執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題附參考答案詳解【模擬題】_第1頁
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文檔簡介

執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題第一部分單選題(30題)1、關(guān)于清除率的敘述,錯誤的是

A.清除率沒有明確的生理學(xué)意義

B.清除率的表達(dá)式是Cl=kV

C.清除率的表達(dá)式是Cl=(dXE/dt)/C

D.清除率包括了速度與容積兩種要素,在研究生理模型時是不可缺少的參數(shù)

【答案】:A

【解析】本題可對每個選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析來判斷其正確性。選項(xiàng)A清除率是有明確生理學(xué)意義的,它指單位時間內(nèi)從體內(nèi)清除的含有藥物的血漿體積,即單位時間內(nèi)機(jī)體能將多少容積血漿中的藥物清除。因此,選項(xiàng)A中說清除率沒有明確的生理學(xué)意義是錯誤的。選項(xiàng)B清除率(Cl)與表觀分布容積(V)和消除速率常數(shù)(k)之間存在關(guān)系,其表達(dá)式為Cl=kV,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)C清除率的定義式為Cl=(dXE/dt)/C,其中dXE/dt表示單位時間內(nèi)機(jī)體消除的藥量,C為當(dāng)時的血藥濃度,此表達(dá)式也是正確的。選項(xiàng)D清除率綜合體現(xiàn)了速度(單位時間)與容積(血漿體積)兩種要素。在研究生理模型時,清除率能幫助分析藥物在體內(nèi)的消除情況等,是不可缺少的參數(shù),該選項(xiàng)表述正確。綜上,答案選A。2、影響藥物在胃腸道吸收的生理因素

A.分子量

B.脂溶性

C.解離度

D.胃排空

【答案】:D

【解析】本題考查影響藥物在胃腸道吸收的生理因素。選項(xiàng)A,分子量主要影響藥物的擴(kuò)散和轉(zhuǎn)運(yùn)等情況,它是藥物自身的物理化學(xué)性質(zhì),并非人體胃腸道的生理因素,所以分子量不屬于影響藥物在胃腸道吸收的生理因素。選項(xiàng)B,脂溶性影響藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)能力,同樣屬于藥物本身的物理化學(xué)特性,而非胃腸道的生理因素,故脂溶性也不是影響藥物在胃腸道吸收的生理因素。選項(xiàng)C,解離度反映藥物在溶液中解離的程度,這也是藥物自身的化學(xué)性質(zhì),不是胃腸道的生理因素,因此解離度也不符合題意。選項(xiàng)D,胃排空是指胃內(nèi)容物分批進(jìn)入十二指腸的過程,它是胃腸道的一種重要生理活動。胃排空的速度會對藥物在胃腸道中的停留時間、吸收部位等產(chǎn)生影響,從而影響藥物在胃腸道的吸收,所以胃排空屬于影響藥物在胃腸道吸收的生理因素。綜上,正確答案是D。3、蛋白質(zhì)和多肽的吸收具有一定的部位特異性,其主要吸收方式是

A.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)

B.簡單擴(kuò)散

C.主動轉(zhuǎn)運(yùn)

D.濾過

【答案】:A

【解析】本題主要考查蛋白質(zhì)和多肽的主要吸收方式。選項(xiàng)A,膜動轉(zhuǎn)運(yùn)是指通過細(xì)胞膜的主動變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的過程,蛋白質(zhì)和多肽等大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)需要借助膜動轉(zhuǎn)運(yùn),因此蛋白質(zhì)和多肽主要吸收方式是膜動轉(zhuǎn)運(yùn),A選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,簡單擴(kuò)散是指藥物直接通過生物膜,從高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程,轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比,一般小分子、脂溶性高的藥物以簡單擴(kuò)散方式轉(zhuǎn)運(yùn),蛋白質(zhì)和多肽不屬于此類,B選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C,主動轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng),從低濃度區(qū)向高濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程,需要消耗能量,主動轉(zhuǎn)運(yùn)主要針對一些離子、氨基酸等小分子物質(zhì),并非蛋白質(zhì)和多肽的主要吸收方式,C選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D,濾過是指水溶性的小分子物質(zhì)借助流體靜壓或滲透壓隨體液通過細(xì)胞膜的水性通道由細(xì)胞膜的一側(cè)到達(dá)另一側(cè)的過程,蛋白質(zhì)和多肽分子較大,一般不能通過濾過方式吸收,D選項(xiàng)錯誤。綜上,答案是A。4、苯甲酸鈉液體藥劑附加劑的作用為

A.非極性溶劑

B.半極性溶劑

C.矯味劑

D.防腐劑

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)苯甲酸鈉在液體藥劑中的作用來對各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A,非極性溶劑是指介電常數(shù)低的一類溶劑,常用的非極性溶劑有脂肪油、液狀石蠟等,苯甲酸鈉并非非極性溶劑,所以該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B,半極性溶劑是指具有一定的極性,但極性較弱的溶劑,如乙醇、丙二醇等,苯甲酸鈉不屬于半極性溶劑,該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C,矯味劑是指能改善藥物的不良?xì)馕?,使病人易于接受的一類附加劑,常見的矯味劑有甜味劑、芳香劑等,苯甲酸鈉的作用并非矯味,該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D,苯甲酸鈉是一種常用的防腐劑,它能夠抑制微生物的生長和繁殖,延長液體藥劑的保存期限,所以其作為液體藥劑附加劑的作用為防腐劑,該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。5、在藥物分子中引入可使親脂性增加的基團(tuán)是

A.羥基

B.烴基

C.氨基

D.羧基

【答案】:B

【解析】本題主要考查可使藥物分子親脂性增加的基團(tuán)。親脂性是指物質(zhì)對脂肪的親和能力。在藥物分子中,不同的基團(tuán)會對其親脂性產(chǎn)生不同的影響。選項(xiàng)A:羥基:羥基(-OH)是極性基團(tuán),具有較強(qiáng)的親水性。它可以與水分子形成氫鍵,從而增加藥物分子在水中的溶解性,降低其親脂性。所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B:烴基:烴基是由碳和氫組成的基團(tuán),一般是非極性的。非極性的烴基能夠增加藥物分子的疏水性,也就是增加親脂性。因此,在藥物分子中引入烴基可以使親脂性增加,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:氨基:氨基(-NH?)同樣是極性基團(tuán),具有一定的親水性。它可以與水分子發(fā)生相互作用,導(dǎo)致藥物分子親水性增強(qiáng),親脂性降低。所以選項(xiàng)C錯誤。選項(xiàng)D:羧基:羧基(-COOH)也是極性基團(tuán),具有較強(qiáng)的親水性。羧基在水中可以發(fā)生電離,使藥物分子更易溶于水,進(jìn)而降低親脂性。所以選項(xiàng)D不正確。綜上,本題答案選B。6、諾氟沙星注射劑與氨芐西林注射劑配伍會發(fā)生沉淀,是由于

A.溶劑組成改變

B.pH的改變

C.直接反應(yīng)

D.反應(yīng)時間

【答案】:B

【解析】本題主要考查諾氟沙星注射劑與氨芐西林注射劑配伍發(fā)生沉淀的原因。選項(xiàng)A,溶劑組成改變通常是指混合溶劑中各溶劑的比例發(fā)生變化,進(jìn)而影響藥物的溶解度,而題干中諾氟沙星注射劑與氨芐西林注射劑配伍發(fā)生沉淀并非是因?yàn)槿軇┙M成改變,所以選項(xiàng)A錯誤。選項(xiàng)B,pH的改變會影響藥物的穩(wěn)定性和溶解度。諾氟沙星注射劑與氨芐西林注射劑配伍時,可能會因?yàn)閮烧呋旌虾髉H值發(fā)生改變,使藥物的溶解度降低,從而導(dǎo)致沉淀的產(chǎn)生。所以諾氟沙星注射劑與氨芐西林注射劑配伍發(fā)生沉淀是由于pH的改變,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C,直接反應(yīng)一般是指兩種藥物之間發(fā)生化學(xué)反應(yīng)生成新的物質(zhì),但在本題中,沉淀的產(chǎn)生主要是由于pH改變導(dǎo)致的溶解度變化,并非兩種藥物直接發(fā)生化學(xué)反應(yīng),所以選項(xiàng)C錯誤。選項(xiàng)D,反應(yīng)時間主要影響反應(yīng)的進(jìn)程和程度,但通常不是導(dǎo)致兩種注射劑配伍后直接發(fā)生沉淀的原因,所以選項(xiàng)D錯誤。綜上,本題答案選B。7、以下說法正確的是

A.酸性藥物在胃中非解離型藥物量增加

B.酸性藥物在小腸非解離型藥物量增加

C.堿性藥物在胃中吸收增加

D.堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)藥物的酸堿性以及胃和小腸的酸堿環(huán)境,結(jié)合藥物的解離特性來逐一分析各選項(xiàng)。A選項(xiàng)胃內(nèi)環(huán)境呈酸性,對于酸性藥物而言,根據(jù)化學(xué)平衡原理,在酸性環(huán)境中,酸性藥物的解離受到抑制,非解離型藥物量會增加。非解離型藥物脂溶性高,容易透過生物膜,因此酸性藥物在胃中非解離型藥物量增加,該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng)小腸內(nèi)環(huán)境偏堿性,酸性藥物在堿性環(huán)境中會促進(jìn)解離,解離型藥物增多,非解離型藥物量減少,所以酸性藥物在小腸非解離型藥物量增加的說法錯誤。C選項(xiàng)胃內(nèi)為酸性環(huán)境,堿性藥物在酸性環(huán)境中會解離成離子型,離子型藥物脂溶性低,難以透過生物膜,不利于藥物吸收,因此堿性藥物在胃中吸收增加的說法錯誤。D選項(xiàng)堿性藥物在酸性的胃環(huán)境中會發(fā)生解離,解離型藥物增多,非解離型藥物量減少,所以堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加的說法錯誤。綜上,本題正確答案是A。8、磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑藥物

A.甲苯磺丁脲

B.米格列醇

C.二甲雙胍

D.瑞格列奈

【答案】:A

【解析】本題考查磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑藥物的相關(guān)知識。選項(xiàng)A:甲苯磺丁脲屬于磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑藥物?;酋k孱愃幬锟梢源碳ひ葝uβ細(xì)胞分泌胰島素,從而達(dá)到降低血糖的作用,甲苯磺丁脲是該類藥物的典型代表,因此選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:米格列醇是一種α-葡萄糖苷酶抑制劑,主要通過抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐后血糖,并非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑,所以選項(xiàng)B錯誤。選項(xiàng)C:二甲雙胍是雙胍類降糖藥,它主要是通過減少肝臟葡萄糖的輸出和改善外周胰島素抵抗而降低血糖,不屬于磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑,故選項(xiàng)C錯誤。選項(xiàng)D:瑞格列奈是一種非磺酰脲類促胰島素分泌劑,雖然它也能促進(jìn)胰島素分泌,但與磺酰脲類藥物在化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制上存在一定差異,因此選項(xiàng)D錯誤。綜上,本題正確答案是A。9、磷酸可待因糖漿劑屬于

A.乳劑

B.低分子溶液劑

C.高分子溶液劑

D.溶膠劑

【答案】:B

【解析】本題主要考查磷酸可待因糖漿劑所屬的劑型類別。選項(xiàng)A,乳劑是指互不相溶的兩種液體混合,其中一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均勻相液體分散體系,而磷酸可待因糖漿劑并不符合乳劑的特征,所以A選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B,低分子溶液劑是由低分子藥物分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑,以小分子或離子狀態(tài)分散,分散度大,溶液澄清透明并能通過半透膜,磷酸可待因糖漿劑屬于低分子溶液劑,所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,高分子溶液劑是指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑,其溶質(zhì)為高分子化合物,磷酸可待因糖漿劑并非高分子溶液劑,所以C選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D,溶膠劑系指固體藥物以多分子聚集體分散于水中形成的非均相液體制劑,也稱為疏水性膠體溶液,磷酸可待因糖漿劑不屬于溶膠劑,所以D選項(xiàng)錯誤。綜上,本題正確答案是B。10、假設(shè)藥物消除符合一級動力學(xué)過程,問多少個t

A.4t

B.6t

C.8t

D.10t

【答案】:D

【解析】本題考查藥物消除符合一級動力學(xué)過程時所需時間的知識點(diǎn)。在藥物消除符合一級動力學(xué)過程的情況下,經(jīng)過一定數(shù)量的半衰期(t),藥物可基本從體內(nèi)消除。通常,經(jīng)過5個半衰期,藥物消除約96.87%;經(jīng)過10個半衰期,藥物基本可認(rèn)為完全消除。本題中其他選項(xiàng),4個半衰期和6個半衰期時,藥物消除比例未達(dá)到完全消除的程度;8個半衰期雖消除比例比4個和6個半衰期更高,但仍不如10個半衰期消除得徹底。所以答案選D,即10t時藥物在體內(nèi)消除的程度符合相關(guān)要求。11、苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關(guān),在低濃度(低于10μg/ml)時,消除過程屬于一級過程;高濃度時,由于肝微粒代謝酶能力有限,則按零級動力學(xué)消除,此時只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高,易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml。

A.低濃度下,表現(xiàn)為線性藥物動力學(xué)特征:劑量增加,消除半衰期延長

B.低濃度下,表現(xiàn)為非線性藥物動力學(xué)特征:不同劑量的血藥濃度時間曲線不同

C.高濃度下,表現(xiàn)為非線性藥物動力學(xué)特征:AUC與劑量不成正比

D.高濃度下,表現(xiàn)為線性藥物動力學(xué)特征:劑量增加,半衰期不變

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)苯妥英鈉在不同血藥濃度下的消除動力學(xué)特征,對各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。A選項(xiàng):在低濃度(低于10μg/ml)時,苯妥英鈉消除過程屬于一級過程。一級動力學(xué)消除的特點(diǎn)是消除速度與血藥濃度成正比,表現(xiàn)為線性藥物動力學(xué)特征。對于一級動力學(xué)消除的藥物,消除半衰期是固定的,不會隨劑量增加而延長,所以該選項(xiàng)錯誤。B選項(xiàng):低濃度下苯妥英鈉按一級動力學(xué)消除,呈現(xiàn)線性藥物動力學(xué)特征,即藥物的體內(nèi)過程如吸收、分布、代謝和排泄等與劑量成比例關(guān)系,不同劑量的血藥濃度-時間曲線是平行的,并非非線性藥物動力學(xué)特征,所以該選項(xiàng)錯誤。C選項(xiàng):高濃度時,苯妥英鈉按零級動力學(xué)消除。零級動力學(xué)消除是指藥物在體內(nèi)以恒定的速率消除,與血藥濃度無關(guān)。這種情況下,劑量的微小增加可能會導(dǎo)致血藥濃度顯著升高,表現(xiàn)為非線性藥物動力學(xué)特征。而血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)代表藥物的暴露量,非線性藥物動力學(xué)特征意味著AUC與劑量不成正比,所以該選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):高濃度下苯妥英鈉按零級動力學(xué)消除,屬于非線性藥物動力學(xué)特征。零級動力學(xué)消除時,藥物的半衰期會隨劑量增加而延長,并非劑量增加半衰期不變,所以該選項(xiàng)錯誤。綜上,本題正確答案為C。"12、維生素B

A.濾過

B.簡單擴(kuò)散

C.主動轉(zhuǎn)運(yùn)

D.易化擴(kuò)散

【答案】:C

【解析】本題考查維生素B的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。選項(xiàng)A,濾過是指溶液通過濾過膜的過程,維生素B的吸收一般并非通過濾過這種方式,所以A選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B,簡單擴(kuò)散是指物質(zhì)從質(zhì)膜的高濃度一側(cè)通過脂質(zhì)分子間隙向低濃度一側(cè)進(jìn)行的跨膜擴(kuò)散,維生素B的轉(zhuǎn)運(yùn)不屬于簡單擴(kuò)散方式,B選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C,主動轉(zhuǎn)運(yùn)是指某些物質(zhì)在膜蛋白的幫助下,由細(xì)胞代謝供能而進(jìn)行的逆濃度梯度和(或)電位梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。維生素B的吸收需要載體參與且消耗能量,是通過主動轉(zhuǎn)運(yùn)的方式進(jìn)入細(xì)胞,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,易化擴(kuò)散是指非脂溶性的小分子物質(zhì)或帶電離子在跨膜蛋白幫助下,順濃度梯度和(或)電位梯度進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),這與維生素B的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制不符,D選項(xiàng)錯誤。綜上,本題答案選C。13、藥品儲存按質(zhì)量狀態(tài)實(shí)行色標(biāo)管理:不合格藥品為

A.紅色

B.藍(lán)色

C.綠色

D.黃色

【答案】:A

【解析】本題考查藥品儲存色標(biāo)管理中不合格藥品對應(yīng)的顏色。藥品儲存按質(zhì)量狀態(tài)實(shí)行色標(biāo)管理是藥品管理中的重要規(guī)定,其目的在于通過直觀的顏色標(biāo)識,快速準(zhǔn)確地區(qū)分不同質(zhì)量狀態(tài)的藥品,從而保障藥品的質(zhì)量安全和管理效率。在這種色標(biāo)管理體系下,明確規(guī)定了不同顏色所代表的藥品質(zhì)量狀態(tài):紅色代表不合格藥品,綠色代表合格藥品,黃色代表待確定藥品(如待檢驗(yàn)等狀態(tài))。本題中問的是不合格藥品的顏色,根據(jù)上述色標(biāo)管理規(guī)定,不合格藥品對應(yīng)的顏色是紅色,所以答案選A。14、藥物化學(xué)的概念是

A.發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞(生物大分子)之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科

B.研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的動力學(xué)過程,闡明機(jī)體生物因素、藥物的劑型因素與藥物效應(yīng)之間關(guān)系的科學(xué)

C.研究藥物劑型和制劑的配制理論、生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制與合理應(yīng)用等內(nèi)容的一門綜合性技術(shù)科學(xué)

D.研究藥物與機(jī)體(含病原體)相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科

【答案】:A

【解析】本題主要考查對不同學(xué)科概念的準(zhǔn)確理解和區(qū)分,需要根據(jù)各選項(xiàng)所描述的內(nèi)容,判斷其對應(yīng)的學(xué)科。選項(xiàng)A:該選項(xiàng)描述的是藥物化學(xué)的概念,即發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞(生物大分子)之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科,與藥物化學(xué)的核心內(nèi)容相符,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的動力學(xué)過程,闡明機(jī)體生物因素、藥物的劑型因素與藥物效應(yīng)之間關(guān)系的科學(xué),這是藥物動力學(xué)的概念,并非藥物化學(xué),所以選項(xiàng)B錯誤。選項(xiàng)C:研究藥物劑型和制劑的配制理論、生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制與合理應(yīng)用等內(nèi)容的一門綜合性技術(shù)科學(xué),此為藥劑學(xué)的概念,并非藥物化學(xué),所以選項(xiàng)C錯誤。選項(xiàng)D:研究藥物與機(jī)體(含病原體)相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科是藥理學(xué)的概念,并非藥物化學(xué),所以選項(xiàng)D錯誤。綜上,本題正確答案是A。15、用于評價藥物脂溶性的參數(shù)是

A.pK

B.ED

C.LD

D.lgP

【答案】:D

【解析】本題可對各選項(xiàng)所代表的參數(shù)含義進(jìn)行分析,從而判斷用于評價藥物脂溶性的參數(shù)。選項(xiàng)A:pKpK通常表示藥物的解離常數(shù)的負(fù)對數(shù),它主要與藥物在不同pH環(huán)境下的解離狀態(tài)有關(guān),反映的是藥物的酸堿性和離子化程度等性質(zhì),并非用于評價藥物脂溶性,所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:EDED一般指的是效應(yīng)劑量(EffectiveDose),是衡量藥物產(chǎn)生特定效應(yīng)所需劑量的指標(biāo),例如ED??表示引起50%最大效應(yīng)的劑量。它主要用于評估藥物的藥效方面,與藥物的脂溶性沒有直接關(guān)聯(lián),故該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C:LDLD是指致死劑量(LethalDose),如LD??表示引起50%實(shí)驗(yàn)動物死亡的劑量,它主要用于衡量藥物的毒性大小,和藥物的脂溶性并無直接聯(lián)系,因此該選項(xiàng)也不合適。選項(xiàng)D:lgPlgP是藥物油水分配系數(shù)P的常用對數(shù),它反映了藥物在脂相(油相)和水相之間的分配能力。lgP值越大,說明藥物在脂相中的溶解度相對越高,即藥物的脂溶性越強(qiáng);反之,lgP值越小,藥物的脂溶性越弱。所以lgP是用于評價藥物脂溶性的重要參數(shù),該選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。16、Cmax是指()

A.藥物消除速率常數(shù)

B.藥物消除半衰期

C.藥物在體內(nèi)的達(dá)峰時間

D.藥物在體內(nèi)的峰濃度

【答案】:D

【解析】本題主要考查對藥物相關(guān)專業(yè)術(shù)語的理解。選項(xiàng)A,藥物消除速率常數(shù)是指體內(nèi)藥物消除的速度與體內(nèi)藥量之間的比例常數(shù),它反映了藥物從體內(nèi)消除的快慢,并非Cmax所指內(nèi)容,所以選項(xiàng)A錯誤。選項(xiàng)B,藥物消除半衰期是指體內(nèi)藥物濃度或藥量下降一半所需要的時間,用于衡量藥物在體內(nèi)消除的快慢程度,與Cmax的概念不同,所以選項(xiàng)B錯誤。選項(xiàng)C,藥物在體內(nèi)的達(dá)峰時間是指用藥后達(dá)到最高血藥濃度的時間,而不是Cmax的定義,所以選項(xiàng)C錯誤。選項(xiàng)D,Cmax即藥物在體內(nèi)的峰濃度,是指藥物在體內(nèi)達(dá)到的最高血藥濃度,所以選項(xiàng)D正確。綜上,本題答案選D。17、藥物與靶標(biāo)結(jié)合的鍵合方式中,難斷裂、不可逆的結(jié)合形式是

A.氫鍵

B.偶極相互作用

C.范德華力

D.共價鍵

【答案】:D

【解析】本題主要考查藥物與靶標(biāo)結(jié)合的鍵合方式的特點(diǎn)。解題關(guān)鍵在于了解各種鍵合方式的性質(zhì),判斷哪種是難斷裂、不可逆的結(jié)合形式。選項(xiàng)A:氫鍵氫鍵是一種分子間作用力,它是由已經(jīng)與電負(fù)性很強(qiáng)的原子(如氮、氧等)形成共價鍵的氫原子與另一個電負(fù)性很強(qiáng)的原子之間的作用力。氫鍵的強(qiáng)度相對較弱,在一定條件下很容易斷裂,屬于可逆的結(jié)合形式,所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B:偶極相互作用偶極相互作用是指極性分子之間的一種吸引力,是由于分子的正、負(fù)電荷中心不重合而產(chǎn)生的。這種相互作用的能量較低,也是比較容易被破壞的,具有可逆性,因此選項(xiàng)B也不正確。選項(xiàng)C:范德華力范德華力是分子間普遍存在的一種弱相互作用力,包括取向力、誘導(dǎo)力和色散力等。它的強(qiáng)度非常弱,很容易受到外界條件的影響而斷裂,同樣是可逆的結(jié)合形式,所以選項(xiàng)C也不符合題意。選項(xiàng)D:共價鍵共價鍵是原子間通過共用電子對所形成的化學(xué)鍵,其鍵能相對較高,形成和斷裂都需要一定的能量條件。一旦共價鍵形成,通常情況下很難斷裂,屬于不可逆的結(jié)合形式,所以選項(xiàng)D正確。綜上,藥物與靶標(biāo)結(jié)合的鍵合方式中,難斷裂、不可逆的結(jié)合形式是共價鍵,本題答案選D。18、抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收,增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃

A.別嘌醇

B.非布索坦

C.苯溴馬隆

D.丙磺舒

【答案】:D

【解析】本題主要考查能抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收,增加尿酸排泄以降低血中尿酸鹽濃度的藥物。-選項(xiàng)A:別嘌醇主要是通過抑制黃嘌呤氧化酶,使尿酸的生成減少,而不是抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收來增加尿酸排泄,所以A項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)B:非布索坦也是抑制黃嘌呤氧化酶來減少尿酸生成,并非作用于尿酸鹽在近曲小管的重吸收環(huán)節(jié),故B項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)C:苯溴馬隆是促進(jìn)腎小管對尿酸的分泌,增加尿酸排泄,但并非抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收,因此C項(xiàng)也不正確。-選項(xiàng)D:丙磺舒可以抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收,從而增加尿酸的排泄,進(jìn)而降低血中尿酸鹽的濃度,所以D項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。19、藥品代謝的主要部位是()

A.胃

B.腸

C.脾

D.肝

【答案】:D

【解析】本題主要考查藥品代謝的主要部位相關(guān)知識。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:胃主要功能是儲存和初步消化食物,雖然胃黏膜也有一定的吸收功能,但并非藥品代謝的主要部位。-選項(xiàng)B:腸是消化和吸收的重要場所,主要進(jìn)行營養(yǎng)物質(zhì)的吸收等生理過程,它在藥品代謝方面的作用不是主要的。-選項(xiàng)C:脾是人體重要的淋巴器官,具有免疫等功能,與藥品代謝并無直接的主要關(guān)聯(lián)。-選項(xiàng)D:肝臟是人體最大的實(shí)質(zhì)性器官,具有多種生理功能,其中代謝功能是其重要作用之一。肝臟含有豐富的藥物代謝酶,能夠?qū)M(jìn)入體內(nèi)的藥品進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化,將藥物轉(zhuǎn)化為更易排出體外的形式,因此肝臟是藥品代謝的主要部位。綜上,答案選D。20、他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反應(yīng),因該不良反應(yīng)而撒出市場的藥物是()

A.氟伐他汀

B.普伐他汀

C.西立伐他汀

D.阿托伐他汀

【答案】:C

【解析】本題考查因特定不良反應(yīng)而撤市的他汀類藥物。他汀類藥物在臨床應(yīng)用中可引起肌痛或橫紋肌溶解癥等不良反應(yīng)。選項(xiàng)A氟伐他汀、選項(xiàng)B普伐他汀、選項(xiàng)D阿托伐他汀在臨床上有廣泛應(yīng)用,雖然也可能有一定不良反應(yīng),但并未因肌痛或橫紋肌溶解癥這一不良反應(yīng)而撤市。而選項(xiàng)C西立伐他汀因引起嚴(yán)重的橫紋肌溶解癥不良反應(yīng),最終被撤市。所以正確答案是C。21、制備復(fù)方丹參滴丸時用的冷凝劑是()

A.PEG6000

B.液狀石蠟

C.二甲基硅油

D.硬脂酸

【答案】:B

【解析】本題考查制備復(fù)方丹參滴丸時所用冷凝劑的知識。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:PEG6000通常作為水溶性基質(zhì)用于制劑中,并非復(fù)方丹參滴丸的冷凝劑,所以該選項(xiàng)錯誤。-選項(xiàng)B:液狀石蠟是制備復(fù)方丹參滴丸常用的冷凝劑,它具有合適的密度和黏度等性質(zhì),能滿足滴丸制備過程中成型和冷卻等要求,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:二甲基硅油一般用于一些外用制劑、消泡劑等,不是制備復(fù)方丹參滴丸的冷凝劑,所以該選項(xiàng)錯誤。-選項(xiàng)D:硬脂酸常作為潤滑劑、增稠劑等應(yīng)用于藥劑領(lǐng)域,但不是復(fù)方丹參滴丸的冷凝劑,所以該選項(xiàng)錯誤。綜上,答案選B。22、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的藥物是

A.青霉素

B.氧氟沙星

C.兩性霉素B

D.磺胺甲嗯唑

【答案】:A

【解析】本題主要考查各類藥物的作用機(jī)制。選項(xiàng)A:青霉素屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素,其作用機(jī)制是與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,抑制細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖的合成,使細(xì)菌細(xì)胞壁的合成受阻,導(dǎo)致細(xì)菌破裂死亡,所以青霉素能抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:氧氟沙星是喹諾酮類抗生素,主要作用于細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄,從而達(dá)到殺菌的目的,并非抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成,該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C:兩性霉素B為多烯類抗真菌藥,它能與真菌細(xì)胞膜上的麥角固醇相結(jié)合,在細(xì)胞膜上形成孔道,使細(xì)胞內(nèi)的鉀離子、氨基酸等重要物質(zhì)外漏,破壞細(xì)胞的正常代謝而起抑菌作用,而不是針對細(xì)菌細(xì)胞壁合成,該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D:磺胺甲噁唑是磺胺類抗菌藥,通過抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶,阻止細(xì)菌二氫葉酸的合成,從而影響細(xì)菌核酸和蛋白質(zhì)的合成,發(fā)揮抗菌作用,并非抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成,該選項(xiàng)錯誤。綜上,本題正確答案是A。23、可溶性成分的遷移將造成片劑

A.黏沖

B.硬度不夠

C.花斑

D.含量不均勻

【答案】:D

【解析】本題考查可溶性成分遷移對片劑造成的影響。首先分析選項(xiàng)A,黏沖是指片劑沖頭和模圈上黏著細(xì)粉,導(dǎo)致片面不光、有凹痕或麻點(diǎn)等現(xiàn)象,通常是由于顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等原因引起,并非可溶性成分的遷移造成,所以選項(xiàng)A錯誤。接著看選項(xiàng)B,片劑硬度不夠即片劑的抗磨損和抗碎裂能力不足,主要與物料的壓縮成型性、顆粒的流動性、壓力大小等因素有關(guān),和可溶性成分的遷移關(guān)系不大,所以選項(xiàng)B錯誤。再看選項(xiàng)C,花斑是指片劑表面出現(xiàn)色澤不一的斑點(diǎn)或花紋,一般是由于混合不均勻、色素分布不均、顆粒干濕不勻等原因?qū)е拢c可溶性成分的遷移所產(chǎn)生的影響不相關(guān),所以選項(xiàng)C錯誤。最后看選項(xiàng)D,當(dāng)片劑中可溶性成分遷移時,在干燥過程中,可溶性成分會隨著顆粒內(nèi)部的水分蒸發(fā)而遷移到顆粒表面,干燥后這些可溶性成分就會在片劑表面析出,導(dǎo)致片劑不同部位的藥物含量發(fā)生變化,從而造成含量不均勻,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。24、重復(fù)用藥后,機(jī)體對藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的現(xiàn)象,稱為

A.繼發(fā)性反應(yīng)

B.耐受性

C.耐藥性

D.特異質(zhì)反應(yīng)

【答案】:B

【解析】本題考查對藥物相關(guān)反應(yīng)現(xiàn)象概念的理解。選項(xiàng)A:繼發(fā)性反應(yīng)繼發(fā)性反應(yīng)是指由于藥物治療作用引起的不良后果。它并非是機(jī)體對藥物反應(yīng)性逐漸減弱的情況,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:耐受性耐受性是指重復(fù)用藥后,機(jī)體對藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的現(xiàn)象。題干描述與之相符,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:耐藥性耐藥性一般是指病原體與藥物多次接觸后,對藥物的敏感性下降甚至消失,致使藥物對該病原體的療效降低或無效,主要針對病原體而言,并非機(jī)體對藥物反應(yīng)性的變化,所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D:特異質(zhì)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)是指少數(shù)特異體質(zhì)患者對某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物的固有藥理作用基本一致,反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例,它不是機(jī)體對藥物反應(yīng)性逐漸減弱的現(xiàn)象,所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上,本題答案選B。25、蘇木可作

A.增溶劑

B.助溶劑

C.潛溶劑

D.著色劑

【答案】:D

【解析】本題主要考查蘇木的用途。以下對各選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng)增溶劑:增溶劑通常是能增加難溶性藥物在溶劑中溶解度的物質(zhì),常見的有表面活性劑等。蘇木并不具備作為增溶劑的特性,故A選項(xiàng)錯誤。B選項(xiàng)助溶劑:助溶劑是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等,以增加藥物在溶劑(主要是水)中的溶解度。蘇木沒有此類作用,所以B選項(xiàng)錯誤。C選項(xiàng)潛溶劑:潛溶劑是混合溶劑的一種特殊的情況,是能提高難溶性藥物的溶解度的混合溶劑。蘇木并非潛溶劑,因此C選項(xiàng)錯誤。D選項(xiàng)著色劑:蘇木含有多種色素成分,可以作為天然的著色劑使用,所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。26、阿苯達(dá)唑服用后在體內(nèi)可被氧化成亞砜和砜類化合物,具有驅(qū)腸蟲作用。代謝前該基團(tuán)是

A.羧基

B.巰基

C.硫醚

D.鹵原子

【答案】:C

【解析】本題主要考查阿苯達(dá)唑服用后在體內(nèi)氧化前相關(guān)基團(tuán)的知識。破題點(diǎn)在于明確阿苯達(dá)唑體內(nèi)代謝的特點(diǎn)以及各選項(xiàng)基團(tuán)的性質(zhì)。選項(xiàng)A,羧基是有機(jī)化學(xué)中的常見官能團(tuán),其化學(xué)性質(zhì)主要表現(xiàn)為酸性等,羧基本身并不容易在體內(nèi)氧化成亞砜和砜類化合物,故羧基不符合阿苯達(dá)唑代謝前的基團(tuán)特征,A選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B,巰基具有一定的還原性,但其氧化產(chǎn)物通常不是亞砜和砜類化合物,一般巰基氧化會生成二硫鍵等產(chǎn)物,所以巰基不是阿苯達(dá)唑代謝前的基團(tuán),B選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C,硫醚基團(tuán)在體內(nèi)是可以被氧化成亞砜和砜類化合物的。阿苯達(dá)唑服用后在體內(nèi)就是可將硫醚基團(tuán)氧化成亞砜和砜類化合物,從而發(fā)揮驅(qū)腸蟲作用,所以代謝前該基團(tuán)是硫醚,C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,鹵原子的化學(xué)性質(zhì)主要體現(xiàn)在其取代、消去等反應(yīng)中,并不具備在體內(nèi)氧化成亞砜和砜類化合物的特性,因此鹵原子不是阿苯達(dá)唑代謝前的基團(tuán),D選項(xiàng)錯誤。綜上,答案選C。27、下列輔料中,水不溶性包衣材料是()

A.聚乙烯醇

B.醋酸纖維素

C.羥丙基纖維素

D.聚乙二醇

【答案】:B

【解析】本題主要考查水不溶性包衣材料的相關(guān)知識,破題點(diǎn)在于準(zhǔn)確了解各選項(xiàng)所代表輔料的溶解性特點(diǎn)。選項(xiàng)A聚乙烯醇是一種水溶性高分子聚合物,它能在水中溶解形成均勻的溶液,所以聚乙烯醇不屬于水不溶性包衣材料,A選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B醋酸纖維素是一種水不溶性的高分子材料,具有良好的成膜性和穩(wěn)定性,常用于制備水不溶性包衣,因此可以作為水不溶性包衣材料,B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C羥丙基纖維素是一種常用的水溶性纖維素衍生物,它在水中具有較好的溶解性,可用于片劑的黏合劑、增稠劑等,但不能作為水不溶性包衣材料,C選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D聚乙二醇是水溶性的聚醚類化合物,能與水以任意比例互溶,主要用于溶劑、增塑劑、保濕劑等,并非水不溶性包衣材料,D選項(xiàng)錯誤。綜上,本題正確答案是B。28、控制顆粒的大小,其緩控釋制劑釋藥所利用的原理是

A.擴(kuò)散原理?

B.溶出原理?

C.滲透泵原理?

D.溶蝕與擴(kuò)散相結(jié)合原理?

【答案】:B

【解析】本題主要考查緩控釋制劑釋藥原理,需要依據(jù)各原理的特點(diǎn)來判斷控制顆粒大小所利用的原理。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng):擴(kuò)散原理:該原理主要是藥物通過擴(kuò)散作用從制劑中釋放出來,通常與藥物在介質(zhì)中的濃度梯度、擴(kuò)散系數(shù)等因素有關(guān),并非通過控制顆粒大小來實(shí)現(xiàn)釋藥,所以A選項(xiàng)不符合。B選項(xiàng):溶出原理:藥物的溶出速度與藥物的表面積、溶解度等因素相關(guān)。控制顆粒大小實(shí)際上是改變了藥物的表面積,顆粒越小,藥物的表面積越大,溶出速度就越快,反之則越慢。因此,控制顆粒的大小可以利用溶出原理來實(shí)現(xiàn)緩控釋制劑的釋藥,B選項(xiàng)符合要求。C選項(xiàng):滲透泵原理:滲透泵制劑是利用滲透壓原理,通過半透膜控制藥物的釋放,與顆粒大小的控制關(guān)系不大,所以C選項(xiàng)不正確。D選項(xiàng):溶蝕與擴(kuò)散相結(jié)合原理:此原理是藥物在溶蝕的同時進(jìn)行擴(kuò)散釋放,主要涉及制劑的材料性質(zhì)以及溶蝕和擴(kuò)散的協(xié)同作用,并非主要基于顆粒大小的控制,所以D選項(xiàng)不合適。綜上,控制顆粒的大小,其緩控釋制劑釋藥所利用的原理是溶出原理,答案選B。29、在體內(nèi)與Mg2+結(jié)合,產(chǎn)生抗結(jié)核作用的藥物是

A.異煙肼

B.異煙腙

C.乙胺丁醇

D.對氨基水楊酸鈉

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的作用機(jī)制來判斷能在體內(nèi)與Mg2+結(jié)合并產(chǎn)生抗結(jié)核作用的藥物。選項(xiàng)A:異煙肼異煙肼的作用機(jī)制是抑制結(jié)核桿菌細(xì)胞壁特有的重要成分分枝菌酸的合成,從而使結(jié)核桿菌細(xì)胞壁合成受阻而導(dǎo)致細(xì)菌死亡,并非是與Mg2+結(jié)合產(chǎn)生抗結(jié)核作用,所以選項(xiàng)A錯誤。選項(xiàng)B:異煙腙異煙腙為異煙肼的衍生物,其作用機(jī)制與異煙肼相似,主要也是通過抑制分枝菌酸的合成來發(fā)揮抗結(jié)核作用,并非與Mg2+結(jié)合,所以選項(xiàng)B錯誤。選項(xiàng)C:乙胺丁醇乙胺丁醇能與Mg2+結(jié)合,干擾細(xì)菌RNA的合成,進(jìn)而達(dá)到抑制結(jié)核桿菌的作用,所以在體內(nèi)與Mg2+結(jié)合,產(chǎn)生抗結(jié)核作用的藥物是乙胺丁醇,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:對氨基水楊酸鈉對氨基水楊酸鈉的作用機(jī)制是競爭性抑制二氫葉酸合成酶,使二氫葉酸合成受阻,從而影響結(jié)核桿菌的生長繁殖,并非與Mg2+結(jié)合產(chǎn)生抗結(jié)核作用,所以選項(xiàng)D錯誤。綜上,本題正確答案是C。30、完全激動藥的概念是

A.與受體有較強(qiáng)的親和力和較強(qiáng)的內(nèi)在活性

B.與受體有較強(qiáng)的親和力,無內(nèi)在活性

C.與受體有較弱的親和力和較弱的內(nèi)在活性

D.與受體有較弱的親和力,無內(nèi)在活性

【答案】:A

【解析】本題主要考查完全激動藥的概念。選項(xiàng)A:完全激動藥是指與受體有較強(qiáng)的親和力,同時還具有較強(qiáng)的內(nèi)在活性,能與受體結(jié)合并激動受體,產(chǎn)生最大效應(yīng),該選項(xiàng)符合完全激動藥的定義。選項(xiàng)B:與受體有較強(qiáng)的親和力但無內(nèi)在活性的是競爭性拮抗藥,它能與激動藥競爭相同受體,但其本身不能產(chǎn)生效應(yīng),可減弱或阻斷激動藥的作用,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:與受體有較弱的親和力和較弱的內(nèi)在活性一般是部分激動藥,它具有一定的激動效應(yīng),但不能產(chǎn)生最大效應(yīng),所以該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)D:與受體有較弱的親和力且無內(nèi)在活性的藥物不能有效作用于受體來發(fā)揮相應(yīng)藥理作用,這不符合完全激動藥的特點(diǎn),該選項(xiàng)錯誤。綜上,本題的正確答案是A。第二部分多選題(10題)1、通過結(jié)合代謝使藥物去活性并產(chǎn)生水溶性代謝物的有

A.與葡萄糖醛酸結(jié)合

B.與硫酸結(jié)合

C.甲基化結(jié)合

D.乙?;Y(jié)合

【答案】:AB

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及的結(jié)合反應(yīng)對藥物的作用來分析答案。選項(xiàng)A與葡萄糖醛酸結(jié)合是藥物代謝中最常見的結(jié)合反應(yīng)之一。藥物與葡萄糖醛酸結(jié)合后,其極性通常會顯著增加,從而使藥物的活性降低甚至去活性,并且結(jié)合產(chǎn)物具有較好的水溶性,易于從體內(nèi)排出。所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B藥物與硫酸結(jié)合也是一種重要的結(jié)合代謝途徑。經(jīng)過硫酸結(jié)合反應(yīng)后,藥物同樣會去活性,形成的硫酸結(jié)合物水溶性增強(qiáng),便于通過尿液等途徑排出體外。所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C甲基化結(jié)合反應(yīng)一般會使藥物分子的親脂性增加,而不是降低藥物活性和增加水溶性。甲基化反應(yīng)可能會改變藥物的藥理作用,但通常不會像與葡萄糖醛酸、硫酸結(jié)合那樣使藥物去活性并產(chǎn)生水溶性代謝物。所以選項(xiàng)C錯誤。選項(xiàng)D乙?;Y(jié)合是將乙?;D(zhuǎn)移到藥物分子上,此過程往往會使藥物分子的水溶性降低,而不是增加水溶性。并且乙?;Y(jié)合并不一定會使藥物去活性。所以選項(xiàng)D錯誤。綜上,本題答案選AB。2、幾何異構(gòu)體之間存在活性差異、臨床使用單一幾何異構(gòu)體的藥物是

A.氯普噻噸

B.苯那敏

C.扎考必利

D.己烯雌酚

【答案】:AD

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的特點(diǎn),判斷幾何異構(gòu)體之間是否存在活性差異以及臨床是否使用單一幾何異構(gòu)體來進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:氯普噻噸氯普噻噸存在幾何異構(gòu)體,其順式體和反式體的活性有差異,并且臨床使用的是活性較強(qiáng)的順式體,屬于幾何異構(gòu)體之間存在活性差異、臨床使用單一幾何異構(gòu)體的藥物,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:苯那敏苯那敏通常指馬來酸氯苯那敏,它主要存在的是光學(xué)異構(gòu)體,并非幾何異構(gòu)體,所以選項(xiàng)B錯誤。選項(xiàng)C:扎考必利扎考必利主要涉及的是對映異構(gòu)體的差異,并非幾何異構(gòu)體,所以選項(xiàng)C錯誤。選項(xiàng)D:己烯雌酚己烯雌酚存在順反異構(gòu)體,其反式體的活性是順式體的10倍,臨床使用的是活性強(qiáng)的反式體,屬于幾何異構(gòu)體之間存在活性差異、臨床使用單一幾何異構(gòu)體的藥物,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選AD。3、下列有關(guān)葡萄糖注射液的敘述正確的有

A.活性炭脫色

B.采用濃配法

C.鹽酸調(diào)pH至6~8比較穩(wěn)定

D.滅菌溫度和pH影響本品穩(wěn)定性

【答案】:ABD

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)對葡萄糖注射液相關(guān)特性的描述,結(jié)合葡萄糖注射液的制備及穩(wěn)定性等知識逐一分析。選項(xiàng)A在葡萄糖注射液的制備過程中,活性炭具有吸附作用,能夠有效吸附注射液中的雜質(zhì)和色素等,起到脫色的作用,從而提高注射液的純度和質(zhì)量,所以采用活性炭脫色是合理且常見的操作,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B濃配法是先將藥物制成濃溶液,經(jīng)過濾等處理后再稀釋至規(guī)定濃度。對于葡萄糖注射液,采用濃配法可以使雜質(zhì)在濃溶液中更容易析出和去除,提高注射液的澄明度和質(zhì)量,因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C葡萄糖在酸性條件下更穩(wěn)定,一般是用鹽酸調(diào)pH至3.8-4.0,而不是pH至6-8,在pH為6-8的環(huán)境中,葡萄糖注射液的穩(wěn)定性會降低,所以選項(xiàng)C錯誤。選項(xiàng)D滅菌溫度過高和pH不合適都會對葡萄糖注射液的穩(wěn)定性產(chǎn)生影響。例如,過高的滅菌溫度可能會導(dǎo)致葡萄糖分解、變色等;pH不合適可能會加速葡萄糖的水解、氧化等反應(yīng),從而影響注射液的質(zhì)量和穩(wěn)定性,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選ABD。4、注射給藥的吸收,下列說法正確的有

A.大腿外側(cè)注射吸收較臀部易吸收

B.注射部位的生理因素會影響吸收

C.藥物的理化性質(zhì)會影響吸收

D.制劑的處方組成會影響吸收

【答案】:ABCD

【解析】本題可從各個選項(xiàng)逐一分析其正確性:A選項(xiàng):一般而言,大腿外側(cè)的血液循環(huán)相較于臀部更為豐富,血液循環(huán)狀況會影響藥物的吸收,血液循環(huán)越豐富藥物吸收通常越好,所以大腿外側(cè)注射吸收較臀部易吸收,該選項(xiàng)說法正確。B選項(xiàng):注射部位的生理因素,如局部的血液循環(huán)情況、肌肉的活動程度等,都會對藥物的吸收產(chǎn)生影響。例如,血液循環(huán)好的部位能使藥物更快地進(jìn)入血液循環(huán)從而被吸收,所以注射部位的生理因素會影響吸收,該選項(xiàng)說法正確。C選項(xiàng):藥物的理化性質(zhì),像藥物的溶解度、分子量大小等,會直接影響藥物的吸收過程。溶解度高的藥物更容易在注射部位溶解并進(jìn)入血液循環(huán),而分子量小的藥物相對更容易透過生物膜被吸收,所以藥物的理化性質(zhì)會影響吸收,該選項(xiàng)說法正確。D選項(xiàng):制劑的處方組成包含了輔料等成分,不同的輔料可能會影響藥物的穩(wěn)定性、溶解性等,進(jìn)而影響藥物的吸收。比如,某些輔料可以增加藥物的溶解度,促進(jìn)藥物的吸收,所以制劑的處方組成會影響吸收,該選項(xiàng)說法正確。綜上,ABCD選項(xiàng)的說法均正確。5、非線性藥動學(xué)的特點(diǎn)包括

A.藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學(xué)特征,即消除動力學(xué)是非線性的

B.當(dāng)劑量增加時,消除半衰期延長

C.AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比

D.其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物,影響其動力學(xué)過程

【答案】:ABCD

【解析】本題可對每個選項(xiàng)逐一分析,判斷其是否為非線性藥動學(xué)的特點(diǎn)。選項(xiàng)A:線性藥動學(xué)過程中藥物的消除呈現(xiàn)一級動力學(xué)特征,即消除速率與血藥濃度成正比。而非線性藥動學(xué)中藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學(xué)特征,消除動力學(xué)是非線性的,該選項(xiàng)符合非線性藥動學(xué)的特點(diǎn)。選項(xiàng)B:在非線性藥動學(xué)中,當(dāng)劑量增加時,由于藥物代謝酶或載體的飽和等原因,藥物消除速率減慢,導(dǎo)致消除半衰期延長,所以該選項(xiàng)也是非線性藥動學(xué)的特點(diǎn)之一。選項(xiàng)C:在線性藥動學(xué)中,血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比。但在非線性藥動學(xué)里,由于酶或載體的飽和等因素,AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:非線性藥動學(xué)可能涉及酶或載體系統(tǒng)的參與,其他可能競爭同一酶或載體系統(tǒng)的藥物,會影響該藥物的代謝、轉(zhuǎn)運(yùn)等動力學(xué)過程,因此該選項(xiàng)同樣是非線性藥動學(xué)的特點(diǎn)。綜上,ABCD四個選項(xiàng)均為非線性藥動學(xué)的特點(diǎn),本題答案選ABCD。6、易化擴(kuò)散與主動轉(zhuǎn)運(yùn)不同之處

A.易化擴(kuò)散不消耗能量

B.順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)

C.載體轉(zhuǎn)運(yùn)的速率大大超過被動擴(kuò)散

D.轉(zhuǎn)運(yùn)速度與載體量有關(guān),可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象

【答案】:ABC

【解析】本題可對每個選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其是否為易化擴(kuò)散與主動轉(zhuǎn)運(yùn)的不同之處。選項(xiàng)A易化擴(kuò)散是指非脂溶性小分子物質(zhì)或帶電離子在特殊膜蛋白的幫助下,順濃度梯度和(或)電位梯度進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),此過程不需要消耗能量。而主動轉(zhuǎn)運(yùn)是指某些物質(zhì)在膜蛋白的幫助下,由細(xì)胞代謝供能而進(jìn)行的逆濃度梯度和(或)電位梯度的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),需要消耗能量。所以易化擴(kuò)散不消耗能量,這是易化擴(kuò)散與主動轉(zhuǎn)運(yùn)的不同之處,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B易化擴(kuò)散是順濃度梯度進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)的,即物質(zhì)從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散;而主動轉(zhuǎn)運(yùn)是逆濃度梯度進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)的,需要消耗能量將物質(zhì)從低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)到高濃度一側(cè)。因此,順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)是易化擴(kuò)散與主動轉(zhuǎn)運(yùn)的不同點(diǎn)之一,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C易化擴(kuò)散分為經(jīng)載體易化擴(kuò)散和經(jīng)通道易化擴(kuò)散,其中載體轉(zhuǎn)運(yùn)具有飽和現(xiàn)象,其轉(zhuǎn)運(yùn)速率大大超過被動擴(kuò)散。主動轉(zhuǎn)運(yùn)主要是通過離子泵等進(jìn)行,與易化擴(kuò)散的載體轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制不同,且載體轉(zhuǎn)運(yùn)速率快于被動擴(kuò)散這一特點(diǎn)是易化擴(kuò)散特有的,是易化擴(kuò)散與主動轉(zhuǎn)運(yùn)的區(qū)別,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D易化擴(kuò)散和主動轉(zhuǎn)運(yùn)都可借助載體蛋白進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn),轉(zhuǎn)運(yùn)速度都與載體量有關(guān),都會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象,所以這不是易化擴(kuò)散與主動轉(zhuǎn)運(yùn)的不同之處,選項(xiàng)D錯誤。綜上,答案選ABC。7、發(fā)生第1相生物轉(zhuǎn)化后,具有活性的藥物是

A.保泰松苯環(huán)的兩個羥基,其中一個羥基化的代謝產(chǎn)物

B.卡馬西平骨架二苯并氮雜革10,11位雙鍵的環(huán)氧化代謝物

C.地西泮骨架1,4-苯二氮革的1位脫甲基、3位羥基化的代謝物

D.普萘洛爾中苯丙醇胺結(jié)構(gòu)的N-脫烷基和N-氧化代謝物

【答案】:ABC

【解析】本題可對各選項(xiàng)逐一分析,判斷發(fā)生第1相生物轉(zhuǎn)化后的藥物是否具有活性。選項(xiàng)A保泰松苯環(huán)的兩個羥基,其中一個羥基化的代謝產(chǎn)物具有活性。保泰松在體內(nèi)經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化,其苯環(huán)上羥基化后的代謝產(chǎn)物依然具有相應(yīng)的藥理活性,所以該選項(xiàng)符合要求。選項(xiàng)B卡馬西平骨架二苯并氮雜?10,11位雙鍵的環(huán)氧化代謝物具有活性。卡馬西平在第1相生物轉(zhuǎn)化過程中,其骨架二苯并氮雜?10,11位雙鍵發(fā)

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