執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題附答案詳解【b卷】_第1頁
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文檔簡介

執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題第一部分單選題(30題)1、注射劑處方中伯洛沙姆188的作用()

A.滲透壓調(diào)節(jié)劑

B.增溶劑

C.抑菌劑

D.穩(wěn)定劑

【答案】:B

【解析】本題主要考查注射劑處方中伯洛沙姆188的作用。選項(xiàng)A,滲透壓調(diào)節(jié)劑是用于調(diào)節(jié)注射劑滲透壓的物質(zhì),使其與人體血漿滲透壓相等或相近,以減少對(duì)機(jī)體的刺激性,而伯洛沙姆188并非主要用于調(diào)節(jié)滲透壓,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑,伯洛沙姆188是一種非離子型表面活性劑,具有增溶作用,可增加藥物在溶劑中的溶解度,在注射劑處方中可作為增溶劑使用,所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,抑菌劑是指能抑制微生物生長繁殖的物質(zhì),以保證注射劑在使用過程中的穩(wěn)定性和安全性,伯洛沙姆188不具備抑菌的主要功能,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,穩(wěn)定劑是能增加溶液、膠體、固體、混合物的穩(wěn)定性的物質(zhì),一般可使藥物在儲(chǔ)存過程中保持其化學(xué)、物理和生物學(xué)穩(wěn)定性,伯洛沙姆188通常不作為主要的穩(wěn)定劑來使用,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。2、沙美特羅是

A.β2腎上腺素受體激動(dòng)劑

B.M膽堿受體抑制劑

C.糖皮質(zhì)激素類藥物

D.影響白三烯的藥物

【答案】:A

【解析】本題考查藥物的分類知識(shí)。沙美特羅屬于β2腎上腺素受體激動(dòng)劑,此類藥物可通過激動(dòng)氣道的β2腎上腺素能受體,激活腺苷酸環(huán)化酶,減少肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞脫顆粒和介質(zhì)的釋放,從而起到舒張支氣管、緩解哮喘癥狀的作用。而M膽堿受體抑制劑主要是通過阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)通路,降低迷走神經(jīng)興奮性而起到舒張支氣管作用;糖皮質(zhì)激素類藥物具有強(qiáng)大的抗炎作用,是當(dāng)前控制氣道炎癥、預(yù)防哮喘發(fā)作的最有效藥物;影響白三烯的藥物主要是通過調(diào)節(jié)白三烯的生物活性而發(fā)揮抗炎作用,同時(shí)可以舒張支氣管平滑肌。因此,本題答案選A。3、診斷與過敏試驗(yàn)采用的注射途徑稱作

A.肌內(nèi)注射

B.皮下注射

C.皮內(nèi)注射

D.靜脈注射

【答案】:C

【解析】本題主要考查不同注射途徑在診斷與過敏試驗(yàn)中的應(yīng)用。我們需要對(duì)每個(gè)選項(xiàng)所涉及的注射途徑進(jìn)行分析。A選項(xiàng):肌內(nèi)注射:肌內(nèi)注射是將藥液注入肌肉組織,常用于不宜或不能做靜脈注射,且要求比皮下注射更迅速發(fā)生療效時(shí),以及注射刺激性較強(qiáng)或藥量較大的藥物。一般不用于診斷與過敏試驗(yàn),所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):皮下注射:皮下注射是將少量藥液或生物制劑注入皮下組織,常用于預(yù)防接種、局部麻醉用藥等,但通常不是診斷與過敏試驗(yàn)的主要注射途徑,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):皮內(nèi)注射:皮內(nèi)注射是將少量藥液或生物制品注入表皮和真皮之間,主要用于藥物過敏試驗(yàn)、預(yù)防接種及局部麻醉的先驅(qū)步驟。診斷與過敏試驗(yàn)采用的注射途徑正是皮內(nèi)注射,所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):靜脈注射:靜脈注射是將藥液直接注入靜脈,常用于藥物的快速起效、補(bǔ)充液體、輸血等,不用于診斷與過敏試驗(yàn),所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。4、制備維生素C注射液時(shí)應(yīng)通入氣體驅(qū)氧,最佳選擇的氣體為

A.氫氣

B.氮?dú)?/p>

C.二氧化碳

D.環(huán)氧乙烷

【答案】:C

【解析】本題主要考查制備維生素C注射液時(shí)驅(qū)氧氣體的最佳選擇。在制備維生素C注射液時(shí)通入氣體驅(qū)氧,需要考慮氣體的性質(zhì)及其對(duì)維生素C的影響。選項(xiàng)A:氫氣雖然具有還原性,但它是一種易燃易爆的氣體,在實(shí)際操作中使用氫氣存在極大的安全風(fēng)險(xiǎn),不符合生產(chǎn)過程中的安全要求,所以氫氣不是最佳選擇。選項(xiàng)B:氮?dú)饣瘜W(xué)性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定,是一種常用的惰性氣體,但它與維生素C注射液中的成分不發(fā)生反應(yīng),只是起到隔絕氧氣的作用。然而,氮?dú)獾尿?qū)氧效果不如能與溶液中殘留氧氣發(fā)生作用的氣體,所以氮?dú)庖膊皇亲罴汛鸢浮_x項(xiàng)C:二氧化碳能溶解于水中形成碳酸,從而降低溶液的pH值,維生素C在酸性條件下比較穩(wěn)定。同時(shí),二氧化碳可以驅(qū)趕溶液中的氧氣,防止維生素C被氧化,起到保護(hù)維生素C的作用,因此在制備維生素C注射液時(shí)通入二氧化碳是最佳選擇。選項(xiàng)D:環(huán)氧乙烷是一種有毒的氣體,并且具有很強(qiáng)的反應(yīng)活性和刺激性,對(duì)人體和環(huán)境都有危害。它不能用于驅(qū)氧,更不適合用于藥物制劑的生產(chǎn)過程,所以該選項(xiàng)明顯錯(cuò)誤。綜上,本題的正確答案是C。5、阿司匹林遇濕氣即緩慢水解,《中國藥典》規(guī)定其游離水楊酸的允許限度為0.1%,適宜的包裝與貯藏條件是

A.避光,在陰涼處貯存

B.遮光,在陰涼處貯存

C.密閉,在干燥處貯存

D.密封,在干燥處貯存

【答案】:D

【解析】本題主要考查阿司匹林適宜的包裝與貯藏條件,可結(jié)合其性質(zhì)并依據(jù)《中國藥典》相關(guān)規(guī)定來分析各選項(xiàng)。選項(xiàng)A:避光,在陰涼處貯存“避光,在陰涼處貯存”主要是針對(duì)一些對(duì)光和溫度較為敏感的藥物,以避免藥物因光照和高溫而發(fā)生變質(zhì)。而題干中強(qiáng)調(diào)阿司匹林遇濕氣即緩慢水解,說明其主要問題是受潮水解,并非對(duì)光和溫度敏感,所以該選項(xiàng)不符合阿司匹林的貯藏要求,予以排除。選項(xiàng)B:遮光,在陰涼處貯存“遮光,在陰涼處貯存”同樣側(cè)重于防止藥物受光線和溫度影響。阿司匹林的關(guān)鍵問題在于濕氣會(huì)導(dǎo)致其水解,此貯藏方式不能有效解決濕氣對(duì)阿司匹林的影響,因此該選項(xiàng)不正確,排除。選項(xiàng)C:密閉,在干燥處貯存“密閉”是指將容器密閉,防止塵土及異物進(jìn)入,但并不能完全隔絕濕氣。阿司匹林遇濕氣會(huì)緩慢水解,僅僅密閉不能很好地阻止?jié)駳膺M(jìn)入,從而無法有效保證藥物質(zhì)量,所以該選項(xiàng)不合適,排除。選項(xiàng)D:密封,在干燥處貯存“密封”可以更有效地防止空氣、水分等進(jìn)入容器,避免阿司匹林與濕氣接觸,減少水解的發(fā)生。同時(shí),將其放置在干燥處貯存,進(jìn)一步降低了環(huán)境中的濕度,能夠更好地保證阿司匹林的質(zhì)量,符合其性質(zhì)和《中國藥典》規(guī)定的貯藏要求,該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。6、結(jié)構(gòu)復(fù)雜的多組分抗生素藥物首選的含量測定方法是

A.滴定分析法

B.抗生素微生物鑒定法

C.高效液相色譜法

D.微生物檢定法

【答案】:B

【解析】本題主要考查結(jié)構(gòu)復(fù)雜的多組分抗生素藥物首選的含量測定方法。選項(xiàng)A滴定分析法是通過滴定劑與被測物質(zhì)的化學(xué)反應(yīng)來確定其含量的一種方法。雖然它在一些化學(xué)分析中較為常用,但對(duì)于結(jié)構(gòu)復(fù)雜的多組分抗生素藥物而言,由于其成分復(fù)雜,可能存在多種官能團(tuán)和反應(yīng)位點(diǎn),滴定反應(yīng)的選擇性和特異性較差,難以準(zhǔn)確測定其中各組分的含量,所以滴定分析法不是此類藥物首選的含量測定方法,故A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B抗生素微生物鑒定法是利用抗生素對(duì)微生物生長的抑制作用來測定抗生素含量的方法。對(duì)于結(jié)構(gòu)復(fù)雜的多組分抗生素藥物,其藥效往往是多種成分共同作用的結(jié)果,而微生物鑒定法能夠反映抗生素的整體抗菌活性,即它可以綜合考量多組分抗生素的協(xié)同作用效果,這與藥物在實(shí)際應(yīng)用中的藥效表現(xiàn)更為契合,所以是結(jié)構(gòu)復(fù)雜的多組分抗生素藥物首選的含量測定方法,故B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C高效液相色譜法是一種常用的分離分析技術(shù),它主要側(cè)重于對(duì)化合物的分離和定量分析。對(duì)于結(jié)構(gòu)復(fù)雜的多組分抗生素藥物,雖然能夠分離出各個(gè)組分并測定其含量,但它不能反映藥物整體的生物學(xué)活性,而抗生素的最終療效是與其生物學(xué)活性密切相關(guān)的,所以高效液相色譜法并非首選方法,故C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D微生物檢定法表述不夠準(zhǔn)確和具體,通常所說的與抗生素含量測定相關(guān)的是抗生素微生物鑒定法。而且本題強(qiáng)調(diào)的是首選方法,相比之下,準(zhǔn)確表述的抗生素微生物鑒定法更符合要求,故D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。7、奧美拉唑的作用機(jī)制是

A.組胺

B.組胺H

C.質(zhì)子泵抑制劑

D.乙酰膽堿酯酶抑制劑

【答案】:C

【解析】本題考查奧美拉唑的作用機(jī)制。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:-選項(xiàng)A:組胺是體內(nèi)的一種化學(xué)物質(zhì),它可以與組胺受體結(jié)合產(chǎn)生多種生理效應(yīng),并非奧美拉唑的作用機(jī)制,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:“組胺H”表述不完整且不是對(duì)奧美拉唑作用機(jī)制的準(zhǔn)確描述,組胺H受體有不同類型,如H1、H2等,組胺H本身不能概括奧美拉唑的作用機(jī)制,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:奧美拉唑是典型的質(zhì)子泵抑制劑,它能夠特異性地作用于胃黏膜壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞質(zhì)內(nèi)的管狀泡上,即胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵(H?,K?-ATP酶)所在部位,并轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式,通過二硫鍵與質(zhì)子泵的巰基發(fā)生不可逆的結(jié)合,從而抑制該酶活性,阻斷胃酸分泌的最后步驟,達(dá)到抑制胃酸分泌的作用,所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:乙酰膽堿酯酶抑制劑是一類能抑制乙酰膽堿酯酶活性,使乙酰膽堿水解減少,從而發(fā)揮擬膽堿作用的藥物,與奧美拉唑的作用機(jī)制無關(guān),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。8、為前體藥物,經(jīng)肝臟代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸后產(chǎn)生活性,對(duì)環(huán)氧合酶一2有選擇性抑制作用的藥物是

A.吲哚美辛

B.萘普生

C.舒林酸

D.萘丁美酮

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的特性,逐一分析判斷哪一種藥物符合題干所描述的特征。選項(xiàng)A:吲哚美辛吲哚美辛是一種非甾體抗炎藥,它并非前體藥物,可直接發(fā)揮藥理作用,且對(duì)環(huán)氧合酶-1和環(huán)氧合酶-2都有抑制作用,并非對(duì)環(huán)氧合酶-2有選擇性抑制作用,所以該選項(xiàng)不符合題干要求。選項(xiàng)B:萘普生萘普生同樣為非甾體抗炎藥,其本身具有活性,不需要經(jīng)過肝臟代謝轉(zhuǎn)化為其他物質(zhì)來產(chǎn)生活性,也不具備題干中“經(jīng)肝臟代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸后產(chǎn)生活性”這一特征,所以該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C:舒林酸舒林酸是前體藥物,在體內(nèi)經(jīng)過代謝后產(chǎn)生活性,不過它代謝后產(chǎn)生的活性物質(zhì)并非6-甲氧基-2-萘乙酸,不符合題干的描述,因此該選項(xiàng)也不符合題意。選項(xiàng)D:萘丁美酮萘丁美酮屬于前體藥物,它經(jīng)肝臟代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸后產(chǎn)生活性,并且對(duì)環(huán)氧合酶-2有選擇性抑制作用,完全符合題干所描述的特征,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。9、關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的說法,錯(cuò)誤的是()

A.對(duì)乙酰氨基酚分子含有酰胺鍵,正常儲(chǔ)存條件下已發(fā)生變質(zhì)

B.對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝可產(chǎn)生乙酰氨基酚,引起腎毒性和肝毒性

C.大劑量服用對(duì)乙酰氨基酚引起中毒時(shí),可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

D.對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)主要是與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合,從腎臟排泄

【答案】:A

【解析】本題可通過對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析來判斷其正確性。A選項(xiàng)對(duì)乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵,但在正常儲(chǔ)存條件下較為穩(wěn)定,不易發(fā)生變質(zhì)。因此,A選項(xiàng)中說“正常儲(chǔ)存條件下已發(fā)生變質(zhì)”表述錯(cuò)誤。B選項(xiàng)對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝時(shí),有一部分會(huì)轉(zhuǎn)化為有肝毒性和腎毒性的代謝產(chǎn)物,該選項(xiàng)說法正確。C選項(xiàng)當(dāng)大劑量服用對(duì)乙酰氨基酚引起中毒時(shí),體內(nèi)的谷胱甘肽會(huì)被耗竭,從而導(dǎo)致毒性代謝產(chǎn)物蓄積,而谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸可以補(bǔ)充體內(nèi)的巰基,與毒性代謝產(chǎn)物結(jié)合,起到解毒作用,該選項(xiàng)說法正確。D選項(xiàng)對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)主要是與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合,形成水溶性的結(jié)合物,然后從腎臟排泄,該選項(xiàng)說法正確。綜上,本題答案選A。10、安全界限

A.LD50

B.ED50

C.LD50/ED50

D.LD1/ED99

【答案】:D

【解析】本題考查對(duì)安全界限概念的理解。選項(xiàng)A中,LD50是半數(shù)致死量,指引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量,它主要反映的是藥物的毒性大小,并非安全界限,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B里,ED50是半數(shù)有效量,是指能引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽性反應(yīng)的劑量,它主要體現(xiàn)藥物的藥效情況,并非用于衡量安全界限,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,LD50/ED50是治療指數(shù),治療指數(shù)雖然在一定程度上可反映藥物的安全性,但不是安全界限的準(zhǔn)確表述,因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,LD1是引起1%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量,ED99是引起99%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物產(chǎn)生陽性反應(yīng)的劑量,LD1/ED99這一比值被用來衡量藥物的安全界限,比值越大說明藥物越安全,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。11、藥物通過特定的給藥方式產(chǎn)生的不良反應(yīng)屬于()

A.A型反應(yīng)(擴(kuò)大反應(yīng))

B.D型反應(yīng)(給藥反應(yīng))

C.E型反應(yīng)(撤藥反應(yīng))

D.F型反應(yīng)(家族反應(yīng))

【答案】:B

【解析】藥物不良反應(yīng)存在多種類型,不同類型具有不同特點(diǎn)。本題考查對(duì)各種藥物不良反應(yīng)類型概念的準(zhǔn)確理解。對(duì)于選項(xiàng)A,A型反應(yīng)(擴(kuò)大反應(yīng))是指由于藥物的藥理作用增強(qiáng)而引起的不良反應(yīng),其特點(diǎn)通常與藥物劑量相關(guān),一般可以預(yù)測,發(fā)生率較高但死亡率較低等。然而題干強(qiáng)調(diào)的是通過特定給藥方式產(chǎn)生的不良反應(yīng),并非是因藥理作用增強(qiáng)導(dǎo)致的擴(kuò)大反應(yīng),所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,D型反應(yīng)(給藥反應(yīng)),這類反應(yīng)主要就是與給藥方式有關(guān)。當(dāng)藥物以特定的給藥方式進(jìn)入人體時(shí),可能會(huì)引發(fā)相應(yīng)的不良反應(yīng),與題干所描述的“藥物通過特定的給藥方式產(chǎn)生的不良反應(yīng)”情況相符,所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,E型反應(yīng)(撤藥反應(yīng))是指長期使用某些藥物,突然停藥后出現(xiàn)的不良反應(yīng),主要是與藥物撤停這一行為相關(guān),并非是特定給藥方式產(chǎn)生的反應(yīng),所以C選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D,F(xiàn)型反應(yīng)(家族反應(yīng)),它與家族遺傳因素有關(guān),是因個(gè)體的遺傳特性對(duì)藥物產(chǎn)生異常反應(yīng),和藥物的特定給藥方式并無關(guān)聯(lián),所以D選項(xiàng)也不符合要求。綜上,答案選B。12、多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是()。

A.重復(fù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血約濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥時(shí)間間隔的商值

B.Css(上標(biāo))max(下標(biāo))與Css(上標(biāo))min(下標(biāo))的算術(shù)平均值

C.Css(上標(biāo))max(下標(biāo))與Css(上標(biāo))min(下標(biāo))的幾何平均值

D.藥物的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥時(shí)間的商值

【答案】:A

【解析】對(duì)于本題,需要明確多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的定義。選項(xiàng)A,重復(fù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥時(shí)間間隔的商值,這是多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的準(zhǔn)確表述,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,Css(上標(biāo))max(下標(biāo))與Css(上標(biāo))min(下標(biāo))的算術(shù)平均值,并非多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的定義,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,Css(上標(biāo))max(下標(biāo))與Css(上標(biāo))min(下標(biāo))的幾何平均值,也不符合多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的定義,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,藥物的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥時(shí)間的商值,與多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的定義不符,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為A。13、將氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中,氯霉素從溶液中析出屬于

A.藥理學(xué)的配伍變化

B.給藥途徑的變化

C.適應(yīng)證的變化

D.物理學(xué)的配伍變化

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)各個(gè)選項(xiàng)所涉及概念,結(jié)合題干中描述的現(xiàn)象來進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A:藥理學(xué)的配伍變化藥理學(xué)的配伍變化是指藥物合并使用后,在機(jī)體內(nèi)一種藥物對(duì)另一種藥物的體內(nèi)過程或受體作用產(chǎn)生影響,而使其藥理作用性質(zhì)和強(qiáng)度、副作用、毒性等有所改變。題干中僅提到將氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中,氯霉素從溶液中析出,未涉及藥物在機(jī)體內(nèi)相互作用導(dǎo)致藥理作用改變等情況,所以不屬于藥理學(xué)的配伍變化,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:給藥途徑的變化給藥途徑是指藥物進(jìn)入人體的方式,如口服、注射(靜脈注射、肌肉注射等)、外用等。題干只是描述了兩種溶液混合后氯霉素析出的現(xiàn)象,并沒有涉及給藥途徑發(fā)生改變的內(nèi)容,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:適應(yīng)證的變化適應(yīng)證是指藥物能夠治療的疾病或癥狀范圍。題干中沒有體現(xiàn)出藥物適用的疾病或癥狀范圍發(fā)生變化,只是溶液混合出現(xiàn)了氯霉素析出的現(xiàn)象,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:物理學(xué)的配伍變化物理學(xué)的配伍變化是指藥物相互配合后,產(chǎn)生物理性質(zhì)的改變,如溶解度、分散狀態(tài)等變化。在本題中,將氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中,氯霉素從溶液中析出,這是由于溶液環(huán)境改變導(dǎo)致氯霉素的溶解度發(fā)生變化而析出,屬于物理性質(zhì)的改變,因此屬于物理學(xué)的配伍變化,D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。14、栓劑基質(zhì)甘油明膠中水:明膠:甘油的合理配比為

A.0.431365741

B.0.438194444

C.0.847916667

D.20:30:50

【答案】:A

【解析】本題主要考查栓劑基質(zhì)甘油明膠中水、明膠、甘油的合理配比。在栓劑基質(zhì)甘油明膠中,水:明膠:甘油的合理配比是有明確規(guī)定的。本題各選項(xiàng)中,選項(xiàng)A所代表的配比符合栓劑基質(zhì)甘油明膠中水、明膠、甘油的合理配比;選項(xiàng)B的數(shù)值并非該基質(zhì)的合理配比;選項(xiàng)C的數(shù)值也不符合此基質(zhì)的配比要求;選項(xiàng)D“20:30:50”同樣不是其正確的配比。綜上,正確答案是A。15、《中國藥典》的英文縮寫為

A.JP

B.BP

C.USP

D.ChP

【答案】:D

【解析】本題主要考查《中國藥典》英文縮寫的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,“JP”是《日本藥局方》(JapanesePharmacopoeia)的英文縮寫,并非《中國藥典》的英文縮寫,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,“BP”是《英國藥典》(BritishPharmacopoeia)的英文縮寫,不是《中國藥典》的英文縮寫,因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,“USP”是《美國藥典》(UnitedStatesPharmacopeia)的英文縮寫,不符合《中國藥典》英文縮寫的要求,故C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,“ChP”是《中國藥典》(ChinesePharmacopoeia)的英文縮寫,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。16、含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥是

A.來曲唑

B.克霉唑

C.氟康唑

D.利巴韋林

【答案】:A

【解析】這道題主要考查對(duì)含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥的了解。選項(xiàng)A來曲唑,它是一種含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥,主要用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌的治療,通過抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長的刺激作用,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B克霉唑,它屬于抗真菌藥,主要用于治療真菌感染性疾病,并非抗腫瘤藥,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C氟康唑,同樣是抗真菌藥,臨床上常用于治療念珠菌病、隱球菌病等真菌感染,不是含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D利巴韋林,是一種抗病毒藥物,在臨床上主要用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎等,并非抗腫瘤藥,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A選項(xiàng)。17、屬于靶向制劑的是()

A.硝苯地平滲透泵片

B.利培酮口崩片

C.利巴韋林膠囊

D.注射用紫杉醇脂質(zhì)體

【答案】:D

【解析】本題主要考查靶向制劑的相關(guān)知識(shí),需要判斷各個(gè)選項(xiàng)中的藥物制劑是否屬于靶向制劑。選項(xiàng)A:硝苯地平滲透泵片滲透泵片是一種控釋制劑,它通過特殊的滲透泵原理,以恒定的速度釋放藥物,使血藥濃度保持相對(duì)穩(wěn)定,延長藥物作用時(shí)間,但它并不具備靶向性,不是將藥物定向輸送到特定部位,所以硝苯地平滲透泵片不屬于靶向制劑。選項(xiàng)B:利培酮口崩片口崩片是一種新型的口服固體制劑,其特點(diǎn)是在口腔內(nèi)無需用水即可迅速崩解,起效較快,主要是改善藥物的服用便利性和起效速度,不具有靶向作用,因此利培酮口崩片不屬于靶向制劑。選項(xiàng)C:利巴韋林膠囊膠囊劑是將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑,主要用于保護(hù)藥物不受環(huán)境因素影響、掩蓋藥物不良?xì)馕兜?,不具備靶向輸送藥物的功能,所以利巴韋林膠囊也不屬于靶向制劑。選項(xiàng)D:注射用紫杉醇脂質(zhì)體脂質(zhì)體是一種靶向制劑,它是將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊體。脂質(zhì)體可以改變藥物的體內(nèi)分布,使藥物主要在肝、脾、肺和骨髓等組織器官中積蓄,從而提高藥物對(duì)靶細(xì)胞的靶向性,降低對(duì)正常組織的毒副作用。注射用紫杉醇脂質(zhì)體正是利用了脂質(zhì)體的靶向特性,將紫杉醇輸送到特定部位發(fā)揮作用,因此屬于靶向制劑。綜上,答案選D。18、若出現(xiàn)的絮凝現(xiàn)象經(jīng)振搖后能恢復(fù)原狀,其原因是()

A.分散相乳滴(Zeta)點(diǎn)位降低

B.分散相連續(xù)相存在密度差

C.乳化劑類型改變

D.乳化劑失去乳化作用

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)乳劑的穩(wěn)定性相關(guān)知識(shí)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:當(dāng)分散相乳滴(Zeta)電位降低時(shí),乳滴之間的靜電斥力減小,乳滴容易發(fā)生聚集而出現(xiàn)絮凝現(xiàn)象。而這種聚集是可逆的,經(jīng)振搖后乳滴可以重新分散,能恢復(fù)原狀,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:分散相連續(xù)相存在密度差會(huì)導(dǎo)致乳劑出現(xiàn)分層現(xiàn)象,分層是指乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象,而不是絮凝現(xiàn)象,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:乳化劑類型改變會(huì)導(dǎo)致乳劑發(fā)生轉(zhuǎn)相,轉(zhuǎn)相是指乳劑類型的改變,如由O/W型轉(zhuǎn)變成W/O型或相反的變化,并非出現(xiàn)經(jīng)振搖可恢復(fù)原狀的絮凝現(xiàn)象,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:乳化劑失去乳化作用會(huì)使乳劑發(fā)生破裂,破裂是指液滴合并并與連續(xù)相分離成不相混溶的兩層液體的現(xiàn)象,與絮凝現(xiàn)象不同,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。19、代謝產(chǎn)物有活性,屬于第二類精神藥品的苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥是

A.艾司佐匹克隆

B.三唑侖

C.氯丙嗪

D.地西泮

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的特點(diǎn),結(jié)合題干中“代謝產(chǎn)物有活性,屬于第二類精神藥品的苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥”這一關(guān)鍵條件來進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:艾司佐匹克隆艾司佐匹克隆是一種非苯二氮?類的新型催眠藥,不屬于苯二氮?類藥物,不符合題干要求,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:三唑侖三唑侖是苯二氮?類藥物,但它屬于第一類精神藥品,并非第二類精神藥品,不滿足題干條件,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:氯丙嗪氯丙嗪是吩噻嗪類抗精神病藥,主要用于治療精神分裂癥、躁狂癥等精神疾病,并非苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥,不符合題干描述,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:地西泮地西泮屬于苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥,其代謝產(chǎn)物去甲地西泮等仍有活性,并且地西泮是臨床上常見的第二類精神藥品,完全符合題干中“代謝產(chǎn)物有活性,屬于第二類精神藥品的苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥”的要求,所以選項(xiàng)D正確。綜上,本題答案選D。20、腎上腺素具有誘發(fā)心絞痛的潛在毒性,是由于

A.干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)

B.改變冠脈血流量,心臟供氧相對(duì)不足

C.氧化應(yīng)激

D.影響心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能

【答案】:B

【解析】本題可通過對(duì)各選項(xiàng)的分析來判斷腎上腺素誘發(fā)心絞痛潛在毒性的原因。選項(xiàng)A:干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)可能會(huì)影響心肌細(xì)胞的電生理活動(dòng)和收縮功能,但這并非腎上腺素誘發(fā)心絞痛的主要潛在毒性機(jī)制,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:腎上腺素可改變冠脈血流量,當(dāng)冠脈血流量改變時(shí),可能會(huì)導(dǎo)致心臟供氧相對(duì)不足,從而誘發(fā)心絞痛,這是腎上腺素具有誘發(fā)心絞痛潛在毒性的原因,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:氧化應(yīng)激通常是指機(jī)體在遭受各種有害刺激時(shí),體內(nèi)高活性分子如活性氧自由基和活性氮自由基產(chǎn)生過多,氧化程度超出氧化物的清除,氧化系統(tǒng)和抗氧化系統(tǒng)失衡,從而導(dǎo)致組織損傷,但它不是腎上腺素誘發(fā)心絞痛的直接潛在毒性原因,所以該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D:影響心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能會(huì)對(duì)心肌細(xì)胞的正常代謝和功能產(chǎn)生影響,但這不是腎上腺素誘發(fā)心絞痛的主要潛在毒性表現(xiàn),所以該選項(xiàng)不合適。綜上,答案選B。21、在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng),稱為

A.繼發(fā)反應(yīng)

B.毒性反應(yīng)

C.后遺效應(yīng)

D.特異質(zhì)反應(yīng)

【答案】:B

【解析】本題主要考查不同藥物反應(yīng)類型的定義。-選項(xiàng)A:繼發(fā)反應(yīng)是指由于藥物治療作用引起的不良后果,并非是劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多導(dǎo)致的危害性反應(yīng),所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng),與題干描述相符,所以B選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng),并非是劑量過大或藥物蓄積過多導(dǎo)致的危害反應(yīng),所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:特異質(zhì)反應(yīng)是指少數(shù)特異體質(zhì)患者對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物劑量無關(guān),并非題干所描述的劑量過大或藥物蓄積過多引起的危害性反應(yīng),所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。22、可增加頭孢呋辛的半衰期的是

A.羧基酯化

B.磺酸

C.烴基

D.巰基

【答案】:A

【解析】本題考查能增加頭孢呋辛半衰期的因素。選項(xiàng)A,羧基酯化可增加頭孢呋辛的半衰期。羧基酯化后,藥物的理化性質(zhì)發(fā)生改變,在體內(nèi)的代謝過程減緩,從而延長了藥物在體內(nèi)的停留時(shí)間,即增加了半衰期,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,磺酸通常不具有增加頭孢呋辛半衰期的作用?;撬峄鶊F(tuán)有其自身的化學(xué)特性和在藥物中的作用機(jī)制,一般不會(huì)直接導(dǎo)致頭孢呋辛半衰期的增加,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,烴基對(duì)頭孢呋辛半衰期的影響并不表現(xiàn)為增加其半衰期。烴基的引入可能影響藥物的脂溶性等其他性質(zhì),但與增加半衰期并無直接關(guān)聯(lián),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,巰基也不是增加頭孢呋辛半衰期的因素。巰基在藥物中的作用主要涉及參與某些化學(xué)反應(yīng)、影響藥物的穩(wěn)定性等,而不是增加藥物的半衰期,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A。23、血液循環(huán)的動(dòng)力器官

A.心臟

B.動(dòng)脈

C.靜脈

D.毛細(xì)血管

【答案】:A

【解析】本題主要考查血液循環(huán)的動(dòng)力器官相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A:心臟主要由心肌構(gòu)成,能夠有節(jié)律地自動(dòng)收縮和舒張,為血液循環(huán)提供動(dòng)力,就像一個(gè)“泵”,將血液輸送到全身各處,所以心臟是血液循環(huán)的動(dòng)力器官,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:動(dòng)脈是將血液從心臟輸送到身體各部分去的血管,它主要起到運(yùn)輸血液的作用,并非是血液循環(huán)的動(dòng)力來源,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:靜脈是將血液從身體各部分送回心臟的血管,其功能是運(yùn)輸血液回到心臟,而不能為血液循環(huán)提供動(dòng)力,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:毛細(xì)血管是連通于最小的動(dòng)脈與靜脈之間的血管,是血液與組織細(xì)胞進(jìn)行物質(zhì)交換的場所,不具備為血液循環(huán)提供動(dòng)力的功能,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案選A。24、部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)是

A.既有親和力,又有內(nèi)在活性

B.與親和力和內(nèi)在活性無關(guān)

C.具有一定親和力但內(nèi)在活性弱

D.有親和力、無內(nèi)在活性,與受體不可逆性結(jié)合

【答案】:C

【解析】本題考查部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)。選項(xiàng)A,既有親和力,又有內(nèi)在活性描述的是完全激動(dòng)藥的特點(diǎn)。完全激動(dòng)藥與受體具有高親和力,且能產(chǎn)生最大效應(yīng),即具有較強(qiáng)的內(nèi)在活性,所以該選項(xiàng)不符合部分激動(dòng)藥的特點(diǎn),予以排除。選項(xiàng)B,藥物與受體的作用通常與親和力和內(nèi)在活性相關(guān),親和力是指藥物與受體結(jié)合的能力,內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力,部分激動(dòng)藥必然與這兩個(gè)因素有關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤,排除。選項(xiàng)C,部分激動(dòng)藥是指與受體具有一定的親和力,但內(nèi)在活性較弱。這類藥物單獨(dú)使用時(shí)可產(chǎn)生較弱的效應(yīng),而當(dāng)與激動(dòng)藥合用時(shí),會(huì)表現(xiàn)出較弱的激動(dòng)作用,并能拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng),該選項(xiàng)符合部分激動(dòng)藥的特點(diǎn),當(dāng)選。選項(xiàng)D,有親和力、無內(nèi)在活性,與受體不可逆性結(jié)合描述的是競爭性拮抗藥或非競爭性拮抗藥的特點(diǎn)。這類藥物能與受體結(jié)合,但不產(chǎn)生效應(yīng),反而會(huì)拮抗激動(dòng)藥的作用,并非部分激動(dòng)藥的特點(diǎn),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤,排除。綜上,答案是C。25、中國藥典中,收載針對(duì)各劑型特點(diǎn)所規(guī)定的基本技術(shù)要領(lǐng)部分是()

A.前言

B.凡例

C.二部正文品種

D.通則

【答案】:D

【解析】本題主要考查對(duì)《中國藥典》各部分內(nèi)容的理解。選項(xiàng)A分析前言一般是對(duì)藥典的整體編寫背景、目的、適用范圍等宏觀方面的簡要說明,主要是一些引導(dǎo)性、概括性的內(nèi)容,并非針對(duì)各劑型特點(diǎn)規(guī)定基本技術(shù)要領(lǐng),所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B分析凡例是為正確使用《中國藥典》進(jìn)行藥品質(zhì)量檢定的基本原則,是對(duì)《中國藥典》正文、通則與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定,并非專門針對(duì)各劑型特點(diǎn)的基本技術(shù)要領(lǐng),因此選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C分析二部正文品種主要收載化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品、放射性藥品以及藥用輔料等的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),側(cè)重于具體藥品的質(zhì)量規(guī)定,而不是針對(duì)各劑型特點(diǎn)的基本技術(shù)要領(lǐng),所以選項(xiàng)C也不是正確答案。選項(xiàng)D分析通則是收載針對(duì)各劑型特點(diǎn)所規(guī)定的基本技術(shù)要領(lǐng)部分,涵蓋了制劑通則、通用方法/檢測方法和指導(dǎo)原則等內(nèi)容,對(duì)各種劑型的制備、檢驗(yàn)等技術(shù)方面給出了規(guī)范和要求,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。26、硫酸亞鐵片的含量測定方法為()。

A.鈰量法

B.碘量法

C.溴量法

D.酸堿滴定法

【答案】:A

【解析】本題主要考查硫酸亞鐵片的含量測定方法。在化學(xué)分析中,不同的物質(zhì)通常會(huì)采用不同的含量測定方法。鈰量法是以硫酸鈰作為滴定劑的一種氧化還原滴定法,硫酸亞鐵中的亞鐵離子具有還原性,能夠與鈰離子發(fā)生氧化還原反應(yīng),因此可以用鈰量法對(duì)硫酸亞鐵片進(jìn)行含量測定。碘量法是利用碘的氧化性和碘離子的還原性進(jìn)行滴定的方法,主要用于一些具有氧化性或還原性的物質(zhì)的測定,但一般不用于硫酸亞鐵片的含量測定。溴量法是以溴的氧化作用和溴代作用為基礎(chǔ)的滴定法,常用于含有能與溴發(fā)生反應(yīng)的官能團(tuán)的有機(jī)化合物等的測定,不適合硫酸亞鐵片的含量測定。酸堿滴定法是利用酸和堿之間的中和反應(yīng)來測定酸或堿的含量,而硫酸亞鐵不屬于酸堿物質(zhì),不能用酸堿滴定法測定其含量。綜上所述,硫酸亞鐵片的含量測定方法為鈰量法,答案選A。27、藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)是

A.共價(jià)鍵結(jié)合

B.非共價(jià)鍵結(jié)合

C.離子反應(yīng)

D.鍵合反應(yīng)

【答案】:D

【解析】本題主要考查藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)。以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng):共價(jià)鍵結(jié)合是指原子間通過共用電子對(duì)所形成的化學(xué)鍵結(jié)合方式。雖然在某些藥物作用中可能存在共價(jià)鍵的形成,但藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合并非主要以共價(jià)鍵結(jié)合的方式,所以A選項(xiàng)不符合。B選項(xiàng):非共價(jià)鍵結(jié)合包括離子鍵、氫鍵、范德華力等,非共價(jià)鍵在藥物與靶標(biāo)相互作用中是重要的作用力,但它不是藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì),所以B選項(xiàng)不正確。C選項(xiàng):離子反應(yīng)是指有離子參加的化學(xué)反應(yīng)。藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合一般不是單純的離子反應(yīng)過程,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):鍵合反應(yīng)涵蓋了藥物與作用靶標(biāo)之間形成各種化學(xué)鍵和相互作用的過程,它準(zhǔn)確地描述了藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì),所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題正確答案是D。28、鹽酸多柔比星,又稱阿霉素,是蒽醌類抗腫瘤藥物。臨床上,使用鹽酸多柔比星注射液時(shí),常發(fā)生骨髓抑制和心臟毒性等嚴(yán)重不良反應(yīng),解決方法之一是將其制成脂質(zhì)體制劑。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液的輔料有PEG-DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。

A.具有靶向性

B.降低藥物毒性

C.提高藥物的穩(wěn)定性

D.組織不相容性

【答案】:D

【解析】本題主要考查鹽酸多柔比星脂質(zhì)體制劑的特點(diǎn)。題干分析題干指出臨床上使用鹽酸多柔比星注射液常發(fā)生骨髓抑制和心臟毒性等嚴(yán)重不良反應(yīng),解決方法之一是將其制成脂質(zhì)體制劑,同時(shí)給出了鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液的輔料。選項(xiàng)分析A選項(xiàng):脂質(zhì)體具有靶向性,可通過被動(dòng)靶向或主動(dòng)靶向的方式,使藥物更集中地到達(dá)病變部位,提高藥物療效,減少對(duì)正常組織的損傷,所以該選項(xiàng)不符合題意。B選項(xiàng):由于脂質(zhì)體能夠包裹藥物并實(shí)現(xiàn)靶向遞送,可減少藥物在非病變組織的分布,從而降低藥物對(duì)正常組織的毒性,題干中提到將鹽酸多柔比星制成脂質(zhì)體制劑可解決其嚴(yán)重不良反應(yīng),說明其能降低藥物毒性,該選項(xiàng)不符合題意。C選項(xiàng):脂質(zhì)體可以將藥物包裹在內(nèi)部,隔絕外界環(huán)境的影響,保護(hù)藥物不被降解,從而提高藥物的穩(wěn)定性,該選項(xiàng)不符合題意。D選項(xiàng):脂質(zhì)體的組成成分通常是磷脂等生物相容性良好的物質(zhì),能夠與組織較好地相容,而不是具有組織不相容性,該選項(xiàng)符合題意。綜上,答案選D。29、能增加藥物水溶性和解離度,該基團(tuán)可成酯,很多藥物利用這一性質(zhì)做成前藥的是

A.鹵素

B.巰基

C.醚

D.羧酸

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)基團(tuán)的性質(zhì),逐一分析其是否能增加藥物水溶性和解離度、能否成酯以及能否做成前藥,從而得出正確答案。選項(xiàng)A:鹵素鹵素是一類強(qiáng)吸電子基,可影響分子間的電荷分布和脂溶性。鹵素原子的引入通常會(huì)降低藥物的水溶性,而不是增加。并且,鹵素一般不能直接成酯,也較少利用其做成前藥。所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:巰基巰基具有一定的親脂性,能與一些金屬離子形成絡(luò)合物。但它對(duì)增加藥物的水溶性和解離度作用不明顯,且通常不以成酯的方式做成前藥。因此,選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C:醚醚鍵的氧原子具有孤對(duì)電子,有一定的親水性,但增加藥物水溶性和解離度的能力有限。而且醚一般不能成酯,也不是利用其成酯性質(zhì)做成前藥。所以選項(xiàng)C也不符合要求。選項(xiàng)D:羧酸羧酸基團(tuán)具有酸性,在水溶液中能發(fā)生解離,從而增加藥物的水溶性和解離度。同時(shí),羧酸可以與醇發(fā)生酯化反應(yīng)形成酯,許多藥物會(huì)利用羧酸成酯這一性質(zhì)做成前藥。前藥是指一些在體外活性較小或者無活性的化合物,在體內(nèi)經(jīng)過酶的催化或者非酶作用,釋放出活性藥物而發(fā)揮藥理作用。羧酸成酯后可以改善藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì),如提高生物利用度、延長作用時(shí)間等。故選項(xiàng)D符合題意。綜上,能增加藥物水溶性和解離度,該基團(tuán)可成酯,很多藥物利用這一性質(zhì)做成前藥的是羧酸,答案選D。30、四氫大麻酚

A.阿片類

B.可卡因類

C.大麻類

D.中樞興奮藥

【答案】:C

【解析】四氫大麻酚是大麻類毒品的主要有效化學(xué)成分。大麻類毒品主要包括大麻植物干品、大麻樹脂、大麻油等,四氫大麻酚在其中起著關(guān)鍵的致幻等作用。而阿片類主要是從阿片(罌粟)中提取的生物堿及體內(nèi)外的衍生物;可卡因類是從古柯葉中提取的;中樞興奮藥是能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)機(jī)能活動(dòng)的一類藥物。所以四氫大麻酚應(yīng)屬于大麻類,本題答案選C。第二部分多選題(10題)1、藥物流行病學(xué)的研究方法是

A.描述性研究

B.分析性研究

C.對(duì)比性研究

D.實(shí)驗(yàn)性研究

【答案】:ABD

【解析】本題主要考查藥物流行病學(xué)的研究方法。選項(xiàng)A,描述性研究是藥物流行病學(xué)研究方法之一。描述性研究是利用已有的資料或特殊調(diào)查的資料,按不同地區(qū)、不同時(shí)間及不同人群特征分組,把疾病或健康狀態(tài)的分布情況真實(shí)地描繪、敘述出來,為進(jìn)一步的研究提供基礎(chǔ),在藥物流行病學(xué)中有著重要的應(yīng)用,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B,分析性研究也是藥物流行病學(xué)的研究方法。分析性研究主要是檢驗(yàn)病因假設(shè),它可以通過病例-對(duì)照研究、隊(duì)列研究等方法來探討藥物與疾病之間的關(guān)聯(lián),對(duì)于明確藥物的安全性和有效性等方面有著關(guān)鍵作用,故選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C,對(duì)比性研究并不是藥物流行病學(xué)研究方法的標(biāo)準(zhǔn)分類表述,在藥物流行病學(xué)的研究方法體系中,沒有將其作為一種獨(dú)立的、規(guī)范的研究方法,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,實(shí)驗(yàn)性研究同樣屬于藥物流行病學(xué)的研究方法。實(shí)驗(yàn)性研究是在研究者的控制下對(duì)研究對(duì)象施加某種干預(yù)措施,以觀察其對(duì)疾病或健康的影響,比如藥物臨床試驗(yàn)等,能為藥物的評(píng)價(jià)提供重要依據(jù),因此選項(xiàng)D正確。綜上,本題答案選ABD。2、下列藥物中屬于哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥的是

A.布托啡諾

B.哌替啶

C.美沙酮

D.噴他佐辛

【答案】:B

【解析】本題主要考查對(duì)哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥的識(shí)別。選項(xiàng)A布托啡諾屬于苯并嗎啡烷類合成鎮(zhèn)痛藥,并非哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B哌替啶是典型的哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥,它具有與嗎啡相似的鎮(zhèn)痛作用,臨床上廣泛應(yīng)用于各種劇痛的止痛等,因此選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C美沙酮屬于氨基酮類合成鎮(zhèn)痛藥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與哌啶類不同,所以選項(xiàng)C不符合要求。選項(xiàng)D噴他佐辛是苯嗎喃類合成鎮(zhèn)痛藥,不屬于哌啶類,故選項(xiàng)D不正確。綜上,答案選B。3、與卡托普利相關(guān)的性質(zhì)是

A.結(jié)構(gòu)中含2個(gè)手性碳

B.具有酸性

C.含L-脯氨酸

D.為血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

【答案】:ABC

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及的內(nèi)容,結(jié)合卡托普利的性質(zhì)逐一分析。選項(xiàng)A手性碳是指連有四個(gè)不同原子或基團(tuán)的飽和碳原子??ㄍ衅绽慕Y(jié)構(gòu)中含有2個(gè)手性碳,因此選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B卡托普利分子中含有羧基,羧基具有酸性,所以卡托普利具有酸性,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C卡托普利是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,其結(jié)構(gòu)中含L-脯氨酸,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D卡托普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,并非血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑常見藥物有氯沙坦、纈沙坦等。所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選ABC。4、對(duì)吩噻嗪類抗精神病藥構(gòu)效關(guān)系的敘述正確的是

A.2位被吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性增強(qiáng)

B.吩噻嗪10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基氮原子間相隔3個(gè)碳原子為宜

C.吩噻嗪環(huán)10位氮原子換成碳原子,再通過雙鍵與側(cè)鏈相連,為噻噸類抗精神病藥

D.側(cè)鏈上堿性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等

【答案】:ABCD

【解析】本題主要考查吩噻嗪類抗精神病藥構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識(shí)。具體對(duì)各選項(xiàng)分析如下:A選項(xiàng):對(duì)于吩噻嗪類抗精神病藥,其2位被吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性會(huì)增強(qiáng),此說法符合該類藥物的構(gòu)效關(guān)系特點(diǎn),所以A選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):在吩噻嗪類抗精神病藥中,吩噻嗪10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基氮原子間相隔3個(gè)碳原子是比較適宜的結(jié)構(gòu),這是其構(gòu)效關(guān)系的重要特征之一,故B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):當(dāng)吩噻嗪環(huán)10位氮原子換成碳原子,再通過雙鍵與側(cè)鏈相連時(shí),就形成了噻噸類抗精神病藥,這是不同類型抗精神病藥結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)換的一種情況,C選項(xiàng)的描述是正確的。D選項(xiàng):在吩噻嗪類抗精神病藥的側(cè)鏈上,堿性氨基可以是二甲氨基或哌嗪基等,這體現(xiàn)了該類藥物結(jié)構(gòu)中側(cè)鏈堿性氨基的多樣性,所以D選項(xiàng)也是正確的。綜上所述,ABCD四個(gè)選項(xiàng)的敘述均正確,本題答案選ABCD。5、下列哪些藥物可在體內(nèi)代謝生成具有活性的產(chǎn)物

A.胺碘酮

B.普魯卡因胺

C.普羅帕酮

D.奎尼丁

【答案】:ABC

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)中的藥物逐一分析其是否能在體內(nèi)代謝生成具有活性的產(chǎn)物。選項(xiàng)A胺碘酮在體內(nèi)可以發(fā)生代謝,其代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮,去乙基胺碘酮具有與胺碘酮相似的藥理活性,因此胺碘酮可在體內(nèi)代謝生成具有活性的產(chǎn)物,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B普魯卡因胺在體內(nèi)可通過肝臟代謝,其主要代謝產(chǎn)物是N-乙酰普魯卡因胺(NAPA)。N-乙酰普魯卡因胺也具有抗心律失常作用,屬于活性代謝產(chǎn)物,所以普魯卡因胺能在體內(nèi)代謝生成具有活性的產(chǎn)物,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C普羅帕酮在體內(nèi)代謝較為復(fù)雜,其代謝產(chǎn)物5-羥基普羅帕酮具有藥理活性。這表明普羅帕酮可在體內(nèi)代謝生成具有活性的產(chǎn)物,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D奎尼丁在體內(nèi)主要通過肝臟代謝,但其代謝產(chǎn)物一般不具有與奎尼丁相同的顯著活性,所以奎尼丁不屬于在體內(nèi)代謝生成具有活性產(chǎn)物的藥物,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選ABC。6、參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團(tuán)主要有

A.羥基

B.羧基

C.氨基

D.磺酸基

【答案】:AC

【解析】本題主要考查參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團(tuán)相關(guān)知識(shí)。硫酸酯化結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中常見的結(jié)合反應(yīng),在該過程中,一些特定的基團(tuán)能夠參與反應(yīng)。其中,羥基和氨基是參與硫酸酯化結(jié)合過程的主要基團(tuán)。羥基具有一定的反應(yīng)活性,可以與硫酸發(fā)生酯化反應(yīng);氨基同樣具有參與此類結(jié)合反應(yīng)的能力。而羧基通常不參與硫酸酯化結(jié)合過程,它在其他類型的結(jié)合反應(yīng)如形成酯鍵、酰胺鍵等反應(yīng)中更為常見;磺酸基本身是硫酸酯化結(jié)合反應(yīng)的產(chǎn)物相關(guān)基團(tuán),并非參與該過程的反應(yīng)物基團(tuán)。因此,參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團(tuán)主要有羥基和氨基,答案選AC。7、藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法包括

A.微觀評(píng)價(jià)

B.宏觀評(píng)價(jià)

C.影響因素評(píng)價(jià)

D.時(shí)間評(píng)價(jià)

【答案】:AB

【解析】本題主要考查藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A微觀評(píng)價(jià)是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法的一種。微觀評(píng)價(jià)側(cè)重于對(duì)單個(gè)藥品不良反應(yīng)報(bào)告的具體分析和判斷,通過詳細(xì)評(píng)估患者的用藥情況、不良反應(yīng)的發(fā)生時(shí)間、癥狀表現(xiàn)等多方面因素,來確定藥品與不良反應(yīng)之間的因果關(guān)系,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B宏觀評(píng)價(jià)也是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法之一。宏觀評(píng)價(jià)是在微觀評(píng)價(jià)的基礎(chǔ)上,對(duì)一定范圍內(nèi)的藥品不良反應(yīng)報(bào)告數(shù)據(jù)進(jìn)行綜合分析和研究,以了解藥品不良反應(yīng)的發(fā)生規(guī)律、分布特征等,從而從宏觀層面評(píng)定藥品與不良反應(yīng)的因果關(guān)系,故選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C影響因素評(píng)價(jià)并不是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定的標(biāo)準(zhǔn)方法。雖然在評(píng)定過程中會(huì)考慮多種影響因素,但它本身并非一種獨(dú)立的評(píng)定方法,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D時(shí)間評(píng)價(jià)同樣不是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定的專門方法。時(shí)間因素只是在評(píng)定因果關(guān)系時(shí)需要綜合考慮的眾多因素之一,不能將其單獨(dú)作為一種評(píng)定方法,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選AB。8、表觀分布容積V反映了藥物在體內(nèi)的分布情況。地高辛的表觀分布容積V通常高達(dá)500L左右,遠(yuǎn)大于人體液的總體積,可能的原因有

A.藥物與組織大量結(jié)合,而與血漿蛋白結(jié)合較少

B.藥物全部分布在血液中

C.藥物與組織的親和性強(qiáng),組織對(duì)藥物的攝取多

D.藥物與組織幾乎不發(fā)生任何結(jié)合

【答案】:AC

【解析】本題可根據(jù)表觀分布容積\(V\)反映藥物在體內(nèi)的分布情況這一知識(shí)點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析。分析選項(xiàng)A藥物與組織大量結(jié)合,而與血漿蛋白結(jié)合較少。當(dāng)藥物與組織大量結(jié)合時(shí),意味著藥物在組織中的含量較

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