執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題附答案詳解【培優(yōu)a卷】_第1頁
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文檔簡介

執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題第一部分單選題(30題)1、配制藥物溶液時(shí),將溶媒加熱,攪拌的目的是增加藥物的

A.溶解度

B.穩(wěn)定性

C.潤濕性

D.溶解速度

【答案】:D

【解析】本題考查配制藥物溶液時(shí)對(duì)藥物的相關(guān)處理目的。在配制藥物溶液時(shí),對(duì)溶媒加熱以及進(jìn)行攪拌操作,主要是為了加速藥物的溶解過程。選項(xiàng)A,溶解度是指在一定溫度下,某固態(tài)物質(zhì)在100g溶劑中達(dá)到飽和狀態(tài)時(shí)所溶解的溶質(zhì)的質(zhì)量,它主要取決于溶質(zhì)和溶劑的性質(zhì)以及溫度等因素,加熱和攪拌并不能改變藥物本身的溶解度,所以A項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,穩(wěn)定性是指藥物在儲(chǔ)存、使用過程中保持其化學(xué)、物理性質(zhì)不發(fā)生變化的能力,加熱和攪拌與藥物的穩(wěn)定性并無直接關(guān)聯(lián),故B項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,潤濕性是指液體在固體表面鋪展的能力,加熱和攪拌并非是為了增加藥物的潤濕性,因此C項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,加熱可以提供能量,使分子運(yùn)動(dòng)加快,攪拌能夠使藥物與溶媒充分接觸,二者共同作用可加快藥物的溶解速度,所以D項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。2、高分子溶液穩(wěn)定性的主要影響因素是

A.溶液黏度

B.溶液溫度

C.水化膜

D.雙電層結(jié)構(gòu)之間的電位差

【答案】:C

【解析】本題主要考查高分子溶液穩(wěn)定性的主要影響因素。選項(xiàng)A,溶液黏度主要反映的是溶液內(nèi)部的阻力情況,它并不是高分子溶液穩(wěn)定性的主要影響因素。溶液黏度的大小可能與高分子的濃度、分子大小等有關(guān),但它與溶液穩(wěn)定性的關(guān)聯(lián)并非核心因素。選項(xiàng)B,溶液溫度會(huì)對(duì)高分子溶液產(chǎn)生一定影響,比如溫度升高可能會(huì)使分子熱運(yùn)動(dòng)加劇,但它不是決定高分子溶液穩(wěn)定性的關(guān)鍵因素。溫度變化可能會(huì)影響高分子的溶解度等性質(zhì),但不是穩(wěn)定性的主導(dǎo)因素。選項(xiàng)C,高分子溶液中,高分子化合物含有大量的親水基,能與水形成牢固的水化膜,這層水化膜可以阻止高分子之間的相互聚集和沉淀,是維持高分子溶液穩(wěn)定性的主要因素,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,雙電層結(jié)構(gòu)之間的電位差通常是溶膠的穩(wěn)定因素。溶膠粒子表面帶有電荷,形成雙電層,電位差可防止溶膠粒子的聚結(jié)沉淀,但這并非高分子溶液穩(wěn)定性的主要影響因素。綜上,高分子溶液穩(wěn)定性的主要影響因素是水化膜,答案選C。3、抗生素的濫用無處不在,基本上只要有炎癥、細(xì)菌感染、病毒感染時(shí),醫(yī)生大多會(huì)采用抗生素治療。

A.β-內(nèi)酰胺環(huán)是該類抗生素發(fā)揮生物活性的必需基團(tuán)

B.β-內(nèi)酰胺類抗生素分成青霉素類、頭孢菌素類和單環(huán)β-內(nèi)酰胺類

C.青霉素可以和氨基糖苷類抗生素等藥物聯(lián)合用藥

D.多數(shù)的頭孢菌素類抗生素均具有耐酸的性質(zhì)

【答案】:C

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來判斷對(duì)錯(cuò)。選項(xiàng)Aβ-內(nèi)酰胺環(huán)是β-內(nèi)酰胺類抗生素發(fā)揮生物活性的必需基團(tuán),此類抗生素通過β-內(nèi)酰胺環(huán)與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,從而發(fā)揮殺菌作用。所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)Bβ-內(nèi)酰胺類抗生素是一大類重要的抗生素,根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì),主要分成青霉素類、頭孢菌素類和單環(huán)β-內(nèi)酰胺類等。所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)C青霉素和氨基糖苷類抗生素不能直接聯(lián)合用藥。因?yàn)榍嗝顾貙儆诜敝称跉⒕鷦?,氨基糖苷類抗生素屬于靜止期殺菌劑,青霉素會(huì)使細(xì)菌細(xì)胞壁的完整性遭到破壞,導(dǎo)致氨基糖苷類抗生素?zé)o法進(jìn)入細(xì)菌內(nèi)發(fā)揮作用,二者聯(lián)合使用時(shí)可能會(huì)降低氨基糖苷類抗生素的療效。所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)D多數(shù)頭孢菌素類抗生素具有耐酸的性質(zhì),這使得它們可以口服給藥,在胃酸環(huán)境中保持相對(duì)穩(wěn)定,能夠較好地被胃腸道吸收。所以該選項(xiàng)表述正確。綜上,本題答案選C。4、在工作中,欲了解化學(xué)藥物制劑各劑型的基本要求和常規(guī)檢查的有關(guān)內(nèi)容,需查閱的是

A.《中國藥典》二部凡例

B.《中國藥典》二部正文

C.《中國藥典》四部正文

D.《中國藥典》四部通則

【答案】:D

【解析】《中國藥典》四部通則主要收載制劑通則、通用方法/檢測(cè)方法和指導(dǎo)原則等內(nèi)容,其中制劑通則包含了化學(xué)藥物制劑各劑型的基本要求,通用方法/檢測(cè)方法涉及常規(guī)檢查的相關(guān)內(nèi)容。所以欲了解化學(xué)藥物制劑各劑型的基本要求和常規(guī)檢查的有關(guān)內(nèi)容,需查閱《中國藥典》四部通則,答案選D。而《中國藥典》二部凡例是對(duì)《中國藥典》正文等的原則性規(guī)定;《中國藥典》二部正文收載化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品以及放射性藥品等;《中國藥典》四部正文內(nèi)容并非主要涉及化學(xué)藥物制劑各劑型基本要求和常規(guī)檢查方面,因此A、B、C選項(xiàng)不符合需求。5、用于評(píng)價(jià)藥物急性毒性的參數(shù)是()

A.pKa

B.ED50

C.LD50

D.logP

【答案】:C

【解析】該題正確答案選C。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行具體分析:-選項(xiàng)A:pKa是指酸度系數(shù),是一個(gè)與化學(xué)物質(zhì)酸性有關(guān)的參數(shù),用于衡量酸在溶液中釋放質(zhì)子的能力,并非用于評(píng)價(jià)藥物急性毒性的參數(shù),所以A項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:ED50是半數(shù)有效量,指在一群動(dòng)物中引起半數(shù)動(dòng)物產(chǎn)生某一特定反應(yīng)的劑量,主要反映藥物的藥效,而不是急性毒性,所以B項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:LD50即半數(shù)致死量,是指能夠引起試驗(yàn)動(dòng)物一半死亡的藥物劑量,它是評(píng)價(jià)藥物急性毒性的重要參數(shù),通過測(cè)定LD50可以比較不同藥物的急性毒性大小,所以C項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:logP是油水分配系數(shù)的對(duì)數(shù)值,反映了藥物在油相和水相之間的分配情況,與藥物的脂溶性等性質(zhì)相關(guān),和藥物急性毒性無關(guān),所以D項(xiàng)錯(cuò)誤。6、關(guān)于分子結(jié)構(gòu)中引入羥基的說法,錯(cuò)誤的是

A.可以增加藥物分子的水溶性

B.可以增加藥物分子的解離度

C.可以與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合,增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力

D.可以增加藥物分子的親脂性

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)分子結(jié)構(gòu)中引入羥基所產(chǎn)生的影響,對(duì)各選項(xiàng)逐一分析判斷。選項(xiàng)A:羥基是極性基團(tuán),具有較強(qiáng)的親水性。當(dāng)藥物分子結(jié)構(gòu)中引入羥基后,能與水分子形成氫鍵,從而增加藥物分子與水的相互作用,使得藥物分子更易溶于水,即可以增加藥物分子的水溶性,所以該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)B:羥基中的氫原子具有一定的酸性,在溶液中可能會(huì)發(fā)生解離。當(dāng)分子結(jié)構(gòu)中引入羥基后,會(huì)使藥物分子更易解離出氫離子,進(jìn)而增加藥物分子的解離度,因此該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)C:羥基中的氧原子有孤對(duì)電子,氫原子帶有部分正電荷,能夠與受體上合適的基團(tuán)形成氫鍵。氫鍵是一種重要的分子間作用力,可以增強(qiáng)藥物分子與受體之間的結(jié)合力,使藥物更好地發(fā)揮作用,所以該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)D:親脂性是指物質(zhì)對(duì)脂肪的親和能力。而羥基是極性基團(tuán),具有親水性,會(huì)降低藥物分子的親脂性,而不是增加,所以該選項(xiàng)說法錯(cuò)誤。綜上,答案選D。7、與受體具有很高親和力,但缺乏內(nèi)在活性(α=0),與激動(dòng)藥合用,在增強(qiáng)激動(dòng)藥的劑量或濃度時(shí),激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移,但是最大效應(yīng)不變的藥物是

A.完全激動(dòng)藥

B.競(jìng)爭性拮抗藥

C.部分激動(dòng)藥

D.非競(jìng)爭性拮抗藥

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)各類藥物的特性,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,從而得出正確答案。選項(xiàng)A:完全激動(dòng)藥完全激動(dòng)藥是指對(duì)受體既有很高的親和力,又有很高的內(nèi)在活性(α=1)的藥物,它能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng),并非如題干中所說缺乏內(nèi)在活性(α=0),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:競(jìng)爭性拮抗藥競(jìng)爭性拮抗藥與受體具有很高親和力,但缺乏內(nèi)在活性(α=0)。它能與激動(dòng)藥競(jìng)爭相同受體,當(dāng)與激動(dòng)藥合用時(shí),增加激動(dòng)藥的劑量或濃度,可使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移,且最大效應(yīng)不變,這與題干描述的特征相符,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:部分激動(dòng)藥部分激動(dòng)藥對(duì)受體有較高的親和力,但內(nèi)在活性較低(0<α<1),它單獨(dú)使用時(shí)可產(chǎn)生較弱的激動(dòng)效應(yīng),與激動(dòng)藥合用時(shí),可拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng),其作用特點(diǎn)與題干所描述的不同,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:非競(jìng)爭性拮抗藥非競(jìng)爭性拮抗藥與受體結(jié)合牢固,結(jié)合后可使受體構(gòu)型發(fā)生改變,不但降低激動(dòng)藥與受體的親和力,而且降低激動(dòng)藥的內(nèi)在活性。與激動(dòng)藥合用時(shí),增加激動(dòng)藥劑量也不能使量-效曲線平行右移,最大效應(yīng)會(huì)降低,與題干描述不符,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。8、鏈霉素、慶大霉素等抗感染治療導(dǎo)致耳聾屬于

A.毒性反應(yīng)

B.特異性反應(yīng)

C.繼發(fā)反應(yīng)

D.首劑效應(yīng)

【答案】:A

【解析】該題正確答案選A。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng)(正確):毒性反應(yīng)是指在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)。鏈霉素、慶大霉素等抗感染藥物具有耳毒性,使用后可能會(huì)損害聽覺神經(jīng),進(jìn)而導(dǎo)致耳聾,這是藥物對(duì)機(jī)體產(chǎn)生的毒性作用,符合毒性反應(yīng)的特點(diǎn)。B選項(xiàng)(錯(cuò)誤):特異性反應(yīng)是指少數(shù)特異體質(zhì)患者對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物固有藥理作用基本一致,反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例,而題干中鏈霉素、慶大霉素導(dǎo)致耳聾并非特異體質(zhì)患者的特殊反應(yīng),所以不是特異性反應(yīng)。C選項(xiàng)(錯(cuò)誤):繼發(fā)反應(yīng)是指由于藥物治療作用引起的不良后果。繼發(fā)反應(yīng)不是藥物本身的直接作用,而是藥物作用誘發(fā)的反應(yīng)。鏈霉素、慶大霉素導(dǎo)致耳聾是其直接的毒性作用于聽覺神經(jīng)所致,并非藥物治療作用引發(fā)的不良后果,因此不屬于繼發(fā)反應(yīng)。D選項(xiàng)(錯(cuò)誤):首劑效應(yīng)是指一些患者在初服某種藥物時(shí),由于機(jī)體對(duì)藥物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng)。鏈霉素、慶大霉素導(dǎo)致耳聾并非初服藥物時(shí)因機(jī)體不適應(yīng)而產(chǎn)生的強(qiáng)烈反應(yīng),所以不屬于首劑效應(yīng)。9、關(guān)于藥品有效期的說法正確的是()

A.有效期可用加速試驗(yàn)預(yù)測(cè),用長期試驗(yàn)確定

B.根據(jù)化學(xué)動(dòng)力學(xué)原理,用高溫試驗(yàn)按照藥物降解1%所需的時(shí)間計(jì)算確定有效期

C.有效期按照藥物降解50%所需時(shí)間進(jìn)行推算

D.有效期按照t0.1=0.1054/k公式進(jìn)行推算,用影響因素試驗(yàn)確定

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)藥品有效期的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)逐一分析。A選項(xiàng):在藥品有效期的確定過程中,加速試驗(yàn)可用于預(yù)測(cè)藥品的有效期,它是通過在較高溫度、濕度等條件下加速藥物的降解過程,從而初步推測(cè)藥品在正常儲(chǔ)存條件下的有效期情況。而長期試驗(yàn)則是在實(shí)際儲(chǔ)存條件下進(jìn)行長時(shí)間的考察,最終確定藥品的有效期。所以該選項(xiàng)表述正確。B選項(xiàng):根據(jù)化學(xué)動(dòng)力學(xué)原理,藥品有效期一般是按照藥物降解10%所需的時(shí)間來計(jì)算確定的,而不是降解1%所需的時(shí)間,所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。C選項(xiàng):藥品有效期是按照藥物降解10%所需時(shí)間進(jìn)行推算,而不是降解50%所需時(shí)間,藥物降解50%所需的時(shí)間一般稱為半衰期,所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。D選項(xiàng):有效期按照\(t_{0.1}=0.1054/k\)公式進(jìn)行推算,這里\(t_{0.1}\)是藥物降解10%所需的時(shí)間。有效期是用長期試驗(yàn)確定的,而影響因素試驗(yàn)主要是考察藥物在各種極端條件下的穩(wěn)定性,為包裝、運(yùn)輸、貯存條件提供科學(xué)依據(jù),并非用于確定有效期,所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A選項(xiàng)。10、下列不屬于非共價(jià)鍵鍵合類型的是

A.烷化劑抗腫瘤藥物與靶標(biāo)結(jié)合

B.去甲腎上腺素與受體結(jié)合

C.氯貝膽堿與M膽堿受體結(jié)合

D.美沙酮分子中碳原子與氨基氮原子結(jié)合,產(chǎn)生與哌替啶相似的空間構(gòu)象

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)非共價(jià)鍵鍵合類型的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:烷化劑抗腫瘤藥物與靶標(biāo)結(jié)合是通過共價(jià)鍵的方式,共價(jià)鍵是原子間通過共用電子對(duì)所形成的化學(xué)鍵,這種結(jié)合方式相對(duì)比較穩(wěn)定且不可逆。而題目問的是非共價(jià)鍵鍵合類型,所以該選項(xiàng)不屬于非共價(jià)鍵鍵合類型。選項(xiàng)B:去甲腎上腺素與受體結(jié)合通常是以非共價(jià)鍵的形式。非共價(jià)鍵包括離子鍵、氫鍵、范德華力等,此類鍵合方式相對(duì)較弱且具有可逆性,去甲腎上腺素與受體通過非共價(jià)鍵結(jié)合,能實(shí)現(xiàn)生理信號(hào)的傳遞和調(diào)節(jié)等功能,屬于非共價(jià)鍵鍵合類型。選項(xiàng)C:氯貝膽堿與M膽堿受體結(jié)合也是依靠非共價(jià)鍵相互作用。非共價(jià)鍵的結(jié)合使得它們之間的結(jié)合與解離較為靈活,從而能夠有效地實(shí)現(xiàn)生理調(diào)節(jié)功能,屬于非共價(jià)鍵鍵合類型。選項(xiàng)D:美沙酮分子中碳原子與氨基氮原子結(jié)合,產(chǎn)生與哌替啶相似的空間構(gòu)象,這種結(jié)合方式主要是基于分子間的非共價(jià)相互作用,如范德華力、氫鍵等,使得分子能夠呈現(xiàn)特定的空間結(jié)構(gòu),屬于非共價(jià)鍵鍵合類型。綜上,答案選A。11、屬于乳膏劑油相基質(zhì)的是

A.十八醇

B.月桂醇硫酸鈉

C.司盤80

D.甘油

【答案】:A

【解析】本題主要考查乳膏劑油相基質(zhì)的相關(guān)知識(shí)。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng):十八醇十八醇是常用的乳膏劑油相基質(zhì)。它具有一定的親水性,能夠在乳化過程中形成穩(wěn)定的油相結(jié)構(gòu),有助于保持乳膏劑的穩(wěn)定性和適當(dāng)?shù)某矶龋蔄選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):月桂醇硫酸鈉月桂醇硫酸鈉是一種陰離子型表面活性劑,主要作為乳化劑使用,它可以降低油水界面的表面張力,使油滴均勻地分散在水相中,形成穩(wěn)定的乳劑,但它不屬于油相基質(zhì),所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):司盤80司盤80是一種非離子型表面活性劑,常作為乳化劑或穩(wěn)定劑使用。它可以使油水體系更加穩(wěn)定,防止油相和水相分離,但并非油相基質(zhì),因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):甘油甘油具有吸濕性,是一種保濕劑,常用于調(diào)節(jié)乳膏劑的水分含量,防止皮膚干燥。它是水相的組成成分,而不是油相基質(zhì),所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,屬于乳膏劑油相基質(zhì)的是十八醇,答案選A。12、引導(dǎo)全身各器官的血液回到心臟

A.心臟

B.動(dòng)脈

C.靜脈

D.毛細(xì)血管

【答案】:C

【解析】本題主要考查人體血液循環(huán)系統(tǒng)中不同結(jié)構(gòu)的功能。選項(xiàng)A,心臟是血液循環(huán)的動(dòng)力器官,它的主要功能是為血液在血管中的流動(dòng)提供動(dòng)力,將血液泵向全身,而不是引導(dǎo)全身各器官的血液回到心臟,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,動(dòng)脈是將血液從心臟輸送到身體各部分去的血管,其血流方向是離心的,主要功能是把心臟中的血液輸送到全身各處,并非引導(dǎo)血液回流,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,靜脈是把血液從身體各部分送回心臟的血管,它能夠引導(dǎo)全身各器官的血液回到心臟,符合題干描述,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,毛細(xì)血管是連通于最小的動(dòng)脈與靜脈之間的血管,是血液與組織細(xì)胞進(jìn)行物質(zhì)交換的場(chǎng)所,并非引導(dǎo)血液回流的主要結(jié)構(gòu),所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為C。13、無菌藥品被某些微生物污染后可能導(dǎo)致其活性降低,所以多數(shù)非無菌制劑需進(jìn)行微生物限度檢查,常用于藥品微生物限度檢查的方法是

A.平皿法

B.鈰量法

C.碘量法

D.色譜法

【答案】:A

【解析】本題主要考查藥品微生物限度檢查常用方法的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A:平皿法是常用于藥品微生物限度檢查的方法,該方法通過將供試品接種于適宜的培養(yǎng)基上,在一定條件下培養(yǎng)后,計(jì)數(shù)生長的菌落數(shù),從而判斷供試品中的微生物數(shù)量是否符合規(guī)定,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:鈰量法是一種氧化還原滴定法,主要用于某些藥物的含量測(cè)定,并非用于藥品微生物限度檢查,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:碘量法也是氧化還原滴定法的一種,常用于具有還原性或氧化性物質(zhì)的含量測(cè)定,與藥品微生物限度檢查無關(guān),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:色譜法是一種分離分析方法,常用于藥物的純度檢查、雜質(zhì)限量檢查以及含量測(cè)定等,但不是藥品微生物限度檢查的常用方法,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。14、阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚成酯的非酸性前體藥物是

A.貝諾酯

B.舒林酸

C.布洛芬

D.萘普生

【答案】:A

【解析】本題主要考查藥物的相關(guān)知識(shí),即判斷阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚成酯的非酸性前體藥物是哪個(gè)選項(xiàng)。選項(xiàng)A:貝諾酯貝諾酯是由阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚成酯而得的非酸性前體藥物,在體內(nèi)經(jīng)酯酶作用,緩慢釋放出阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚而發(fā)揮作用,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:舒林酸舒林酸是吲哚乙酸類非甾體抗炎藥,并不是阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚成酯的產(chǎn)物,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:布洛芬布洛芬為芳基丙酸類非甾體抗炎藥,與阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚的成酯無關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:萘普生萘普生也是芳基丙酸類非甾體抗炎藥,并非阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚成酯的非酸性前體藥物,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。15、在制劑制備中,常用作注射劑和滴眼劑溶劑的是()。

A.注射用水

B.礦物質(zhì)水

C.飲用水

D.滅菌注射用水

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)中不同類型水的特點(diǎn)及用途來判斷正確答案。選項(xiàng)A:注射用水注射用水是純化水經(jīng)蒸餾所得的水,為配制注射劑用的溶劑。同時(shí),在滴眼劑制備中,注射用水也是常用的溶劑,因其符合注射劑和滴眼劑對(duì)溶劑的質(zhì)量要求,能保證制劑的安全性和有效性。所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:礦物質(zhì)水礦物質(zhì)水是在純凈水的基礎(chǔ)上添加了多種礦物質(zhì)的水,其成分較為復(fù)雜,且可能含有一些不適合注射和眼部使用的物質(zhì),不符合注射劑和滴眼劑溶劑的嚴(yán)格質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),不能用作注射劑和滴眼劑的溶劑。所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:飲用水飲用水是供人生活的飲水和用水,通常含有較多的雜質(zhì)、微生物等,無法滿足注射劑和滴眼劑對(duì)溶劑的無菌、無熱原等嚴(yán)格要求,不能直接作為注射劑和滴眼劑的溶劑。所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:滅菌注射用水滅菌注射用水主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑等,它是經(jīng)過滅菌處理的注射用水,但一般不是直接作為注射劑和滴眼劑的常規(guī)溶劑來使用。所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。16、對(duì)競(jìng)爭性拮抗藥的描述,正確的是

A.與激動(dòng)藥競(jìng)爭不同的受體

B.使激動(dòng)藥的最大效應(yīng)減小

C.與受體形成牢固的結(jié)合或改變受體的構(gòu)型

D.使激動(dòng)藥的量一效曲線平行右移,最大效應(yīng)不變

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)競(jìng)爭性拮抗藥的作用特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A競(jìng)爭性拮抗藥是與激動(dòng)藥競(jìng)爭相同的受體,而非不同的受體。二者競(jìng)爭同一受體上的結(jié)合位點(diǎn),從而影響激動(dòng)藥與受體的結(jié)合,故選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B競(jìng)爭性拮抗藥不影響激動(dòng)藥的內(nèi)在活性,它只是通過占據(jù)受體,使激動(dòng)藥需要更高的濃度才能達(dá)到?jīng)]有拮抗藥時(shí)的效應(yīng)水平,但激動(dòng)藥的最大效應(yīng)不變。因此,選項(xiàng)B中說使激動(dòng)藥的最大效應(yīng)減小是錯(cuò)誤的。選項(xiàng)C與受體形成牢固的結(jié)合或改變受體的構(gòu)型描述的并非競(jìng)爭性拮抗藥的特點(diǎn)。競(jìng)爭性拮抗藥與受體的結(jié)合是可逆的,并不會(huì)形成牢固的結(jié)合或改變受體的構(gòu)型;若與受體形成牢固結(jié)合或改變受體構(gòu)型,那更符合非競(jìng)爭性拮抗藥的特點(diǎn),故選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D由于競(jìng)爭性拮抗藥與激動(dòng)藥競(jìng)爭相同的受體,當(dāng)存在競(jìng)爭性拮抗藥時(shí),激動(dòng)藥需要更高的濃度才能產(chǎn)生與沒有拮抗藥時(shí)相同的效應(yīng),這就導(dǎo)致激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移。同時(shí),只要激動(dòng)藥濃度足夠高,仍可達(dá)到其最大效應(yīng),即最大效應(yīng)不變,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案是D選項(xiàng)。17、藥品代謝的主要部位是()

A.胃

B.腸

C.脾

D.肝

【答案】:D

【解析】該題主要考查藥品代謝的主要部位相關(guān)知識(shí)。在人體中,肝臟是藥物代謝的主要器官。肝臟具有豐富的酶系統(tǒng),能夠?qū)M(jìn)入體內(nèi)的藥物進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化,通過氧化、還原、水解、結(jié)合等反應(yīng),使藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變,從而有利于藥物的排出。而胃主要功能是儲(chǔ)存和初步消化食物;腸主要是消化和吸收營養(yǎng)物質(zhì);脾主要參與免疫反應(yīng)和造血等功能,并非藥品代謝的主要部位。所以藥品代謝的主要部位是肝,答案選D。18、膽固醇的生物合成途徑如下:

A.異丙基

B.吡略環(huán)

C.氟苯基

D.3,5-二羥基戊酸結(jié)構(gòu)片段

【答案】:D

【解析】本題主要考查膽固醇的生物合成途徑相關(guān)知識(shí)。膽固醇合成的關(guān)鍵中間產(chǎn)物為甲羥戊酸,它具有3,5-二羥基戊酸結(jié)構(gòu)片段,后續(xù)經(jīng)過一系列反應(yīng)最終合成膽固醇。而選項(xiàng)A異丙基并非膽固醇生物合成途徑中的關(guān)鍵結(jié)構(gòu);選項(xiàng)B吡咯環(huán)一般與含氮雜環(huán)化合物相關(guān),并非膽固醇生物合成途徑的特征;選項(xiàng)C氟苯基通常存在于一些含氟的有機(jī)化合物中,和膽固醇的生物合成途徑并無關(guān)聯(lián)。所以本題的正確答案是D。19、聚山梨酯類表面活性劑溶血作用的順序?yàn)?/p>

A.聚山梨酯20>聚山梨酯60>聚山梨酯40>聚山梨酯80

B.聚山梨酯80>聚山梨酯60>聚山梨酯40>聚山梨酯20

C.聚山梨酯80>聚山梨酯40>聚山梨酯60>聚山梨酯20

D.聚山梨酯40>聚山梨酯20>聚山梨酯60>聚山梨酯80

【答案】:A

【解析】本題主要考查聚山梨酯類表面活性劑溶血作用的順序。聚山梨酯類表面活性劑存在不同的類型,它們的溶血作用順序是有特定規(guī)律的。聚山梨酯20、聚山梨酯60、聚山梨酯40、聚山梨酯80的溶血作用呈現(xiàn)一定的差異。經(jīng)過研究和實(shí)踐驗(yàn)證,其溶血作用順序?yàn)榫凵嚼骢?0>聚山梨酯60>聚山梨酯40>聚山梨酯80,所以本題正確答案選A。20、含有氧橋結(jié)構(gòu),中樞作用較強(qiáng),用于預(yù)防和治療暈動(dòng)癥的藥物是()。

A.硫酸阿托品(

B.氫溴酸東莨菪堿(

C.氫溴酸后馬托品(

D.異丙托溴銨(

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及臨床應(yīng)用來判斷正確答案。選項(xiàng)A:硫酸阿托品硫酸阿托品的化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含有氧橋結(jié)構(gòu)。它主要用于解除平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、散瞳等,并非用于預(yù)防和治療暈動(dòng)癥,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:氫溴酸東莨菪堿氫溴酸東莨菪堿的結(jié)構(gòu)中含有氧橋,由于氧橋的存在,其親脂性增強(qiáng),易透過血-腦屏障,中樞作用較強(qiáng)。在臨床上,它常用于預(yù)防和治療暈動(dòng)癥,故B選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:氫溴酸后馬托品氫溴酸后馬托品沒有氧橋結(jié)構(gòu),它主要用于眼科檢查、驗(yàn)光等,用于散瞳,而非用于預(yù)防和治療暈動(dòng)癥,所以C選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:異丙托溴銨異丙托溴銨同樣不含有氧橋結(jié)構(gòu),它主要用于慢性阻塞性肺疾病的平喘治療,和暈動(dòng)癥的治療無關(guān),所以D選項(xiàng)不符合題意。綜上,正確答案是B。21、能夠影響生物膜通透性的制劑輔料是()

A.表面活性劑

B.絡(luò)合劑

C.崩解劑

D.稀釋劑

【答案】:A

【解析】本題主要考查能夠影響生物膜通透性的制劑輔料。選項(xiàng)A:表面活性劑表面活性劑具有雙親性結(jié)構(gòu),其親水性和疏水性基團(tuán)會(huì)與生物膜中的脂質(zhì)和蛋白質(zhì)相互作用。當(dāng)表面活性劑與生物膜接觸時(shí),它可以插入到生物膜的脂質(zhì)雙分子層中,改變膜的流動(dòng)性和結(jié)構(gòu),進(jìn)而影響生物膜的通透性。所以表面活性劑能夠影響生物膜通透性,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:絡(luò)合劑絡(luò)合劑主要是通過與金屬離子形成絡(luò)合物來發(fā)揮作用,比如在藥物制劑中可用于穩(wěn)定藥物成分、防止金屬離子催化的藥物氧化等反應(yīng),但它并不直接作用于生物膜來影響其通透性,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:崩解劑崩解劑的主要作用是使片劑、膠囊等固體制劑在胃腸道中迅速崩解,從而使藥物能夠更快地釋放出來,以利于藥物的吸收。它主要針對(duì)的是制劑的物理狀態(tài)變化,與生物膜的通透性沒有直接關(guān)系,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:稀釋劑稀釋劑的用途是增加藥物制劑的體積或重量,改善藥物的成型性和流動(dòng)性等,便于制劑的制備和生產(chǎn)。它通常不具備影響生物膜通透性的作用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,能夠影響生物膜通透性的制劑輔料是表面活性劑,本題答案選A。22、地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較,奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是()

A.奧沙西泮的分子中存在酰胺基團(tuán)

B.奧沙西泮的分子中存在烴基

C.奧沙西泮的分子中存在氟原子

D.奧沙西泮的分子中存在羥基

【答案】:D

【解析】本題可通過分析地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn),以及各選項(xiàng)中基團(tuán)對(duì)分子極性的影響來判斷奧沙西泮極性明顯大于地西泮的原因。選項(xiàng)A酰胺基團(tuán)在許多有機(jī)化合物中都存在,它雖然具有一定的極性,但相較于某些其他基團(tuán),其對(duì)分子極性的提升作用并非是奧沙西泮極性明顯大于地西泮的關(guān)鍵因素,所以不能僅因奧沙西泮分子中存在酰胺基團(tuán)就使其極性顯著增大,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B烴基是由碳和氫組成的基團(tuán),通常具有較弱的極性甚至可以認(rèn)為是非極性基團(tuán)。一般情況下,烴基的存在會(huì)降低分子的極性,而不是使分子極性增大,所以奧沙西泮分子中存在烴基不能解釋其極性明顯大于地西泮,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C題干中并未提及奧沙西泮分子中存在氟原子這一結(jié)構(gòu)特征,并且氟原子在有機(jī)化合物中雖然電負(fù)性較大,但在本題情境下與奧沙西泮極性增大的原因無關(guān),C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D羥基(-OH)是一個(gè)強(qiáng)極性基團(tuán),氧原子的電負(fù)性較大,使得羥基中的電子云偏向氧原子,產(chǎn)生了較大的偶極矩,從而增加了分子的極性。奧沙西泮分子中存在羥基,這使得其極性明顯大于地西泮,D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。23、改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)

A.解熱鎮(zhèn)痛藥抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成

B.抗酸藥中和胃酸,可用于治療胃潰瘍

C.胰島素治療糖尿病

D.抗心律失常藥可分別影響Na+、K+或Ca2+通道

【答案】:B

【解析】本題主要考查對(duì)改變細(xì)胞周圍環(huán)境理化性質(zhì)這一作用機(jī)制的理解,需要分析各選項(xiàng)藥物的作用原理來判斷是否符合題干要求。選項(xiàng)A:解熱鎮(zhèn)痛藥抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成,其作用主要是通過抑制相關(guān)的酶來減少前列腺素的產(chǎn)生,從而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用,并非直接改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)。選項(xiàng)B:抗酸藥中和胃酸,胃酸的主要成分是鹽酸,抗酸藥可以與鹽酸發(fā)生化學(xué)反應(yīng),使胃酸的酸性降低,從而改變了胃內(nèi)環(huán)境的酸堿度這一理化性質(zhì)。這種改變細(xì)胞周圍(胃內(nèi))環(huán)境理化性質(zhì)的方式可用于治療胃潰瘍,因?yàn)檫m宜的酸堿環(huán)境有助于潰瘍面的愈合,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:胰島素治療糖尿病是通過與細(xì)胞膜上的胰島素受體結(jié)合,激活細(xì)胞內(nèi)的信號(hào)傳導(dǎo)通路,促進(jìn)細(xì)胞對(duì)葡萄糖的攝取、利用和儲(chǔ)存,降低血糖水平,其作用機(jī)制并非改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)。選項(xiàng)D:抗心律失常藥可分別影響Na?、K?或Ca2?通道,是通過對(duì)離子通道的調(diào)控來影響心肌細(xì)胞的電生理活動(dòng),進(jìn)而治療心律失常,并非直接改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)。綜上,正確答案是B。24、栓劑基質(zhì)甘油明膠中水:明膠:甘油的合理配比為

A.0.431365741

B.0.438194444

C.0.847916667

D.20:30:50

【答案】:A

【解析】本題主要考查栓劑基質(zhì)甘油明膠中水、明膠、甘油的合理配比。在栓劑基質(zhì)甘油明膠中,水:明膠:甘油的合理配比是有明確規(guī)定的。本題各選項(xiàng)中,選項(xiàng)A所代表的配比符合栓劑基質(zhì)甘油明膠中水、明膠、甘油的合理配比;選項(xiàng)B的數(shù)值并非該基質(zhì)的合理配比;選項(xiàng)C的數(shù)值也不符合此基質(zhì)的配比要求;選項(xiàng)D“20:30:50”同樣不是其正確的配比。綜上,正確答案是A。25、可用于高血壓治療,也可用于緩解心絞痛的藥物是

A.辛伐他汀

B.可樂定

C.氯沙坦

D.硝苯地平

【答案】:D

【解析】此題主要考查不同藥物的治療用途。選項(xiàng)A,辛伐他汀為調(diào)血脂藥物,主要用于治療高膽固醇血癥等血脂異常問題,并非用于高血壓治療和緩解心絞痛,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,可樂定是中樞性降壓藥,主要通過激動(dòng)中樞α?受體來降低血壓,但它一般不用于緩解心絞痛,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,氯沙坦是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,主要用于治療高血壓,對(duì)緩解心絞痛的作用并非其主要的臨床應(yīng)用,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,硝苯地平屬于鈣通道阻滯劑,它可以通過阻滯鈣通道,降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度,從而擴(kuò)張血管,降低血壓,可用于高血壓的治療;同時(shí),它還能解除冠狀動(dòng)脈痙攣,增加冠脈血流量,改善心肌供血,進(jìn)而緩解心絞痛,所以可用于高血壓治療,也可用于緩解心絞痛的藥物是硝苯地平,D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。26、藥物近紅外光譜的范圍是()

A.<200nm

B.200-400nm

C.400-760nm

D.760-2500nm

【答案】:D

【解析】本題主要考查藥物近紅外光譜范圍的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,波長小于200nm的光譜并非藥物近紅外光譜的范圍。通常小于200nm的光譜處于遠(yuǎn)紫外光區(qū)域,與近紅外光譜無關(guān),所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,200-400nm的光譜區(qū)域?qū)儆谧贤夤獾姆秶?,在這個(gè)波段主要應(yīng)用于紫外可見分光光度法等分析技術(shù),并非近紅外光譜,因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,400-760nm的光譜對(duì)應(yīng)著可見光區(qū)域,可見光的顏色從紫色到紅色依次變化,這與近紅外光譜的范圍不同,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,近紅外光譜是介于可見光和中紅外光之間的電磁波,其波長范圍一般在760-2500nm,所以藥物近紅外光譜的范圍是760-2500nm,D選項(xiàng)正確。綜上,本題正確答案選D。27、制備易氧化藥物注射劑應(yīng)加入的抗氧劑是

A.碳酸氫鈉

B.焦亞硫酸鈉

C.氯化鈉

D.依地酸鈉

【答案】:B

【解析】本題考查易氧化藥物注射劑應(yīng)加入的抗氧劑。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng):碳酸氫鈉:碳酸氫鈉在藥劑中常作為pH調(diào)節(jié)劑使用,可調(diào)節(jié)注射劑的酸堿度,而不是抗氧劑,故A選項(xiàng)不符合題意。B選項(xiàng):焦亞硫酸鈉:焦亞硫酸鈉具有較強(qiáng)的還原性,能與氧發(fā)生反應(yīng),從而防止藥物被氧化,是制備易氧化藥物注射劑常用的抗氧劑,所以B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):氯化鈉:氯化鈉在注射劑中通常作為等滲調(diào)節(jié)劑,用于調(diào)節(jié)注射液的滲透壓,使其與人體血漿滲透壓相等,不是抗氧劑,因此C選項(xiàng)不正確。D選項(xiàng):依地酸鈉:依地酸鈉是一種金屬離子絡(luò)合劑,它能與金屬離子形成穩(wěn)定的絡(luò)合物,防止金屬離子催化藥物的氧化反應(yīng),但它本身并非抗氧劑,所以D選項(xiàng)不合適。綜上,制備易氧化藥物注射劑應(yīng)加入的抗氧劑是焦亞硫酸鈉,答案選B。28、鎮(zhèn)靜催眠藥引起次日早晨困倦、頭昏和乏力屬于

A.后遺反應(yīng)

B.停藥反應(yīng)

C.毒性反應(yīng)

D.過敏反應(yīng)

【答案】:A

【解析】本題主要考查不同藥物反應(yīng)類型的概念區(qū)分。首先來看選項(xiàng)A,后遺反應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。鎮(zhèn)靜催眠藥引起次日早晨困倦、頭昏和乏力,是在藥物使用后,當(dāng)血藥濃度下降到一定程度后仍然存在的效應(yīng),符合后遺反應(yīng)的定義,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,停藥反應(yīng)是指突然停藥后原有疾病加劇,又稱回躍反應(yīng),與題干中描述的次日出現(xiàn)困倦、頭昏和乏力等表現(xiàn)不符,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng),一般比較嚴(yán)重,題干中只是次日早晨出現(xiàn)的一些輕度不適癥狀,并非由于藥物劑量過大或蓄積導(dǎo)致的嚴(yán)重危害性反應(yīng),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,過敏反應(yīng)是指機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷,通常表現(xiàn)為皮疹、瘙癢、呼吸困難等,與題干中次日早晨困倦、頭昏和乏力的表現(xiàn)不同,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。"29、下列哪一項(xiàng)不是包衣的目的

A.避光、防潮,以提高藥物的穩(wěn)定性

B.遮蓋不良?xì)馕?,改善用藥的順?yīng)性,方便服用

C.可用于隔離藥物,避免藥物間的配伍變化

D.具有緩沖作用,可保護(hù)藥物在運(yùn)輸、貯存過程中,免受各種外力的震動(dòng)、沖擊和擠壓

【答案】:D

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析,判斷其是否為包衣的目的,進(jìn)而選出不是包衣目的的選項(xiàng)。選項(xiàng)A藥物在儲(chǔ)存和使用過程中,可能會(huì)受到光線和濕氣的影響,導(dǎo)致藥物的穩(wěn)定性下降。包衣可以在藥物表面形成一層保護(hù)膜,起到避光、防潮的作用,從而提高藥物的穩(wěn)定性。所以,選項(xiàng)A是包衣的目的。選項(xiàng)B有些藥物可能具有不良?xì)馕叮@會(huì)影響患者用藥的順應(yīng)性,使患者不愿意服用。通過包衣,可以遮蓋藥物的不良?xì)馕?,改善用藥的順?yīng)性,讓患者更方便服用。所以,選項(xiàng)B是包衣的目的。選項(xiàng)C在一些復(fù)方制劑中,不同藥物之間可能存在配伍變化,影響藥物的療效甚至產(chǎn)生不良反應(yīng)。包衣可以將不同藥物隔離開來,避免藥物間的配伍變化。所以,選項(xiàng)C是包衣的目的。選項(xiàng)D包衣主要是為了改善藥物的穩(wěn)定性、外觀、口感、釋放特性等,并不具備緩沖作用,也不是為了保護(hù)藥物在運(yùn)輸、貯存過程中免受各種外力的震動(dòng)、沖擊和擠壓。所以,選項(xiàng)D不是包衣的目的。綜上,答案選D。30、西咪替丁、酮康唑均可以與血紅蛋白的鐵離子絡(luò)合,形成可逆作用,因此對(duì)CYP具有可逆抑制作用。與血紅蛋白中的鐵離子螯合的結(jié)構(gòu)是

A.吡啶

B.咪唑

C.叔胺

D.呋喃

【答案】:B

【解析】本題主要考查與血紅蛋白中的鐵離子螯合的結(jié)構(gòu)。題干中提到西咪替丁、酮康唑均可以與血紅蛋白的鐵離子絡(luò)合,形成可逆作用,從而對(duì)CYP具有可逆抑制作用,需要找出與血紅蛋白中的鐵離子螯合的結(jié)構(gòu)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:吡啶一般不具有與血紅蛋白中鐵離子螯合的典型作用,所以該選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)B:咪唑結(jié)構(gòu)具有合適的電子云分布和空間結(jié)構(gòu),能夠與血紅蛋白中的鐵離子形成可逆的絡(luò)合作用,西咪替丁和酮康唑正是憑借分子中的咪唑結(jié)構(gòu)與血紅蛋白的鐵離子絡(luò)合,所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:叔胺通常不具備與血紅蛋白鐵離子螯合的特性,不能形成有效絡(luò)合,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:呋喃結(jié)構(gòu)也不具備與血紅蛋白中鐵離子螯合的能力,該選項(xiàng)不正確。綜上,答案選B。第二部分多選題(10題)1、下列屬于卡托普利與結(jié)構(gòu)中巰基有關(guān)的特殊不良反應(yīng)是

A.干咳

B.頭痛

C.惡心

D.斑丘疹

【答案】:D

【解析】本題主要考查卡托普利與結(jié)構(gòu)中巰基有關(guān)的特殊不良反應(yīng)。選項(xiàng)A,干咳是卡托普利較為常見的不良反應(yīng),但該不良反應(yīng)與卡托普利抑制緩激肽的降解,導(dǎo)致緩激肽在體內(nèi)蓄積,刺激呼吸道黏膜有關(guān),并非與結(jié)構(gòu)中巰基相關(guān)。選項(xiàng)B,頭痛可能是服用卡托普利后導(dǎo)致血壓波動(dòng)等原因引起的一般不良反應(yīng),并非與巰基有直接關(guān)聯(lián)。選項(xiàng)C,惡心通常是藥物對(duì)胃腸道產(chǎn)生刺激所引發(fā)的常見不良反應(yīng),和卡托普利結(jié)構(gòu)中的巰基沒有特定聯(lián)系。選項(xiàng)D,卡托普利結(jié)構(gòu)中的巰基具有一定的化學(xué)活性,可與體內(nèi)的一些蛋白質(zhì)或其他生物分子發(fā)生反應(yīng),進(jìn)而引發(fā)過敏反應(yīng),斑丘疹就是其與巰基有關(guān)的特殊不良反應(yīng)。綜上,本題正確答案是D。2、屬于前體藥物的是

A.賴諾普利

B.卡托普利

C.貝那普利

D.依那普利

【答案】:CD

【解析】本題主要考查對(duì)前體藥物的識(shí)別。前體藥物是指本身沒有藥理活性,在體內(nèi)經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為有活性的代謝產(chǎn)物后才能發(fā)揮藥理作用的藥物。選項(xiàng)A賴諾普利本身具有活性,不需要在體內(nèi)經(jīng)過代謝轉(zhuǎn)化就可以直接發(fā)揮作用,所以它不屬于前體藥物。選項(xiàng)B卡托普利也是具有直接藥理活性的藥物,不需要經(jīng)過體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化為其他活性物質(zhì)來發(fā)揮作用,因此它不是前體藥物。選項(xiàng)C貝那普利在體內(nèi)需要經(jīng)過水解等代謝過程,轉(zhuǎn)化為貝那普利拉后才具有活性,從而發(fā)揮降壓等藥理作用,所以貝那普利屬于前體藥物。選項(xiàng)D依那普利同樣需要在體內(nèi)被代謝轉(zhuǎn)化為依那普利拉后才能產(chǎn)生藥理活性,屬于前體藥物。綜上,本題答案選CD。3、下列關(guān)于完全激動(dòng)藥的描述,正確的有

A.對(duì)受體有很高的親和力

B.內(nèi)在活性α=1

C.增加劑量可因占領(lǐng)受體而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)

D.對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài),藥物與受體結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反的效應(yīng)

【答案】:AB

【解析】本題可根據(jù)完全激動(dòng)藥的相關(guān)特性,對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析判斷:A選項(xiàng):完全激動(dòng)藥對(duì)受體具有很高的親和力,能夠與受體充分結(jié)合,進(jìn)而產(chǎn)生顯著的藥理效應(yīng)。所以該選項(xiàng)描述正確。B選項(xiàng):內(nèi)在活性α是衡量藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)能力的指標(biāo),完全激動(dòng)藥的內(nèi)在活性α=1,意味著其可以產(chǎn)生最大效應(yīng)。因此該選項(xiàng)描述正確。C選項(xiàng):增加劑量可因占領(lǐng)受體而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng),這是部分激動(dòng)藥的特點(diǎn),而非完全激動(dòng)藥。完全激動(dòng)藥與受體結(jié)合后可產(chǎn)生最大效應(yīng),并非拮抗激動(dòng)藥的生理效應(yīng)。所以該選項(xiàng)描述錯(cuò)誤。D選項(xiàng):對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài),藥物與受體結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反的效應(yīng),這是反向激動(dòng)藥的特點(diǎn),并非完全激動(dòng)藥。完全激動(dòng)藥主要是與活化態(tài)受體結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)效應(yīng)。所以該選項(xiàng)描述錯(cuò)誤。綜上,正確答案是AB。"4、鹽酸地爾硫

A.1.5-苯并硫氮

B.含有兩個(gè)手性中心

C.含有氰基

D.含有酯鍵

【答案】:ABCD

【解析】本題主要考查鹽酸地爾硫的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):鹽酸地爾硫?qū)儆?,5-苯并硫氮雜?類藥物,該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):鹽酸地爾硫的分子結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性中心,故該選項(xiàng)表述無誤。C選項(xiàng):其化學(xué)結(jié)構(gòu)里含有氰基,此選項(xiàng)也是正確的。D選項(xiàng):在鹽酸地爾硫的結(jié)構(gòu)上存在酯鍵,該選項(xiàng)同樣正確。綜上,本題ABCD選項(xiàng)的表述均符合鹽酸地爾硫的結(jié)構(gòu)特征,答案選ABCD。5、在體內(nèi)可發(fā)生乙?;x的藥物有

A.磺胺甲噁唑

B.吡嗪酰胺

C.對(duì)氨基水楊酸鈉

D.乙胺丁醇

【答案】:AC

【解析】本題主要考查在體內(nèi)可發(fā)生乙酰化代謝的藥物。選項(xiàng)A:磺胺甲噁唑磺胺甲噁唑是磺胺類抗菌藥,其在體內(nèi)可發(fā)生乙?;x,乙?;a(chǎn)物溶解度降低,易在尿路中析出結(jié)晶,引起結(jié)晶尿、血尿等不良反應(yīng)。所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:吡嗪酰胺吡嗪酰胺在體內(nèi)的代謝主要是被吡嗪酰胺酶水解為吡嗪酸,而非發(fā)生乙?;x。所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:對(duì)氨基水楊酸鈉對(duì)氨基水楊酸鈉含有對(duì)氨基結(jié)構(gòu),在體內(nèi)可發(fā)生乙?;x,其乙?;a(chǎn)物的溶解度較低,也可能在尿中析出結(jié)晶。所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:乙胺丁醇乙胺丁醇主要在肝臟內(nèi)代謝,約15%的給藥量代謝成為無活性代謝物,并非通過乙?;x途徑。所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選AC。6、關(guān)于等劑量等間隔時(shí)間多次用藥,正確的有

A.首次加倍可迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度

B.達(dá)到95%穩(wěn)態(tài)濃度,需要4~5個(gè)半衰期

C.穩(wěn)態(tài)濃度的高低與劑量有關(guān)

D.穩(wěn)態(tài)濃度的波幅與給藥劑量成正比

【答案】:ABCD

【解析】逐一分析本題各選項(xiàng):A選項(xiàng):首劑加倍的給藥方法能夠使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,在等劑量等間隔時(shí)間多次用藥時(shí),首次加倍可加速這一過程,使藥物更快發(fā)揮療效并維持穩(wěn)定的治療濃度,該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):在等劑量等間隔時(shí)間多次用藥的情況下,經(jīng)過4-5個(gè)半衰期,藥物可以達(dá)到95%左右的穩(wěn)態(tài)濃度。這是藥代動(dòng)力學(xué)的基本規(guī)律,通過多次給藥,藥物在體內(nèi)不斷積累,經(jīng)過一定時(shí)間后達(dá)到相對(duì)穩(wěn)定的血藥濃度水平,該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):穩(wěn)態(tài)濃度是藥物在體內(nèi)消除速率與給藥速率達(dá)到平衡時(shí)的血藥濃度,其高低與給藥劑量密切相關(guān)。在其他條件不變時(shí),劑量越大,進(jìn)入體內(nèi)的藥物總量增多,穩(wěn)態(tài)濃度也就越高,該選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):穩(wěn)態(tài)濃度的波幅指的是多次給藥過程中血藥濃度的最高值與最低值之間的差值。給藥劑量越大,每次進(jìn)入體內(nèi)的藥物量越多,血藥濃度的峰值和谷值變化就越大,波幅也就與給藥劑量成正比,該選項(xiàng)正確。綜上,ABCD選項(xiàng)均正確。7、青霉素的過敏反應(yīng)很常見,嚴(yán)重時(shí)會(huì)導(dǎo)致死亡。為了防止青霉素過敏反應(yīng)的發(fā)生,除了確定病人有無過敏史外,還有在用藥前進(jìn)行皮膚試驗(yàn),簡稱皮試。某患者應(yīng)感冒導(dǎo)致咽喉炎需注射抗生素,青霉素皮試呈陽性,以下哪些藥物不能使用

A.哌拉西林

B.氨芐西林

C.苯唑西林

D.阿莫西林

【答案】:ABCD

【解析】本題主要考查對(duì)于青霉素皮試陽性后藥物使用禁忌的理解。題干中明確指出青霉素的過敏反應(yīng)常見且嚴(yán)重時(shí)會(huì)致死,為防止過敏反應(yīng),除確定病人過敏史外還需進(jìn)行皮試,該患者青霉素皮試呈陽性。選項(xiàng)A哌拉西林、選項(xiàng)B氨芐西林、選項(xiàng)C苯唑西林和選項(xiàng)D阿莫西林均屬于青霉素類抗生素。當(dāng)患者青霉素皮試呈陽性時(shí),意味著其對(duì)青霉素有過敏反應(yīng),那么理論上對(duì)青霉素類的藥物都需要謹(jǐn)慎使用,在這種情況下,上述幾種青霉

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