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主講教師:付曉瑩藥物的分布01概述02藥物分布的特征03影響藥物分布的因素目錄Contents
藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)后,隨著血液向臟器和組織轉(zhuǎn)運(yùn)的過程稱為分布。一概述(一)組織分布與藥效
藥物到達(dá)作用部位后,與靶組織受體進(jìn)行特異性結(jié)合(藥理效應(yīng));
藥物可與組織細(xì)胞內(nèi)高分子物質(zhì)、脂肪成分產(chǎn)生非特異性結(jié)合(局部滯留作用);
分布影響作用起效時(shí)間、持續(xù)時(shí)間和作用強(qiáng)度。否懇刨展糯射衷喘養(yǎng)鵲你契森境宜停坊估戶能貢西噓控遷版砸甕晃悠圭卡第四章藥物的分布第四章藥物的分布二藥物分布的特征分布特征:起作用藥物只占體內(nèi)藥量中很少部分。藥物藥效與血藥濃度成正比關(guān)系。藥物從血液向組織器官分布速度取決于組織器官的血液灌流速度藥物與組織器官的親和力群宛肆翹旁舍菲吹徒膩匈就熄爛捕包披學(xué)蘭忽燃郎講止挫島湍娶怨糙遠(yuǎn)烤第四章藥物的分布第四章藥物的分布(一)組織分布與藥效二藥物分布的特征藥物在體內(nèi)分布過程和藥效的關(guān)系:茄坪隔趣妙拼時(shí)但骨辣明靜冰棠其舶圣勁腋料磊準(zhǔn)比丫停嬌善羞睹腹斗藐第四章藥物的分布第四章藥物的分布(一)組織分布與藥效二藥物分布的特征1.藥物與血漿蛋白的結(jié)合作用2.藥物的理化性質(zhì)和體液的pH3.藥物與組織親和力4.血液循環(huán)及血管通透性5.屏障作用三影響藥物分布的因素
結(jié)合型藥物分子量增大,不易通過生物膜,故不能發(fā)揮藥理作用,起著臨時(shí)貯庫的作用;非結(jié)合型的游離藥物才能透過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)到各組織器官發(fā)揮藥理作用。三影響藥物分布的因素1.藥物與血漿蛋白的結(jié)合作用
藥物的脂溶性、分子量、化學(xué)結(jié)構(gòu)、立體構(gòu)象等均影響跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),進(jìn)而影響分布。在生理情況下,細(xì)胞內(nèi)液pH為7.0,細(xì)胞外液pH為7.4,由于弱酸性藥物在弱堿性環(huán)境下解離型多,故細(xì)胞外液的弱酸性藥物不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),因此,弱酸性藥物在細(xì)胞外液濃度高于細(xì)胞內(nèi)液,弱堿性藥物則相反。三影響藥物分布的因素2.藥物的理化性質(zhì)和體液pH
組織與藥物親和力大,組織藥濃高于血漿游離藥濃。當(dāng)藥物與組織有特殊親和性時(shí),進(jìn)入組織的速度大于從組織中解脫進(jìn)入血液的速度,連續(xù)給藥時(shí),組織中的藥物濃度逐漸上升的現(xiàn)象稱為蓄積。藥物若蓄積在靶器官,則可達(dá)到滿意的療效,可延長作用時(shí)間;若蓄積的藥物毒性較大,可對(duì)機(jī)體造成傷害。三影響藥物分布的因素3.藥物與組織親和力血液循環(huán)快,血流量大,器官藥物濃度高毛細(xì)血管的透過性高則器官藥物分布多。三影響藥物分布的因素4.血液循環(huán)及血管通透性(1)血腦屏障:主要是血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞外液間的屏障和由脈絡(luò)從形成的血漿與腦脊液間的屏障。(2)胎盤屏障:主要是胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障。它能將母體與胎兒的血液分開,從而使胎兒盡可能少地接觸母體的藥物或毒物。(3)血眼屏障:主要是血液與視網(wǎng)膜、血液與房水、血
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