片劑的介紹主要內(nèi)容概述常用輔料制備方法實(shí)例概述一、片劑的定義

片劑是藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑，其外觀以圓形為主，也有異形片（橢圓形、膠囊形、菱形等）概述二、片劑的特點(diǎn)

劑量準(zhǔn)確、含量均勻

化學(xué)穩(wěn)定性較好攜帶、運(yùn)輸、服用方便

生產(chǎn)的機(jī)械化、自動(dòng)化程度高，成本及售價(jià)較低

根據(jù)臨床需要，可以制成不同類型的片劑概述1、口服用片劑

普通片：藥物與輔料混合壓制而成的未包衣的常釋片劑

包衣片：在普通片外包一層衣膜，如糖衣片、薄膜衣片、腸溶片等咀嚼片：在口中嚼碎后吞咽，含矯味劑，適合兒童服用

分散片：遇水迅速崩解并均勻分散（在19～21℃水中一般3min內(nèi)完全崩解），加入水中分散后飲用，也可咀嚼或含服概述

泡騰片：含有泡騰崩解劑，如碳酸氫鈉和枸櫞酸，遇水產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w，使片劑迅速崩解，服用時(shí)將片劑放入水杯中迅速崩解后飲用，適合兒童、老人以及吞咽藥片有困難的人群概述多層片：由兩層或多層構(gòu)成，每層含有不同的藥物或輔料，可避免復(fù)方制劑中不同藥物之間相互影響，或者達(dá)到緩釋、控釋的效果胃仙U雙層片外層：甘草酸鈉、葡萄糖醛酸、干氫氧化鋁

凝膠、三硅酸鎂、牛膽浸膏、L-薄荷

腦、葉綠素內(nèi)層：維生素U、淀粉酶起效：服用后，外層迅速溶解，中和過多的

胃酸，隨后內(nèi)層維生素U到達(dá)胃內(nèi)潰

瘍面，發(fā)揮治療作用概述緩釋片：服用后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到長(zhǎng)效作用（緩慢地非恒速釋放藥物）控釋片：服用后，藥物能在預(yù)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以預(yù)定速度釋放，使血藥濃度長(zhǎng)時(shí)間恒定維持在有效濃度范圍內(nèi)（緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物）OrdinarypreparationControlreleaseSustainedrelease概述概述2、口腔用片劑

舌下片：藥物經(jīng)舌下粘膜吸收發(fā)揮全身作用，避免肝首過效應(yīng)，如硝酸甘油舌下片，用于治療心絞痛

口含片：含在口腔內(nèi)緩慢溶解，發(fā)揮局部或全身作用，常用于口腔或咽喉疾病，如復(fù)方草珊瑚含片

口腔貼片：貼在口腔黏膜上，藥物經(jīng)黏膜吸收概述3、皮下給藥片劑

植入片：將無菌藥片植入到皮下緩慢釋藥，如避孕植入片4、外用片劑

溶液片：臨用前加水溶解成溶液，一般用于漱口、消毒、處理傷口，如復(fù)方硼砂漱口片常用輔料一、輔料的要求

輔料即片劑內(nèi)除藥物以外的附加物料，一般需滿足：

化學(xué)穩(wěn)定性良好

不與主藥發(fā)生物理化學(xué)反應(yīng)

對(duì)人體無毒害作用，無不良反應(yīng)

不影響主藥的療效及含量測(cè)定二、輔料的分類

按照輔料在片劑中發(fā)揮的作用分：

稀釋劑（填充劑）

粘合劑

崩解劑

潤(rùn)滑劑

著色劑、矯味劑常用輔料常用輔料1、稀釋劑（填充劑）

作用：增加片劑的重量或體積

規(guī)格：片劑一般直徑在6mm以上，片重在100mg以上，如藥物少于100mg，不加入填充劑，不易壓片

常用填充劑：淀粉類、糖類、纖維素類、無機(jī)鹽類常用輔料（1）、淀粉

性質(zhì)：穩(wěn)定，可與大多數(shù)藥物配伍，吸濕性小

缺點(diǎn)：可壓性較差使用：可與糖粉、糊精、乳糖等配合使用

可壓性淀粉：即改性淀粉，用化學(xué)法或機(jī)械法將淀粉顆粒部分或全部破裂而得，又稱預(yù)膠化淀粉

具有良好的流動(dòng)性、可壓性、自身潤(rùn)滑性、干粘合性及崩解作用可作稀釋劑、粘合劑、崩解劑常用商品名starch1500，卡樂康公司產(chǎn)品常用輔料（2）、乳糖

性質(zhì)：常用的乳糖含一分子結(jié)晶水，無吸濕性，可壓性好，可與大多數(shù)藥物配伍

常用產(chǎn)品：Meggle公司的GranuLac系列、FlowLac100常用輔料（3）、微晶纖維素

性質(zhì)：由纖維素部分水解而得，可壓性良好，并有粘合劑作用及一定的崩解作用

常用產(chǎn)品：FMC公司的Avicel，根據(jù)粒徑的區(qū)別，有不同規(guī)格常用輔料（4）、無機(jī)鹽類

常用產(chǎn)品：硫酸鈣、磷酸氫鈣、碳酸鈣等常用輔料2、粘合劑

作用：本身有粘性，使物料聚結(jié)成粒

常用粘合劑：淀粉漿、纖維素衍生物、聚維酮、明膠、聚乙二醇等常用輔料（1）、淀粉漿

常用濃度：8%-15%

制法：煮漿法、沖漿法

煮漿法：將淀粉混懸于全部量的水中，在夾層容器中加熱并不斷攪拌（不宜用直火加熱以免焦化），直至糊化

沖漿法：將淀粉混懸于少量（1-1.5倍）水中，根據(jù)濃度要求沖入一定量的沸水，不斷攪拌至糊化常用輔料HPCHPMC（2）、纖維素衍生物常用輔料

甲基纖維素：可溶于水，常用濃度2%-10%

羥丙基纖維素（HPC）：易溶于冷水，可溶于乙醇。常

用濃度2%-10%。如Ashland公司的HPCEF、EXF

羥丙甲纖維素（HPMC）：易溶于冷水，不溶于熱水，常用濃度2%-10%。常用DOW公司的HPMCE3、E5等。常用輔料（3）、聚維酮

性質(zhì)：溶于水和乙醇，吸濕性強(qiáng)

用途：可用于水溶性、水不溶性物料以及對(duì)水敏感藥物的制粒，直接壓片的干粘合劑

常用濃度：2%-20%常用產(chǎn)品：ISP公司的PVPK29/32常用輔料3、崩解劑

作用：消除因粘合劑或高度壓縮而產(chǎn)生的結(jié)合力，促使片劑在胃腸液中迅速崩解碎裂成細(xì)小顆粒

作用機(jī)理毛細(xì)管作用：崩解劑在片劑內(nèi)部形成毛細(xì)管通道，水由毛

細(xì)管通道進(jìn)入片劑內(nèi)部，使整個(gè)片劑潤(rùn)濕而崩解膨脹作用：吸水后膨脹，瓦解片劑的結(jié)合力產(chǎn)氣作用：泡騰片中酸-堿系統(tǒng)遇水產(chǎn)氣使用范圍：除緩控釋片、口含片、咀嚼片、舌下片、植入片等有特殊要求的片劑外，一般均需加入崩解劑常用輔料崩解劑的加入方式內(nèi)加法：崩解劑與其他物料一起混合后制粒，崩解過程發(fā)生于顆粒內(nèi)部外加法：崩解劑加入到整粒后的干顆粒中，崩解過程發(fā)生在顆粒之間內(nèi)外加法：內(nèi)加一部分，外加一部分，使崩解發(fā)生在顆粒內(nèi)部以及顆粒之間。通常內(nèi)加占崩解劑總量的50%-75%，外加占25%-50%

常用崩解劑：干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、泡騰崩解劑遇水后膨脹能力：羧甲基淀粉鈉>交聯(lián)羧甲基纖維素鈉>低取代羥丙基纖維素>交聯(lián)聚維酮>玉米淀粉>微晶纖維素常用輔料常用輔料傳統(tǒng)崩解劑用量(%)新型崩解劑用量(%)干淀粉5-20羧甲基淀粉鈉1-8微晶纖維素5-20交聯(lián)羧甲基纖維素鈉5-10海藻酸5-10交聯(lián)聚維酮0.5-5海藻酸鈉2-5羧甲基纖維素鈣1-8泡騰酸-堿系統(tǒng)3-20低取代羥丙基纖維素2-5常用崩解劑及其用量常用輔料4、潤(rùn)滑劑

作用：助流：降低顆粒之間摩擦力，改善粉體流動(dòng)性

抗粘著：防止壓片時(shí)物料粘著于沖模表面，保證片面光潔

潤(rùn)滑：降低壓片和出片時(shí)藥片與沖模之間的摩擦力常用輔料

加入方法：濕法制粒壓片：將潤(rùn)滑劑與適量整粒后的干顆粒先混勻，過篩，加入到剩余干顆粒中混合

干法制粒壓片：同上。也可加入一部分潤(rùn)滑劑到制粒物料中，制粒后加入剩余潤(rùn)滑劑

粉末直接壓片：將潤(rùn)滑劑與適量物料先混勻，過篩，加入到剩余物料中混合常用輔料常用潤(rùn)滑劑/助流劑用量(%)特點(diǎn)/注意事項(xiàng)硬脂酸鎂0.1-1用量過大時(shí)，由于其疏水性，會(huì)使片劑的崩解（或溶出）遲緩。另外，鎂離子影響某些藥物的穩(wěn)定性微粉硅膠0.1-0.3助流劑，比表面積大滑石粉0.1-3助流劑氫化植物油/本品以噴霧干燥法制得，是一種良好的潤(rùn)滑劑聚乙二醇類/具有良好的潤(rùn)滑效果，片劑的崩解與溶出不受影響十二烷基硫酸鈉/鎂/水溶性表面活性劑，具有良好的潤(rùn)滑效果，不僅能增強(qiáng)片劑的強(qiáng)度，而且促進(jìn)片劑的崩解和藥物的溶出常用潤(rùn)滑劑/助流劑及其用量常用輔料5、著色劑、矯味劑

作用：改善片劑的口味和外觀

種類：色素、香精等制備方法一、壓片的三要素流動(dòng)性：使物料的流動(dòng)、充填順利進(jìn)行壓縮成形性：確保不出現(xiàn)裂片、松片等不良現(xiàn)象潤(rùn)滑性：確保片劑不粘沖，可得到完整、光潔的片劑制備方法二、制備工藝分類

濕法制粒壓片

制粒壓片法

干法制粒壓片

粉末(結(jié)晶)直接壓片

直接壓片法

半干式顆粒(空白顆粒)壓片制備方法1、濕法制粒壓片定義：藥物與輔料的粉末混合均勻后加入液體粘合劑制備顆粒，顆粒干燥后壓片

特點(diǎn)：制備的顆粒流動(dòng)性、壓縮成形性好，但不適用于熱敏性、濕敏性等藥物流程圖主藥輔料粉碎過篩混合制粒干燥整?；旌蠅浩澈蟿?rùn)滑劑制備方法2、干法制粒壓片定義：藥物與輔料的粉末混合均勻、壓縮成大片狀或板狀后，粉碎成所需大小顆粒，壓片

特點(diǎn)：常用于熱敏性、遇水易分解的藥物流程圖主藥輔料粉碎過篩混合壓塊粉碎整?；旌蠅浩瑵?rùn)滑劑制備方法3、粉末直接壓片定義：不經(jīng)過制粒過程，將藥物與輔料混合均勻后進(jìn)行壓片

特點(diǎn)：適用于對(duì)濕熱不穩(wěn)定的藥物，但粉末流動(dòng)性差、片重差異大，容易裂片。微晶纖維素、可壓性淀粉、噴霧干燥乳糖、磷酸氫鈣二水物等輔料適用流程圖主藥輔料粉碎過篩混合混合壓片潤(rùn)滑劑制備方法4、半干式顆粒壓片定義：將藥物粉末和預(yù)先制好的輔料顆粒(空白顆粒)混合進(jìn)行壓片

特點(diǎn)：適用于對(duì)濕熱敏感不宜制粒，且壓縮成形性差的藥物流程圖主藥輔料顆粒粉碎過篩混合混合壓片潤(rùn)滑劑舉例輔料名稱型號(hào)功能微晶纖維素PH101填充劑乳糖GranuLac200填充劑碳