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文檔簡介
2025年藥理學考試題及參考答案一、單項選擇題(每題1分,共30分)1.藥物的首過效應(yīng)是指()A.藥物進入血液循環(huán)后,與血漿蛋白結(jié)合,使游離型藥物減少B.藥物與機體組織器官之間的最初效應(yīng)C.肌注給藥后,藥物經(jīng)肝代謝而使藥量減少D.口服給藥后,有些藥物首次通過肝時即被代謝滅活,使進入體循環(huán)的藥量減少2.藥物產(chǎn)生副作用的藥理學基礎(chǔ)是()A.藥物作用的選擇性低B.用藥劑量過大C.機體對藥物過敏D.藥物的安全范圍小3.毛果蕓香堿對眼睛的作用是()A.縮瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)痙攣B.縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣C.擴瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹D.擴瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)麻痹4.新斯的明最強的作用是()A.興奮胃腸道平滑肌B.興奮膀胱平滑肌C.興奮骨骼肌D.興奮支氣管平滑肌5.有機磷酸酯類中毒時,阿托品不能緩解的癥狀是()A.瞳孔縮小B.腹痛腹瀉C.骨骼肌震顫D.呼吸困難6.治療膽絞痛宜選用()A.阿托品B.哌替啶C.阿司匹林D.阿托品+哌替啶7.腎上腺素對心血管系統(tǒng)的作用是()A.使收縮壓升高,舒張壓降低,脈壓差加大B.使收縮壓降低,舒張壓升高,脈壓差減小C.使收縮壓和舒張壓同時升高,脈壓差不變D.使收縮壓和舒張壓同時降低,脈壓差不變8.普萘洛爾的禁忌證是()A.高血壓B.心絞痛C.竇性心動過速D.支氣管哮喘9.地西泮不具有的作用是()A.抗焦慮作用B.鎮(zhèn)靜催眠作用C.抗驚厥作用D.抗精神分裂癥作用10.氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)不包括()A.帕金森綜合征B.急性肌張力障礙C.靜坐不能D.體位性低血壓11.嗎啡的鎮(zhèn)痛作用機制是()A.抑制中樞PG的合成B.抑制外周PG的合成C.激動中樞的阿片受體D.阻斷中樞的阿片受體12.解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機制是()A.抑制中樞PG的合成B.抑制外周PG的合成C.激動中樞的阿片受體D.阻斷中樞的阿片受體13.硝苯地平的主要作用是()A.減慢心率B.降低心肌收縮力C.擴張冠狀動脈D.降低外周血管阻力14.卡托普利的降壓機制是()A.抑制血管緊張素Ⅱ的生成B.阻斷β受體C.直接擴張血管D.抑制鈉、水重吸收15.治療強心苷中毒引起的快速型心律失常的最佳藥物是()A.苯妥英鈉B.普萘洛爾C.維拉帕米D.胺碘酮16.能增強心肌收縮力并選擇性擴張腎血管的藥物是()A.腎上腺素B.多巴胺C.去甲腎上腺素D.異丙腎上腺素17.呋塞米的利尿作用機制是()A.抑制髓袢升支粗段皮質(zhì)部和髓質(zhì)部Na?-K?-2Cl?共同轉(zhuǎn)運系統(tǒng)B.抑制遠曲小管近端Na?-Cl?共同轉(zhuǎn)運系統(tǒng)C.競爭遠曲小管和集合管醛固酮受體D.抑制碳酸酐酶18.治療輕度尿崩癥可選用()A.氫氯噻嗪B.螺內(nèi)酯C.氨苯蝶啶D.呋塞米19.糖皮質(zhì)激素的抗休克作用機制不包括()A.擴張痙攣收縮的血管和加強心臟收縮B.降低血管對某些縮血管活性物質(zhì)的敏感性C.穩(wěn)定溶酶體膜,減少心肌抑制因子的形成D.中和細菌外毒素20.硫脲類抗甲狀腺藥的主要作用機制是()A.抑制甲狀腺激素的釋放B.抑制甲狀腺過氧化物酶,從而抑制甲狀腺激素的生物合成C.破壞甲狀腺組織D.阻止甲狀腺激素的攝取21.青霉素G最常見的不良反應(yīng)是()A.肝毒性B.腎毒性C.過敏反應(yīng)D.耳毒性22.半合成青霉素中屬于耐酸、耐酶、廣譜的是()A.青霉素VB.苯唑西林C.阿莫西林D.羧芐西林23.氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)是()A.過敏反應(yīng)B.肝毒性C.耳毒性和腎毒性D.二重感染24.四環(huán)素類抗生素的不良反應(yīng)不包括()A.二重感染B.牙齒黃染C.肝損傷D.抑制骨髓造血功能25.氯霉素最嚴重的不良反應(yīng)是()A.胃腸道反應(yīng)B.二重感染C.骨髓抑制D.過敏反應(yīng)26.喹諾酮類藥物的抗菌作用機制是()A.抑制細菌細胞壁的合成B.抑制細菌蛋白質(zhì)的合成C.抑制細菌DNA回旋酶和拓撲異構(gòu)酶ⅣD.抑制細菌葉酸的合成27.磺胺類藥物的抗菌作用機制是()A.抑制細菌細胞壁的合成B.抑制細菌蛋白質(zhì)的合成C.抑制細菌二氫葉酸合成酶D.抑制細菌二氫葉酸還原酶28.異煙肼的主要不良反應(yīng)是()A.周圍神經(jīng)炎B.肝損傷C.耳毒性D.腎毒性29.抗瘧藥中主要用于控制癥狀的是()A.氯喹B.伯氨喹C.乙胺嘧啶D.青蒿素30.用于治療陰道滴蟲病的藥物是()A.甲硝唑B.氯喹C.乙胺嘧啶D.吡喹酮二、多項選擇題(每題2分,共20分)1.藥物的不良反應(yīng)包括()A.副作用B.毒性反應(yīng)C.變態(tài)反應(yīng)D.后遺效應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)2.膽堿能神經(jīng)包括()A.交感神經(jīng)節(jié)前纖維B.副交感神經(jīng)節(jié)前纖維C.副交感神經(jīng)節(jié)后纖維D.支配汗腺的交感神經(jīng)節(jié)后纖維E.運動神經(jīng)3.腎上腺素可用于治療()A.心臟驟停B.過敏性休克C.支氣管哮喘急性發(fā)作D.與局麻藥配伍E.局部止血4.巴比妥類藥物的不良反應(yīng)有()A.后遺效應(yīng)B.耐受性C.依賴性D.呼吸抑制E.過敏反應(yīng)5.阿司匹林的不良反應(yīng)包括()A.胃腸道反應(yīng)B.凝血障礙C.水楊酸反應(yīng)D.過敏反應(yīng)E.瑞夷綜合征6.抗高血壓藥的分類包括()A.利尿藥B.鈣通道阻滯藥C.β受體阻斷藥D.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥E.血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥7.抗心律失常藥的基本作用機制包括()A.降低自律性B.減少后除極和觸發(fā)活動C.改變膜反應(yīng)性而改變傳導性D.改變ERP及APD而減少折返E.抑制心肌收縮力8.糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用包括()A.替代療法B.嚴重感染或炎癥C.自身免疫性疾病和過敏性疾病D.抗休克治療E.血液病9.抗菌藥物的作用機制包括()A.抑制細菌細胞壁的合成B.抑制細菌蛋白質(zhì)的合成C.抑制細菌核酸的合成D.影響細菌細胞膜的通透性E.抑制細菌葉酸的合成10.抗惡性腫瘤藥的不良反應(yīng)包括()A.骨髓抑制B.消化道反應(yīng)C.脫發(fā)D.免疫抑制E.肝、腎損傷三、簡答題(每題10分,共30分)1.簡述阿托品的藥理作用和臨床應(yīng)用。2.簡述硝酸甘油和普萘洛爾聯(lián)合應(yīng)用治療心絞痛的機制及注意事項。3.簡述青霉素G的抗菌譜、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。四、論述題(20分)論述糖皮質(zhì)激素的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及禁忌證。藥理學考試題參考答案一、單項選擇題1.答案:D解析:首過效應(yīng)是指口服給藥后,有些藥物首次通過肝時即被代謝滅活,使進入體循環(huán)的藥量減少。A選項描述的是藥物與血漿蛋白結(jié)合;B選項不是首過效應(yīng)的定義;C選項肌注給藥一般不存在首過效應(yīng)。2.答案:A解析:藥物副作用的藥理學基礎(chǔ)是藥物作用的選擇性低,作用范圍廣,當某一作用被用作治療目的時,其他作用就成為副作用。用藥劑量過大可引起毒性反應(yīng);機體對藥物過敏是變態(tài)反應(yīng);藥物的安全范圍小與毒性反應(yīng)相關(guān)。3.答案:B解析:毛果蕓香堿能直接激動M膽堿受體,對眼睛的作用是縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣。擴瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹是阿托品對眼睛的作用。4.答案:C解析:新斯的明通過抑制膽堿酯酶活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用,此外能直接激動骨骼肌運動終板上煙堿樣受體(N?受體)。故對骨骼肌的興奮作用最強,對胃腸道和膀胱平滑肌的興奮作用較強,對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌的作用較弱。5.答案:C解析:阿托品為M膽堿受體阻斷藥,能緩解有機磷酸酯類中毒時的M樣癥狀,如瞳孔縮小、腹痛腹瀉、呼吸困難等,但對骨骼肌震顫等N樣癥狀無效。因為骨骼肌震顫是由于乙酰膽堿激動N?受體所致,阿托品不能阻斷N?受體。6.答案:D解析:膽絞痛是由于膽囊或膽管內(nèi)結(jié)石移動,造成膽囊管或膽總管的暫時性梗阻而引起的絞痛。阿托品能松弛膽道平滑肌,緩解痙攣,但鎮(zhèn)痛作用較弱;哌替啶有強大的鎮(zhèn)痛作用,但能引起膽道括約肌痙攣,使膽內(nèi)壓升高。兩藥合用,可增強止痛效果,又可對抗哌替啶引起的膽道括約肌痙攣。7.答案:A解析:腎上腺素主要激動α和β受體。激動心臟β?受體,使心肌收縮力加強,心率加快,心輸出量增加,收縮壓升高;激動β?受體,使骨骼肌和肝臟血管舒張,降低舒張壓,脈壓差加大。8.答案:D解析:普萘洛爾為β受體阻斷藥,可阻斷支氣管平滑肌的β?受體,使支氣管平滑肌收縮,增加呼吸道阻力,誘發(fā)或加重支氣管哮喘,故支氣管哮喘患者禁用。9.答案:D解析:地西泮具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用,但沒有抗精神分裂癥作用。10.答案:D解析:氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)包括帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能。體位性低血壓是氯丙嗪的心血管系統(tǒng)不良反應(yīng),不屬于錐體外系反應(yīng)。11.答案:C解析:嗎啡的鎮(zhèn)痛作用機制是激動中樞的阿片受體,模擬內(nèi)源性阿片肽的作用,激活體內(nèi)抗痛系統(tǒng),阻斷痛覺傳導,產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)痛作用。12.答案:A解析:解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機制是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素(PG)的合成,使體溫調(diào)定點恢復正常,散熱增加,從而降低發(fā)熱者的體溫。13.答案:D解析:硝苯地平為鈣通道阻滯藥,能選擇性阻滯Ca2?經(jīng)細胞膜上的鈣通道進入細胞內(nèi),降低細胞內(nèi)Ca2?濃度,從而使血管平滑肌松弛,外周血管阻力降低,血壓下降。對冠狀動脈也有擴張作用,但主要作用是降低外周血管阻力。14.答案:A解析:卡托普利為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥,其降壓機制是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,使血管緊張素Ⅱ的生成減少,從而舒張血管,降低血壓。15.答案:A解析:苯妥英鈉能與強心苷競爭Na?-K?-ATP酶,抑制強心苷中毒時遲后除極所引起的觸發(fā)活動,是治療強心苷中毒引起的快速型心律失常的最佳藥物。普萘洛爾主要用于治療室上性心律失常;維拉帕米主要用于治療室上性心動過速;胺碘酮為廣譜抗心律失常藥,但不是治療強心苷中毒所致快速型心律失常的首選藥。16.答案:B解析:多巴胺能激動α、β和外周的多巴胺受體。小劑量多巴胺可激動腎血管的多巴胺受體,使腎血管舒張,腎血流量增加,腎小球濾過率也增加,同時能增強心肌收縮力,增加心輸出量。腎上腺素、去甲腎上腺素和異丙腎上腺素對腎血管的選擇性不如多巴胺。17.答案:A解析:呋塞米為高效能利尿藥,其利尿作用機制是抑制髓袢升支粗段皮質(zhì)部和髓質(zhì)部Na?-K?-2Cl?共同轉(zhuǎn)運系統(tǒng),使NaCl重吸收減少,腎臟稀釋功能降低,同時使腎髓質(zhì)間液滲透壓降低,影響腎臟濃縮功能,從而產(chǎn)生強大的利尿作用。18.答案:A解析:氫氯噻嗪可用于治療輕度尿崩癥,其作用機制可能是通過排鈉,使血漿滲透壓降低,減輕口渴感而減少飲水,從而使尿量減少。螺內(nèi)酯和氨苯蝶啶為保鉀利尿藥,主要用于治療水腫性疾??;呋塞米為高效能利尿藥,可導致尿量增加,不能用于治療尿崩癥。19.答案:D解析:糖皮質(zhì)激素的抗休克作用機制包括擴張痙攣收縮的血管和加強心臟收縮;降低血管對某些縮血管活性物質(zhì)的敏感性;穩(wěn)定溶酶體膜,減少心肌抑制因子的形成等。糖皮質(zhì)激素不能中和細菌外毒素,對細菌內(nèi)毒素無直接中和作用,但能提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力。20.答案:B解析:硫脲類抗甲狀腺藥的主要作用機制是抑制甲狀腺過氧化物酶,從而抑制甲狀腺激素的生物合成。該類藥物不能抑制甲狀腺激素的釋放,也不破壞甲狀腺組織,對已合成的甲狀腺激素無作用。21.答案:C解析:青霉素G最常見的不良反應(yīng)是過敏反應(yīng),包括皮疹、血清病樣反應(yīng)、過敏性休克等。青霉素G一般無明顯的肝毒性、腎毒性和耳毒性。22.答案:C解析:阿莫西林屬于半合成青霉素,具有耐酸、耐酶、廣譜的特點。青霉素V耐酸但不耐酶;苯唑西林耐酸、耐酶,但抗菌譜較窄;羧芐西林為廣譜青霉素,但不耐酸、不耐酶。23.答案:C解析:氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)是耳毒性和腎毒性。過敏反應(yīng)相對較少見;一般無明顯的肝毒性;二重感染也不是其主要不良反應(yīng)。24.答案:D解析:四環(huán)素類抗生素的不良反應(yīng)包括二重感染、牙齒黃染、肝損傷等。抑制骨髓造血功能是氯霉素的嚴重不良反應(yīng),不是四環(huán)素類的不良反應(yīng)。25.答案:C解析:氯霉素最嚴重的不良反應(yīng)是骨髓抑制,可分為可逆性血細胞減少和不可逆的再生障礙性貧血,后者死亡率高。胃腸道反應(yīng)、二重感染和過敏反應(yīng)也是氯霉素的不良反應(yīng),但不是最嚴重的。26.答案:C解析:喹諾酮類藥物的抗菌作用機制是抑制細菌DNA回旋酶和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ,阻礙細菌DNA復制,從而導致細菌死亡。27.答案:C解析:磺胺類藥物的抗菌作用機制是抑制細菌二氫葉酸合成酶,阻止細菌二氫葉酸的合成,從而影響核酸的合成,抑制細菌生長繁殖。28.答案:A解析:異煙肼的主要不良反應(yīng)是周圍神經(jīng)炎,這與異煙肼促進維生素B?排泄,導致維生素B?缺乏有關(guān)。肝損傷也是異煙肼的不良反應(yīng)之一,但不是主要的;異煙肼一般無明顯的耳毒性和腎毒性。29.答案:A解析:氯喹主要用于控制瘧疾癥狀,能迅速控制瘧疾的發(fā)作,對間日瘧、三日瘧及敏感的惡性瘧原蟲所致的發(fā)作均有效。伯氨喹主要用于控制瘧疾復發(fā)和傳播;乙胺嘧啶主要用于瘧疾的病因性預防;青蒿素也可用于控制瘧疾癥狀,但不是主要藥物。30.答案:A解析:甲硝唑?qū)﹃幍赖蜗x有強大的殺滅作用,是治療陰道滴蟲病的首選藥物。氯喹主要用于抗瘧;乙胺嘧啶用于瘧疾的預防;吡喹酮主要用于治療血吸蟲病和絳蟲病。二、多項選擇題1.答案:ABCDE解析:藥物的不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應(yīng)。包括副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)等。2.答案:ABCDE解析:膽堿能神經(jīng)包括交感神經(jīng)節(jié)前纖維、副交感神經(jīng)節(jié)前纖維、副交感神經(jīng)節(jié)后纖維、支配汗腺的交感神經(jīng)節(jié)后纖維和運動神經(jīng)。這些神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)是乙酰膽堿。3.答案:ABCDE解析:腎上腺素可用于治療心臟驟停,通過興奮心臟,使心臟重新跳動;用于過敏性休克,能升高血壓、緩解支氣管痙攣等;用于支氣管哮喘急性發(fā)作,可解除支氣管平滑肌痙攣;與局麻藥配伍,可延緩局麻藥的吸收,延長局麻作用時間;用于局部止血,使局部血管收縮。4.答案:ABCDE解析:巴比妥類藥物的不良反應(yīng)包括后遺效應(yīng),如宿醉現(xiàn)象;耐受性,長期用藥后藥效降低;依賴性,包括精神依賴和軀體依賴;呼吸抑制,大劑量可引起呼吸中樞抑制;過敏反應(yīng),少數(shù)人可出現(xiàn)皮疹、藥熱等。5.答案:ABCDE解析:阿司匹林的不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、潰瘍等;凝血障礙,抑制血小板聚集;水楊酸反應(yīng),劑量過大可出現(xiàn)頭痛、眩暈、耳鳴等;過敏反應(yīng),如皮疹、哮喘等;瑞夷綜合征,多見于兒童和青少年。6.答案:ABCDE解析:抗高血壓藥的分類包括利尿藥,如氫氯噻嗪;鈣通道阻滯藥,如硝苯地平;β受體阻斷藥,如普萘洛爾;血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥,如卡托普利;血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥,如氯沙坦。7.答案:ABCD解析:抗心律失常藥的基本作用機制包括降低自律性,減少異常沖動的形成;減少后除極和觸發(fā)活動,防止心律失常的發(fā)生;改變膜反應(yīng)性而改變傳導性,消除折返;改變ERP及APD而減少折返。抑制心肌收縮力不是抗心律失常藥的基本作用機制。8.答案:ABCDE解析:糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用包括替代療法,用于腎上腺皮質(zhì)功能減退癥等;嚴重感染或炎癥,可減輕炎癥反應(yīng);自身免疫性疾病和過敏性疾病,能抑制免疫反應(yīng);抗休克治療,用于各種休克;血液病,如治療急性淋巴細胞白血病等。9.答案:ABCDE解析:抗菌藥物的作用機制包括抑制細菌細胞壁的合成,如青霉素類;抑制細菌蛋白質(zhì)的合成,如氨基糖苷類;抑制細菌核酸的合成,如喹諾酮類;影響細菌細胞膜的通透性,如多黏菌素類;抑制細菌葉酸的合成,如磺胺類。10.答案:ABCDE解析:抗惡性腫瘤藥的不良反應(yīng)包括骨髓抑制,導致血細胞減少;消化道反應(yīng),如惡心、嘔吐、腹瀉等;脫發(fā);免疫抑制,降低機體抵抗力;肝、腎損傷,影響肝腎功能。三、簡答題1.藥理作用:-腺體:抑制腺體分泌,對唾液腺和汗腺作用最敏感,其次是淚腺、呼吸道腺體,對胃酸分泌影響較小。-眼:擴瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹。-平滑?。核沙诙喾N內(nèi)臟平滑肌,尤其對過度活動或痙攣的平滑肌作用更為顯著,對胃腸道、膀胱逼尿肌作用較強,對膽管、輸尿管和支氣管作用較弱。-心臟:治療量可使部分患者心率短暫減慢;較大劑量可使心率加快,同時可拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導阻滯,加快房室傳導。-血管與血壓:治療量阿托品對血管與血壓無顯著影響;大劑量阿托品可引起皮膚血管擴張,出現(xiàn)潮紅、溫熱等癥狀,可能與體溫升高后的代償性散熱反應(yīng)或直接擴張血管有關(guān)。-中樞神經(jīng)系統(tǒng):治療量對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用不明顯;較大劑量(1-2mg)可興奮延髓和高級中樞,引起煩躁不安、多言等反應(yīng);中毒劑量(10mg以上)可產(chǎn)生幻覺、驚厥等癥狀,嚴重中毒時可由興奮轉(zhuǎn)入抑制,出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹。臨床應(yīng)用:-解除平滑肌痙攣:適用于各種內(nèi)臟絞痛,對胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等療效較好;對膽絞痛和腎絞痛療效較差,常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。-抑制腺體分泌:用于全身麻醉前給藥,以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生;也可用于嚴重盜汗及流涎癥。-眼科應(yīng)用:虹膜睫狀體炎,可松弛虹膜括約肌和睫狀肌,使之充分休息,有利于炎癥消退,同時還可預防虹膜與晶狀體的粘連;驗光配鏡,使睫狀肌松弛,晶狀體固定,可準確測定晶狀體的屈光度。但因其作用持續(xù)時間較長,現(xiàn)已少用,僅兒童驗光時仍用。-緩慢型心律失常:可用于治療迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇性心動過緩、房室傳導阻滯等緩慢型心律失常。-抗休克:大劑量阿托品可用于治療感染性休克,能解除血管痙攣,改善微循環(huán),增加重要器官的血液灌注。但對休克伴有高熱或心率過快者不宜使用。-解救有機磷酸酯類中毒:阿托品能迅速對抗有機磷酸酯類中毒時的M樣癥狀,是解救有機磷酸酯類中毒的重要藥物。2.機制:-協(xié)同作用:硝酸甘油可通過擴張靜脈和動脈,降低心臟前、后負荷,減少心肌耗氧量;同時擴張冠狀動脈,增加心肌供血。普萘洛爾通過阻斷β受體,減慢心率,減弱心肌收縮力,降低心肌耗氧量。兩藥合用可從不同環(huán)節(jié)降低心肌耗氧量,產(chǎn)生協(xié)同作用,增強抗心絞痛療效。-相互取長補短:硝酸甘油可反射性引起心率加快和心肌收縮力增強,而普萘洛爾可對抗這些不良反應(yīng);普萘洛爾可使心室容積增大,射血時間延長,增加心肌耗氧量,而硝酸甘油可擴張靜脈和動脈,降低心室容積,縮短射血時間,抵消普萘洛爾的這一不利影響。注意事項:-劑量調(diào)整:兩藥合用時,劑量不宜過大,以免引起血壓過度下降,導致冠狀動脈灌注不足,反而加重心絞痛。-監(jiān)測心率:普萘洛爾可減慢心率,使用過程中應(yīng)密切監(jiān)測心率,若心率過慢,應(yīng)減少普萘洛爾的用量。-禁忌證:支氣管哮喘、嚴重心動過緩、重度房室傳導阻滯等患者禁用普萘洛爾;低血壓、青光眼患者禁用硝酸甘油。3.抗菌譜:-革蘭陽性球菌:如肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌等。-革蘭陽性桿菌:如白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、破傷風梭菌等。-革蘭陰性球菌:如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等。-螺旋體:如梅毒螺旋體、鉤端螺旋體等。-放線菌:如牛放線菌等。臨床應(yīng)用:-鏈球菌感染:如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱等,青霉素G是首選藥物。-肺炎鏈球菌感染:如大葉性肺炎、支氣管肺炎等,青霉素G有良好療效。-腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎:大劑量青霉素G可作為首選治療藥物。-螺旋體感染:如梅毒、鉤端螺旋體病等,青霉素G是治療的關(guān)鍵藥物。-革蘭陽性桿菌感染:如白喉、破傷風等,在使用相應(yīng)抗毒素的同時,應(yīng)合用青霉素G,以殺滅病原菌。不良反應(yīng):-過敏反應(yīng):是青霉素G最常見的不良反應(yīng),包括皮疹、血清病樣反應(yīng)、過敏性休克等。過敏性休克是最嚴重的過敏反應(yīng),可表現(xiàn)為呼吸困難、胸悶、心悸、面色蒼白、出冷汗、血壓下降等,如不及時搶救,可導致死亡。-赫氏反應(yīng):應(yīng)用青霉素G治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時,可有癥狀加劇現(xiàn)象,表現(xiàn)為全身不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、咽痛、肌痛、心跳加快等,一般發(fā)生于開始治療后的6-8小時,12-24小時內(nèi)消失。-其他不良反應(yīng):大劑量青霉素G靜脈滴注可引起青霉素腦病,表現(xiàn)為頭痛、肌肉震顫、驚厥等;鞘內(nèi)注射可引起腦膜或神經(jīng)刺激癥狀;長期大劑量使用還可導致二重感染。四、論述題1.藥理作用:-對代謝的影響:-糖代謝:促進糖原異生,減慢葡萄糖分解,減少機體組織對葡萄糖的利用,從而使血糖升高,可誘發(fā)或加重糖尿病。-蛋白質(zhì)代謝:加速蛋白質(zhì)分解代謝,造成負氮平衡;大劑量還能抑制蛋白質(zhì)合成,可導致兒童生長減慢、肌肉萎縮無力、皮膚變薄等。-脂肪代謝:促進脂肪分解,抑制脂肪合成。長期使用可使脂肪重新分布,形成向心性肥胖,表現(xiàn)為滿月臉、水牛背等。-水和電解質(zhì)代謝:有較弱的鹽皮質(zhì)激素樣作用,能保鈉排鉀,增加腎小球濾過率和拮抗抗利尿激素的作用,減少腎小管對水的重吸收,有利尿作用。長期應(yīng)用可導致骨質(zhì)脫鈣。-抗炎作用:糖皮質(zhì)激素具有強大的抗炎作用,能抑制各種原因(如物理、化學、生物、免疫等)引起的炎癥反應(yīng)。在炎癥早期,可減輕滲出、水腫、毛細血管擴張、白細胞浸潤及吞噬反應(yīng),從而改善紅、腫、熱、痛等癥狀;在炎癥后期,可抑制毛細血管和纖維母細胞的增生,延緩肉芽組織生成,防止粘連及瘢痕形成,減輕后遺癥。但糖皮質(zhì)激素在抑制炎癥、減輕癥狀的同時,也降低了機體的防御功能,可致感染擴散、阻礙創(chuàng)口愈合。-免疫抑制與抗過敏作用:-免疫抑制作用:小劑量主要抑制細胞免疫;大劑量能抑制由B細胞轉(zhuǎn)化成漿細胞的過程,使抗體生成減少,干擾體液免疫。其機制可能與抑制巨噬細胞對抗原的吞噬和處理、抑制淋巴細胞的增殖和分化、抑制淋巴因子的產(chǎn)生等有關(guān)。-抗過敏作用:能減少過敏介質(zhì)的產(chǎn)生,抑制因過敏反應(yīng)而產(chǎn)生的病理變化,如毛細血管擴張、通透性增加、滲出、水腫等,從而減輕過敏癥狀。-抗休克作用:常用于嚴重休克,特別是感染中毒性休克的治療。其機制可能與以下因素有關(guān):擴張痙攣收縮的血管和加強心臟收縮;降低血管對某些縮血管活性物質(zhì)的敏感性,使微循環(huán)血流動力學恢復正常,改善休克狀態(tài);穩(wěn)定溶酶體膜,減少心肌抑制因子(MDF)的形成,從而防止MDF所致的心肌收縮無力及內(nèi)臟血管收縮;提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力,但對細菌外毒素無防御作用。-其他作用:-允許作用:對有些組織細胞無直接活性,但可給其他激素發(fā)揮作用創(chuàng)造有利條件,如增強兒茶酚胺的血管收縮作用和胰高血糖素的血糖升高作用等。-血液與造血系統(tǒng):能刺激骨髓造血功能,使紅細胞和血紅蛋白含量增加;大劑量可使血小板增多并提高纖維蛋白原濃度,縮短凝血時間;促使中性粒細胞數(shù)增多,但卻降低其游走、吞噬等功能;可使血液中淋巴細胞、嗜酸性粒細胞及嗜堿性粒細胞減少。-中樞神經(jīng)系統(tǒng):可提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性,出現(xiàn)欣快、激動、失眠等,偶可誘發(fā)精神失常;大劑量對兒童可致驚厥。-消化系統(tǒng):能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,促進消化,但大劑量應(yīng)用可誘發(fā)或加重潰瘍病。2.臨床應(yīng)用:-替代療法:用于急、慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥(包括腎上腺危象)、腺垂體功能減退癥及腎上腺次全切除術(shù)后作替代治療。-嚴重感染或炎癥:-嚴重急性感染:主要用于中毒性感染或伴有休克者,如中毒性菌痢、暴發(fā)型流行性腦膜炎、中毒性肺炎、重癥傷寒等,在應(yīng)用足量有效的抗菌藥物治療的同時,可加用糖皮質(zhì)激素作輔助治療。病毒性感染一般不用糖皮質(zhì)激素,因目前尚無有效的抗病毒藥物,使用糖皮質(zhì)激素后可降低機體的防御功能,使感染擴散而加劇。但對嚴重傳染性肝炎、流行性腮腺炎、麻疹和乙型腦炎等,也有緩解癥狀的作用。-防止某些炎癥后遺癥:如結(jié)核性腦膜炎、腦炎、心包炎、風濕性心瓣膜炎、損傷性關(guān)節(jié)炎、睪丸炎以及燒傷后瘢痕攣縮等,早期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可防止粘連和瘢痕形成,減少后遺癥的發(fā)生。對虹膜炎、角膜炎、視網(wǎng)膜炎和視神經(jīng)炎等非特異性眼炎,應(yīng)用后也可迅速消炎止痛、防止角膜混濁和瘢痕粘連的發(fā)生。-自身免疫性疾病、過敏性疾病和器官移植排斥反應(yīng):-自身免疫性疾?。喝顼L濕熱、風濕性心肌炎、風濕性及類風濕性關(guān)節(jié)炎、全身性紅斑狼瘡、結(jié)節(jié)性動脈周圍炎、皮肌炎、自身免疫性貧血和腎病綜合征等,應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可緩解癥狀,但不能根治,一般采用綜合療法,不宜單用。-過敏性疾?。喝缡n麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管哮喘和過敏性休克等,病情嚴重或用抗組胺藥和腎上腺素受體激動藥治療無效者,可用糖皮質(zhì)激素作輔助治療。-器官移植排斥反應(yīng):對異體器官移植手術(shù)后所產(chǎn)生的免疫性排斥反應(yīng),可使用糖皮質(zhì)激素預防和治療。一般術(shù)前1-2天開始口服潑尼松,術(shù)后1周內(nèi)逐漸增加劑量,以后逐漸減量維持。若已發(fā)生排斥反應(yīng),可采用大劑量氫化可的松靜脈滴注,排斥反應(yīng)控制后再逐步減少劑量至最小維持量,并改為口服。-抗休克治療:-感染中毒性休克:在有效的抗菌藥物治療的同時,可及早、短時間突擊使用大劑量糖皮質(zhì)激素,待微循環(huán)改善、脫離休克狀態(tài)時停用,且盡可能在抗菌藥物之后使用,停藥則在撤去抗菌藥物之前
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