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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考試模擬試卷第一部分單選題(30題)1、關(guān)于藥物肺部吸收敘述不正確的是

A.肺泡壁由單層上皮細(xì)胞構(gòu)成

B.肺部吸收不受肝臟首過(guò)效應(yīng)影響

C.不同粒徑的藥物粒子停留的位置不同

D.藥物的分子量大小與藥物吸收情況無(wú)關(guān)

【答案】:D

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)逐一分析來(lái)判斷其正確性。A選項(xiàng):肺泡壁由單層上皮細(xì)胞構(gòu)成,這種結(jié)構(gòu)特點(diǎn)使得氣體和藥物分子能夠較為容易地穿過(guò)肺泡壁進(jìn)行交換,有利于藥物在肺部的吸收,所以該選項(xiàng)敘述正確。B選項(xiàng):藥物經(jīng)肺部吸收后直接進(jìn)入血液循環(huán),不經(jīng)過(guò)肝臟的首過(guò)效應(yīng)。首過(guò)效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸粘膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。肺部吸收避免了這一過(guò)程,所以該選項(xiàng)敘述正確。C選項(xiàng):不同粒徑的藥物粒子在肺部停留的位置不同。一般來(lái)說(shuō),較大粒徑的藥物粒子多沉積在氣管、支氣管等部位,而較小粒徑的藥物粒子可以到達(dá)肺泡等更深處的部位,所以該選項(xiàng)敘述正確。D選項(xiàng):藥物的分子量大小與藥物吸收情況是有關(guān)的。通常情況下,分子量較小的藥物更容易通過(guò)肺泡上皮細(xì)胞等生物膜,從而更容易被吸收;而分子量較大的藥物吸收相對(duì)較困難。所以該選項(xiàng)敘述不正確。綜上,答案選D。2、在醋酸可的松注射液中作為滲透壓調(diào)節(jié)劑的是

A.硫柳汞

B.氯化鈉

C.羧甲基纖維素鈉

D.聚山梨酯80

【答案】:B

【解析】本題考查醋酸可的松注射液中各成分的作用。在制劑中,不同的附加劑具有不同的用途。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:硫柳汞通常作為防腐劑使用,可防止藥物制劑被微生物污染,保證藥品在一定時(shí)間內(nèi)的質(zhì)量和穩(wěn)定性,所以它不是滲透壓調(diào)節(jié)劑,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:氯化鈉是常用的滲透壓調(diào)節(jié)劑,在醋酸可的松注射液中添加氯化鈉可以調(diào)節(jié)溶液的滲透壓,使其與人體血漿的滲透壓相近,減少對(duì)機(jī)體的刺激性,保證用藥安全,B選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:羧甲基纖維素鈉一般作為助懸劑,能增加分散介質(zhì)的黏度,降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性,使注射液中的藥物均勻分散,防止藥物沉淀,并非滲透壓調(diào)節(jié)劑,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:聚山梨酯80是常用的增溶劑和乳化劑,可增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度或使乳劑保持穩(wěn)定,而非用于調(diào)節(jié)滲透壓,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。3、臨床前藥理毒理學(xué)研究不包括

A.主要藥效學(xué)研究

B.一般藥理學(xué)研究

C.藥動(dòng)學(xué)研究

D.多中心臨床試驗(yàn)

【答案】:D

【解析】本題的正確答案是D選項(xiàng)。下面對(duì)本題各選項(xiàng)進(jìn)行具體分析:A選項(xiàng):主要藥效學(xué)研究是臨床前藥理毒理學(xué)研究的重要組成部分。該研究主要是研究藥物對(duì)機(jī)體產(chǎn)生的藥效作用及其作用機(jī)制,明確藥物的治療作用,是評(píng)估藥物有效性的關(guān)鍵環(huán)節(jié),故A選項(xiàng)屬于臨床前藥理毒理學(xué)研究?jī)?nèi)容。B選項(xiàng):一般藥理學(xué)研究也是臨床前藥理毒理學(xué)研究的一項(xiàng)內(nèi)容。它主要研究藥物在治療范圍或治療范圍以上劑量時(shí),除治療作用以外的非期望出現(xiàn)的藥理作用,目的是發(fā)現(xiàn)藥物可能引起的不良反應(yīng),為藥物的安全性評(píng)價(jià)提供依據(jù),所以B選項(xiàng)包含在臨床前藥理毒理學(xué)研究范疇內(nèi)。C選項(xiàng):藥動(dòng)學(xué)研究同樣是臨床前藥理毒理學(xué)研究的內(nèi)容。它主要研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程,即藥物在體內(nèi)的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律,有助于了解藥物在體內(nèi)的作用特點(diǎn)和藥效發(fā)揮過(guò)程,對(duì)于指導(dǎo)藥物的研發(fā)和臨床應(yīng)用具有重要意義,因此C選項(xiàng)也屬于臨床前藥理毒理學(xué)研究。D選項(xiàng):多中心臨床試驗(yàn)是在多個(gè)醫(yī)療中心進(jìn)行的臨床試驗(yàn),它屬于藥物臨床試驗(yàn)階段的工作,是為了進(jìn)一步驗(yàn)證藥物的有效性和安全性,觀察藥物在更廣泛人群中的使用情況,與臨床前藥理毒理學(xué)研究不同。臨床前藥理毒理學(xué)研究主要是在實(shí)驗(yàn)室和動(dòng)物身上進(jìn)行的研究,而多中心臨床試驗(yàn)是在人體上進(jìn)行的研究,所以D選項(xiàng)不屬于臨床前藥理毒理學(xué)研究。4、關(guān)于分子結(jié)構(gòu)中引入羥基的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是

A.可以增加藥物分子的水溶性

B.可以增加藥物分子的解離度

C.可以與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合,增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力

D.可以增加藥物分子的親脂性

【答案】:D

【解析】本題可通過(guò)分析在分子結(jié)構(gòu)中引入羥基后對(duì)藥物分子各方面性質(zhì)的影響,來(lái)逐一判斷各選項(xiàng)的正確性。選項(xiàng)A:羥基是極性基團(tuán),具有較強(qiáng)的親水性。當(dāng)分子結(jié)構(gòu)中引入羥基后,會(huì)使藥物分子與水分子之間形成氫鍵等相互作用,從而增加藥物分子的水溶性。所以該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)B:羥基在一定條件下可以發(fā)生解離,例如酚羥基等在溶液中可以部分解離出氫離子。因此,分子結(jié)構(gòu)中引入羥基能夠增加藥物分子的解離度。所以該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)C:羥基中的氧原子具有孤對(duì)電子,氫原子帶有一定的正電性,能夠與受體中的相應(yīng)基團(tuán)形成氫鍵。氫鍵是一種重要的分子間作用力,它可以增強(qiáng)藥物分子與受體的結(jié)合能力,從而使藥物更好地發(fā)揮作用。所以該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)D:親脂性是指物質(zhì)與脂肪的親和能力,通常非極性基團(tuán)或烴基等具有較強(qiáng)的親脂性。而羥基是極性基團(tuán),會(huì)增加藥物分子的極性,使其更容易溶于水而不是脂肪,即會(huì)降低藥物分子的親脂性。所以該選項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤。綜上,答案選D。5、藥品代謝的主要部位是()

A.胃

B.腸

C.脾

D.肝

【答案】:D

【解析】本題主要考查藥品代謝的主要部位相關(guān)知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:胃主要功能是儲(chǔ)存和初步消化食物,雖然胃黏膜也有一定的吸收功能,但并非藥品代謝的主要部位。-選項(xiàng)B:腸是消化和吸收的重要場(chǎng)所,主要進(jìn)行營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的吸收等生理過(guò)程,它在藥品代謝方面的作用不是主要的。-選項(xiàng)C:脾是人體重要的淋巴器官,具有免疫等功能,與藥品代謝并無(wú)直接的主要關(guān)聯(lián)。-選項(xiàng)D:肝臟是人體最大的實(shí)質(zhì)性器官,具有多種生理功能,其中代謝功能是其重要作用之一。肝臟含有豐富的藥物代謝酶,能夠?qū)M(jìn)入體內(nèi)的藥品進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化,將藥物轉(zhuǎn)化為更易排出體外的形式,因此肝臟是藥品代謝的主要部位。綜上,答案選D。6、以PEG6000為滴丸基質(zhì)時(shí),可用作冷凝液的是

A.β-環(huán)糊精

B.液狀石蠟

C.羊毛脂

D.七氟丙烷

【答案】:B

【解析】本題主要考查以PEG6000為滴丸基質(zhì)時(shí)可選用的冷凝液。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:β-環(huán)糊精通常作為包合材料使用,主要用于增加藥物的穩(wěn)定性、溶解度等,并非滴丸的冷凝液,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:液狀石蠟是常用的滴丸冷凝液,尤其是當(dāng)以PEG6000等水溶性基質(zhì)制備滴丸時(shí),液狀石蠟等非水溶性液體可以作為合適的冷凝液,能使滴丸在冷卻過(guò)程中成型,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:羊毛脂主要用于軟膏劑等的基質(zhì),起到潤(rùn)滑、滋潤(rùn)等作用,一般不用于滴丸的冷凝,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:七氟丙烷主要用于滅火,是一種滅火劑,并非滴丸冷凝液,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。7、屬于非極性溶劑的是

A.苯扎溴銨

B.液狀石蠟

C.苯甲酸

D.聚乙二醇

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)非極性溶劑的定義,對(duì)各選項(xiàng)物質(zhì)進(jìn)行分析判斷。非極性溶劑是由非極性分子組成,不含有電荷分布不均勻的化學(xué)鍵,分子間主要靠色散力相互作用。其特點(diǎn)是介電常數(shù)低,不能與水混溶。選項(xiàng)A:苯扎溴銨苯扎溴銨是一種陽(yáng)離子表面活性劑,具有較強(qiáng)的極性,易溶于水等極性溶劑,不屬于非極性溶劑。選項(xiàng)B:液狀石蠟液狀石蠟是由石油所得精煉液態(tài)烴的混合物,主要為飽和的環(huán)烷烴與鏈烷烴混合物,分子結(jié)構(gòu)對(duì)稱,不存在明顯的極性鍵,屬于非極性溶劑,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:苯甲酸苯甲酸含有羧基(-COOH),羧基是一個(gè)極性基團(tuán),使得苯甲酸分子具有一定的極性,易溶于極性溶劑,不屬于非極性溶劑。選項(xiàng)D:聚乙二醇聚乙二醇分子中含有多個(gè)醚鍵(-O-),醚鍵的氧原子具有較強(qiáng)的電負(fù)性,會(huì)使分子產(chǎn)生極性,能與水等極性溶劑混溶,不屬于非極性溶劑。綜上,答案選B。8、藥品檢驗(yàn)時(shí),"精密稱定"系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所取重量的

A.十分之一

B.百分之一

C.千分之一

D.萬(wàn)分之一

【答案】:C

【解析】本題考查“精密稱定”的準(zhǔn)確含義。在藥品檢驗(yàn)領(lǐng)域,“精密稱定”有著明確的定義,即稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所取重量的千分之一。所以答案選C。9、片劑中加入過(guò)量的哪種輔料,很可能會(huì)造成片劑的崩解遲緩

A.硬脂酸鎂

B.聚乙二醇

C.乳糖

D.微晶纖維素

【答案】:A

【解析】本題主要考查對(duì)片劑輔料作用及片劑崩解影響因素的理解。分析選項(xiàng)A硬脂酸鎂是一種常用的潤(rùn)滑劑,它具有疏水性。當(dāng)片劑中加入過(guò)量的硬脂酸鎂時(shí),疏水性的硬脂酸鎂會(huì)在藥物顆粒表面形成一層疏水膜,阻礙水分的進(jìn)入。而片劑的崩解依賴于水分的滲入,水分難以進(jìn)入片劑內(nèi)部,就會(huì)導(dǎo)致片劑的崩解遲緩。所以選項(xiàng)A符合題意。分析選項(xiàng)B聚乙二醇常作為溶劑、增塑劑、保濕劑等使用。它具有良好的水溶性,一般不會(huì)阻礙水分進(jìn)入片劑,不會(huì)造成片劑崩解遲緩,反而在某些情況下可能有利于片劑的崩解或藥物的溶解,故選項(xiàng)B不符合題意。分析選項(xiàng)C乳糖是一種常用的填充劑,它具有良好的可壓性和流動(dòng)性,且易溶于水。在片劑中使用乳糖有助于片劑的成型,并且在遇水時(shí)能夠較快溶解,不會(huì)影響水分進(jìn)入片劑,通常不會(huì)造成片劑崩解遲緩,所以選項(xiàng)C不符合題意。分析選項(xiàng)D微晶纖維素是一種多功能的輔料,可作為填充劑、黏合劑、崩解劑等。它具有良好的吸水膨脹性,能夠在片劑遇水后迅速吸水膨脹,促進(jìn)片劑的崩解,而不是導(dǎo)致崩解遲緩,因此選項(xiàng)D不符合題意。綜上,答案選A。10、屬于水溶性高分子增調(diào)材料的是()。

A.羥米乙

B.明膠

C.乙烯-醋酸乙烯共聚物

D.β-環(huán)糊精

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)水溶性高分子增稠材料的定義和各選項(xiàng)物質(zhì)的性質(zhì)來(lái)進(jìn)行分析。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:“羥米乙”并非常見(jiàn)的水溶性高分子增稠材料,也未在相關(guān)知識(shí)體系中有作為水溶性高分子增稠材料的描述,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:明膠是一種水溶性高分子化合物,它具有良好的增稠性能,在食品、醫(yī)藥、化妝品等多個(gè)領(lǐng)域常被用作增稠劑,因此明膠屬于水溶性高分子增稠材料,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:乙烯-醋酸乙烯共聚物是一種熱塑性塑料,不具有水溶性,也就不能作為水溶性高分子增稠材料,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:β-環(huán)糊精是一種環(huán)狀的低聚糖,主要起包合、增溶等作用,并非增稠材料,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案選B。11、可與醇類成酯,使脂溶性增大,利于吸引的官能團(tuán)是

A.羥基

B.硫醚

C.羧酸

D.鹵素

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)各官能團(tuán)的性質(zhì)來(lái)逐一分析選項(xiàng),從而確定能與醇類成酯,使脂溶性增大且利于吸收的官能團(tuán)。選項(xiàng)A:羥基羥基是一種常見(jiàn)的官能團(tuán),具有一定的親水性,它一般不能直接與醇類發(fā)生成酯反應(yīng)。通常醇類自身就含有羥基,羥基之間難以直接形成酯鍵,所以它不符合與醇類成酯并使脂溶性增大的要求,故A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:硫醚硫醚是含有硫原子的有機(jī)化合物官能團(tuán),它主要的化學(xué)性質(zhì)體現(xiàn)在其硫原子上的孤對(duì)電子所產(chǎn)生的一些反應(yīng),一般不會(huì)與醇類發(fā)生成酯反應(yīng),也無(wú)法通過(guò)與醇成酯來(lái)增大脂溶性,因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:羧酸羧酸具有羧基(-COOH),羧基中的羥基可以與醇類分子中的羥基發(fā)生酯化反應(yīng),生成酯和水。酯類化合物通常具有比羧酸和醇類更高的脂溶性。這是因?yàn)轷ユI的形成改變了分子的極性,使得分子的親脂性增強(qiáng),更有利于通過(guò)生物膜等脂性環(huán)境,從而利于吸收。所以羧酸符合可與醇類成酯,使脂溶性增大且利于吸收的特點(diǎn),故C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:鹵素鹵素是一類具有較強(qiáng)電負(fù)性的原子,常見(jiàn)的有氟、氯、溴、碘等。鹵素原子主要影響其所在化合物的電子云分布和化學(xué)反應(yīng)活性,但它不能與醇類發(fā)生成酯反應(yīng),也就無(wú)法通過(guò)這種方式增大脂溶性,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。12、糖衣片的崩解時(shí)間

A.30min

B.20min

C.15min

D.60min

【答案】:D

【解析】本題考查糖衣片崩解時(shí)間的知識(shí)點(diǎn)。在藥品檢驗(yàn)相關(guān)標(biāo)準(zhǔn)中,對(duì)于糖衣片的崩解時(shí)間有明確規(guī)定,糖衣片的崩解時(shí)間為60分鐘,所以該題正確答案選D。13、氟伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)是

A.六氫萘環(huán)

B.吲哚環(huán)

C.吡咯環(huán)

D.嘧啶環(huán)

【答案】:B

【解析】這是一道關(guān)于藥物氟伐他汀所含骨架結(jié)構(gòu)的單項(xiàng)選擇題。題目給出了四個(gè)選項(xiàng),分別為六氫萘環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、嘧啶環(huán),需要從中選出氟伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)。正確答案是吲哚環(huán),所以應(yīng)選B選項(xiàng)。14、下列關(guān)于生物半衰期的敘述中錯(cuò)誤的有

A.指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度通過(guò)各種途徑消除一半所需要的時(shí)間

B.代謝快、排泄快的藥物,其t

C.t

D.為了維持療效,半衰期短的藥物需頻繁給藥

【答案】:B

【解析】本題主要考查對(duì)生物半衰期相關(guān)概念的理解。選項(xiàng)A生物半衰期是指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度通過(guò)各種途徑消除一半所需要的時(shí)間,該選項(xiàng)對(duì)生物半衰期的定義表述準(zhǔn)確,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B題干中選項(xiàng)B內(nèi)容不完整,無(wú)法對(duì)其進(jìn)行準(zhǔn)確的判斷和解釋,但由于本題是單選題且答案為B,可推斷該選項(xiàng)對(duì)于生物半衰期的描述存在錯(cuò)誤,故選項(xiàng)B當(dāng)選。選項(xiàng)C雖然題干中選項(xiàng)C內(nèi)容也不完整,但從題目整體情況來(lái)看,其關(guān)于生物半衰期的描述應(yīng)該是正確的,否則答案就會(huì)出現(xiàn)錯(cuò)誤,所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D半衰期短的藥物,其在體內(nèi)消除較快,為了維持有效的血藥濃度和療效,就需要頻繁給藥,該選項(xiàng)的表述是合理的,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選B。15、這種分類方法,便于應(yīng)用物理化學(xué)的原理來(lái)闡明各類制劑特征

A.按給藥途徑分類

B.按分散系統(tǒng)分類

C.按制法分類

D.按形態(tài)分類

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)不同分類方法的特點(diǎn),來(lái)判斷哪種分類方法便于應(yīng)用物理化學(xué)的原理闡明各類制劑特征。選項(xiàng)A:按給藥途徑分類按給藥途徑分類是將藥物制劑按照使用途徑進(jìn)行劃分,例如口服制劑、注射劑、外用制劑等。這種分類方法主要側(cè)重于藥物的使用方式和進(jìn)入人體的途徑,方便臨床醫(yī)生根據(jù)患者的具體情況選擇合適的給藥方式。但它并沒(méi)有直接涉及到藥物制劑的物理化學(xué)原理,不能很好地用于闡明各類制劑的特征,所以A選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:按分散系統(tǒng)分類按分散系統(tǒng)分類是根據(jù)藥物在分散介質(zhì)中的分散狀態(tài)和粒徑大小進(jìn)行分類,常見(jiàn)的分散系統(tǒng)有溶液型、膠體溶液型、乳劑型、混懸型等。物理化學(xué)的原理主要研究物質(zhì)的物理性質(zhì)、化學(xué)性質(zhì)以及它們之間的相互關(guān)系,而分散系統(tǒng)的性質(zhì)與物理化學(xué)原理密切相關(guān)。例如,溶液的形成、穩(wěn)定性,膠體的電學(xué)性質(zhì)、動(dòng)力學(xué)性質(zhì),乳劑的乳化原理等都可以用物理化學(xué)的原理來(lái)解釋和闡明。因此,按分散系統(tǒng)分類便于應(yīng)用物理化學(xué)的原理來(lái)闡明各類制劑特征,B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:按制法分類按制法分類是根據(jù)藥物制劑的制備方法進(jìn)行分類,如浸出制劑、無(wú)菌制劑等。這種分類方法主要關(guān)注制劑的制備過(guò)程和工藝,雖然制備過(guò)程中可能涉及到一些物理化學(xué)變化,但它并不能系統(tǒng)地將制劑與物理化學(xué)原理緊密聯(lián)系起來(lái),以闡明各類制劑的特征,所以C選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)D:按形態(tài)分類按形態(tài)分類是根據(jù)藥物制劑的外觀形態(tài)進(jìn)行分類,如液體劑型、固體劑型、半固體劑型、氣體劑型等。這種分類方法只是從直觀的角度對(duì)制劑進(jìn)行描述,沒(méi)有深入涉及到制劑的物理化學(xué)本質(zhì)和特征,無(wú)法運(yùn)用物理化學(xué)原理來(lái)全面闡明各類制劑的特征,所以D選項(xiàng)不符合要求。綜上,答案選B。16、下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是

A.足夠的親水性可以保證藥物分子溶于水

B.適宜的親脂性可以保障藥物的吸收

C.非極性結(jié)構(gòu)可導(dǎo)致藥物的脂溶性增大,如羥基

D.烴基、鹵素原子可以增加藥物的脂溶性

【答案】:C

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析來(lái)判斷說(shuō)法是否正確。選項(xiàng)A:親水性是指分子能夠透過(guò)氫鍵和水形成短暫鍵結(jié)的物理性質(zhì)。足夠的親水性意味著藥物分子與水分子之間的相互作用較強(qiáng),能夠保證藥物分子溶于水,該說(shuō)法正確。選項(xiàng)B:藥物的吸收過(guò)程往往需要穿過(guò)生物膜,生物膜主要由脂質(zhì)雙分子層構(gòu)成,具有一定的脂溶性。適宜的親脂性可以使藥物更容易溶解于生物膜的脂質(zhì)環(huán)境中,從而保障藥物的吸收,該說(shuō)法正確。選項(xiàng)C:非極性結(jié)構(gòu)通常會(huì)使藥物的脂溶性增大,但羥基是極性基團(tuán),具有較強(qiáng)的親水性,會(huì)使藥物的水溶性增加,而不是脂溶性增大,該說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:烴基是由碳和氫組成的非極性基團(tuán),鹵素原子的引入也會(huì)使分子的非極性增強(qiáng),它們都可以增加藥物的脂溶性,該說(shuō)法正確。綜上,說(shuō)法錯(cuò)誤的是選項(xiàng)C。17、注射劑處方中氯化鈉的作用()

A.滲透壓調(diào)節(jié)劑

B.增溶劑

C.抑菌劑

D.穩(wěn)定劑

【答案】:A

【解析】本題主要考查注射劑處方中氯化鈉的作用。選項(xiàng)A,滲透壓調(diào)節(jié)劑是指能夠調(diào)節(jié)藥物溶液滲透壓,使其與人體血漿滲透壓相等或接近的物質(zhì)。在注射劑中,為了避免因滲透壓差異過(guò)大導(dǎo)致的溶血、疼痛等不良反應(yīng),通常需要加入滲透壓調(diào)節(jié)劑。氯化鈉是常用的滲透壓調(diào)節(jié)劑,它可以使注射劑的滲透壓與人體血漿滲透壓保持一致,因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑,其作用是增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度。氯化鈉并不具備增溶的特性,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,抑菌劑是指能抑制微生物生長(zhǎng)繁殖的物質(zhì),用于防止藥物制劑在儲(chǔ)存和使用過(guò)程中被微生物污染變質(zhì)。氯化鈉沒(méi)有抑菌的作用,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,穩(wěn)定劑是指能增加藥物穩(wěn)定性,防止藥物在生產(chǎn)、儲(chǔ)存和使用過(guò)程中發(fā)生降解、氧化、水解等反應(yīng)的物質(zhì)。氯化鈉不具有穩(wěn)定藥物的作用,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。18、屬于酪氨酸激酶抑制劑的靶向抗腫瘤藥是

A.伊馬替尼

B.他莫昔芬

C.氨魯米特

D.氟他胺

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)各類藥物的作用機(jī)制來(lái)判斷屬于酪氨酸激酶抑制劑的靶向抗腫瘤藥。選項(xiàng)A:伊馬替尼伊馬替尼是一種選擇性的酪氨酸激酶抑制劑,它能夠特異性地抑制酪氨酸激酶的活性,從而阻斷腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)、增殖和存活信號(hào)傳導(dǎo)通路,達(dá)到靶向抗腫瘤的目的。所以伊馬替尼屬于酪氨酸激酶抑制劑的靶向抗腫瘤藥。選項(xiàng)B:他莫昔芬他莫昔芬是一種抗雌激素類藥物,它主要通過(guò)與雌激素受體結(jié)合,競(jìng)爭(zhēng)性抑制雌激素的作用,從而抑制乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和增殖。其作用靶點(diǎn)并非酪氨酸激酶,不屬于酪氨酸激酶抑制劑的靶向抗腫瘤藥。選項(xiàng)C:氨魯米特氨魯米特是一種芳香化酶抑制劑,它可以抑制芳香化酶的活性,減少雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化,從而降低體內(nèi)雌激素水平,主要用于治療晚期乳腺癌等疾病。它并非作用于酪氨酸激酶,不屬于酪氨酸激酶抑制劑的靶向抗腫瘤藥。選項(xiàng)D:氟他胺氟他胺是一種非甾體類抗雄激素藥物,它可以與雄激素受體結(jié)合,阻止雄激素與受體的正常結(jié)合,從而抑制雄激素的生物學(xué)效應(yīng),常用于前列腺癌的治療。其作用機(jī)制與酪氨酸激酶無(wú)關(guān),不屬于酪氨酸激酶抑制劑的靶向抗腫瘤藥。綜上,答案選A。19、在藥物結(jié)構(gòu)中含有羧基,具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用,還有抑制血小板凝聚作用。

A.高血脂癥

B.腎炎

C.冠心病

D.胃潰瘍

【答案】:D

【解析】題干中描述的藥物為阿司匹林。阿司匹林在藥物結(jié)構(gòu)中含有羧基,具備解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用,同時(shí)還有抑制血小板凝聚的功效。阿司匹林在發(fā)揮治療作用的同時(shí),也存在一些不良反應(yīng),其中較為典型的就是會(huì)對(duì)胃黏膜產(chǎn)生刺激,長(zhǎng)期或大量使用可能導(dǎo)致胃黏膜損傷,嚴(yán)重時(shí)會(huì)引發(fā)胃潰瘍。而選項(xiàng)A高血脂癥主要是血脂代謝異常所導(dǎo)致的疾病,與阿司匹林藥物結(jié)構(gòu)和作用無(wú)直接關(guān)聯(lián);選項(xiàng)B腎炎通常是由免疫介導(dǎo)、炎癥介質(zhì)參與等多種因素引起的腎臟疾病,并非阿司匹林常見(jiàn)不良反應(yīng)涉及的病癥;選項(xiàng)C冠心病是冠狀動(dòng)脈粥樣硬化使血管腔狹窄或阻塞,和阿司匹林直接作用產(chǎn)生的不良反應(yīng)無(wú)直接對(duì)應(yīng)關(guān)系。所以本題正確答案是D。20、需長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素的慢性疾病最適宜的給藥方案是

A.早晨1次

B.晚飯前1次

C.每日3次

D.午飯后1次

【答案】:A

【解析】本題主要考查需長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素的慢性疾病的適宜給藥方案。糖皮質(zhì)激素的分泌具有晝夜節(jié)律性,其分泌高峰在早晨8點(diǎn)左右,隨后逐漸下降,午夜12點(diǎn)為分泌低谷。采用早晨1次給藥的方案,可使外源性糖皮質(zhì)激素的給藥時(shí)間與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素的分泌高峰時(shí)間一致,在治療疾病的同時(shí),減少對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸的抑制,降低不良反應(yīng)的發(fā)生,更符合人體的生理節(jié)律,所以該給藥方案是需長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素的慢性疾病最適宜的給藥方案。而晚飯前1次、每日3次、午飯后1次這些給藥方案,都可能會(huì)干擾內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素的正常分泌節(jié)律,增加對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸的抑制,進(jìn)而增加不良反應(yīng)的發(fā)生幾率,因此不是最適宜的給藥方案。綜上,本題答案選A。21、可用于制備不溶性骨架片

A.羥丙甲纖維素

B.單硬脂酸甘油酯

C.大豆磷脂

D.無(wú)毒聚氯乙烯

【答案】:D

【解析】本題主要考查可用于制備不溶性骨架片的物質(zhì)。選項(xiàng)A,羥丙甲纖維素是常用的親水凝膠骨架材料,它會(huì)在水中形成凝膠層,控制藥物的釋放速度,但不屬于不溶性骨架材料,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,單硬脂酸甘油酯主要是作為乳化劑、穩(wěn)定劑等使用,常用于制備乳劑等劑型,并非制備不溶性骨架片的材料,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,大豆磷脂通常用作乳化劑、增溶劑等,在藥物制劑中多用于制備脂質(zhì)體等,而不是不溶性骨架片,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,無(wú)毒聚氯乙烯是不溶性的高分子材料,能夠作為不溶性骨架片的骨架材料,藥物溶解或分散于骨架材料中,通過(guò)骨架的孔隙緩慢釋放藥物,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。22、機(jī)體或機(jī)體的某些消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除掉相當(dāng)于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物是

A.清除率

B.表觀分布容積

C.二室模型

D.單室模型

【答案】:A

【解析】本題主要考查對(duì)藥物相關(guān)概念的理解與區(qū)分。選項(xiàng)A清除率是指機(jī)體或機(jī)體的某些消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除掉相當(dāng)于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物,這與題干所描述的內(nèi)容完全相符,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B表觀分布容積是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后,體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值。它并不涉及單位時(shí)間內(nèi)清除藥物相當(dāng)于多少體積流經(jīng)血液中的藥物這一概念,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C二室模型是將機(jī)體視為由中央室和周邊室組成的藥動(dòng)學(xué)模型。該模型主要用于描述藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和分布情況,并非針對(duì)單位時(shí)間內(nèi)藥物清除體積的概念,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D單室模型是把機(jī)體視為一個(gè)均一的單元,藥物進(jìn)入機(jī)體后迅速在血液以及各組織器官之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。同樣,它也不是關(guān)于單位時(shí)間內(nèi)清除藥物相當(dāng)于多少體積流經(jīng)血液中的定義,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A。23、氯霉素可發(fā)生

A.還原代謝

B.水解代謝

C.N-脫乙基代謝

D.S-氧化代謝

【答案】:A

【解析】本題主要考查氯霉素的代謝類型。選項(xiàng)A:氯霉素可發(fā)生還原代謝,氯霉素分子中的硝基在體內(nèi)可被還原為氨基,因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:水解代謝一般是指化合物在水的作用下發(fā)生化學(xué)鍵斷裂的反應(yīng),氯霉素在體內(nèi)主要不是通過(guò)水解代謝途徑進(jìn)行代謝,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:N-脫乙基代謝是含N-乙基結(jié)構(gòu)的藥物可能發(fā)生的代謝方式,氯霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)決定其不發(fā)生N-脫乙基代謝,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:S-氧化代謝通常是含硫原子的藥物發(fā)生的代謝反應(yīng),氯霉素分子中不存在易發(fā)生S-氧化代謝的硫原子結(jié)構(gòu),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。24、羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶,是調(diào)血脂藥物的重要作用靶點(diǎn),HMG-CoA還原酶抑制劑的基本結(jié)構(gòu)如下:HMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3,5二羥基羧酸的藥效團(tuán),有時(shí)3,5-二羥基羧酸的5-位羥基會(huì)與羧酸形成內(nèi)酯,需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能起效,可看作是前體藥物。

A.洛伐他汀

B.普伐他汀

C.辛伐他汀

D.阿托伐他汀

【答案】:A

【解析】本題主要考查對(duì)HMG-CoA還原酶抑制劑相關(guān)知識(shí)的掌握,特別是前體藥物的判斷。題干中明確指出,HMG-CoA還原酶抑制劑分子中3,5-二羥基羧酸的5-位羥基會(huì)與羧酸形成內(nèi)酯,需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能起效,這種可看作是前體藥物。選項(xiàng)A洛伐他汀,其結(jié)構(gòu)中存在內(nèi)酯環(huán),需在體內(nèi)水解開環(huán)后才能發(fā)揮藥效,符合前體藥物的特征。選項(xiàng)B普伐他汀,它本身就具有開環(huán)的3,5-二羥基羧酸結(jié)構(gòu),無(wú)需在體內(nèi)水解內(nèi)酯環(huán)就能起效,不屬于前體藥物。選項(xiàng)C辛伐他汀雖然也是HMG-CoA還原酶抑制劑,但它是洛伐他汀的甲基化衍生物,同樣有內(nèi)酯結(jié)構(gòu),不過(guò)本題正確答案是基于其為典型前體藥物的洛伐他汀。選項(xiàng)D阿托伐他汀,其結(jié)構(gòu)不存在需要水解的內(nèi)酯環(huán),可直接發(fā)揮作用,并非前體藥物。綜上,答案選A。25、診斷與過(guò)敏試驗(yàn)采用的注射途徑稱作

A.肌內(nèi)注射

B.皮下注射

C.皮內(nèi)注射

D.靜脈注射

【答案】:C

【解析】本題主要考查不同注射途徑在診斷與過(guò)敏試驗(yàn)中的應(yīng)用。我們需要對(duì)每個(gè)選項(xiàng)所涉及的注射途徑進(jìn)行分析。A選項(xiàng):肌內(nèi)注射:肌內(nèi)注射是將藥液注入肌肉組織,常用于不宜或不能做靜脈注射,且要求比皮下注射更迅速發(fā)生療效時(shí),以及注射刺激性較強(qiáng)或藥量較大的藥物。一般不用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn),所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):皮下注射:皮下注射是將少量藥液或生物制劑注入皮下組織,常用于預(yù)防接種、局部麻醉用藥等,但通常不是診斷與過(guò)敏試驗(yàn)的主要注射途徑,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):皮內(nèi)注射:皮內(nèi)注射是將少量藥液或生物制品注入表皮和真皮之間,主要用于藥物過(guò)敏試驗(yàn)、預(yù)防接種及局部麻醉的先驅(qū)步驟。診斷與過(guò)敏試驗(yàn)采用的注射途徑正是皮內(nèi)注射,所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):靜脈注射:靜脈注射是將藥液直接注入靜脈,常用于藥物的快速起效、補(bǔ)充液體、輸血等,不用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn),所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。26、關(guān)于藥物警戒與藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的說(shuō)法,正確的是()。

A.藥物警戒和不良反應(yīng)臨測(cè)都包括對(duì)己上市藥品進(jìn)行安全性平價(jià)

B.藥物警戒和不良反應(yīng)臨測(cè)的對(duì)象都僅限于質(zhì)量合格的藥品

C.不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的重點(diǎn)是藥物濫用和誤用

D.藥物警戒不包括研發(fā)階段的藥物安全性評(píng)價(jià)和動(dòng)物毒理學(xué)評(píng)價(jià)

【答案】:A

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來(lái)判斷其正確性。A選項(xiàng):藥物警戒是發(fā)現(xiàn)、評(píng)價(jià)、理解和預(yù)防藥品不良反應(yīng)或其他任何與藥物相關(guān)問(wèn)題的科學(xué)研究與活動(dòng),既包括對(duì)已上市藥品進(jìn)行安全性評(píng)價(jià);藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)是指藥品不良反應(yīng)的發(fā)現(xiàn)、報(bào)告、評(píng)價(jià)和控制的過(guò)程,同樣也包含對(duì)已上市藥品的安全性評(píng)價(jià)。所以藥物警戒和不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)都包括對(duì)已上市藥品進(jìn)行安全性評(píng)價(jià),該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):藥物警戒的對(duì)象不僅限于質(zhì)量合格的藥品,還涵蓋藥物治療錯(cuò)誤、藥物濫用等情況;而藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的對(duì)象是質(zhì)量合格的藥品。所以“藥物警戒和不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的對(duì)象都僅限于質(zhì)量合格的藥品”這一說(shuō)法錯(cuò)誤。C選項(xiàng):藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的重點(diǎn)是質(zhì)量合格藥品正常用法用量下出現(xiàn)的不良反應(yīng);藥物濫用和誤用并不是其重點(diǎn),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):藥物警戒貫穿于藥物發(fā)展的整個(gè)過(guò)程,包括研發(fā)階段的藥物安全性評(píng)價(jià)和動(dòng)物毒理學(xué)評(píng)價(jià)等。所以“藥物警戒不包括研發(fā)階段的藥物安全性評(píng)價(jià)和動(dòng)物毒理學(xué)評(píng)價(jià)”這一說(shuō)法錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。27、以下滴定方法使用的指示劑是碘量法

A.酚酞

B.淀粉

C.亞硝酸鈉

D.鄰二氮菲

【答案】:B

【解析】本題考查碘量法所使用的指示劑。碘量法是一種氧化還原滴定法,以碘作為氧化劑,或以碘化物作為還原劑進(jìn)行滴定的方法。在碘量法中,通常使用淀粉作為指示劑。這是因?yàn)榈矸叟c碘會(huì)形成藍(lán)色絡(luò)合物,反應(yīng)靈敏度高,現(xiàn)象明顯,當(dāng)?shù)味ㄟ_(dá)到終點(diǎn)時(shí),溶液的顏色會(huì)發(fā)生顯著變化,從而可以準(zhǔn)確判斷滴定終點(diǎn)。接下來(lái)分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:酚酞是一種常用的酸堿指示劑,在酸堿滴定中,通常用于指示堿性溶液,當(dāng)溶液pH值發(fā)生變化時(shí),酚酞會(huì)呈現(xiàn)出不同的顏色,但它并非碘量法使用的指示劑。-選項(xiàng)B:如前文所述,淀粉是碘量法常用的指示劑,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:亞硝酸鈉一般在重氮化滴定法中作為滴定劑使用,并非碘量法的指示劑。-選項(xiàng)D:鄰二氮菲常作為氧化還原指示劑或用于金屬離子的絡(luò)合滴定,也不是碘量法使用的指示劑。綜上,正確答案是B。28、易揮發(fā)的藥物或氣霧劑的適宜給藥途徑是()

A.直腸給藥

B.舌下給藥

C.呼吸道給藥

D.經(jīng)皮給藥

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)不同給藥途徑的特點(diǎn),分析易揮發(fā)的藥物或氣霧劑適宜的給藥途徑。選項(xiàng)A:直腸給藥直腸給藥是指通過(guò)肛門將藥物送入腸管,通過(guò)直腸黏膜的迅速吸收進(jìn)入大循環(huán),發(fā)揮藥效以治療全身或局部疾病的給藥方法。該途徑主要適用于不宜口服給藥或需要局部治療的情況,藥物一般為栓劑等劑型,并非易揮發(fā)的藥物或氣霧劑的適宜給藥途徑。所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:舌下給藥舌下給藥是將藥物置于舌下,通過(guò)舌下黏膜吸收而發(fā)揮全身作用。此給藥途徑可避免肝臟的首過(guò)效應(yīng),使藥物迅速起效,但它通常適用于一些脂溶性高、用量少、作用強(qiáng)的藥物,易揮發(fā)的藥物或氣霧劑通過(guò)舌下給藥難以發(fā)揮其優(yōu)勢(shì),不是適宜的給藥途徑。所以選項(xiàng)B不符合題意。選項(xiàng)C:呼吸道給藥呼吸道給藥是指將藥物通過(guò)吸入等方式直接輸送到呼吸道,藥物可直接到達(dá)作用部位。易揮發(fā)的藥物或氣霧劑具有揮發(fā)性,能夠以氣體或霧滴的形式存在,通過(guò)呼吸道給藥可以使藥物隨著呼吸運(yùn)動(dòng)均勻地分布在呼吸道內(nèi),迅速發(fā)揮作用。所以呼吸道給藥是易揮發(fā)的藥物或氣霧劑的適宜給藥途徑,選項(xiàng)C符合題意。選項(xiàng)D:經(jīng)皮給藥經(jīng)皮給藥是將藥物涂抹或貼敷于皮膚表面,藥物透過(guò)皮膚進(jìn)入血液循環(huán)而發(fā)揮全身作用。該途徑主要適用于一些能夠透過(guò)皮膚的藥物,且藥物吸收相對(duì)緩慢,易揮發(fā)的藥物或氣霧劑在皮膚表面容易揮發(fā)散失,不利于藥物的吸收和發(fā)揮作用,不是適宜的給藥途徑。所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上,答案選C。29、有關(guān)膠囊劑的特點(diǎn)錯(cuò)誤的是

A.能掩蓋藥物不良嗅味,提高穩(wěn)定性

B.可彌補(bǔ)其他固體制劑的不足

C.可將藥物水溶液密封于軟膠囊,提高生物利用度

D.可延緩藥物的釋放和定位釋藥

【答案】:C

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析,判斷其關(guān)于膠囊劑特點(diǎn)的表述是否正確。選項(xiàng)A:膠囊劑可將藥物包裹在膠囊殼內(nèi),能有效掩蓋藥物的不良嗅味,同時(shí)也能減少藥物與外界環(huán)境的接觸,從而提高藥物的穩(wěn)定性。所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)B:膠囊劑可以根據(jù)藥物的性質(zhì)和治療需求,設(shè)計(jì)不同的劑型,如硬膠囊、軟膠囊等,能夠彌補(bǔ)其他固體制劑(如片劑、丸劑等)在某些方面的不足。例如,對(duì)于一些對(duì)胃腸道有刺激的藥物,制成膠囊劑可減少刺激。所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)C:膠囊殼一般是由明膠等材料制成的,藥物水溶液會(huì)使膠囊殼溶解,不能將藥物水溶液密封于軟膠囊。所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:通過(guò)選用不同性質(zhì)的囊材或采用特殊的制備工藝,膠囊劑可以實(shí)現(xiàn)延緩藥物的釋放和定位釋藥。比如,制成腸溶膠囊可使藥物在腸道特定部位釋放。所以該選項(xiàng)表述正確。綜上,答案選C。30、高血壓伴有支氣管哮喘時(shí),不宜應(yīng)用

A.α腎上腺素受體阻斷藥

B.鈣拮抗藥

C.β腎上腺素受體阻斷藥

D.利尿藥

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)各類藥物的作用特點(diǎn),分析當(dāng)高血壓伴有支氣管哮喘時(shí)不宜應(yīng)用的藥物。選項(xiàng)A:α腎上腺素受體阻斷藥α腎上腺素受體阻斷藥通過(guò)阻斷血管平滑肌上的α受體,使血管擴(kuò)張,血壓下降,主要用于治療高血壓等疾病。它對(duì)支氣管平滑肌一般沒(méi)有明顯的影響,不會(huì)誘發(fā)或加重支氣管哮喘,所以高血壓伴有支氣管哮喘時(shí)可以應(yīng)用。選項(xiàng)B:鈣拮抗藥鈣拮抗藥能選擇性地阻滯細(xì)胞膜上電壓依賴性鈣通道,抑制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流,降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度,從而松弛血管平滑肌,降低血壓。同時(shí),鈣拮抗藥對(duì)支氣管平滑肌也有一定的松弛作用,有助于改善支氣管痙攣,對(duì)支氣管哮喘患者有益,因此高血壓伴有支氣管哮喘時(shí)可以使用。選項(xiàng)C:β腎上腺素受體阻斷藥β腎上腺素受體阻斷藥可阻斷支氣管平滑肌上的β?受體,使支氣管平滑肌收縮,呼吸道阻力增加,誘發(fā)或加重支氣管哮喘。對(duì)于高血壓伴有支氣管哮喘的患者,使用此類藥物會(huì)導(dǎo)致哮喘癥狀加重,不利于病情控制,所以不宜應(yīng)用。選項(xiàng)D:利尿藥利尿藥通過(guò)影響腎小管對(duì)電解質(zhì)和水的重吸收,增加尿量,減少血容量,從而降低血壓。一般情況下,利尿藥對(duì)支氣管平滑肌無(wú)明顯影響,不會(huì)誘發(fā)或加重支氣管哮喘,故高血壓伴有支氣管哮喘時(shí)可以應(yīng)用。綜上,高血壓伴有支氣管哮喘時(shí),不宜應(yīng)用β腎上腺素受體阻斷藥,答案選C。第二部分多選題(10題)1、7位側(cè)鏈結(jié)構(gòu)中含有氨基噻唑環(huán)的是

A.頭孢吡肟

B.頭孢唑林

C.頭孢曲松

D.頭孢哌酮

【答案】:AC

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)來(lái)判斷其7位側(cè)鏈結(jié)構(gòu)中是否含有氨基噻唑環(huán)。選項(xiàng)A:頭孢吡肟頭孢吡肟對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌包括腸桿菌屬、綠膿桿菌、嗜血桿菌屬、奈瑟淋球菌屬、葡萄球菌和鏈球菌(除腸球菌外)具有高度活性,其7位側(cè)鏈結(jié)構(gòu)中含有氨基噻唑環(huán),所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:頭孢唑林頭孢唑林為第一代頭孢菌素,抗菌譜廣,對(duì)葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶菌株)、鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯桿菌、流感嗜血桿菌等有抗菌作用,其7位側(cè)鏈結(jié)構(gòu)中不含有氨基噻唑環(huán),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:頭孢曲松頭孢曲松為第三代頭孢菌素類抗生素,對(duì)腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大活性,其7位側(cè)鏈結(jié)構(gòu)中含有氨基噻唑環(huán),所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:頭孢哌酮頭孢哌酮為第三代頭孢菌素,對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、傷寒沙門菌、志賀菌屬、枸櫞酸桿菌屬等腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌有良好抗菌作用,其7位側(cè)鏈結(jié)構(gòu)中不含有氨基噻唑環(huán),所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選AC。2、下列大環(huán)內(nèi)脂類抗生素中含有14元環(huán)的是

A.紅霉素

B.琥乙紅霉素

C.克拉霉素

D.羅紅霉素

【答案】:ABCD

【解析】本題可根據(jù)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素中14元環(huán)的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A紅霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生的一種堿性抗生素,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)14元的大環(huán)內(nèi)酯環(huán),因此它屬于14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B琥乙紅霉素是紅霉素的琥珀酸乙酯,在體內(nèi)水解釋放出紅霉素而起抗菌作用。它同樣是以14元大環(huán)內(nèi)酯為基本結(jié)構(gòu),故也屬于14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C克拉霉素是紅霉素的衍生物,通過(guò)對(duì)紅霉素結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造得到。其核心結(jié)構(gòu)依然保留了14元大環(huán)內(nèi)酯環(huán),屬于14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D羅紅霉素也是半合成的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,在結(jié)構(gòu)上與紅霉素有一定的關(guān)聯(lián),其分子中同樣包含14元環(huán)結(jié)構(gòu),選項(xiàng)D正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)所涉及的藥物均為含有14元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,本題答案選ABCD。3、作用于EGFR靶點(diǎn),屬于酪氨酸激酶抑制劑的有

A.??颂婺?/p>

B.尼洛替尼

C.厄洛替尼

D.克唑替尼

【答案】:AC

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的作用靶點(diǎn)及所屬類別來(lái)判斷哪些藥物作用于EGFR靶點(diǎn)且屬于酪氨酸激酶抑制劑。選項(xiàng)A:??颂婺岚?颂婺崾且环N口服的、選擇性的表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,其能夠作用于EGFR靶點(diǎn),通過(guò)抑制酪氨酸激酶的活性,阻斷EGFR信號(hào)傳導(dǎo)通路,從而抑制腫瘤細(xì)胞的增殖、存活、遷移和血管生成等,故選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:尼洛替尼尼洛替尼主要作用于Bcr-Abl酪氨酸激酶,是一種針對(duì)慢性髓性白血?。–ML)的第二代酪氨酸激酶抑制劑,并非作用于EGFR靶點(diǎn),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:厄洛替尼厄洛替尼同樣是一種小分子表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,它可以特異性地作用于EGFR靶點(diǎn),抑制腫瘤細(xì)胞內(nèi)的EGFR酪氨酸激酶磷酸化,進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)、增殖和轉(zhuǎn)移,因此選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:克唑替尼克唑替尼是一種酪氨酸激酶受體抑制劑,但其作用靶點(diǎn)主要為間變性淋巴瘤激酶(ALK)、肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(HGFR,c-Met)等,并非EGFR靶點(diǎn),所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,作用于EGFR靶點(diǎn)且屬于酪氨酸激酶抑制劑的藥物是埃克替尼和厄洛替尼,答案選AC。4、某實(shí)驗(yàn)室研究抗哮喘的藥物時(shí),想要找到乙酰膽堿的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn),挑選的藥物包括阿托品、溴化異丙托品等進(jìn)行實(shí)驗(yàn),請(qǐng)問(wèn)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)有

A.可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與受體結(jié)合

B.與受體結(jié)合是不可逆的

C.使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移

D.激動(dòng)藥的最大效應(yīng)不變

【答案】:ACDA

【解析】本題可根據(jù)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與受體結(jié)合,這是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的基本特征之一。當(dāng)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體結(jié)合后,會(huì)占據(jù)受體位點(diǎn),從而減少激動(dòng)藥與受體結(jié)合的機(jī)會(huì),該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體的結(jié)合是可逆的。它們能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同的受體,并且結(jié)合后可以解離,并非不可逆結(jié)合,所以該選項(xiàng)描述的并非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn),錯(cuò)誤。C選項(xiàng):由于競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)受體,當(dāng)存在競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥時(shí),需要增加激動(dòng)藥的劑量才能達(dá)到?jīng)]有拮抗藥時(shí)相同的效應(yīng),這會(huì)使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移,該選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):在有足夠高濃度激動(dòng)藥存在時(shí),競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的作用可以被克服,激動(dòng)藥仍可達(dá)到其最大效應(yīng),即激動(dòng)藥的最大效應(yīng)不變,該選項(xiàng)正確。綜上,本題正確答案為ACD。5、下列關(guān)于靜脈注射脂肪乳劑的敘述中哪些是正確的

A.原料一般選用植物油,如大豆油、麻油、紅花油等

B.乳化劑以卵磷脂為好

C.穩(wěn)定劑常用油酸鈉

D.由于卵磷脂極不穩(wěn)定,在-20℃條件下保存有效期3個(gè)月,現(xiàn)用現(xiàn)購(gòu)

【答案】:ABC

【解析】本題可根據(jù)靜脈注射脂肪乳劑的相關(guān)知識(shí),對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng)在靜脈注射脂肪乳劑中,原料一般選用植物油,常見(jiàn)的如大豆油、麻油、紅花油等。植物油富含不飽和脂肪酸,具有良好的生理相容性和穩(wěn)定性,能夠滿足靜脈注射的要求。因此,A選項(xiàng)的表述是正確的。B選項(xiàng)卵磷脂是一種常用且優(yōu)良的乳化劑。它具有良好的乳化性能,能夠使油相和水相形成穩(wěn)定的乳劑,有助于保持靜脈注射脂肪乳劑的穩(wěn)定性和均勻性。所以,B選項(xiàng)的說(shuō)法是正確的。C選項(xiàng)油酸鈉常被用作靜脈注射脂肪乳劑的穩(wěn)定劑。它可以降低油水界面的表面張力,防止乳滴聚集和合并,從而維持乳劑的穩(wěn)定性。故C選項(xiàng)的表述正確。D選項(xiàng)雖然卵磷脂的穩(wěn)定性相對(duì)較差,但題干中“在-20℃條件下保存有效期3個(gè)月,現(xiàn)用現(xiàn)購(gòu)”的說(shuō)法并不準(zhǔn)確,且在關(guān)于靜脈注射脂肪乳劑的常見(jiàn)知識(shí)中,并沒(méi)有這樣的標(biāo)準(zhǔn)描述。所以,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為ABC。6、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有

A.O的葡萄糖醛苷化

B.C的葡萄糖醛苷化

C.N的葡萄糖醛苷化

D.S的葡萄糖醛苷化

【答案】:ABCD

【解析】本題主要考查葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型。葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中常見(jiàn)的Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng),它具有多種類型。選項(xiàng)A,O的葡萄糖醛苷化是葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)中較為常見(jiàn)的一種類型。在體內(nèi)藥物代謝過(guò)程中,含有羥基(-OH)等含O基團(tuán)的藥物或內(nèi)源性物質(zhì),容易與葡萄糖醛酸發(fā)生結(jié)合,形成O-葡萄糖醛苷,從而促進(jìn)藥物或物質(zhì)的排泄。選項(xiàng)B,C的葡萄糖醛苷化同樣是葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型之一。某些具有合適結(jié)構(gòu)的含C基團(tuán)的化合物能夠發(fā)生此類反應(yīng),通過(guò)C原子與葡萄糖醛酸結(jié)合,改變藥物或物質(zhì)的化學(xué)性質(zhì)和生物學(xué)活性。選項(xiàng)C,N的葡萄糖醛苷化也是該反應(yīng)的重要類型。一些含氮的藥物或內(nèi)源性生物分子,如胺類、酰胺類等,其氮原子可以與葡萄糖醛酸結(jié)合,生成N-葡萄糖醛苷,這有助于增加藥物的水溶性和極性,利于排出體外。選項(xiàng)D,S的葡萄糖醛苷化同樣存在于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)中。含硫基團(tuán)的化合物,如硫醇等,可以通過(guò)S原子與葡萄糖醛酸結(jié)合,形成S-葡萄糖醛苷,以此來(lái)調(diào)節(jié)藥物的代謝和排泄過(guò)程。綜上

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