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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學專業(yè)一》考試模擬試卷第一部分單選題(30題)1、能增強機體對胰島素敏感性的噻唑烷二酮類降血糖藥物是

A.格列美脲

B.吡格列酮

C.鹽酸二甲雙胍

D.米格列奈

【答案】:B

【解析】本題主要考查對不同降血糖藥物類型及作用特點的了解。對各選項的分析選項A:格列美脲:格列美脲屬于磺酰脲類降糖藥,其作用機制主要是刺激胰島β細胞分泌胰島素,通過增加胰島素的分泌量來降低血糖,而并非增強機體對胰島素的敏感性,所以該選項不符合題意。選項B:吡格列酮:吡格列酮是噻唑烷二酮類降血糖藥物,這類藥物的主要作用機制是通過激活過氧化物酶體增殖物激活受體γ(PPAR-γ),調節(jié)胰島素反應性基因的轉錄,從而增強靶組織對胰島素的敏感性,改善胰島素抵抗,達到降低血糖的作用,因此該選項正確。選項C:鹽酸二甲雙胍:鹽酸二甲雙胍是雙胍類降糖藥,它主要通過抑制肝糖原異生,減少肝糖輸出,增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用,改善胰島素敏感性,但它不屬于噻唑烷二酮類藥物,所以該選項不正確。選項D:米格列奈:米格列奈屬于非磺酰脲類促胰島素分泌劑,它能夠快速刺激胰島素分泌,起效快、作用時間短,主要通過促進胰島素的早期分泌來降低餐后血糖,同樣不是通過增強機體對胰島素的敏感性發(fā)揮作用,且不屬于噻唑烷二酮類藥物,所以該選項錯誤。綜上,能增強機體對胰島素敏感性的噻唑烷二酮類降血糖藥物是吡格列酮,答案選B。2、受體增敏表現(xiàn)為()。

A.長期使用一種受體的激動藥后,該受體對激動藥的敏感性下降

B.長期使用一種受體的激動藥后,該受體對激動藥的敏感性增強

C.長期使用受體拮抗藥后,受體數(shù)量或受體對激動藥的敏感性增加

D.受體對一種類型受體的激動藥反應下降,對其他類型受體激動藥的反應也不敏感

【答案】:C

【解析】本題考查受體增敏的表現(xiàn)。分析選項A長期使用一種受體的激動藥后,該受體對激動藥的敏感性下降,這種情況屬于受體脫敏,而不是受體增敏。受體脫敏是指在長期使用一種激動藥后,組織或細胞對激動藥的敏感性和反應性下降的現(xiàn)象,所以選項A錯誤。分析選項B同理,長期使用一種受體的激動藥通常會使受體對激動藥的敏感性下降而非增強,所以選項B錯誤。分析選項C受體增敏是與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象,長期使用受體拮抗藥后,會使受體數(shù)量或受體對激動藥的敏感性增加,符合受體增敏的表現(xiàn),所以選項C正確。分析選項D受體對一種類型受體的激動藥反應下降,對其他類型受體激動藥的反應也不敏感,這并非受體增敏的概念,所以選項D錯誤。綜上,本題正確答案是C。3、卡馬西平在體內代謝生成有毒性的環(huán)氧化物,發(fā)生的代謝是()

A.芳環(huán)羥基化

B.硝基還原

C.烯烴氧化

D.N-脫烷基化

【答案】:C

【解析】本題考查藥物的代謝類型。選項A,芳環(huán)羥基化是指芳香族化合物在酶的催化下,芳環(huán)上的氫原子被羥基取代的反應,而題干中說的是生成有毒性的環(huán)氧化物,并非芳環(huán)羥基化的結果,所以A選項錯誤。選項B,硝基還原是指含有硝基的化合物在一定條件下,硝基被還原成氨基等其他基團的反應,與生成環(huán)氧化物的代謝過程不相符,所以B選項錯誤。選項C,烯烴氧化能夠使烯烴轉化為環(huán)氧化物,卡馬西平在體內代謝生成有毒性的環(huán)氧化物正是通過烯烴氧化這一代謝途徑,所以C選項正確。選項D,N-脫烷基化是指含有N-烷基的化合物在酶的作用下,N-烷基被脫去的反應,與生成環(huán)氧化物的代謝過程不同,所以D選項錯誤。綜上,答案選C。4、制備氧氟沙星緩釋膠囊時加入下列物質的作用是PEG6000()

A.稀釋劑

B.增塑劑

C.抗黏劑

D.穩(wěn)定劑

【答案】:B

【解析】本題可根據PEG6000的性質及在制備氧氟沙星緩釋膠囊中的作用,對各選項進行逐一分析。選項A:稀釋劑稀釋劑是用來增加片劑的重量或體積的輔料,主要作用是使藥物達到一定的體積規(guī)格,便于制劑成型和分劑量等。而PEG6000并不主要起到稀釋藥物、增加片劑重量或體積的作用,所以選項A錯誤。選項B:增塑劑增塑劑是能降低聚合物玻璃化溫度和熔融溫度,改善其成型時的流動性,增加制品柔韌性、延展性和可塑性的物質。PEG6000在制備氧氟沙星緩釋膠囊時,可作為增塑劑使用,能夠改善膠囊材料的物理性質,使其具有更好的柔韌性和可塑性,有利于膠囊的成型和質量,所以選項B正確。選項C:抗黏劑抗黏劑的主要作用是防止物料黏附在模具或設備表面,保證制劑生產過程的順利進行。PEG6000的主要作用并非防止黏附,所以選項C錯誤。選項D:穩(wěn)定劑穩(wěn)定劑是能增加溶液、膠體、固體、混合物的穩(wěn)定性,使物質在儲存和使用過程中保持其化學和物理性質不變的物質。PEG6000在制備氧氟沙星緩釋膠囊時,并非主要用于穩(wěn)定藥物的化學和物理性質,所以選項D錯誤。綜上,本題答案選B。5、鐵劑治療缺鐵性貧血的作用機制是

A.影響酶的活性

B.影響核酸代謝

C.補充體內物質

D.影響機體免疫功能

【答案】:C

【解析】本題可根據鐵劑治療缺鐵性貧血的原理來分析各選項。選項A:影響酶的活性鐵劑在體內一般不會主要通過影響酶的活性來治療缺鐵性貧血,鐵劑主要是針對缺鐵這一病因進行補充,并非作用于酶的活性,所以該選項不符合鐵劑治療缺鐵性貧血的作用機制,A選項錯誤。選項B:影響核酸代謝鐵劑與核酸代謝并無直接關聯(lián),缺鐵性貧血是由于體內鐵元素缺乏,導致血紅蛋白合成減少而引起的貧血,并非核酸代謝出現(xiàn)問題,鐵劑的作用也不是影響核酸代謝,所以B選項錯誤。選項C:補充體內物質缺鐵性貧血是由于體內鐵缺乏,致使血紅蛋白合成減少所引發(fā)的一種貧血類型。鐵劑含有鐵元素,通過補充鐵劑可以增加體內鐵的含量,滿足血紅蛋白合成的需要,從而改善缺鐵性貧血,這是典型的補充體內缺乏物質來治療疾病的方式,因此該選項正確。選項D:影響機體免疫功能鐵劑治療缺鐵性貧血的主要作用并非影響機體免疫功能,其核心是補充鐵元素以糾正缺鐵狀態(tài),改善貧血癥狀,所以D選項不符合題意。綜上,答案選C。6、用于評價藥物急性毒性的參數(shù)是

A.pK

B.ED

C.LD

D.lgP

【答案】:C

【解析】本題主要考查用于評價藥物急性毒性的參數(shù)。逐一分析各選項:-選項A:pK通常代表解離常數(shù)的負對數(shù)等相關概念,并非用于評價藥物急性毒性的參數(shù)。-選項B:ED一般指半數(shù)有效量,是能引起50%的實驗動物出現(xiàn)陽性反應時的藥物劑量,主要體現(xiàn)藥物的藥效,而非急性毒性。-選項C:LD指半數(shù)致死量,即能引起一半實驗動物死亡的劑量,是評價藥物急性毒性的重要參數(shù),該選項正確。-選項D:lgP是藥物脂水分配系數(shù)的對數(shù),它主要反映藥物的脂溶性和水溶性的比例關系,與藥物的急性毒性評價無關。綜上,答案選C。7、表征藥物體內過程快慢的是

A.清除率

B.速率常數(shù)

C.絕對生物利用度

D.表觀分布容積

【答案】:B

【解析】本題主要考查對表征藥物體內過程快慢的相關概念的理解。選項A:清除率清除率是指機體消除器官在單位時間內清除藥物的血漿容積,它主要反映的是機體對藥物的清除能力,并非直接表征藥物體內過程的快慢,所以選項A不符合題意。選項B:速率常數(shù)速率常數(shù)可以定量地描述藥物在體內轉運或轉化的速度,是衡量藥物體內過程快慢的重要指標。不同的速率常數(shù)可以反映藥物的吸收、分布、代謝和排泄等過程的速度,因此速率常數(shù)能夠表征藥物體內過程的快慢,選項B正確。選項C:絕對生物利用度絕對生物利用度是指血管外給藥(如口服)時,藥物進入體循環(huán)的藥量與靜脈注射時的藥量之比,它主要體現(xiàn)的是藥物進入體循環(huán)的程度,而非藥物體內過程的快慢,所以選項C錯誤。選項D:表觀分布容積表觀分布容積是指當藥物在體內達動態(tài)平衡后,體內藥量與血藥濃度之比值,它反映的是藥物在體內分布的廣泛程度或藥物與組織結合的程度,并非表征藥物體內過程的快慢,所以選項D不符合要求。綜上,答案選B。8、泰諾屬于

A.藥品通用名

B.化學名

C.拉丁名

D.商品名

【答案】:D

【解析】本題主要考查藥品名稱相關概念的區(qū)分。選項A:藥品通用名:是藥品的法定名稱,由國家藥典委員會按照《藥品通用名稱命名原則》組織制定并報原衛(wèi)生部備案的藥品法定名稱,是同一種成分或相同配方組成的藥品在中國境內的通用名稱,具有強制性和約束性。泰諾并非藥品通用名,所以A選項錯誤。選項B:化學名:是根據藥物的化學結構按照化學命名原則確定的名稱,它能準確地反映出藥物的化學結構組成。泰諾顯然不是以化學結構命名的,所以B選項錯誤。選項C:拉丁名:在醫(yī)藥領域,拉丁名多用于植物藥等的命名,有其特定的規(guī)則和用途。泰諾不是拉丁名,所以C選項錯誤。選項D:商品名:是藥品生產廠商自己確定,經藥品監(jiān)督管理部門核準的產品名稱,具有專有性質,不得仿用。泰諾是上海強生制藥有限公司生產的一系列感冒用藥的商品名,所以D選項正確。綜上,本題答案選D。9、制備甾體激素類藥物溶液時,加入的表面活性劑是作為

A.潛溶劑

B.增溶劑

C.絮凝劑

D.消泡劑

【答案】:B

【解析】本題考查制備甾體激素類藥物溶液時表面活性劑的作用。各選項分析A選項:潛溶劑:潛溶劑是能提高難溶性藥物的溶解度的混合溶劑,通常是水與乙醇、丙二醇、甘油等混合使用,其作用機制是改變溶劑的介電常數(shù)等,使藥物的溶解度增加。而表面活性劑一般不作為潛溶劑使用,故A選項錯誤。B選項:增溶劑:增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。制備甾體激素類藥物溶液時,加入表面活性劑可通過形成膠束等方式增加甾體激素類藥物在溶液中的溶解度,起到增溶的作用,所以表面活性劑在這種情況下是作為增溶劑,故B選項正確。C選項:絮凝劑:絮凝劑是使混懸劑中的微粒形成疏松聚集體的物質,其作用是使混懸液中的微粒發(fā)生絮凝,以改善混懸液的穩(wěn)定性等。表面活性劑的主要作用并非使藥物溶液中的成分絮凝,因此不是作為絮凝劑,故C選項錯誤。D選項:消泡劑:消泡劑是用于消除泡沫的物質,一般在容易產生泡沫的體系中使用,如一些發(fā)酵液、工業(yè)生產中的液體等。在制備甾體激素類藥物溶液時,表面活性劑的作用通常不是消除泡沫,故D選項錯誤。綜上,答案選B。10、嗎啡的鑒別

A.三氯化鐵反應

B.Vitali反應

C.偶氮化反應

D.Marquis反應

【答案】:D

【解析】本題主要考查嗎啡的鑒別反應。下面對各選項進行逐一分析:A選項:三氯化鐵反應常用于具有酚羥基結構的藥物的鑒別反應,嗎啡雖有酚羥基,但三氯化鐵反應并非其特征鑒別反應,所以該選項不正確。B選項:Vitali反應是莨菪烷類生物堿的特征反應,主要用于阿托品等藥物的鑒別,與嗎啡的鑒別毫無關聯(lián),因此該選項錯誤。C選項:偶氮化反應一般用于芳香第一胺類藥物的鑒別,并非嗎啡的鑒別反應,所以該選項不符合。D選項:Marquis反應是嗎啡等具有酚羥基異喹啉類生物堿的特征鑒別反應,加入甲醛硫酸試液后會呈現(xiàn)紫堇色,可用于嗎啡的鑒別,該選項正確。綜上,答案選D。11、測定乙琥胺的含量使用

A.碘量法

B.鈰量法

C.亞硝酸鈉滴定法

D.非水酸量法

【答案】:D

【解析】本題考查的是測定乙琥胺含量所使用的方法。選項A:碘量法碘量法是以碘作為氧化劑,或以碘化物(如碘化鉀)作為還原劑進行氧化還原滴定的方法。該方法主要用于具有還原性或氧化性的物質的測定,并不適用于乙琥胺含量的測定。所以選項A錯誤。選項B:鈰量法鈰量法是以硫酸鈰為標準溶液進行滴定的氧化還原滴定法,通常用于一些具有還原性的藥物的含量測定,而乙琥胺不適合用這種方法測定含量。所以選項B錯誤。選項C:亞硝酸鈉滴定法亞硝酸鈉滴定法是利用亞硝酸鈉在鹽酸存在下可與具有芳伯氨基的化合物發(fā)生重氮化反應,定量生成重氮鹽,來測定藥物含量的方法。乙琥胺不具有芳伯氨基等適合該方法測定的結構特征,不能用亞硝酸鈉滴定法測定其含量。所以選項C錯誤。選項D:非水酸量法非水酸量法是在非水溶劑中進行的酸堿滴定法,乙琥胺具有一定的酸性,在非水溶劑中其酸性可以得到增強,從而可以用適當?shù)膲A標準溶液進行滴定來測定其含量,所以測定乙琥胺的含量使用非水酸量法。選項D正確。綜上,本題正確答案是D。12、膽固醇的合成,阿托伐他汀的作用機制是抑制羥甲戊二酰輔酶A,其發(fā)揮此作用的必須藥效團是()

A.異丙基

B.吡咯環(huán)

C.氟苯基

D.3,5-二羥基戊酸片段

【答案】:D

【解析】本題主要考查阿托伐他汀發(fā)揮抑制羥甲戊二酰輔酶A作用的必須藥效團。在膽固醇的合成過程中,阿托伐他汀通過抑制羥甲戊二酰輔酶A來發(fā)揮作用。而在其結構中,3,5-二羥基戊酸片段是發(fā)揮此作用的必須藥效團。選項A的異丙基、選項B的吡咯環(huán)、選項C的氟苯基均并非其發(fā)揮抑制羥甲戊二酰輔酶A作用的必須藥效團。所以本題正確答案為D。13、氨芐西林體內無水物的血藥濃度比水合物高

A.無定型較穩(wěn)定型溶解度高

B.以水合物

C.制成鹽可增加藥物的溶解度

D.固體分散體增加藥物的溶解度

【答案】:B

【解析】本題主要考查對藥物相關特性的理解,需要分析題干中所描述的氨芐西林體內無水物和水合物血藥濃度的關系,并結合各選項內容進行判斷。題干指出氨芐西林體內無水物的血藥濃度比水合物高,這意味著水合物的相關特性與無水物不同,且可能影響到了血藥濃度。選項A:無定型較穩(wěn)定型溶解度高,題干中并未涉及無定型和穩(wěn)定型的相關內容,主要討論的是無水物和水合物,所以該選項與題干無關,予以排除。選項B:以水合物的形式來看,由于題干表明無水物血藥濃度比水合物高,這暗示了水合物或許在某些方面影響了藥物的溶解、吸收等過程,進而導致血藥濃度的差異,該選項與題干所體現(xiàn)的信息緊密相關,故該選項正確。選項C:制成鹽可增加藥物的溶解度,題干中沒有提及制成鹽對氨芐西林溶解度及血藥濃度的影響,此選項不符合題干的邏輯,排除。選項D:固體分散體增加藥物的溶解度,題干中沒有關于固體分散體的描述,與題干討論的無水物和水合物血藥濃度差異的話題不相關,排除。綜上,正確答案是B。14、對乙酰氨基酚貯藏不當可產生的毒性水解產物是

A.對苯二酚

B.對氨基酚

C.N-乙?;孵?/p>

D.對乙酰氨基酚硫酸酯

【答案】:B

【解析】本題主要考查對乙酰氨基酚貯藏不當產生的毒性水解產物的相關知識。我們來依次分析每個選項:-選項A:對苯二酚并非對乙酰氨基酚貯藏不當產生的毒性水解產物,所以該選項不正確。-選項B:對乙酰氨基酚貯藏不當會發(fā)生水解反應,產生對氨基酚,對氨基酚是其毒性水解產物,該選項正確。-選項C:N-乙?;孵ǔ2皇菍σ阴0被淤A藏不當產生的直接毒性水解產物,所以該選項不符合題意。-選項D:對乙酰氨基酚硫酸酯是對乙酰氨基酚在體內的一種結合代謝產物,并非貯藏不當產生的毒性水解產物,該選項錯誤。綜上,本題正確答案是B。15、三種現(xiàn)象均屬于藥物制劑物理穩(wěn)定性變化的是

A.乳劑分層、混懸劑結晶生長、片劑溶出速度改變

B.藥物水解、結晶生長、顆粒結塊

C.藥物氧化、顆粒結塊、溶出速度改變

D.藥物降解、乳液分層、片劑崩解度改變

【答案】:A

【解析】本題可根據藥物制劑物理穩(wěn)定性變化的特點,對各選項中的現(xiàn)象進行逐一分析,從而判斷出正確答案。分析選項A乳劑分層:乳劑分層是指乳劑在放置過程中,分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象。這是由于分散相和分散介質之間的密度差引起的,屬于物理變化,不涉及藥物的化學結構改變,符合藥物制劑物理穩(wěn)定性變化的范疇?;鞈覄┙Y晶生長:混懸劑中藥物微粒的結晶會隨時間推移而逐漸長大,這是藥物微粒在混懸介質中的溶解-結晶平衡發(fā)生移動的結果,是物理過程,不改變藥物的化學性質,屬于物理穩(wěn)定性變化。片劑溶出速度改變:片劑溶出速度的改變通常是由于片劑的物理性質,如顆粒的大小、孔隙率、硬度等發(fā)生變化而導致的,不涉及藥物的化學反應,屬于物理穩(wěn)定性變化。所以選項A中的三種現(xiàn)象均屬于藥物制劑物理穩(wěn)定性變化。分析選項B藥物水解:藥物水解是指藥物與水發(fā)生化學反應,導致藥物的化學結構被破壞,生成新的物質,這是一種化學變化,不屬于物理穩(wěn)定性變化。所以選項B不符合要求。分析選項C藥物氧化:藥物氧化是指藥物與空氣中的氧氣等氧化劑發(fā)生化學反應,使藥物的化學結構發(fā)生改變,屬于化學變化,并非物理穩(wěn)定性變化。所以選項C不正確。分析選項D藥物降解:藥物降解是指藥物在各種因素(如溫度、濕度、光照等)的作用下,發(fā)生化學變化,導致藥物的含量降低或失效,屬于化學穩(wěn)定性變化的范疇,不屬于物理穩(wěn)定性變化。所以選項D也不正確。綜上,本題正確答案為A。16、半合成生物堿,為前藥,水溶性增大,屬于拓撲異構酶Ⅰ抑制劑的抗腫瘤藥物是

A.多柔比星

B.依托泊苷

C.伊立替康

D.紫杉醇

【答案】:C

【解析】題目中問的是半合成生物堿,為前藥,水溶性增大,屬于拓撲異構酶Ⅰ抑制劑的抗腫瘤藥物是哪個選項。下面對各選項進行分析:-選項A:多柔比星是蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素,它并非半合成生物堿,也不屬于拓撲異構酶Ⅰ抑制劑,所以A選項不符合要求。-選項B:依托泊苷是鬼臼毒素的半合成衍生物,屬于拓撲異構酶Ⅱ抑制劑,并非拓撲異構酶Ⅰ抑制劑,因此B選項不正確。-選項C:伊立替康是半合成的喜樹堿衍生物,屬于半合成生物堿,它是前藥,在體內經代謝后發(fā)揮作用,水溶性增大,且是拓撲異構酶Ⅰ抑制劑,符合題目描述。-選項D:紫杉醇是從紅豆杉樹皮中提取的天然抗腫瘤藥,作用機制是促進微管蛋白聚合,抑制其解聚,并非拓撲異構酶Ⅰ抑制劑,所以D選項也不正確。綜上,正確答案是C。17、輕度不良反應的主要表現(xiàn)和危害是

A.不良反應癥狀不發(fā)展

B.可縮短或危及生命

C.不良反應癥狀明顯

D.有器官或系統(tǒng)損害

【答案】:A

【解析】本題主要考查對輕度不良反應主要表現(xiàn)和危害的理解。對各選項的分析A選項:不良反應癥狀不發(fā)展是輕度不良反應的一個重要特征。輕度不良反應通常癥狀相對較輕,不會進一步惡化和發(fā)展,所以該項正確。B選項:可縮短或危及生命一般是嚴重不良反應的后果,而非輕度不良反應的表現(xiàn)和危害。輕度不良反應通常不會產生如此嚴重的后果,所以該項錯誤。C選項:輕度不良反應的癥狀通常是比較輕微的,并不明顯。如果癥狀明顯,一般不屬于輕度不良反應的范疇,所以該項錯誤。D選項:有器官或系統(tǒng)損害往往意味著不良反應達到了一定的嚴重程度,這通常超出了輕度不良反應的界限。輕度不良反應一般不會造成器官或系統(tǒng)損害,所以該項錯誤。綜上,本題的正確答案是A。18、分子中存在手性碳原子,且(R)-和(S)-異構體在藥效和藥代動力學有明顯差異的抗心律失常藥物是

A.奎尼丁

B.利多卡因

C.美西律

D.普羅帕酮

【答案】:D

【解析】本題主要考查對具有特定特征的抗心律失常藥物的識別。解題關鍵在于明確各選項藥物分子中是否存在手性碳原子,以及(R)-和(S)-異構體在藥效和藥代動力學上是否有明顯差異。選項A:奎尼丁奎尼丁是一種常用的抗心律失常藥,但它分子中不存在手性碳原子,不滿足題干中“分子中存在手性碳原子”這一條件,所以該選項不符合要求。選項B:利多卡因利多卡因也是常見的抗心律失常藥物,其分子結構中同樣不存在手性碳原子,因此也不符合題干所描述的特征,該選項不正確。選項C:美西律美西律主要用于治療心律失常,不過它在分子結構上沒有手性碳原子,不滿足題目設定的條件,所以該選項也可以排除。選項D:普羅帕酮普羅帕酮分子中存在手性碳原子,并且其(R)-和(S)-異構體在藥效和藥代動力學方面有明顯差異,完全符合題干的要求,所以該選項正確。綜上,答案選D。19、維生素C的含量測定方法為()。

A.鈰量法

B.碘量法

C.溴量法

D.酸堿滴定法

【答案】:B

【解析】本題是關于維生素C含量測定方法的單項選擇題。維生素C分子中的烯二醇基具有較強的還原性,能被I?定量氧化成二酮基,因此可以采用碘量法來測定維生素C的含量。所以本題正確答案選B。鈰量法通常用于一些具有還原性物質的滴定分析,但不是維生素C含量測定的常用方法;溴量法主要用于能與溴發(fā)生取代反應或加成反應的物質的測定;酸堿滴定法是利用酸堿中和反應進行的滴定分析,也不用于維生素C含量的測定。20、屬于棘白菌素類抗真菌藥的是

A.泊沙康唑

B.卡泊芬凈

C.萘替芬

D.氟胞嘧啶

【答案】:B

【解析】該題考查棘白菌素類抗真菌藥的相關知識。我們需對每個選項進行逐一分析。-選項A:泊沙康唑是一種三唑類抗真菌藥物,并非棘白菌素類抗真菌藥,所以選項A錯誤。-選項B:卡泊芬凈屬于棘白菌素類抗真菌藥,它能抑制真菌細胞壁β-(1,3)-D-葡聚糖的合成,從而發(fā)揮抗真菌作用,所以選項B正確。-選項C:萘替芬是一種丙烯胺類抗真菌藥,主要通過抑制角鯊烯環(huán)氧化酶,使角鯊烯在細胞內蓄積,導致真菌細胞膜破壞而死亡,不屬于棘白菌素類,所以選項C錯誤。-選項D:氟胞嘧啶是人工合成的抗真菌藥物,其作用機制是進入真菌細胞內轉化為氟尿嘧啶,干擾真菌核酸合成,不屬于棘白菌素類,所以選項D錯誤。綜上,本題答案選B。21、通過寡肽藥物轉運體(PEPT1)進行體內轉運的藥物是()

A.伐昔洛韋

B.阿奇霉素

C.特非那定

D.酮康唑

【答案】:A

【解析】本題考查通過寡肽藥物轉運體(PEPT1)進行體內轉運的藥物。寡肽藥物轉運體(PEPT1)是一種重要的藥物轉運載體,它能夠介導某些藥物的體內轉運。選項A伐昔洛韋是阿昔洛韋的前體藥物,可通過寡肽藥物轉運體(PEPT1)進行體內轉運,該選項正確。選項B阿奇霉素屬于大環(huán)內酯類抗生素,它主要通過其他特定的轉運機制在體內發(fā)揮作用,并非通過寡肽藥物轉運體(PEPT1)轉運,該選項錯誤。選項C特非那定是一種抗組胺藥,其體內轉運方式與寡肽藥物轉運體(PEPT1)無關,該選項錯誤。選項D酮康唑是抗真菌藥物,它在體內的轉運過程不依賴于寡肽藥物轉運體(PEPT1),該選項錯誤。綜上,本題答案選A。22、藥物經過3.32個半衰期,從體內消除的百分數(shù)為

A.99.22%

B.99%

C.93.75%

D.90%

【答案】:D

【解析】本題可根據藥物半衰期與消除百分數(shù)的關系來計算藥物經過3.32個半衰期后從體內消除的百分數(shù)。藥物的半衰期(\(t_{1/2}\))是指藥物在體內消除一半所需的時間。每經過一個半衰期,體內藥物量減少一半。經過\(n\)個半衰期后,體內剩余藥物量\(A\)與初始藥物量\(A_{0}\)的關系為\(A=A_{0}\times(\frac{1}{2})^n\)。那么經過\(n\)個半衰期后,藥物從體內消除的百分數(shù)\(P\)為\(P=(1-(\frac{1}{2})^n)\times100\%\)。已知藥物經過\(n=3.32\)個半衰期,將\(n=3.32\)代入上述公式可得:\(P=(1-(\frac{1}{2})^{3.32})\times100\%\)\((\frac{1}{2})^{3.32}\approx0.1\)所以\(P=(1-0.1)\times100\%=90\%\)。綜上,答案選D。23、干燥失重不得過2.0%的劑型是

A.氣霧劑

B.顆粒劑

C.膠囊劑

D.軟膏劑

【答案】:B

【解析】本題主要考查不同劑型干燥失重的要求。選項A,氣霧劑主要是指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中,使用時借助拋射劑的壓力將內容物呈霧狀物噴出的制劑,其質量控制重點通常不在于干燥失重不得過2.0%這一指標。選項B,顆粒劑在《中國藥典》中有明確規(guī)定,其干燥失重不得過2.0%,所以該選項符合題意。選項C,膠囊劑是指將藥物填裝于空心硬質膠囊中或密封于彈性軟質膠囊中而制成的固體制劑,膠囊劑對水分也有一定要求,但一般不是干燥失重不得過2.0%。選項D,軟膏劑是指藥物與油脂性或水溶性基質混合制成的均勻的半固體外用制劑,其質量控制主要關注的是均勻度、粒度、酸堿度等方面,并非干燥失重不得過2.0%。綜上,答案選B。24、甲氨蝶呤屬于哪一類抗腫瘤藥物

A.抗腫瘤抗生素

B.抗腫瘤生物堿

C.抗代謝抗腫瘤藥

D.烷化劑

【答案】:C

【解析】本題主要考查甲氨蝶呤所屬的抗腫瘤藥物類別。對選項A的分析抗腫瘤抗生素是由微生物產生的具有抗腫瘤活性的化學物質,常見的如放線菌素D、多柔比星等,甲氨蝶呤并不屬于這一類別,所以選項A錯誤。對選項B的分析抗腫瘤生物堿是從植物中提取的具有抗腫瘤作用的生物堿類化合物,像長春新堿、喜樹堿等屬于此類,甲氨蝶呤并非抗腫瘤生物堿,選項B錯誤。對選項C的分析抗代謝抗腫瘤藥是通過干擾細胞正常代謝過程來抑制腫瘤細胞生長的藥物。甲氨蝶呤的作用機制是抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸,進而影響核酸的生物合成,干擾腫瘤細胞的生長和繁殖,屬于抗代謝抗腫瘤藥,選項C正確。對選項D的分析烷化劑是一類能形成碳正離子或其他親電性活性基團的化合物,可與生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶類)中含有豐富電子的基團(如氨基、巰基、羥基、羧基等)發(fā)生共價結合,使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂,常見的烷化劑有氮芥、環(huán)磷酰胺等,甲氨蝶呤不屬于烷化劑,選項D錯誤。綜上,本題答案選C。25、影響細胞離子通道的是

A.解熱、鎮(zhèn)痛藥抑制體內前列腺素的生物合成

B.抗酸藥中和胃酸,可用于治療胃潰瘍

C.胰島素治療糖尿病

D.抗心律失常藥可分別影響Na

【答案】:D

【解析】本題主要考查對不同藥物作用機制的理解,關鍵在于判斷哪個選項描述的是影響細胞離子通道的情況。選項A:解熱、鎮(zhèn)痛藥抑制體內前列腺素的生物合成,其作用機制主要是通過抑制環(huán)氧化酶(COX)的活性,減少前列腺素合成,從而減輕炎癥反應和疼痛感受,并非影響細胞離子通道,所以該選項不符合題意。選項B:抗酸藥中和胃酸,可用于治療胃潰瘍??顾崴幹饕峭ㄟ^中和胃酸,降低胃內酸度,從而緩解胃酸對胃黏膜的刺激,促進潰瘍愈合,與細胞離子通道的影響無關,該選項不正確。選項C:胰島素治療糖尿病,胰島素是一種調節(jié)血糖的激素,它通過與細胞表面的胰島素受體結合,激活細胞內一系列信號傳導通路,促進葡萄糖的攝取、利用和儲存,降低血糖水平,并非直接影響細胞離子通道,此選項也不符合要求。選項D:抗心律失常藥可分別影響Na?,細胞離子通道在心臟電生理活動中起著關鍵作用,鈉離子通道參與心肌細胞的去極化過程,抗心律失常藥通過影響Na?通道等離子通道的功能,來調節(jié)心肌細胞的電活動,從而達到治療心律失常的目的,所以該選項描述的是影響細胞離子通道的情況,符合題意。綜上,答案選D。26、藥物代謝的主要器官是

A.肝臟

B.小腸

C.肺

D.膽

【答案】:A

【解析】藥物代謝是指藥物在體內發(fā)生化學結構改變的過程。肝臟是人體代謝的重要器官,具有豐富的酶系統(tǒng),如細胞色素P450酶系等,這些酶能夠對進入體內的藥物進行氧化、還原、水解、結合等多種化學反應,從而使藥物的化學結構發(fā)生改變,促進其排出體外,所以肝臟是藥物代謝的主要器官。小腸雖然也是消化吸收的重要場所,在藥物的吸收過程中發(fā)揮重要作用,但它并非藥物代謝的主要器官。肺主要的功能是進行氣體交換,對于藥物代謝的作用相對較小。膽主要的功能是儲存和濃縮膽汁,參與脂肪的消化吸收,并非藥物代謝的主要部位。因此,本題的正確答案是A。27、有關水楊酸乳膏的敘述錯誤的是

A.本品為W/O型乳膏

B.加入水楊酸時,基質溫度宜低以免水楊酸揮發(fā)損失

C.應避免與鐵或其他重金屬器皿接觸,以防水楊酸變色

D.加入凡士林有利于角質層的水合而有潤滑作用

【答案】:A

【解析】本題可根據水楊酸乳膏的相關特性,對各選項逐一分析。選項A:水楊酸乳膏為O/W型乳膏,而非W/O型乳膏,所以該選項敘述錯誤。選項B:水楊酸具有揮發(fā)性,加入水楊酸時,將基質溫度控制在較低水平,可有效避免水楊酸揮發(fā)損失,該選項敘述正確。選項C:水楊酸遇鐵或其他重金屬可能發(fā)生化學反應而變色,因此應避免水楊酸乳膏與鐵或其他重金屬器皿接觸,該選項敘述正確。選項D:凡士林是一種常用的油脂性基質,加入凡士林有利于角質層的水合,使皮膚保持柔軟,起到潤滑作用,該選項敘述正確。綜上,答案選A。28、卡馬西平屬于第Ⅱ類,是低溶解度,高滲透性的親脂性分子藥物,其體內吸收取決于

A.滲透效率

B.溶解度

C.溶出度

D.解離度

【答案】:B

【解析】本題可根據藥物的特性來分析其體內吸收的決定因素。已知卡馬西平屬于第Ⅱ類,是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物。對于低溶解度、高滲透性的藥物而言,由于其滲透能力較強,在體內能夠較為容易地透過生物膜,但溶解度較低,使得藥物溶解成可吸收的形式存在一定困難。而藥物要被吸收進入體內,首先需要溶解形成溶液狀態(tài),因此其體內吸收過程主要受到溶解度的限制,即溶解度是決定這類藥物體內吸收的關鍵因素。選項A,滲透效率對于高滲透性的卡馬西平來說,并非其體內吸收的主要決定因素,故A選項錯誤。選項C,溶出度是指藥物從片劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度,雖然與藥物吸收有一定關聯(lián),但本質上還是受溶解度影響,對于低溶解度藥物,溶解度才是更根本的決定因素,故C選項錯誤。選項D,解離度主要影響藥物的化學性質和在體內的存在形式等,但不是卡馬西平這種低溶解度、高滲透性藥物體內吸收的主要決定因素,故D選項錯誤。綜上,卡馬西平體內吸收取決于溶解度,答案選B。29、采用《中國藥典》規(guī)定的方法與裝置,先在鹽酸溶液(9→1000)中檢查2小時,每片不得有裂縫、崩解等,取出,在pH6.8的磷酸鹽緩沖液中檢查,應在1小時內全部崩解的是

A.腸溶片

B.泡騰片

C.可溶片

D.舌下片

【答案】:A

【解析】本題可根據各類片劑的崩解時限檢查要求來判斷正確答案。選項A:腸溶片腸溶片是指用腸溶性包衣材料進行包衣的片劑。為保證其在胃中不崩解,在腸中能迅速崩解起效,《中國藥典》規(guī)定,先將腸溶片在鹽酸溶液(9→1000)中檢查2小時,每片不得有裂縫、崩解等現(xiàn)象,取出后,再在pH6.8的磷酸鹽緩沖液中檢查,應在1小時內全部崩解。所以選項A符合題目描述。選項B:泡騰片泡騰片是指含有碳酸氫鈉和有機酸,遇水可產生氣體而呈泡騰狀的片劑。泡騰片的崩解時限檢查要求是,取該片劑,置盛有200ml水(水溫為15-25℃)的燒杯中,有許多氣泡放出,當片劑或碎片周圍的氣體停止逸出時,片劑應溶解或分散在水中,無聚集的顆粒剩留,除另有規(guī)定外,各片均應在5分鐘內崩解。與題干中的檢查方法和要求不符,所以選項B錯誤。選項C:可溶片可溶片是指臨用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片劑??扇芷谋澜鈺r限檢查要求是,除另有規(guī)定外,水溫為15-25℃,應在3分鐘內全部崩解并溶化。這與題干所描述的檢查過程和時間要求不一致,所以選項C錯誤。選項D:舌下片舌下片是指置于舌下能迅速溶化,藥物經舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。舌下片的崩解時限檢查要求是,除另有規(guī)定外,應在5分鐘內全部崩解并溶化。和題干中給出的檢查方法及崩解條件不相符,所以選項D錯誤。綜上,答案選A。30、藥物分子中引入酰胺基

A.增加藥物的水溶性,并增加解離度

B.可與生物大分子形成氫鍵,增強與受體的結合力

C.增強藥物的親水性,并增加其與受體的結合力

D.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度

【答案】:B

【解析】本題主要考查藥物分子中引入酰胺基所產生的影響。選項A,引入酰胺基一般不會增加藥物的水溶性和解離度。通常含強極性基團如羧基、磺酸基等會增加藥物的水溶性和解離度,而酰胺基不屬于此類能顯著增加水溶性和解離度的基團,所以A選項錯誤。選項B,酰胺基中含有氮原子和羰基,在藥物與生物大分子相互作用時,能夠與生物大分子形成氫鍵。氫鍵是一種重要的分子間作用力,這種相互作用可以增強藥物與受體的結合力,從而影響藥物的活性和藥效等,所以B選項正確。選項C,酰胺基的親水性相對不是特別強,增加親水性的效果并不明顯。雖然它可形成氫鍵與受體結合,但說增強藥物的親水性表述不準確,所以C選項錯誤。選項D,酰胺基并非是能明顯增加藥物親脂性的基團,其極性使得它對親脂性的影響不大,且也不會明顯降低解離度,所以D選項錯誤。綜上,本題正確答案是B。第二部分多選題(10題)1、色譜法中主要用于含量測定的參數(shù)是

A.保留時間

B.半高峰寬

C.峰寬

D.峰高

【答案】:D

【解析】本題主要考查色譜法中用于含量測定的參數(shù)相關知識。選項A分析保留時間是指從進樣開始到某個組分在柱后出現(xiàn)濃度極大值時所需要的時間。它主要用于色譜峰的定性分析,即通過與已知標準物質的保留時間進行對比,來確定樣品中所含的組分,而不是用于含量測定,所以選項A不符合要求。選項B分析半高峰寬是指峰高一半處的峰寬,它反映了色譜峰的寬度,可用于衡量色譜峰的寬窄程度,在一定程度上體現(xiàn)了色譜分離的效率,但并不直接用于含量測定,因此選項B不正確。選項C分析峰寬是指色譜峰兩側的拐點所作切線在基線上所截得的距離,同樣是用于描述色譜峰的寬度特征,是評價色譜分離效果的一個指標,并非用于含量測定,所以選項C也不正確。選項D分析峰高是指從峰的頂點到峰底的距離。在色譜分析中,在一定的條件下峰高與樣品中該組分的含量成正比關系,因此可以通過測量峰高來對樣品中的組分進行含量測定,所以選項D是正確的。綜上,本題答案選D。2、患者在服用紅霉素類抗生素后,產生惡心、嘔吐等胃腸道副作用的原因是

A.藥物與非治療部位靶標結合產生的副作用

B.藥物抑制了心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)產生的副作用

C.藥物的代謝產物產生的副作用

D.藥物與非治療靶標結合產生的副作用

【答案】:BC

【解析】本題可對各選項逐一分析,判斷其是否能解釋患者在服用紅霉素類抗生素后產生惡心、嘔吐等胃腸道副作用的原因。選項A藥物與非治療部位靶標結合產生的副作用,這里強調的是與非治療部位靶標結合。然而,惡心、嘔吐等胃腸道副作用并不一定是因為藥物和非治療部位靶標結合才產生的,題干中的胃腸道反應和該選項的描述沒有必然聯(lián)系,所以該選項無法解釋產生胃腸道副作用的原因。選項B藥物抑制了心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)產生的副作用。紅霉素類抗生素抑制hERG通道,會影響心臟的電生理活動,這種影響可能會通過神經反射等機制,進而影響胃腸道的功能,引發(fā)惡心、嘔吐等胃腸道副作用,所以該選項可以解釋。選項C藥物的代謝產物產生的副作用。紅霉素類抗生素在體內代謝后,其代謝產物可能對胃腸道產生刺激,從而導致患者出現(xiàn)惡心、嘔吐等胃腸道不適癥狀,所以該選項可以解釋。選項D藥物與非治療靶標結合產生的副作用。題干中未明確表明胃腸道副作用是因為藥物與非治療靶標結合導致的,這種說法缺乏針對性和關聯(lián)性,所以該選項無法解釋產生胃腸道副作用的原因。綜上,答案選BC。3、以下哪些與甲氨蝶呤相符

A.大劑量引起中毒,可用亞葉酸鈣解救

B.為抗代謝抗腫瘤藥

C.為烷化劑抗腫瘤藥

D.為葉酸的抗代謝物,有較強的抑制二氫葉酸還原酶作用

【答案】:ABD

【解析】本題可根據甲氨蝶呤的藥理性質及作用機制,對各選項逐一分析。選項A甲氨蝶呤在使用大劑量時會引起中毒,而亞葉酸鈣可作為甲氨蝶呤中毒的解救藥。亞葉酸鈣進入體內后,可轉變?yōu)樗臍淙~酸,能有效地對抗甲氨蝶呤的作用,從而起到解救中毒的效果。所以選項A與甲氨蝶呤相符。選項B抗代謝抗腫瘤藥是一類能干擾細胞正常代謝過程的藥物,通過抑制腫瘤細胞的生長和繁殖來發(fā)揮抗腫瘤作用。甲氨蝶呤能夠干擾腫瘤細胞的核酸代謝,進而抑制腫瘤細胞的生長和增殖,屬于抗代謝抗腫瘤藥。所以選項B與甲氨蝶呤相符。選項C烷化劑抗腫瘤藥是一類通過與腫瘤細胞中的生物大分子發(fā)生共價結合,使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂,從而抑制腫瘤細胞的生長和繁殖。而甲氨蝶呤是抗代謝抗腫瘤藥,并非烷化劑抗腫瘤藥。所以選項C與甲氨蝶呤不相符。選項D甲氨蝶呤是葉酸的抗代謝物,它的結構與葉酸相似。二氫葉酸還原酶能催化二氫葉酸轉變?yōu)樗臍淙~酸,而甲氨蝶呤能與二氫葉酸還原酶緊密結合,有較強的抑制二氫葉酸還原酶作用,阻止二氫葉酸還原為四氫葉酸,從而影響核酸的合成,發(fā)揮抗腫瘤作用。所以選項D與甲氨蝶呤相符。綜上,與甲氨蝶呤相符的選項是ABD。4、第二信使包括

A.Ach

B.Ca2+

C.cGMP

D.三磷酸肌醇

【答案】:BCD

【解析】本題主要考查第二信使的相關知識。第二信使是指在胞內產生的非蛋白類小分子,通過其濃度變化(增加或者減少)應答胞外信號與細胞表面受體的結合,調節(jié)胞內酶的活性和非酶蛋白的活性,從而在細胞信號轉導途徑中行使攜帶和放大信號的功能。下面對各選項進行分析:A選項:Ach(乙酰膽堿):乙酰膽堿是一種神經遞質,它是由突觸前膜釋放,作用于突觸后膜上的受體來傳遞信息,屬于第一信使,而不是第二信使,所以A選項錯誤。B選項:Ca2?(鈣離子):鈣離子是細胞內重要的第二信使,細胞外信號可引起細胞質中鈣離子濃度的迅速變化,進而通過激活鈣調蛋白等下游分子來調節(jié)細胞的多種生理活動,如肌肉收縮、神經遞質釋放等,所以B選項正確。C選項:cGMP(環(huán)磷酸鳥苷):cGMP作為一種重要的第二信使,在細胞內可以激活蛋白激酶G,從而調節(jié)離子通道、酶活性等,參與多種生理過程的調節(jié),如視覺信號傳導、血管舒張等,所以C選項正確。D選項:三磷酸肌醇:三磷酸肌醇(IP?)是細胞膜上磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸(PIP?)水解產生的第二信使。它可以與內質網上的受體結合,促使內質網釋放Ca2?,從而調節(jié)細胞內的生理活動,所以D選項正確。綜上,答案選BCD。5、一種對映體具有藥理活性,另一對映體具有毒性作用的藥物有

A.青霉胺

B.氯胺酮

C.派西拉朵

D.米安色林

【答案】:ABD

【解析】本題主要考查對具有不同對映體表現(xiàn)的藥物的了解。選項A:青霉胺的一種對映體具有藥理活性,可用于治療銅代謝障礙等疾病,另一對映體則具有毒性作用,所以選項A正確。選項B:氯胺酮為中樞性麻醉藥物,其(+)-氯胺酮具有麻醉作用,而(-)-氯胺酮具有中樞興奮作用,可表現(xiàn)出毒性作用,因此選項B正確。選項C:派西拉朵是阿片受體激動-拮抗劑,其(-)-對映體是阿片受體激動劑,(+)-對映體是阿片受體拮抗劑,并非一種對映體具有藥理活性,另一對映體具有毒性作用,所以選項C錯誤。選項D:米安色林一種對映體具有藥理活性,可用于抗抑郁,另一對映體具有毒性作用,所以選項D正確。綜上,答案選ABD。6、易化擴散與主動轉運不同之處

A.易化擴散不消耗能量

B.順濃度梯度轉運

C.載體轉運的速率大大超過被動擴散

D.轉運速度與載體量有關,可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象

【答案】:ABC

【解析】本題可對每個選項進行逐一分析,判斷其是否為易化擴散與主動轉運的不同之處。選項A易化擴散是指非脂溶性小分子物質或帶電離子在特殊膜蛋白的幫助下,順濃度梯度和(或)電位梯度進行的跨膜轉運,此過程不需要消耗能量。而主動轉運是指某些物質在膜蛋白的幫助下,由細胞代謝供能而進行的逆濃度梯度和(或)電位梯度的跨膜轉運,需要消耗能量。所以易化擴散不消耗能量,這是易化擴散與主動轉運的不同之處,選項A正確。選項B易化擴散是順濃度梯度進行轉運的,即物質從高濃度一側向低濃度一側擴散;而主動轉運是逆濃度梯度進行轉運的,需要消耗能量將物質從低濃度一側轉運到高濃度一側。因此,順濃度梯度轉運是易化擴散與主動轉運的不同點之一,選項B正確。選項C易化擴散分為經載體易化擴散和經通道易化擴散,其中載體轉運具有飽和現(xiàn)象,其轉運速率大大超過被動擴散。主動轉運主要是通過離子泵等進行,與易化擴散的載體轉運機制不同,且載體轉運速率快于被動擴散這一特點是易化擴散特有的,是易化擴散與主動轉運的區(qū)別,選項C正確。選項D易化擴散和主動轉運都可借助載體蛋白進行轉運,轉運速度都與載體量有關,都會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象,所以這不是易化擴散與主動轉運的不同之處,選項D錯誤。綜上,答案選ABC。7、作用于中樞的中樞性鎮(zhèn)咳藥有

A.噴托維林

B.乙酰半胱氨酸

C.可待因

D.苯丙哌林

【答案】:AC

【解析】本題主要考查對作用于中樞的中樞性鎮(zhèn)咳藥的識別。選項A噴托維林為人工合成的非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥,它能直接抑制咳嗽中樞,也有輕度的外周作用,可用于各種原因引起的干咳,所以噴托維林屬于作用于中樞的中樞性鎮(zhèn)咳藥,選項A正確。選項B乙酰半胱氨酸是

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