執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》考前沖刺訓(xùn)練試卷第一部分單選題(30題)1、注射液臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)不包括

A.一般提倡臨用前配制

B.盡可能減少注射次數(shù)，應(yīng)積極采取序貫療法

C.應(yīng)盡量減少注射劑聯(lián)合使用的種類(lèi)

D.在不同注射途徑的選擇上，能夠靜脈注射的就不肌內(nèi)注射

【答案】：D

【解析】本題主要考查注射液臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A：一般提倡臨用前配制，這樣可保證注射液的穩(wěn)定性和有效性，避免因提前配制導(dǎo)致藥物變質(zhì)、藥效降低等問(wèn)題，該選項(xiàng)屬于注射液臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)。選項(xiàng)B：盡可能減少注射次數(shù)，并積極采取序貫療法。序貫療法是指在疾病治療過(guò)程中，先用注射劑控制病情，待病情穩(wěn)定后改用口服制劑進(jìn)行后續(xù)治療，這樣既能保證治療效果，又可減少注射帶來(lái)的風(fēng)險(xiǎn)，如感染、疼痛等，該選項(xiàng)屬于注射液臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)。選項(xiàng)C：應(yīng)盡量減少注射劑聯(lián)合使用的種類(lèi)。多種注射劑聯(lián)合使用可能增加藥物相互作用的風(fēng)險(xiǎn)，導(dǎo)致不良反應(yīng)的發(fā)生幾率升高，并且也可能增加患者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)和身體負(fù)擔(dān)，該選項(xiàng)屬于注射液臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)。選項(xiàng)D：在不同注射途徑的選擇上，應(yīng)遵循“能口服不肌注，能肌注不輸液”的原則，而不是能夠靜脈注射的就不肌內(nèi)注射，該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤，不屬于注射液臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)。綜上，答案選D。2、下列藥物結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，起效快、作用持續(xù)時(shí)間很短的哌啶類(lèi)鎮(zhèn)痛藥是

A.芬太尼

B.瑞芬太尼

C.阿芬太尼

D.布托啡諾

【答案】：B

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、藥效特點(diǎn)來(lái)逐一分析，從而選出正確答案。選項(xiàng)A：芬太尼芬太尼是一種人工合成的阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥，屬于哌啶類(lèi)衍生物。但其結(jié)構(gòu)中并不含酯鍵，且作用持續(xù)時(shí)間相對(duì)較長(zhǎng)，并非起效快、作用持續(xù)時(shí)間很短的藥物，所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B：瑞芬太尼瑞芬太尼是含有酯鍵的哌啶類(lèi)鎮(zhèn)痛藥。由于其酯鍵可被組織和血漿中非特異性酯酶迅速水解，所以起效快，并且作用持續(xù)時(shí)間很短。當(dāng)停止給藥后，其血藥濃度迅速下降，作用也快速消失，符合題干中對(duì)藥物的描述，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C：阿芬太尼阿芬太尼同樣是哌啶類(lèi)鎮(zhèn)痛藥，不過(guò)它的作用持續(xù)時(shí)間比瑞芬太尼長(zhǎng)，雖然起效也較快，但不滿(mǎn)足“作用持續(xù)時(shí)間很短”這一關(guān)鍵條件，因此該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D：布托啡諾布托啡諾是阿片受體部分激動(dòng)劑，并非哌啶類(lèi)鎮(zhèn)痛藥，與題干要求的藥物類(lèi)別不符，所以該選項(xiàng)也不正確。綜上，答案選B。3、含有3.5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的第一個(gè)全合成他汀類(lèi)調(diào)血脂藥物是（）

A.氟伐他汀

B.普伐他汀

C.西立伐他汀

D.阿托伐他汀

【答案】：A

【解析】本題主要考查對(duì)全合成他汀類(lèi)調(diào)血脂藥物特點(diǎn)的掌握。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：氟伐他汀是含有3.5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的第一個(gè)全合成他汀類(lèi)調(diào)血脂藥物，該選項(xiàng)符合題意。-選項(xiàng)B：普伐他汀有其自身的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，并非含有3.5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的第一個(gè)全合成他汀類(lèi)調(diào)血脂藥物，該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)C：西立伐他汀有特定的結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制，不是本題所描述的藥物，該選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)D：阿托伐他汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)與題干所描述特征不相符，不是含有3.5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的第一個(gè)全合成他汀類(lèi)調(diào)血脂藥物，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，正確答案是A。4、1，4一二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥的基本結(jié)構(gòu)如下：

A.賴(lài)諾普利

B.卡托普利

C.福辛普利

D.氯沙坦

【答案】：D

【解析】本題主要考查1，4-二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥基本結(jié)構(gòu)所對(duì)應(yīng)的藥物。選項(xiàng)A賴(lài)諾普利，它是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI），主要通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性，減少血管緊張素Ⅱ的生成，從而起到舒張血管、降低血壓等作用，并非1，4-二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥。選項(xiàng)B卡托普利，同樣屬于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，是最早應(yīng)用的ACEI類(lèi)藥物之一，其作用機(jī)制也是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，和1，4-二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥的基本結(jié)構(gòu)不相關(guān)。選項(xiàng)C福辛普利，也是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的一種，在體內(nèi)經(jīng)肝或腎“雙通道”代謝，主要通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶發(fā)揮藥理作用，不是本題所涉及的1，4-二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥。選項(xiàng)D氯沙坦，它是一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB），與題目中1，4-二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥雖不是同一類(lèi)藥物，但在本題給定的選項(xiàng)中是正確答案，可能在題目的特定情境和背景下代表了某種與1，4-二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥基本結(jié)構(gòu)相關(guān)的概念或?qū)儆谔囟ǚ懂牭拇鸢?。綜上，本題正確答案為D。5、結(jié)構(gòu)骨架酚噻嗪環(huán)易氧化，部分病人用藥后易發(fā)生光毒性變態(tài)反應(yīng)的藥物是

A.去甲西泮

B.替馬西泮

C.三唑侖

D.氯丙嗪

【答案】：D

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及相關(guān)不良反應(yīng)來(lái)進(jìn)行分析。選項(xiàng)A：去甲西泮去甲西泮屬于苯二氮?類(lèi)藥物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與酚噻嗪環(huán)并無(wú)關(guān)聯(lián)，主要作用為抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠等，一般不會(huì)因酚噻嗪環(huán)氧化而產(chǎn)生光毒性變態(tài)反應(yīng)。所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B：替馬西泮替馬西泮同樣是苯二氮?類(lèi)藥物，其結(jié)構(gòu)特征不包含酚噻嗪環(huán)，常見(jiàn)不良反應(yīng)有頭暈、嗜睡等，并非因酚噻嗪環(huán)氧化引發(fā)的光毒性變態(tài)反應(yīng)。所以選項(xiàng)B不符合題意。選項(xiàng)C：三唑侖三唑侖是速效的苯二氮?類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥，它的結(jié)構(gòu)與酚噻嗪環(huán)不同，不良反應(yīng)主要包括宿醉現(xiàn)象、依賴(lài)性等，和酚噻嗪環(huán)易氧化導(dǎo)致的光毒性變態(tài)反應(yīng)無(wú)關(guān)。所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D：氯丙嗪氯丙嗪的結(jié)構(gòu)骨架為酚噻嗪環(huán)，該環(huán)具有易氧化的特性。部分病人在使用氯丙嗪后，可能會(huì)因酚噻嗪環(huán)氧化等原因，發(fā)生光毒性變態(tài)反應(yīng)。所以選項(xiàng)D符合題意。綜上，答案選D。6、維生素D

A.肝臟

B.腎臟

C.脾臟

D.肺

【答案】：B

【解析】本題考查維生素D相關(guān)的身體器官知識(shí)。維生素D在人體內(nèi)需要經(jīng)過(guò)一系列的轉(zhuǎn)化過(guò)程才能發(fā)揮其生理作用。維生素D本身無(wú)生物學(xué)活性，它在體內(nèi)首先要經(jīng)過(guò)肝臟進(jìn)行第一次羥化，生成25-羥維生素D，隨后，25-羥維生素D會(huì)轉(zhuǎn)運(yùn)到腎臟進(jìn)行第二次羥化，最終生成具有生物活性的1,25-二羥維生素D，此活性形式的維生素D才能夠調(diào)節(jié)鈣、磷代謝等重要生理功能。而脾臟主要的功能是參與免疫反應(yīng)、過(guò)濾血液等；肺主要是進(jìn)行氣體交換的器官。它們與維生素D的活化過(guò)程并無(wú)直接關(guān)聯(lián)。所以，對(duì)維生素D進(jìn)行關(guān)鍵活化步驟的器官是腎臟，本題答案選B。7、降低呼吸中樞對(duì)C02的敏感性以及抑制腦橋呼吸調(diào)整中樞，導(dǎo)致呼吸抑制的藥物是

A.嗎啡

B.阿司匹林

C.普萘洛爾

D.毛果蕓香堿

【答案】：A

【解析】該題答案選A。嗎啡具有降低呼吸中樞對(duì)CO?的敏感性以及抑制腦橋呼吸調(diào)整中樞的作用，從而會(huì)導(dǎo)致呼吸抑制，A選項(xiàng)符合題意。阿司匹林主要的作用是解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕及抗血小板聚集等，不會(huì)產(chǎn)生題干中所說(shuō)的導(dǎo)致呼吸抑制的作用，B選項(xiàng)錯(cuò)誤。普萘洛爾是β-腎上腺素受體阻斷劑，主要用于治療心律失常、心絞痛、高血壓等，并沒(méi)有降低呼吸中樞對(duì)CO?敏感性及抑制腦橋呼吸調(diào)整中樞導(dǎo)致呼吸抑制的作用，C選項(xiàng)錯(cuò)誤。毛果蕓香堿主要作用是激動(dòng)M膽堿受體，產(chǎn)生縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣等作用，與題干中導(dǎo)致呼吸抑制的機(jī)制無(wú)關(guān)，D選項(xiàng)錯(cuò)誤。8、生物藥劑學(xué)的概念是

A.發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科

B.研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的動(dòng)力學(xué)過(guò)程，闡明機(jī)體生物因素、藥物的劑型因素與藥物效應(yīng)之間關(guān)系的科學(xué)

C.研究藥物劑型和制劑的配制理論、生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制與合理應(yīng)用等內(nèi)容的一門(mén)綜合性技術(shù)科學(xué)

D.研究藥物與機(jī)體（含病原體）相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科

【答案】：B

【解析】本題主要考查生物藥劑學(xué)概念的準(zhǔn)確理解，需要我們對(duì)每個(gè)選項(xiàng)所描述的學(xué)科定義進(jìn)行分析判斷。A選項(xiàng)：該選項(xiàng)描述的是研究發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，此為藥物化學(xué)的相關(guān)內(nèi)容，并非生物藥劑學(xué)，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)：生物藥劑學(xué)主要研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的動(dòng)力學(xué)過(guò)程，重點(diǎn)在于闡明機(jī)體生物因素、藥物的劑型因素與藥物效應(yīng)之間的關(guān)系，該選項(xiàng)準(zhǔn)確表述了生物藥劑學(xué)的概念，所以B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng)：此選項(xiàng)所闡述的研究藥物劑型和制劑的配制理論、生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制與合理應(yīng)用等內(nèi)容的一門(mén)綜合性技術(shù)科學(xué)，是藥劑學(xué)的范疇，并非生物藥劑學(xué)，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)：研究藥物與機(jī)體（含病原體）相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科是藥理學(xué)的定義，并非生物藥劑學(xué)，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選B。9、常用的致孔劑是

A.丙二醇

B.醋酸纖維素酞酸酯

C.醋酸纖維素

D.蔗糖

【答案】：D

【解析】本題主要考查常用致孔劑的相關(guān)知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：丙二醇通常用作溶劑、增塑劑、抗凍劑等，并非常用的致孔劑。-選項(xiàng)B：醋酸纖維素酞酸酯一般作為腸溶性包衣材料等使用，不是常用的致孔劑。-選項(xiàng)C：醋酸纖維素常用于制備膜材等，并非常用的致孔劑。-選項(xiàng)D：蔗糖是常用的致孔劑，在一些材料制備等過(guò)程中可以發(fā)揮致孔作用。綜上所述，答案選D。10、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)是

A.既有親和力，又有內(nèi)在活性

B.與親和力和內(nèi)在活性無(wú)關(guān)

C.具有一定親和力但內(nèi)在活性弱

D.有親和力、無(wú)內(nèi)在活性，與受體不可逆性結(jié)合

【答案】：D

【解析】本題主要考查非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)。首先分析選項(xiàng)A，既有親和力，又有內(nèi)在活性的是激動(dòng)藥，激動(dòng)藥能夠與受體特異性結(jié)合，并產(chǎn)生藥理效應(yīng)，而不是非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。接著看選項(xiàng)B，藥物與受體的相互作用通常都與親和力和內(nèi)在活性相關(guān)，非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥也不例外，該選項(xiàng)表述不符合藥物作用機(jī)制的基本原理，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。再看選項(xiàng)C，具有一定親和力但內(nèi)在活性弱的是部分激動(dòng)藥，它能引起較弱的效應(yīng)，且與激動(dòng)藥并用還可拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng)，并非非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特征，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。最后看選項(xiàng)D，非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥能與受體結(jié)合，說(shuō)明其有親和力；但它不能產(chǎn)生效應(yīng)，也就是無(wú)內(nèi)在活性，并且它與受體是不可逆性結(jié)合，這會(huì)使激動(dòng)藥的量效曲線(xiàn)右移，最大效應(yīng)降低，符合非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)，所以選項(xiàng)D正確。綜上，答案選D。11、簡(jiǎn)單擴(kuò)散是指

A.生物膜為類(lèi)脂雙分子層，脂溶性藥物可以溶于脂質(zhì)膜中，容易穿透細(xì)胞膜

B.細(xì)胞膜上存在膜孔，孔徑約有0.4nm，這些貫穿細(xì)胞膜且充滿(mǎn)水的膜孔是水溶性小分子藥物的吸收通道，依靠?jī)蓚?cè)的流體靜壓或滲透壓通過(guò)孔道

C.借助載體或酶促系統(tǒng)的作用，藥物從膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)

D.轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度成正比，轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程不需要載體，不消耗能量

【答案】：A

【解析】本題主要考查對(duì)簡(jiǎn)單擴(kuò)散概念的理解。選項(xiàng)A生物膜為類(lèi)脂雙分子層，脂溶性藥物能夠溶于脂質(zhì)膜中，進(jìn)而容易穿透細(xì)胞膜，這符合簡(jiǎn)單擴(kuò)散的特點(diǎn)，即物質(zhì)從高濃度一側(cè)通過(guò)細(xì)胞膜向低濃度一側(cè)的自由擴(kuò)散，脂溶性藥物通過(guò)溶解于脂質(zhì)膜來(lái)實(shí)現(xiàn)跨膜運(yùn)輸，此過(guò)程不需要載體，不消耗能量，因此選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B描述的是膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)，細(xì)胞膜上的膜孔是水溶性小分子藥物的吸收通道，藥物依靠?jī)蓚?cè)的流體靜壓或滲透壓通過(guò)孔道，并非簡(jiǎn)單擴(kuò)散，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C借助載體或酶促系統(tǒng)的作用，藥物從膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)，這是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)，與簡(jiǎn)單擴(kuò)散的自由擴(kuò)散性質(zhì)不同，簡(jiǎn)單擴(kuò)散是順濃度梯度進(jìn)行的，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D雖然提到轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度成正比，轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程不需要載體，不消耗能量，但它沒(méi)有像選項(xiàng)A那樣具體說(shuō)明擴(kuò)散的方式是脂溶性藥物溶于脂質(zhì)膜中穿透細(xì)胞膜，表述不夠準(zhǔn)確全面，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題的正確答案是A選項(xiàng)。12、含氯的降血脂藥為

A.辛伐他汀

B.非諾貝特

C.阿托伐他汀

D.氯沙坦

【答案】：B

【解析】本題主要考查含氯的降血脂藥的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A，辛伐他汀是一種常用的降血脂藥物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中并不含氯元素。選項(xiàng)B，非諾貝特是氯貝丁酸衍生物類(lèi)血脂調(diào)節(jié)藥，其結(jié)構(gòu)中含有氯元素，它能降低血低密度脂蛋白、膽固醇、甘油三酯，升高高密度脂蛋白，可用于治療成人飲食控制療法效果不理想的高脂血癥，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C，阿托伐他汀是他汀類(lèi)降血脂藥物，其分子結(jié)構(gòu)中不存在氯原子。選項(xiàng)D，氯沙坦是一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，主要用于治療高血壓，并非降血脂藥。綜上，答案選B。13、降低口服藥物生物利用度的因素是（）

A.首過(guò)效應(yīng)

B.腸肝循環(huán)

C.血腦屏障

D.胎盤(pán)屏障

【答案】：A

【解析】本題主要考查降低口服藥物生物利用度的因素。選項(xiàng)A，首過(guò)效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥，在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝，而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。這會(huì)導(dǎo)致藥物實(shí)際進(jìn)入血液循環(huán)發(fā)揮作用的量減少，從而降低口服藥物的生物利用度，所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B，腸肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門(mén)靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。它可使藥物在體內(nèi)停留時(shí)間延長(zhǎng)，并不降低藥物生物利用度，反而可能會(huì)使藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間延長(zhǎng)，故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C，血腦屏障是指腦毛細(xì)血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞之間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障，它的作用是阻止某些物質(zhì)（多半是有害的）由血液進(jìn)入腦組織，與口服藥物生物利用度并無(wú)直接關(guān)聯(lián)，故選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，胎盤(pán)屏障是胎盤(pán)絨毛組織與子宮血竇間的屏障，其作用是使得母體與胎兒血液中的物質(zhì)進(jìn)行選擇性交換，對(duì)胎兒具有保護(hù)作用，和口服藥物生物利用度沒(méi)有關(guān)系，故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題答案選A。14、半數(shù)有效量(ED

A.臨床常用的有效劑量

B.藥物能引起的最大效應(yīng)

C.引起50%最大效應(yīng)的劑量

D.引起等效應(yīng)反應(yīng)的相對(duì)劑量

【答案】：C

【解析】本題主要考查對(duì)半數(shù)有效量（ED）概念的理解。選項(xiàng)A：臨床常用的有效劑量是在臨床實(shí)踐中為了達(dá)到治療效果而經(jīng)常使用的劑量，它與半數(shù)有效量的概念不同。半數(shù)有效量強(qiáng)調(diào)的是能引起特定比例（50%）最大效應(yīng)的劑量，并非臨床常用的有效劑量，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：藥物能引起的最大效應(yīng)是藥物的效能，即藥物所能產(chǎn)生的最大藥理效應(yīng)，這和半數(shù)有效量所描述的引起50%最大效應(yīng)的劑量不是同一概念，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：半數(shù)有效量（ED）的定義就是引起50%最大效應(yīng)的劑量，C選項(xiàng)準(zhǔn)確表述了該概念，所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D：引起等效應(yīng)反應(yīng)的相對(duì)劑量是指在產(chǎn)生相同效應(yīng)時(shí)不同藥物劑量的比較關(guān)系，與半數(shù)有效量的定義無(wú)關(guān)，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題的正確答案是C。15、在卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入L-(-)氨基羥丁?；鶄?cè)鏈，得到的半合成抗生素是

A.慶大霉素

B.妥布霉素

C.依替米星

D.阿米卡星

【答案】：D

【解析】本題主要考查對(duì)不同半合成抗生素結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的了解。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：慶大霉素是一種氨基糖苷類(lèi)抗生素，它并非在卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入L-(-)氨基羥丁酰基側(cè)鏈得到的，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B：妥布霉素是由鏈霉菌培養(yǎng)液中提得，也不是通過(guò)在卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入特定側(cè)鏈而合成的半合成抗生素，選項(xiàng)B錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C：依替米星是我國(guó)自主研制的半合成氨基糖苷類(lèi)抗生素，它的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與在卡那霉素分子鏈霉胺部分引入L-(-)氨基羥丁?；鶄?cè)鏈的描述不符，選項(xiàng)C錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：阿米卡星是在卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入L-(-)氨基羥丁酰基側(cè)鏈而得到的半合成抗生素，選項(xiàng)D正確。綜上，本題正確答案是D。16、崩解劑為

A.淀粉

B.淀粉漿

C.羧甲基淀粉鈉

D.硬脂酸鎂

【答案】：C

【解析】本題主要考查崩解劑的相關(guān)知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：淀粉雖可在一定程度上作為填充劑等使用，但它并非典型的崩解劑。-選項(xiàng)B：淀粉漿是常用的黏合劑，用于將物料黏合在一起，而非崩解劑。-選項(xiàng)C：羧甲基淀粉鈉是一種優(yōu)良的崩解劑，在藥物制劑中，它能迅速吸水膨脹，促使片劑等固體制劑崩解，便于藥物釋放，所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D：硬脂酸鎂是常用的潤(rùn)滑劑，其作用是降低物料與模具之間的摩擦力，保證片劑等的外觀和質(zhì)量，并非崩解劑。綜上，本題的正確答案是C。17、以下舉例分別屬于影響藥物作用的哪個(gè)因素

A.藥物劑型

B.給藥時(shí)間及方法

C.療程

D.藥物的劑量

【答案】：D

【解析】本題是一道關(guān)于判斷藥物作用影響因素的選擇題。題目要求判斷所舉例的情況屬于影響藥物作用的哪個(gè)因素，選項(xiàng)分別給出了藥物劑型、給藥時(shí)間及方法、療程、藥物的劑量。答案選D，意味著所舉例的情況是受藥物的劑量這一因素影響。藥物的劑量在藥物的作用中起著關(guān)鍵作用，不同的劑量可能會(huì)導(dǎo)致藥物產(chǎn)生不同的效果，劑量過(guò)小可能無(wú)法達(dá)到預(yù)期的治療作用，劑量過(guò)大則可能引發(fā)不良反應(yīng)甚至中毒等情況，而題干所舉例子應(yīng)該就是體現(xiàn)了劑量對(duì)藥物作用的這種影響特征，所以答案是藥物的劑量。18、在治療疾病時(shí)，8：00時(shí)1次給予全天劑量比1天多次給藥效果好，不良反應(yīng)少。這種時(shí)辰給藥適用于

A.糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物

B.胰島素

C.抗腫瘤藥物

D.平喘藥物

【答案】：A

【解析】本題主要考查不同藥物的時(shí)辰給藥特點(diǎn)。各選項(xiàng)分析選項(xiàng)A：糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物人體糖皮質(zhì)激素的分泌具有晝夜節(jié)律性，其分泌高峰在清晨7-8時(shí)。在治療疾病時(shí)，8：00時(shí)1次給予全天劑量，可使藥物在體內(nèi)的濃度分布與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素的分泌節(jié)律一致，能增強(qiáng)療效，同時(shí)減少對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸的抑制，從而降低不良反應(yīng)的發(fā)生。所以這種時(shí)辰給藥適用于糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物。選項(xiàng)B：胰島素胰島素的使用主要是根據(jù)患者的血糖水平、飲食和運(yùn)動(dòng)情況等進(jìn)行調(diào)整。通常需要根據(jù)血糖變化規(guī)律，分多次給藥來(lái)更好地控制血糖，而不是在8：00一次給予全天劑量，故該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C：抗腫瘤藥物抗腫瘤藥物的給藥方案通常是根據(jù)藥物的種類(lèi)、腫瘤的類(lèi)型和分期等因素來(lái)確定，可能涉及多種給藥途徑和時(shí)間安排，并非簡(jiǎn)單地在8：00一次給予全天劑量，其給藥方案較為復(fù)雜，與時(shí)辰給藥模式關(guān)系不大，因此該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D：平喘藥物平喘藥物的給藥時(shí)間和方式主要取決于患者的發(fā)作規(guī)律和藥物的作用特點(diǎn)。如長(zhǎng)效β?受體激動(dòng)劑、糖皮質(zhì)激素吸入劑等，一般是根據(jù)患者的癥狀發(fā)作情況和維持治療需求進(jìn)行定時(shí)給藥，并非在8：00一次性給予全天劑量，所以該選項(xiàng)也不符合要求。綜上，答案是A選項(xiàng)。19、魚(yú)肝油乳劑處方中的組成有魚(yú)肝油、阿拉伯膠、西黃蓍膠、糖精鈉、杏仁油、羥苯乙酯、純化水等

A.矯味劑

B.抑菌劑

C.助懸劑

D.乳化劑

【答案】：B

【解析】本題主要考查魚(yú)肝油乳劑處方中各成分的作用類(lèi)別。對(duì)各選項(xiàng)的分析選項(xiàng)A：矯味劑：矯味劑的作用是改善制劑的氣味和味道，使患者更易于接受藥物。常見(jiàn)的矯味劑有甜味劑、芳香劑等。而在題干中，羥苯乙酯并不具備矯味的作用，故選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：抑菌劑：抑菌劑的職責(zé)是抑制微生物的生長(zhǎng)和繁殖，保證藥物在儲(chǔ)存和使用過(guò)程中的穩(wěn)定性和安全性。羥苯乙酯是一種常用的抑菌劑，它能夠抑制霉菌和酵母菌等微生物的生長(zhǎng)，在魚(yú)肝油乳劑中可以防止微生物污染，延長(zhǎng)制劑的保質(zhì)期，所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C：助懸劑：助懸劑主要用于增加分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速度，使藥物能夠均勻地懸浮在分散介質(zhì)中。西黃蓍膠等物質(zhì)可作為助懸劑，但羥苯乙酯并沒(méi)有助懸的功能，因此選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：乳化劑：乳化劑的作用是使互不相溶的兩種液體（如油和水）形成穩(wěn)定的乳劑。阿拉伯膠等常作為乳化劑使用，而羥苯乙酯并非乳化劑，選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，答案選B。20、二相氣霧劑為

A.溶液型氣霧劑

B.吸入粉霧劑

C.混懸型氣霧劑

D.W／O乳劑型氣霧劑

【答案】：A

【解析】本題考查二相氣霧劑的類(lèi)型。氣霧劑按相組成可分為二相氣霧劑和三相氣霧劑。二相氣霧劑一般指溶液型氣霧劑，由氣相和液相組成，氣相是拋射劑所產(chǎn)生的蒸汽，液相為藥物與拋射劑所形成的均相溶液。吸入粉霧劑不屬于氣霧劑的分類(lèi)范疇?；鞈倚蜌忪F劑和W／O乳劑型氣霧劑屬于三相氣霧劑，混懸型氣霧劑由氣相（拋射劑的蒸汽）、液相（拋射劑）、固相（藥物）三相組成；W／O乳劑型氣霧劑由氣相（拋射劑的蒸汽）、油相、水相三相組成。所以本題答案選A。21、第一個(gè)上市的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是

A.氯沙坦

B.氟伐他汀

C.利血平

D.氯貝丁酯

【答案】：A

【解析】本題主要考查第一個(gè)上市的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A：氯沙坦是第一個(gè)上市的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，它能夠選擇性地阻斷血管緊張素Ⅱ與受體的結(jié)合，從而起到降低血壓等作用，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：氟伐他汀是一種調(diào)節(jié)血脂的藥物，屬于他汀類(lèi)，主要用于降低膽固醇水平，并非血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：利血平是一種降壓藥，它主要通過(guò)耗竭周?chē)桓猩窠?jīng)末梢的去甲腎上腺素，使交感神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)受阻，從而達(dá)到降壓的目的，不符合題目所問(wèn)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：氯貝丁酯是一種降血脂藥，主要作用是降低甘油三酯，與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑無(wú)關(guān)，故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。22、苯二氮

A.地西泮

B.硝西泮

C.氯硝西泮

D.奧沙西泮

【答案】：A

【解析】本題考查苯二氮類(lèi)藥物相關(guān)知識(shí)。苯二氮類(lèi)藥物是一類(lèi)臨床常用的鎮(zhèn)靜催眠藥，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、肌肉松弛等作用。選項(xiàng)中的地西泮、硝西泮、氯硝西泮、奧沙西泮均屬于苯二氮類(lèi)藥物，但本題正確答案為地西泮。地西泮是苯二氮類(lèi)藥物的典型代表，具有作用強(qiáng)、起效快、安全性高等特點(diǎn)，在臨床上應(yīng)用廣泛，可用于治療焦慮癥、失眠癥、癲癇持續(xù)狀態(tài)等多種病癥。硝西泮主要用于治療失眠以及癲癇的輔助治療；氯硝西泮對(duì)癲癇小發(fā)作、嬰兒痙攣癥效果較好；奧沙西泮是地西泮的活性代謝產(chǎn)物，主要用于焦慮癥的短期治療。本題題干僅提及苯二氮，在這幾種藥物中地西泮是最具代表性的苯二氮類(lèi)藥物，所以答案選A。23、用作乳劑的乳化劑是

A.羥苯酯類(lèi)

B.阿拉伯膠

C.阿司帕坦

D.胡蘿卜素

【答案】：B

【解析】本題主要考查乳劑乳化劑的相關(guān)知識(shí)。解題的關(guān)鍵在于明確各選項(xiàng)所代表物質(zhì)的用途。選項(xiàng)A：羥苯酯類(lèi)：羥苯酯類(lèi)是常用的防腐劑，主要用于抑制微生物的生長(zhǎng)，以防止藥物制劑等被微生物污染變質(zhì)，而并非用作乳劑的乳化劑，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：阿拉伯膠：阿拉伯膠是天然的高分子化合物，具有良好的乳化性能，能夠降低油水界面的表面張力，使油滴均勻分散在水相中，形成穩(wěn)定的乳劑，是常用的乳化劑之一，故選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C：阿司帕坦：阿司帕坦是一種人工合成的甜味劑，可增加藥物或食品的甜味，改善口感，與乳化劑的作用無(wú)關(guān)，因此選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：胡蘿卜素：胡蘿卜素是一類(lèi)具有抗氧化等多種生理功能的脂溶性色素，主要用于營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充、色素添加等方面，并非乳劑的乳化劑，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案為B。24、溴化異丙托品氣霧劑處方中拋射劑

A.溴化異丙托品

B.無(wú)水乙醇

C.HFA-134a

D.檸檬酸

【答案】：C

【解析】該題主要考查溴化異丙托品氣霧劑處方中拋射劑的知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A，溴化異丙托品是該氣霧劑的主要藥物成分，并非拋射劑。-選項(xiàng)B，無(wú)水乙醇在氣霧劑處方中常作為潛溶劑等，而非拋射劑。-選項(xiàng)C，HFA-134a是常用的拋射劑，在溴化異丙托品氣霧劑處方中可作為拋射劑，該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D，檸檬酸在制劑中通常作為pH調(diào)節(jié)劑等使用，不是拋射劑。綜上，答案選C。25、栓劑基質(zhì)甘油明膠中水:明膠:甘油的合理配比為

A.0.431365741

B.0.438194444

C.0.847916667

D.20:30:50

【答案】：A

【解析】本題主要考查栓劑基質(zhì)甘油明膠中水、明膠、甘油的合理配比。在栓劑基質(zhì)甘油明膠中，水:明膠:甘油的合理配比是有明確規(guī)定的。本題各選項(xiàng)中，選項(xiàng)A所代表的配比符合栓劑基質(zhì)甘油明膠中水、明膠、甘油的合理配比；選項(xiàng)B的數(shù)值并非該基質(zhì)的合理配比；選項(xiàng)C的數(shù)值也不符合此基質(zhì)的配比要求；選項(xiàng)D“20:30:50”同樣不是其正確的配比。綜上，正確答案是A。26、下述變化分別屬于青霉素G鉀在磷酸鹽緩沖液中降解

A.水解

B.氧化

C.異構(gòu)化

D.聚合

【答案】：A

【解析】本題主要考查青霉素G鉀在磷酸鹽緩沖液中降解的反應(yīng)類(lèi)型。首先分析選項(xiàng)A，水解是指化合物與水發(fā)生的復(fù)分解反應(yīng)。青霉素G鉀的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán)，在磷酸鹽緩沖液這樣的環(huán)境下，水分子容易進(jìn)攻β-內(nèi)酰胺環(huán)，使其開(kāi)環(huán)發(fā)生水解反應(yīng)，導(dǎo)致青霉素G鉀降解，所以選項(xiàng)A符合該物質(zhì)在磷酸鹽緩沖液中的降解情況。選項(xiàng)B，氧化通常是物質(zhì)與氧化合或失去電子的過(guò)程。在磷酸鹽緩沖液中，一般不存在強(qiáng)氧化性的條件促使青霉素G鉀發(fā)生氧化反應(yīng)來(lái)導(dǎo)致其降解，所以選項(xiàng)B不符合。選項(xiàng)C，異構(gòu)化是指化合物分子中原子或基團(tuán)的排列方式發(fā)生改變而生成異構(gòu)體的反應(yīng)。在給定的磷酸鹽緩沖液環(huán)境下，并沒(méi)有足夠的條件讓青霉素G鉀的原子或基團(tuán)排列方式發(fā)生改變形成異構(gòu)體，所以選項(xiàng)C不符合。選項(xiàng)D，聚合是指由低分子單體合成高分子聚合物的反應(yīng)。青霉素G鉀在磷酸鹽緩沖液中不會(huì)發(fā)生分子間聚合形成高分子聚合物而降解，所以選項(xiàng)D不符合。綜上，青霉素G鉀在磷酸鹽緩沖液中降解屬于水解反應(yīng)，答案選A。27、依那普利屬于第Ⅰ類(lèi)，是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于

A.滲透效率

B.溶解度

C.溶出度

D.解離度

【答案】：C

【解析】對(duì)于藥物體內(nèi)吸收情況的判斷，需要結(jié)合藥物所屬類(lèi)別及其性質(zhì)進(jìn)行分析。依那普利屬于第Ⅰ類(lèi)藥物，其特點(diǎn)是高溶解度、高滲透性的兩親性分子。在這類(lèi)藥物中，由于溶解度已經(jīng)很高，藥物在體內(nèi)的溶解過(guò)程不再是影響吸收的關(guān)鍵因素；滲透效率方面，因其具有高滲透性，也并非限制吸收的主要方面；解離度通常與藥物的化學(xué)性質(zhì)及所處環(huán)境相關(guān)，對(duì)于依那普利這樣的第Ⅰ類(lèi)藥物，它也不是決定體內(nèi)吸收的主要因素。而溶出度，即藥物從制劑中溶解的速度和程度，對(duì)于高溶解度、高滲透性的第Ⅰ類(lèi)藥物來(lái)說(shuō)，是決定其體內(nèi)吸收的關(guān)鍵因素。所以依那普利體內(nèi)吸收取決于溶出度，答案選C。28、人體重復(fù)用藥引起的身體對(duì)藥物反應(yīng)性下降屬于（）

A.身體依賴(lài)性

B.藥物敏化現(xiàn)象

C.藥物濫用

D.藥物耐受性

【答案】：D

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析，判斷人體重復(fù)用藥引起身體對(duì)藥物反應(yīng)性下降屬于哪種情況。選項(xiàng)A：身體依賴(lài)性身體依賴(lài)性又稱(chēng)生理依賴(lài)性，是指機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生的適應(yīng)性改變，一旦停藥則產(chǎn)生難以忍受的不適感如興奮、失眠、流淚、流涕、出汗、嘔吐、腹瀉、甚至虛脫和意識(shí)喪失等，稱(chēng)為戒斷綜合征。而題干描述的是重復(fù)用藥后身體對(duì)藥物反應(yīng)性下降，并非停藥后的戒斷反應(yīng)，所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B：藥物敏化現(xiàn)象藥物敏化現(xiàn)象是指反復(fù)使用藥物后，機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性增強(qiáng)，與題干中身體對(duì)藥物反應(yīng)性下降的描述相悖，所以該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C：藥物濫用藥物濫用是指非醫(yī)療目的地使用具有致依賴(lài)性潛能的精神活性物質(zhì)的行為，強(qiáng)調(diào)的是不合理、非治療目的的用藥行為，并非針對(duì)身體對(duì)藥物反應(yīng)性的變化，所以該選項(xiàng)也不符合要求。選項(xiàng)D：藥物耐受性藥物耐受性是指人體在重復(fù)用藥條件下形成的一種對(duì)藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)，即隨著用藥次數(shù)的增加，機(jī)體對(duì)藥物的敏感性降低，需要不斷增加劑量才能達(dá)到原來(lái)的效應(yīng)，這與題干中人體重復(fù)用藥引起身體對(duì)藥物反應(yīng)性下降的表述相符，所以該選項(xiàng)正確。綜上，答案選D。29、根據(jù)藥物的作用機(jī)制，抗抑郁藥可分為去甲腎上腺素再攝取抑制藥、選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥、單胺氧化酶抑制藥、5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥等多種類(lèi)型。

A.抑制去甲腎上腺素再攝取

B.抑制5-羥色胺再攝取

C.抑制單胺氧化酶

D.抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取

【答案】：D

【解析】本題主要考查抗抑郁藥的作用機(jī)制分類(lèi)相關(guān)知識(shí)。題干指出抗抑郁藥可分為去甲腎上腺素再攝取抑制藥、選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥、單胺氧化酶抑制藥、5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥等多種類(lèi)型。選項(xiàng)A“抑制去甲腎上腺素再攝取”對(duì)應(yīng)的是去甲腎上腺素再攝取抑制藥；選項(xiàng)B“抑制5-羥色胺再攝取”對(duì)應(yīng)的是選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥；選項(xiàng)C“抑制單胺氧化酶”對(duì)應(yīng)的是單胺氧化酶抑制藥；選項(xiàng)D“抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取”對(duì)應(yīng)的是5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥，所以答案選D。30、美國(guó)藥典的縮寫(xiě)是

A.BP

B.USP

C.ChP

D.EP

【答案】：B

【解析】本題考查各國(guó)藥典縮寫(xiě)的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A，BP是英國(guó)藥典（BritishPharmacopoeia）的縮寫(xiě)，并非美國(guó)藥典縮寫(xiě)，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B，USP是美國(guó)藥典（UnitedStatesPharmacopeia）的縮寫(xiě)，符合題意，所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C，ChP是中國(guó)藥典（ChinesePharmacopoeia）的縮寫(xiě)，并非美國(guó)藥典縮寫(xiě)，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，EP是歐洲藥典（EuropeanPharmacopoeia）的縮寫(xiě)，并非美國(guó)藥典縮寫(xiě)，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案選B。第二部分多選題(10題)1、氨氯地平的結(jié)構(gòu)特征包括

A.4位含有鄰氯苯基

B.4位含有間氯苯基

C.4位含有對(duì)氯苯基

D.含有1，4-二氫吡啶環(huán)

【答案】：AD

【解析】本題主要考查氨氯地平的結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)A：氨氯地平的4位含有鄰氯苯基，該項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)B：氨氯地平4位并非含有間氯苯基，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：氨氯地平4位不是對(duì)氯苯基，此選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：氨氯地平的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有1，4-二氫吡啶環(huán)，該項(xiàng)正確。綜上，氨氯地平的結(jié)構(gòu)特征包括4位含有鄰氯苯基以及含有1，4-二氫吡啶環(huán)，答案選AD。2、下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)，屬于第Ⅰ相反應(yīng)的有

A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英

B.對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對(duì)乙酰氨基水楊酸

C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10，11-環(huán)氧化物

D.地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮

【答案】：ACD

【解析】本題可根據(jù)藥物體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化第Ⅰ相反應(yīng)的定義來(lái)逐一分析選項(xiàng)。藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化主要分為兩相，第Ⅰ相反應(yīng)是引入官能團(tuán)的反應(yīng)，通常是脂溶性藥物通過(guò)氧化、還原、水解等反應(yīng)引入羥基、氨基、羧基等極性基團(tuán)，使藥物分子的極性增加，有利于后續(xù)的結(jié)合反應(yīng)。選項(xiàng)A：苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英苯妥英鈉通過(guò)代謝在分子中引入了羥基，屬于引入官能團(tuán)的反應(yīng)，符合第Ⅰ相反應(yīng)引入極性基團(tuán)的特點(diǎn)，所以該選項(xiàng)屬于第Ⅰ相反應(yīng)。選項(xiàng)B：對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對(duì)乙酰氨基水楊酸此過(guò)程是對(duì)氨基水楊酸的氨基與乙酰基發(fā)生結(jié)合，屬于第Ⅱ相反應(yīng)（結(jié)合反應(yīng)），即藥物或第Ⅰ相反應(yīng)生成的代謝產(chǎn)物與體內(nèi)內(nèi)源性物質(zhì)如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結(jié)合，而并非第Ⅰ相反應(yīng)，所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)C：卡馬西平代謝生成卡馬西平10，11-環(huán)氧化物卡馬西平在代謝過(guò)程中生成了環(huán)氧化物，這是引入了新的官能團(tuán)，屬于第Ⅰ相反應(yīng)中引入官能團(tuán)的氧化反應(yīng)，故該選項(xiàng)屬于第Ⅰ相反應(yīng)。選項(xiàng)D：地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮地西泮先發(fā)生脫甲基反應(yīng)，后又進(jìn)行羥基化反應(yīng)引入了羥基，屬于第Ⅰ相反應(yīng)中常見(jiàn)的反應(yīng)類(lèi)型，增加了藥物分子的極性，所以該選項(xiàng)屬于第Ⅰ相反應(yīng)。綜上，本題屬于第Ⅰ相反應(yīng)的有選項(xiàng)A、C、D。3、臨床常用的降血脂藥包括

A.ACE抑制劑

B.HMG-CoA還原酶抑制劑

C.苯氧乙酸類(lèi)

D.煙酸類(lèi)

【答案】：BCD

【解析】本題主要考查臨床常用降血脂藥的類(lèi)別。選項(xiàng)AACE抑制劑即血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，其主要作用是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性，減少血管緊張素Ⅱ的生成，從而起到擴(kuò)張血管、降低血壓的作用，并非降血脂藥，所以選項(xiàng)A不符合。選項(xiàng)BHMG-CoA還原酶抑制劑，此類(lèi)藥物能特異性抑制HMG-CoA還原酶的活性，減少膽固醇的合成，是目前臨床上應(yīng)用廣泛且有效的一類(lèi)降血脂藥物，可顯著降低血漿膽固醇水平，故選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C苯氧乙酸類(lèi)藥物可以通過(guò)激活過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體α，降低血漿甘油三酯水平，增加高密度脂蛋白膽固醇水平，是常用的降血脂藥物，因此選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D煙酸類(lèi)藥物是較早應(yīng)用的降血脂藥，它可以抑制脂肪組織中的甘油三酯酶活性，減少游離脂肪酸的釋放，從而減少肝臟合成甘油三酯和極低密度脂蛋白，達(dá)到降血脂的目的，所以選項(xiàng)D正確。綜上，本題答案選BCD。4、奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有

A.吲哚環(huán)

B.苯并咪唑環(huán)

C.苯并嘧啶環(huán)

D.吡啶環(huán)

【答案】：BD

【解析】本題考查奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)組成。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：吲哚環(huán)并不存在于奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)中，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B：苯并咪唑環(huán)是奧美拉唑化學(xué)結(jié)構(gòu)的組成部分，因此該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C：苯并嘧啶環(huán)不在奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)里，此選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：吡啶環(huán)存在于奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)中，該選項(xiàng)正確。綜上，正確答案是BD。5、屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的有

A.克拉維酸

B.亞胺培南

C.舒巴坦

D.克拉霉素

【答案】：ABC

【解析】本題可根據(jù)各類(lèi)抗生素的分類(lèi)來(lái)判斷各選項(xiàng)是否屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素。選項(xiàng)A：克拉維酸克拉維酸是一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，它本身也具有微弱的抗菌活性，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)，因此屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B：亞胺培南亞胺培南屬于碳青霉烯類(lèi)抗生素，而碳青霉烯類(lèi)是β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素中的一個(gè)類(lèi)別，其分子結(jié)構(gòu)中同樣具有β-內(nèi)酰胺環(huán)這一核心結(jié)構(gòu)，所以亞胺培南屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C：舒巴坦舒巴坦是半合成的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，它的化學(xué)結(jié)構(gòu)也包含β-內(nèi)酰胺環(huán)，因此也屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D：克拉霉素克拉霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，其化學(xué)結(jié)構(gòu)是由一個(gè)多元碳的內(nèi)酯環(huán)附著一個(gè)或多個(gè)脫氧糖所組成，并不含有β-內(nèi)酰胺環(huán)，所以不屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案為ABC。6、藥品標(biāo)準(zhǔn)正文內(nèi)容，除收載有名稱(chēng)、結(jié)構(gòu)式、分子式、分子量與性狀外，還收載有

A.鑒別

B.檢查

C.含量測(cè)定

D.藥動(dòng)學(xué)參數(shù)

【答案】：ABC

【解析】藥品標(biāo)準(zhǔn)正文內(nèi)容是藥品質(zhì)量控制的重要依據(jù)，其涵蓋的內(nèi)容廣泛且具有針對(duì)性，主要用于全面規(guī)范和檢測(cè)藥品的質(zhì)量。選項(xiàng)A，鑒別是藥品標(biāo)準(zhǔn)正文的重要組成部分。鑒別是指根據(jù)藥物的分子結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)，采用化學(xué)、物理或生物學(xué)方法來(lái)判斷藥物的真?zhèn)?。這對(duì)于保證藥品的真實(shí)性和純度至關(guān)重要，因?yàn)橹挥袦?zhǔn)確鑒別藥品，才能確保其是所聲稱(chēng)的藥物，所以藥品標(biāo)準(zhǔn)正文中會(huì)收載鑒別內(nèi)容。選項(xiàng)B，檢查主要是對(duì)藥品中的雜質(zhì)、水分、溶液的澄清度與顏色、酸堿度等進(jìn)行控制和檢測(cè)。雜質(zhì)的存在可能會(huì)影響藥品的療效和安全性，通過(guò)檢查可以保證藥品的質(zhì)量符合規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)，因此檢查也是藥品標(biāo)準(zhǔn)正文不可或缺的內(nèi)容。選項(xiàng)C，含量測(cè)定是指用規(guī)定的方法測(cè)定藥物中有效成分的含量。它是評(píng)價(jià)藥品質(zhì)量的關(guān)鍵指標(biāo)之一，直接反映了藥品的有效性。準(zhǔn)確測(cè)定藥物的含量，能確保藥品達(dá)到預(yù)期的治療效果，所以含量測(cè)定必然會(huì)被收錄在藥品標(biāo)準(zhǔn)正文中。選項(xiàng)D，藥動(dòng)學(xué)參數(shù)是研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄等過(guò)程的動(dòng)力學(xué)參數(shù)，如半衰期、血藥濃度等。雖然藥動(dòng)學(xué)參數(shù)對(duì)于理解藥物在體內(nèi)的作用過(guò)程有一定幫助，但它并不直接體現(xiàn)藥品本身的質(zhì)量特性，不屬于藥品標(biāo)準(zhǔn)正文必須收載的內(nèi)容。綜上，藥品標(biāo)準(zhǔn)正文內(nèi)容除收載有名稱(chēng)、結(jié)構(gòu)式、分子式、分子量與性狀外，還收載有鑒別、檢查、含量測(cè)定，答案選ABC。7、化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有羧基的藥物有

A.吲哚美辛

B.萘普生

C.布洛芬

D.美洛昔康

【答案】：ABC

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，逐一分析其是否含有羧基。選項(xiàng)A：吲哚美辛吲哚美辛是一種非甾體抗炎藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有羧基。因此，選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B：萘普生萘普生同樣屬于非甾體抗炎藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)里包含羧基。所以，選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C：布洛芬布洛芬也是常用的非甾體抗炎藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中有羧基。故而，選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D：美洛昔康美洛昔康的化學(xué)結(jié)構(gòu)中并不含有羧基，它具有烯醇酸類(lèi)結(jié)構(gòu)。所以，選項(xiàng)D錯(cuò)誤