氫可酮布洛芬片基本信息

國內(nèi)首仿

，

用于中重度急性疼痛控制

有

效性

給藥后5~8h鎮(zhèn)痛效果優(yōu)于氨酚羥考酮片

安

全

性

不良反應(yīng)發(fā)生率低

，成癮性低

創(chuàng)

新

性

最優(yōu)機(jī)制協(xié)同創(chuàng)新

公

平

性

彌補(bǔ)WHO三階梯控制中度疼痛的藥品不足的短板

目

錄CONTENTS氫可酮布洛芬片1本品用于緩解急性疼痛

，應(yīng)在不能耐受替代治療（例如非阿片類

藥物）或替代治療不能滿足鎮(zhèn)痛需求

，需要使用阿片類藥物治療

情況下使用?？诜ａ寗┬偷诙惥袼幤罚ò滋幏剑﹪鴥?nèi)首仿

，

用于中重度急性疼痛控制根據(jù)疼痛需要

，初始劑量為每4-6小時(shí)服用一片

，以達(dá)到滿足鎮(zhèn)

痛需求的最低有效劑量

，24小時(shí)內(nèi)服用劑量不可超過5片。主規(guī)格重酒石酸氫可酮/布洛芬75mg/200mg

重酒石酸氫可酮/布洛芬5mg/200mg

全球上市情況

美國

1997年國內(nèi)首仿2025年4月申報(bào)目錄類別：基本醫(yī)保目錄目前大陸地區(qū)同通用名藥品的上市情況中國大陸獲批時(shí)間重酒石酸氫可酮C18H21NO3

C4H6O6·5/2H2O劑型用法用量通用名適應(yīng)癥管理類別注冊規(guī)格布洛芬C13H18O21.氫可酮布洛芬說明書.基本信息參照藥品選擇u參照藥品建議：氨酚羥考酮片（鹽酸羥考酮/對乙酰氨基酚：

5

mg/325

mg）u

參照藥品選擇理由： 國內(nèi)外Ⅲ期臨床試驗(yàn)參照藥品1-3； 臨床用量最大、使用最廣泛； 適應(yīng)癥一致。u

與參照品相比的優(yōu)勢： 最優(yōu)組方*； 成癮性低； 抗炎性強(qiáng)。u

所治療疾病基本情況：急性疼痛控制不佳會(huì)發(fā)展為慢性疼痛4

，加劇

患者經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)

，顯著影響生活質(zhì)量和心理健康5。

急性疼痛是一種癥狀

，常見誘因包括疾病、手術(shù)、

創(chuàng)傷或醫(yī)療程序6

，持續(xù)時(shí)間少于三個(gè)月7,中重度

疼痛推薦使用阿片類藥物治療8。u

大陸地區(qū)發(fā)病率、年發(fā)病患者總數(shù)：根據(jù)2024年氨酚羥考酮年銷量推算得出：氫可酮布洛芬潛在年均用藥人次約為2000萬。國內(nèi)外Ⅲ期臨床對照藥品為氨酚羥考酮片1.宜昌人福Ⅲ期臨床試驗(yàn)

2.Palangio

M

et

al.

doi:

10.1016/s0149-2918(02)85007-x.3.DePadovaAetal.doi:

10.1016/s0149-2918(00)80047-8.4.NIH./research/clinical-research/pain-signatures.5.YongjunZetal.doi:

10.1080/19932820.2020.1730550.6.IASP.

/resources/topics/acute-pain/7.WHO./en/.8.鄧碩曾等.doi:10.3760/101658-20200917-00216.*備注：

①氫可酮和布洛芬兩者達(dá)峰時(shí)間分別為1.7h和1.8h。疾病基本情況基本信息二、優(yōu)化疼痛管理方案

，輪替治療藥物新選擇

氫可酮布洛芬協(xié)同鎮(zhèn)痛效果突出

，可實(shí)現(xiàn)中重度疼痛有效控制；

是臨床輪替治療*有益補(bǔ)充

，以實(shí)現(xiàn)協(xié)同增效或避免單一治療的局限性。彌補(bǔ)未被滿足的臨床需求復(fù)方阿片類產(chǎn)品阿片類成分阿片類鎮(zhèn)痛效價(jià)（嗎啡為1）2氫可酮布洛芬氫可酮2/3氨酚羥考酮羥考酮1.5-2氨酚曲馬多曲馬多1/10洛芬待因可待因1/10氨酚待因Ⅰ氨酚待因

Ⅱ氨酚雙氫可待因雙氫可待因1/10一、氫可酮類藥品契合中度疼痛控制需求

，彌補(bǔ)目錄內(nèi)空白

氫可酮生物利用度高

，起效時(shí)間快

，指南中明確氫可酮為中度疼痛控制的首選

，適合術(shù)后疼痛和癌痛管理1。通用名氫可酮布洛芬氨酚羥考酮阿片成分氫可酮羥考酮阿

片

成

分

生

物

利

用

度3>

7

0

%60%~87%阿片類成分起效時(shí)間10

-

2

0

m

i

n1h*備注：輪替治療：有計(jì)劃地交替使用兩種或多種不同作用機(jī)制的鎮(zhèn)痛方法（如不同類藥物、藥物與非藥物療法結(jié)合）。1.PaiceJAetal.doi:

10.1200/JCO.22.02198.Epub2022Dec

5.2.WHO./books/NBK537482/table/appannex6.tab2/3.中華醫(yī)學(xué)會(huì)疼痛學(xué)分會(huì).doi:10.3760/cma.j.issn.0376-2491.2018.38.003.基本信息宜1昌.宜昌

Ⅲ福期臨

驗(yàn)業(yè)2.有Palan限gioM

6司/s0149-2918(00)80047-8.

PMID:

10868557.Ⅲ期

臨床研究u多中心、隨機(jī)、雙盲、陽性對照臨床試驗(yàn)

Ⅲ期臨床試驗(yàn)顯示：

氫可酮布洛芬片用于控制術(shù)后中重度疼痛效果非

劣效于氨酚羥考酮片1。145SP

ID48140135130124.4125120115110氫可酮布洛芬（7.5mg/200mg）PPS集（n=

243）LS

Mean

=

10.4＞-48

主要評價(jià)指標(biāo)：

48小時(shí)內(nèi)疼痛強(qiáng)度差異的時(shí)間加權(quán)總和評分（

SPID48）國外臨床試驗(yàn)u國外多中心隨機(jī)、雙盲、平行、陽性對照臨床試驗(yàn)

氫可酮布洛芬片與氨酚羥考酮片在0-4小時(shí)療效相當(dāng)

，在5-8小

時(shí)氫可酮布洛芬片疼痛緩解效果更優(yōu)2。P＜0.05

主要評價(jià)指標(biāo)：平均疼痛強(qiáng)度差異氫可酮布洛芬片給藥后5~8h鎮(zhèn)痛效果優(yōu)于氨酚羥考酮片u

與對照品療效相比該藥品的主要優(yōu)勢：FAS集（n=

309）LS

Mean

=

6.9

＞-48氫可酮布洛芬（7.5mg/200mg）氨酚羥考酮（5mg/325mg）氨酚羥考酮（5mg/325mg）有效

性134.2132.7144u

說明書收載的常見不良反應(yīng)1： 無嚴(yán)重不良反應(yīng)；

與同類藥品相比

，沒有額外安全性風(fēng)險(xiǎn)；

常見(

≥

1%至＜10%）不良反應(yīng)：焦慮、失眠、

腹瀉、

口干、嘔吐等。u

該藥品在國內(nèi)外不良反應(yīng)發(fā)生情況： 中國Ⅲ期臨床顯示：兩組均無嚴(yán)重不良反應(yīng)2； 國內(nèi)外臨床試驗(yàn)結(jié)果均顯示：兩組不良反應(yīng)發(fā)生率無顯著差異2-4。1.氫可酮布洛芬說明書

2.宜昌人福Ⅲ期臨床試驗(yàn)3.PalangioMetal.doi:

10.1016/s0149-2918(02)85007-x.4.De

PadovaA

et

al.

doi:

10.1016/s0149-2918(00)80047-8.5.ButlerSFetal.doi:

10.1111/pme.12524.6.

中華醫(yī)學(xué)會(huì)疼痛學(xué)分會(huì).doi:10.3760/cma.j.issn.0376-2491.7.DaoudNetal.doi:

10.1101/2023.08.25.554876.通用名氫可酮布洛芬氨酚羥考酮阿片成分氫可酮羥考酮阿

片

成

分

生

物

利

用

度6>

7

0

%6

0

%

-

8

7

%阿片類成分起效時(shí)間10

-

2

0

m

i

n1

hμ

2

受

體

抑

制

常

數(shù)

Ki

710

–

5

0n

M2

–

5n

M成癮性低高不良反應(yīng)發(fā)生率低

，成癮性低與同類藥品相比沒有額外安全性風(fēng)險(xiǎn)u

與目錄內(nèi)同類藥品相比安全性主要優(yōu)勢：

氫可酮成癮性更低

，處方濫用風(fēng)險(xiǎn)僅為羥考酮的0.34倍5，更符合國內(nèi)麻精藥品管理要求。目錄內(nèi)復(fù)方阿片藥物中阿片成分的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)安全

性主要?jiǎng)?chuàng)新點(diǎn)及該創(chuàng)新帶來的療效或安全性方面的優(yōu)勢鎮(zhèn)痛療效藥品名稱阿片類成分

總用量口服嗎啡當(dāng)量bSPID4

8（

132

.7

vs124

.4，P＞0

.05）鎮(zhèn)痛效果相當(dāng)氨酚羥考酮42

.

9mg（羥考酮）64

.

35mg氫可酮布洛芬63

.21mg（氫可酮）42.

14mg藥品名稱ED50（mg/kg

SC）95%ED50比率氫可酮單用11(8,

16)氫可酮/布洛芬聯(lián)合使用固定布洛芬劑量（200mg/kg）1.6（1.0,2.1）6.9固定兩組分比例（

1:40）2.6（1.8,3.6）4.2PID值氫可酮（7

5mg）布洛芬（200mg）氫可酮（75mg）聯(lián)合布洛芬（200mg）P值用藥后3h0.30.450.83P≤0.01用藥后4h0.070.330.69P≤0.01

優(yōu)勢2：臨床研究顯示：7.5mg氫可酮聯(lián)合200mg布洛芬協(xié)同鎮(zhèn)

痛效果強(qiáng)

，用藥后2h~4hPID值（疼痛強(qiáng)度差）聯(lián)合組顯著高

于單一成分組5。氫可酮布洛芬氨酚羥考酮?dú)淇赏?mg）布洛芬（200mg）羥考酮（5mg）對乙酰氨基酚（325mg）達(dá)峰時(shí)間（h）1.71.81.330.48最優(yōu)機(jī)制協(xié)同創(chuàng)新

，藥代動(dòng)力學(xué)匹配性最高

，協(xié)同鎮(zhèn)痛效果突出

優(yōu)勢3：研究顯示：氫可酮布洛芬與單方氫可酮相比

，達(dá)到相

同鎮(zhèn)痛效果時(shí)

，

ED50降低4~7倍

，協(xié)同鎮(zhèn)痛效果突出6。1.氫可酮布洛芬片說明書

2.Lu

W

et

al.doi:

10.1016/j.jpha.2018.01.006.

3.Gammaitoni

AR

et

al.

doi:

10.1177/00912700222011238.4.宜昌人福Ⅲ期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)

5.Kolesnikov

YA

et

al.

doi:

10.1213/01.ANE.0000087801.20395.97.6.Wideman

GL

et

al.

doi:

10.1016/S0009-9236(99)70123-2.

優(yōu)勢點(diǎn)1：Ⅲ期臨床結(jié)果顯示：達(dá)到和氨酚羥考酮相

同鎮(zhèn)痛效果時(shí)

，可節(jié)儉22.21mg嗎啡4。a:摘取自宜昌人福Ⅲ期臨床試驗(yàn)用量；b:1mg羥考酮=

1.5mg嗎啡；1mg氫可酮=2/3mg嗎啡

創(chuàng)新點(diǎn)：氫可酮和布洛芬達(dá)峰時(shí)間一致1-3。創(chuàng)

新性化藥3類氫可酮布洛芬片可彌補(bǔ)目錄內(nèi)復(fù)方阿片類產(chǎn)品鎮(zhèn)痛不足的短板彌補(bǔ)目錄內(nèi)復(fù)方阿片產(chǎn)品鎮(zhèn)痛強(qiáng)度不足的短板

氫可酮類藥品契合中度疼痛控制需求