美洛昔康注射液(Ⅱ)對老年/肝腎功能不全等手術(shù)常見特殊人群更友好|有效降低阿片類藥物相關(guān)不良事件創(chuàng)新增溶技術(shù)突破溶解技術(shù)壁壘，顯著區(qū)別于其他美洛昔康注射劑不按毒麻藥品管理，減少阿片類藥物使用|提高鎮(zhèn)痛率，提升臨床鎮(zhèn)痛管理水平獨家新藥，

國內(nèi)首個24h長效NSAIDs注射液|中美雙批，創(chuàng)新出海與同類藥品相比，

降低嗎啡用量比例最高目

錄

創(chuàng)

新

性有

效

性安

全

性公

平

性基本信息0501020304?

參照藥為醫(yī)保藥品：右酮洛芬氨丁三醇

為協(xié)議期內(nèi)國談藥?

適應(yīng)癥相同：均用于成人術(shù)后鎮(zhèn)痛?

劑型相同：兩者均為靜脈注射劑?

作用機制相同：均為NSAIDs類，抑制環(huán)氧化酶?

上市時間相近：右酮洛芬氨丁三醇2023年上市，

是國內(nèi)新一代NSAIDs注射液基本醫(yī)保目錄1ml:30mg本品適用于成人術(shù)后鎮(zhèn)痛。本品聯(lián)合阿片類藥物

時可減少阿片類藥物用量。單次給藥劑量為30毫克，靜脈推注15秒以上?；蛲ㄟ^已有靜脈通路給藥。推薦首次在手術(shù)前給藥，

間隔24小時可再次給藥30毫克。化藥2.2類全球發(fā)明專利

，保護期至2039年獨家藥品否美國2025年4月30日2025年4月22日美國獲批上市申報目錄類別注冊規(guī)格適應(yīng)癥用法用量注冊分類核心專利是否獨家是否為OTC全球首個上市

國家/地區(qū)中國大陸首次

上市時間海外上市情況參照藥品建議：右酮洛芬氨丁三醇注射液基本信息

國內(nèi)獨家新藥；中美雙批，創(chuàng)新出海美洛昔康注射液(Ⅱ)通用名全球鎮(zhèn)痛實踐鼓勵多模式鎮(zhèn)痛以減少阿片類藥物使用。

全球各國指南4-7均大

力推薦NSAIDs為多模式鎮(zhèn)痛的基礎(chǔ)用藥。但現(xiàn)有NSAIDs注射液鎮(zhèn)痛效果不足、

鎮(zhèn)痛持續(xù)時間相對較短、胃腸

道反應(yīng)嚴重、

老年/肝腎損傷患者需調(diào)整劑量，

國內(nèi)患者亟需更強效、更

長效、更安全的產(chǎn)品。美洛昔康注射液(Ⅱ)不按毒麻藥物管理，可有效減少阿片類

藥物使用。但國內(nèi)術(shù)后鎮(zhèn)痛普遍不足，

三甲醫(yī)院鎮(zhèn)痛率僅約30%

，

中重度疼痛居高不下，

術(shù)后疼痛控制不佳影響術(shù)后康復(fù)和出院3阿片類藥有成癮性、呼吸抑制、惡心嘔吐等嚴重副反應(yīng)，有“紅處方”限制，

臨床處方難度大。相比于同類NSAIDs注

射液，美洛昔康注射液

(Ⅱ)

降低嗎啡用量

比例最高、

1日1次長效鎮(zhèn)痛、對老年人等手術(shù)常見人群更友好?；拘畔⒚缆逦艨底⑸湟?Ⅱ)：更強效、長效、安全的NSAIDs術(shù)后鎮(zhèn)痛注射液國內(nèi)住院手術(shù)患者術(shù)后疼痛發(fā)生率大于90%1

，術(shù)后中重度急性疼痛發(fā)生率在

28.8-48.7%1-2?，F(xiàn)有NSAIDs注射液未滿足臨床需求當前術(shù)后鎮(zhèn)痛普遍不足1.

Liu,Yanhong

etal.WesternPacificvol.39

100822.

10Jun.

2023.

2.

Peng,

Li-Hua

et

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129,8

(2016):

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3.圍術(shù)期目標導(dǎo)向全程鎮(zhèn)痛管理中國專家共識（2021版）.4.

美國APS術(shù)后疼痛指南2016.

5.歐洲加速康復(fù)學(xué)會-胃腸手術(shù)后加速康復(fù)共識.

6.歐洲加速康復(fù)學(xué)會-胃腸手術(shù)后加速康復(fù)共識.7.英國AA/BPS共識-成人圍手術(shù)期疼痛管理2024.顯著區(qū)別于其它美洛昔康注射劑，帶來鎮(zhèn)痛藥效和安全性的雙突破美國曾上市:美洛昔康納米晶注射液，目前已退市

美洛昔康注射液(Ⅱ)國內(nèi)仿制藥：美洛昔康注射液(Ⅲ),3類藥

2.2類新藥?納米晶注射液質(zhì)控難度大、無法終端滅菌，美國原研產(chǎn)品

上市后出現(xiàn)大量質(zhì)控問題，藥物性狀不穩(wěn)定、有沉淀。?配方中含有特殊輔料（PVP、脫氧膽酸），靜脈注射有潛在安全性問題。

PVP因安全問題被CDE公告禁止用于靜脈

注射。

1?“混懸型”納米晶，仍需溶解后發(fā)揮藥效，國外臨床研究顯示其存在起效時間延遲和18h后鎮(zhèn)痛強度不足的問題3創(chuàng)新技術(shù)l

本品使用創(chuàng)新增溶技術(shù)，通過pH值控制和PEG400潛溶劑技術(shù)，

使其溶解度提高1萬倍至30mg/ml，無PVP等毒性輔料、

pH適宜可用于靜脈注射l

全球最新一代“溶液型”高濃度美洛昔康注射劑，無需溶解過

程，快速起效高強度鎮(zhèn)痛技術(shù)壁壘l

美洛昔康分子水溶性極差（0.003mg/ml）l

全球美洛昔康相關(guān)專利大多僅將其增

溶至5-10mg/ml，且因使用毒性輔料

無法用于靜脈注射突破美洛昔康溶解技術(shù)壁壘?

本品完美解決濃度低、起效慢、

質(zhì)控難、無法安全靜脈注射等問

題?國內(nèi)兩項Ⅲ期臨床充分確證24h

持續(xù)強效鎮(zhèn)痛和安全性。?

濃度低(10mg/ml)只能用于骨

關(guān)節(jié)炎慢性疼痛；?

添加表面活性劑，禁止靜脈注射，只能肌肉注射，疼痛明顯，長期肌注易出現(xiàn)硬結(jié)。創(chuàng)新性技術(shù)創(chuàng)新：創(chuàng)新增溶技術(shù)，突破美洛昔康溶解技術(shù)壁壘國內(nèi)曾上市：美洛昔康注射液目前已退市1.靜脈注射制劑慎用輔料PVP（聚維酮），兩篇CDE電子刊物.2.化學(xué)藥品注冊分類及申報資料要求（國家藥監(jiān)局2020年第44號文）.3.

FDA公示ANJESO?審評報告.給藥頻率1達峰時間1-3半衰期1給藥前配置1中美雙批，創(chuàng)新出海l

已于2025年4月22日在美國獲批上市

，

唯一在FDA獲批的國產(chǎn)鎮(zhèn)痛新藥

，

唯一獲得FDA注冊費用豁免（ApplicationFee

Waiver）支持的國產(chǎn)鎮(zhèn)痛新藥

，也是全球唯一治療術(shù)后疼痛的高濃度溶液型美洛昔康。l

獨立自主知識產(chǎn)權(quán)，已獲得中、美、日授權(quán)，國內(nèi)專利有效期至2039年。國內(nèi)首個1天1次、長效NSAIDs術(shù)后鎮(zhèn)痛注射液，大幅提高患者依從性和臨床便利性創(chuàng)新性應(yīng)用創(chuàng)新：國內(nèi)首個1日1次、長效NSAIDs類術(shù)后鎮(zhèn)痛注射液10-46

min約2

h使用前必須使用

0.9%氯化鈉稀釋1.8

min17-22

h無需溶解或稀釋10-45

min約2

h30-200ml稀釋，無菌且避光配置6-7

min約

6

h-右酮洛芬氨丁三醇注射液50mg/次，8-12h一次，日最大3次美洛昔康注射液(Ⅱ)30mg/次,1天1次布洛芬注射液400-800mg/次，6h一次，日最大4次氟比洛芬酯注射液50mg/次,一天2-4次1.各藥品NMPA說明書.2.

MaJ,etal.

Drug

Des

DevelTher.2023Aug

3;17:2303-2313.3.非甾體抗炎藥圍術(shù)期鎮(zhèn)痛專家共識[J].中華麻醉學(xué)雜志,2024,44(09)：1062-1068.達峰時間分鐘

極速達峰?

老年/肝功能不全/輕中度腎功能不全

群體對藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯影響3?

停藥24小時后，被代謝掉2/3；

96

小時后完全清除1?以代謝物的形式，同等程度從尿

液和糞便排泄3半衰期長，長效鎮(zhèn)痛，減少患者夜間痛和醫(yī)護工作；老年/肝腎功能不全群體友好有效性

起效快；作用時間長極速達峰并起效，早期鎮(zhèn)痛達標1.MaJ,etal.

Drug

Des

DevelTher.2023Aug

3;17:2303-2313.2.TomaszRechberger,

etal.AnesthAnalg.

128(6):1309-1318

(2019)

.3.

美洛昔康注射液(Ⅱ)

NMPA說明書.半衰期長達起效時間極速起速分鐘小時臨床研究證實，美洛昔康注射液(

Ⅱ)是迄今為止能最大程度減少嗎啡用量的NSAIDs56%46%有效性

鎮(zhèn)痛效果最強的NSAIDs類注射液，嗎啡降低比例最高45%34%30%22%1.美洛昔康注射液(Ⅱ)的NMPA說明書.2.右酮洛芬氨丁三醇注射液EMASmPC.3.賈瑞芳,左明章.氟比洛芬酯對中重度術(shù)后疼痛患者嗎啡用量及效果的影響.醫(yī)藥導(dǎo)報.2009,28(1)3.4.張勁軍,孫來保,徐康清,等.氟比洛芬酯減少膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后硬膜外鎮(zhèn)痛的嗎啡用量.中國疼痛醫(yī)學(xué)雜志,2008,

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ReconstrSurg

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19;6(6):e1846.9.ANJESOFDAClinical

Review.臨床研究期間不同NSAIDs藥物的嗎啡用量降低比例比較最大值最小值本品:美洛昔康(Ⅱ)1

右酮洛芬氨丁三醇2

氟比洛芬酯3-5

美洛昔康(Ⅲ)/美洛昔

布洛芬660%50%40%30%20%10%0%27%24%康納米晶注射液7-916%16%

·

24-48h嗎啡總用量(mg)降低降低35%P＜0.000177.26

50.3

824-48h嗎啡總用量(mg)降低86%P＜0.00010.70.218-24h靜息疼痛曲線下面積降低52%P＜0.000118.128.670-24h靜息疼痛曲線下面積降低41%P＜0.000185.1950.50-24h嗎啡總用量(mg)降低43%P＜0.00017.354.19有效性兩項Ⅲ期達到降低嗎啡用量和疼痛評分的雙終點，確證24h持續(xù)強效鎮(zhèn)痛腹部手術(shù)顯著控制中重度疼痛，藥效末期6h保持顯著強效，62%患者無需嗎啡補救治療骨科手術(shù)顯著控制中重度疼痛，藥效末期6h保持顯著強效安慰劑

美洛昔康(Ⅱ)

安慰劑

美洛昔康(Ⅱ)安慰劑美洛昔康(Ⅱ)安慰劑美洛昔康(Ⅱ)安慰劑1.本品兩項Ⅲ期臨床試驗報告.18-24h靜息疼痛曲線下面積降低45%P＜0.00010-24h嗎啡總用量(mg)降低0-24h靜息疼痛曲線下面積52%P＜0.000164%P＜0.0001美洛昔康(Ⅱ)美洛昔康(Ⅱ)美洛昔康(Ⅱ)美洛昔康(Ⅱ)26.13安慰劑安慰劑安慰劑12.5310.2818.8410.253.68不良反應(yīng)日劑量范圍美洛昔康注射液(Ⅱ)

右酮洛芬氨丁三醇注射液布洛芬注射液氟比洛芬酯注射液腎功能不全肝功能不全老年人（占手術(shù)患者1/4-1/32）禁忌輕度腎損，

日總劑量減至50mg；

腎功能不全慎用或禁用輕中度肝損，

日總劑量減至50mg，

并密切監(jiān)測，重度不全禁用推薦降低劑量15項慎用慎用，出現(xiàn)癥狀或系統(tǒng)性表征，立即停用不適用6項腎功能不全或有既往史患者慎用嚴重者禁用肝功能不全或有既往史患者慎用嚴重者禁用從小劑量開始慎重給藥10項30mg 有效劑量最低，不良反應(yīng)風險更小 ?降低阿片類藥物相關(guān)不良事件

，如Ⅲ期試驗嘔吐、惡心、術(shù)后尿潴留、失眠等發(fā)生率低于

安慰劑組?

無嚴重胃腸道、無心血管血栓事件?

無重度肝損傷、無嚴重腎損傷?

無過敏、無心力衰竭和水腫相關(guān)等不良反應(yīng)輕中度肝損無需調(diào)整劑量老年患者無需調(diào)整劑量4項，

禁忌更少安全性

與同類藥品相比安全性更優(yōu)，對手術(shù)常見特殊人群更友好含乙醇不含乙醇不含乙醇?

最常見的不良反應(yīng)是胃腸道疾病，嚴重可致命，尤其老

年人易發(fā)?1%-10%：惡心、嘔吐、注

射部位疼痛、注射部位反應(yīng)，包括炎癥和出血?1%-10%：

14項，惡心、嘔

吐、腸胃脹氣、頭痛、出血、頭暈、尿潴留、貧血、低血鉀等?

有注射部位、消化、精神及神經(jīng)、循環(huán)、皮膚、血液和呼吸系統(tǒng)等不良反應(yīng)發(fā)生輔料

輔料安全，不含乙醇

?

發(fā)生率超10%：惡心、嘔吐、

出血1.本品臨床試驗及各藥品NMPA說明書.2.老年患者圍手術(shù)期多模式鎮(zhèn)