苯磺酸氨氯地平口崩片目錄CONTENTS藥品基本信息安全性有效性創(chuàng)新性公平性

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4

5【適應癥】

1、高血壓：本品適用于高血壓的治療。本品可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應用。2、冠心?。?/p>

CAD）：本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療?？蓡为殤没蚺c其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療?？蓡为殤没蚺c其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。經(jīng)血管造影證實為冠心病

，但射血分數(shù)≥40%且無心力衰竭的患者

，本品可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術(shù)的風險?！居梅ㄓ昧俊?/p>

將口崩片置于舌上浸潤唾液后會崩解

，

因此可以無水服用。

另外

，也可以用水送服。成人：治療高血壓的起始劑量為5mg

，每日一次

，最大劑量為10mg

，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者

，起始

劑量為2.5mg

，每日一次。治療慢性穩(wěn)定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5~10mg

，每日一次

，治療冠心病的推薦劑量為5～10mg。

兒童：

見【兒童用藥】

項

：

6至17歲兒童高血壓患者應用苯磺酸氨氯地平片的推薦劑量為2.5mg至5mg

，每日一次。藥品基本信息：

國內(nèi)首仿獨家

，創(chuàng)新口崩片劑型

，

適用于6歲以上兒童——以“三適宜”原則有效解決兒童降壓藥臨床短缺問題（適宜品種、

適宜劑型、

適宜規(guī)格）【目前大陸地區(qū)同通用名藥品的上市情況】無【全球首個上市國家/地區(qū)及上市時間】

日本

，2006-07“三適宜”原則：關(guān)于保障兒童用藥的若干意見（國衛(wèi)藥政發(fā)〔

2014〕29號）指出

，針對國外已上市使用但國內(nèi)缺乏且臨床急需的兒童適宜品種、劑型、規(guī)格

，促進研發(fā)創(chuàng)制?！舅幤吠ㄓ妹勘交撬岚甭鹊仄娇诒榔?/p>

【中國大陸首次上市時間】2025-06【注冊規(guī)格】5mg【是否為OTC藥品】否l兒童高血壓已成為全球范圍內(nèi)的重要公共衛(wèi)生問題

當前兒童高血壓患病率顯著上升

，同時呈低齡化趨勢[

1]

，兒童高血壓

的發(fā)展變化呈“軌跡現(xiàn)象”

，易發(fā)展為成年高血壓,且易較早出現(xiàn)多種

靶器官損害[2]。

流病數(shù)據(jù)顯示

，2020年中國6-18歲的患病兒童約為680萬[3]。截止至2025年

，兒童高血壓發(fā)病率高達14.5%[4]。l

國內(nèi)已上市的氨氯地平干混懸劑含有苯甲

酸鈉輔料；

未上市的氨氯地平口服液（已

公布參比）

含有乙醇輔料；

均對兒童存在

潛在風險。l

目前上市的苯磺酸氨氯地平苦味較顯著，口腔內(nèi)前端苦澀感較明顯

，兒童適口性差。說明書氨氯地平硝苯地平（拜耳）左氨氯地平（施慧達）樂卡地平（Recordati）拉西地平(GSK)兒童用藥6至17歲兒童高血

壓患者推薦劑量為

2.5

mg至5

mg

，

每日一次。尚無兒童用藥的安全性和有效性資料。尚無本品用于兒童的資料。本品在18歲以

下兒童中的安全性和有效性

尚未確定。尚無兒童使用

本品的經(jīng)驗。兒童高血壓患病率上升

，CCB藥物中僅氨氯地平獲批用于兒童高血壓現(xiàn)有醫(yī)保目錄內(nèi)高血壓治療領域暫無兒童優(yōu)選劑型納入

，亟需填補空白。[1]《中國高血壓防治指南(2024年修訂版）》[2]范鳳姣,吳凌,李好好,等.兒童高血壓與認知損害[J].國際腦血管病雜志,2018,26(10):5.;[3]胡波,石琳.兒童高血壓藥物治療研究進展[J].國際兒科學雜志,2025,52(02):73-77；[4]ZhouJ,WuJ,Jiang

D,CaiS,Zhang

C,Ying

J,

Cao

J,

SongY,

Song

P.

National,

regional

and

provincial

prevalence

ofchildhood

hypertension

in

China

in

2020:

a

systematic

reviewand

modellingstudy.

LancetChildAdolesc

Health.2024

Dec;8(12):872-881.doi:

10.1016/S2352-4642(24)00260-8.

Epub2024Oct

30.

PMID:

39488220.藥品基本信息：高血壓領域亟需安全性高、

兒童適宜劑型

，

填補目錄空白型是6-11歲兒童最

適宜和優(yōu)選注：1為不適宜；2為適用但存在問題；3為適用但不優(yōu)選；4為適用性良好；l

目前鈣通道阻滯劑（

CCB）

類藥物當中僅有氨氯地平被

批準用于治療兒童高血壓。（適用于6歲以上）國家藥監(jiān)局《兒童用藥（化學藥品）藥學開發(fā)指導原則（試行）》l氨氯地平口崩片劑5為最適宜和優(yōu)選劑型相比于參照藥：更適宜兒童用藥、更安全、刻痕片精準給藥

本品是兒童用藥的最優(yōu)劑型

：根據(jù)《兒童用藥(化學藥品)藥學開發(fā)指導原則(試行)》

，

口崩片

是6-11歲兒童用藥的最優(yōu)劑型。

輔料更安全

：本品不含乙醇、

苯甲酸鈉等含潛在風險輔料。

適口性更好

：本品選擇三氯蔗糖和紐甜聯(lián)合矯味以掩蓋原料藥苦澀感

，適口性好

，提高患者用

藥依從性。

刻痕片精準給藥

：本品為刻痕片

，相比于參照藥（非刻痕片）

來說更能實現(xiàn)精準給藥。本品為刻痕片參照藥品建議：原研苯磺酸氨氯地平片(商品名：絡活喜?)非刻痕片l

有效成份一致

：化學式和分子量均相同。l

適應癥一致：

均用于高血壓和冠心病。l

給藥途徑一致：

均為口服劑型l

均可用于兒童：

CCB類中僅有氨氯地平的說明書有明確的兒童用法用量。藥品基本信息：苯磺酸氨氯地平口崩片為6歲以上兒童最適宜劑型日本上市后IV期臨床試驗：

口崩片與片劑安全性無差異

，且適口性優(yōu)l

日本通過上市后監(jiān)測獲得的1687例臨床病例的分析結(jié)果[

1]

：觀察到氨氯地平口崩片的不良事件與氨氯地平片劑的不良事件沒有顯著差異。

此外

，氨氯地平口崩片的適口性顯示99.6%

，

患者接受度良好。

結(jié)果表明

，氨

氯地平口崩片的療效、

安全性和適口性符合預期（在口中快速溶解

，

味道好

，

舌頭不粗糙）

。l

本品相比同品種其他劑型

，不含乙醇、

苯甲酸鈉等輔料

，避

免了潛在安全性風險。l

根據(jù)藥學指導原則

，苯甲酸和苯甲酸鹽、

苯甲醇硼酸、

乙醇

等都是具有一定安全性風險的輔料,在兒童制劑開發(fā)時應重點

關(guān)注,在處方開發(fā)時去除或減少兒童使用有潛在安全性風險的

輔料[2]。6歲以上兒童可用產(chǎn)品乙醇苯甲酸鈉苯磺酸氨氯地平口服溶液【參比制劑企業(yè)為CMP

DEVELOPMENTLLC

，

國內(nèi)未上市（1mg：

150ml）

】苯磺酸氨氯地平干混懸劑（15g:100mg)苯磺酸氨氯地平口崩片√不含√不含[

1]

Fukui-Soubou

M,Terashima

H,

Kawashima

K,

UtsunomiyaO,TeradaT.

Efficacy,safety,and

palatability

of

RACTAB(?)formulation

amlodipine

orally

disintegrating

tablets.

Drugs

R

D.

2011

Dec1;11(4):327-36.doi:

10.2165/11597650-000000000-00000.

PMID:22133388;

PMCID:

PMC3585955.[2]涂慧丹,郭志鑫,吳學萍,姚尚辰,孫春萌,戚淑葉,寧保明.淺析兒童口服化學藥品藥學開發(fā)考慮要點[J].中國新藥

雜志,2024,33(22):2324-2330輔料更具安全性安全性：本品不含乙醇、

苯甲酸鈉等對兒童用藥有安全風險的輔料l

FDA批準苯磺酸氨氯地平口崩片豁免臨床

，通過片

劑與口崩片BE研究橋接片劑臨床試驗結(jié)果[

1]。l

經(jīng)交叉設計試驗證明

，對比多項藥代動力學數(shù)據(jù)，確認氨氯地平口腔崩解片與氨氯地平片生物等效[2]。圖1

：5mg規(guī)格片劑、

口崩片人體血藥濃度變化情況l

Fukui-Soubou等研究發(fā)現(xiàn)[3]

，

氨氯地平口崩片的療

效、安全性和適口性均符合預期

，

可有效降低患者

血壓。圖2：患者單藥給藥氨氯地平（5mg）后血壓降低情況l

Flynn,J.T.等研究發(fā)現(xiàn)[4]

，氨氯地平長期應用于兒

童高血壓時

，在整個氨氯地平治療期間

，兒童血壓

維持在合理水平

，且氨氯地平的劑量保持穩(wěn)定

，患

兒耐受性良好。[

1]輝瑞苯磺酸氨氯地平口崩片F(xiàn)DA審批報告[2]萬壓泰?苯磺酸氨氯地平口崩片說明書[3]Fukui-Soubou

M,Terashima

H,

Kawashima

K,

UtsunomiyaO,TeradaT.

Efficacy,safety,and

palatability

of

RACTAB(?)formulation

amlodipine

orally

disintegrating

tablets.

Drugs

RD.2011

Dec

1;11(4):327-36.doi:

10.2165/11597650-000000000-00000.[4]Flynn,J.T.

(2005).

Efficacy

and

safety

of

prolonged

amlodipine

treatment

in

hypertensive

children.

Pediatric

Nephrology,

20(5),

631–635.

doi:10.1007/s00467-004-1781-9有效性：氨氯地平口崩片與片劑生物等效；

研究表明兒童患者耐受性良好《高血壓合理用藥指南

（第2版)》一線推薦。

ACEI/ARB和CCB在標準劑量下安

全性高

，較少發(fā)生不良反應

，通常作為兒童抗

高血壓藥物的首選。

建議從單藥最小劑量開始?！锻萄收系K患者服藥管理的最佳證據(jù)總結(jié)》國內(nèi)吞咽障礙患者服藥管理最佳證據(jù)總結(jié)中指

出

，吞咽障礙患者最合適的藥物劑型首選口腔

崩解片

，且證據(jù)等級為4級。Société

《2021法國高血壓學會Fran?aise

（

FSH）

立場聲明：

兒童和de

Cardiologie

青少年高血壓》一線推薦。

在兒童中

，建議使用長效鈣通道阻

滯劑或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEi)/血管緊

張素受體阻滯劑(ARBs)(B級證據(jù)

，

Ⅰ類推薦)氨

氯地平2.5mg-5mg。有效性：

國內(nèi)外指南一致推薦——CCB為兒童等特殊人群降壓治療的首選

藥物

，

且口崩片為兒童等吞咽困難患者最適宜劑型一線推薦。

推薦的一線降壓藥包括但不限于二

氫吡啶鈣通道阻滯劑(CCB)?！?022歐洲心臟病學會兒童

和青少年高血壓專家共識》l

口崩片劑型易于服用：

既可直接置于舌面依賴唾液崩解

，也可配合少量水服

用

，提高兒童等吞咽困難患者用藥便利性。l刻痕片實現(xiàn)精準給藥

：本品設計為單面刻痕片

，可實現(xiàn)精準劑量給藥

，

減少

醫(yī)療浪費。l

適口性好

：本品選擇三氯蔗糖和紐甜聯(lián)合矯味以掩蓋原料藥苦澀感

，薄荷低

糖性設計

，

顯著提升適口性

，

90%的受試者認為口感好[

1]。l

氨氯地平是唯一獲批用于兒童高血壓的CCB類藥物

，

而口崩片是最適宜和優(yōu)選

兒童的劑型。l

目前醫(yī)保目錄內(nèi)僅納入了氨氯地平口服常釋劑型

，本品可填補兒童降壓藥劑型

空白

，

為兒童高血壓患者帶來臨床更優(yōu)選擇。創(chuàng)新性：創(chuàng)新口崩片劑型

，

填補兒童降壓藥適宜和優(yōu)選劑型的空白劑型創(chuàng)新：填補兒童降壓

藥劑型空白應用創(chuàng)新：

提

高患者依從性[

1]萬壓泰?苯磺酸氨氯地平口崩片臨床試驗記錄成分ADI用量【輔料每日最大攝入量（mg）】苯磺酸氨氯地平口崩片F(xiàn)DA數(shù)據(jù)庫--STEPDatabase（

mg）WHO數(shù)據(jù)庫--JECFA（

mg）歐盟數(shù)據(jù)庫--EFSA（

mg）甘露醇41.797815//三氯蔗糖0.9081.5//紐甜0.13//EFSA

文獻中提到食物中用量在0.01mg/kg

(

0.163mg）

以下。

對于兒童與成人食物用量均安全。薄荷香精0.00405/65.2/5mg苯磺酸氨氯地平口崩片崩解時限測試[1]類型崩解時限組1（s）崩解時限組2（s）崩解時限組3（s）崩解時限組4（s）崩解時限組5（s）崩解時限組6（s）平均崩解時限（s）參比制劑72695047635860樣品127312827363931樣品2