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文檔簡介

執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考試模擬試卷第一部分單選題(30題)1、假設(shè)藥物消除符合一級動力學(xué)過程,問多少個(gè)t

A.4t

B.6t

C.8t

D.10t

【答案】:D

【解析】本題考查藥物消除符合一級動力學(xué)過程時(shí)所需時(shí)間的知識點(diǎn)。在藥物消除符合一級動力學(xué)過程的情況下,經(jīng)過一定數(shù)量的半衰期(t),藥物可基本從體內(nèi)消除。通常,經(jīng)過5個(gè)半衰期,藥物消除約96.87%;經(jīng)過10個(gè)半衰期,藥物基本可認(rèn)為完全消除。本題中其他選項(xiàng),4個(gè)半衰期和6個(gè)半衰期時(shí),藥物消除比例未達(dá)到完全消除的程度;8個(gè)半衰期雖消除比例比4個(gè)和6個(gè)半衰期更高,但仍不如10個(gè)半衰期消除得徹底。所以答案選D,即10t時(shí)藥物在體內(nèi)消除的程度符合相關(guān)要求。2、注射劑的質(zhì)量要求不包括

A.無熱原

B.pH與血液相等或接近

C.應(yīng)澄清且無色

D.無菌

【答案】:C

【解析】本題考查注射劑的質(zhì)量要求。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:熱原是微生物產(chǎn)生的內(nèi)毒素,可引起人體體溫異常升高。注射劑若含有熱原,進(jìn)入人體后可能導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng),因此無熱原是注射劑重要的質(zhì)量要求之一。-選項(xiàng)B:注射劑的pH值與血液相等或接近,有助于維持人體生理平衡,減少對機(jī)體的刺激,保證用藥的安全性和有效性,所以該選項(xiàng)也是注射劑的質(zhì)量要求。-選項(xiàng)C:注射劑并非要求必須澄清且無色。部分注射劑會因藥物本身性質(zhì)或添加輔料等原因帶有顏色,且有些注射劑可能是混懸液、乳濁液等非澄清狀態(tài),所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:注射劑直接進(jìn)入人體,無菌是保證用藥安全、防止感染的關(guān)鍵要求,若注射劑含有細(xì)菌等微生物,會引發(fā)嚴(yán)重的感染性疾病。綜上,正確答案是C。3、影響藥物進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮作用的因素是()

A.首過效應(yīng)

B.腸肝循環(huán)

C.血腦屏障

D.胎盤屏障

【答案】:C

【解析】本題主要考查影響藥物進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮作用的因素。選項(xiàng)A首過效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象,它主要影響藥物在體內(nèi)的藥量,并非影響藥物進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B腸肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象,其主要與藥物在體內(nèi)的代謝和消除過程相關(guān),和藥物進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)并無直接關(guān)聯(lián),因此選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C血腦屏障是指腦毛細(xì)血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞之間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障,這些屏障能夠阻止某些物質(zhì)(多半是有害的)由血液進(jìn)入腦組織,是影響藥物進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮作用的關(guān)鍵因素,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D胎盤屏障是胎盤絨毛組織與子宮血竇間的屏障,它的作用是防止母體內(nèi)的有害物質(zhì)進(jìn)入胎兒體內(nèi),與藥物進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)無關(guān),故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選C。4、表面連接上某種抗體或抗原的脂質(zhì)體是

A.長循環(huán)脂質(zhì)體

B.免疫脂質(zhì)體

C.半乳糖修飾的脂質(zhì)體

D.甘露糖修飾的脂質(zhì)體

【答案】:B

【解析】這道題主要考查對不同類型脂質(zhì)體特點(diǎn)的理解。我們逐一分析每個(gè)選項(xiàng):-選項(xiàng)A:長循環(huán)脂質(zhì)體,其主要特點(diǎn)是通過在脂質(zhì)體表面連接聚乙二醇等材料,延長脂質(zhì)體在血液循環(huán)中的時(shí)間,并非表面連接某種抗體或抗原,所以A選項(xiàng)不符合。-選項(xiàng)B:免疫脂質(zhì)體,是指在脂質(zhì)體表面連接上某種抗體或抗原,從而使脂質(zhì)體具有靶向性,能夠特異性地識別和結(jié)合目標(biāo)細(xì)胞,這與題目描述相符,所以B選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:半乳糖修飾的脂質(zhì)體,是在脂質(zhì)體表面連接半乳糖,主要用于靶向肝臟等含有半乳糖受體的組織,并非連接抗體或抗原,因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:甘露糖修飾的脂質(zhì)體,是在脂質(zhì)體表面連接甘露糖,可被巨噬細(xì)胞表面的甘露糖受體識別,并非連接抗體或抗原,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是B。5、降壓藥聯(lián)用硝酸酯類藥物引起直立性低血壓是()

A.增強(qiáng)作用

B.增敏作用

C.脫敏作用

D.誘導(dǎo)作用

【答案】:A

【解析】本題主要考查藥物聯(lián)用后的相互作用類型。下面對各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng)增強(qiáng)作用:增強(qiáng)作用是指兩藥合用的效應(yīng)大于單藥效應(yīng)的代數(shù)和。降壓藥本身具有降低血壓的作用,硝酸酯類藥物也可擴(kuò)張血管降低血壓,當(dāng)降壓藥聯(lián)用硝酸酯類藥物時(shí),二者都作用于血壓調(diào)節(jié)系統(tǒng),使得降壓作用相加,更易引起直立性低血壓,這屬于增強(qiáng)作用,所以該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng)增敏作用:增敏作用是指某藥可使組織或受體對另一藥的敏感性增強(qiáng)。而題干中降壓藥和硝酸酯類藥物是各自發(fā)揮降壓作用導(dǎo)致血壓過度降低,并非是一藥使另一藥的敏感性增強(qiáng),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)脫敏作用:脫敏作用是指機(jī)體對藥物產(chǎn)生耐受性,使反應(yīng)性降低。題干描述的是兩藥聯(lián)用引起直立性低血壓,并非機(jī)體對藥物產(chǎn)生耐受性的情況,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)誘導(dǎo)作用:誘導(dǎo)作用一般是指藥物誘導(dǎo)肝藥酶等使其他藥物代謝加快等。與題干中兩藥聯(lián)用導(dǎo)致直立性低血壓的作用機(jī)制不相關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。6、主要輔料是碳酸氫鈉和有機(jī)酸的劑型是()

A.氣霧劑

B.醑劑

C.泡騰片

D.口腔貼片

【答案】:C

【解析】本題考查不同劑型的主要輔料。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:氣霧劑是指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中,使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出,用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚及空間消毒的制劑,其主要輔料并非碳酸氫鈉和有機(jī)酸,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:醑劑是指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液,可供內(nèi)服或外用,主要輔料是乙醇等,并非碳酸氫鈉和有機(jī)酸,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:泡騰片是指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸,遇水可產(chǎn)生氣體而呈泡騰狀的片劑。泡騰片崩解迅速、服用方便、口感好,主要輔料就是碳酸氫鈉和有機(jī)酸,所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:口腔貼片是貼在口腔黏膜,藥物直接由黏膜吸收發(fā)揮全身或局部治療作用的片劑,主要輔料與碳酸氫鈉和有機(jī)酸無關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。7、藥物在胃腸道中最主要的吸收部位是()

A.胃

B.小腸

C.盲腸

D.結(jié)腸

【答案】:B

【解析】本題主要考查藥物在胃腸道中的主要吸收部位。我們來對各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:胃雖然可以吸收部分藥物,但并非藥物在胃腸道中最主要的吸收部位。胃的表面積相對較小,且藥物在胃內(nèi)停留時(shí)間較短,這些因素都限制了胃對藥物的吸收量,所以A選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)B:小腸是藥物在胃腸道中最主要的吸收部位。小腸具有很多有利于藥物吸收的特點(diǎn),小腸黏膜有大量的環(huán)狀皺襞和絨毛,極大地增加了吸收面積;小腸中藥物的溶解狀況好,且小腸的蠕動有利于藥物與腸壁的接觸;同時(shí),小腸的血液和淋巴循環(huán)豐富,有利于藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。因此,藥物在小腸的吸收量較大,B選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:盲腸主要是儲存和輸送食物殘?jiān)?,其對藥物的吸收能力有限,不是藥物的主要吸收部位,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:結(jié)腸主要功能是吸收水分、儲存和排泄糞便,藥物在結(jié)腸的吸收量較少,不是藥物在胃腸道的主要吸收部位,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。8、氨芐西林或阿莫西林的注射溶液,不能和磷酸鹽類藥物配伍使用,是因?yàn)?/p>

A.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán),生成青霉酸

B.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán),生成青霉醛酸

C.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán),生成青霉醛

D.發(fā)生β酰胺開環(huán),生成2,5-吡嗪二酮

【答案】:D

【解析】本題考查氨芐西林或阿莫西林的注射溶液不能和磷酸鹽類藥物配伍使用的原因。選項(xiàng)A,發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)生成青霉酸并非是氨芐西林或阿莫西林的注射溶液不能和磷酸鹽類藥物配伍使用的原因,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)生成青霉醛酸同樣不是兩者不能配伍的原因,該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C,發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)生成青霉醛也并非本題所涉及的兩者不能配伍的原因,此選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D,氨芐西林或阿莫西林的注射溶液與磷酸鹽類藥物配伍時(shí),會發(fā)生β酰胺開環(huán),生成2,5-吡嗪二酮,所以不能配伍使用,該選項(xiàng)正確。綜上,本題正確答案是D。9、微囊的特點(diǎn)不包括

A.防止藥物在胃腸道內(nèi)失活

B.可使某些藥物迅速達(dá)到作用部位

C.可使液態(tài)藥物固態(tài)化

D.可使某些藥物具有靶向作用

【答案】:B

【解析】本題可對每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析,判斷其是否屬于微囊的特點(diǎn),進(jìn)而得出正確答案。選項(xiàng)A:微囊是將固態(tài)或液態(tài)藥物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊狀物。它可以對藥物起到一定的保護(hù)作用,防止藥物在胃腸道內(nèi)受到胃酸、消化酶等因素的影響而失活,所以該選項(xiàng)屬于微囊的特點(diǎn)。選項(xiàng)B:微囊通常是緩慢釋放藥物,以達(dá)到延長藥物作用時(shí)間、減少藥物刺激性等目的,而不是使某些藥物迅速達(dá)到作用部位。因此,該選項(xiàng)不屬于微囊的特點(diǎn)。選項(xiàng)C:通過微囊化技術(shù),可以將液態(tài)藥物包裹在囊材中,使其固態(tài)化,便于儲存、運(yùn)輸和使用等,該選項(xiàng)屬于微囊的特點(diǎn)。選項(xiàng)D:在制備微囊時(shí),可以通過選用特定的囊材、控制微囊的粒徑等方法,使微囊具有靶向性,能夠?qū)⑺幬锒ㄏ蜻\(yùn)輸?shù)教囟ǖ慕M織或器官,該選項(xiàng)屬于微囊的特點(diǎn)。綜上,答案選B。10、顆粒劑、散劑均不需檢查的項(xiàng)目是

A.溶解度

B.崩解度

C.溶化性

D.融變時(shí)限

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)顆粒劑和散劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目,對各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:溶解度溶解度是衡量藥物在溶劑中溶解能力的指標(biāo)。對于顆粒劑和散劑而言,在某些情況下需要考察其在特定溶劑中的溶解情況,以確保藥物能在體內(nèi)有效溶解并發(fā)揮作用。所以溶解度可能是顆粒劑和散劑需要檢查的項(xiàng)目,該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:崩解度崩解度是指固體制劑在規(guī)定的介質(zhì)中,以規(guī)定的方法進(jìn)行檢查全部崩解溶散或成碎粒并通過篩網(wǎng)所需時(shí)間的限度。崩解度主要用于片劑、膠囊劑等劑型的質(zhì)量控制。顆粒劑和散劑本身已經(jīng)是細(xì)顆粒或粉末狀,不存在崩解的過程,因此顆粒劑、散劑均不需檢查崩解度,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:溶化性溶化性是顆粒劑的重要質(zhì)量檢查項(xiàng)目之一,它反映了顆粒劑在熱水中是否能迅速、完全溶解的性質(zhì)。雖然散劑一般不強(qiáng)調(diào)溶化性,但顆粒劑需要進(jìn)行溶化性檢查,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:融變時(shí)限融變時(shí)限是檢查栓劑、陰道片等固體制劑在規(guī)定條件下的融化、軟化或溶散情況的時(shí)間限度。顆粒劑和散劑不屬于這類劑型,其質(zhì)量控制不涉及融變時(shí)限的檢查,但這并非是題目所要求的顆粒劑和散劑均不需檢查的項(xiàng)目,該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選B。11、世界衛(wèi)生組織關(guān)于藥物“不良事件”的定義是

A.藥物常用劑量引起的與藥理學(xué)特征有關(guān)但非用藥目的的作用

B.在使用藥物期間發(fā)生的任何不良醫(yī)學(xué)事件,不一定與治療有因果關(guān)系

C.在任何劑量下發(fā)生的不可預(yù)見的臨床事件,如死亡.危及生命.需住院治療或延長目前的住院時(shí)間,導(dǎo)致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導(dǎo)致先天性畸形或出生缺陷

D.發(fā)生在作為預(yù)防.治療.診斷疾病期間或改變生理功能使用于人體的正常劑年時(shí)發(fā)生的有害的和非目的的藥物反應(yīng)

【答案】:B

【解析】本題主要考查對世界衛(wèi)生組織關(guān)于藥物“不良事件”定義的準(zhǔn)確理解。選項(xiàng)A分析:“藥物常用劑量引起的與藥理學(xué)特征有關(guān)但非用藥目的的作用”,此描述重點(diǎn)在于與藥理學(xué)特征相關(guān)且非用藥目的的作用,強(qiáng)調(diào)了常用劑量和藥理學(xué)特征的關(guān)聯(lián),它更符合藥物副作用的描述,并非世界衛(wèi)生組織對藥物“不良事件”的定義,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析:“在使用藥物期間發(fā)生的任何不良醫(yī)學(xué)事件,不一定與治療有因果關(guān)系”,該選項(xiàng)準(zhǔn)確表述了世界衛(wèi)生組織對于藥物“不良事件”的定義,涵蓋了在用藥期間發(fā)生的各類不良醫(yī)學(xué)事件,且不強(qiáng)調(diào)與治療的因果關(guān)系,符合定義要求,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C分析:“在任何劑量下發(fā)生的不可預(yù)見的臨床事件,如死亡、危及生命、需住院治療或延長目前的住院時(shí)間,導(dǎo)致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導(dǎo)致先天性畸形或出生缺陷”,這種描述更側(cè)重于嚴(yán)重的、不可預(yù)見的臨床事件,是對嚴(yán)重不良事件的一種界定,并非對藥物“不良事件”的廣義定義,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析:“發(fā)生在作為預(yù)防、治療、診斷疾病期間或改變生理功能使用于人體的正常劑量時(shí)發(fā)生的有害的和非目的的藥物反應(yīng)”,此表述強(qiáng)調(diào)了正常劑量以及有害的非目的藥物反應(yīng),更像是對藥物不良反應(yīng)的一種描述,不符合藥物“不良事件”的定義,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。12、與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定收載在《中國藥典》的

A.附錄部分

B.索引部分

C.前言部分

D.凡例部分

【答案】:D

【解析】《中國藥典》是國家藥品標(biāo)準(zhǔn)的重要組成部分,對藥品質(zhì)量檢定等方面具有重要規(guī)范作用。其內(nèi)容結(jié)構(gòu)包括凡例、正文、附錄、索引等部分。其中,凡例是對與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定,它是正確使用《中國藥典》進(jìn)行藥品質(zhì)量檢定的基本原則,對正文、附錄及質(zhì)量檢定等具有重要指導(dǎo)作用。而附錄主要收載制劑通則、通用檢測方法和指導(dǎo)原則等;索引主要方便使用者快速查找相關(guān)內(nèi)容;前言主要介紹《中國藥典》的編制情況等。所以與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定收載在《中國藥典》的凡例部分,本題答案選D。13、注射用美洛西林/舒巴坦,規(guī)格1.25(美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。成人靜脈符合單室模型。美洛西林表現(xiàn)分布溶劑V=0.5L/Kg。

A.美洛西林為“自殺性”β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

B.舒巴坦是氨芐西林經(jīng)改造而來,抗菌作用強(qiáng)

C.舒巴坦可增強(qiáng)美洛西林對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性

D.美洛西林具有甲氧肟基,對β-內(nèi)酰胺酶具高穩(wěn)定作用

【答案】:C

【解析】本題主要考查注射用美洛西林/舒巴坦中各成分的特性及相互作用。分析選項(xiàng)A“自殺性”β-內(nèi)酰胺酶抑制劑是指能與β-內(nèi)酰胺酶發(fā)生不可逆的化學(xué)反應(yīng),使酶失活的一類物質(zhì)。美洛西林屬于半合成青霉素類抗生素,并非“自殺性”β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。所以選項(xiàng)A表述錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)B舒巴坦是半合成的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,它本身抗菌作用較弱,主要是通過抑制β-內(nèi)酰胺酶,從而保護(hù)與其配伍的β-內(nèi)酰胺類抗生素免受酶的水解破壞,增強(qiáng)其抗菌活性。而不是由氨芐西林經(jīng)改造而來且抗菌作用強(qiáng)。所以選項(xiàng)B表述錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)C舒巴坦是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,它可以與細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶結(jié)合,使其失去活性,從而保護(hù)美洛西林不被β-內(nèi)酰胺酶水解,增強(qiáng)美洛西林對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性,進(jìn)而提高美洛西林的抗菌效果。所以選項(xiàng)C表述正確。分析選項(xiàng)D具有甲氧肟基,對β-內(nèi)酰胺酶具高穩(wěn)定作用的是第三代頭孢菌素等藥物,美洛西林不具有這樣的結(jié)構(gòu)和特性。所以選項(xiàng)D表述錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為C。14、對乙酰氨基酚口服液

A.香精為芳香劑

B.聚乙二醇400為穩(wěn)定劑和助溶劑

C.對乙酰氨基酚在堿性條件下穩(wěn)定

D.為加快藥物溶解可適當(dāng)加熱

【答案】:C

【解析】該題正確答案為C選項(xiàng)。以下對本題各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-A選項(xiàng),在對乙酰氨基酚口服液中,香精通常作為芳香劑使用,其作用是改善藥物的氣味和口感,便于患者服用,該選項(xiàng)表述正確。-B選項(xiàng),聚乙二醇400在對乙酰氨基酚口服液中可作為穩(wěn)定劑和助溶劑。作為穩(wěn)定劑能保證藥物制劑在一定時(shí)間和條件下質(zhì)量穩(wěn)定;作為助溶劑則有助于對乙酰氨基酚更好地溶解在溶液中,該選項(xiàng)表述正確。-C選項(xiàng),對乙酰氨基酚在酸性或中性條件下較為穩(wěn)定,在堿性條件下易發(fā)生水解等反應(yīng),導(dǎo)致其化學(xué)結(jié)構(gòu)被破壞,從而影響藥效,所以“對乙酰氨基酚在堿性條件下穩(wěn)定”這一表述錯(cuò)誤。-D選項(xiàng),在配制對乙酰氨基酚口服液時(shí),為加快藥物溶解,可適當(dāng)加熱,但加熱溫度不宜過高且需遵循相關(guān)操作規(guī)范,以防止藥物成分被破壞,該選項(xiàng)表述正確。綜上,答案選C。15、非醫(yī)療性質(zhì)反復(fù)使用麻醉藥品屬于()

A.身體依賴性

B.藥物敏化現(xiàn)象

C.藥物濫用

D.藥物耐受性

【答案】:C

【解析】首先分析各個(gè)選項(xiàng),A選項(xiàng)身體依賴性是指機(jī)體對藥物產(chǎn)生的適應(yīng)性改變,一旦停藥則產(chǎn)生戒斷癥狀;B選項(xiàng)藥物敏化現(xiàn)象是指反復(fù)使用藥物后機(jī)體對藥物的反應(yīng)性增強(qiáng);D選項(xiàng)藥物耐受性是指機(jī)體在連續(xù)多次用藥后對藥物的反應(yīng)性降低。而非醫(yī)療性質(zhì)反復(fù)使用麻醉藥品這種行為,并非單純體現(xiàn)身體依賴、敏化現(xiàn)象或耐受性,其本質(zhì)是違反規(guī)定非醫(yī)療用途使用藥物,屬于藥物濫用的范疇。所以本題正確答案是C選項(xiàng)。16、關(guān)于輸液的敘述,錯(cuò)誤的是

A.輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液

B.除無菌外還必須無熱原

C.滲透壓應(yīng)為等滲或偏高滲

D.為保證無菌,需添加抑菌劑

【答案】:D

【解析】本題可對各選項(xiàng)逐一分析來判斷對錯(cuò)。-選項(xiàng)A:輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液,該表述符合輸液的定義,此選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B:輸液作為直接進(jìn)入人體血液循環(huán)的制劑,除了要保證無菌狀態(tài),還必須無熱原,否則可能會引起發(fā)熱等不良反應(yīng),該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:輸液的滲透壓應(yīng)為等滲或偏高滲,這樣可以避免因滲透壓過低導(dǎo)致溶血等情況,以及滲透壓過高對人體造成不良影響,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:輸液的用量大且直接進(jìn)入血液,添加抑菌劑可能會帶來潛在風(fēng)險(xiǎn),且輸液應(yīng)在生產(chǎn)過程中保證無菌,而不是依靠添加抑菌劑來保證無菌,所以輸液一般不添加抑菌劑,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選D。17、主要作為抗心絞痛藥的是

A.單硝酸異山梨酯

B.可樂定

C.阿托伐他汀

D.非洛地平

【答案】:A

【解析】本題主要考查各類藥物的主要用途。選項(xiàng)A,單硝酸異山梨酯是一種長效硝酸酯類抗心絞痛藥,它能松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴(kuò)張,減少回心血量,降低心臟前后負(fù)荷,從而減少心肌耗氧量;同時(shí)還能擴(kuò)張冠狀動脈,增加心肌供血,改善心肌缺血區(qū)的血供,故主要作為抗心絞痛藥。選項(xiàng)B,可樂定是一種中樞性降壓藥,通過激動延髓突觸后膜α?受體,使中樞交感沖動傳出減少,周圍血管阻力降低,從而達(dá)到降低血壓的效果,并非抗心絞痛藥。選項(xiàng)C,阿托伐他汀是一種調(diào)血脂藥,它主要通過抑制膽固醇合成過程中的關(guān)鍵酶——羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶,減少膽固醇的合成,降低血液中低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平,同時(shí)還能一定程度上降低甘油三酯(TG),升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C),主要用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥等,并非抗心絞痛藥。選項(xiàng)D,非洛地平是一種鈣通道阻滯劑類降壓藥,它可以選擇性地阻滯細(xì)胞膜上的鈣通道,抑制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流,使血管平滑肌松弛,外周血管阻力降低,從而降低血壓,也并非抗心絞痛藥。綜上,答案選A。18、卡馬西平屬于第Ⅱ類,是低溶解度,高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于

A.滲透效率

B.溶解度

C.溶出度

D.解離度

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)藥物的特性來分析其體內(nèi)吸收的決定因素。已知卡馬西平屬于第Ⅱ類,是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物。對于低溶解度、高滲透性的藥物而言,由于其滲透能力較強(qiáng),在體內(nèi)能夠較為容易地透過生物膜,但溶解度較低,使得藥物溶解成可吸收的形式存在一定困難。而藥物要被吸收進(jìn)入體內(nèi),首先需要溶解形成溶液狀態(tài),因此其體內(nèi)吸收過程主要受到溶解度的限制,即溶解度是決定這類藥物體內(nèi)吸收的關(guān)鍵因素。選項(xiàng)A,滲透效率對于高滲透性的卡馬西平來說,并非其體內(nèi)吸收的主要決定因素,故A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,溶出度是指藥物從片劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度,雖然與藥物吸收有一定關(guān)聯(lián),但本質(zhì)上還是受溶解度影響,對于低溶解度藥物,溶解度才是更根本的決定因素,故C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,解離度主要影響藥物的化學(xué)性質(zhì)和在體內(nèi)的存在形式等,但不是卡馬西平這種低溶解度、高滲透性藥物體內(nèi)吸收的主要決定因素,故D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,卡馬西平體內(nèi)吸收取決于溶解度,答案選B。19、核苷類抗病毒藥物的作用是基于代謝拮抗的原理設(shè)計(jì)而成的,主要有嘧啶核苷類化合物和嘌呤核苷類化合物。

A.利巴韋林

B.阿昔洛韋

C.齊多夫定

D.奧司他韋

【答案】:B

【解析】本題主要考查核苷類抗病毒藥物的相關(guān)知識。題干明確指出核苷類抗病毒藥物基于代謝拮抗原理設(shè)計(jì)而成,包含嘧啶核苷類化合物和嘌呤核苷類化合物。選項(xiàng)A,利巴韋林是一種人工合成的廣譜抗病毒藥物,它并非基于嘧啶核苷類或嘌呤核苷類的代謝拮抗原理設(shè)計(jì)的典型核苷類抗病毒藥物。選項(xiàng)B,阿昔洛韋是嘌呤核苷類抗病毒藥,其作用機(jī)制是干擾病毒DNA多聚酶,從而抑制病毒的復(fù)制,符合核苷類抗病毒藥物的范疇,該項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,齊多夫定是一種抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒藥物,雖可用于抗病毒,但它不屬于基于代謝拮抗原理設(shè)計(jì)的傳統(tǒng)核苷類抗病毒藥物。選項(xiàng)D,奧司他韋是神經(jīng)氨酸酶抑制劑,通過抑制流感病毒的神經(jīng)氨酸酶的活性,抑制流感病毒感染和復(fù)制,并非核苷類抗病毒藥物。綜上,正確答案是B。20、關(guān)于受體的敘述,不正確的是

A.受體數(shù)目是有限的

B.可與特異性配體結(jié)合

C.拮抗劑與受體結(jié)合無飽和性

D.受體與配體結(jié)合時(shí)具有結(jié)構(gòu)專一性

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)受體的相關(guān)特性,對各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A受體在細(xì)胞或組織中的數(shù)目是有限的,這是受體的基本特性之一。因?yàn)榧?xì)胞的空間和資源是有限的,不可能無限制地表達(dá)受體。因此,選項(xiàng)A的敘述是正確的。選項(xiàng)B受體能夠特異性地識別并結(jié)合配體,這是受體發(fā)揮其生物學(xué)功能的基礎(chǔ)。配體是能夠與受體結(jié)合的分子,不同的受體只能與特定的配體結(jié)合,這種特異性保證了信號傳遞的準(zhǔn)確性和高效性。所以,選項(xiàng)B的敘述是正確的。選項(xiàng)C拮抗劑是能與受體結(jié)合,但不產(chǎn)生激動效應(yīng),反而占據(jù)受體而拮抗激動劑效應(yīng)的藥物或其他物質(zhì)。受體與配體(包括拮抗劑)的結(jié)合是具有飽和性的,因?yàn)槭荏w的數(shù)目是有限的,當(dāng)拮抗劑的濃度增加到一定程度時(shí),所有的受體都被拮抗劑結(jié)合,此時(shí)再增加拮抗劑的濃度,結(jié)合量也不會再增加。所以,選項(xiàng)C的敘述是不正確的。選項(xiàng)D受體與配體結(jié)合時(shí)具有結(jié)構(gòu)專一性,即受體只能與具有特定化學(xué)結(jié)構(gòu)的配體結(jié)合。這種結(jié)構(gòu)專一性是由受體和配體的分子結(jié)構(gòu)決定的,只有當(dāng)二者的結(jié)構(gòu)相互匹配時(shí),才能發(fā)生特異性結(jié)合。因此,選項(xiàng)D的敘述是正確的。綜上,答案選C。21、通常藥物的代謝產(chǎn)物

A.極性無變化

B.結(jié)構(gòu)無變化

C.極性比原藥物大

D.藥理作用增強(qiáng)

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)藥物代謝產(chǎn)物的特性來分析各選項(xiàng)。選項(xiàng)A:藥物在體內(nèi)代謝過程中,通常會發(fā)生一系列化學(xué)反應(yīng),使得代謝產(chǎn)物的極性往往會發(fā)生變化,并非無變化,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:藥物代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的過程,所以代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)與原藥物相比是有變化的,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:藥物經(jīng)過代謝后,一般會引入或暴露出極性基團(tuán),如羥基、羧基等,從而使代謝產(chǎn)物的極性比原藥物大,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:藥物代謝的結(jié)果多種多樣,有些代謝產(chǎn)物的藥理作用可能會減弱、消失,也可能產(chǎn)生新的藥理作用,但通常不會是藥理作用增強(qiáng),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是C。22、薄膜包衣片的崩解時(shí)限是()

A.3min

B.5min

C.15min

D.30min

【答案】:D

【解析】本題主要考查薄膜包衣片崩解時(shí)限的相關(guān)知識。崩解時(shí)限是指固體制劑在規(guī)定的介質(zhì)中,以規(guī)定的方法進(jìn)行檢查全部崩解溶散或成碎粒并通過篩網(wǎng)所需時(shí)間的限度。不同類型的片劑其崩解時(shí)限有不同規(guī)定。薄膜包衣片的崩解時(shí)限為30分鐘,所以本題正確答案選D。23、能增加藥物水溶性和解離度,該基團(tuán)可成酯,很多藥物利用這一性質(zhì)做成前藥的是

A.鹵素

B.巰基

C.醚

D.羧酸

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)基團(tuán)的性質(zhì),逐一分析其是否能增加藥物水溶性和解離度、能否成酯以及能否做成前藥,從而得出正確答案。選項(xiàng)A:鹵素鹵素是一類強(qiáng)吸電子基,可影響分子間的電荷分布和脂溶性。鹵素原子的引入通常會降低藥物的水溶性,而不是增加。并且,鹵素一般不能直接成酯,也較少利用其做成前藥。所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:巰基巰基具有一定的親脂性,能與一些金屬離子形成絡(luò)合物。但它對增加藥物的水溶性和解離度作用不明顯,且通常不以成酯的方式做成前藥。因此,選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C:醚醚鍵的氧原子具有孤對電子,有一定的親水性,但增加藥物水溶性和解離度的能力有限。而且醚一般不能成酯,也不是利用其成酯性質(zhì)做成前藥。所以選項(xiàng)C也不符合要求。選項(xiàng)D:羧酸羧酸基團(tuán)具有酸性,在水溶液中能發(fā)生解離,從而增加藥物的水溶性和解離度。同時(shí),羧酸可以與醇發(fā)生酯化反應(yīng)形成酯,許多藥物會利用羧酸成酯這一性質(zhì)做成前藥。前藥是指一些在體外活性較小或者無活性的化合物,在體內(nèi)經(jīng)過酶的催化或者非酶作用,釋放出活性藥物而發(fā)揮藥理作用。羧酸成酯后可以改善藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì),如提高生物利用度、延長作用時(shí)間等。故選項(xiàng)D符合題意。綜上,能增加藥物水溶性和解離度,該基團(tuán)可成酯,很多藥物利用這一性質(zhì)做成前藥的是羧酸,答案選D。24、唑吡坦的主要臨床用途是

A.抗癲癇

B.抗精神病

C.鎮(zhèn)靜催眠

D.抗抑郁

【答案】:C

【解析】本題主要考查唑吡坦的主要臨床用途。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:抗癲癇藥物主要用于控制癲癇發(fā)作,常見的如苯妥英鈉、卡馬西平等,唑吡坦并不具備抗癲癇的主要作用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:抗精神病藥物用于治療精神分裂癥等精神障礙性疾病,像氯丙嗪、利培酮等,唑吡坦不是用于抗精神病的,此選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:唑吡坦是一種短效的鎮(zhèn)靜催眠藥,能夠有效地縮短入睡時(shí)間,提高睡眠質(zhì)量,其主要臨床用途就是鎮(zhèn)靜催眠,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:抗抑郁藥物主要用于治療抑郁癥,如氟西汀、帕羅西汀等,唑吡坦沒有抗抑郁的主要功效,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。25、臨床上藥物可以配伍使用或聯(lián)合使用,若使用不當(dāng),可能出現(xiàn)配伍禁忌,下列藥物配伍或聯(lián)合使用中,不合理的是()

A.磺胺甲噁唑與甲氧芐啶聯(lián)合應(yīng)用

B.地西泮注射液與0.9%氯化鈉注射液混合滴注

C.硫酸亞鐵片與維生素C片同時(shí)服用

D.阿莫西林與克拉維酸聯(lián)合應(yīng)用

【答案】:B

【解析】本題可對各選項(xiàng)逐一分析,判斷其藥物配伍或聯(lián)合使用是否合理。選項(xiàng)A磺胺甲噁唑與甲氧芐啶聯(lián)合應(yīng)用是合理的?;前芳讎f唑抑制二氫葉酸合成酶,甲氧芐啶抑制二氫葉酸還原酶,二者聯(lián)用可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷,增強(qiáng)抗菌作用,擴(kuò)大抗菌譜,因此該聯(lián)合應(yīng)用是合理的。選項(xiàng)B地西泮注射液與0.9%氯化鈉注射液混合滴注是不合理的。地西泮為有機(jī)溶媒制成的注射液,與0.9%氯化鈉注射液等輸液混合時(shí),由于溶劑性質(zhì)改變,會導(dǎo)致地西泮析出產(chǎn)生沉淀,從而影響藥物的穩(wěn)定性和安全性,所以該項(xiàng)配伍不合理。選項(xiàng)C硫酸亞鐵片與維生素C片同時(shí)服用是合理的。維生素C具有還原性,能防止硫酸亞鐵被氧化,促進(jìn)鐵的吸收,因此二者同時(shí)服用可以提高鐵劑的療效,該聯(lián)合使用是合理的。選項(xiàng)D阿莫西林與克拉維酸聯(lián)合應(yīng)用是合理的。阿莫西林是廣譜青霉素類抗生素,克拉維酸是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,克拉維酸可抑制細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶,使阿莫西林免受該酶的水解破壞,從而增強(qiáng)阿莫西林的抗菌活性,所以二者聯(lián)合應(yīng)用是合理的。綜上,答案選B。"26、關(guān)于β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物作用機(jī)理敘述錯(cuò)誤的是

A.克拉維酸是一種"自殺性"的酶抑制劑

B.舒巴坦是青霉烷砜類藥物的代表,為廣譜的、不可逆競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

C.亞胺培南對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,對大腸桿菌、幽門螺旋桿菌有高效

D.氨曲南是全合成單環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素

【答案】:C

【解析】本題主要考查對β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物作用機(jī)理的理解。選項(xiàng)A分析克拉維酸是一種“自殺性”的酶抑制劑。它可以與β-內(nèi)酰胺酶發(fā)生不可逆的結(jié)合,使酶失活,從而保護(hù)其他β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物不被酶水解,發(fā)揮協(xié)同抗菌作用,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)B分析舒巴坦是青霉烷砜類藥物的代表,屬于廣譜的、不可逆競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。它能與β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合,抑制酶的活性,增強(qiáng)β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌效能,此選項(xiàng)表述無誤。選項(xiàng)C分析亞胺培南對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,具有強(qiáng)大的抗菌活性。然而,亞胺培南對幽門螺旋桿菌無效,該選項(xiàng)中說亞胺培南對大腸桿菌、幽門螺旋桿菌有高效存在錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析氨曲南是全合成單環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素,對需氧革蘭陰性菌有強(qiáng)大殺菌作用,該選項(xiàng)表述正確。綜上,答案選C。27、藥物測量可見分光光度的范圍是

A.<200nm

B.200~400nm

C.400~760nm

D.760~2500nm

【答案】:C

【解析】本題考查藥物測量可見分光光度的范圍。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:<200nm的范圍通常屬于遠(yuǎn)紫外光區(qū),并非可見分光光度的范圍,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:200~400nm是紫外光區(qū)的范圍,不是可見分光光度的范圍,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:400~760nm是可見光的波長范圍,因此藥物測量可見分光光度的范圍是400~760nm,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:760~2500nm屬于紅外光區(qū),不是可見分光光度的范圍,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。28、某藥物的生物半衰期是6.93h,表觀分布容積導(dǎo)是100L,該藥物有較強(qiáng)的首過效應(yīng),其體內(nèi)消除包括肝代謝和腎排泄,其中腎排泄占總消除率20%,靜脈注射該藥200mg的AUC是20μg·h/ml,將其制備成片劑用于口服,給藥1000mg后的AUC為10μg·h/ml。

A.2L/h

B.6.93L/h

C.8L/h

D.10L/h

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)靜脈注射給藥時(shí)的劑量與藥-時(shí)曲線下面積(AUC)求出總清除率,進(jìn)而得出正確答案。步驟一:明確相關(guān)公式藥-時(shí)曲線下面積(AUC)是指血藥濃度-時(shí)間曲線下所覆蓋的面積,它反映了藥物進(jìn)入體循環(huán)的相對量。當(dāng)靜脈注射給藥時(shí),總清除率(Cl)與劑量(D)、藥-時(shí)曲線下面積(AUC)的關(guān)系為\(Cl=\frac{D}{AUC}\)。步驟二:代入數(shù)據(jù)計(jì)算總清除率已知靜脈注射該藥\(200mg\)的\(AUC\)是\(20μg·h/ml\),由于\(1mg=1000μg\),\(200mg=200\times1000=200000μg\)。將\(D=200000μg\),\(AUC=20μg·h/ml\)代入公式\(Cl=\frac{D}{AUC}\),可得\(Cl=\frac{200000μg}{20μg·h/ml}=10000ml/h\)。又因?yàn)閈(1L=1000ml\),所以\(10000ml/h=10L/h\),即該藥物的總清除率為\(10L/h\)。步驟三:根據(jù)腎排泄占比計(jì)算肝代謝清除率已知腎排泄占總消除率的\(20\%\),那么肝代謝占總消除率的比例為\(1-20\%=80\%\)。所以肝代謝清除率\(=10L/h\times80\%=8L/h\)。綜上,答案選C。29、在醋酸可的松注射液中作為助懸劑的是

A.硫柳汞

B.氯化鈉

C.羧甲基纖維素鈉

D.聚山梨酯80

【答案】:C

【解析】本題考查醋酸可的松注射液中各成分的作用。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:硫柳汞在注射液中通常作為抑菌劑,防止微生物生長,而非助懸劑,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:氯化鈉在注射液中一般用于調(diào)節(jié)滲透壓,使注射液與人體血漿滲透壓等滲,并非助懸劑,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:羧甲基纖維素鈉具有增稠、穩(wěn)定等作用,在醋酸可的松注射液中可作為助懸劑,使藥物顆粒均勻分散在分散介質(zhì)中,防止藥物沉淀,所以C選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:聚山梨酯80是常用的乳化劑、增溶劑等,主要作用不是作為助懸劑,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。30、孟魯司特屬于

A.β2腎上腺素受體激動劑

B.M膽堿受體拮抗劑

C.白三烯受體拮抗劑

D.糖皮質(zhì)激素藥

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)各類藥物的特點(diǎn)來分析孟魯司特所屬的藥物類別。選項(xiàng)A:β2腎上腺素受體激動劑β2腎上腺素受體激動劑主要通過激動氣道的β2腎上腺素能受體,激活腺苷酸環(huán)化酶,減少肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞脫顆粒和介質(zhì)的釋放,從而起到舒張支氣管、緩解哮喘癥狀的作用,代表藥物有沙丁胺醇、特布他林等。孟魯司特并不作用于β2腎上腺素受體,因此不屬于此類藥物,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:M膽堿受體拮抗劑M膽堿受體拮抗劑能阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)通路,降低迷走神經(jīng)興奮性而起到舒張支氣管作用,代表藥物有異丙托溴銨等。孟魯司特的作用機(jī)制與阻斷M膽堿受體無關(guān),所以不屬于M膽堿受體拮抗劑,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:白三烯受體拮抗劑白三烯是花生四烯酸經(jīng)5-脂氧合酶途徑代謝產(chǎn)生的一組炎性介質(zhì),可引起氣道平滑肌收縮、黏液分泌增加、血管通透性增高和嗜酸性粒細(xì)胞聚集等,在哮喘的發(fā)病中起重要作用。孟魯司特能特異性抑制氣道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體,從而阻斷白三烯的致炎作用,所以孟魯司特屬于白三烯受體拮抗劑,C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:糖皮質(zhì)激素藥糖皮質(zhì)激素具有強(qiáng)大的抗炎、抗過敏、抗休克等作用,在哮喘治療中主要通過抑制氣道炎癥反應(yīng),降低氣道高反應(yīng)性,減少哮喘發(fā)作頻率和減輕發(fā)作癥狀。常見的糖皮質(zhì)激素藥物有布地奈德、氟替卡松等。孟魯司特不具備糖皮質(zhì)激素的作用機(jī)制,不屬于糖皮質(zhì)激素類藥物,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。第二部分多選題(10題)1、用于表達(dá)生物利用度的參數(shù)有

A.AUC

B.Cl

C.tmax

D.K

【答案】:AC

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所代表參數(shù)的含義,逐一分析其是否可用于表達(dá)生物利用度。選項(xiàng)A:AUC(血藥濃度-時(shí)間曲線下面積)AUC是一個(gè)反映藥物進(jìn)入血液循環(huán)的相對量的重要參數(shù)。生物利用度是指藥物經(jīng)血管外途徑給藥后吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)的相對量。AUC越大,表明藥物吸收入血的總量越多,能直接體現(xiàn)藥物在體內(nèi)的吸收程度,所以它是用于表達(dá)生物利用度的重要參數(shù)之一。選項(xiàng)B:Cl(清除率)清除率是指機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積,也就是單位時(shí)間內(nèi)有多少體積的血漿中所含藥物被機(jī)體清除,它主要反映的是機(jī)體對藥物的清除能力,與藥物吸收入血的相對量即生物利用度并無直接關(guān)聯(lián),不能用于表達(dá)生物利用度。選項(xiàng)C:\(t_{max}\)(達(dá)峰時(shí)間)\(t_{max}\)是指給藥后達(dá)到血藥濃度最大值所需的時(shí)間。它可以反映藥物進(jìn)入血液循環(huán)的速度,是生物利用度研究中的一個(gè)重要指標(biāo)。通過\(t_{max}\)能了解藥物吸收的快慢情況,對評估藥物的生物利用度有重要意義,所以\(t_{max}\)可用于表達(dá)生物利用度。選項(xiàng)D:K(消除速率常數(shù))消除速率常數(shù)表示藥物在體內(nèi)消除的速度,它描述的是藥物從體內(nèi)消除的快慢特征,與藥物進(jìn)入血液循環(huán)的相對量這一生物利用度的概念無關(guān),不能用于表達(dá)生物利用度。綜上,用于表達(dá)生物利用度的參數(shù)有AUC和\(t_{max}\),本題答案選AC。2、吸入粉霧劑的特點(diǎn)有()

A.藥物吸收迅速

B.藥物吸收后直接進(jìn)入體循環(huán)

C.無肝臟效應(yīng)

D.比胃腸給藥的半衰期長

【答案】:ABC

【解析】本題可根據(jù)吸入粉霧劑的特性,對各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:吸入粉霧劑是將藥物微粉化后,通過特殊的給藥裝置,使藥物以干粉形式進(jìn)入呼吸道。由于呼吸道黏膜具有豐富的毛細(xì)血管,藥物可以迅速通過黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán),因此藥物吸收迅速,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:吸入粉霧劑經(jīng)肺部吸收后,藥物可直接進(jìn)入體循環(huán)。因?yàn)榉尾坑胸S富的毛細(xì)血管網(wǎng),藥物通過肺泡表面進(jìn)入血液后,可繞過肝臟的首過效應(yīng),直接進(jìn)入體循環(huán),發(fā)揮藥效,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:首過效應(yīng)是指某些藥物在通過胃腸道和肝臟時(shí),部分藥物被代謝滅活,使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。而吸入粉霧劑經(jīng)呼吸道吸收后直接進(jìn)入體循環(huán),不經(jīng)過肝臟的首過代謝,因此無肝臟效應(yīng),該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:藥物的半衰期是指藥物在血漿中濃度下降一半所需的時(shí)間,它主要取決于藥物的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝過程等因素,與給藥途徑并無直接關(guān)聯(lián)。吸入粉霧劑和胃腸給藥是不同的給藥途徑,不能簡單地說吸入粉霧劑比胃腸給藥的半衰期長,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案選ABC。3、下列抗抑郁藥物中,代謝產(chǎn)物與原藥保持相同藥效的藥物有

A.鹽酸氟西汀

B.文拉法辛

C.舍曲林

D.鹽酸帕羅西汀

【答案】:AB

【解析】本題主要考查抗抑郁藥物中代謝產(chǎn)物與原藥保持相同藥效的藥物。下面對各選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng):鹽酸氟西?。蝴}酸氟西汀在體內(nèi)代謝產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物去甲氟西汀與原藥保持相同的藥效,該選項(xiàng)符合題意。B選項(xiàng):文拉法辛:文拉法辛在體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物為O-去甲文拉法辛,其與文拉法辛具有相似的藥理活性,即代謝產(chǎn)物與原藥保持相同藥效,該選項(xiàng)符合題意。C選項(xiàng):舍曲林:舍曲林的代謝產(chǎn)物與原藥的藥效情況并非是保持相同藥效,該選項(xiàng)不符合題意。D選項(xiàng):鹽酸帕羅西?。蝴}酸帕羅西汀的代謝產(chǎn)物不具備與原藥相同的藥效,該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選AB。4、下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng),屬于第Ⅰ相反應(yīng)的有

A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英

B.對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰氨基水楊酸

C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物

D.地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮

【答案】:ACD

【解析】本題可根據(jù)藥物體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化第Ⅰ相反應(yīng)的定義來逐一分析選項(xiàng)。藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化主要分為兩相,第Ⅰ相反應(yīng)是引入官能團(tuán)的反應(yīng),通常是脂溶性藥物通過氧化、還原、水解等反應(yīng)引入羥基、氨基、羧基等極性基團(tuán),使藥物分子的極性增加,有利于后續(xù)的結(jié)合反應(yīng)。選項(xiàng)A:苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英苯妥英鈉通過代謝在分子中引入了羥基,屬于引入官能團(tuán)的反應(yīng),符合第Ⅰ相反應(yīng)引入極性基團(tuán)的特點(diǎn),所以該選項(xiàng)屬于第Ⅰ相反應(yīng)。選項(xiàng)B:對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰氨基水楊酸此過程是對氨基水楊酸的氨基與乙?;l(fā)生結(jié)合,屬于第Ⅱ相反應(yīng)(結(jié)合反應(yīng)),即藥物或第Ⅰ相反應(yīng)生成的代謝產(chǎn)物與體內(nèi)內(nèi)源性物質(zhì)如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結(jié)合,而并非第Ⅰ相反應(yīng),所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)C:卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物卡馬西平在代謝過程中生成了環(huán)氧化物,這是引入了新的官能團(tuán),屬于第Ⅰ相反應(yīng)中引入官能團(tuán)的氧化反應(yīng),故該選項(xiàng)屬于第Ⅰ相反應(yīng)。選項(xiàng)D:地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮地西泮先發(fā)生脫甲基反應(yīng),后又進(jìn)行羥基化反應(yīng)引入了羥基,屬于第Ⅰ相反應(yīng)中常見的反應(yīng)類型,增加了藥物分子的極性,所以該選項(xiàng)屬于第Ⅰ相反應(yīng)。綜上,本題屬于第Ⅰ相反應(yīng)的有選項(xiàng)A、C、D。5、衡量藥物生物利用度的參數(shù)有

A.Cl

B.Cmax

C.tmax

D.k

【答案】:BC

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所代表的參數(shù)含義,來判斷哪些是衡量藥物生物利用度的參數(shù)。選項(xiàng)A“Cl”代表清除率,它是指機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積,也就是單位時(shí)間內(nèi)有多少體積的血漿中所含藥物被機(jī)體清除,主要反映的是機(jī)體對藥物的消除能力,并非衡量藥物生物利用度的參數(shù)。選項(xiàng)B“\(C_{max}\)”代表藥峰濃度,是指給藥后達(dá)到的最高血藥濃度,它能直觀反映藥物進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度,是衡量藥物生物利用度的重要參數(shù)之一。藥物的生物利用度越高,通常\(C_{max}\)也會相應(yīng)升高。選項(xiàng)C“\(t_{max}\)”代表達(dá)峰時(shí)間,即用藥后達(dá)到最高血藥濃度所需要的時(shí)間,它反映了藥物吸收的速度,也是衡量藥物生物利用度的重要參數(shù)。不同的藥物制劑、給藥途徑等因素會影響\(t_{max}\),進(jìn)而體現(xiàn)出生物利用度的差異。選項(xiàng)D“\(k\)”代表消除速率常數(shù),它表示單位時(shí)間內(nèi)藥物從體內(nèi)消除的分?jǐn)?shù),反映了藥物在體內(nèi)的消除速度,而非衡量藥物生物利用度的參數(shù)。綜上,衡量藥物生物利用度的參數(shù)是\(C_{max}\)和\(t_{max}\),所以本題答案選BC。6、藥物代謝中的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化包括

A.氧化反應(yīng)

B.還原反應(yīng)

C.水解反應(yīng)

D.結(jié)合反應(yīng)

【答案】:ABC

【解析】本題主要考查藥物代謝中第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化所包含的反應(yīng)類型。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為兩相,第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化是引入官能團(tuán)的反應(yīng),主要涉及藥物分子的氧化、還原、水解等過程,這些反應(yīng)可以使藥物分子的極性增加,易于排泄。選項(xiàng)A,氧化反應(yīng)是第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化中常見的反應(yīng)類型,藥物分子在酶的催化下發(fā)生氧化,引入羥基、羰基等含氧官能團(tuán),屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。選項(xiàng)B,還原反應(yīng)同樣是第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化中的一種,通過還原反應(yīng)改變藥物分子的結(jié)構(gòu),增加其極性,也是第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的范疇。選項(xiàng)C,水解反應(yīng)也是第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的重要組成部分,藥物分子中的酯鍵、酰胺鍵等可發(fā)生水解,生成極性更大的產(chǎn)物,符合第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的特點(diǎn)。選項(xiàng)D,結(jié)合反應(yīng)不屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。結(jié)合反應(yīng)是藥物在第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化中進(jìn)行的,它是將第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化生成的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性物質(zhì)(如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等)結(jié)合,進(jìn)一步增加藥物的極性和水溶性,便于藥物排出體外。

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