藥物化學(xué)期中考試及答案

一、單項(xiàng)選擇題（每題2分，共20分）1.下列哪種藥物屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素？A.氯霉素B.青霉素C.四環(huán)素D.紅霉素2.藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系是？A.增強(qiáng)親脂性，有利吸收，活性增強(qiáng)B.降低親脂性，不利吸收，活性下降C.適度的親脂性有最佳活性D.親脂性與活性無(wú)關(guān)3.以下哪個(gè)藥物是抗心律失常藥？A.硝苯地平B.普萘洛爾C.硝酸甘油D.卡托普利4.下列藥物中，具有酸堿兩性的是？A.阿司匹林B.嗎啡C.布洛芬D.苯巴比妥5.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的不包括？A.提高藥物的穩(wěn)定性B.延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間C.改變藥物的作用靶點(diǎn)D.改善藥物的溶解性6.屬于HMG-CoA還原酶抑制劑的藥物是？A.洛伐他汀B.氯沙坦C.氨氯地平D.依那普利7.下列哪種藥物是通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮抗菌作用的？A.慶大霉素B.環(huán)丙沙星C.阿莫西林D.磺胺嘧啶8.與藥物在體內(nèi)的分布無(wú)關(guān)的因素是？A.藥物的血漿蛋白結(jié)合率B.藥物的理化性質(zhì)C.組織器官的血流量D.藥物的劑量9.以下哪個(gè)藥物是鎮(zhèn)靜催眠藥？A.咖啡因B.地西泮C.氯丙嗪D.嗎啡10.藥物的解離度與生物活性的關(guān)系是？A.增加解離度，離子濃度增加，活性增強(qiáng)B.增加解離度，脂溶性增大，活性增強(qiáng)C.合適的解離度會(huì)有最佳活性D.解離度與活性無(wú)關(guān)二、多項(xiàng)選擇題（每題2分，共20分）1.下列屬于糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物的有？A.氫化可的松B.潑尼松C.地塞米松D.醛固酮2.影響藥物藥效的立體因素包括？A.幾何異構(gòu)B.對(duì)映異構(gòu)C.構(gòu)象異構(gòu)D.順?lè)串悩?gòu)3.以下哪些藥物屬于喹諾酮類(lèi)抗菌藥？A.諾氟沙星B.左氧氟沙星C.環(huán)丙沙星D.氧氟沙星4.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的方法有？A.成鹽修飾B.成酯修飾C.開(kāi)環(huán)修飾D.成酰胺修飾5.下列藥物中，作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的有？A.阿司匹林B.嗎啡C.布洛芬D.氯氮平6.屬于抗高血壓藥的類(lèi)型有？A.鈣通道阻滯劑B.β-受體阻滯劑C.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑D.利尿劑7.藥物在體內(nèi)的代謝反應(yīng)主要有？A.氧化反應(yīng)B.還原反應(yīng)C.水解反應(yīng)D.結(jié)合反應(yīng)8.下列哪些結(jié)構(gòu)特點(diǎn)可影響藥物的吸收？A.藥物的脂溶性B.藥物的粒度C.藥物的晶型D.藥物的旋光性9.屬于抗腫瘤藥物的有？A.環(huán)磷酰胺B.氟尿嘧啶C.順鉑D.紫杉醇10.下列藥物中，具有手性中心的有？A.布洛芬B.氯苯那敏C.奧美拉唑D.普萘洛爾三、判斷題（每題2分，共20分）1.藥物的活性越強(qiáng)，其治療效果一定越好。（）2.所有的藥物都需要經(jīng)過(guò)肝臟代謝。（）3.化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物，其藥理作用也一定相似。（）4.藥物的劑型對(duì)藥物的療效沒(méi)有影響。（）5.青霉素類(lèi)藥物的母核是β-內(nèi)酰胺環(huán)。（）6.藥物的劑量越大，其不良反應(yīng)一定越多。（）7.藥物與受體的親和力越大，藥物的活性越強(qiáng)。（）8.局部麻醉藥的作用機(jī)制是阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)。（）9.藥物的有效期是指藥物在規(guī)定條件下質(zhì)量合格的期限。（）10.抗酸藥主要是通過(guò)中和胃酸來(lái)發(fā)揮作用。（）四、簡(jiǎn)答題（每題5分，共20分）1.簡(jiǎn)述藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系。答：化學(xué)結(jié)構(gòu)決定藥物的理化性質(zhì)，影響藥物的吸收、分布等藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。結(jié)構(gòu)中的活性基團(tuán)與受體相互作用產(chǎn)生藥理活性，不同結(jié)構(gòu)與受體結(jié)合方式不同，活性和選擇性有差異，合理修飾結(jié)構(gòu)可優(yōu)化藥效。2.簡(jiǎn)述β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的作用機(jī)制。答：β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素能抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽合成酶（轉(zhuǎn)肽酶），阻止細(xì)胞壁粘肽的合成，使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，菌體失去滲透保護(hù)屏障，導(dǎo)致細(xì)菌腫脹、變形，在自溶酶的作用下破裂溶解而死亡。3.簡(jiǎn)述藥物成鹽修飾的目的。答：目的有增加藥物的溶解度，改善藥物的溶解性能，利于制劑制備；提高藥物的穩(wěn)定性；降低藥物的刺激性；調(diào)節(jié)藥物的體內(nèi)釋放速度；改變藥物的物理性質(zhì)，如熔點(diǎn)、晶型等，以滿足制劑要求。4.簡(jiǎn)述抗高血壓藥物的分類(lèi)。答：主要分為：鈣通道阻滯劑，如氨氯地平；β-受體阻滯劑，如普萘洛爾；血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，如卡托普利；血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，如氯沙坦；利尿劑，如氫氯噻嗪；交感神經(jīng)抑制劑等。五、討論題（每題5分，共20分）1.討論藥物研發(fā)過(guò)程中藥物化學(xué)的重要性。答：藥物化學(xué)為藥物研發(fā)提供先導(dǎo)化合物，通過(guò)結(jié)構(gòu)修飾優(yōu)化活性與藥代性質(zhì)。確定藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)，為質(zhì)量控制提供依據(jù)。研究藥物與靶點(diǎn)相互作用，明確作用機(jī)制，指導(dǎo)合理設(shè)計(jì)新結(jié)構(gòu)藥物，加速研發(fā)進(jìn)程。2.討論藥物的不良反應(yīng)與藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的關(guān)系。答：藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)決定其理化性質(zhì)和與生物大分子的相互作用方式。某些結(jié)構(gòu)可能導(dǎo)致非特異性結(jié)合，引發(fā)不良反應(yīng)。如特定基團(tuán)可能引起過(guò)敏等。不合理的結(jié)構(gòu)修飾也可能增加不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)，了解關(guān)系有助于優(yōu)化結(jié)構(gòu)，降低不良反應(yīng)。3.討論如何通過(guò)藥物化學(xué)手段提高藥物的生物利用度。答：可通過(guò)成鹽、成酯等結(jié)構(gòu)修飾改善藥物的溶解度和脂溶性。制成前藥，增加藥物的穩(wěn)定性和吸收。優(yōu)化藥物的晶型，選擇溶解性能好的晶型。設(shè)計(jì)合適的劑型，促進(jìn)藥物釋放與吸收，從而提高生物利用度。4.討論藥物化學(xué)在新藥開(kāi)發(fā)中的應(yīng)用前景。答：隨著技術(shù)發(fā)展，藥物化學(xué)可利用計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)精準(zhǔn)發(fā)現(xiàn)新靶點(diǎn)和先導(dǎo)物。結(jié)合生物技術(shù)，開(kāi)發(fā)新型治療藥物。對(duì)現(xiàn)有藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化，改善療效和安全性。在罕見(jiàn)病、腫瘤等領(lǐng)域發(fā)揮關(guān)鍵作用，前景廣闊。答案一、單項(xiàng)選擇題1.B2.C3.B4.B5.C6.A7.C8.D9.B10.C二、多項(xiàng)選擇題1.ABC2.ABCD3.