2025年執(zhí)業(yè)藥師之《西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》綜合提升練習(xí)試題標(biāo)準(zhǔn)卷附答案詳解一、最佳選擇題（共10題，每題1分。每題的備選項(xiàng)中，只有一個(gè)最符合題意）1.關(guān)于前藥的說(shuō)法，正確的是A.前藥本身具有藥理活性，需經(jīng)代謝失活B.前藥的親脂性通常低于原藥C.依那普利是卡托普利的前藥D.前藥通過(guò)改變藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)提高靶向性E.前藥的設(shè)計(jì)不涉及對(duì)原藥結(jié)構(gòu)的修飾答案：D解析：前藥是指本身無(wú)藥理活性，需在體內(nèi)經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為有活性的藥物。其設(shè)計(jì)目的包括提高生物利用度、改善靶向性、降低毒副作用等（D正確）。前藥通常通過(guò)對(duì)原藥結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾（如酯化、酰胺化）獲得，親脂性可能高于原藥（B、E錯(cuò)誤）。依那普利是依那普利拉的前藥，卡托普利本身具有活性（C錯(cuò)誤）。前藥本身無(wú)活性（A錯(cuò)誤）。2.某藥物以單室模型靜脈注射給藥，初始血藥濃度為10mg/L，半衰期為6小時(shí)，若要維持有效血藥濃度（最低2.5mg/L），給藥間隔應(yīng)不超過(guò)A.6小時(shí)B.12小時(shí)C.18小時(shí)D.24小時(shí)E.30小時(shí)答案：B解析：?jiǎn)问夷Ｐ挽o脈注射后，血藥濃度隨時(shí)間衰減公式為C=C?×e^(kt)。半衰期t?/?=0.693/k，故k=0.693/6≈0.1155h?1。當(dāng)C=2.5mg/L時(shí)，2.5=10×e^(0.1155t)，解得t=ln(10/2.5)/0.1155≈ln4/0.1155≈1.386/0.1155≈12小時(shí)（B正確）。3.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是A.維生素C注射液中加入焦亞硫酸鈉作為抗氧劑B.酯類(lèi)藥物在pH=7時(shí)水解速度最慢C.固體制劑的穩(wěn)定性受水分、溫度影響較大D.光敏感藥物需采用棕色瓶包裝E.鹽酸普魯卡因注射液變黃主要因發(fā)生氧化反應(yīng)答案：E解析：鹽酸普魯卡因含對(duì)氨基苯甲酸酯結(jié)構(gòu)，易水解提供對(duì)氨基苯甲酸，進(jìn)一步脫羧提供苯胺，苯胺被氧化可顯黃色（E錯(cuò)誤）。維生素C易氧化，焦亞硫酸鈉為還原劑（A正確）。酯類(lèi)藥物存在最穩(wěn)定pH（pHm），通常偏酸性（B正確）。固體制劑吸濕后可能發(fā)生晶型轉(zhuǎn)變、水解等（C正確）。光敏感藥物需避光保存（D正確）。4.關(guān)于受體的特性，錯(cuò)誤的是A.飽和性反映受體數(shù)量有限B.特異性由受體與配體的構(gòu)象互補(bǔ)決定C.可逆性指配體與受體結(jié)合后不可分離D.靈敏性體現(xiàn)為低濃度配體即可引起顯著效應(yīng)E.多樣性是不同組織存在受體亞型的基礎(chǔ)答案：C解析：受體與配體的結(jié)合是可逆的，可通過(guò)解離恢復(fù)（C錯(cuò)誤）。飽和性因受體數(shù)量有限（A正確）。特異性由空間構(gòu)象匹配決定（B正確）。靈敏性是因?yàn)樾盘?hào)放大系統(tǒng)（D正確）。多樣性導(dǎo)致不同組織對(duì)同一藥物反應(yīng)差異（E正確）。5.下列緩控釋制劑的釋藥原理中，屬于溶出原理的是A.乙基纖維素包衣片B.滲透泵片C.微球骨架片D.胃內(nèi)滯留片E.不溶性骨架片答案：C解析：溶出原理通過(guò)控制藥物從骨架材料中的溶出速度實(shí)現(xiàn)緩控釋?zhuān)⑶蚬羌芷ㄈ缟锶芪g性骨架）的釋藥依賴(lài)藥物溶解（C正確）。乙基纖維素包衣片（膜控型）、滲透泵片（滲透壓驅(qū)動(dòng)）、不溶性骨架片（骨架溶蝕+擴(kuò)散）屬于擴(kuò)散或滲透原理（A、B、E錯(cuò)誤）。胃內(nèi)滯留片通過(guò)延長(zhǎng)滯留時(shí)間實(shí)現(xiàn)（D錯(cuò)誤）。二、配伍選擇題（共10題，每題1分。題目分為若干組，每組題目對(duì)應(yīng)同一組備選項(xiàng)，備選項(xiàng)可重復(fù)選用，也可不選用）[68]A.首過(guò)效應(yīng)B.腸肝循環(huán)C.生物利用度D.表觀(guān)分布容積E.清除率6.地高辛經(jīng)膽汁排泄后部分被重吸收，導(dǎo)致血藥濃度波動(dòng)，與該現(xiàn)象相關(guān)的是7.硝酸甘油口服效果差，需舌下含服，主要因8.反映藥物在體內(nèi)分布廣泛程度的參數(shù)是答案：6.B7.A8.D解析：腸肝循環(huán)指藥物經(jīng)膽汁排入腸道后被重新吸收回肝（6選B）。首過(guò)效應(yīng)是口服藥物經(jīng)肝臟代謝后進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少（7選A）。表觀(guān)分布容積（Vd）=體內(nèi)藥量/血藥濃度，Vd大表示分布廣（8選D）。[911]A.激動(dòng)藥B.部分激動(dòng)藥C.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥D.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥E.反向激動(dòng)藥9.與受體結(jié)合后僅產(chǎn)生較弱效應(yīng)，但能對(duì)抗激動(dòng)藥部分作用的是10.與受體結(jié)合后可引起與激動(dòng)藥相反效應(yīng)的是11.增加激動(dòng)藥濃度可恢復(fù)最大效應(yīng)的拮抗藥是答案：9.B10.E11.C解析：部分激動(dòng)藥有較弱內(nèi)在活性，高濃度時(shí)可拮抗激動(dòng)藥（9選B）。反向激動(dòng)藥與受體結(jié)合后產(chǎn)生與激動(dòng)藥相反效應(yīng)（10選E）。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)同一受體，增加激動(dòng)藥濃度可恢復(fù)最大效應(yīng)（11選C）。三、綜合分析選擇題（共10題，每題1分。題目基于一個(gè)臨床情景、病例或案例的背景信息逐題展開(kāi)，每題的備選項(xiàng)中，只有一個(gè)最符合題意）[1214]患者，男，65歲，診斷為高血壓合并2型糖尿病，醫(yī)生開(kāi)具賴(lài)諾普利（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑）聯(lián)合格列本脲（磺酰脲類(lèi)降糖藥）治療。12.賴(lài)諾普利的結(jié)構(gòu)中含有A.巰基（SH）B.羧基（COOH）C.磷酸基（PO?H?）D.氨基（NH?）E.胍基（C(NH)NH?）答案：B解析：賴(lài)諾普利屬于含羧基的ACEI（如依那普利、雷米普利），卡托普利含巰基（A錯(cuò)誤），福辛普利含磷酸基（C錯(cuò)誤）。13.格列本脲與賴(lài)諾普利聯(lián)用時(shí)，需警惕的不良反應(yīng)是A.高鉀血癥B.低血糖C.心動(dòng)過(guò)速D.干咳E.踝部水腫答案：B解析：格列本脲為磺酰脲類(lèi)降糖藥，可促進(jìn)胰島素分泌；賴(lài)諾普利通過(guò)抑制ACE減少緩激肽降解，可能增強(qiáng)磺酰脲類(lèi)的降糖作用，聯(lián)用易致低血糖（B正確）。ACEI可引起高鉀血癥（A）、干咳（D），但與降糖藥聯(lián)用非主要風(fēng)險(xiǎn)。14.患者因漏服藥物出現(xiàn)血壓升高（160/100mmHg），急診給予硝苯地平控釋片30mg口服。硝苯地平控釋片的釋藥機(jī)制是A.溶蝕性骨架釋藥B.滲透泵釋藥C.胃漂浮滯留釋藥D.包衣膜擴(kuò)散釋藥E.微囊化控制釋藥答案：B解析：硝苯地平控釋片（如拜新同）采用滲透泵技術(shù)，片芯含藥物和滲透活性物質(zhì)，包衣膜有釋藥小孔，通過(guò)滲透壓驅(qū)動(dòng)藥物恒速釋放（B正確）。[1517]某藥物進(jìn)行生物利用度研究，單劑量口服200mg后，測(cè)得血藥濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC）為600μg·h/L；靜脈注射100mg后，AUC為400μg·h/L。15.該藥物的絕對(duì)生物利用度是A.37.5%B.50%C.75%D.100%E.150%答案：C解析：絕對(duì)生物利用度F=（AUC口服×劑量靜脈）/（AUC靜脈×劑量口服）×100%=（600×100）/（400×200）×100%=（60000/80000）×100%=75%（C正確）。16.若該藥物的表觀(guān)分布容積為50L，靜脈注射100mg后的初始血藥濃度（C?）是A.1mg/LB.2mg/LC.3mg/LD.4mg/LE.5mg/L答案：B解析：C?=劑量/Vd=100mg/50L=2mg/L（B正確）。17.該藥物的消除速率常數(shù)（k）為0.2h?1，其半衰期（t?/?）約為A.3.47小時(shí)B.5小時(shí)C.6.93小時(shí)D.10小時(shí)E.13.86小時(shí)答案：A解析：t?/?=0.693/k=0.693/0.2≈3.47小時(shí)（A正確）。四、多項(xiàng)選擇題（共5題，每題2分。每題的備選項(xiàng)中，有2個(gè)或2個(gè)以上正確答案，錯(cuò)選、少選均不得分）18.關(guān)于藥物手性特征的說(shuō)法，正確的有A.右丙氧芬為鎮(zhèn)咳藥，左丙氧芬為鎮(zhèn)痛藥B.氯胺酮的S構(gòu)型麻醉作用強(qiáng)于R構(gòu)型C.奧美拉唑的S構(gòu)型（埃索美拉唑）生物利用度更高D.多巴酚丁胺的R構(gòu)型激動(dòng)β?受體，S構(gòu)型拮抗β?受體E.沙利度胺的R構(gòu)型具有致畸性答案：ABCD解析：沙利度胺的S構(gòu)型具有致畸性（E錯(cuò)誤）。右丙氧芬鎮(zhèn)咳，左丙氧芬鎮(zhèn)痛（A正確）。S氯胺酮麻醉作用更強(qiáng)（B正確）。埃索美拉唑（S奧美拉唑）代謝慢，生物利用度高（C正確）。多巴酚丁胺R構(gòu)型激動(dòng)β?，S構(gòu)型拮抗（D正確）。19.影響藥物溶出速度的因素包括A.藥物的粒徑B.藥物的溶解度C.溶出介質(zhì)的體積D.溶出介質(zhì)的黏度E.藥物的多晶型答案：ABCDE解析：溶出速度公式（NoyesWhitney方程）：dC/dt=kS(CsC)，其中S為表面積（與粒徑相關(guān)），Cs為溶解度（與多晶型相關(guān)），k與溶出介質(zhì)的黏度、體積等有關(guān)（ABCDE均正確）。20.關(guān)于藥物相互作用的說(shuō)法，正確的有A.苯巴比妥與華法林聯(lián)用，可降低華法林的抗凝作用B.西咪替丁與地高辛聯(lián)用，可減少地高辛的腎排泄C.酮康唑與特非那定聯(lián)用，可增加心臟毒性風(fēng)險(xiǎn)D.利福平與異煙肼聯(lián)用，可增強(qiáng)抗結(jié)核療效E.甲氧氯普胺與地高辛聯(lián)用，可降低地高辛的生物利用度答案：ACDE解析：苯巴比妥為肝藥酶誘導(dǎo)劑，加速華法林代謝（A正確）。酮康唑抑制CYP3A4，減少特非那定代謝，導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)（C正確）。利福平與異煙肼聯(lián)用協(xié)同抗結(jié)核（D正確）。甲氧氯普胺加速胃排空，減少地高辛在小腸吸收（E正確）。西咪替丁抑制P糖蛋白，增加地高辛血藥濃度（B錯(cuò)誤）。21.關(guān)于靶向制劑的說(shuō)法，正確的有A.被動(dòng)靶向制劑通過(guò)EPR效應(yīng)實(shí)現(xiàn)靶向B.主動(dòng)靶向制劑需對(duì)載體進(jìn)行修飾C.物理化學(xué)靶向制劑可響應(yīng)pH、溫度變化D.納米粒屬于被動(dòng)靶向制劑E.免疫脂質(zhì)體屬于主動(dòng)靶向制劑答案：ABCDE解析：被動(dòng)靶向利用腫瘤組織的高通透性和滯留效應(yīng)（EPR）（A正確）。主動(dòng)靶向通過(guò)抗體、配體修飾載體（B、E正確）。物理化學(xué)靶向利用外部刺激（pH、溫度）（C正確）。納米粒因粒徑小，可被動(dòng)聚集于腫瘤組織（D正確）。22.關(guān)于藥物不良反應(yīng)的說(shuō)法，正確