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文檔簡介
(19)國家知識產權局(65)同一申請的已公布的文獻號(73)專利權人北京青顏博識健康管理有限公司地址100021北京市朝陽區(qū)潘家園街道農光南里1號樓12層12005室專利權人杭州麗媄生物技術有限公司(72)發(fā)明人姜燕飛(74)專利代理機構北京中和立達知識產權代理A61K31/37(2006.01)A61K8/9789(2017.01)(56)對比文件antidiabeticagents.JournalofandPharmacology.2017,第69卷第1255頁左欄最后1段.endproductsinhibitorzerumbetrhizomes.FoodChemistry.2011,第129卷第709頁摘要,第711頁圖1,第712頁第3.2RequirementsofFlavonoidsforInhibitionofProteinGlycationandScavengingActivities.BioorganiMedicinalChemistry.2003,第11卷第5319頁右欄最后1段,第5320頁表1,第5321頁左欄倒數(shù)第2張媛元等.天麻素對終末糖基化產物誘導神經小膠質細胞炎癥因子表達的影響.中草藥.2011,第42卷(第02期),第330頁摘要.審查員張慧艷一種天然來源的抗糖組合物及其用途本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術領域,具有涉及一種天然來源的抗糖組合物及其用途。本發(fā)明所述抗糖組合物包含甲氧醉椒素和/或異紫花前胡內酯,且所述抗糖組合物還包含以下一種或多種活性成分:天麻粉、杜仲葉提取物或4’,7-二氫黃酮。本發(fā)明還提供了所述抗糖組合物在制備抗衰老產品中的用途。本發(fā)明抗糖組合物中的組分均供了多種含有多種組分的組合物,且相較于單一明提供的組合物可用于制備抗衰類功能性產品,因此具有較好的市場應用前景。杜仲葉提取物甲氧醉椒素47-二氫黃酮異紫花前胡內酯o21.異紫花前胡內酯在制備抗糖組合物中的用途,其特征在于:所述異紫花前胡內酯有效抑制晚期糖基化終末產物(AGE)形成,所述異紫花前胡內酯在所述抗糖組合物中的濃度2.根據(jù)權利要求1所述的用途,其特征在于:所述抗糖組合物由天麻粉、杜仲葉提取物、甲氧醉椒素、4',7-二羥基黃酮、異紫花前胡內酯制成,在所述抗?jié)舛葹?.5mg/mL,杜仲葉提取物的濃度為0.5mg/mL,甲氧醉椒素的濃度為0.4μg/mL,4',7-二羥基黃酮的濃度為0.04μg/mL,異紫花前胡內酯的濃度為0.08μg/mL。3.抗糖組合物在制備抗衰老產品中的用途,其特征在于:所述抗糖組合物由天麻粉、杜仲葉提取物、甲氧醉椒素、4',7-二羥基黃酮、異紫花前胡內酯制成,在所述抗糖組合物中,天麻粉的濃度為0.5mg/mL,杜仲葉提取物的濃度為0.5mg/mL,甲氧醉椒素的濃度為0.4μg/mL,4’,7-二羥基黃酮的濃度為0.04μg/mL,異紫花前胡內酯的濃度為0.08μg/mL。4.根據(jù)權利要求3所述的用途,其特征在于:所述抗衰老包括減輕或預防皮膚衰老、細胞衰老或光老化。5.根據(jù)權利要求3所述的用途,其特征在于:所述產品是口服產品或外用產品。6.根據(jù)權利要求3所述的用途,其特征在于:所述產品是化妝品或藥物。7.根據(jù)權利要求5所述的用途,其特征在于:所述產品是口服溶液、液體混懸劑、注射或彩妝。8.根據(jù)權利要求3所述的用途,其特征在于:所述產品中還包含化妝品或藥物中常用的輔料,以重量百分比計,所述組合物在所述產品中的用量是0.5%-20%。3一種天然來源的抗糖組合物及其用途技術領域[0001]本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術領域,具有涉及一種天然來源的抗糖組合物及其用途。背景技術[0002]還原糖與蛋白質或脂質的氨基基團發(fā)生非酶促反應,形成Schiff堿,經過重排產生穩(wěn)定的Amadori產物,最終經過一系列復雜過程最終形成不可逆的晚期糖基化終末產物功能發(fā)生改變。當其與細胞表面AGE受體結合后,能誘導炎癥因子釋放。AGE積累能夠導致活性氧產生升高,誘導細胞凋亡等。AGE對疾病的進展也產生影響:AGE能夠與血管壁蛋白結合,促進血管硬化,增加動脈粥樣硬化的風險;誘導糖尿病并發(fā)癥的產生,如糖尿病視網膜病變、糖尿病腎病等;AGE在大腦中積累會損害神經細胞的功能,誘導阿爾茲海默癥等神經退行性疾病的發(fā)生。蛋白交聯(lián),導致蛋白結構改變,失去彈性和柔韌性,導活氧化應激通路產生大量自由基,進一步促進皮膚老化,而通過激活炎癥信號增加炎癥因[0004]AGE防治策略主要包括以下方面:(1)控制血糖水平:通過飲食控制和運動使血糖[0005]但是,目前已知的AGE抑制劑抗糖效果有限,開發(fā)新的AGE抑制劑將有助于預防和發(fā)明內容[0006]為了克服現(xiàn)有技術的不足并對現(xiàn)有技術進行豐富,本發(fā)明提供了一種或幾種具有高效AGE抑制作用的天然來源活性成分的組合物,從而減少AGE積累,抑制AGE對皮膚的損[0007]為了實現(xiàn)上述目的,本發(fā)明利用BSA-MGO反應體系構建體外糖化模型,并通過添加天麻粉、杜仲葉提取物、甲氧醉椒素、4',7-二氫黃酮、異上多種物質的組合物,分別評估其對AGE生成的抑制效果,并證明了組合物的AGE抑制效果高于各單一物質。[0008]具體地,通過以下幾個方面的技術方案實現(xiàn)了本發(fā)明:4[0009]在第一個方面中,本發(fā)明提供了一種天然來源的抗糖組合物,所述抗糖組合物包含甲氧醉椒素和/或異紫花前胡內酯,且所述抗糖組合物還包含以下一種或多種活性成分:[0010]作為可選的方式,在上述抗糖組合物中,所述抗糖組合物包含以下四種或五種活成。[0012]優(yōu)選地,所述抗糖組合物由天麻粉、杜仲葉提取物、甲氧醉椒素、異紫花前胡內酯酯制成。胡內酯制成。[0016]更優(yōu)選地,所述抗糖組合物由天麻粉、杜仲葉提取物、甲氧醉椒素、4',7-二氫黃[0017]作為可選的方式,在上述抗糖組合物中,天麻粉的濃度范圍為0.5mg/mL-10mg/mL,杜仲葉提取物的濃度范圍為0.5mg/mL-10mg/mL,甲氧醉椒素的濃度范圍為0.4μg/[0018]作為可選的方式,在上述抗糖組合物中,天麻粉的濃度為0.5mg/mL,杜仲葉提取物的濃度為0.5mg/mL,甲氧醉椒素的濃度為0.4μg/mL,4’,7-二氫黃酮的濃度為0.04μg/mL,異紫花前胡內酯的濃度為0.08μg/mL。[0019]作為可選的方式,在上述抗糖組合物中,所述抗糖組合物能夠有效抑制晚期糖基化終末產物(AGE)形成。[0020]作為可選的方式,在上述抗糖組合物中,所述組合物相對于單一組分具有更高的[0021]在第二個方面中,本發(fā)明提供了上述第一個方面所述的抗糖組合物在制備抗衰老產品中的用途。[0022]作為可選的方式,在上述用途中,所述抗衰老包括減輕或預防皮膚衰老、細胞衰老或光老化。[0023]作為可選的方式,在上述用途中,所述產品是口服產品或外用產品。[0025]作為可選的方式,在上述用途中,所述產品是口服溶液、液體混懸劑、注射劑、片妝。[0026]作為可選的方式,在上述用途中,所述產品中還包含化妝品或藥物中常用的輔料或賦形劑,以重量百分比計,所述組合物在所述產品中的用量是0.5%-20%。5[0028](1)本發(fā)明抗糖組合物中的組分均為天然植物來源,相較于化學合成的物質,具有更高的安全性,對人體低毒甚至無毒。[0029](2)本發(fā)明提供了多種含有多種組分的組合物,且相較于單一組分,組合物具有更[0030](3)本發(fā)明提供的組合物可用于制備抗衰類功能性產品,因此具有較好的市場應用前景。附圖說明[0031]圖1:待測物質在不同濃度下的AGE抑制率。[0032]圖2:單一藥物與組合物對體外AGE生成的抑制效果。具體實施方式[0033]現(xiàn)詳細說明本發(fā)明的多種示例性實施方式,該詳細說明不應認為是對本發(fā)明的限制,而應理解為是對本發(fā)明的某些方面、特性和實施方案的更詳細的描述。[0034]應理解本發(fā)明中所述的術語僅僅是為描述特別的實施方式,并非用于限制本發(fā)明。另外,對于本發(fā)明中的數(shù)值范圍,應理解為還具體公開了該范圍的上限和下限之間的每個中間值。在任何陳述值或陳述范圍內的中間值以及任何其他陳述值或在所述范圍內的中間值之間的每個較小的范圍也包括在本發(fā)明內。這些較小范圍的上限和下限可獨立地包括或排除在范圍內。[0035]除非另有說明,否則本文使用的所有技術和科學術語具有本發(fā)明所述領域的常規(guī)技術人員通常理解的相同含義。雖然本發(fā)明僅描述了優(yōu)選的方法和材料,但是在本發(fā)明的實施或測試中也可以使用與本文所述相似或等同的任何方法和材料。本說明書中提到的所有文獻通過引用并入,用以公開和描述與所述文獻相關的方法和/或材料。在與任何并入的文獻沖突時,以本說明書的內容為準。[0036]在不背離本發(fā)明的范圍或精神的情況下,可對本發(fā)明說明書的具體實施方式做多種改進和變化,這對本領域技術人員而言是顯而易見的。由本發(fā)明的說明書得到的其他實施方式對技術人員而言是顯而易見的。本申請說明書和實施例僅是示例性的。意指包含但不限于。[0038]下面參照具體的實施例對本發(fā)明做進一步說明。應當理解,此處所描述的具體實施例僅用于解釋本發(fā)明,并不用于限定本發(fā)明的范圍。[0039]實施例中未注明具體技術或條件者,按照本領域內的文獻所描述的技術或條件,或者按照產品說明書進行。所用試劑或儀器未注明生產廠商者,均為可通過正規(guī)渠道購買得到的常規(guī)產品。[0040]下面實施例中的實驗方法,如無特殊說明,均為常規(guī)方法。下述實施例中所用的試實施例16[0042]天麻粉、杜仲葉提取物、甲氧醉椒素、4',7-二氫黃酮、異紫花前胡內酯等對BSA-[0043]1.實驗材料[0044]1.1實驗試劑[0045]甲基乙二醛(methylglyoxal,MGO)與牛血清白蛋白(bovineserumalbumin,BSA)。[0046]1.2實驗樣品號:C072404-01。甲氧醉椒素(Yangonin),CASNo.500-62-9。4’,7-二氫黃酮(4’,7-Dihydroxyflavone),CASNo.2196-14-7。異紫花前胡內酯(Marmesin),CASNo[0048]1.3實驗儀器[0049]酶標儀(SynergyH1),美國Bio-Tek公司。[0050]2.實驗方法[0053]2.2體外抑制AGE形成的測定(0.4μg/mL,2μg/mL,10μg/mL,50μg/mL)、4’,7-二氫黃酮(0.04μg/mL,0.08μg/mL,0.4μg/mL,2μg/mL)和異紫花前胡內酯(0.08μg/mL,0.4μg/于1.5mL尖底離心管內。的OD值由酶標儀進行測定。將剩余反應液置于37℃恒溫箱中反應3天,并在第3天取100μL反應液置于黑色96孔酶標板中,檢測第3天時的熒光值。形成的AGE的OD值由酶標儀測定,檢測波長370nm,參比波長440nm。[0056]2.3數(shù)據(jù)處理和統(tǒng)計分析方法(每組實驗至少重復3次)[0059]其中,C是對照組(空白例)的熒光強度變化倍數(shù),即在不存在抗糖化、抗衰老物質情況下BSA-MGO反應體系糖化牛血清白蛋白的熒光強度變化倍數(shù);T是在抗糖化、抗衰老物質存在情況下BSA-MGO反應體系糖化牛血清白蛋白的熒光強度變化倍數(shù)。[0060]3.實驗結果mg/mL,1mg/mL,5mg/mL,10mg/mL濃度下的AGE抑制率分別為16.73%,23.59%,51.02%,63.36%。杜仲葉提取物在0.5mg/mL,1mg/mL,5mg/mL,10mg/mL濃度下的AGE抑制率分別7為15.17%,26.15%,58.75%,66.49%。甲氧醉椒素在0.4μg/mL,2μg/mL,10μg/mL,50μg/mL濃度下的AGE抑制率分別為9.61%,28.51%,64.29%,81.27%。4',7-二氫黃酮在0.04μg/mL,0.08μg/mL,0.4μg/mL,2μg/mL濃度下的AGE抑制率分別為9.56%,17.54%,48.86%,分別為9.47%,32.23%,75.52%,83.08%。二氫黃酮、異紫花前胡內酯均能夠顯著抑制AGE生成,并且這種抑制[0063]實施例2[0065]1.實驗材料[0066]1.1實驗試劑[0067]甲基乙二醛(methylglyoxal,MGO)與牛血清白蛋白(bovineserumalbumin,BSA)。[0068]1.2實驗樣品號:C072404-01。
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