2025年大學《資源化學》專業(yè)題庫——天然物質在藥物設計中的應用考試時間：______分鐘總分：______分姓名：______一、選擇題（每小題2分，共20分）1.下列哪一類天然產物主要來源于植物細胞的次生代謝？A.脂肪酸類B.生物堿類C.氨基酸類D.糖類2.具有顯著抗癌活性的三氧化二砷（砒霜）主要來源于哪種資源？A.植物根莖B.微生物發(fā)酵產物C.動物組織D.礦物3.在天然藥物發(fā)現(xiàn)中，從大量化合物中篩選具有生物活性的先導化合物，主要依賴于：A.生物合成途徑研究B.高通量篩選技術C.結構解析技術D.臨床前藥理研究4.以下哪項不屬于從天然產物中尋找新藥先導化合物的重要策略？A.化學全合成B.結構修飾與衍生化C.微生物發(fā)酵優(yōu)化D.直接應用粗提物進行臨床研究5.黃酮類化合物廣泛的生物活性與其結構中的哪個基團密切相關？A.羧基B.醇羥基C.碳碳雙鍵D.3-羥基-4-酮基（或類似結構）6.傳統(tǒng)上，從植物中提取有效成分常用的溶劑不包括：A.水B.乙醇C.乙醚D.氫氧化鈉7.抗生素的發(fā)現(xiàn)主要歸功于對哪類資源的利用？A.植物提取物B.微生物發(fā)酵產物C.動物分泌物D.礦物化合物8.“構效關系”研究的目的在于：A.確定天然產物的化學結構B.闡明天然產物的生物合成途徑C.探究化學結構與生物活性之間的定量或定性關系D.評價天然產物的市場價值9.萜類化合物結構的基本單位是：A.脂肪酸B.氨基酸C.異戊二烯D.糖10.在考慮將天然藥物應用于臨床時，成藥性評價是一個關鍵環(huán)節(jié)，其主要關注的是：A.化合物的生物合成過程B.化合物在體內的吸收、分布、代謝和排泄過程C.化合物對特定疾病的治療效果D.化合物來源的稀有程度二、填空題（每空1分，共15分）1.天然產物作為藥物先導化合物來源，具有結構多樣性和______________的特點。2.從天然藥物中分離純化活性成分，常用的技術包括柱色譜法、薄層色譜法、______________和重結晶法等。3.微生物資源是發(fā)現(xiàn)抗生素等藥物的重要來源，其培養(yǎng)和發(fā)酵過程是資源化學研究的重要應用領域。4.植物化學分類學通常根據(jù)植物體中______________的種類和含量進行分類，這與其藥用部位和化學成分密切相關。5.天然藥物現(xiàn)代化研究不僅關注活性成分的提取，還涉及對其作用機制的闡明和______________的改善。6.萜類化合物根據(jù)碳原子數(shù)不同可分為萜、倍半萜、______________和二萜等。7.在天然藥物資源開發(fā)利用中，必須考慮資源的可持續(xù)性，以______________為原則。三、名詞解釋（每題3分，共12分）1.先導化合物2.構效關系3.生物堿4.資源可持續(xù)利用四、簡答題（每題5分，共20分）1.簡述從天然產物發(fā)現(xiàn)新藥的一般流程。2.簡述皂苷類化合物通常具有哪些重要的生物活性。3.簡述天然藥物資源與資源化學學科之間的聯(lián)系。4.簡述為什么天然產物仍然是藥物設計的重要靈感來源？五、論述題（10分）以你熟悉的某一類天然產物（如生物堿、黃酮或抗生素）為例，論述其在藥物設計中的應用價值，并簡要說明如何對其進行結構修飾以獲得具有更好藥理活性的衍生物。試卷答案一、選擇題1.B2.D3.B4.D5.D6.D7.B8.C9.C10.B二、填空題1.高效性2.萃取法3.發(fā)酵優(yōu)化4.特征化學成分5.成藥性6.三萜7.可持續(xù)發(fā)展三、名詞解釋1.先導化合物：指從天然產物、生物體或化學合成中發(fā)現(xiàn)，具有某種生物活性，并且化學結構可以進一步修飾和優(yōu)化，以獲得具有更好藥理活性的新藥分子的化合物。**解析思路：*考察對核心概念的理解。關鍵點在于其生物活性、可修飾性以及最終目標是開發(fā)新藥。2.構效關系：指化學分子的結構與其生物活性之間存在的定量或定性關系。研究構效關系有助于理解藥物作用機制，并指導藥物分子的設計和優(yōu)化。**解析思路：*考察對構效關系基本定義的掌握。強調結構與活性間的聯(lián)系及其指導意義。3.生物堿：指來源于植物、動物或微生物，大多具有氮原子，呈堿性或溶于堿溶液的有機化合物。許多生物堿具有顯著的生理活性和藥用價值。**解析思路：*考察對生物堿的定義、來源特征（含氮、堿性/溶于堿）和性質（生理活性）的掌握。4.資源可持續(xù)利用：指在滿足當代人需求的同時，不損害后代人滿足其需求的能力。在天然藥物資源開發(fā)中，要求合理利用資源，保護生態(tài)環(huán)境，實現(xiàn)長期利用。**解析思路：*考察對可持續(xù)利用核心思想的理解，并將其應用于天然藥物資源開發(fā)的背景下。四、簡答題1.簡述從天然產物發(fā)現(xiàn)新藥的一般流程。*資源調查與收集：篩選具有潛在藥用價值的天然資源（植物、微生物、動物等）。*活性篩選與先導發(fā)現(xiàn)：通過體外或體內實驗，從天然產物中篩選具有生物活性的化合物，確定先導化合物。*結構測定與化學分離：利用波譜等手段確定先導化合物的結構，并通過化學方法進行分離純化。*作用機制研究與構效關系分析：深入研究先導化合物的生物作用機制，并研究其結構修飾對活性的影響（構效關系）。*成藥性評價與結構優(yōu)化：評價先導化合物的成藥性（ADME/T），并根據(jù)評價結果進行化學結構改造，優(yōu)化活性、選擇性、穩(wěn)定性等。*臨床前研究：進行藥效學、藥代動力學、毒理學等臨床前研究。*臨床試驗：若臨床前研究成功，則進行人體臨床試驗，最終獲得藥物批準上市。**解析思路：*考察對天然藥物發(fā)現(xiàn)過程的系統(tǒng)性了解。答案應包含關鍵步驟：篩選、分離、結構測定、構效關系、成藥性、臨床前與臨床研究。2.簡述皂苷類化合物通常具有哪些重要的生物活性。*皂苷類化合物因其分子結構中通常含有糖基和苷元，表現(xiàn)出多種生物活性。常見的包括：①強烈的表面活性，能使油水乳化，故有發(fā)泡性；②毒性，許多皂苷對細胞有破壞作用，可用于殺蟲、抗菌；③生物活性，如抗炎、抗病毒、抗癌、降血脂、神經保護等多種藥理活性。**解析思路：*考察對皂苷類化合物的普遍生物活性的知識。應能提及表面活性（發(fā)泡）、毒性以及至少一種具體的藥理活性。3.簡述天然藥物資源與資源化學學科之間的聯(lián)系。*天然藥物資源是資源化學學科的重要研究對象和資源基礎。資源化學為天然藥物資源的發(fā)現(xiàn)、鑒定、提取、分離、純化提供了關鍵的技術和方法（如化學分離、分析鑒定技術）。同時，天然藥物的有效成分本身就是重要的化學資源，其開發(fā)利用涉及資源的合理評價、可持續(xù)利用等資源化學的基本原則和問題。**解析思路：*考察對《資源化學》課程與“天然物質在藥物設計中的應用”這一具體主題之間內在聯(lián)系的理解。應說明資源化學為天然藥物研究提供技術支持，以及天然藥物是資源化學的研究內容和實踐應用。4.簡述為什么天然產物仍然是藥物設計的重要靈感來源？*天然產物具有極其豐富的化學結構和生物活性，遠超人工合成的化合物庫。其結構多樣性源于生物進化過程中的自然選擇，許多結構具有高度的復雜性和新穎性。天然產物及其作用模式為科學家提供了豐富的先導化合物來源，通過對其結構進行模擬、改造或基于其作用機制進行設計，可以開發(fā)出具有獨特作用方式和更好療效的新型藥物。**解析思路：*考察對天然產物作為藥物設計來源重要性的理解。關鍵點在于天然產物的結構多樣性和新穎性、生物活性豐富，以及它們可以提供先導化合物和設計思路。5.以你熟悉的某一類天然產物（如生物堿、黃酮或抗生素）為例，論述其在藥物設計中的應用價值，并簡要說明如何對其進行結構修飾以獲得具有更好藥理活性的衍生物。**示例：以生物堿為例**應用價值：生物堿是天然藥物中的重要成分，具有廣泛的生物活性，如麻黃堿的平喘鎮(zhèn)咳、阿托品的解痙、長春堿的抗癌等。許多生物堿結構復雜，具有獨特的生理活性，是開發(fā)新藥的重要先導化合物來源。其作用機制多樣，為藥物設計提供了不同靶點的選擇。*結構修飾：對生物堿進行結構修飾是藥物設計的重要手段?？梢酝ㄟ^引入或改變取代基（如引入鹵素、甲氧基、磺酸基等）、改變環(huán)系結構（如開環(huán)、縮環(huán)、橋環(huán)化）、引入不飽和鍵、糖基化或氨基酸偶聯(lián)等方式，以期獲得活性更強、選擇性更高、毒性更低、成藥性更好的衍生物。例如，通過修飾生物堿的堿性中心可以調節(jié)其脂溶性，影響其吸收和分布；改變側鏈結構可能影響其與受體的結合模式。**解析思路：*考察綜合應用能力。需要先闡述該類天然產物（如生物堿）的應用價值（來源、活性、重要性），再具體說明通過哪些常見的化學手段（取代基、環(huán)系、官能團等）進行結構修飾，并簡述修飾的目的（提高活性、選擇性、成藥性等）。選擇不同的天然產物類別（黃酮、抗生素）并給出相應答案，思路類似。五、論述題（略，因題目要求無需提供答案，只需解析思路）**論述題解析思路：*此題要求較高，需要學生具備扎實的知識儲備和一定的獨立思考能力。解答時應包含：1）清晰闡述所選天然產物類別（如黃酮）的來源、主要結構類型及其代表性的生物活性（如抗氧化、抗炎、抗癌等）。2）結合