藥劑學試題及答案一、單項選擇題（每題1分，共20分）1.下列關于液體制劑的描述中，錯誤的是（）A.溶液劑中藥物以分子或離子狀態(tài)分散B.溶膠劑屬于非均相液體制劑C.乳劑的分散相粒徑范圍為0.1~100μmD.混懸劑的分散相粒徑一般大于500nm2.下列表面活性劑中，屬于非離子型的是（）A.硬脂酸鈉B.苯扎溴銨C.聚山梨酯80D.十二烷基硫酸鈉3.熱原的主要成分是（）A.蛋白質(zhì)B.脂多糖C.磷脂D.膽固醇4.制備維生素C注射液時，加入焦亞硫酸鈉的主要作用是（）A.調(diào)節(jié)pHB.增加溶解度C.抗氧化D.抑菌5.壓片時出現(xiàn)“松片”的主要原因是（）A.顆粒流動性差B.黏合劑用量不足C.壓片機壓力過大D.崩解劑用量過多6.下列關于膠囊劑的描述中，正確的是（）A.硬膠囊的填充物料可以是水溶液B.軟膠囊的囊材中需加入甘油作為增塑劑C.腸溶膠囊需在胃中崩解D.膠囊劑的生物利用度低于片劑7.影響藥物制劑穩(wěn)定性的環(huán)境因素不包括（）A.溫度B.光線C.溶劑極性D.濕度8.下列屬于主動靶向制劑的是（）A.脂質(zhì)體B.微球C.免疫納米粒D.乳劑9.測定片劑溶出度時，常用的溶出介質(zhì)體積一般為（）A.50~100mLB.250~500mLC.500~1000mLD.1000~2000mL10.下列關于軟膏劑基質(zhì)的描述中，錯誤的是（）A.凡士林屬于烴類基質(zhì)，釋藥速度慢B.羊毛脂吸水性強，常與凡士林合用C.聚乙二醇（PEG）基質(zhì)可用于糜爛創(chuàng)面D.羧甲基纖維素鈉屬于水溶性基質(zhì)11.下列崩解劑中，屬于超級崩解劑的是（）A.淀粉B.羧甲基淀粉鈉（CMSNa）C.羥丙基纖維素（HPC）D.乙基纖維素（EC）12.注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑常用（）A.葡萄糖B.苯甲酸C.苯甲醇D.吐溫8013.下列關于藥物溶解度的描述中，正確的是（）A.藥物的極性越大，在水中的溶解度越小B.加入助溶劑可通過形成絡合物增加溶解度C.溫度升高，所有藥物的溶解度均增大D.粒子越小，藥物的溶解度越低14.下列關于固體分散體的描述中，錯誤的是（）A.固體分散體可提高難溶性藥物的溶出度B.共沉淀物中藥物以分子狀態(tài)分散C.固體分散體的載體材料只能是水溶性的D.常用的載體材料包括聚乙二醇（PEG）和泊洛沙姆15.下列關于緩控釋制劑的描述中，正確的是（）A.緩控釋制劑的釋藥速度不受胃腸道環(huán)境影響B(tài).滲透泵片的釋藥速率與片芯藥物濃度無關C.骨架型緩控釋制劑的釋藥機制僅為溶蝕D.緩控釋制劑的生物利用度一定高于普通制劑16.下列關于氣霧劑的描述中，錯誤的是（）A.氣霧劑的拋射劑常用氟氯烷烴（CFCs）替代物B.二相氣霧劑由藥物、拋射劑和潛溶劑組成C.吸入用氣霧劑的霧滴粒徑應控制在1~5μmD.氣霧劑的優(yōu)點包括速效和定位作用17.下列關于藥物制劑配伍變化的描述中，屬于化學配伍變化的是（）A.乳劑分層B.沉淀生成C.分散狀態(tài)改變D.潮解18.下列關于生物利用度的描述中，正確的是（）A.生物利用度是指藥物被吸收進入體循環(huán)的速度B.絕對生物利用度以靜脈注射為參比制劑C.相對生物利用度以市場已上市制劑為參比D.生物利用度僅與制劑的崩解速度有關19.下列關于冷凍干燥的描述中，錯誤的是（）A.冷凍干燥需先將物料凍結(jié)B.干燥過程在高壓環(huán)境下進行C.適用于對熱敏感的生物制品D.制品復水性好，外觀疏松20.下列關于栓劑的描述中，正確的是（）A.栓劑的基質(zhì)分為油脂性和水溶性兩大類B.可可豆脂在30℃以下會熔化C.水溶性基質(zhì)栓劑的釋藥速度慢于油脂性基質(zhì)D.栓劑的質(zhì)量檢查不包括融變時限二、填空題（每空1分，共10分）1.表面活性劑的臨界膠束濃度（CMC）是指______。2.熱原的除去方法包括高溫法、______、吸附法、離子交換法等。3.片劑的四大輔料包括稀釋劑、黏合劑、崩解劑和______。4.影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素包括pH、______、溶劑、離子強度等。5.固體分散體的類型包括簡單低共熔混合物、______和共沉淀物。6.緩控釋制劑的釋藥機制包括溶出、擴散、溶蝕、______及離子交換等。7.氣霧劑的組成包括藥物與附加劑、______、耐壓容器和閥門系統(tǒng)。8.軟膏劑的基質(zhì)分為油脂性基質(zhì)、______和乳劑型基質(zhì)。9.注射劑的質(zhì)量檢查項目包括澄明度、無菌、熱原、______、pH等。10.生物利用度的評價指標包括______（AUC）、峰濃度（Cmax）和達峰時間（Tmax）。三、名詞解釋（每題3分，共15分）1.增溶2.熱原3.生物利用度4.緩控釋制劑5.固體分散體四、簡答題（每題6分，共30分）1.簡述表面活性劑的結(jié)構(gòu)特點及其在藥劑學中的主要應用。2.列舉影響藥物制劑穩(wěn)定性的主要因素，并說明針對溫度因素的穩(wěn)定化措施。3.簡述片劑崩解的機制及常用崩解劑的種類。4.比較軟膏劑中油脂性基質(zhì)與水溶性基質(zhì)的特點（從釋藥速度、吸水性、適用場景三方面分析）。5.簡述注射劑處方中常用附加劑的類型及各自作用（至少列舉5種）。五、綜合分析題（每題12.5分，共25分）1.某研發(fā)團隊擬開發(fā)一款治療胃潰瘍的口服緩釋片劑，主藥為弱堿性藥物（pKa=8.5），水溶性差（溶解度0.1mg/mL）。請結(jié)合藥劑學知識回答以下問題：（1）該主藥在胃（pH≈1.5）和小腸（pH≈6.8）中的解離狀態(tài)有何差異？對吸收有何影響？（2）為提高主藥的溶出度，可采用哪些制劑技術？（至少3種）（3）設計緩釋片劑的骨架材料時，應選擇親水性骨架還是溶蝕性骨架？說明理由。2.某注射用頭孢曲松鈉粉針劑在臨床使用中出現(xiàn)配伍禁忌：與0.9%氯化鈉注射液配伍時無異常，但與5%葡萄糖注射液配伍后出現(xiàn)渾濁。請分析可能的原因，并提出解決措施。（提示：頭孢曲松鈉的pKa約為3.5，5%葡萄糖注射液pH為3.2~5.5）參考答案一、單項選擇題1.C2.C3.B4.C5.B6.B7.C8.C9.C10.C11.B12.A13.B14.C15.B16.B17.B18.B19.B20.A二、填空題1.表面活性劑分子在溶液中開始形成膠束的最低濃度2.酸堿法（或反滲透法、超濾法）3.潤滑劑4.廣義酸堿催化（或處方中的輔料）5.固態(tài)溶液6.滲透泵作用（或膨脹作用）7.拋射劑8.水溶性基質(zhì)9.含量（或裝量差異、滲透壓）10.血藥濃度時間曲線下面積三、名詞解釋1.增溶：指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中溶解度顯著增加的現(xiàn)象。表面活性劑形成膠束后，藥物分子進入膠束內(nèi)部或吸附于膠束表面，從而增加溶解度。2.熱原：是微生物代謝產(chǎn)生的內(nèi)毒素，主要成分為脂多糖（LPS），注入人體后可引起發(fā)熱反應。熱原具有耐熱性、水溶性、濾過性、不揮發(fā)性等特點。3.生物利用度：指藥物經(jīng)血管外給藥后，被吸收進入體循環(huán)的速度和程度。通常用血藥濃度時間曲線下面積（AUC）、峰濃度（Cmax）和達峰時間（Tmax）評價。4.緩控釋制劑：指通過適當方法延緩或控制藥物釋放，使血藥濃度維持在有效治療范圍內(nèi)的制劑。緩釋制劑側(cè)重延長作用時間，控釋制劑強調(diào)恒速或接近恒速釋放。5.固體分散體：指藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散在一種或多種載體材料中形成的固體分散體系?？商岣唠y溶性藥物的溶出度和生物利用度。四、簡答題1.表面活性劑的結(jié)構(gòu)特點：分子由親水基團（極性部分）和親油基團（非極性部分）組成，具有兩親性。主要應用：①增溶（如難溶性藥物的增溶）；②乳化（制備乳劑）；③潤濕（改善疏水性藥物的潤濕性）；④起泡與消泡（如中藥提取中的泡沫控制）；⑤消毒與殺菌（如陽離子表面活性劑苯扎溴銨）。2.影響因素分為處方因素（pH、廣義酸堿催化、溶劑、離子強度、表面活性劑、處方中的輔料）和環(huán)境因素（溫度、光線、濕度與水分、空氣（氧）、金屬離子）。針對溫度的穩(wěn)定化措施：①低溫儲存（如生物制品冷藏）；②優(yōu)化工藝（如采用冷凍干燥替代加熱干燥）；③調(diào)整處方（如加入抗氧劑減少高溫下氧化）。3.崩解機制：①毛細管作用（崩解劑遇水形成毛細管，吸入水分使片劑膨脹）；②膨脹作用（崩解劑吸水膨脹，破壞片劑結(jié)合力）；③產(chǎn)氣作用（如泡騰崩解劑遇水產(chǎn)生CO2氣體）；④潤濕熱（藥物與水接觸釋放熱量，促進水分滲入）。常用崩解劑：干淀粉、羧甲基淀粉鈉（CMSNa）、低取代羥丙基纖維素（LHPC）、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（CCMCNa）、交聯(lián)聚維酮（PVPP）。4.油脂性基質(zhì)：①釋藥速度慢（疏水性強，藥物需從基質(zhì)中擴散至水性介質(zhì)）；②吸水性差（除羊毛脂外，多數(shù)烴類基質(zhì)不吸水）；③適用場景：干燥、無滲出液的皮膚創(chuàng)面，或需緩慢釋藥的制劑。水溶性基質(zhì)：①釋藥速度快（親水性強，藥物易溶出）；②吸水性強（可吸收組織滲出液）；③適用場景：濕潤、糜爛的皮膚創(chuàng)面，但需注意基質(zhì)干燥后可能產(chǎn)生刺激性。5.注射劑常用附加劑及作用：①抗氧劑（如亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉）：防止藥物氧化；②pH調(diào)節(jié)劑（如鹽酸、碳酸氫鈉）：維持溶液pH穩(wěn)定；③等滲調(diào)節(jié)劑（如葡萄糖、氯化鈉）：調(diào)節(jié)滲透壓；④抑菌劑（如苯甲醇、三氯叔丁醇）：抑制微生物生長（用于多劑量注射劑）；⑤增溶劑（如聚山梨酯80）：增加難溶性藥物的溶解度；⑥金屬離子絡合劑（如乙二胺四乙酸二鈉，EDTA2Na）：絡合金屬離子，減少氧化催化。五、綜合分析題1.（1）解離狀態(tài)：主藥為弱堿性（pKa=8.5），在胃中（pH=1.5＜pKa），主要以非解離型存在（分子型）；在小腸中（pH=6.8＜pKa），仍以非解離型為主（但解離比例略高于胃）。對吸收的影響：非解離型藥物脂溶性高，易通過生物膜吸收。因此，主藥在胃和小腸中均易吸收，但胃排空快，主要吸收部位可能在小腸。（2）提高溶出度的技術：①固體分散體技術（將藥物與水溶性載體（如PEG）制成固體分散體，增加藥物分散度）；②微粉化（減小藥物粒徑，增大比表面積）；③包合技術（如環(huán)糊精包合，形成水溶性包合物）；④納米結(jié)晶技術（制備納米粒，提高溶出速度）。（3）應選擇親水性骨架。理由：主藥水溶性差，親水性骨架材料（如羥丙甲纖維素，HPMC）遇水膨脹形成凝膠層，藥物通過凝膠層擴散釋放，可延長釋藥時間；若使用溶蝕性骨架（如脂肪、蠟類），藥物需通過骨架溶蝕后釋放，可能因主藥難溶導致釋藥過慢，無法達到有效血藥濃度。2