執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)抗心力衰竭藥習(xí)題及答案一、單選題1.強(qiáng)心苷治療心力衰竭的主要適應(yīng)證是A.高度二尖瓣狹窄誘發(fā)的心力衰竭B.肺源性心臟病引起的心力衰竭C.由瓣膜病、高血壓、先天性心臟病引起的心力衰竭D.嚴(yán)重貧血誘發(fā)的心力衰竭E.甲狀腺功能亢進(jìn)誘發(fā)的心力衰竭答案：C解析：強(qiáng)心苷主要用于治療以收縮功能障礙為主，對(duì)利尿藥、ACEI、β受體阻斷藥療效欠佳者。瓣膜病、高血壓、先天性心臟病等引起的心力衰竭多為收縮性心力衰竭，是強(qiáng)心苷的主要適應(yīng)證。而高度二尖瓣狹窄誘發(fā)的心力衰竭，因左心房流入左心室受阻，強(qiáng)心苷不能改善其血流動(dòng)力學(xué)；肺源性心臟病引起的心力衰竭，常伴有心肌缺氧，使用強(qiáng)心苷易致心律失常；嚴(yán)重貧血誘發(fā)的心力衰竭及甲狀腺功能亢進(jìn)誘發(fā)的心力衰竭，主要是由于機(jī)體代謝增加、心臟負(fù)荷過重，使用強(qiáng)心苷效果不佳。2.強(qiáng)心苷治療心房顫動(dòng)的機(jī)制主要是A.縮短心房有效不應(yīng)期B.減慢房室傳導(dǎo)C.抑制竇房結(jié)D.降低浦肯野纖維自律性E.阻斷β受體答案：B解析：心房顫動(dòng)時(shí)，心房的過多沖動(dòng)可經(jīng)房室結(jié)下傳至心室，引起心室率過快，導(dǎo)致嚴(yán)重循環(huán)障礙。強(qiáng)心苷可通過興奮迷走神經(jīng)，減慢房室傳導(dǎo)，使較多沖動(dòng)不能通過房室結(jié)下傳至心室，從而減慢心室率，改善心功能。縮短心房有效不應(yīng)期是奎尼丁等藥物的作用；抑制竇房結(jié)不是強(qiáng)心苷治療心房顫動(dòng)的主要機(jī)制；降低浦肯野纖維自律性主要是抗心律失常藥的作用；強(qiáng)心苷不阻斷β受體。3.強(qiáng)心苷中毒最早出現(xiàn)的癥狀是A.視覺障礙B.胃腸道反應(yīng)C.心律失常D.神經(jīng)痛E.眩暈、乏力答案：B解析：強(qiáng)心苷中毒的癥狀多樣，最早出現(xiàn)的通常是胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、食欲不振等。這是因?yàn)閺?qiáng)心苷可興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)。視覺障礙如黃視、綠視等是比較特征性的中毒表現(xiàn)，但出現(xiàn)較晚；心律失常是強(qiáng)心苷中毒嚴(yán)重的表現(xiàn)，可危及生命，但不是最早出現(xiàn)的；神經(jīng)痛、眩暈、乏力等癥狀相對(duì)不典型且出現(xiàn)較晚。4.地高辛的t?/?為36小時(shí)，若每日給予維持量，則達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度約需A.2天B.3天C.6天D.9天E.12天答案：C解析：按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物，連續(xù)恒量給藥經(jīng)5個(gè)半衰期可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。地高辛的t?/?為36小時(shí)，5個(gè)半衰期約為36×5=180小時(shí)，180÷24≈7.5天，接近6天。5.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）治療心力衰竭的作用機(jī)制不包括A.抑制循環(huán)及局部組織中的ACE，減少血管緊張素Ⅱ的生成B.抑制緩激肽的降解，增加緩激肽含量C.促進(jìn)NO和PGI?生成，發(fā)揮擴(kuò)血管、降負(fù)荷作用D.抑制心肌及血管重構(gòu)E.阻斷β受體，降低心肌耗氧量答案：E解析：ACEI治療心力衰竭的作用機(jī)制包括：抑制循環(huán)及局部組織中的ACE，減少血管緊張素Ⅱ的生成，從而減輕血管收縮和水鈉潴留；抑制緩激肽的降解，增加緩激肽含量，緩激肽可促進(jìn)NO和PGI?生成，發(fā)揮擴(kuò)血管、降負(fù)荷作用；還能抑制心肌及血管重構(gòu)，改善心肌功能。而阻斷β受體，降低心肌耗氧量是β受體阻斷藥的作用機(jī)制，不是ACEI的作用機(jī)制。6.下列哪種藥物可增強(qiáng)心肌收縮力并選擇性擴(kuò)張腎血管A.腎上腺素B.阿托品C.異丙腎上腺素D.多巴胺E.去甲腎上腺素答案：D解析：多巴胺可激動(dòng)α、β和多巴胺受體。小劑量多巴胺主要激動(dòng)多巴胺受體，使腎血管、腸系膜血管等擴(kuò)張，增加腎血流量和腎小球?yàn)V過率；同時(shí)，多巴胺還能激動(dòng)β?受體，增強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量。腎上腺素、異丙腎上腺素雖能增強(qiáng)心肌收縮力，但對(duì)腎血管的選擇性作用不明顯；阿托品為M受體阻斷藥，無增強(qiáng)心肌收縮力和擴(kuò)張腎血管的作用；去甲腎上腺素主要激動(dòng)α受體，收縮血管，包括腎血管。7.治療慢性心功能不全和逆轉(zhuǎn)心肌肥厚并能降低病死率的藥物是A.強(qiáng)心苷B.哌唑嗪C.硝酸甘油D.酚妥拉明E.卡托普利答案：E解析：卡托普利屬于ACEI類藥物，它不僅能改善慢性心功能不全患者的癥狀，還能逆轉(zhuǎn)心肌肥厚，降低心力衰竭患者的病死率。其機(jī)制主要是抑制血管緊張素Ⅱ的生成，減少醛固酮分泌，減輕水鈉潴留，同時(shí)抑制心肌及血管重構(gòu)。強(qiáng)心苷主要是增強(qiáng)心肌收縮力，改善心力衰竭癥狀，但對(duì)逆轉(zhuǎn)心肌肥厚和降低病死率的作用不明顯；哌唑嗪為α?受體阻斷藥，主要用于降壓和改善心功能，但無逆轉(zhuǎn)心肌肥厚的作用；硝酸甘油主要用于緩解心絞痛，對(duì)心肌肥厚和降低病死率無明顯作用；酚妥拉明為α受體阻斷藥，主要用于治療外周血管痙攣性疾病和抗休克等。8.下列哪項(xiàng)不是硝酸甘油的不良反應(yīng)A.頭頸部皮膚潮紅B.搏動(dòng)性頭痛C.直立性低血壓D.心率加快E.高鐵血紅蛋白血癥答案：E解析：硝酸甘油的不良反應(yīng)主要有：頭頸部皮膚潮紅，這是由于其擴(kuò)張血管所致；搏動(dòng)性頭痛也是常見的不良反應(yīng)，與腦血管擴(kuò)張有關(guān)；直立性低血壓是因?yàn)槠浣档脱獕?，?dǎo)致腦部供血不足；心率加快是其反射性興奮交感神經(jīng)的結(jié)果。而高鐵血紅蛋白血癥是亞硝酸類藥物的不良反應(yīng)，不是硝酸甘油的不良反應(yīng)。9.治療強(qiáng)心苷中毒引起的快速性心律失常的最佳藥物是A.苯妥英鈉B.普萘洛爾C.胺碘酮D.維拉帕米E.奎尼丁答案：A解析：苯妥英鈉能與強(qiáng)心苷競(jìng)爭(zhēng)Na?-K?-ATP酶，恢復(fù)該酶的活性，還能降低浦肯野纖維的自律性，對(duì)強(qiáng)心苷中毒引起的快速性心律失常有效，且不抑制房室傳導(dǎo)，是治療強(qiáng)心苷中毒引起的快速性心律失常的最佳藥物。普萘洛爾主要用于治療交感神經(jīng)興奮所致的心律失常；胺碘酮為廣譜抗心律失常藥，但不良反應(yīng)較多；維拉帕米主要用于治療室上性心律失常；奎尼丁可用于治療多種心律失常，但可能加重強(qiáng)心苷中毒的心律失常。10.下列藥物中，通過抑制磷酸二酯酶Ⅲ而發(fā)揮正性肌力作用的是A.地高辛B.多巴酚丁胺C.米力農(nóng)D.卡托普利E.普萘洛爾答案：C解析：米力農(nóng)是磷酸二酯酶Ⅲ抑制藥，通過抑制磷酸二酯酶Ⅲ，減少cAMP的降解，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量增加，從而發(fā)揮正性肌力作用和擴(kuò)血管作用。地高辛是強(qiáng)心苷類藥物，通過抑制Na?-K?-ATP酶發(fā)揮正性肌力作用；多巴酚丁胺是β?受體激動(dòng)藥，通過激動(dòng)β?受體增強(qiáng)心肌收縮力；卡托普利是ACEI類藥物，主要通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶發(fā)揮作用；普萘洛爾是β受體阻斷藥，有負(fù)性肌力作用。二、多選題1.強(qiáng)心苷的藥理作用包括A.正性肌力作用B.負(fù)性頻率作用C.負(fù)性傳導(dǎo)作用D.利尿作用E.對(duì)心電圖的影響答案：ABCDE解析：強(qiáng)心苷具有正性肌力作用，能增強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量；負(fù)性頻率作用，可減慢心率，使心臟有更多的時(shí)間休息和充盈；負(fù)性傳導(dǎo)作用，減慢房室傳導(dǎo)；還可通過增加腎血流量和抑制腎小管對(duì)Na?的重吸收而產(chǎn)生利尿作用；對(duì)心電圖也有影響，如T波壓低、倒置，ST段呈魚鉤狀等。2.血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥（ARB）的特點(diǎn)包括A.直接阻斷血管緊張素Ⅱ與其受體的結(jié)合B.不影響緩激肽的降解C.不良反應(yīng)較少D.可用于不能耐受ACEI的患者E.對(duì)AngⅡ的拮抗作用更完全答案：ABCDE解析：ARB能直接阻斷血管緊張素Ⅱ與其受體的結(jié)合，從而阻斷血管緊張素Ⅱ的生物學(xué)效應(yīng)。與ACEI不同，ARB不影響緩激肽的降解，因此咳嗽等不良反應(yīng)較少。對(duì)于不能耐受ACEI（如因干咳不能耐受）的患者，ARB是一種替代選擇。而且ARB對(duì)AngⅡ的拮抗作用更完全，因?yàn)樗苯幼饔糜谑荏w水平。3.β受體阻斷藥治療心力衰竭的機(jī)制包括A.拮抗交感神經(jīng)的過度激活B.阻斷兒茶酚胺對(duì)心肌的毒性作用C.上調(diào)β受體D.減慢心率，降低心肌耗氧量E.改善心肌重構(gòu)答案：ABCDE解析：β受體阻斷藥治療心力衰竭的機(jī)制主要有：拮抗交感神經(jīng)的過度激活，減少去甲腎上腺素等兒茶酚胺的釋放，阻斷兒茶酚胺對(duì)心肌的毒性作用；長(zhǎng)期使用可上調(diào)β受體，恢復(fù)心肌對(duì)兒茶酚胺的敏感性；減慢心率，使心臟舒張期延長(zhǎng)，增加心肌灌注，降低心肌耗氧量；還能抑制心肌重構(gòu)，改善心肌的生物學(xué)功能。4.硝酸甘油的臨床應(yīng)用包括A.治療心絞痛B.治療急性心肌梗死C.治療充血性心力衰竭D.預(yù)防心絞痛發(fā)作E.治療高血壓答案：ABCD解析：硝酸甘油是防治心絞痛的常用藥物，能迅速緩解心絞痛發(fā)作，也可用于預(yù)防心絞痛發(fā)作。在急性心肌梗死時(shí)，硝酸甘油可降低心肌耗氧量，增加缺血區(qū)血液灌注，減輕疼痛。對(duì)于充血性心力衰竭，硝酸甘油可擴(kuò)張靜脈和動(dòng)脈，降低心臟前后負(fù)荷，改善心功能。但硝酸甘油一般不用于治療高血壓，因其作用短暫，且易產(chǎn)生耐受性。5.治療心力衰竭的藥物包括A.強(qiáng)心苷類B.ACEI類C.ARB類D.β受體阻斷藥E.利尿藥答案：ABCDE解析：治療心力衰竭的藥物有多種類型。強(qiáng)心苷類可增強(qiáng)心肌收縮力，改善心功能；ACEI類和ARB類可抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，減輕水鈉潴留，抑制心肌重構(gòu)；β受體阻斷藥可拮抗交感神經(jīng)的過度激活，改善心肌重構(gòu)；利尿藥可減輕水腫，降低心臟前負(fù)荷。三、簡(jiǎn)答題1.簡(jiǎn)述強(qiáng)心苷的不良反應(yīng)及防治措施。答：強(qiáng)心苷的不良反應(yīng)主要有以下幾類：（1）胃腸道反應(yīng)：是最常見的早期中毒癥狀，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲不振等。這是由于強(qiáng)心苷興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)所致。（2）神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)及視覺障礙：可出現(xiàn)眩暈、頭痛、失眠、疲倦、譫妄等癥狀，還可出現(xiàn)黃視、綠視、視力模糊等視覺障礙，視覺障礙是強(qiáng)心苷中毒的特有癥狀。（3）心臟反應(yīng)：是最嚴(yán)重的不良反應(yīng)，可表現(xiàn)為各種心律失常，如室性早搏、二聯(lián)律、三聯(lián)律、室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)、房室傳導(dǎo)阻滯等。防治措施如下：（1）預(yù)防：避免誘發(fā)中毒的因素，如低血鉀、高血鈣、低血鎂、心肌缺氧等。用藥過程中應(yīng)密切觀察患者的反應(yīng)，定期監(jiān)測(cè)血藥濃度、心電圖、血鉀等指標(biāo)。（2）治療：-對(duì)于輕度中毒，如胃腸道反應(yīng)和輕度心律失常，可及時(shí)停藥，一般癥狀可逐漸消失。-對(duì)于快速性心律失常，可選用苯妥英鈉，它能與強(qiáng)心苷競(jìng)爭(zhēng)Na?-K?-ATP酶，恢復(fù)該酶的活性，還能降低浦肯野纖維的自律性。也可選用利多卡因治療室性心律失常。同時(shí)，應(yīng)補(bǔ)充鉀鹽，因?yàn)榈脱浛杉又貜?qiáng)心苷中毒。-對(duì)于緩慢型心律失常，如房室傳導(dǎo)阻滯，可選用阿托品治療，以提高心率，改善傳導(dǎo)。-對(duì)于嚴(yán)重中毒，可使用地高辛抗體Fab片段，它能與地高辛特異性結(jié)合，使地高辛失去活性，從而迅速解除中毒癥狀。2.比較ACEI和ARB在治療心力衰竭中的異同點(diǎn)。答：相同點(diǎn)：（1）作用機(jī)制相似：兩者都作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS），降低血管緊張素Ⅱ的生物學(xué)效應(yīng)，減少醛固酮分泌，減輕水鈉潴留，降低心臟前后負(fù)荷。（2）治療效果相似：都能改善心力衰竭患者的癥狀，提高運(yùn)動(dòng)耐力，降低病死率和住院率，延緩心肌重構(gòu)，改善患者的預(yù)后。（3）臨床應(yīng)用相似：都可作為心力衰竭的一線治療藥物，適用于各種程度的心力衰竭患者。不同點(diǎn)：（1）作用環(huán)節(jié)不同：ACEI通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，減少血管緊張素Ⅱ的生成；而ARB直接阻斷血管緊張素Ⅱ與其受體的結(jié)合。（2）對(duì)緩激肽的影響不同：ACEI可抑制緩激肽的降解，使緩激肽水平升高，可能導(dǎo)致咳嗽等不良反應(yīng)；而ARB不影響緩激肽的降解，咳嗽等不良反應(yīng)較少。（3）不良反應(yīng)不同：ACEI除咳嗽外，還可能引起血管性水腫、高血鉀等不良反應(yīng)；ARB的不良反應(yīng)相對(duì)較少，耐受性較好，但也可能引起高血鉀等。（4）適用人群不同：對(duì)于不能耐受ACEI（如因干咳不能耐受）的患者，可選用ARB。3.簡(jiǎn)述β受體阻斷藥治療心力衰竭的注意事項(xiàng)。答：β受體阻斷藥治療心力衰竭時(shí)應(yīng)注意以下事項(xiàng)：（1）嚴(yán)格掌握適應(yīng)證和禁忌證：適用于NYHA心功能Ⅱ、Ⅲ級(jí)患者病情穩(wěn)定者，以及經(jīng)ACEI、利尿藥和強(qiáng)心苷治療后病情穩(wěn)定的NYHA心功能Ⅳ級(jí)患者。禁忌證包括支氣管哮喘、嚴(yán)重心動(dòng)過緩、Ⅱ度及以上房室傳導(dǎo)阻滯、急性心力衰竭等。（2）從小劑量開始：β受體阻斷藥具有負(fù)性肌力作用，開始劑量過大可能導(dǎo)致心力衰竭加重。應(yīng)從小劑量開始，如美托洛爾起始劑量為6.25mg，每日2次，比索洛爾起始劑量為1.25mg，每日1次，卡維地洛起始劑量為3.125mg，每日2次，逐漸增加劑量，每2-4周調(diào)整一次劑量，直至達(dá)到目標(biāo)劑量或最大耐受劑量。（3）密切觀察病情變化：在用藥過程中，應(yīng)密切觀察患者的癥狀、體征、心率、血壓等變化。開始用藥時(shí)可能出現(xiàn)心力衰竭癥狀暫時(shí)加重，一般在1-2周內(nèi)可逐漸緩解。如出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，如低血壓、心動(dòng)過緩、心力衰竭惡化等，應(yīng)及時(shí)調(diào)整劑量或停藥。（4）長(zhǎng)期用藥：β受體阻斷藥治療心力衰竭需要長(zhǎng)期使用，不能突然停藥，否則可能導(dǎo)致病情反跳，加重心力衰竭。如需停藥，應(yīng)逐漸減量，在1-2周內(nèi)逐漸停用。（5）聯(lián)合用藥：β受體阻斷藥常與ACEI、利尿藥、強(qiáng)心苷等藥物聯(lián)合使用，以增強(qiáng)治療效果。聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)注意藥物之間的相互作用，避免不良反應(yīng)的發(fā)生。四、論述題1.論述抗心力衰竭藥物的分類及作用機(jī)制。答：抗心力衰竭藥物主要分為以下幾類，其作用機(jī)制如下：（1）強(qiáng)心苷類：-代表藥物：地高辛、洋地黃毒苷等。-作用機(jī)制：主要是抑制心肌細(xì)胞膜上的Na?-K?-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)Na?濃度升高，K?濃度降低。Na?-Ca2?交換增加，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)Ca2?濃度升高，從而增強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量。此外，強(qiáng)心苷還可興奮迷走神經(jīng)，減慢心率和房室傳導(dǎo)，降低心肌耗氧量。（2）腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥：-ACEI類：-代表藥物：卡托普利、依那普利等。-作用機(jī)制：抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，減少血管緊張素Ⅱ的生成，從而減輕血管收縮和水鈉潴留，降低心臟前后負(fù)荷。同時(shí)，ACEI還能抑制緩激肽的降解，使緩激肽水平升高，促進(jìn)NO和PGI?生成，發(fā)揮擴(kuò)血管、降負(fù)荷作用。此外，ACEI還能抑制心肌及血管重構(gòu)，改善心肌功能。-ARB類：-代表藥物：氯沙坦、纈沙坦等。-作用機(jī)制：直接阻斷血管緊張素Ⅱ與其受體的結(jié)合，從而阻斷血管緊張素Ⅱ的生物學(xué)效應(yīng)，如血管收縮、水鈉潴留等，降低心臟前后負(fù)荷。與ACEI不同，ARB不影響緩激肽的降解，不良反應(yīng)相對(duì)較少。-醛固酮拮抗藥：-代表藥物：螺內(nèi)酯。-作用機(jī)制：競(jìng)爭(zhēng)性拮抗醛固酮受體，減少醛固酮的作用，從而減少水鈉潴留，降低心臟前負(fù)荷，還能抑制心肌及血管纖維化，改善心肌重構(gòu)。（3）β受體阻斷藥：-代表藥物：美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛等。-作用機(jī)制：拮抗交感神經(jīng)的過度激活，減少去甲腎上腺素等兒茶酚胺的釋放，阻斷兒茶酚胺對(duì)心肌的毒性作用。長(zhǎng)期使用可上調(diào)β受體，恢復(fù)心肌對(duì)兒茶酚胺的敏感性。減慢心率，使心臟舒張期延長(zhǎng)，增加心肌灌注，降低心肌耗氧量。還能抑制心肌重構(gòu)，改善心肌的生物學(xué)功能。（4）利尿藥：-代表藥物：氫氯噻嗪、呋塞米、螺內(nèi)酯等。-作用機(jī)制：通過排鈉排水，減少血容量，降低心臟前負(fù)荷。對(duì)于充血性心力衰竭伴有水腫的患者，利尿藥可減輕水腫癥狀。不同類型的利尿藥作用部位和強(qiáng)度不同，噻嗪類利尿藥主要作用于遠(yuǎn)曲小管近端，袢利尿藥主要作用于髓袢升支粗段，螺內(nèi)酯為保鉀利尿藥，作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管。（5）磷酸二酯酶Ⅲ抑制藥：-代表藥物：米力農(nóng)、氨力農(nóng)等。-作用機(jī)制：抑制磷酸二酯酶Ⅲ，減少cAMP的降解，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量增加。cAMP可激活蛋白激酶，使心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2?濃度升高，從而增強(qiáng)心肌收縮力。同時(shí)，cAMP還可使血管平滑肌舒張，降低心臟前后負(fù)荷。（6）血管擴(kuò)張藥：-代表藥物：硝酸酯類（硝酸甘油、硝酸異山梨酯）、硝普鈉、肼屈嗪等。-作用機(jī)制：硝酸酯類主要擴(kuò)張靜脈，降低心臟前負(fù)荷；硝普鈉可同時(shí)擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，降低心臟前后負(fù)荷；肼屈嗪主要擴(kuò)張動(dòng)脈，降低心臟后負(fù)荷。通過擴(kuò)張血管，減輕心臟的負(fù)擔(dān)，改善心功能。2.結(jié)合藥物作用機(jī)制，分析硝酸甘油和普萘洛爾聯(lián)合應(yīng)用治療心絞痛的優(yōu)點(diǎn)及注意