2025年藥學(xué)專業(yè)知識《藥劑學(xué)》測試卷考試時間：______分鐘總分：______分姓名：______一、名詞解釋（每題3分，共15分）1.藥物劑型2.生物藥劑學(xué)3.緩控釋制劑4.液體藥劑5.普通片劑二、填空題（每空1分，共20分）1.藥劑學(xué)是研究藥物劑型的______、______、______、______以及應(yīng)用的一門科學(xué)。2.液體制劑的優(yōu)點包括______、______、______等；缺點是______、______。3.固體制劑中，片劑的主要輔料包括______、______、______、______等。4.膠囊劑主要分為______和______兩種。5.緩釋制劑是指藥物在預(yù)定時間內(nèi)以______的速度釋放，達(dá)到______或______的目的。6.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)（BCS）根據(jù)藥物的______和______將藥物分為四類。7.影響藥物穩(wěn)定性的主要因素包括______、______、______、______等。8.軟膏劑的基質(zhì)按性質(zhì)可分為______和______兩大類。三、簡答題（每題5分，共20分）1.簡述劑型設(shè)計的依據(jù)。2.簡述影響藥物從固體制劑中釋放的因素。3.簡述液體制劑常用的溶劑和助溶劑的種類及區(qū)別。4.簡述緩控釋制劑相對于普通制劑的主要優(yōu)點。四、論述題（每題10分，共30分）1.論述生物藥劑學(xué)在藥劑學(xué)中的重要性。2.論述影響藥物穩(wěn)定性的主要化學(xué)因素及其延緩藥物降解的方法。3.某藥物性質(zhì)不穩(wěn)定，易水解，欲制成口服固體制劑。請簡述在劑型選擇和處方設(shè)計時應(yīng)考慮哪些關(guān)鍵因素，并說明理由。五、計算題（共15分）1.某片劑的規(guī)格為每片含主藥100mg?，F(xiàn)需制備1000片，已知輔料總量為800g，其中填充劑占60%，粘合劑占15%，崩解劑占10%，潤滑劑占5%，其他助劑占10%。請計算所需填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑的質(zhì)量分別是多少克？（5分）2.某藥物從片劑中的溶出曲線符合Higuchi模型。測得在37℃、pH6.8緩沖液中，藥物在2小時釋放了50%(M50=120分鐘)，在10小時釋放了90%(M90=600分鐘)。請計算該藥物在6小時理論上應(yīng)釋放了百分之多少？（假設(shè)藥物釋放符合一級過程，Higuchi方程：Mt/M∞=(t/t∞)^0.5，其中M∞為完全釋放量，Mt為t時間釋放量）（10分）六、綜合應(yīng)用題（共20分）1.患者因胃潰瘍需要長期服用一種對胃有刺激性的藥物，該藥物需在胃中緩慢釋放以減少刺激?，F(xiàn)有兩種劑型可供選擇：A為普通腸溶片，B為胃溶包衣的緩釋片。請從生物藥劑學(xué)角度分析，哪種劑型更適宜？并說明理由。（10分）2.設(shè)計一種用于治療感冒的口服混懸劑，該藥物為難溶性藥物。請簡述處方設(shè)計中需要考慮的關(guān)鍵因素，并列舉至少三種主要的處方組成成分及其作用。（10分）試卷答案一、名詞解釋1.藥物劑型：根據(jù)藥物的性質(zhì)、臨床治療需要以及藥物劑型自身的要求，將原料藥物加工制成的適宜形式。2.生物藥劑學(xué)：研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程及其影響因素的學(xué)科。3.緩控釋制劑：藥物在預(yù)定時間內(nèi)以非恒定或恒定的速度釋放，達(dá)到延長藥效或減少給藥次數(shù)的目的的制劑。4.液體藥劑：藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體形態(tài)的制劑。5.普通片劑：指將藥物與輔料混合后，通過壓片機(jī)制成的供口服的固體制劑，藥物在體內(nèi)迅速釋放。二、填空題1.組成、性質(zhì)、劑型選擇、應(yīng)用2.吸收快、生物利用度高、給藥方便；易受配伍變化影響、儲存不當(dāng)易霉變、兒童和老人服用不便3.填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑4.水溶性空膠囊、油溶性空膠囊5.恒定、延長藥效、減少給藥次數(shù)6.藥物溶解度、腸通透性（或滲透率）7.溫度、光線、濕度、氧氣8.油基基質(zhì)、水基基質(zhì)三、簡答題1.劑型設(shè)計依據(jù)：①藥物本身的性質(zhì)（如溶解度、穩(wěn)定性、生物利用度等）；②臨床治療需要（如給藥途徑、作用時間、靶向性等）；③劑型本身的要求（如生物利用度、穩(wěn)定性、患者依從性等）；④法規(guī)要求；⑤生產(chǎn)成本和可行性。2.影響藥物從固體制劑中釋放的因素：①藥物本身的性質(zhì)（如分子量、晶型、溶出度等）；②劑型因素（如片劑中的輔料種類與用量、顆粒大小與分布、孔隙結(jié)構(gòu)等；膠囊劑中的囊殼材料與厚度等）；③溶劑和溶出環(huán)境（如介質(zhì)pH值、溫度、表面活性劑等）。3.溶劑：指能溶解藥物形成溶液的液體。助溶劑：指本身溶解能力較差，但能與難溶性藥物形成水合物或復(fù)合物，從而增加藥物在溶劑中溶解度的第三種物質(zhì)。種類與區(qū)別：溶劑分為極性溶劑（如水、乙醇）、半極性溶劑（如丙二醇、甘油）；助溶劑多為極性化合物（如尿素、甘油）。區(qū)別在于溶劑是直接溶解藥物，而助溶劑是通過形成絡(luò)合物等方式間接提高藥物溶解度。4.緩控釋制劑優(yōu)點：①減少給藥次數(shù)，提高患者依從性；②維持穩(wěn)定的血藥濃度，避免峰谷現(xiàn)象，減少不良反應(yīng)；③減少藥物對胃腸道的刺激；④提高藥物生物利用度；⑤可能降低藥物的總劑量。四、論述題1.生物藥劑學(xué)在藥劑學(xué)中的重要性：生物藥劑學(xué)是連接藥物研發(fā)與臨床應(yīng)用的橋梁，其重要性體現(xiàn)在以下幾個方面：①指導(dǎo)藥物劑型設(shè)計：通過研究藥物的吸收、分布、代謝和排泄特性，為選擇合適的劑型、輔料以及優(yōu)化處方提供科學(xué)依據(jù)，以最大程度地提高藥物的療效和安全性；②預(yù)測藥物在體內(nèi)的行為：預(yù)測藥物在不同個體、不同生理病理狀態(tài)下的吸收速度和程度，為制定合理的給藥方案（如劑量、頻率）提供基礎(chǔ)；③評價藥物制劑的質(zhì)量：通過體外溶出試驗等手段，評價藥物制劑的質(zhì)量均一性和穩(wěn)定性，確保其臨床效果的可重復(fù)性；④促進(jìn)新藥研發(fā)：在新藥發(fā)現(xiàn)和開發(fā)的早期階段進(jìn)行生物藥劑學(xué)評價，有助于篩選具有良好成藥性的候選藥物，并指導(dǎo)其后續(xù)的劑型開發(fā)和優(yōu)化；⑤實現(xiàn)個體化給藥：隨著對藥物基因組學(xué)研究的深入，生物藥劑學(xué)有助于根據(jù)個體差異制定更精準(zhǔn)的給藥方案，實現(xiàn)個體化治療，提高用藥安全性和有效性。2.影響藥物穩(wěn)定性的主要化學(xué)因素及其延緩藥物降解的方法：主要化學(xué)因素包括：①水解反應(yīng)：藥物分子中的官能團(tuán)（如酰胺鍵、酯鍵、羥基、羰基等）與水分子發(fā)生反應(yīng)而降解。延緩方法：降低溫度、降低水分含量（如使用干燥劑、包衣）、加入水解抑制劑（如螯合劑、抗氧劑）、使用穩(wěn)定劑（如加入非水溶劑、改變pH）、采用惰性包裝；②氧化反應(yīng)：藥物分子中的不飽和鍵、酚羥基、胺基等易被氧化而降解，常伴有顏色改變。延緩方法：降低溫度、隔絕氧氣（如充惰性氣體、真空包裝）、加入抗氧劑（如亞硫酸鹽、亞硫酸氫鹽、焦亞硫酸鹽、維生素E）、加入金屬離子螯合劑（如EDTA）、采用有色玻璃瓶包裝；③光解反應(yīng)：藥物分子吸收光能后發(fā)生結(jié)構(gòu)破壞。延緩方法：使用避光包裝（如棕色玻璃瓶）、采用不透光材料、加入光穩(wěn)定劑、避光儲存；④異構(gòu)化反應(yīng)：藥物分子結(jié)構(gòu)發(fā)生改變。延緩方法：嚴(yán)格控制儲存條件（如溫度、光照），選擇合適的輔料和包裝材料。⑤其他反應(yīng)：如聚合反應(yīng)、脫羧反應(yīng)、還原反應(yīng)等，需根據(jù)具體藥物結(jié)構(gòu)采取針對性措施。3.對于難溶性藥物設(shè)計口服固體制劑，處方設(shè)計的關(guān)鍵因素及理由：①提高藥物溶解度和溶出速率是關(guān)鍵：因為難溶性藥物的主要問題是生物利用度低。關(guān)鍵因素包括：選擇合適的崩解劑（如干燥淀粉、羧甲基淀粉鈉）以促進(jìn)藥物顆粒分散；選擇合適的粘合劑（如羥丙甲纖維素、聚維酮）以保證顆粒粘合度和流動性；加入助溶劑或增溶劑（如乙醇、聚乙二醇）；采用納米技術(shù)（如納米混懸干法或濕法造粒）減小藥物粒徑；采用包衣技術(shù)（如滲透泵包衣、膜控釋包衣）控制藥物釋放；選擇合適的載體（如乳糖、甘露醇）調(diào)節(jié)藥物釋放。理由：這些措施能增加藥物與胃腸液體的接觸面積，促進(jìn)藥物溶出，從而提高吸收。②輔料的選擇需考慮與主藥的相互作用：輔料不應(yīng)與主藥發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，且應(yīng)不影響主藥的溶出和穩(wěn)定性。理由：確保制劑的有效性和安全性。③劑型的選擇需考慮藥物的釋放特性：是選擇普通片劑（快速釋放）、緩釋片劑（延長釋放）還是控釋片劑（恒定釋放）？這取決于藥物的治療需求（如是否需要峰值濃度、是否需要避免胃腸道刺激）。理由：滿足臨床治療要求，提高患者依從性。④工藝可行性和成本：所選的處方和工藝應(yīng)易于工業(yè)化生產(chǎn)，且成本可控。理由：保證制劑的上市和可及性。⑤穩(wěn)定性：處方設(shè)計必須考慮藥物的穩(wěn)定性，選擇合適的輔料和包裝，確保產(chǎn)品在保質(zhì)期內(nèi)有效。理由：保證藥品的質(zhì)量和療效。五、計算題1.計算各輔料質(zhì)量：*總輔料量=800g*填充劑=800g*60%=480g*粘合劑=800g*15%=120g*崩解劑=800g*10%=80g*潤滑劑=800g*5%=40g*其他助劑=800g*10%=80g*（檢查：480+120+80+40+80=800g）*粘合劑實際所需量=120g*填充劑實際所需量=480g*崩解劑實際所需量=80g*潤滑劑實際所需量=40g2.計算理論釋放百分比：*根據(jù)Higuchi模型，Mt/M∞=(t/t∞)^0.5*M50/M∞=(120/600)^0.5=(1/5)^0.5=1/√5≈0.4472*M90/M∞=(600/600)^0.5=1*設(shè)6小時釋放量為M6，M∞為完全釋放量。*M6/M∞=(6/600)^0.5=(1/100)^0.5=1/10=0.1*因此，理論釋放百分比Mt/M∞=0.1*答案為10%。六、綜合應(yīng)用題1.更適宜的劑型是B（胃溶包衣的緩釋片）。理由：該藥物對胃有刺激性，需要長期服用。普通腸溶片雖然能在腸道釋放，但藥物仍需經(jīng)過胃部一段時間的轉(zhuǎn)運，且腸溶包衣的完整性可能受胃部不規(guī)則蠕動和內(nèi)容物影響，無法完全保證藥物在胃外釋放，仍可能部分藥物在胃中釋放導(dǎo)致刺激。而胃溶包衣的緩釋片雖然要在胃中溶解釋放，但通過緩釋設(shè)計可以控制藥物釋放速度，減少藥物在胃內(nèi)的濃度峰值和作用時間，從而減輕對胃黏膜的持續(xù)刺激，更符合長期治療的需求。2.口服混懸劑處方設(shè)計關(guān)鍵因素及成分：*關(guān)鍵因素：①提高藥物生物利用度（核心問題）；②保證劑量準(zhǔn)確性和均勻性；③改善口感（必要時）；④提高制劑穩(wěn)定性（防止藥物沉淀或分層）；⑤保證服用方便性。*處方組成成分及其作用：*主藥：提供治療作用的藥物。*懸浮劑/助懸劑：增加藥物分散度，形成穩(wěn)定懸浮液。常用如：微晶纖維素、二氧化硅（如Aerosil）、淀粉漿、羧甲基纖維素鈉等。*助懸劑：進(jìn)一步降低懸浮液粘度，改善藥物沉降速度，防止分層。常用如：黃原膠、聚維酮（PVP）、羧甲基纖維素鈉等。*消泡劑：消除制備或服用過程中產(chǎn)生的氣泡，防止泡