第五章中藥制劑與劑型-第六節(jié)直腸給藥制劑1.（單項(xiàng)選擇題）關(guān)于灌腸劑的質(zhì)量要求和臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)，說(shuō)法錯(cuò)誤的是A:除另有規(guī)定外，灌腸劑貯藏時(shí)應(yīng)密封貯藏B:如乳狀液型灌腸劑若出現(xiàn)油水相分離，經(jīng)振搖后應(yīng)重新形成乳劑C:混懸型灌腸劑若產(chǎn)生沉淀，經(jīng)振搖應(yīng)易分散D:灌腸劑灌藥后根據(jù)需要可采取膝胸法，右側(cè)臥位、靜臥休息30分鐘E:灌腸劑劑量一般一次控制在200ml答案:E解析:本題考查灌腸劑的質(zhì)量要求和臨床注意事項(xiàng)。（1）除另有規(guī)定外，灌腸劑貯藏時(shí)應(yīng)密封貯存。貯藏時(shí)，乳劑若出現(xiàn)油水相分離，經(jīng)振搖后應(yīng)重新形成乳劑；混懸液放置若產(chǎn)生沉淀，經(jīng)振搖應(yīng)易分散。灌腸劑的裝量、微生物限度按《中國(guó)藥典》規(guī)定的檢查方法檢查，應(yīng)符合規(guī)定。（2）灌腸劑灌藥后根據(jù)需要可采取膝胸法，右側(cè)臥位、靜臥休息30分鐘。若體位不正確，藥物上行較慢或灌藥后活動(dòng)量過(guò)大，均易導(dǎo)致藥液過(guò)早排出。故本題正確答案為E。========================================2.（單項(xiàng)選擇題）有關(guān)栓劑特點(diǎn)的說(shuō)法，正確的是A:可避免藥物對(duì)胃腸道的刺激B:栓劑僅在腔道起局部治療作用C:藥物受胃腸道pH或酶的破壞D:藥物直腸吸收，不受肝臟首過(guò)效應(yīng)的破壞E:不適用于不宜或不愿口服給藥的患者用藥答案:A解析:栓劑具有以下特點(diǎn)：①栓劑不僅在腔道起潤(rùn)滑、抗菌、消炎、殺蟲(chóng)、收斂、止痛、止癢等局部治療作用，而且可經(jīng)腔道吸收產(chǎn)生全身治療作用；②藥物不受胃腸道pH或酶的破壞，可避免藥物對(duì)胃腸道的刺激；③藥物直腸吸收，大部分不受肝臟首過(guò)效應(yīng)的破壞；④適用于不能或不愿口服給藥的患者。========================================3.（單項(xiàng)選擇題）能使栓劑給藥量的50%～70%不經(jīng)過(guò)門(mén)肝系統(tǒng)的用藥部位是A:接近直腸上靜脈B:接近門(mén)靜脈C:接近肛門(mén)括約肌D:距肛門(mén)口2cm處E:距肛門(mén)口5cm處答案:D解析:栓劑塞入直腸的深度影響藥物的吸收，當(dāng)栓劑塞入距肛門(mén)口2cm處時(shí)，其給藥量的50%～70%可不經(jīng)過(guò)門(mén)肝系統(tǒng)。========================================4.（單項(xiàng)選擇題）具有同質(zhì)多晶性的栓劑基質(zhì)是A:甘油明膠B:可可豆脂C:二甲硅油D:聚乙二醇1000E:半合成椰子油酯答案:B解析:可可豆脂具有同質(zhì)多晶性，有α、β、γ三種晶型。其中α、γ晶型不穩(wěn)定，熔點(diǎn)較低，β晶型較穩(wěn)定，熔點(diǎn)34℃。當(dāng)加熱超過(guò)其熔點(diǎn)時(shí)，則形成大量的α、γ晶型而使熔點(diǎn)僅為24℃，以致難以成型。所以制備時(shí)應(yīng)緩緩加熱升溫，待基質(zhì)熔化至2/3時(shí)停止加熱，使其逐步熔化，以避免晶體轉(zhuǎn)型而影響栓劑成型。========================================5.（單項(xiàng)選擇題）有關(guān)栓劑特點(diǎn)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是A:可避免藥物對(duì)胃腸道的刺激B:栓劑僅在腔道起局部治療作用C:藥物不受胃腸道pH或酶的破壞D:藥物大部分不受肝臟首過(guò)效應(yīng)的破壞E:適用于不宜或不愿口服給藥的患者用藥答案:B解析:栓劑具有以下特點(diǎn)：①栓劑不僅在腔道起潤(rùn)滑、抗菌、消炎、殺蟲(chóng)、收斂、止痛、止癢等局部治療作用，而且可經(jīng)腔道吸收產(chǎn)生全身治療作用；②藥物不受胃腸道pH或酶的破壞，可避免藥物對(duì)胃腸道的刺激；③藥物直腸吸收，大部分不受肝臟首過(guò)效應(yīng)的破壞；④適用于不能或不愿口服給藥的患者。========================================6.（單項(xiàng)選擇題）含鞣酸等藥物的栓劑，不宜選用基質(zhì)是A:可可豆脂B:甘油明膠C:半合成山蒼子油脂D:半合成棕櫚油E:半合成椰子油脂答案:B解析:甘油明膠具有彈性，不易折斷，在體溫下能軟化并緩慢溶于分泌液中。常用作陰道栓劑基質(zhì)，但不適用于鞣酸等與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物。========================================7.（單項(xiàng)選擇題）栓劑在距肛門(mén)口2cm處給藥后，藥物的吸收途徑主要為A:藥物→直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈→下腔靜脈→大循環(huán)B:藥物→直腸上靜脈→門(mén)靜脈→肝臟→大循環(huán)C:藥物→門(mén)靜脈→肝臟→大循環(huán)D:藥物→直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈→髂內(nèi)靜脈→肝臟→大循環(huán)E:藥物→直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈→髂內(nèi)靜脈→下腔大靜脈→大循環(huán)答案:E解析:（1）肛門(mén)給藥后，藥物在直腸的吸收主要途徑有：①經(jīng)直腸上靜脈吸收，由門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟，再由肝臟進(jìn)入大循環(huán)。②經(jīng)直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈吸收，由髂內(nèi)靜脈繞過(guò)肝臟，從下腔大靜脈直接進(jìn)入大循環(huán)。③經(jīng)直腸淋巴系統(tǒng)吸收。（2）栓劑塞入直腸的深度影響藥物的吸收，當(dāng)栓劑塞入距肛門(mén)口2cm處時(shí)，其給藥量的50%～70%可不經(jīng)過(guò)門(mén)肝系統(tǒng)。========================================8.（單項(xiàng)選擇題）下列屬于栓劑的油脂性基質(zhì)的是A:泊洛沙姆B:可可豆脂C:聚乙二醇D:甘油明膠E:聚氧乙烯答案:B解析:栓劑的油脂性基質(zhì)有可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯類(lèi)（半合成椰子油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕櫚油酯等）。========================================9.（配伍選擇題）選項(xiàng)：A:單甘酯B:泊洛沙姆C:液狀石蠟D:二甲硅油E:半合成棕櫚油酯(1)屬于栓劑的油脂性基質(zhì)是答案:E(2)屬于栓劑的水溶性基質(zhì)是答案:B解析:①栓劑的油脂性基質(zhì)有可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯類(lèi)（半合成椰子油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕櫚油酯等）；②水溶性基質(zhì)有甘油明膠、聚乙二醇類(lèi)、聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯、聚山梨酯61、泊洛沙姆等。========================================10.（配伍選擇題）選項(xiàng)：A:羊毛脂B:可可豆脂C:液狀石蠟D:甘油明膠E:聚乙二醇1000(1)在體溫下即能迅速融化的栓劑基質(zhì)是答案:B(2)在體溫下能軟化并緩慢溶于分泌液中的栓劑基質(zhì)是答案:D(3)在體溫下不熔化，能緩緩溶于直腸液中的栓劑基質(zhì)是答案:E解析:①可可豆脂：常溫下為黃白色固體，可塑性好，無(wú)刺激性，能與多種藥物配伍使用。熔點(diǎn)為31℃～34℃，加熱至25℃開(kāi)始軟化，在體溫下即能迅速融化，10℃～20℃時(shí)易粉碎成粉末?？煽啥怪哂型|(zhì)多晶性，有α、β、γ三種晶型，α、γ晶型不穩(wěn)定，β晶型較穩(wěn)定；②甘油明膠：系用明膠、甘油與水制成，一般明膠與甘油等量，水應(yīng)控制在10%以下。具有彈性，不易折斷，在體溫下能軟化并緩慢溶于分泌液中?；|(zhì)中甘油與水的比例越高則越易溶解，而成品也越軟；③聚乙二醇類(lèi)：聚乙二醇1000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000的熔點(diǎn)分別為38℃～40℃、53℃～56℃、55℃～63℃，以兩種或兩種以上的聚乙二醇加熱熔融可制得理想硬度和釋藥速度的栓劑基質(zhì)，如聚乙二醇1000∶聚乙二醇4000為96∶4時(shí)釋藥較快，若比例改為75∶25時(shí)則釋藥緩慢。本類(lèi)基質(zhì)在體溫條件下不熔化，能緩緩溶于直腸液中，但對(duì)黏膜有一定刺激性。通常加入20%以上的水可減輕刺激性，也可在塞入腔道前先用水濕潤(rùn)，或在栓劑表面涂一層鯨蠟醇或硬脂醇薄膜以減輕刺激。========================================11.（配伍選擇題）選項(xiàng)：A:羊毛脂B:可可豆脂C:泊洛沙姆D:甘油明膠E:聚乙二醇1000(1)常用作陰道栓劑基質(zhì)的是答案:D(2)制成栓劑后，不需要冷藏，但易吸濕變形的基質(zhì)是答案:E(3)含鞣酸的藥物制成栓劑，不宜使用的基質(zhì)是答案:D解析:①甘油明膠常用作陰道栓劑基質(zhì)，但不適用于鞣酸等與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物。②聚乙二醇類(lèi)基質(zhì)栓劑貯存時(shí)不軟化、不需要冷藏，但易吸濕變形。========================================12.（配伍選擇題）選項(xiàng)：A:20分鐘B:30分鐘C:40分鐘D:50分鐘E:60分鐘(1)除另有規(guī)定外，脂肪性基質(zhì)的栓劑的融變時(shí)限是答案:B(2)除另有規(guī)定外，水溶性基質(zhì)的栓劑的融變時(shí)限是答案:E解析:融變時(shí)限，除另有規(guī)定外，①脂肪性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部融化、軟化或觸壓時(shí)無(wú)硬芯；②水溶性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在60分鐘內(nèi)全部溶解。========================================13.（配伍選擇題）選項(xiàng)：A:蟲(chóng)白蠟B:泊洛沙姆C:液狀石蠟D:二甲硅油E:半合成棕櫚油酯(1)栓劑的油脂性基質(zhì)是答案:E(2)栓劑的水溶性基質(zhì)是答案:B解析:栓劑的油脂性基質(zhì)有可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯類(lèi)（半合成椰子油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕櫚油酯等）；水溶性基質(zhì)有甘油明膠、聚乙二醇類(lèi)、聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯、聚山梨酯61、泊洛沙姆等。========================================14.（配伍選擇題）選項(xiàng)：A:乙基纖維素B:十二烷基磺酸鈉C:卵磷酯D:半合成山蒼子油酯E:聚乙二醇(1)可用作水溶性栓劑基質(zhì)的是答案:E(2)可用作油脂性栓劑基質(zhì)的是答案:D解析:①栓劑常用的水溶性基質(zhì)有甘油明膠、聚乙二醇類(lèi)、聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯、聚山梨酯61、泊洛沙姆等。②栓劑常用的油脂性基質(zhì)有可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯類(lèi)（如半合成椰子油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕櫚油酯）等。========================================15.（綜合分析題）材料:栓劑的應(yīng)用歷史悠久，古稱(chēng)坐藥或塞藥?！秱s病論》、《肘后備急方》、《千金方》等醫(yī)籍中均有關(guān)于栓劑制備與應(yīng)用的記載?！侗静菥V目》中也有耳用栓、鼻用栓、陰道栓、尿道栓的記述。最初栓劑僅限于局部用藥，隨著科技的發(fā)展，發(fā)現(xiàn)栓劑能通過(guò)直腸吸收而起全身治療作用，應(yīng)用范圍日漸擴(kuò)大。(1)關(guān)于栓劑的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是A:適用于不能口服給藥的患者B:可在腔道起局部治療作用C:可經(jīng)腔道吸收產(chǎn)生全身治療作用D:藥物不受胃腸道pH和酶的破壞E:藥物不受肝臟首過(guò)效應(yīng)的破壞答案:E(2)水溶性基質(zhì)的栓劑的融變時(shí)限為A:60minB:45minC:30minD:25minE:35min答案:A(3)一般栓劑的貯存溫度應(yīng)為A:10℃以下B:20℃以下C:35℃以下D:40℃以下E:30℃以下答案:E解析:（1）栓劑具有以下特點(diǎn)：①栓劑不僅在腔道起潤(rùn)滑、抗菌、消炎、殺蟲(chóng)、收斂、止痛、止癢等局部治療作用，而且可經(jīng)腔道吸收產(chǎn)生全身治療作用。②藥物不受胃腸道pH和酶的破壞，可避免藥物對(duì)胃腸道的刺激。③藥物直腸吸收，大部分不受肝臟首過(guò)效應(yīng)的破壞。④適用于不能或不愿口服給藥的患者。（2）融變時(shí)限，除另有規(guī)定外，脂肪性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部融化、軟化或觸壓時(shí)無(wú)硬芯；水溶性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在60分鐘內(nèi)全部溶解。（3）除另有規(guī)定外，栓劑應(yīng)在30℃以下密閉貯存和運(yùn)輸，防止因受熱、受潮而變形、發(fā)霉、變質(zhì)。========================================16.（多項(xiàng)選擇題）直腸給藥栓劑中藥物的吸收途徑主要有A:經(jīng)直腸淋巴系統(tǒng)吸收B:經(jīng)直腸上靜脈吸收，由門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟，再由肝臟進(jìn)入大循環(huán)C:經(jīng)直腸上靜脈和肛門(mén)靜脈吸收，由髂內(nèi)靜脈繞過(guò)肝臟，從上腔大靜脈直接進(jìn)入大循環(huán)D:經(jīng)直腸下靜脈吸收，由門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟，再由肝臟進(jìn)入大循環(huán)E:經(jīng)直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈吸收，由髂內(nèi)靜脈繞過(guò)肝臟，從下腔大靜脈直接進(jìn)入大循環(huán)答案:ABE解析:肛門(mén)給藥后，藥物在直腸的吸收主要途徑有：①經(jīng)直腸上靜脈吸收，由門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟，再由肝臟進(jìn)入大循環(huán)；②經(jīng)直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈吸收，由髂內(nèi)靜脈繞過(guò)肝臟，從下腔大靜脈直接進(jìn)入大循環(huán)；③經(jīng)直腸淋巴系統(tǒng)吸收。========================================17.（多項(xiàng)選擇題）關(guān)于影響直腸給藥栓劑中藥物吸收因素的說(shuō)法，正確的有A:水溶性、解離型的藥物易吸收B:難溶性藥物宜減小粒徑以增加溶出C:表面活性劑有助于藥物的釋放，其濃度越高越好D:水溶性藥物分散在油脂性基質(zhì)中，藥物吸收較快E:直腸有糞便存在、腹瀉及組織脫水等均對(duì)藥物吸收有影響答案:BDE解析:影響直腸給藥栓劑中藥物吸收的因素：①生理因素：栓劑塞入直腸的深度影響藥物的吸收，當(dāng)栓劑塞入距肛門(mén)口2cm處時(shí)，其給藥量的50%～70%可不經(jīng)過(guò)門(mén)肝系統(tǒng)。另外，直腸有糞便存在、腹瀉及組織脫水等均能影響藥物從直腸部位的吸收；②藥物因素：藥物的溶解度、脂溶性與解離度及粒徑大小等均可影響藥物的直腸吸收。難溶性藥物宜減小粒徑以增加溶出。脂溶性、非解離型的藥物易吸收；③基質(zhì)因素：水溶性藥物分散在油脂性基質(zhì)中，藥物能較快釋放或分散至分泌液中，故吸收較快。脂溶性藥物分散于油脂性基質(zhì)，藥物需由油相轉(zhuǎn)入水性分泌液中方能被吸收，吸收速度與藥物的油水分配系數(shù)有關(guān)。表面活性劑能增加藥物的親水性，加速藥物向分泌液中轉(zhuǎn)移，有助于藥物的釋放。但表面活性劑的濃度不宜過(guò)高，以免在分泌液中形成膠束而使吸收下降。========================================18.（多項(xiàng)選擇題）直腸給藥栓劑中藥物的吸收途徑主要是A:經(jīng)直腸淋巴系統(tǒng)吸收B:經(jīng)直腸上靜脈吸收，由門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟，再由肝臟進(jìn)入大循環(huán)C:經(jīng)直腸上靜脈和肛門(mén)靜脈吸收，由髂內(nèi)靜脈繞過(guò)肝臟，從上腔大靜脈直接進(jìn)入大循環(huán)D:經(jīng)直腸下靜脈吸收，由門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟，再由肝臟進(jìn)入大循環(huán)E:經(jīng)直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈吸收，由髂內(nèi)靜脈繞過(guò)肝臟，從下腔大靜脈直接進(jìn)入大循環(huán)答案:ABE解析:肛門(mén)給藥后，藥物在直腸的吸收主要途徑有：①經(jīng)直腸上靜脈吸收，由門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟，再由肝臟進(jìn)入大循環(huán)；②經(jīng)直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈吸收，由髂內(nèi)靜脈繞過(guò)肝臟，從下腔大靜脈直接進(jìn)入大循環(huán)；③經(jīng)直腸淋巴系統(tǒng)吸收。========================================19.（多項(xiàng)選擇題）有關(guān)栓劑的敘述，正確的有A:僅在腔道起局部治療作用B:適用于不能或不愿口服給藥的患者C:藥物大部分不受肝臟首過(guò)效應(yīng)的影響D:可避免藥物對(duì)胃腸道的刺激E:藥物不受胃腸道酶的破壞答案:BCDE解析:栓劑具有以下特點(diǎn)：①栓劑不僅在腔道起潤(rùn)滑、抗菌、消炎、殺蟲(chóng)、收斂、止痛、止癢等局部治療作用，而且可經(jīng)腔道吸收產(chǎn)生全身治療作用。②藥物不受胃腸道pH或酶的破壞，可避免藥物對(duì)胃腸道的刺激。③藥物直腸吸收，大部分不受肝臟首過(guò)效應(yīng)的破壞。④適用于不能或不愿口服給藥的患者。========================================20.（多項(xiàng)選擇題）栓劑基質(zhì)的要求有A:具有潤(rùn)濕與乳化能力，不能混入較多的水B:熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)相距較近C:在體溫下易軟化、熔融或溶解D:無(wú)毒，無(wú)過(guò)敏及黏膜刺激性E:與藥物無(wú)配伍禁忌答案:BCDE解析:栓劑的基質(zhì)要求：①室溫時(shí)具有適宜的硬度和韌性，塞入腔道時(shí)不變形、不碎裂。在體溫下易軟化、熔融或溶解。②與藥物無(wú)配伍禁忌，無(wú)毒性、無(wú)過(guò)敏性及黏膜刺激性，不影響藥物的含量測(cè)定。③熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)相距較近，且有潤(rùn)濕與乳化能力，能混入較多的水。④在貯藏過(guò)程中不易霉變，且理化性質(zhì)穩(wěn)定。========================================21.（多項(xiàng)選擇題）可用作油脂性栓劑基質(zhì)的有A:卵磷脂B:半合成山蒼子油酯C:可可豆脂D:乙基纖維素E:十二烷基磺酸鈉答案:BC解析:栓劑常用的油脂性基質(zhì)有可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯類(lèi)（如半合成椰子油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕櫚油酯）等。========================================22.（多項(xiàng)選擇題）有關(guān)可可豆脂的敘述，正確的有A:有α、β、γ三種晶型B:常溫下為黃白色固體C:α、γ晶型較穩(wěn)定D:β晶型較穩(wěn)定E:10～20℃時(shí)易粉碎成粉末答案:ABDE解析:可可豆脂常溫下為黃白色固體，可塑性好，無(wú)刺激性，能與多種藥物配伍使用。熔點(diǎn)為31℃～34℃，加熱至25℃開(kāi)始軟化，在體溫下即能迅速融化，10℃～20℃時(shí)易粉碎成粉末。可可豆脂具有同質(zhì)多晶性，有α、β、γ三種晶型。其中α、γ晶型不穩(wěn)定，熔點(diǎn)較低，β晶型較穩(wěn)定，熔點(diǎn)34℃。當(dāng)加熱超過(guò)其熔點(diǎn)時(shí)，則形成大量的α、γ晶型而使熔點(diǎn)僅為24℃，以致難以成型。所以制備時(shí)應(yīng)緩緩加熱升溫，待基質(zhì)熔化至2/3時(shí)停止加熱，