歡迎大家！抗生素的作用與適應(yīng)癥10生物制藥3班抗生素定義是生物（包括微生物、動物和植物）在其生命活動過程中所產(chǎn)生的（有些用化學(xué)或生物方法所衍生的），能在低微濃度下有選擇地抑制或殺滅其他生物機能的一類有機化學(xué)物質(zhì)?？股刈饔?/p>

抗生素分為天然品和人工合成品，前者由微生物產(chǎn)生，后者是對天然抗生素進行結(jié)構(gòu)改造獲得的部分合成產(chǎn)品。

抗生素的作用對象方面，除了抗菌以外，在抗腫瘤，抗病毒，抗原蟲、寄生蟲和昆蟲等領(lǐng)域也有較快發(fā)展。有些抗生素具有抑制某些特異酶的功能，另外一些抗生素則具有其他的生物活性或生理活性的作用?？股氐臍⒕饔?/p>

抗生素殺菌作用主要有4種機制

1.抑制細菌細胞壁的合成：抑制細胞壁的合成會導(dǎo)致細菌細胞破裂死亡，以這種方式作用的抗菌藥物包括青霉素類和頭孢菌素類，哺乳動物的細胞沒有細胞壁，不受這些藥物的影響。

2.與細胞膜相互作用：一些抗菌素與細胞的細胞膜相互作用而影響膜的滲透性，這對細胞具有致命的作用。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌素。

3.干擾蛋白質(zhì)的合成：干擾蛋白質(zhì)的合成意味著細胞存活所必需的酶不能被合成。干擾蛋白質(zhì)合成的抗生素包括氨基糖苷類、四環(huán)素類和氯霉素。

4.抑制核酸的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制：抑制核酸的功能阻止了細胞分裂和/或所需酶的合成。以這種方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。β-內(nèi)酰胺類作用特點可抑制敏感細胞壁合成。都是繁殖期殺菌藥。除青霉素G、半合成耐酶青霉素和耐胃酸新型青霉素外，其他均為廣譜抗生素。易致過敏。β-內(nèi)酰胺類抗生素適應(yīng)癥

天然青霉素：天然青霉素主要有五種：青霉素V、G、X、K和N，其中青霉素G療效最好。

適應(yīng)癥天然青霉素對革蘭氏陽性和陰性球菌、革蘭氏陽性桿菌、放線菌和螺旋體等高度敏感，故可治療鏈球菌病、葡萄球菌病、炭疽、豬丹毒、放線菌病、鉤端螺旋體和腎盂腎炎、膀胱炎等尿路感染以及雞球蟲病并發(fā)的腸道梭菌感染。

半合成青霉素：半合成青霉素有苯唑西林（苯唑青霉素）、氨芐西林（氨芐青霉素、安比西林）、阿莫西林（羥氨芐青霉素）。

適應(yīng)癥除了具備天然青霉素的殺菌譜外，還具備耐酸或耐酶、廣譜、抗綠膿桿菌的特點，其中苯唑西林、氯唑西林可用于治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染，如敗血癥、肺炎、乳腺炎、燒傷創(chuàng)面感染等。氨芐西林、阿莫西林但對革蘭氏陰性菌有較強的作用。羧芐西林對耐藥金葡菌無效，但大腸桿菌有很好的作用，尤其對綠膿桿菌尿道感染有較好的作用頭孢類及其適應(yīng)癥第一代頭孢菌素第二代頭孢菌素

注射劑主要適用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌所致的上、下呼吸道感染、皮膚軟組織感染、尿路感染、敗血癥等；亦可用于大腸埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。頭孢唑林常用于預(yù)防手術(shù)后切口感染。主要用于治療甲氧西林敏感萄葡球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌、以及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、敗血癥、骨、關(guān)節(jié)感染和腹腔、盆腔感染。第三代頭孢菌素適用于敏感腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌所致嚴(yán)重感染。如下呼吸道感染、敗血癥、腹腔感染、腎盂腎炎和復(fù)雜性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨關(guān)節(jié)感染、復(fù)雜性皮膚軟組織感染、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染等。

第三代口服頭孢菌素主要用于治療敏感菌所致輕、中度感染，也可用于經(jīng)第三代頭孢菌素注射液治療病情已基本好轉(zhuǎn)后的病例；但需注意第三代口服頭孢菌素均不宜用于銅綠假單胞菌和其他非發(fā)酵菌的感染。目前國內(nèi)應(yīng)用者為頭孢吡肟。本藥的抗菌譜和適應(yīng)證與第頭孢菌素同，尚可用于對第三代頭孢菌素耐藥而對其敏感的產(chǎn)氣腸桿菌、溝腸桿菌、沙雷桿菌屬等細菌感染，亦可用于中性粒細胞缺乏伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗治療。

第四代頭孢菌素

具有大環(huán)內(nèi)酯的一類抗生素。堿性環(huán)境中抗菌作用較強。（紅霉素、阿奇霉素、克拉維素）大環(huán)內(nèi)酯對革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、分支桿菌、部份立克次氏體及衣原體有較強作用。β型溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌及腸道球菌通常受大環(huán)內(nèi)酯影響。

大環(huán)內(nèi)酯類適應(yīng)癥：

可用于治療諸如呼吸道感染及軟組織感染之類的細菌感染，其抗菌范圍較青霉素稍大，因此大環(huán)內(nèi)酯可代替青霉素用于對后者過敏的病者身上。大環(huán)內(nèi)酯的副作用比較少，是一種較為安全的藥物。

主要通過抑制蛋白質(zhì)合成的多個環(huán)節(jié)而發(fā)揮殺菌作用。（鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、西索米星、阿米卡星）用于敏感需氧革蘭陰性桿菌所致的全身感染。治療需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴(yán)重感染，如腦膜炎、呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織、胃腸道、燒傷、創(chuàng)傷及骨關(guān)節(jié)感染等。氨基糖苷類抗生素主要不良反應(yīng)是腎毒性和耳毒性。氨基糖苷類適應(yīng)癥：

四環(huán)素類抗生素是由放線菌產(chǎn)生的一類廣譜抗生素，可干擾蛋白質(zhì)合成，同時可改變細菌細胞膜通透性。對G+和G-菌均有抗菌作。（金霉素、土霉素、四環(huán)素、及半合成衍生物甲烯土霉素、強力霉素、二甲胺基四環(huán)素)

四環(huán)素能用于治療呼吸道、中耳、鼻竇、尿路等部位的感染，衣原體、支原體引起的肺部感染，也能用于治療淋病。尤其是用于對大環(huán)內(nèi)酯類抗生素和β-內(nèi)酰胺類抗生素素過敏的患者。目前多用于治療輕微或嚴(yán)重的酒糟鼻和痤瘡等（四環(huán)素、土霉素、強力霉素和米諾環(huán)素）。主要有腎毒性、肝毒性和影響牙和骨骼生長的不良反應(yīng)。四環(huán)素類適應(yīng)癥：國內(nèi)外抗生素使用現(xiàn)狀WHO推薦：抗生素醫(yī)院使用率為30％美英等發(fā)達國家醫(yī)院：使用率22％—25％中國衛(wèi)生部要求抗生素使用在50％以內(nèi)近五年我國醫(yī)院中抗生素使用率均保持在67％—82％之間，抗生素類藥物的費用占全部藥費的40％左右在使用抗生素人群中，1/3以上根本不需要用抗生素，約50％以上并未起到作用我國抗生素使用現(xiàn)狀醫(yī)生處方中抗生素所占比例：

城區(qū)感冒患者——占70%

農(nóng)村感冒患者——占85-92%抗生素抑菌與殺菌聯(lián)合使用

城區(qū)感冒患者使用

2種抗生素占51%

聯(lián)合使用中不正確占22%

農(nóng)村感冒患者使用

2種抗生素占42%

聯(lián)合使用中不正確的占72-84%

抗生素使用中的誤區(qū)誤區(qū)1：抗生素=消炎藥誤區(qū)2：抗生素可預(yù)防感染誤區(qū)3：廣譜抗生素優(yōu)于窄譜抗生素誤區(qū)4：新的抗生素比老的好，貴的抗生素比便宜的好誤區(qū)5：使用抗生素種類越多，越能有效控制感染誤區(qū)6：感冒就用抗生素誤區(qū)7：發(fā)燒就用抗生素誤區(qū)8：頻繁更換抗生素誤區(qū)9：一旦有效就停藥人們之所以產(chǎn)生這么多的誤區(qū)，是因為對抗生素了解認(rèn)識不全面，這是導(dǎo)致人們不合理使用抗生素的重要原因之一案例：30戶普通家庭自行使用抗生素情況70%（21戶）家中一直/曾經(jīng)常備抗生素

九成（29戶）知道抗生素，但將近一半家庭（14戶）并不真正了解抗生素的用途，其中部分家庭（12戶）甚至認(rèn)為“抗生素是萬能藥，可治百??；越新越貴效果越好”近一半家庭（13戶）有直接從藥店購買抗生素并根據(jù)說明書吃抗生素的習(xí)慣

九成家庭（29戶）不知道抗生素服用的療程，而是根據(jù)癥狀決定停藥抗生素傷害寶寶真實案例案例1:《discovery》曾經(jīng)報道過這樣一個案例：兩歲的美國寶寶道爾頓發(fā)燒了，母親給他服藥并精心照料，但是兩天后道爾頓的病情反而惡化了，醫(yī)生確診道爾頓得了腦膜炎，這并不是難以治愈的疾病，然而當(dāng)寶寶服用了治療這種疾病的抗生素后病情卻不斷惡化直至昏迷。醫(yī)生想盡一切辦法，最后不得不使用了昂貴且含有潛在毒性的抗生素——萬古霉素，才將道爾頓從死亡邊緣拉了回來。原來濫服抗生素使得道爾頓體內(nèi)的細菌對普通的抗生素產(chǎn)生了抗藥性。案例2：８個月大的新疆小男孩來北京治病，在北京同仁醫(yī)院，他被專家確診為抗生素致聾。令人遺憾的是，小男孩４歲的哥哥，２年前正是因為同一種疾病而使用同一種抗生素，導(dǎo)致了耳聾。案例3：1歲多的茜茜因為小病到醫(yī)院就診，醫(yī)生沒仔細檢查就開了頭孢曲松鈉靜脈滴注，可是打了兩周吊針，孩子的情況反而惡化。醫(yī)生改換用阿奇霉素靜脈滴注，配合阿莫西林口服。一周后孩子發(fā)燒到39℃多，越來越瘦，腹瀉、嘴里長滿口瘡，小屁股上長滿紅疹……經(jīng)檢查，茜茜全身多發(fā)性霉菌感染。停用抗生素、改用抗霉菌藥物等治療后，寶寶最終恢復(fù)了健康。

合理用藥基本原則及早確立致病原熟悉藥物特性(抗菌特性、藥動學(xué)特性、不 良反應(yīng)等)病員狀況(生理特點、肝腎功能、免疫狀況)避免濫用(預(yù)防用藥、局部用藥、病毒感染、 聯(lián)合用藥)正確的給藥方案

抗菌治療原則盡早開始經(jīng)驗治療（留取血標(biāo)本后）根據(jù)細菌藥敏調(diào)整用藥盡量采用殺菌劑，必要時采用有效的藥物聯(lián)合治程初必須靜脈給藥，保證藥物吸收劑量大于一般治療量，療程宜較長，一般體溫平后7-10日，有遷徙病灶者酌情延長經(jīng)