《藥理學(xué)》試題及答案一、單項(xiàng)選擇題（每題1分，共30分）1.藥物的首關(guān)消除可能發(fā)生于（）A.舌下給藥后B.吸入給藥后C.口服給藥后D.靜脈注射后E.皮下注射后答案：C。首關(guān)消除是指從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對(duì)其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的量大，則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關(guān)消除?？诜o藥經(jīng)胃腸道吸收，可能發(fā)生首關(guān)消除，而舌下給藥、吸入給藥、靜脈注射、皮下注射可避免首關(guān)消除。2.藥物的治療指數(shù)是指（）A.LD??/ED??B.ED??/LD??C.LD??/ED??D.ED??/LD??E.LD?/ED??答案：A。治療指數(shù)（TI）是藥物的半數(shù)致死量（LD??）和半數(shù)有效量（ED??）的比值，即TI=LD??/ED??，此數(shù)值越大，藥物越安全。3.毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用是（）A.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹B.散瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹C.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣D.縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣E.縮瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣答案：D。毛果蕓香堿可激動(dòng)瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔縮小；通過縮瞳作用可使虹膜向中心拉動(dòng)，虹膜根部變薄，從而使處于虹膜周圍的前房角間隙擴(kuò)大，房水易于經(jīng)濾簾進(jìn)入鞏膜靜脈竇，使眼內(nèi)壓降低；還能激動(dòng)睫狀肌上的M受體，使睫狀肌向瞳孔中心方向收縮，導(dǎo)致懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，從而使近物在視網(wǎng)膜上成像清晰，而遠(yuǎn)物不能清晰成像，此作用稱為調(diào)節(jié)痙攣。4.新斯的明最強(qiáng)的作用是（）A.興奮胃腸道平滑肌B.興奮膀胱平滑肌C.興奮骨骼肌D.興奮支氣管平滑肌E.增加腺體分泌答案：C。新斯的明能可逆性地抑制膽堿酯酶，使乙酰膽堿不被水解而大量堆積，產(chǎn)生乙酰膽堿的M和N樣作用。其對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)，除通過抑制膽堿酯酶外，還能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N?受體以及促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。5.有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)，阿托品不能緩解的癥狀是（）A.瞳孔縮小B.流涎出汗C.腹痛腹瀉D.骨骼肌震顫E.小便失禁答案：D。有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)，會(huì)出現(xiàn)M樣癥狀（如瞳孔縮小、流涎出汗、腹痛腹瀉、小便失禁等）和N樣癥狀（如骨骼肌震顫）以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。阿托品為M膽堿受體阻斷藥，能解除M樣癥狀，但對(duì)N?受體激動(dòng)引起的骨骼肌震顫無效。6.治療閉角型青光眼應(yīng)選擇（）A.新斯的明B.去甲腎上腺素C.加蘭他敏D.阿托品E.毛果蕓香堿答案：E。閉角型青光眼是由于前房角狹窄，房水回流受阻，導(dǎo)致眼內(nèi)壓升高。毛果蕓香堿通過縮瞳作用使前房角間隙擴(kuò)大，房水易于回流，從而降低眼內(nèi)壓，可用于治療閉角型青光眼。新斯的明主要用于重癥肌無力等；去甲腎上腺素主要用于休克等；加蘭他敏用于輕、中度阿爾茨海默病等；阿托品可使瞳孔擴(kuò)大，會(huì)加重閉角型青光眼患者的病情。7.腎上腺素對(duì)心血管系統(tǒng)的作用是（）A.激動(dòng)α受體，使皮膚、黏膜和內(nèi)臟血管收縮B.激動(dòng)β?受體，使心率加快，心肌收縮力增強(qiáng)C.激動(dòng)β?受體，使骨骼肌血管和冠狀血管擴(kuò)張D.小劑量使收縮壓升高，舒張壓不變或稍下降E.以上都是答案：E。腎上腺素能激動(dòng)α和β兩類受體。激動(dòng)α受體，可使皮膚、黏膜和內(nèi)臟血管收縮；激動(dòng)β?受體，可使心率加快，心肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加；激動(dòng)β?受體，可使骨骼肌血管和冠狀血管擴(kuò)張。小劑量腎上腺素靜脈注射時(shí)，由于心臟興奮，心輸出量增加，故收縮壓升高；由于骨骼肌血管的擴(kuò)張作用抵消或超過了皮膚、黏膜血管收縮作用的影響，故舒張壓不變或稍下降。8.下列哪項(xiàng)不是酚妥拉明的臨床應(yīng)用（）A.外周血管痙攣性疾病B.嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷C.抗休克D.心律失常E.充血性心力衰竭答案：D。酚妥拉明為α受體阻斷藥，可用于治療外周血管痙攣性疾病，如雷諾綜合征等；可用于嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和術(shù)前準(zhǔn)備；通過擴(kuò)張血管、降低外周阻力，增加心輸出量，可用于抗休克；還可通過減輕心臟后負(fù)荷，用于治療充血性心力衰竭。但酚妥拉明一般不會(huì)用于治療心律失常。9.普萘洛爾不具有的作用是（）A.抑制腎素分泌B.增加呼吸道阻力C.抑制脂肪分解D.增加糖原分解E.降低心肌耗氧量答案：D。普萘洛爾為β受體阻斷藥，可抑制腎素的分泌；阻斷支氣管平滑肌上的β?受體，可使支氣管收縮，增加呼吸道阻力；抑制脂肪分解；降低心肌耗氧量，用于治療心絞痛等。而它可抑制糖原分解，而非增加糖原分解。10.地西泮的作用機(jī)制是（）A.不通過受體，直接抑制中樞B.作用于苯二氮?受體，增加γ氨基丁酸（GABA）與GABA受體的親和力C.作用于GABA受體，增強(qiáng)體內(nèi)抑制性遞質(zhì)的作用D.誘導(dǎo)提供一種新蛋白質(zhì)而起作用E.以上都不是答案：B。地西泮等苯二氮?類藥物能與腦內(nèi)苯二氮?受體結(jié)合，促進(jìn)γ氨基丁酸（GABA）與GABA受體的結(jié)合，使Cl?通道開放的頻率增加，更多的Cl?內(nèi)流，導(dǎo)致神經(jīng)細(xì)胞超極化，產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)。11.下列關(guān)于苯妥英鈉的敘述，錯(cuò)誤的是（）A.治療某些心律失常有效B.能引起牙齦增生C.治療癲癇大發(fā)作有效D.治療癲癇小發(fā)作有效E.口服吸收不規(guī)則答案：D。苯妥英鈉是治療癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥，對(duì)小發(fā)作無效，甚至可使小發(fā)作加重；可用于治療某些心律失常，如強(qiáng)心苷中毒所致的室性心律失常；長期應(yīng)用可引起牙齦增生；口服吸收不規(guī)則，個(gè)體差異大。12.氯丙嗪抗精神病的作用機(jī)制是（）A.阻斷中樞多巴胺受體B.阻斷中樞α受體C.阻斷中樞M受體D.激動(dòng)中樞多巴胺受體E.激動(dòng)中樞α受體答案：A。氯丙嗪等抗精神病藥物主要通過阻斷中腦邊緣系統(tǒng)和中腦皮質(zhì)系統(tǒng)的多巴胺（D?）受體而發(fā)揮抗精神病作用。13.嗎啡的鎮(zhèn)痛作用最適用于（）A.診斷未明的急腹癥B.分娩止痛C.顱腦外傷的疼痛D.其他藥物無效的急性銳痛E.用于哺乳婦女的止痛答案：D。嗎啡有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用，對(duì)各種疼痛均有效，但由于其成癮性等不良反應(yīng)，一般僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷等。診斷未明的急腹癥使用嗎啡可能會(huì)掩蓋病情；嗎啡能通過胎盤屏障或經(jīng)乳汁分泌，抑制新生兒和嬰兒呼吸，故禁用于分娩止痛和哺乳婦女止痛；顱腦外傷患者使用嗎啡可使顱內(nèi)壓升高，加重病情。14.解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制是（）A.抑制中樞PG合成B.抑制外周PG合成C.抑制中樞PG降解D.抑制外周PG降解E.增加中樞PG釋放答案：A。解熱鎮(zhèn)痛藥通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素（PG）的合成，使體溫調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)正常，從而發(fā)揮解熱作用，主要是抑制中樞PG合成。15.下列哪項(xiàng)不屬于抗高血壓藥的應(yīng)用原則（）A.根據(jù)高血壓程度選用藥物B.根據(jù)并發(fā)癥選用藥物C.采用個(gè)體化治療方案D.血壓降得越低越好E.聯(lián)合用藥答案：D?？垢哐獕核幍膽?yīng)用原則包括根據(jù)高血壓程度選用藥物、根據(jù)并發(fā)癥選用藥物、采用個(gè)體化治療方案、聯(lián)合用藥等。但血壓并非降得越低越好，過度降低血壓可能會(huì)導(dǎo)致重要臟器灌注不足，引起不良后果。16.卡托普利的降壓作用機(jī)制是（）A.抑制腎素活性B.抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換酶C.阻斷血管緊張素Ⅱ受體D.激動(dòng)血管緊張素Ⅱ受體E.直接擴(kuò)張血管答案：B?？ㄍ衅绽麨檠芫o張素Ⅰ轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制藥，能抑制ACE的活性，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，產(chǎn)生降壓作用。17.硝酸甘油抗心絞痛的作用機(jī)制是（）A.增加心肌耗氧量B.收縮冠狀動(dòng)脈C.釋放NO，舒張血管D.抑制心肌收縮力E.升高血壓答案：C。硝酸甘油在平滑肌細(xì)胞內(nèi)與巰基反應(yīng)提供一氧化氮（NO），激活鳥苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)cGMP含量增加，進(jìn)而激活依賴于cGMP的蛋白激酶，促使肌球蛋白輕鏈去磷酸化，而松弛血管平滑肌，主要擴(kuò)張靜脈和冠狀動(dòng)脈，降低心肌耗氧量，增加缺血區(qū)血液灌注，從而發(fā)揮抗心絞痛作用。18.他汀類藥物的主要作用機(jī)制是（）A.抑制膽固醇合成B.促進(jìn)膽固醇排泄C.抑制膽固醇吸收D.促進(jìn)膽固醇代謝E.以上都不是答案：A。他汀類藥物能抑制HMGCoA還原酶，使膽固醇合成減少，從而降低血漿膽固醇水平。19.呋塞米的利尿作用機(jī)制是（）A.抑制遠(yuǎn)曲小管近端Na?Cl?共轉(zhuǎn)運(yùn)子B.抑制髓袢升支粗段Na?K?2Cl?共轉(zhuǎn)運(yùn)子C.抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管Na?K?交換D.激動(dòng)遠(yuǎn)曲小管和集合管醛固酮受體E.阻斷遠(yuǎn)曲小管和集合管醛固酮受體答案：B。呋塞米等高效能利尿藥主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na?K?2Cl?共轉(zhuǎn)運(yùn)子，使NaCl重吸收減少，降低腎的稀釋與濃縮功能，從而產(chǎn)生強(qiáng)大的利尿作用。20.肝素的抗凝作用機(jī)制是（）A.直接滅活凝血因子B.激活抗凝血酶ⅢC.抑制血小板聚集D.促進(jìn)纖維蛋白溶解E.以上都不是答案：B。肝素的抗凝作用主要是通過激活抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ），加速ATⅢ對(duì)凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa等的滅活作用，從而發(fā)揮抗凝作用。21.維生素K參與合成（）A.凝血因子Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ、ⅪB.凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、ⅩC.凝血因子Ⅰ、Ⅱ、Ⅶ、ⅩD.凝血因子Ⅱ、Ⅴ、Ⅶ、ⅩE.以上都不是答案：B。維生素K作為羧化酶的輔酶參與肝臟合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ等的過程。22.鐵劑治療缺鐵性貧血的機(jī)制是（）A.影響DNA的合成B.影響RNA的合成C.影響蛋白質(zhì)的合成D.作為造血原料促進(jìn)血紅蛋白合成E.以上都不是答案：D。鐵是合成血紅蛋白的必需原料，缺鐵時(shí)，血紅蛋白合成減少，導(dǎo)致缺鐵性貧血。鐵劑作為造血原料，可促進(jìn)血紅蛋白合成，從而治療缺鐵性貧血。23.糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)不包括（）A.滿月臉、水牛背B.骨質(zhì)疏松C.低血糖D.誘發(fā)或加重感染E.誘發(fā)或加重潰瘍答案：C。糖皮質(zhì)激素長期大量應(yīng)用可引起多種不良反應(yīng)，如類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征（表現(xiàn)為滿月臉、水牛背等）、骨質(zhì)疏松、誘發(fā)或加重感染、誘發(fā)或加重潰瘍等。還可使血糖升高，而不是低血糖。24.甲狀腺激素不具有下列哪項(xiàng)作用（）A.維持生長發(fā)育B.促進(jìn)代謝C.升高基礎(chǔ)代謝率D.降低交感腎上腺系統(tǒng)的感受性E.提高神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性答案：D。甲狀腺激素能維持生長發(fā)育，特別是對(duì)腦和骨骼的發(fā)育尤為重要；能促進(jìn)物質(zhì)代謝，升高基礎(chǔ)代謝率；還能提高神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性。它可提高交感腎上腺系統(tǒng)的感受性，而不是降低。25.胰島素的主要不良反應(yīng)是（）A.過敏反應(yīng)B.胰島素抵抗C.低血糖D.脂肪萎縮E.以上都是答案：E。胰島素的不良反應(yīng)包括過敏反應(yīng)、胰島素抵抗、低血糖（是最常見的不良反應(yīng)）、脂肪萎縮等。26.青霉素G最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是（）A.過敏反應(yīng)B.腹瀉C.聽力減退D.肝損害E.腎損害答案：A。青霉素G最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是過敏反應(yīng)，嚴(yán)重者可發(fā)生過敏性休克，如不及時(shí)搶救，可危及生命。27.下列哪種藥物對(duì)銅綠假單胞菌感染無效（）A.羧芐西林B.頭孢他啶C.慶大霉素D.多西環(huán)素E.環(huán)丙沙星答案：D。羧芐西林、頭孢他啶、慶大霉素、環(huán)丙沙星等對(duì)銅綠假單胞菌感染有較好的療效。多西環(huán)素為四環(huán)素類抗生素，對(duì)銅綠假單胞菌感染無效。28.氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)是（）A.耳毒性B.肝毒性C.過敏反應(yīng)D.胃腸道反應(yīng)E.二重感染答案：A。氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)包括耳毒性（包括前庭功能障礙和耳蝸聽神經(jīng)損傷）、腎毒性、神經(jīng)肌肉麻痹和過敏反應(yīng)等，其中耳毒性是其最主要的不良反應(yīng)。29.磺胺類藥物的抗菌機(jī)制是（）A.抑制二氫葉酸合成酶B.抑制二氫葉酸還原酶C.抑制DNA回旋酶D.抑制細(xì)胞壁合成E.抑制蛋白質(zhì)合成答案：A。磺胺類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與對(duì)氨基苯甲酸（PABA）相似，可與PABA競(jìng)爭二氫葉酸合成酶，阻止細(xì)菌二氫葉酸的合成，從而影響核酸的合成，抑制細(xì)菌生長繁殖。30.甲硝唑的作用不包括（）A.抗阿米巴作用B.抗滴蟲作用C.抗厭氧菌作用D.抗賈第鞭毛蟲作用E.抗血吸蟲作用答案：E。甲硝唑具有抗阿米巴作用、抗滴蟲作用、抗厭氧菌作用和抗賈第鞭毛蟲作用，但對(duì)血吸蟲無效。二、多項(xiàng)選擇題（每題2分，共20分）1.藥物的不良反應(yīng)包括（）A.副反應(yīng)B.毒性反應(yīng)C.后遺效應(yīng)D.停藥反應(yīng)E.變態(tài)反應(yīng)答案：ABCDE。藥物的不良反應(yīng)是指不符合用藥目的并為患者帶來不適或痛苦的反應(yīng)，包括副反應(yīng)（治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的反應(yīng)）、毒性反應(yīng)（劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)）、后遺效應(yīng)（停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)）、停藥反應(yīng)（突然停藥后原有疾病加劇）、變態(tài)反應(yīng)（機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng)）等。2.下列屬于M樣作用的是（）A.瞳孔縮小B.心率減慢C.支氣管平滑肌收縮D.胃腸道平滑肌收縮E.骨骼肌收縮答案：ABCD。M樣作用是指乙酰膽堿激動(dòng)M受體所產(chǎn)生的作用，包括瞳孔縮小、心率減慢、支氣管平滑肌收縮、胃腸道平滑肌收縮等。而骨骼肌收縮是N?受體激動(dòng)產(chǎn)生的N樣作用。3.阿托品可用于（）A.內(nèi)臟絞痛B.虹膜睫狀體炎C.緩慢型心律失常D.麻醉前給藥E.感染性休克答案：ABCDE。阿托品為M膽堿受體阻斷藥，可松弛內(nèi)臟平滑肌，用于內(nèi)臟絞痛；能松弛虹膜括約肌和睫狀肌，用于虹膜睫狀體炎；可解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制，用于緩慢型心律失常；能抑制腺體分泌，用于麻醉前給藥；還可擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)，用于感染性休克。4.腎上腺素可用于（）A.心臟驟停B.過敏性休克C.支氣管哮喘急性發(fā)作D.與局麻藥配伍E.局部止血答案：ABCDE。腎上腺素能興奮心臟，用于心臟驟停的搶救；能激動(dòng)α和β受體，升高血壓、舒張支氣管等，是治療過敏性休克的首選藥；可激動(dòng)支氣管平滑肌上的β?受體，舒張支氣管，用于支氣管哮喘急性發(fā)作；與局麻藥配伍，可延緩局麻藥的吸收，延長局麻作用時(shí)間；還可使局部血管收縮，用于局部止血。5.下列哪些藥物可用于治療癲癇大發(fā)作（）A.苯妥英鈉B.卡馬西平C.丙戊酸鈉D.乙琥胺E.地西泮答案：ABC。苯妥英鈉、卡馬西平、丙戊酸鈉等均可用于治療癲癇大發(fā)作。乙琥胺主要用于治療癲癇小發(fā)作；地西泮主要用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。6.抗心律失常藥的基本作用機(jī)制包括（）A.降低自律性B.減少后除極和觸發(fā)活動(dòng)C.改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性D.改變ERP及APD而減少折返E.以上都不是答案：ABCD?？剐穆墒СＫ幍幕咀饔脵C(jī)制包括降低自律性（如抑制4期自動(dòng)除極速率等）、減少后除極和觸發(fā)活動(dòng)、改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性（如增強(qiáng)或減弱膜反應(yīng)性）、改變有效不應(yīng)期（ERP）及動(dòng)作電位時(shí)程（APD）而減少折返等。7.抗心絞痛藥物的作用機(jī)制包括（）A.降低心肌耗氧量B.增加缺血區(qū)血液灌注C.抑制血小板聚集D.改善心肌代謝E.以上都是答案：ABCDE?？剐慕g痛藥物可通過降低心肌耗氧量（如減慢心率、減弱心肌收縮力等）、增加缺血區(qū)血液灌注（如擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈等）、抑制血小板聚集（防止血栓形成）、改善心肌代謝等機(jī)制發(fā)揮抗心絞痛作用。8.利尿藥的分類及代表藥物有（）A.高效能利尿藥：呋塞米B.中效能利尿藥：氫氯噻嗪C.低效能利尿藥：螺內(nèi)酯D.低效能利尿藥：氨苯蝶啶E.以上都是答案：ABCDE。利尿藥根據(jù)其作用部位和效能可分為高效能利尿藥（如呋塞米等）、中效能利尿藥（如氫氯噻嗪等）和低效能利尿藥（如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶等）。9.糖皮質(zhì)激素的藥理作用包括（）A.抗炎B.抗免疫C.抗休克D.抗毒E.退熱答案：ABCDE。糖皮質(zhì)激素具有強(qiáng)大的抗炎作用，能抑制各種原因引起的炎癥反應(yīng)；可抑制免疫過程的多個(gè)環(huán)節(jié)，發(fā)揮抗免疫作用；能用于感染性休克等多種休克的治療，具有抗休克作用；能提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力，有抗毒作用；還能抑制體溫中樞對(duì)致熱原的反應(yīng)，有退熱作用。10.抗菌藥物的作用機(jī)制包括（）A.抑制細(xì)胞壁合成B.影響細(xì)胞膜通透性C.抑制蛋白質(zhì)合成D.抑制核酸代謝E.影響葉酸代謝答案：ABCDE?？咕幬锏淖饔脵C(jī)制多樣，如青霉素等抑制細(xì)胞壁合成；多黏菌素等影響細(xì)胞膜通透性；氨基糖苷類等抑制蛋白質(zhì)合成；喹諾酮類等抑制核酸代謝；磺胺類等影響葉酸代謝。三、簡答題（每題10分，共30分）1.簡述藥物的體內(nèi)過程。答：藥物的體內(nèi)過程包括吸收、分布、代謝和排泄四個(gè)基本過程。（1）吸收：是指藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。不同給藥途徑有不同的吸收特點(diǎn)。口服給藥是最常用的給藥途徑，藥物經(jīng)胃腸道吸收，存在首關(guān)消除現(xiàn)象；舌下給藥和直腸給藥可避免首關(guān)消除；注射給藥吸收迅速且完全；吸入給藥可使藥物直接進(jìn)入肺部，吸收快；皮膚和黏膜給藥可使藥物經(jīng)皮膚或黏膜吸收。（2）分布：是指藥物吸收后從血液循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個(gè)組織器官的過程。藥物在體內(nèi)的分布受多種因素影響，如藥物的脂溶性、血漿蛋白結(jié)合率、器官血流量、組織親和力、體液pH和血腦屏障、胎盤屏障等。（3）代謝：又稱生物轉(zhuǎn)化，是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。藥物代謝主要在肝臟進(jìn)行，也可在其他組織如胃腸道、肺等進(jìn)行。藥物代謝的方式包括氧化、還原、水解和結(jié)合等。參與藥物代謝的酶主要是肝藥酶，其中細(xì)胞色素P450酶系最為重要。藥物代謝可使藥物的活性發(fā)生改變，大多數(shù)藥物經(jīng)代謝后活性降低或消失，稱為滅活；少數(shù)藥物經(jīng)代謝后才有活性，稱為活化。（4）排泄：是指藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程。腎臟是藥物排泄的主要器官，藥物經(jīng)腎小球?yàn)V過、腎小管分泌和重吸收等過程排出。其他排泄途徑還包括膽汁排泄、肺排泄、乳汁排泄、唾液排泄等。2.簡述有機(jī)磷酸酯類中毒的解救原則。答：有機(jī)磷酸酯類中毒的解救原則包括以下幾個(gè)方面：（1）清除毒物：立即將患者移離中毒現(xiàn)場(chǎng)，去除污染的衣物，用肥皂水或清水清洗皮膚、毛發(fā)等；經(jīng)口中毒者，應(yīng)立即用2%碳酸氫鈉溶液或1%鹽水反復(fù)洗胃，然后用硫酸鎂導(dǎo)瀉。但敵百蟲中毒時(shí)禁用碳酸氫鈉溶液洗胃，因?yàn)閿嘲傧x在堿性條件下可轉(zhuǎn)化為毒性更強(qiáng)的敵敵畏。（2）使用解毒藥物：阿托品：為M膽堿受體阻斷藥，能迅速解除有機(jī)磷酸酯類中毒的M樣癥狀，如瞳孔縮小、流涎出汗、腹痛腹瀉等，還能緩解部分中樞癥狀。應(yīng)早期、足量、反復(fù)給藥，直至達(dá)到阿托品化（表現(xiàn)為瞳孔擴(kuò)大、顏面潮紅、口干、皮膚干燥、心率加快、肺部啰音明顯減少或消失等），然后逐漸減量維持。膽堿酯酶復(fù)活藥：如氯解磷定、碘解磷定等，能使被有機(jī)磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性，可迅速解除N?樣癥狀，如骨骼肌震顫等。應(yīng)盡早使用，且需與阿托品聯(lián)合應(yīng)用。（3）對(duì)癥治療：維持患者的呼吸、循環(huán)功能，如保持呼吸道通暢、給氧、進(jìn)行人工呼吸等；糾正水、電解質(zhì)和酸堿平衡紊亂；控制驚厥等。同時(shí)，密切觀察患者的病情變化，及時(shí)調(diào)整治療方案。3.簡述抗高血壓藥物的分類及代表藥物。答：抗高血壓藥物可分為以下幾類：（1）利尿藥：高效能利尿藥：如呋塞米，主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強(qiáng)大而迅速，但易引起水、電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)，一般不單獨(dú)用于治療高血壓，多用于高血壓伴有腎功能不全或心力衰竭等情況。中效能利尿藥：如氫氯噻嗪，作用于遠(yuǎn)曲小管近端，通過排鈉利尿，減少血容量，降低外周血管阻力而降壓。長期應(yīng)用可引起電解質(zhì)紊亂、血糖和血脂升高等不良反應(yīng)。低效能利尿藥：如螺內(nèi)酯，為醛固酮受體阻斷藥，作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，通過拮抗醛固酮的作用而利尿降壓；氨苯蝶啶和阿米洛利直接抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管的Na?K?交換，產(chǎn)生利尿作用。這兩類藥物單用降壓作用較弱，常與其他降壓藥合用。（2）腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥：血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換酶抑制藥（ACEI）：如卡托普利、依那普利等，通過抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換酶，使血管緊張素Ⅱ提供減少，同時(shí)抑制緩激肽的降解，從而擴(kuò)張血管，降低血壓。還能改善心臟和血管重構(gòu)，保護(hù)靶器官。常見不良反應(yīng)有干咳、低血壓、高血鉀等。血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥（ARB）：如氯沙坦、纈沙坦等，直接阻斷血管緊張素Ⅱ與AT?受體的結(jié)合，產(chǎn)生降壓作用。其作用與ACEI相似，但不引起干咳等不良反應(yīng)。腎素抑制藥：如阿利吉侖，通過直接抑制腎素活性，減少血管緊張素原轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅰ，從而降低血壓。（3）β受體阻斷藥：如普萘洛爾、美托洛爾等，通過阻斷β受體，抑制心臟的β?受體，使心率減慢，心肌收縮力減弱，心輸出量減少；阻斷腎小球旁器的β?受體，抑制腎素分泌；還可阻斷中樞β受體，降低外周交感神經(jīng)活性等，從而降低血壓。常見不良反應(yīng)有心動(dòng)過緩、支氣管痙攣等。（4）鈣通道阻滯藥（CCB）：二氫吡啶類：如硝苯地平、氨氯地平等，主要作用于血管平滑肌上的L型鈣通道，使血管平滑肌舒張，外周血管阻力降低，血壓下降。其降壓作用迅速，療效確切，但可引起反射性心率加快等不良反應(yīng)。非二氫吡啶類：如維拉帕米、地爾硫?等，對(duì)心臟和血管都有作用，能抑制心肌收縮力、減慢心率，同時(shí)舒張血管，降低血壓。（5）α受體阻斷藥：如哌唑嗪，能選擇性阻斷血管平滑肌上的α?受體，舒張血管，降低血壓。首次給藥可致嚴(yán)重的直立性低血壓、暈厥、心悸等，稱為首劑效應(yīng)。（6）交感神經(jīng)抑制藥：中樞性降壓藥：如可樂定，通過激動(dòng)中樞的α?受體和咪唑啉受體，降低外周交感神經(jīng)活性，使血壓下降。神經(jīng)節(jié)阻斷藥：如美卡拉明，通過阻斷神經(jīng)節(jié)的N?受體，使交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的沖動(dòng)傳遞受阻，血管擴(kuò)張，血壓下降。但不良反應(yīng)較多，目前臨床少用。去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：如利血平，通過耗竭去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢囊泡內(nèi)的遞質(zhì)，使交感神經(jīng)沖動(dòng)傳遞受阻，血管擴(kuò)張，血壓下降。（7）血管擴(kuò)張藥：如肼屈嗪、硝普鈉等。肼屈嗪直接擴(kuò)張小動(dòng)脈，降低外周血管阻力而降壓；硝普鈉能同時(shí)直接擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，降壓作用迅速而強(qiáng)大，主要用于高血壓急癥的治療。四、論述題（每題20分，共30分）1.論述青霉素G的抗菌作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及防治措施。答：（1）抗菌作用：青霉素G是一種窄譜的殺菌性抗生素，主要對(duì)大多數(shù)革蘭陽性菌（如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌等）、革蘭陰性球菌（如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等）、螺旋體（如梅毒螺旋體、鉤端螺旋體等）和放線菌有強(qiáng)大的抗菌作用。其作用機(jī)制是與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽合成酶的活性，從而阻礙細(xì)胞壁黏肽的合成，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，使細(xì)菌失去滲透屏障，在相對(duì)高滲的環(huán)境中水分不斷內(nèi)滲，引起細(xì)菌腫脹、變形、破裂而死亡。（2）臨床應(yīng)用：革蘭陽性球菌感染：如溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、蜂窩織炎等；肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、中耳炎等；敏感金黃色葡萄球菌引起的癤、癰等。革蘭陰性球菌感染：如腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎，青霉素G與磺胺嘧啶合用是治療該病的常用方案；淋病奈瑟菌引起的淋病，在耐青霉素菌株不多見的地區(qū)仍可作為首選藥。螺旋體感染：如梅毒、鉤端螺旋體病等，青霉素G是治療這些疾病的首選藥物。放線菌感染：如放線菌病，需大劑量、長療程使用青霉素G治療。（3）不良反應(yīng)及防治措施：過敏反應(yīng)：是青霉素G最常見的不良反應(yīng)，包括皮疹、藥熱、血管神經(jīng)性水腫等，嚴(yán)重者可發(fā)生過敏性休克。防治措施：詳細(xì)詢問患者的過敏史，對(duì)青霉素過敏者禁用；用藥前必須做皮膚過敏試驗(yàn)，皮試陽性者禁用；避免在饑餓時(shí)注射青霉素；注射青霉素后應(yīng)觀察30分鐘，無反應(yīng)者方可離開；一旦發(fā)生過敏性休克，應(yīng)立即皮下或肌內(nèi)注射腎上腺素0.51mg，嚴(yán)重者可稀釋后緩慢靜脈注射或靜脈滴注，同時(shí)配合吸氧、人工呼吸、使用糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥等進(jìn)行搶救。赫氏反應(yīng)：用青霉素G治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時(shí)，可出現(xiàn)癥狀加劇的現(xiàn)象，表現(xiàn)為全身不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、咽痛、肌痛、心跳加快等?？赡苁谴罅坎≡w被殺死后釋放的物質(zhì)所引起的。一般發(fā)生于開始治療后的68小時(shí)，1224小時(shí)內(nèi)消失?？刹捎眯┝糠执谓o藥的方法預(yù)防。其他不良反應(yīng)：青霉素G大劑量靜脈滴注時(shí)可引起青霉素腦病，表現(xiàn)為肌肉痙攣、抽搐、昏迷等，多見于老年人、兒童和腎功能不全者。還可引起高鉀血癥或高鈉血癥等電解質(zhì)紊亂。因此，在用藥過程中應(yīng)注意控制劑量和滴注速度，監(jiān)測(cè)電解質(zhì)和腎功能等。2.論述強(qiáng)心苷的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及防治措施。答：（1）藥理作用：正性肌力作用：強(qiáng)心苷能選擇性地作用于心肌，增強(qiáng)心肌收縮力。其作用機(jī)制是抑制心肌細(xì)胞膜上的Na?K?ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)Na?增多，通過Na?Ca2?交換機(jī)制，使細(xì)胞內(nèi)Ca2?增多，從而增強(qiáng)心肌收縮力。強(qiáng)心苷的正性肌力作用具有使心肌收縮敏捷、舒張期相對(duì)延長、降低衰竭心肌耗氧量等特點(diǎn)。負(fù)性頻率作用：即減慢心率。治療量的強(qiáng)心苷可通過增強(qiáng)心肌收縮力，心輸出量增加，反射性地興奮迷走神經(jīng)，使心率減慢。這有利于心臟得到更多的休息，增加冠狀動(dòng)脈的血液灌注，同時(shí)也能降低心肌耗氧量。對(duì)心肌電生理特性的影響：治療量的強(qiáng)心苷可降低竇房結(jié)自律性，減慢房室傳導(dǎo)，縮短心房肌和心室