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文檔簡介
藥學(xué)西藥學(xué)三基考試題庫(附答案)一、單項選擇題1.藥物的首過效應(yīng)是指()A.藥物進(jìn)入血液循環(huán)后,與血漿蛋白結(jié)合,使游離型藥物減少B.藥物與機(jī)體組織器官之間的最初效應(yīng)C.肌注給藥后,藥物經(jīng)肝代謝而使藥量減少D.口服給藥后,有些藥物首次通過肝時即被代謝滅活,使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少E.舌下給藥后,藥物消除速度加快,而使游離型藥物減少答案:D解析:首過效應(yīng)是指口服給藥后,有些藥物首次通過肝時即被代謝滅活,使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。2.藥物的血漿半衰期是指()A.藥物的穩(wěn)態(tài)血濃度下降一半的時間B.藥物的有效血濃度下降一半的時間C.藥物的組織濃度下降一半的時間D.藥物的血漿濃度下降一半的時間E.藥物的血漿蛋白結(jié)合率下降一半的時間答案:D解析:血漿半衰期是指藥物的血漿濃度下降一半的時間。3.毛果蕓香堿對眼睛的作用是()A.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹B.散瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹C.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣D.縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣E.縮瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣答案:D解析:毛果蕓香堿可激動瞳孔括約肌上的M受體,使瞳孔縮小;通過縮瞳作用,使虹膜向中心拉緊,虹膜根部變薄,前房角間隙擴(kuò)大,房水易于通過小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進(jìn)入血液循環(huán),降低眼內(nèi)壓;還能使睫狀肌收縮,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增加,視近物清楚,視遠(yuǎn)物模糊,稱為調(diào)節(jié)痙攣。4.新斯的明最強(qiáng)的作用是()A.興奮胃腸道平滑肌B.興奮膀胱平滑肌C.興奮骨骼肌D.興奮支氣管平滑肌E.增加腺體分泌答案:C解析:新斯的明能可逆性地抑制膽堿酯酶,使乙酰膽堿不被水解而大量堆積,產(chǎn)生M樣和N樣作用。對骨骼肌的興奮作用最強(qiáng),因為它除了抑制膽堿酯酶外,還能直接激動骨骼肌運動終板上的N?受體以及促進(jìn)運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。5.阿托品對下列有機(jī)磷酸酯類中毒癥狀無效的是()A.瞳孔縮小B.流涎流汗C.腹痛腹瀉D.小便失禁E.骨骼肌震顫答案:E解析:阿托品為M膽堿受體阻斷藥,能解除有機(jī)磷酸酯類中毒的M樣癥狀,如瞳孔縮小、流涎流汗、腹痛腹瀉、小便失禁等,但對N?受體激動引起的骨骼肌震顫無效。6.腎上腺素與局麻藥配伍的主要目的是()A.防止低血壓B.使局部血管收縮,減少出血,延長局麻作用時間C.抗過敏D.增強(qiáng)心臟收縮力E.增強(qiáng)局麻作用答案:B解析:腎上腺素加入局麻藥注射液中,可使局部血管收縮,延緩局麻藥的吸收,延長局麻作用時間,并減少局麻藥吸收中毒的可能性。7.普萘洛爾禁用于()A.穩(wěn)定型心絞痛B.原發(fā)性高血壓C.變異型心絞痛D.甲狀腺功能亢進(jìn)E.心律失常答案:C解析:普萘洛爾為β受體阻斷藥,可使冠狀動脈收縮,血流量減少,故禁用于變異型心絞痛。8.地西泮不具有的作用是()A.鎮(zhèn)靜催眠作用B.麻醉作用C.抗驚厥抗癲癇作用D.小劑量抗焦慮作用E.中樞性肌肉松弛作用答案:B解析:地西泮具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥抗癲癇以及中樞性肌肉松弛作用,但無麻醉作用。9.氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)不包括()A.帕金森綜合征B.急性肌張力障礙C.靜坐不能D.遲發(fā)性運動障礙E.共濟(jì)失調(diào)答案:E解析:氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)包括帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能和遲發(fā)性運動障礙,共濟(jì)失調(diào)不屬于錐體外系反應(yīng)。10.嗎啡的鎮(zhèn)痛作用機(jī)制是()A.抑制中樞PG的合成B.抑制外周PG的合成C.阻斷中樞的阿片受體D.激動中樞的阿片受體E.減少致痛因子的產(chǎn)生答案:D解析:嗎啡通過激動中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的阿片受體,模擬內(nèi)源性阿片肽的作用,產(chǎn)生鎮(zhèn)痛等一系列藥理效應(yīng)。11.解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制是()A.抑制中樞PG的合成B.抑制外周PG的合成C.抑制中樞PG的釋放D.抑制外周PG的釋放E.增加中樞PG的合成答案:A解析:解熱鎮(zhèn)痛藥通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素(PG)的合成,使體溫調(diào)定點恢復(fù)正常,從而發(fā)揮解熱作用。12.鈣通道阻滯藥不具有下列哪項作用()A.負(fù)性肌力作用B.負(fù)性頻率作用C.負(fù)性傳導(dǎo)作用D.舒張動脈血管E.收縮支氣管平滑肌答案:E解析:鈣通道阻滯藥能阻滯細(xì)胞膜上的鈣通道,抑制細(xì)胞外鈣內(nèi)流,產(chǎn)生負(fù)性肌力、負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)作用,還能舒張動脈血管。一般不會收縮支氣管平滑肌,相反,有些鈣通道阻滯藥還具有一定的舒張支氣管平滑肌的作用。13.抗高血壓藥最合理的聯(lián)合是()A.氫氯噻嗪+硝苯地平+普萘洛爾B.氫氯噻嗪+拉貝洛爾+普萘洛爾C.肼屈嗪+地爾硫?+普萘洛爾D.肼屈嗪+哌唑嗪+普萘洛爾E.硝苯地平+哌唑嗪+可樂定答案:A解析:氫氯噻嗪為利尿藥,硝苯地平為鈣通道阻滯藥,普萘洛爾為β受體阻斷藥。這三種藥物作用機(jī)制不同,聯(lián)合使用可從不同環(huán)節(jié)降低血壓,且能相互取長補(bǔ)短,減少不良反應(yīng)的發(fā)生,是比較合理的聯(lián)合用藥方案。14.強(qiáng)心苷治療心力衰竭的主要藥理作用是()A.降低心肌耗氧量B.正性肌力作用C.使已擴(kuò)大的心室容積縮小D.減慢心率E.減慢房室傳導(dǎo)答案:B解析:強(qiáng)心苷治療心力衰竭的主要藥理作用是正性肌力作用,即加強(qiáng)心肌收縮力,增加心排出量,從而改善心力衰竭的癥狀。15.硝酸甘油不具有的作用是()A.擴(kuò)張容量血管B.減少回心血量C.增加心率D.增加心室壁張力E.降低心肌耗氧量答案:D解析:硝酸甘油能擴(kuò)張容量血管,減少回心血量,降低心室舒張末期壓力和容積,從而降低心室壁張力,減少心肌耗氧量。同時,它還能擴(kuò)張冠狀動脈,增加心肌供血。由于血壓下降,可反射性地引起心率加快。二、多項選擇題1.影響藥物作用的機(jī)體因素包括()A.年齡B.性別C.遺傳因素D.病理狀態(tài)E.心理因素答案:ABCDE解析:年齡、性別、遺傳因素、病理狀態(tài)和心理因素等機(jī)體因素都會影響藥物的作用。例如,兒童和老年人的生理功能與成年人不同,對藥物的反應(yīng)也有差異;不同性別對某些藥物的反應(yīng)可能不同;遺傳因素可影響藥物的代謝和效應(yīng);病理狀態(tài)會改變機(jī)體對藥物的敏感性和耐受性;心理因素如患者的情緒、對藥物的信任程度等也可能影響藥物的療效。2.膽堿能神經(jīng)包括()A.交感神經(jīng)節(jié)前纖維B.副交感神經(jīng)節(jié)前纖維C.副交感神經(jīng)節(jié)后纖維D.支配汗腺的交感神經(jīng)節(jié)后纖維E.運動神經(jīng)答案:ABCDE解析:膽堿能神經(jīng)是指末梢釋放乙酰膽堿作為遞質(zhì)的神經(jīng)纖維,包括交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維、副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維、支配汗腺的交感神經(jīng)節(jié)后纖維以及運動神經(jīng)。3.阿托品的臨床應(yīng)用有()A.解除平滑肌痙攣B.抑制腺體分泌C.治療緩慢型心律失常D.抗休克E.解救有機(jī)磷酸酯類中毒答案:ABCDE解析:阿托品的臨床應(yīng)用包括:解除平滑肌痙攣,用于緩解各種內(nèi)臟絞痛;抑制腺體分泌,用于麻醉前給藥等;治療緩慢型心律失常,如竇性心動過緩等;大劑量阿托品可用于抗休克;還能解救有機(jī)磷酸酯類中毒。4.腎上腺素的臨床應(yīng)用有()A.心臟驟停B.過敏性休克C.支氣管哮喘急性發(fā)作D.與局麻藥配伍E.局部止血答案:ABCDE解析:腎上腺素的臨床應(yīng)用廣泛,可用于心臟驟停的搶救,使心臟重新恢復(fù)跳動;是治療過敏性休克的首選藥;能解除支氣管平滑肌痙攣,用于支氣管哮喘急性發(fā)作;與局麻藥配伍可延長局麻作用時間;還可用于局部止血,如鼻出血等。5.巴比妥類藥物的不良反應(yīng)包括()A.后遺效應(yīng)B.耐受性C.依賴性D.呼吸抑制E.肝藥酶誘導(dǎo)作用答案:ABCDE解析:巴比妥類藥物的不良反應(yīng)有:后遺效應(yīng),如服藥后次晨可出現(xiàn)頭暈、困倦等;長期使用可產(chǎn)生耐受性和依賴性;大劑量使用可抑制呼吸中樞,導(dǎo)致呼吸抑制;還具有肝藥酶誘導(dǎo)作用,可加速自身及其他藥物的代謝。6.氯丙嗪的藥理作用有()A.抗精神病作用B.鎮(zhèn)吐作用C.降溫作用D.加強(qiáng)中樞抑制藥的作用E.影響內(nèi)分泌答案:ABCDE解析:氯丙嗪具有抗精神病作用,能治療精神分裂癥等精神??;有強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用,對多種原因引起的嘔吐有效;可抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫隨環(huán)境溫度而變化,有降溫作用;能加強(qiáng)中樞抑制藥的作用,如與麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥等合用時,可增強(qiáng)其作用;還能影響內(nèi)分泌,使催乳素分泌增加,引起乳房腫大及泌乳等。7.阿司匹林的不良反應(yīng)包括()A.胃腸道反應(yīng)B.凝血障礙C.水楊酸反應(yīng)D.過敏反應(yīng)E.瑞夷綜合征答案:ABCDE解析:阿司匹林的不良反應(yīng)有:胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、胃潰瘍等;可抑制血小板聚集,引起凝血障礙;劑量過大時可出現(xiàn)水楊酸反應(yīng),表現(xiàn)為頭痛、眩暈、耳鳴等;少數(shù)患者可發(fā)生過敏反應(yīng),如皮疹、哮喘等;兒童患病毒性感染性疾病如流感、水痘等使用阿司匹林后可能發(fā)生瑞夷綜合征。8.抗心律失常藥的基本作用機(jī)制有()A.降低自律性B.減少后除極和觸發(fā)活動C.改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性D.改變有效不應(yīng)期(ERP)和動作電位時程(APD)而減少折返E.抑制心肌收縮力答案:ABCD解析:抗心律失常藥的基本作用機(jī)制包括:降低自律性,減少異常沖動的形成;減少后除極和觸發(fā)活動,防止心律失常的發(fā)生;改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性,消除折返;改變有效不應(yīng)期(ERP)和動作電位時程(APD),使ERP相對或絕對延長,減少折返。抑制心肌收縮力不是抗心律失常藥的基本作用機(jī)制。9.抗心絞痛藥包括()A.硝酸酯類B.β受體阻斷藥C.鈣通道阻滯藥D.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥E.調(diào)血脂藥答案:ABC解析:硝酸酯類、β受體阻斷藥和鈣通道阻滯藥是常用的抗心絞痛藥。硝酸酯類可擴(kuò)張血管,降低心肌耗氧量,增加心肌供血;β受體阻斷藥通過減慢心率、降低心肌收縮力等降低心肌耗氧量;鈣通道阻滯藥可擴(kuò)張冠狀動脈和外周血管,降低心肌耗氧量,增加心肌供血。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥主要用于治療高血壓和心力衰竭等;調(diào)血脂藥主要用于調(diào)節(jié)血脂水平,預(yù)防動脈粥樣硬化,對心絞痛有一定的輔助治療作用,但不是主要的抗心絞痛藥。10.利尿藥按作用部位和效能可分為()A.高效能利尿藥B.中效能利尿藥C.低效能利尿藥D.排鉀利尿藥E.保鉀利尿藥答案:ABC解析:利尿藥按作用部位和效能可分為高效能利尿藥(如呋塞米等)、中效能利尿藥(如氫氯噻嗪等)和低效能利尿藥(如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶等)。排鉀利尿藥和保鉀利尿藥是按對電解質(zhì)的影響來分類的。三、簡答題1.簡述藥物的不良反應(yīng)類型。答:藥物的不良反應(yīng)是指合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)的有害反應(yīng)。其類型主要包括:(1)副作用:是指藥物在治療劑量時出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用,一般較輕微,是藥物本身固有的作用,多數(shù)可恢復(fù)。(2)毒性反應(yīng):是指藥物劑量過大或用藥時間過長引起的機(jī)體損害性反應(yīng),一般較嚴(yán)重,可分為急性毒性和慢性毒性。(3)變態(tài)反應(yīng):是指機(jī)體受藥物刺激后發(fā)生的異常免疫反應(yīng),與藥物劑量無關(guān),反應(yīng)性質(zhì)各不相同,嚴(yán)重程度差異很大。(4)后遺效應(yīng):是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)。(5)繼發(fā)反應(yīng):是指由于藥物治療作用引起的不良后果,如長期應(yīng)用廣譜抗生素后引起的二重感染。(6)停藥反應(yīng):是指突然停藥后原有疾病加劇的現(xiàn)象,又稱反跳反應(yīng)。(7)特異質(zhì)反應(yīng):是指少數(shù)特異體質(zhì)患者對某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物固有的藥理作用基本一致,反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例。2.簡述有機(jī)磷酸酯類中毒的解救原則。答:有機(jī)磷酸酯類中毒的解救原則如下:(1)迅速清除毒物:立即將患者移離中毒現(xiàn)場,去除污染的衣物。經(jīng)皮膚吸收中毒者,用肥皂水或清水清洗皮膚;經(jīng)口中毒者,用2%碳酸氫鈉溶液或1%鹽水反復(fù)洗胃,然后給予硫酸鎂導(dǎo)瀉。但敵百蟲中毒時禁用堿性溶液洗胃,對硫磷中毒時禁用高錳酸鉀溶液洗胃。(2)使用解毒藥物:-阿托品:為M膽堿受體阻斷藥,能迅速解除有機(jī)磷酸酯類中毒的M樣癥狀,如瞳孔縮小、流涎流汗、腹痛腹瀉等。應(yīng)盡早、足量、反復(fù)給藥,直到“阿托品化”,即瞳孔較前擴(kuò)大、口干、皮膚干燥、顏面潮紅、肺部啰音減少或消失、心率加快等。之后逐漸減量維持。-膽堿酯酶復(fù)活藥:如碘解磷定、氯解磷定等,能使被有機(jī)磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性,對解除N樣癥狀如骨骼肌震顫等有明顯效果,也能減輕部分M樣癥狀。應(yīng)早期、足量使用。(3)對癥治療:維持患者的呼吸和循環(huán)功能,如保持呼吸道通暢、給氧、人工呼吸、抗休克等。積極防治并發(fā)癥,如肺水腫、腦水腫等。3.簡述β受體阻斷藥的藥理作用和臨床應(yīng)用。答:(1)藥理作用:-β受體阻斷作用:-心血管系統(tǒng):阻斷心臟β?受體,使心率減慢,心肌收縮力減弱,心排出量減少,心肌耗氧量降低;阻斷血管平滑肌β?受體,可使血管收縮,外周阻力增加。-支氣管平滑肌:阻斷支氣管平滑肌β?受體,可使支氣管平滑肌收縮,呼吸道阻力增加,誘發(fā)或加重支氣管哮喘。-代謝:抑制脂肪分解,對正常人血糖影響較小,但可掩蓋低血糖癥狀;抑制甲狀腺素(T?)轉(zhuǎn)變?yōu)槿饧谞钕僭彼幔═?)。-內(nèi)在擬交感活性:部分β受體阻斷藥除能阻斷β受體外,還具有一定的激動β受體的作用,稱為內(nèi)在擬交感活性。-膜穩(wěn)定作用:有些β受體阻斷藥能降低細(xì)胞膜對離子的通透性,具有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用,稱為膜穩(wěn)定作用。(2)臨床應(yīng)用:-心律失常:可用于治療多種原因引起的心律失常,如竇性心動過速、室上性心動過速等。-心絞痛和心肌梗死:通過降低心肌耗氧量,改善心肌缺血區(qū)供血,用于穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛;對心肌梗死患者,可降低復(fù)發(fā)和猝死率。-高血壓:是治療高血壓的常用藥物之一,可單獨使用或與其他降壓藥聯(lián)合使用。-甲狀腺功能亢進(jìn):可用于控制甲亢的癥狀,如心動過速、震顫等,也可用于甲亢術(shù)前準(zhǔn)備。-其他:還可用于青光眼、偏頭痛等的治療。4.簡述糖皮質(zhì)激素的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。答:(1)藥理作用:-抗炎作用:能抑制各種原因引起的炎癥反應(yīng),減輕炎癥早期的滲出、水腫、毛細(xì)血管擴(kuò)張等,也能抑制炎癥后期的肉芽組織增生和瘢痕形成。-免疫抑制與抗過敏作用:抑制免疫過程的多個環(huán)節(jié),可用于治療免疫性疾?。荒軠p少過敏介質(zhì)的產(chǎn)生和釋放,減輕過敏反應(yīng)癥狀。-抗休克作用:超大劑量的糖皮質(zhì)激素可用于各種嚴(yán)重休克,特別是感染中毒性休克。其機(jī)制可能與擴(kuò)張痙攣收縮的血管、加強(qiáng)心肌收縮力、穩(wěn)定溶酶體膜、提高機(jī)體對細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力等有關(guān)。-允許作用:對有些組織細(xì)胞雖無直接活性,但可給其他激素發(fā)揮作用創(chuàng)造有利條件,稱為允許作用。-其他作用:能刺激骨髓造血功能,使紅細(xì)胞、血紅蛋白、血小板等增多;提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性;促進(jìn)胃酸和胃蛋白酶分泌等。(2)臨床應(yīng)用:-替代療法:用于急、慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥,垂體前葉功能減退癥及腎上腺次全切除術(shù)后。-嚴(yán)重感染或炎癥:主要用于中毒性感染或伴有休克者,如中毒性菌痢、暴發(fā)型流腦等;也可用于防止某些炎癥后遺癥,如結(jié)核性腦膜炎、心包炎等。-自身免疫性疾病和過敏性疾?。嚎捎糜谥委燂L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等自身免疫性疾?。粚κn麻疹、過敏性休克等過敏性疾病也有一定療效。-抗休克治療:對感染中毒性休克,在足量有效的抗菌藥物治療的同時,可早期、大劑量、短時間應(yīng)用糖皮質(zhì)激素;對過敏性休克,可與腎上腺素合用;對低血容量性休克,在補(bǔ)液、輸血等治療的基礎(chǔ)上,也可加用糖皮質(zhì)激素。-血液系統(tǒng)疾病:可用于治療急性淋巴細(xì)胞性白血病、再生障礙性貧血等。-局部應(yīng)用:如用于接觸性皮炎、濕疹等皮膚疾病。(3)不良反應(yīng):-長期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng):-醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn):表現(xiàn)為滿月臉、水牛背、向心性肥胖、皮膚變薄、多毛、水腫等。-誘發(fā)或加重感染:因抑制機(jī)體免疫功能,可誘發(fā)感染或使體內(nèi)潛在病灶擴(kuò)散。-消化系統(tǒng)并發(fā)癥:可刺激胃酸、胃蛋白酶分泌,抑制胃黏液分泌,誘發(fā)或加重胃潰瘍,甚至引起胃出血、穿孔。-心血管系統(tǒng)并發(fā)癥:可引起高血壓和動脈粥樣硬化。-骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等:與糖皮質(zhì)激素促進(jìn)蛋白質(zhì)分解、抑制其合成以及增加鈣、磷排泄有關(guān)。-其他:可誘發(fā)精神失常和癲癇等。-停藥反應(yīng):-醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全:長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素,可反饋性抑制下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸,使腎上腺皮質(zhì)萎縮,突然停藥后可出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能不全的表現(xiàn),如惡心、嘔吐、乏力、低血壓等。-反跳現(xiàn)象:突然停藥或減量過快可使原有疾病復(fù)發(fā)或加重。四、論述題1.論述抗高血壓藥的分類及代表藥物,并闡述其作用機(jī)制。答:抗高血壓藥根據(jù)其作用部位和作用機(jī)制可分為以下幾類:(1)利尿藥:-代表藥物:氫氯噻嗪。-作用機(jī)制:初期是通過排鈉利尿,使細(xì)胞外液和血容量減少而降壓;長期用藥后,可使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈉離子含量降低,通過鈉-鈣交換機(jī)制,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量減少,血管平滑肌對去甲腎上腺素等縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性降低,血管舒張而降壓。(2)交感神經(jīng)抑制藥:-中樞性降壓藥:-代表藥物:可樂定。-作用機(jī)制:激動延髓孤束核次一級神經(jīng)元(抑制性神經(jīng)元)突觸后膜的α?受體和延髓腹外側(cè)嘴部的咪唑啉受體,使外周交感神經(jīng)活性降低,血壓下降。-神經(jīng)節(jié)阻斷藥:-代表藥物:美卡拉明。-作用機(jī)制:阻斷神經(jīng)節(jié)的N?受體,使交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的神經(jīng)沖動傳遞受阻,導(dǎo)致血管擴(kuò)張,血壓下降。但因不良反應(yīng)較多,現(xiàn)已少用。-去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥:-代表藥物:利血平。-作用機(jī)制:通過耗竭去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢囊泡內(nèi)的遞質(zhì)去甲腎上腺素和多巴胺,使交感神經(jīng)沖動傳導(dǎo)受阻,血管擴(kuò)張,血壓下降。-腎上腺素受體阻斷藥:-β受體阻斷藥:-代表藥物:普萘洛爾。-作用機(jī)制:阻斷心臟β?受體,使心率減慢,心肌收縮力減弱,心排出量減少;阻斷腎小球旁器細(xì)胞的β?受體,抑制腎素分泌;阻斷中樞β受體,使外周交感神經(jīng)活性降低;增加前列環(huán)素的合成。-α?受體阻斷藥:-代表藥物:哌唑嗪。-作用機(jī)制:選擇性阻斷血管平滑肌突觸后膜α?受體,使小動脈和小靜脈擴(kuò)張,外周阻力降低,血壓下降。-α、β受體阻斷藥:-代表藥物:拉貝洛爾。-作用機(jī)制:同時阻斷α和β受體,通過阻斷β受體,抑制心臟功能,減少心排出量;通過阻斷α受體,擴(kuò)張血管,降低外周阻力。(3)腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥:-血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥(ACEI):-代表藥物:卡托普利。-作用機(jī)制:抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)的活性,使血管緊張素Ⅰ(AngⅠ)不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ(AngⅡ),從而使血管擴(kuò)張,血壓下降;減少醛固酮分泌,減輕水鈉潴留;抑制緩激肽的降解,使緩激肽增多,血管擴(kuò)張。-血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(ARB):-代表藥物:氯沙坦。-作用機(jī)制:選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ受體(AT?受體),阻斷AngⅡ的生物學(xué)效應(yīng),使血管擴(kuò)張,血壓下降,同時可減輕醛固酮的水鈉潴留作用。-腎素抑制藥:-代表藥物:阿利吉侖。-作用機(jī)制:直接抑制腎素的活性,減少腎素催化血管緊張素原轉(zhuǎn)變?yōu)锳ngⅠ,從而降低血漿中AngⅠ和AngⅡ的水平,使血壓下降。(4)鈣通道阻滯藥:-代表藥物:硝苯地平。-作用機(jī)制:選擇性阻斷電壓依賴性鈣通道,抑制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流,使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量減少,血管平滑肌松弛,血管擴(kuò)張,外周阻力降低,血壓下降。同時,對心臟也有一定的抑制作用,可使心肌收縮力減弱,心率減慢。(5)血管擴(kuò)張藥:-直接舒張血管藥:-代表藥物:肼屈嗪。-作用機(jī)制:直接作用于血管平滑肌,使小動脈擴(kuò)張,外周阻力降低,血壓下降。-鉀通道開放藥:-代表藥物:米諾地爾。-作用機(jī)制:開放鉀通道,使細(xì)胞膜超極化,導(dǎo)致電壓依賴性鈣通道難以激活,阻止鈣離子內(nèi)流,血管平滑肌舒張,血壓下降。不同類型的抗高血壓藥作用機(jī)制不同,臨床上常根據(jù)患者的具體情況選擇合適的藥物進(jìn)行治療,有時還需要聯(lián)合用藥以提高療效,減少不良反應(yīng)。2.論述抗菌藥物的作用機(jī)制和耐藥性產(chǎn)生的機(jī)制。答:(1)抗菌藥物的作用機(jī)制:-抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成:細(xì)菌細(xì)胞壁的主要成分是肽聚糖,青霉素類、頭孢菌素類等β-內(nèi)酰胺類抗生素能與細(xì)菌細(xì)胞壁合成過程中所需的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合,抑制該酶的活性,使肽聚糖合成受阻,細(xì)胞壁缺損,細(xì)菌因失去細(xì)胞壁的保護(hù),在滲透壓和自溶酶的作用下破裂死亡。-影響細(xì)胞膜的通透性:多黏菌素類能與細(xì)菌細(xì)胞膜中的磷脂結(jié)合,使細(xì)胞膜通透性增加,細(xì)胞內(nèi)的重要物質(zhì)如氨基酸、核苷酸等外漏,導(dǎo)致細(xì)菌死亡;兩性霉素B等抗真菌藥物能與真菌細(xì)胞膜上的麥角固醇結(jié)合,形成孔道,使細(xì)胞膜通透性改變,細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏而死亡。-抑制蛋白質(zhì)的合成:-氨基糖苷類抗生素:作用于細(xì)菌核糖體30S亞基,阻止氨酰-tRNA在該位點的結(jié)合,從而抑制蛋白質(zhì)合成的起始階段;還能引起密碼錯讀,導(dǎo)致合成異常的
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