1、，一般口服降糖藥物，主講人：利茲大學(xué)2018.6.13。本節(jié)第一，了解胰腺的位置和胰腺的細(xì)胞的作用，了解各種降糖藥物的分類和作用機(jī)制3，了解各種降糖藥物的作用和副作用及使用情況。蘭格漢斯島板塊是胰腺的內(nèi)分泌部分，在胰腺各處分布著許多大小不等、形狀不確定的細(xì)胞群。島能分泌胰島素和胰高血糖素等激素。人的胰島細(xì)胞被分類為a細(xì)胞、b細(xì)胞、d細(xì)胞和PP細(xì)胞。a細(xì)胞約占胰腺島細(xì)胞的20%，分泌胰高血糖素。b細(xì)胞占胰島細(xì)胞的60%-70%，分泌胰島素。islet b細(xì)胞，即islet 細(xì)胞，是內(nèi)分泌細(xì)胞的一種，分泌胰島素，和islet a細(xì)胞分泌的胰高血糖素一起起調(diào)節(jié)血糖的作用。胰島b細(xì)胞功能障礙、胰島素分

2、泌絕對或相對缺乏(胰島素抵抗)會提高血糖，導(dǎo)致糖尿病。低血糖激素胰島素與細(xì)胞膜的胰島素受體結(jié)合時，打開細(xì)胞膜的葡萄糖通道，將細(xì)胞外的葡萄糖輸送到細(xì)胞內(nèi)，然后將葡萄糖以“糖原”形式(多種小淀粉形態(tài))儲存，降低血糖。胰島素還有很多其他功能，例如促進(jìn)脂肪和蛋白質(zhì)的合成，防止糖從脂肪和蛋白質(zhì)變成葡萄糖等。胰島素是促進(jìn)合成代謝，調(diào)節(jié)血糖穩(wěn)定性的主要激素?？诜堤撬幬锏姆N類和作用特性，胰島素分泌不足(細(xì)胞功能缺陷)，胰高血糖素抑制不足(-細(xì)胞功能缺陷)，islet分泌功能缺陷，磺酰脲藥物，glena藥物，胰島素分泌劑，胰島素抵抗，磺脲第三代格列齊特作用1，降糖效果刺激胰島細(xì)胞釋放胰島素。2、抗利尿作用的利

3、文脲，是強(qiáng)化胰島素作用，促進(jìn)抗利尿作用，促進(jìn)抗利尿激素分泌，提高其作用的結(jié)果，對尿崩癥3、凝血功能的影響是第三代磺尿流的特點。有助于削弱血小板粘附性，刺激纖溶酶原合成，預(yù)防或緩解糖尿病患者微血管并發(fā)癥，適應(yīng)癥主要用于飲食管理效率低下的輕中型2型糖尿病患者，胰島細(xì)胞分泌胰島素功能，沒有嚴(yán)重的并發(fā)癥。使用規(guī)格2.5毫克：口服開始2.5毫克(一次)，早飯前或早飯，中午飯前一次。輕度者1.25毫克，每天3次，三餐前服用，7天后每次2.5毫克(1次)。一般使用量每天5-10毫克(2-4個)，最大使用量每天不超過15毫克(6個)?？诜湛?，蛋白質(zhì)結(jié)合率高95%，口服2-5小時血液濃度達(dá)到峰值，持續(xù)24小

4、時效果。半衰期為10小時。肝內(nèi)代謝由肝臟和腎臟排出約50%。會有副作用1，腹瀉，惡心，嘔吐，頭痛，腹痛或不適；2、罕見且嚴(yán)重的是黃疸，肝功能障礙，骨髓抑制，粒細(xì)胞減少癥，血小板減少癥。禁忌包括1，1型糖尿病2，2型糖尿病酮癥酸中毒，昏迷，嚴(yán)重?zé)齻?，感染，?chuàng)傷和主要手術(shù)等壓力情況3，肝，腎功能不全者4，磺胺類藥物過敏者5，白細(xì)胞減少的患者6，體質(zhì)，高燒，胍，常用：二甲雙胍適應(yīng)癥是對單純飲食不滿意的2型糖尿病患者，特別是對肥胖和高胰島素血癥的部分磺酰脲類藥物療效低的患者，與磺胺類藥物、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷降糖藥物結(jié)合使用，使用用法口服給藥。在吃飯中或飯后立即服用，可以減少胃腸反應(yīng)。成人一次一片

5、，每天2-3次，以后根據(jù)療效逐漸增加量，一般每天4-6部，最多每天不超過8部。副作用1，常見的是惡心，嘔吐，腹瀉，嘴里有金屬制劑2，有時乏力，疲倦，頭暈，皮疹3，乳酸酸中毒的發(fā)生率低，但要注意。嘔吐、腹痛、過度換氣、意識障礙血液中乳酸的濃度升高，就不能使用4，減少腸道維生素B12，減少血紅蛋白，產(chǎn)生巨大的紅細(xì)胞成分貧血，也可能引起吸收不良。禁忌，酮癥酸中毒，肝和腎功能衰竭，肺功能障礙，心力衰竭，急性心肌梗塞，嚴(yán)重感染和創(chuàng)傷，主要手術(shù)及臨床低血壓和缺氧2糖尿病，以及嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥，3靜脈造影或動脈造影前4名酒精中毒者5名中心長，肺疾病患者6名維生素B12，葉酸，缺乏鐵的患者7名注意事項2、空腹

6、血糖、尿糖、尿血肌酐定期檢查，血肌酐、葡萄糖苷酶抑制劑，常用藥物：阿卡波糖(雙他平)適應(yīng)癥：1、糖尿病治療2、糖耐量減低者餐后血糖規(guī)格：50毫克用法：飯前立即全部吞下一次50毫克(一次1次)，一天3次啟動容量；之后逐漸增加到0.1個(一次2個)，一天3個。在某些情況下，可以增加到一次0.2g(一次4次)，一天3次。副作用，1，胃脹和腸鳴，腹瀉和腹脹，腹痛幾乎看不到。2、紅斑、皮疹和蕁麻疹3，非常個別的患者有水腫、黃疸、腸梗阻、禁忌，1，阿卡波糖成分過敏2，有明顯消化吸收功能障礙的慢性胃腸障礙患者3，有可能惡化為腸擴(kuò)張的障礙(如Roemheld綜合征，嚴(yán)重疝，腸梗阻，腸潰瘍)的患者4，嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率25ml)病人要按照醫(yī)生的指示調(diào)整劑量。2.這種藥使蔗糖分解成果糖和葡萄糖的速度進(jìn)一步減慢。因此，發(fā)生急性低血糖時，不應(yīng)使用蔗糖