1、PS都一樣嗎？ -美卡(替米沙坦)的獨(dú)特性，倫娜1373383015371，-美卡在ARB中的獨(dú)特性總結(jié)2，總結(jié)，1985年，第一個(gè)ARB氯沙坦在美國(guó)發(fā)售，之后，世界上相繼發(fā)售了6個(gè)ARB。 分別是纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦(美卡素)、坎地沙坦、異丙沙坦、奧梅沙坦。 這些ARB都是共同的作用機(jī)制選擇性阻斷血管緊張素1型(AT1 )受體，但藥代動(dòng)力學(xué)特征不同也是ARB療效和耐受性不同的內(nèi)在原因。 美卡素：具有特殊性質(zhì)，與其他ARB不同。 事實(shí)證明，它能24小時(shí)降壓，具有全面的心血管保護(hù)作用，耐受性好。 3，-概述美卡在ARB中的獨(dú)特性總結(jié)4，美卡在ARB中的獨(dú)特性，半衰期24小時(shí)受體結(jié)合能力的親

2、油性和分布容積選擇性激活PPARy腎臟排泄安全性和耐性唯一具有全面心血管保護(hù)適應(yīng)癥的ARB，5，半衰期24小時(shí)，6，美卡是血漿半衰期最長(zhǎng)的ARB 3553360637-645 br nner.jahumhypertermins 2002； 16 (sup ll2) : S13s16 :、16。、美卡在24小時(shí)內(nèi)有效果，可以持續(xù)控制血壓。 臨床試驗(yàn)證實(shí)，血壓急劇上升，在心血管事件，如心臟病和中風(fēng)風(fēng)險(xiǎn)最高的早上時(shí)期，美卡素降低血壓的能力比其他ARB強(qiáng)。 cost afv.highbloodpresscardiovascprev 2006； 13(3):85-94. Burnier M、et.al.

3、 Blood Press Suppl 2001； 1:6-11，8，受體結(jié)合能力，9，美卡素是受體解離半衰期最長(zhǎng)的ARB，jclinpharmaacores 2005； 25:41-46，活性代謝物EXP3174，0，50，100，150，200，250，美卡素，奧美沙坦，坎地沙坦，氯沙坦，纈沙坦，受體解離半衰期(分鐘)，10，受體結(jié)合能力，美卡素和目標(biāo)受體1、2美卡在作用部位停留的時(shí)間比其他ARB長(zhǎng)，有助于降低腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS )的心血管不良效果。 1.cost afv.highbloodpresscardiovascprev 2006； 13(3):

4、85-94. 2 .Kakuta H、et al. Int J Clin Pharmacol Res 2005； 25(1):41-6 .11、親油性和分布容積，12、美卡素分布容積最大的ARB、Song、White. Formulary 2001； 36:5253525352535253525352535253525353535353535353535353535353535353535353535353535353535353535353535353535353535353535353535353535353535353535353 5353535353535353535353535353

5、535353535353535353535353535353535353535353535353535353535353535353535300，300，400，500，美氯沙坦，纈沙坦，奧梅沙坦，坎地沙坦，分布容積，(l )，13，親油性和分布容積，美卡素是親油性和分布容積最高的ARB 1。 由于美卡在體內(nèi)吸收快，親脂性高，所以美卡組織的通透性比其他ARB 進(jìn)入細(xì)胞，滲透到全身的所有組織和器官。 2，3美卡在所有ARB中分布容積最大(500 l ) 1，2，2，通過(guò)阻斷全身AT1受體的作用為患者提供最大的保護(hù)作用。1.cost afv.highbloodpresscardiovascprev

6、 2006； 13(3):85-94. 2.Wienen W，et.al. Cardio Ther 2000； 18(2):127-54. 3.Burnier M、et.al. Blood Press Suppl 2001； 選擇性地激活1:6-11 .14，ppary，15是可以通過(guò)治療量選擇性地激活PPAR的ARB， 僅Benson et al. Hypertension 2004的43:993-1002、美卡素、厄貝沙坦、坎地沙坦、纈沙坦、奧美沙坦、異丙沙坦、EXP 3174 (洛沙坦)是細(xì)胞轉(zhuǎn)移選擇性地激活PPAR，美卡現(xiàn)在唯一被證實(shí)：在臨床降壓治療量下，具有選擇性地激活過(guò)氧化物酶體增

7、殖物激活受體(PPAR)的特性的ARB 1。 PPAR激活增加了生物對(duì)胰島素的敏感性，減少了甘油三酯的生成，對(duì)治療對(duì)PPAR激動(dòng)劑(如代謝綜合征、2型糖尿病、動(dòng)脈粥樣硬化)有反應(yīng)的臨床疾病有特殊意義。 美卡的親脂性高，可以進(jìn)入核1，其獨(dú)特的分子結(jié)構(gòu)可以在降壓治療濃度下選擇性調(diào)節(jié)PPAR的活性。 2其他的ARB在臨床降壓治療量上沒(méi)有證實(shí)具有PPAR活性。 2、1.cost afv.highbloodpresscardiovascprev 2006； 13(3):85-94. 2.Benson SC，et al. Hypertension 2004； 43:993-1002. 3.Unger.T、

8、et al. Am J Cardiol 2007； 100 sup ll :25 j-31j.4.ku tzt.theamjaofmed 2006； 119 (5a ) :245-305.5.benndorfr，etal.metclinexplore2006； 55: 1159-164 .17，腎臟排泄，18，美卡在腎臟排泄最少的ARBs*1，*美卡在肝臟被代謝，對(duì)輕度肝損傷的患者要細(xì)心地注意1. Song，White. Formulary 2001； 36336053525352535253525352535353535353535353535353535353535353535353535

9、353535353535353535353535353535353535353535353535353535363636363636363 患者中，美卡能有效控制血壓2與其他ARB不同，美卡的藥代動(dòng)力學(xué)特征之一是在體內(nèi)去除主要通過(guò)膽汁，在所有ARB藥物中，美卡的腎臟排泄率最低，只有劑量的1%的美卡通過(guò)腎臟排泄3對(duì)不同程度腎臟疾病患者，使用美卡是安全的。 2、1.Foley RN、et al. Kidney Int 1996； 49:1379 85. 2.Sharma A M、et al. Clin Nephrology 2005； 63(4):250-7 .20，安全性和耐性，21，ONTAR

10、GET研究安全性的證據(jù)：世界上最大的另外，發(fā)生血管神經(jīng)性浮腫的患者數(shù)，褪黑素組也顯著低于雷米普利組。* p=0.001 * p=0.01，ontarget試驗(yàn)不良事件數(shù)，ontarget試驗(yàn)全局?jǐn)?shù)據(jù)(n=25，620 ) 1，1.thetontargettm調(diào)查所. nejm2008； 358(15):1547-59 .22，ONTARGET研究耐性證據(jù)：亞組的數(shù)據(jù)在亞洲人中驗(yàn)證了80mg美卡的耐性，ONTARGET試驗(yàn)對(duì)亞洲人的美卡80mg，包括亞太地區(qū)79個(gè)中心的3，137名患者雷米普利組19.9%的患者中止治療，而美卡明80mg組中止治療的患者只有14.4 % (p=0.0004 )。1

11、.dansa.presented at the 19 thgreatwallinternationalcongressofcardiology.Beijing，China，23 October 2008 .* p=0.0004， 永久中止治療的患者比例ONTARGET試驗(yàn)亞太地區(qū)數(shù)據(jù)(n=3，137 ) 1，23，安全性和耐性，1.McClellan KJ，et al. Drugs 1998； 56:1039-44. 2.Freytag F，etal.bloodpressmonitort2002； 11:173-81. 3.Fenton C，et al. Drugs 2003； 63 (19

12、) :2013-26.4 theontargettminvestigate.nejm 2008； 358 (15 ) :547-59.5.theo notarget/transcend investigate.lancet 2008； 372 (9644 ) :174-1183.6.sharam AAM、et al. Clin Nephrology 2005； 盡管有63:250-7、不同ARB藥物的安全性和耐受性的數(shù)據(jù)，ONTARGET研究仍是全球最多(25，620名)，觀察時(shí)間最長(zhǎng)(隨訪4.7年)的ARB終點(diǎn)試驗(yàn)。 ONTARGET研究不僅表明80mg美卡素的安全性、耐性?xún)?yōu)于10mg.4，

13、而且以ARB中最詳細(xì)的數(shù)據(jù)證實(shí)了80mg美卡素在廣泛的心血管高風(fēng)險(xiǎn)患者尤其是亞洲人中的安全性和耐性。 24、美卡素80mg:唯一具有全面的心血管保護(hù)適應(yīng)癥的ARB 美卡remiple美卡remiple，美卡與remiple具有相同心血管保護(hù)作用的ONTARGET研究：到主要終點(diǎn)的時(shí)間，Yusuf S et al. N Engl J Med 2008； 353583:547-59， 26、美卡：具有全面心血管保護(hù)適應(yīng)癥的ARB，根據(jù)ONTARGET的研究結(jié)果，2009年11月歐盟藥品審查局(EMEA )正式批準(zhǔn)美卡(替米沙坦)新適應(yīng)癥的美卡，是動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病(冠心病、中風(fēng)、外周或者2型

14、糖尿病伴有靶器官損害的美卡是目前唯一批準(zhǔn)全面心血管保護(hù)適應(yīng)證的ARB，27，摘要ARB中美卡的獨(dú)特性總結(jié)28，美卡80mg :從藥理學(xué)特性到循證證據(jù)，美卡：是特殊的藥理學(xué)特性從PROTECTION到ONTARGET，ARB中最大規(guī)模的臨床研究數(shù)據(jù)顯示，美卡素80mg: 24小時(shí)強(qiáng)效果降壓24小時(shí)強(qiáng)效果，持續(xù)血壓控制能力得到證實(shí)的全面心血管保護(hù)目前， 心血管高危患者只有循證證據(jù)和適應(yīng)癥ARB的優(yōu)秀安全性和耐藥性ARB中樣本量最大的患者安全性、耐藥性數(shù)據(jù). 29， 美卡素80mg總結(jié)：減少美卡素80mg:的24小時(shí)強(qiáng)降壓美卡素80mg:的蛋白尿是美卡胺80mg:的唯一治療量，能夠選擇性地激活PPAR的ARB的美卡素80mg: 唯一證實(shí)能提供最全面的心血管保護(hù)的ARB (降低因心血管死亡、心肌梗塞、中風(fēng)、充血性心力衰竭住院的風(fēng)險(xiǎn)) ONTARGET最新證據(jù)！ 30、產(chǎn)品信息、成分：每片含替米沙坦的80毫克的適應(yīng)癥：原發(fā)性高血壓用量的用法：成人1天1次，40-80毫克/次。 老年人服用本品不需要調(diào)整劑量，輕、中度腎功能不良患者，服用本品不需要調(diào)整劑量，輕、中度肝功能不良患者，本品用量每天不得超過(guò)40mg。