1、具有乙基胺的共同結(jié)構(gòu)，對(duì)H1受體有較強(qiáng)的親和力，但無內(nèi)在活性，故能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷。,第二節(jié)抗組胺藥,一、H1 受體阻滯藥,第二代H1 受體阻滯藥：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，無中樞抑制作用或較弱，作用較持久，被廣泛應(yīng)用。,藥物分類,第一代H1 受體阻滯藥：苯海拉明、異丙嗪（非那根）、 氯苯那敏（撲爾敏）、 曲吡那敏（撲敏寧）等。由于中樞抑制作用強(qiáng)，應(yīng)用受到限制，如異丙嗪和苯海拉明。,【體內(nèi)過程】,多數(shù)H1受體阻斷藥口服吸收良好，12小時(shí)達(dá)血濃高峰，作用持續(xù)46小時(shí)。藥物在肝內(nèi)代謝后，經(jīng)尿排出。特非那丁口服后12小時(shí)達(dá)血濃高峰，其代謝產(chǎn)物尚有活性，作用持續(xù)1224小時(shí)以上。,【藥理作

2、用】,拮抗組胺引起的支氣管及胃腸道平滑肌收縮。 能顯著對(duì)抗毛細(xì)血管擴(kuò)張和通透性增加。 部分拮抗組胺引起的血管擴(kuò)張，血壓下降。因H2受體也參與心血管功能。與H2受體阻滯藥合用可增效。,1. 阻斷H1受體, 鎮(zhèn)靜和睡眠。苯海拉明和異丙嗪最強(qiáng)， 氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）無抑制中樞作用（不易通過血腦屏障）。,3. 其它 抗Ach和局麻樣作用。減少唾液和支氣管腺分必。,2抑制中樞作用, 抗暈、鎮(zhèn)吐。,【臨床應(yīng)用】,對(duì)蕁麻疹、花粉癥等療效較好，可作為首選藥物。 對(duì)昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢、水腫有良效 。 但對(duì)支氣管哮喘效差。對(duì)過敏性休克無效。,2防暈止吐: 用于暈動(dòng)病、放射病等引起的嘔吐，最有效的藥物是茶苯海明、苯海拉明和異丙嗪。 3. 鎮(zhèn)靜 ?？捎糜诰o張不安、失眠等。,1. 皮膚、粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾病,【不良反應(yīng)】,1. CNS反應(yīng)：鎮(zhèn)靜、嗜睡、乏力等。用藥期避免駕車、船及高空作業(yè)。阿司咪唑無此反應(yīng)。,2. 消化道反應(yīng)及頭痛、口干。,3. 其他。偶見粒細(xì)胞減少及溶血性貧血。美克洛嗪及布可立嗪可致動(dòng)物畸胎，孕婦不宜用。阿司咪唑僅用于孕婦及哺乳期婦女。,阿司咪唑的不良反應(yīng) 1.心律失常。大劑量可出現(xiàn)嚴(yán)重的心律失常； 2.過敏性反應(yīng)?？沙霈F(xiàn)藥疹/過敏性休克,使用前應(yīng)詢問過敏史； 3.體重增加。避免長(zhǎng)期使