1、眼科藥理及眼用藥物分類,何梅鳳,一、,眼科常用的給藥方式：,1,、眼局部給藥,2,、全身給藥,眼局部給藥：,眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝膠）,眼周注射（球結膜下、球筋膜下、眼球后,）,眼球內(nèi)注射（前房、玻璃體腔）,全身給藥：口服、肌肉注射、靜脈注射,血,-,眼屏障：取決于藥物的脂溶,性，,二、滴眼劑的藥動學,眼局部用藥后的吸收包括眼內(nèi)吸收及全身吸收,結膜囊,內(nèi)給藥,全身吸收,(,途徑：結膜、鼻腔黏膜,),眼,內(nèi),吸,收,(,約,10%),非角膜途徑,(,結膜、鞏膜,),角膜途徑,（主）,前房,眼,組,織,結膜囊給藥后藥物主要通過角膜進入眼內(nèi)，結膜囊吸收甚微，藥物能否,到達眼內(nèi)多半取決于其角

2、膜穿透性,角膜穿透性受角膜的結構和性質(zhì)、藥物的結構和性質(zhì)及滴眼液配方影響,藥物在淚液中丟失的高峰時間：滴藥后頭幾分鐘。,80%,滴眼液經(jīng)鼻粘膜吸收,不經(jīng)過首過代謝,滴眼液的劑量應視為靜脈注射劑量,措施：滴眼后閉眼并壓淚點,25min,增加藥物黏度,三、滴眼間隔：,5,分鐘后,毛,果,蕓,香,堿,濃,度,一定間隔后滴生理鹽水對毛果蕓香堿滴眼液房水濃度的影響,四、滴眼順序,?,混懸性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。,?,滴眼液和眼膏合用時，眼膏排斥水溶性滴眼,液，所以眼膏要后用。,?,滴眼液一般先稀后稠。,?,希望發(fā)揮最大效果的藥后滴。,五、眼科常用藥物,散瞳劑與睫狀肌麻痹劑,眼科抗感染藥（抗細菌

3、、抗病毒、抗真菌藥）,糖皮質(zhì)激素,非甾體抗炎藥,抗變態(tài)反應藥,降眼壓藥,血管收縮劑和減充血劑,人工淚液和眼用潤滑,免疫抑制劑,防治白內(nèi)障藥,眼用抑制新生血管藥,其他：,(,一,),、散瞳劑和睫狀肌麻痹劑,1.,?,受體興奮劑,：去氧腎上腺素（新福林）,去氧腎上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用迅速（滴藥后,30min,起作用），維持時間短（持續(xù),2-3h,）。,藥理作用類似腎上腺素，但強度弱。,興奮瞳孔擴大肌的,?,受體,?,擴瞳。,2.,抗膽堿藥,阻斷,M,受體：松馳瞳孔括約肌，使交感神經(jīng)支,配的瞳孔擴大肌作用占優(yōu)勢，使瞳孔散大。,抑制睫狀肌收縮，導致調(diào)節(jié)麻痹。,用于眼底及屈光檢查，虹膜睫狀

4、體炎。,0.5%,、,1%,阿托品,強效睫狀肌麻痹劑,滴藥后立即壓迫鼻淚管,1%,環(huán)噴托酯,2%,后馬托品,1%,托吡卡胺,（二）眼用抗感染藥,抗細菌藥物,喹諾酮類：（第三代）氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星,（第四代）加替沙星、莫西沙星,氨基糖苷類：妥布霉素、新霉素、慶大霉素、阿米卡星,其他：四環(huán)素類、氯霉素、利福平、磺胺類、紅霉素、夫西地酸等,抗真菌藥,那他霉素、氟康唑、兩性霉素,B,、克霉唑、咪康唑,抗病毒藥,阿昔洛韋、更昔洛韋、安西他濱、碘苷、利巴韋林、嗎啉胍、酞丁安、羥,芐唑、重組人干擾素等,抗感染植物藥,復方熊膽、魚腥草、雙黃連等,與全身用,藥交叉,價格,合理,眼部一線抗菌

5、藥物選擇標準,療效,確切,安全性,好,眼部細菌感染一線用藥,?,療效確切,?,廣譜抗菌,?,對眼部大部分致病菌敏感,?,無誘導耐藥，,PAE,長（抗生素后效應）,?,安全性好,?,對角膜上皮的愈合無影響,?,全身及局部安全性好,?,兒童安全使用,?,經(jīng)濟合理,在臨床估計是細菌性角膜炎時，開始按經(jīng)驗選藥,大多數(shù)患者采用局部抗菌藥物治療,對嚴重角膜炎，第一小時使用負荷劑量，每,5-15,分鐘滴眼，以后每,15,分鐘到,1,小時滴眼。對程度,較輕的角膜炎，應適當減少用藥頻數(shù)。,對初始治療反應差時，應調(diào)整治療方案，可根據(jù),涂片結果進行調(diào)整。如果初始反應良好，不需根,據(jù)培養(yǎng)和藥敏結果進行調(diào)整治療方案。,

6、(,三,),、糖皮質(zhì)激素,?,眼內(nèi)通透性良好,?,在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用,?,適應證：治療眼前段炎癥，如過敏性結膜炎、春季卡,他性結膜炎、皰疹性結膜角膜炎、角膜基質(zhì)炎、虹膜,睫狀體炎、鞏膜炎等。,?,常用的糖皮質(zhì)激素滴眼液：每日,24,次,?,（,1,）,0.5%,氫化可的松,?,（,2,）,0.1%,氟米龍（氟美瞳）,?,（,3,）,1%,潑尼松龍（百力特）,?,（,4,）,0.1%,地塞米松,?,（,5,）,0.5%,氯替潑諾（露達舒）,?,（,6,）,0.1%,地塞米松,+0.3%,妥布霉素（典必殊,復方妥,糖皮質(zhì)激素抗炎和升高眼壓效力的比較,主要并發(fā)癥,:,激素誘發(fā)青光眼,有

7、關因素,激素品種,地塞米松,潑尼松龍,氟米龍,氫化可的松,濃度：高,發(fā)生快,用藥持續(xù)時間：,4 - 6,周發(fā)生,眼內(nèi)穿透性：強,易發(fā)生,?,不良反應：易引起激素性白內(nèi)障、青光眼,?,延長創(chuàng)傷治愈時間,?,誘發(fā)或加重感染,?,注意事項：淺層單純皰疹性角、結膜炎、真菌,性角膜炎、角膜潰瘍禁用。青光眼慎用。,?,糖皮質(zhì)激素,+,抗感染藥物的復合制劑用于眼科手術后，,減少炎癥反應、預防感染。療程不宜過長。,?,（四）非甾體抗炎藥,（五）抗過敏藥,過敏介質(zhì)阻釋劑,組胺,H1,受體拮抗劑,拮抗組胺,+,穩(wěn)定肥大細胞膜,抗過敏藥分類及作用機理,（六）降眼壓藥,?,不同種類降眼壓藥的藥效學、藥動學特點,?,藥

8、物的毒、副作用,?,患者的依從性,?,治療費用,降眼壓藥及其作用機制,藥物分類,作用機制,主要品種,縮瞳藥,通過縮瞳促進房水,流出,，經(jīng)小梁網(wǎng),毛果蕓香堿、卡巴膽堿,腎上腺素受體阻滯劑,減少睫狀體的房水,生成,噻嗎洛爾、倍他洛爾、左布諾,洛爾、卡替洛爾和美替洛爾,腎上腺素受體激動,劑,促進房水流出和減,少房水生成,腎上腺素、溴莫尼定,、地匹,福林、阿可樂定,口服碳酸酐酶抑制劑,減少房水生成,醋甲唑胺、乙酰唑胺,碳酸酐酶抑制劑,減少房水生成,布林佐胺、多佐胺,前列腺素衍生物,通過影響葡萄膜鞏,膜通道促進房水流,出,拉坦前列素、曲伏前列素、貝,美前列素、他氟前列素,作用：收縮結膜表層血管，減輕或消

9、除眼紅。也可,減輕因煙霧等引起的眼部刺激癥狀和眼癢。,(1),主要成份含萘甲唑啉的制劑：,復方萘甲唑啉,（含萘甲唑啉,、苯海拉明或氯苯,那敏）,那素達,(,含萘甲唑啉、非尼拉敏,),馬來酸非尼拉敏鹽酸萘甲唑林滴眼液,新樂敦,(,維生素,B6,、甘草酸二鉀、萘甲唑啉、氯,苯那敏、新斯的明等,),萘撲維（艾維多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏）,（七）血管收縮劑和減充血劑,（八）人工淚液和眼用潤滑劑,人工淚液：是一種模仿人體淚液，提高眼表濕度和潤滑作用，消除眼部不適，改善干眼癥的,癥狀，是目前治療干眼最重要的方法。,人工淚液作用：粘度高，保濕性能好,促進角膜上皮的修復,注意：,人工淚液并不是滴的次數(shù)越多越

10、好,過頻滴用眼藥會將正常的淚膜完全沖走，加快淚液的蒸發(fā),一天滴用最好不要超過,6,次,人工淚液分類及主要品種,藥物分類,主要品種,主要作用,潤滑類人工,淚液,羥丙基甲基纖維素,羧甲基纖維素鈉,潤滑作用,卡波姆,潤滑作用,右旋糖酐,70,潤滑作用,羥糖苷、聚乙二醇,潤滑作用,聚乙烯醇,潤滑眼表、修復角膜上皮,硫酸軟骨素,潤滑作用、修復角膜上皮,維生素,A,棕櫚酸酯,潤滑作用、促進角膜愈合,玻璃酸鈉,能存留大量水分子而具有較好的保水潤滑作用、,促進角膜上皮損傷的愈合,牛血清提取,物人工淚液,小牛血去蛋白提取物,可促進細胞能量代謝，改善組織營養(yǎng)，刺激細,胞再生和加速組織修復,含細胞因子,人工淚液,堿性成纖維細胞生長因子,促進角膜上皮細胞的再生,縮短受損角膜愈合時間,表皮生長因子