1、第十一章固體制劑-1（散劑、顆粒劑、片劑、片劑的包衣）習(xí)題部分一、概念與名詞解釋1散劑： 2粉碎： 3臨界相對濕度： 4顆粒劑： 5泡騰片： 6濕法制粒： 7干法制粒壓片： 8崩解遲緩： 9片劑含量均勻度： 10稀釋劑： 11崩解劑： 12濕潤劑：13緩釋片或控釋片； 14舌下片：二、判斷題(正確的劃A，錯誤的打B)1片劑制備過程中都必須將藥物制成顆粒才能打片。( )2含油類藥物壓片時應(yīng)加吸收劑，如淀粉、糖粉等。( )3片劑的稀釋劑是用來增加體積和片重。( )4丙烯酸樹脂、號均為理想的腸溶薄膜衣材料。( )5片劑中最常見的是模印片。( )6片劑加入表面活性劑后，均可改善其潤濕性。加快其崩解。(

2、 )7推片力是考察潤滑的主要參數(shù)，推片力大，則說明潤滑性差。( )8咀嚼片常用甘露醇作為稀釋劑，通常情況下不加崩解劑。( )9片劑制備必須具備的三個條件是流動性、壓縮成型性、良好的崩解性。( )10片劑包糖衣的步驟：包粉衣層、包糖衣層、包有色衣層、打光。( )三、填空題1一般散劑中藥物，除另有規(guī)定外，均應(yīng)粉碎后通過 號篩，兒科或外科用散劑應(yīng)通過 號篩，眼用散應(yīng)全部通過 號篩。2散劑制備的混合過程中，當兩組分比例量相差懸殊時，應(yīng)采用 混合法。3分散片的主要特點是 ，分散片與泡騰片處方組成的主要區(qū)別 。4片劑制備方法有 、 、 。5片劑的四種基本輔料是 、 、 、 。 6包衣方法分為 、 、 。7

3、片劑制軟材時對軟材的質(zhì)量要求是 。8制備片劑時制顆粒的目的有 、 、 、 、 、 。 9經(jīng)典的濕法制粒壓片法的工藝流程為 。10干法制粒有壓片法和 二種。11直接壓片的優(yōu)點有 、 、 、 。12全粉末壓片時解決粉末流動性差的措施有 、 等。13壓片過程的三要素為 、 、 。14可用于粉末直接壓片的優(yōu)良輔料有 、 、 、 等。15淀粉可作片劑的 、 、 。16不用檢查崩解時限的片劑有 、 、 、 等。17片劑的優(yōu)點 、 、 、 等。18片劑四用測定儀可測定 、 、 、 。19片劑的松片主要通過 、 解決。20常用的片劑包衣方法有 、 、 。21片劑的薄膜衣可分為 、 、 。22流化技術(shù)在片劑制備

4、過程的應(yīng)用有 、 、 、 。23片劑的質(zhì)量控制與評價包括以下幾個方面 、 、 、 、 、 。24凡規(guī)定檢查溶出度、釋放度的片劑，不再進行 的檢查。25在片劑的質(zhì)量評價中，規(guī)定片劑每片標示量小于 者，應(yīng)檢查含量均勻度；對規(guī)定檢查含量均勻度的片劑，可不進行 的檢查。26滲透泵片的基本處方組成包括藥物半透膜和 等。27包衣片在包衣 進行片重差異檢查。28某片劑平均片重為0.5g，其重量差異限度為 。29微晶纖維素在直接壓片中，可作為 、 、 。30微粉硅膠常作為粉末直接壓片的 。31丙烯酸樹脂IV號是 型薄膜衣材料。32小劑量片劑必須測定 ，難溶性藥物必須測定 。四、單項選擇題1有關(guān)散劑特點敘述錯誤

5、的是A外用散覆蓋面積大，可以同時發(fā)揮保護和收斂等作用 B粉碎程度大，比表面積大，較其他固體制劑更穩(wěn)定 C制備工藝簡單，劑量易于控制，便于嬰幼兒服用 D貯存、運輸、攜帶比較方便 2散劑制備的一般工藝流程是 A物料前處理篩分粉碎混合分劑量質(zhì)量檢查包裝儲存 B物料前處理粉碎篩分混合分劑量質(zhì)量檢查包裝儲存 C物料前處理混合篩分粉碎分劑量質(zhì)量檢查包裝儲存 D物料前處理粉碎篩分分劑量混合質(zhì)量檢查包裝儲存 3一般顆粒劑的制備工藝為 A原輔料混合制軟材制濕顆粒干燥整粒與分級裝袋 B原輔料混合制濕顆粒制軟材干燥整粒與分級裝袋 C原輔料混合制濕顆粒干燥制軟材整粒與分級裝袋 D原輔料混合制軟材制濕顆粒整粒與分級干燥

6、裝袋 4有關(guān)片劑的正確表述是 AEl含片是專用于舌下的片劑 B咀嚼片是指含有碳酸氫鈉和枸櫞酸作為崩解劑的片劑 C緩釋片是指能夠延長藥物作用時間的片劑 D多層片是指含有碳酸氫鈉和枸櫞酸作為崩解劑的片劑5壓片機中直接實施壓片的部分，并決定了片劑的大小、形狀是 A沖模 B調(diào)節(jié)器 C模圈 D飼料器6下列哪種片劑用藥后可緩慢釋藥，維持療效幾周、幾個月直至幾年 A多層片 B植入片 C包衣片 D緩釋片7下列哪種片劑可避免肝臟的首過作用 A泡騰片 B分散片 C舌下片 D溶液片 8對片劑成型的影響因素，下列哪一敘述是錯誤的 A塑性較強藥物受壓易產(chǎn)生塑性變形，結(jié)合力較強，一般可壓性好 B一般物料粒度小，比表面積大

7、，結(jié)合力小，壓出片劑硬度小 C原輔料疏水性大，水不易滲入片劑內(nèi)部，崩解、溶出減慢 D彈性大的藥物，一般可壓性較差9濕法制粒壓片工藝的目的是改善藥物的 A可壓性和流動性 B崩解性和溶出性 C防潮性和穩(wěn)定性 D潤滑性和抗粘著性 10一步制粒機可完成的工序是 A粉碎混合制粒干燥 B混合制粒干燥 C過篩制粒混合干燥 D過篩制?；旌?1濕法制粒壓片制備阿司匹林片的工藝下列哪種說法是錯誤的 A粘合劑中應(yīng)加入阿司匹林1量的重酒石酸 B顆粒的干燥溫度應(yīng)為50左右 C可使用硬脂酸鎂為潤濕劑 D可選尼龍篩網(wǎng)制粒 12主要用于片劑的填充劑是 A羧甲基淀粉鈉CMS-Na B甲基纖維素MC C淀粉 D乙基纖維素 13用

8、于口含片或可溶性片劑的填充劑是 A糖粉 B預(yù)膠化淀粉 C硫酸鈣 淀粉 14CCNa在制備片劑中的作用主要是 A吸收劑 B崩解劑 C稀釋劑 D潤滑劑 15微晶纖維素為常用的片劑輔料，正確描述為 ACMC，可作為粘合劑，且對片劑的崩解度影響小 BMCC，可作為干燥粘合劑，且有崩解作用 CCMS，可作為崩解劑，且不影響片劑硬度 DHPC，可作為包衣材料和粘合劑 16崩解劑是指 A有助于潤濕片劑的物質(zhì) B有助于片劑粘結(jié)的物質(zhì) C有助于粉料流動的物質(zhì) D能促使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質(zhì)17關(guān)于片劑崩解劑的正確敘述是 A用淀粉作崩解劑，通常制成10的淀粉漿應(yīng)用。 B常見的崩解劑為PVP、PVP

9、P、CMC-Na、LHPCC除特殊規(guī)定外，一般片劑的崩解時限不得超過30min。 D崩解劑的作用是使藥片吞服后在胃腸道立即崩解，以利于迅速溶出吸收發(fā)揮療效。18片劑輔料中的崩解劑是 AEC BPVPP C微粉硅膠 DMC 19下列哪種片劑是以碳酸氫鈉與枸櫞酸為崩解劑 A泡騰片 B分散片 緩釋片 D舌下片 20下列哪種片劑要求在21的水中3分鐘即可崩解分散 A泡騰片 B分散片 舌下片 D普通片 21以下哪一項不是片劑處方中潤滑劑的作用 A使顆粒不粘附或少粘附在沖頭、沖模上 B促進片劑在胃腸道中的潤濕 C減少沖頭、沖模的磨損 D增加顆粒的流動性 22片劑處方中加入適量(1)的微粉硅膠其作用為 A崩

10、解劑 B潤滑劑 C抗氧劑 D助流劑 23制片時，可用作水溶性潤滑劑的高分子材料為 APVA BPEC CCAP DPVP 24片劑中加入過量的哪種輔料，很可能會造成片劑的崩解遲緩 A硬脂酸鎂 B聚乙二醇 C乳糖 D微晶纖維素 25壓片時以下哪個條件不是變成粘沖的原因 A壓力過大 B顆粒含水過多 C沖模表面粗糙 D潤滑劑有問題 26壓片時出現(xiàn)裂片的主要原因之一是 A顆粒含水量過大 B潤滑劑不足 C粘合劑不足 D顆粒的硬度過大 27片劑硬度不合格的主要原因之一是 A壓片力太小 B崩解劑不足 C粘合劑過量 D潤滑劑不足 28壓片力過大，粘合劑過量，疏水性潤滑劑用量過多可能造成下列哪種片劑質(zhì)量問題 A

11、裂片 B松片 C崩解遲緩 D粘沖 29顆粒不夠干燥，潤滑劑用量不足可能造成下列哪種片劑質(zhì)量問題 A裂片 B松片 C崩解遲緩 D粘沖 30加料斗中顆粒過多或過少可產(chǎn)生31硬脂酸鎂用量過多可產(chǎn)生32環(huán)境濕度過大或顆粒不干燥可產(chǎn)生33粘合劑選擇不當或黏性不足可產(chǎn)生 3033答案：A粘沖 B片重差異大 C裂片 D崩解遲緩 34單沖壓片機調(diào)節(jié)片重的方法為( )。 A調(diào)節(jié)下沖下降的位置 B調(diào)節(jié)下沖抬起的高度 C調(diào)節(jié)上沖下降的位置 D調(diào)節(jié)上沖上升的高度 35片劑包衣的目的不正確的是( )。 A提高藥物的穩(wěn)定性 B減輕藥物對胃腸道的刺激 C提高藥物的生物利用度 D避免藥物的首過效應(yīng) 36包衣方法有 A流化包衣

12、法，沸騰包衣法；懸浮包衣法 B鍋包衣法，高效包衣法，埋管包衣法 C滾轉(zhuǎn)包衣法，流化包衣法，壓制包衣法 D滾轉(zhuǎn)包衣法，高效包衣鍋法，埋管包衣法 37下列包糖衣順序哪一項是正確的 A隔離層糖衣層粉衣層色衣層打光 B粉衣層糖衣層隔離層色衣層打光 C粉衣層隔離層糖衣層色衣層打光 D隔離層粉衣層糖衣層色衣層打光 38包衣時加隔離層的目的是 A防止片芯受潮卜 B增加片劑硬度 C加速片劑崩解 D使片劑外觀好39下列輔料中哪個不能作為薄膜衣材料 A乙基纖維素 B羥丙基甲基纖維素 C微晶纖維素 D羧甲基纖維素40HPMCP 做片劑的何種材料 A腸溶衣 B糖衣 C胃溶衣 D崩解劑 41下列哪組可做腸溶衣材料 AC

13、AP、Eudragit L BHPMCP、CMC CPVP、HPMC DPEG、CAP42適合包腸溶性薄膜衣片的材料是 ACMC BPEG CMCC D CAP43丙烯酸樹脂號為藥用輔料，在片劑中的主要用途為 A胃溶包衣材料 B腸胃都溶型包衣材料 C腸溶包衣材料 D包糖衣材料 442005年版藥典規(guī)定薄膜衣片的崩解時限為 A15分鐘內(nèi) B5分鐘內(nèi) C30分鐘內(nèi) D60分鐘內(nèi) 45不做崩解度時限檢查的為 A速崩片 B舌下片 C咀嚼片 D泡騰片46復(fù)方磺胺甲惡唑片每片重0.53g左右，按藥典重量差異限度應(yīng)不超過 A3 B5 C75 D10 47反映難溶性藥物吸收的體外指標是 A崩解時限 B溶出度

14、C脆碎度 D重量差異 48滲透泵型片劑控釋的基本原理是 A減小溶出 B減慢擴散 C片外滲透壓大于片內(nèi)，將片內(nèi)藥物壓出 D片劑膜內(nèi)滲透壓大于片劑膜外，將藥物從細孔壓出 49片劑制備壓片時的潤滑劑，應(yīng)在什么過程加入 A制粒時 B藥物粉碎時 C混入粘合劑或濕潤劑中 D顆粒整粒 50片劑制備有關(guān)制粒方法敘述錯誤的是 A制粒時藥料與輔料混合攪拌時間越長越均勻產(chǎn)品質(zhì)量越好 B制軟材用的乙醇隨含醇量增加，軟材黏性降低 C濕法混合制粒法是用快速攪拌制粒機制粒 D流化噴霧制粒法是將混合制粒，干燥操作一步完成的新技術(shù)51我國藥典對片重差異檢查有詳細規(guī)定，下列敘述錯誤的是 A取20片，精密稱定片重并求得平均值 B不

15、得有2片超出限度1倍 C片重大于或等于0.3g的片劑，重量差異限度為5 D超出規(guī)定差異限度的藥片不得多于2片 52關(guān)于滲透泵型控釋制劑，錯誤的敘述為 A滲透泵型片劑與包衣片劑很相似，只是在包衣片劑的一端用激光開一細孔，藥物由細孔流出 B滲透泵型片劑的釋藥速度與pH無關(guān)，在胃內(nèi)與腸內(nèi)的釋藥速度相等 C半滲透膜的厚度、滲透性、片芯的處方、釋藥小孔的直徑是制備滲透泵的關(guān)鍵 D滲透泵型片劑以零級釋藥，為控釋制劑 53哪種屬于膜控型緩控釋制劑 A滲透泵型片 B胃內(nèi)滯留片 C微孔膜包衣片 D溶蝕性骨架片54在下列敘述中指出錯誤的說法A濕法制粒的工序多 B濕法制粒后可防止各成分的分離 C濕法制?？捎行Ц纳茐?/p>

16、縮成形性 D濕法制粒適用于任何藥物的制粒55在片劑的質(zhì)量檢查中，最能間接反映藥物在體內(nèi)的吸收情況的是 A硬度 B溶出度 C崩解度 D含量均勻度 五、問答題 1制備散劑時，影響混合的因素有哪些? 2片劑有什么優(yōu)點和不足? 3片劑包衣的目的何在? 4片劑分為哪四類輔料?各舉23例說明? 5簡述壓片過程中可能發(fā)生的問題及解決的辦法? 6片劑崩解的機制是什么?常用哪些崩解劑？ 7壓片時為什么要加潤滑劑，舉出常用的兩種潤滑劑? 8簡述濕法制粒壓片的主要過程和一般要求? 9大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有哪些?制粒過程又有何意義？ 10片劑常用的包衣方法與設(shè)備有哪些? 六、處方分析與制備 寫

17、出下列處方中各成分的作用及制備工藝。1復(fù)方阿司匹林片劑乙酰水楊酸 268g 對乙酰氨基酚 136g咖啡因 33.4g 淀粉 266g淀粉糊(15) 85g 酒石酸 2.7g 滑石粉 25g 輕質(zhì)液體石蠟 2.5g 2抗酸咀嚼片Al(OH)3(干凝膠粉) 0.3g Mg(OH)2 0.085g 甘露醇 0.22g 糖粉 0.1lg5PEG 6000(溶于50乙醇中) 適量硬脂酸鎂 0.4mg 留蘭香油 0.01mg水楊酸甲酯 0.13mg 3甘菊環(huán)烴泡騰片甘菊環(huán)烴 2mg NaHC03 0.256g糖精鈉 0.01g 羥丙基纖維素 0.005g乙醇 適量 酒石酸 0.067g蔗糖 0.048g

18、蒸餾水 適量PEG 6000 0.002g 薄荷油 0.01g 4紅霉素腸溶片第一部分紅霉素 1億單位 淀粉漿(10) 0.01kg淀粉 0.0575kg 硬脂酸鎂 0.036kg第二部分號丙烯酸樹脂 0.028kg 蓖麻油 0.0168kg85乙醇 560ml 鄰苯二甲酸二乙酯 5.6g5當歸浸膏片(制成1 000片)當歸浸膏 262g 淀粉 40g輕質(zhì)氧化鎂 60g 硬脂酸鎂 7g滑石粉 80g6硝酸甘油片(1 000片每片含硝酸甘油05mg)乳糖 88.8g 糖粉 38.0g淀粉漿 適量10硝酸甘油乙醇溶 0.6g 硬脂酸鎂 1.0g7維生素B：片劑的處方如下(1萬片用量)維生素B2 5

19、0g 淀粉 260g糊精 200g 蔗糖 160g10淀粉漿 600g 羧甲基淀粉鈉 10g硬脂酸鎂 8g8尼莫地平片尼莫地平 20g 聚維酮 60gL-HPC 10g 淀粉 20g微晶纖維素 180g 硬脂酸鎂 適量9硝酸異山梨酯片硝酸異山梨酯 20g 微晶纖維素 19.8g噴干乳糖 59.5g 硬脂酸鎂 0.7g10維生素C片維生素C 2.5kg 乙基纖維素(5醇溶液) 0.45g淀粉 0.5kg 滑石粉 0.12kg硬脂酸 0.05kg 七、處方設(shè)計與制備 1現(xiàn)需制備阿司匹林與對乙酰氨基酚的復(fù)方片劑，已知阿司匹林穩(wěn)定性差，易水解，且二者混合物有共熔現(xiàn)象。請根據(jù)下邊給出的輔料擬定適宜的片劑

20、處方及制備方法。 阿司匹林，對乙酯氨基酚，淀粉，糊精，淀粉漿(5、10、20)，滑石粉，硬脂酸鎂，輕質(zhì)液狀石蠟，乳糖，微晶纖維素，PEG 6000，PVP，羧甲基淀粉鈉，CMCNa，微粉硅膠，硫酸鈣，磷酸氫鈣。 2解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林是個百年老藥，近年發(fā)現(xiàn)其小劑量有抗血小板凝聚作用，臨床上作為抗血栓藥用于預(yù)防腦卒中和心肌梗死。但由于是預(yù)防用藥，長期使用易誘發(fā)或加重胃腸道潰瘍。請你運用所掌握的藥劑學(xué)知識，根據(jù)藥物的性質(zhì)，設(shè)計一個新處方，選擇合理的劑型和給藥方式，使其符合臨床用藥目的并降低副作用的發(fā)生。 3欲制備雙氯酚酸鈉雙層片，供選擇輔料如下：聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉鈉、淀粉、乳糖、氫化蓖麻油、

21、甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙甲纖維素、交聯(lián)聚維酮、明膠、乙醇。 4制備尼卡地平骨架片，供選擇的輔料如下：PVP K30、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、羧甲基淀粉鈉、HPMC(K100M)、HPMC(K4M)、微晶纖維素、硬脂酸鎂、滑石粉、異丙醇。 5欲制備鹽酸妥洛特羅親水凝膠片，供選擇的輔料有：海藻酸鈉一鈣、海藻酸鈉、乙基纖維素、巴西棕櫚蠟、硬脂酸、聚乙烯吡咯烷酮、乳糖、硬脂酸鎂、羥丙甲纖維素。 參考答案一、概念與名詞解釋 1散劑：系指一種或數(shù)種藥物均勻混合而制成的粉末狀制劑。 2粉碎：將大塊物料借助機械力破碎成適宜大小的顆?；蚣毞鄣牟僮?。 3臨界相對濕度：水溶性藥物在相對濕度較低條件下，幾乎不吸濕，而相

22、對濕度增大到一定值時，吸濕量急劇增加，把吸濕量開始急劇增加時的濕度稱為臨界相對濕度。 4顆粒劑：是將藥物與適宜的輔料混合而制成的顆粒狀制劑。 5泡騰片：含有泡騰崩解劑的片劑。所謂泡騰崩解劑是指碳酸氫鈉與枸櫞酸等有機酸成對構(gòu)成的混合物，遇水時，二者可產(chǎn)生大量的二氧化碳氣體，造成片劑的崩解。 6濕法制粒：在藥物粉末中加入液體粘合劑，靠粘合劑的架橋或粘結(jié)作用使粉末聚結(jié)在儀器而制備顆粒的方法。 7干法制粒壓片：將藥物粉末及必要的輔料混合均勻后，用適宜的設(shè)備將期壓成塊狀、片狀或顆粒狀，然后再粉碎成適當大小的干顆粒，最后壓制成片劑。 8崩解遲緩：口服制劑超過了規(guī)定的崩解時限。 9片劑含量均勻度：小劑量藥物

23、在每個片劑中的含量是否偏離標示量以及偏離的程度。 10稀釋劑：用來填充片劑的重量或體積，從而便于壓片的輔料。 11崩解劑：使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質(zhì)。 12濕潤劑：某些藥物粉末只需加入適當?shù)囊后w就可將其本身固有的黏性誘發(fā)出來，這時所加入的液體稱濕潤劑。緩釋片或控釋片，指能延長藥物作用時間或控制藥物釋放速度的片劑。 13舌下片：置于舌下能迅速溶化、藥物經(jīng)黏膜快速吸收而發(fā)揮全身速效作用的片劑。 二、判斷題 1B 2A 3A 4B 5B 6A 7A 8A 9A 10B 三、填空題 16，7，9 2等量遞加(配研) 3吸收快，體內(nèi)生物利用度高；適于劑量較大且口服不宜吞服的制劑，泡騰片遇水

24、可產(chǎn)生二氧化碳氣體使片劑迅速崩解，而分散片中多加入高效崩解劑，遇水迅速崩解形成均勻混懸液。 4濕法制粒壓片，干法制粒壓片，粉末直接壓片 5稀釋劑，粘合劑，崩解劑，潤滑劑 6滾轉(zhuǎn)包衣法，流化包衣法，壓制包衣法 7握之成團，輕壓即散 8改善流動性；防止各成分的離析；防止粉塵飛揚及器壁上的粘附；調(diào)整堆密度，改善溶解性能；改善片劑生產(chǎn)中壓力的均勻傳遞；便于服用，攜帶方便。9混合制軟材制濕顆粒干燥整粒壓片10滾壓法11省時節(jié)能；工藝簡便；工序減少；適用于濕熱不穩(wěn)定的藥物12用優(yōu)良的輔料；用高效旋轉(zhuǎn)壓片機13流動性；壓縮成型性；潤滑性14微晶纖維素、噴干乳糖、可壓性淀粉、磷酸氫鈣二水合物15稀釋劑；崩解劑

25、；粘合劑 16舌下片；口含片；咀嚼片；緩控釋片17劑量準確、成本低、服用方便18硬度、脆碎度、溶出度、崩解度19增加壓力、增加粘合劑量或濃度20滾轉(zhuǎn)包衣法、流化包衣法、壓制包衣法21胃溶型、腸溶型、不溶型22混合、制粒、干燥、包衣23外觀性狀、片重差異、溶出度、含量均勻度、崩解時限24崩解時限2510mg，片重差異26滲透壓活性材料，推動劑，釋藥小孔27后28529粘合劑，崩解劑，稀釋劑30助流劑31胃溶32含量均勻度，溶出度四、選擇題(一)單項選擇題1B 2B 3.D 4.C 5.A 6.E 7.C 8.B9A 10B 11.C 12.C 13.A 14.B 15.B 16.D17C 18B

26、 19.A 20.B 21.B 22.D 23.B 24.A25A 26C 27.A 28.C 29.D 30.B 31.D 32.A33. C 34.A 35D 36C 37.E 38.A 39.C 40.C 41.A 42.E 43A 44C 45.C 46.B 47.B 48.D 49.D 50.E 51E 52A 53.E 54.D 55.B五、問答題 1制備散劑時，影響混合的因素有： (1)各組分的混合比例； (2)各組分的密度與粒度； (3)各組分的黏附性與帶電性； (4)含液體或易吸濕成分的混合； (5)形成低共熔混合物。 2片劑的優(yōu)點和不足： (1)運輸、貯存、攜帶及應(yīng)用方便；

27、 (2)性狀穩(wěn)定，劑量準確，成本低； (3)可以制成不同類型的片劑； (4)常出現(xiàn)溶出度和生物利用度方面問題； (5)含揮發(fā)油成分時，久貯含量下降； (6)嬰、幼兒和昏迷病人不易吞服。 3片劑包衣的目的： (1)控制藥物在胃腸道的釋放部位，例如腸溶衣片； (2)控制藥物在胃腸道的釋放速度； (3)掩蓋藥物的苦味或不良氣味； (4)防潮、避光，隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性； (5)防止藥物的配伍變化； (6)改善片劑的外觀。 4片劑分為以下四類輔料：(1)稀釋劑，例如淀粉、甘露醇、乳糖等； (2)粘合劑，例如淀粉漿(8一15)、HPMC、PVP等； (3)崩解劑，例如CMSNa、干淀粉等； (4)

28、潤滑劑，例如滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠等 5壓片過程中可能發(fā)生的問題及解決的辦法： (1)裂片和頂裂：壓力分布不均及物料的壓縮成型性差是裂片的主要原因。另外，顆粒中細粉太多；顆粒過干、粘合劑黏性較弱或用量不夠、片劑過厚以及加壓過快也可造成裂片。解決措施是使用彈性小、塑性好的輔料，從整體上提高物料的塑性，降低彈性復(fù)原率。 (2)松片：主要原因是粘合力差，壓縮力不足。解決措施是增加粘合劑的量或換適合的粘合劑。 (3)粘沖：造成粘沖的原因是顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當或用量不足、沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等。解決措施是適當干燥顆粒、加適當潤滑劑等。 (4)片重差異超限：顆粒流動性不好，

29、顆粒內(nèi)的細粉太多或顆粒的大小相差懸殊，加料斗內(nèi)的顆粒時多時少，沖頭與模孔吻合性不好等。解決措施是根據(jù)不同情況加以解決。 (5)崩解遲緩：片劑超過了規(guī)定的崩解時限。解決措施是適當?shù)卣{(diào)節(jié)壓力；加適當?shù)谋澜鈩?、粘合劑、潤滑劑?(6)溶出超限片劑在規(guī)定的時間內(nèi)未能溶出規(guī)定量的藥物。解決措施是在崩解、溶出、吸收等過程調(diào)節(jié)。 (7)片劑中藥物含量不均勻：片重差異大，小劑量藥物混合不均勻，可溶性成分遷移。解決措施是制合適大小的顆粒，混合均勻，采用流化床干燥等。 6片劑崩解的機制及常用的崩解劑： (1)崩解機制：片劑中的可溶性成分遇水后迅速溶解，形成很多溶蝕性孔洞，致使片劑難以維持其形狀而潰碎；片劑中的可溶

30、性成分在顆粒間形成的“固體橋”，當水分滲入片劑后，這些“固體橋”溶解，結(jié)合力消失，片劑作為一個整體就難以繼續(xù)存在，從而發(fā)生崩解；有些片劑中含有遇水可產(chǎn)生氣體的物質(zhì)，遇水后產(chǎn)生氣體造成片劑的崩解；崩解劑吸水后體積膨脹使片劑的結(jié)合力被瓦解，從而發(fā)生崩解；潤濕熱：片劑吸水后，其中的某成分產(chǎn)生潤濕熱，使片劑的空氣膨脹，從而造成片劑的崩解。 (2)常用的崩解劑：干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、泡騰崩解劑(碳酸氫鈉和枸櫞酸) 7壓片時加潤滑劑的目的及常用的潤滑劑： (1)加潤滑劑的目的：增加顆粒的流動性；防止粘沖；順利推片等 (2)常用的潤滑劑：硬脂酸鎂、

31、微粉硅膠、滑石粉等。 8濕法制粒壓片的主要過程和一般要求： (1)制軟材：主藥與輔料粉碎并混合均勻后，加適量的潤濕劑或粘合劑，攪拌均勻，制成松、軟、黏、濕度適宜的軟材； (2)制濕顆粒：將軟材通過篩網(wǎng)或攪拌刀等制得大小適宜、粒度均勻、近似球形的顆粒； (3)濕顆粒的干燥：用適宜的溫度、干燥到顆粒含適宜的水分以便于壓片； (4)整粒與混合：對干燥后的顆粒給予適當?shù)恼?，使結(jié)塊、粘連的顆粒散開，得到大小均勻一致的顆粒。整粒后加外加崩解劑、潤滑劑混勻； (5)壓片：藥物用適宜的壓力，適宜的沖模壓片。 9制粒方法及制粒的目的： (1)制粒方法：濕法制粒：外形美觀、流動性好、耐磨性較強、壓縮成形性好。如

32、高速攪拌制粒、流化床制粒、噴霧制粒、轉(zhuǎn)動制粒、擠出滾圓制粒、擠壓制粒、液相中球晶制粒等；干法制粒：常用于熱敏性物料、遇水易分解的藥物以及容易壓縮成形的藥物的制粒，方法簡單、省工省時。如滾壓法、大片法；其他方法制粒。 (2)制粒的目的：改善流動性；防止各成分的離析；防止粉塵飛揚及器壁上的粘附；調(diào)整堆密度，改善溶解性能；改善片劑生產(chǎn)中壓力的均勻傳遞；便于服用，攜帶方便，提高商品價值。 10片劑常用的包衣方法與設(shè)備： (1)包衣方法：滾轉(zhuǎn)包衣法、流化包衣法、壓制包衣法； (2)鍋包衣裝置：傾斜包衣鍋、埋管包衣鍋、水平型包衣鍋；轉(zhuǎn)動包衣鍋；流化包衣裝置有流化型、噴流型、流化轉(zhuǎn)動型。 六、處方分析與制備

33、 1復(fù)方阿司匹林片劑 乙酰水楊酸 268g 主藥 對乙酰氨基酚 136g 主藥 咖啡因 33.4g 主藥 淀粉 266g 稀釋劑 淀粉糊(15) 85g 粘合劑 酒石酸 2.7g 穩(wěn)定劑 滑石粉 25g 潤滑劑 輕質(zhì)液狀石蠟 2.5g 制備方法：將咖啡因、對乙酰氨基酚與13量的淀粉混勻，加淀粉漿制軟材，過16目尼龍篩制濕顆粒，干燥，干顆粒過12目篩整粒，然后此顆粒與乙酰水楊酸混合均勻，加剩余淀粉和吸附有液狀石蠟的滑石粉，共同混勻，過12目尼龍篩，測定含量，壓片。 2氫氧化鋁咀嚼片 A1(OH)3(干凝膠粉) 0.3g 主藥 Mg(OH)2 0.085g 主藥 甘露醇 0.22g 甜味劑 糖粉

34、0.1lg 甜味劑 5PEG 6000(溶于50乙醇中) 適量 分散劑 硬脂酸鎂 0.4mg 潤滑劑 留蘭香油 0.01mg 芳香矯味劑 水楊酸甲酯 0.13mg 止痛劑 制備方法：取A1(OH)3、Mg(OH)2、甘露醇、糖粉分別粉碎、充分混合后，加人PEG 6000的醇溶液適量制軟材，過14目篩，5560干燥，14目篩整粒，將硬脂酸鎂與留蘭香油、水楊酸甲酯混合均勻加入到干顆粒中，混合10分鐘，用l0mm平?jīng)_壓片。因本品為咀嚼片，所以不需加崩解劑。3甘菊環(huán)烴泡騰片甘菊環(huán)烴 2mg 主藥NaHC03 0.256g 泡騰劑糖精鈉 0.01g 稀釋劑、矯味劑羥丙基纖維素 0.005g 粘合劑乙醇

35、適量酒石酸 0.067g 泡騰劑蔗糖 0.408g 稀釋劑、矯味劑蒸餾水 適量PEG6000 0.002g 潤滑劑薄荷油 0.01g 芳香矯味劑 制備方法：取甘菊環(huán)烴與糖精鈉粉碎混合，再與NaHCO3，和部分糖粉以等體積遞增配研法混勻。另取羥丙基纖維素加乙醇潤濕，再加水使之溶脹制成膠漿加入上述混合粉中適量制軟材，過16目篩制顆粒于50干燥；另取酒石酸與蔗糖粉碎后加入羥丙基纖維素作粘合劑，制軟材、制顆粒，干燥，整粒后，加入PEG6000薄荷油混合過18目篩，壓片，檢查，包裝。4紅霉紊腸溶片第一部分 紅霉素 1億單位 主藥淀粉漿(10) 0.01kg 粘合劑淀粉 0.0575kg 稀釋劑硬脂酸鎂

36、0.0036kg 潤滑劑號丙烯酸樹脂 0.028kg 腸溶衣材料蓖麻油 0.0168kg 增塑劑85 乙醇 560ml 溶劑鄰苯二甲酸二乙酯 5.6g 增塑劑 制備方法：(1)將紅霉素、淀粉混勻，將淀粉漿制軟材，過篩制濕顆粒，干燥，過篩整粒，加硬脂酸鎂混勻，測定顆粒含量，壓素片。 (2)號丙烯酸樹脂用無水乙醇浸泡過夜，加蓖麻油、鄰苯二甲酸二乙酯攪拌均勻，噴霧包衣。 5當歸浸膏片(制成1 000片) 當歸浸膏 262g 主藥 淀粉 40g 稀釋劑 輕質(zhì)氧化鎂 60g 稀釋劑 硬脂酸鎂 7g 潤滑劑 滑石粉 60g 稀釋劑 滑石粉 20g 潤滑劑 制備方法：將浸膏加熱至60一70，攪拌使溶化，將輕

37、質(zhì)氧化鎂、滑石粉(60g)及淀粉依次加人混勻，鋪在烘盤上，60以下干燥至含水量3以下。然后將烘干的片或塊狀物粉碎成14目以下的顆粒，最后加入硬脂酸鎂、滑石粉(20g)混勻，過12目篩整粒，壓片，質(zhì)檢，包糖衣。 6硝酸甘油片(1 000片每片含硝酸甘油0.5mg) 乳糖 88.8g 稀釋劑 糖粉 38.0g 稀釋劑 淀粉漿 適量 粘合劑 10硝酸甘油乙醇溶液 0.6g 主藥 硬脂酸鎂 1.0g 潤滑劑 制備方法：首先制備空白顆粒，然后將硝酸甘油制成10的乙醇溶液，拌于空白顆粒的細粉中，過篩，干燥，再與事先制成的空白顆粒及硬脂酸鎂混勻，壓片。 7維生素B2片劑的處方如下(1萬片用量) 維生素B2

38、50g 主藥 淀粉 260g 稀釋劑 糊精 200g 稀釋劑 蔗糖 160g 稀釋劑 10淀粉漿 600g 粘合劑 羧甲基淀粉鈉 l0g 崩解劑 硬脂酸鎂 8g 潤滑劑 制備方法：將維生素B：、淀粉、糊精、蔗糖混勻，加10淀粉漿制軟材，過篩制濕顆粒，干燥，過篩整粒，加羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂混勻，測定顆粒含量，壓片。 8尼莫地平片 尼莫地平 20g 主藥 聚維酮 60g 粘合劑 LHPC 10g 崩解劑 淀粉 20g 崩解劑、稀釋劑 微晶纖維素 180g 稀釋劑 硬脂酸鎂 適量 潤滑劑 制備方法：稱取尼莫地平及聚維酮，加入適量乙醇使溶解；再加入淀粉及微晶纖維素混合均勻；烘干，粉碎成1618目的顆粒，加入硬脂酸鎂，壓片，即得。 9硝酸異山梨酯片 硝酸異山梨酯