1、第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物概論傳出神經(jīng)分類模式傳出神經(jīng)按遞質(zhì)的分類傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)去甲腎上腺素合成：酪氨酸酪氨酸羥化酶 多巴多巴脫羧酶多巴胺多巴胺-羥化酶去甲腎上腺素 苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶腎上腺素 酪氨酸羥化酶的活性較低，反應速度慢， 底物要求專一，是去甲腎上腺素生物合成過程的限速因素消除：攝取1：被突觸前膜上的胺泵攝取，占釋 放量的75%95%， 攝取2：非神經(jīng)組織攝取 單胺氧化酶（mono-amine oxidase,MAO） 兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（catechol-O- methyltransferase,COMT）乙酰膽堿1921年 Loewi蛙心實驗合成：膽堿+乙酰輔酶A膽堿乙?；?/p>

2、乙酰膽堿消除：乙酰膽堿乙酰膽堿酯酶膽堿+乙酸傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體膽堿能受體(cholinoceptor)毒蕈堿型(M)-副交感節(jié)后纖維M(毒蕈堿，阿托品); M1(氧化震顫素，哌侖西平) CNS:M1 M3 M4 ; 外周:M1 M2 M3心臟 M2 平滑肌和腺體 M3 M4 CNS:M5型受體(N)- N1-神經(jīng)節(jié)細胞膜,美加明 N2-骨骼肌細胞膜，筒箭毒堿 腎上腺素受體能與去甲腎上腺素或腎上腺素結(jié)合的受體稱為腎上素腺受體（adrenoceptor）。受體 1受體 血管平滑肌1A 、1B 、1D 2受體 神經(jīng)末梢突觸前膜2A 、2B 、2C 受體 1受體 心臟 2受體 平滑肌 3受體 脂肪細胞

3、多巴胺受體指能選擇性地與多巴胺結(jié)合的受體（DA-受體）。主要分布于腎臟血管、冠狀血管和腸系膜血管等部位，激動后使血管擴張。DA-受體可分為DA1-和DA2-兩種亞型。傳出神經(jīng)受體的生物效應主要表現(xiàn)傳出神經(jīng)釋放的遞質(zhì)（ACh及NA）與 相應的受體結(jié)合, 使受體興奮, 產(chǎn)生一系列生理效應。 、效應器上M受體興奮時可產(chǎn)生M樣作用: 心臟抑制：心肌收縮率減弱、心率減慢和傳導減慢。 平滑肌收縮：支氣管、胃腸壁、膀胱平滑肌、膽囊及膽道等均收縮。胃腸和膀胱括約肌松弛。 眼睛：瞳孔括約肌和睫狀肌收縮。 腺體分泌增加：汗腺、唾液腺、胃腸和呼吸道腺體分泌增加。二、效應器上N受體興奮時產(chǎn)生N樣作用 N1 受體興奮時

4、, 植物神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)分泌增加 N2受體興奮時, 骨骼肌收縮。三、效應器官上受體興奮時產(chǎn)生型作用 1受體興奮時心肌收縮力增強, 心率及傳導加快 2受體興奮內(nèi)臟，骨骼肌和冠狀血管擴張,支氣管松弛和脂肪分解。此外, 受體興奮還可使胃腸壁、膀胱平滑肌及睫狀肌松弛, 肌糖原分解和子宮平滑肌松弛四、效應器官上受體興奮時可產(chǎn)生型作用 皮膚粘膜和內(nèi)臟血管收縮。 胃腸、膀胱括約肌收縮。 瞳孔開大?。ê缒ぽ椛浼。┦湛s, 瞳孔散大。傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式和分類一、藥物作用方式1直接與受體結(jié)合： 激動受體如腎上腺素（激動劑） 拮抗受體的效應如2. 影響遞質(zhì)： 遞質(zhì)合成（受體拮抗劑）。 釋放 如（除促進NA釋放外，還激動受體） 生物轉(zhuǎn)化 如新斯的明（抑制Ach滅活） 儲存 如利血平（耗竭囊泡內(nèi)NA的貯存）二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類擬 似藥(一）膽堿受體激動藥1. M，N受體激動藥（氨甲酰膽堿）2. M受體激動藥（毛果云香堿）3N受體激動藥（）（二）抗膽堿酯酶藥（新斯的明,毒扁豆堿，依酚氯銨,他克林）（三）腎上腺素受體激動藥1. 受體激動藥（去甲腎上腺素）2. 、受體激動藥（腎上腺素，多巴胺，）3受體激動藥（異丙腎上腺素）拮 抗藥（一）膽堿受體阻斷藥1M受體阻斷藥（1） 非選擇性M受體阻斷藥（阿托品）（2） M1受體阻斷藥（哌侖西平）2N受體阻斷藥（1）N1受體