1、蘇州大學(xué)藥學(xué)院 2021-2021 (2)學(xué)期藥物化學(xué)課程考試試卷(A)標(biāo)準(zhǔn)答案評(píng)分標(biāo)準(zhǔn)每題2分，共15題1. C 2.B 3.C 4.D 5.B6.C 7.B 8.A 9C 10.A 11.D 12.D 13.D 14.D 15.A每題1.5分，共10題1. 5-氟尿嘧啶，抗腫瘤藥2. 磺胺甲噁唑，抗菌藥3. 硝苯地平，鈣拮抗劑4. 雌二醇，雌激素5. 環(huán)丙沙星，抗菌藥6. 非甾體抗炎藥7.3受體阻斷劑8. 抗腫瘤藥H3N,ClPtH3N'ci9. 抗炎藥10.降血脂藥Clch3 o-gcooc 2hCH3三、每題5分，共2題1.""N+ CH 3"-n

2、+_ch32.Ri .CONH 2Rf-CONH2四、Synthesis(3X 5')1.HCOOCHAcOAcOO< 、一 OAcOAc2.HOCH 2CH2、HOCH 2CH/-POCI3, C5H5NCICH 2CH 2CIClCH2CH-NCICH2CH2ClI P;OIClh2n-ch2HO_CH2/CH2cih2ch2c、cih2ch2cCH 3COCH 3H2OHNcih2ch2c、22 N-P，CIH2CH2C、oH2O3.CH3NV2O5 O2o270 CCOOH嚴(yán) NH2NH2.H2O J *oN120130 CCONHNH 2N五、每題6分，共5題1. (1

3、)利血平在光和熱的影響下,3 3 -H發(fā)生差向異構(gòu)化，生成無效的3-異利血平。(2分)(2)在酸及堿性條件下，可發(fā)生水解，堿性水解生成利血平酸。(2分)3在光和氧的作用下發(fā)生氧化。先生成3， 4-二去氫利血平，為黃色物質(zhì)，具有黃綠色熒光。進(jìn)一步氧化生成 3，4，5， 6-四去氫利血平，有藍(lán)色熒光，再進(jìn)一步氧化那么生成無熒 光的褐色和黃色聚合物，所以應(yīng)避光保存。2 分 2. 經(jīng)典的 H1 受體拮抗劑結(jié)構(gòu)類似，可用以下通式表示：12Ar1Ar 2X-C-C-NR 1R21 分Ar1為苯環(huán)、雜環(huán)或取代雜環(huán)，Ar2為另一個(gè)芳環(huán)或芳甲基，Ar1和Ar2可橋連成三環(huán)類化合物。 Ar1 和 Ar2 的親脂性

4、及它們的空間排列與活性相關(guān)。1 分 NR1R2 一般是叔胺，或環(huán)系統(tǒng)的一局部，常見的是二甲氨基和四氫吡咯基。1 分 X 是 sp2 或 sp3 雜化的碳原子，氮或連氧的 sp3 碳原子與二碳短鏈相接，形成連接部。 1 分 4 叔胺與芳環(huán)中心的距離一般為50-60nm。 1 分5 很多藥物光學(xué)和幾何異構(gòu)體抗組胺活性不同，但看不出準(zhǔn)確的立體化學(xué)依賴關(guān)系。1分3. 本品是潛效的前體藥物，先經(jīng)肝臟活化為4-羥基環(huán)磷酰胺，通過互變異構(gòu)與醛型平衡存在。兩者在正常細(xì)胞內(nèi)均可經(jīng)酶促反響轉(zhuǎn)化為無毒的代謝產(chǎn)物，故對(duì)正常細(xì)胞幾無影響；3 分 而在腫瘤細(xì)胞中缺乏正常細(xì)胞所具有的酶，不能進(jìn)行上述去毒轉(zhuǎn)化，而代謝產(chǎn)物 性

5、質(zhì)不穩(wěn)定，分解成對(duì)腫瘤細(xì)胞呈強(qiáng)烈毒性的磷酰氮芥和丙烯醛，3 分 故本品的高度選擇性是借助于正常細(xì)胞中的酶促去毒作用而實(shí)現(xiàn)的。4. 喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系如下：11 分234567在喹諾酮類的 1 位引入乙基或環(huán)丙基，不但增強(qiáng)了抗菌活性，而且擴(kuò)大了抗菌譜。3 位的羧基和 4 位的酮基是喹諾酮類與5 位氨基取代可使活性增加。 1 分 6 位引入氟原子可導(dǎo)致抗菌活性增加。7 位上引入各種取代基雜環(huán)均使活性增加，8 位氟代或氯代衍生物有更好的口服吸收，體內(nèi)活性更強(qiáng)。DNA 盤旋酶結(jié)合必不可少的。 1 分 1 分 以哌嗪基團(tuán)最正確。1分1分C6 上的醇羥基和5. 四環(huán)素類抗生素不夠穩(wěn)定的主要原因有三個(gè)方