1、鎮(zhèn)痛藥職稱考試知識要點一、阿片受體激動藥：嗎啡、可待因和罌粟堿。嗎啡藥理作用：1. CNS系統(tǒng)的抑制作用鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜嗎啡選擇性激活脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導水管周圍灰質(zhì)的阿片受體， 產(chǎn)生強大的鎮(zhèn)痛作用。嗎啡也能激動邊緣系統(tǒng)和藍斑核的阿片受體，改善疼 痛所引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應，并可伴有欣快感。對多種疼痛有 效（對鈍痛的作用 > 銳痛）。鎮(zhèn)咳直接抑制咳嗽中樞，使咳嗽反射減輕或消失。抑制呼吸治療量嗎啡可降低呼吸中樞對血液CO2張力的敏感性和抑制腦橋呼吸調(diào)整 中樞，使呼吸頻率減慢，潮氣量降低；劑量增大，抑制作用增強。急性中毒 時呼吸頻率可減至3-4次/分，最后呼吸停止，這是嗎啡急性中

2、毒致死的主要 原因縮瞳 興奮支配瞳孔的副交感神經(jīng)。針尖樣。(5)其它興奮延腦CTZ -惡心、嘔吐。抑制下丘腦釋放：促性腺釋放激素、促腎上腺皮 質(zhì)激素釋放因子2、平滑肌胃腸道：通過局部及中樞抑制作用，減弱便意和排便反射，引起便秘，用 于止瀉。 興奮胃腸平滑肌，提高肌張力,減緩推進性蠕動，使內(nèi)容物通過延緩和水分 吸收增加 提高回盲瓣及肛門括約肌張力，腸內(nèi)容物通過受阻。膽道收縮膽道奧狄括約肌，膽道排空受阻，導致上腹部不適甚至引起膽絞痛(阿 托品可緩解)。大劑量時收縮支氣管平滑肌，誘發(fā)和加重哮喘。提高膀胱括約肌的張力，導致排尿困難，尿潴留。(5)降低子宮張力，對抗催產(chǎn)素對子宮的收縮作用，延長產(chǎn)程，產(chǎn)婦

3、禁用3、心血管系統(tǒng) 擴張血管及降低外周阻力，有時引起體位性低血壓。這與嗎啡抑制血管運 動中樞、促組胺釋放有關。間接擴張腦血管而使顱內(nèi)壓升高，主要由于呼吸抑制，C02潴留使腦血管 擴張的結(jié)果。顱腦損傷，顱內(nèi)壓升高者禁用。4其它抑制免疫系統(tǒng)和HIV誘導的免疫反應。臨床應用：1.鎮(zhèn)痛對多種疼痛均有效， 可緩解或消除嚴重創(chuàng)傷、燒傷、手術等引起的劇痛； 對膽內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的絞痛加用解痙藥如阿托品可有效緩解； 能有效緩解心機梗死引起的劇痛、因易成癮，除癌癥劇痛外，一般僅用于 其它鎮(zhèn)痛藥無效時的短期應用。2心源性哮喘輔助治療心源性哮喘系急性左心衰竭引起急性肺水腫并導致呼吸困難。治療原則：除 強心、利尿、

4、給氧外，靜注嗎啡可產(chǎn)生良好效果。依據(jù): 嗎啡擴張血管，減少回心血量，減輕心臟負擔。 鎮(zhèn)靜作用，消除患者焦慮恐懼情緒。 抑制呼吸，降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性，使呼吸由淺快變深慢。3.止瀉阿片酊-單純性腹瀉。不良反應：1. 治療量：產(chǎn)生惡心、嘔吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困難、膽絞痛、直 立性低血壓等。2. 久用易產(chǎn)生耐受性和依賴性。3. 過量引起急性中毒：表現(xiàn)昏迷、瞳孔縮小、呼吸抑制、血壓下降、體溫下降、 少尿，死于呼吸麻痹。搶救人工呼吸、給氧、給納洛酮-阿片受體拮抗藥?？纱蜃饔门c嗎啡相似，但強度較弱。鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/101/12 左右。鎮(zhèn)咳 作用為嗎啡的1/4左右。用于中等程度疼痛

5、和劇烈干咳哌替啶（度冷?。┤斯ず铣涉?zhèn)痛藥藥理作用1、鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛特點：迅速、維持時間短；成癮性 < 嗎啡；不對抗催產(chǎn)素對子宮的興奮作 用-不延長產(chǎn)程；不引起便秘；無縮瞳作用。2. 抑制呼吸替代嗎啡輔助治療心性哮喘3 .其它擴張外周和腦血管、收縮氣管、抑制腸蠕動等。臨床應用 鎮(zhèn)痛：替代嗎啡用于創(chuàng)傷、術后、癌癥晚期引起的劇痛；內(nèi)臟絞痛需加用 阿托品； 心源性哮喘（替代嗎啡輔助治療） 麻醉前給藥。鎮(zhèn)靜、誘導麻醉 人工冬眠。（與氯丙嗪、異丙嗪合用）不良反應1 . 一般反應：眩暈、惡心、嘔吐、口干等2.體位性低血壓3 .成癮性4. 急性中毒：以中樞抑制為主，但有部分病人會出現(xiàn)阿托品樣癥狀一興奮、 驚厥

6、，可用巴比妥類藥對抗。禁忌癥支氣管哮喘、肺源性心臟病美沙酮藥理作用與嗎啡比較，鎮(zhèn)痛作用相當，鎮(zhèn)靜作用較弱，耐受性與成癮性發(fā)生較慢，戒 斷癥狀略輕。臨床應用適用于創(chuàng)傷、美沙酮：手術及晚期癌癥等所致劇痛?？捎糜趩岱?、海洛因等 成癮的脫毒治療。芬太尼強效鎮(zhèn)痛藥（嗎啡的80 100倍），一般不單用于鎮(zhèn)痛，主要用于麻醉輔助 用藥和靜脈復合麻醉，或與氟哌利多合用產(chǎn)生神經(jīng)阻滯鎮(zhèn)痛。噴他佐辛（鎮(zhèn)痛新）：阿片受體部分激動劑（激動K受體和阻斷口受體）作用特點1、鎮(zhèn)痛 < 嗎啡（1/3 ）2、抑制呼吸 < 嗎啡(1/2 )3、優(yōu)點：成癮性少4、其它：對胃腸平滑肌、子宮平滑肌的作用與度冷丁相似；5、興奮心血管系統(tǒng)：心率T、血壓T,對冠心病患者，iv能提高平均主動脈壓、 左室舒張末期壓f心臟作功量T。與提高血漿中NA的水平有關。用途各種急慢性劇痛不良反應1、惡心、嘔吐、眩暈、出汗2、抑制呼吸、BP T、心率T,少數(shù)尚可引起焦慮、惡夢、幻覺等。阿片受體阻斷藥(納洛酮)對各型阿片受體都有競爭性阻斷作