1、硫酸阿托品【藥物名稱】 中文通用名稱：硫酸阿托品 英文通用名稱： Atropine Sulfate 其它名稱：阿托品硫酸鹽、顛茄堿、 Atropin Sulfatis、 Atropini Sulfatis【臨床應(yīng)用】1. 用于各種內(nèi)臟絞痛，對胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀（如尿頻、尿急等 ） 療效較好，但對膽絞痛或腎絞痛療效較差。2. 用于治療迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢性心律失常，也可用于繼發(fā)于竇 房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)律。3. 改善微循環(huán)，用于抗休克治療。4. 作為解毒劑，可用于銻劑中毒引起的阿 - 斯綜合征、有機磷中毒以及急性毒蕈中毒。5. 用于麻醉前以抑制腺體

2、分泌，特別是呼吸道粘液分泌。6. 可減輕帕金森病患者強直及震顫癥狀，并能控制其流涎及出汗過多。7. 本藥滴眼液和眼膏用于散瞳，并對虹膜睫狀體炎有消炎止痛的作用。 【藥理】1. 藥效學(xué)本藥為抗M膽堿藥，具有松弛內(nèi)臟平滑肌的作用，能解除平滑肌痙攣，緩解或消除胃腸平滑肌痙 攣所致的絞痛，對膀胱逼尿肌、膽管、輸尿管、支氣管都有解痙作用，但對子宮平滑肌的影響較少，雖然可透 過胎盤屏障，但對胎兒無明顯影響，也不抑制新生兒呼吸。這種作用與平滑肌的功能狀態(tài)有關(guān)。治療劑量時， 對正?；顒拥钠交∮绊戄^小，但對過度活動或痙攣的內(nèi)臟平滑肌則有顯著的解痙作用。大劑量可抑制胃酸分 泌，但對胃酸濃度、胃蛋白酶和粘液的分泌

3、影響很小。隨用藥劑量增加可依次出現(xiàn)如下反應(yīng)：腺體分泌減少， 瞳孔擴大和調(diào)節(jié)麻痹，心率加快，膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性降低，胃液分泌抑制，中毒劑量則出現(xiàn)中樞癥狀。2. 藥動學(xué) 本藥易透過生物膜，自胃腸道及其它粘膜吸收，也可經(jīng)眼吸收，少量從皮膚吸收?？诜未蝿┝浚?1小時后達血藥濃度峰值；注射用藥作用出現(xiàn)較快，肌注2mg， 1 5-20分鐘后即達血藥峰濃度。吸收后廣泛分布于全身組織， 血漿蛋白結(jié)合率為 50%。本藥可透過血 -腦脊液屏障， 在0.5-1 小時內(nèi)中樞神經(jīng)系統(tǒng)達到較高濃度。 也能通過胎盤進入胎兒循環(huán)。 本藥除對眼的作用持續(xù) 72小時外， 其它所有器官的作用維持約 4小時。部分在肝臟 代

4、謝，約 80%經(jīng)尿排出，其中約 1/3 為原形，其余為水解后與葡萄糖醛酸結(jié)合的代謝物。消除半衰期為 2-4小時。 各種分泌液及糞便中僅有少量排出?！咀⒁馐马棥?. 禁忌癥 （1） 青光眼。 （2） 前列腺增生 （ 可引起排尿困難 ） 。 （3） 高熱。2. 慎用 （1） 心臟病，特別是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、左房室瓣狹窄、心動過速等。（2） 反流性食管炎、胃幽門梗阻、食管與胃的運動減弱、下食管括約肌松弛 （因本藥可使胃排空延遲，從而促成胃潴留， 并增加胃 -食管的反流 ）。（3） 潰瘍性結(jié)腸炎 （ 本藥用量大時，腸蠕動功能降低，可導(dǎo)致麻痹性腸梗阻，并可誘發(fā) 或加重中毒性巨結(jié)腸癥 ）。

5、（4）腦損害者（尤其是兒童） 。（5）腹瀉患者。 （6） 胃潰瘍患者。 （7）孕婦及哺乳婦女。3. 藥物對兒童的影響 嬰幼兒對本藥的毒性反應(yīng)極為敏感， 特別是痙攣性麻痹與腦損傷的兒童， 反應(yīng)更強。 環(huán)境溫度較高時，因閉汗有體溫急驟升高的危險，治療時應(yīng)嚴(yán)密觀察。4. 藥物對老人的影響老年人易發(fā)生抗M旦堿樣不良反應(yīng)，如排尿困難、便秘、口干（特別是男性），也易誘發(fā)青光眼，一旦發(fā)生應(yīng)停藥。阿托品對老年人尤易導(dǎo)致汗液分泌減少，影響散熱，故夏天慎用。5. 藥物對妊娠的影響孕婦靜脈注射本藥可使胎兒心動過速，孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊后用藥。6. 藥物對哺乳的影響本藥可分泌入乳汁，并有抑制泌乳的作用。7. 藥物對檢驗值或

6、診斷的影響 酚磺酞試驗時，本藥可減少酚磺酞的排出量。 【不良反應(yīng)】本藥具有多種藥理作用，臨床上應(yīng)用其中一種作用時，其它的作用則成為不良反應(yīng)。1. 常見的有：便秘、出汗減少 （排汗受阻可致高熱 ）、口鼻咽喉干燥、視力模糊、皮膚潮紅、排尿困難 （尤其 是老年患者有發(fā)生急性尿潴留的危險 ）、胃腸動力低下、胃 -食管反流。2. 少見的有：眼壓升高、過敏性皮疹或皰疹。3. 本藥長期滴眼，可引起局部過敏反應(yīng) （藥物接觸性瞼結(jié)膜炎 ）?！舅幬锵嗷プ饔谩克幬?藥物相互作用1. 與異煙肼合用，本藥的抗膽堿作用增強。2. 與鹽酸哌替啶合用有協(xié)同解痙和止痛作用。3. 奎尼丁與本藥合用時抗膽堿作用相加，故可增強本藥對

7、迷走神經(jīng)的抑制作用。4. 本藥可增加地高辛的吸收 （因本藥可使胃腸排空時間延長，從而導(dǎo)致地高辛的吸收更完全 ）。5. 與維生素B2合用，可使維生素B2的吸收增加（因為抗膽堿藥抑制胃腸蠕動，使維生素B2在吸收部位的滯留時間延長，吸收增加 ） 。6. 本藥抑制胃腸蠕動可增加鎂離子吸收，故本藥中毒時忌用硫酸鎂導(dǎo)瀉。7. 膽堿酯酶復(fù)活劑 （ 碘解磷定、氯解磷定等 ） 與本藥有互補作用，合用時可減少本藥用量和不良反應(yīng)，提高 治療有機磷中毒的療效。8. 抗組胺藥可增強本藥外周和中樞效應(yīng)， 也可加重口干或一過性聲音嘶啞、 尿潴留及眼壓增高等不良反應(yīng)。9. 氯丙嗪可增強本藥致口干、視物模糊、尿潴留及促發(fā)青光眼

8、等不良反應(yīng)。10. 本藥的抗膽堿作用可與其它抗膽堿藥的抗膽堿作用相加，導(dǎo)致不良反應(yīng) （ 如口干、視物模糊、排尿困難 等） 的發(fā)生率增加，合用時應(yīng)減少用量。11. 與堿化尿液的藥物 （ 包括含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、 碳酸氫鈉、 枸櫞酸鹽等 ） 合用時， 本藥排 泄延遲，作用時間和 （ 或）毒性增加。12. 與單胺氧化酶抑制藥 （ 包括呋喃唑酮、 丙卡巴肼等 ） 合用時， 可發(fā)生興奮、 震顫或心悸等不良反應(yīng)。 必須 聯(lián)用時本藥應(yīng)減量。13. 甲氧氯普胺對食管下端括約肌的影響與本藥相反， 本藥可逆轉(zhuǎn)甲氧氯普胺引起的食管下端張力升高； 反 之，甲氧氯普胺可逆轉(zhuǎn)本藥引起的食管下端張力降低。14

9、. 與左旋多巴合用，可使左旋多巴吸收量減少。15. 在使用本藥的情況下，舌下含化硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸異山梨酯的作用可減弱。因為本藥阻斷M受體，減少唾液分泌，使舌下含化的硝酸甘油等崩解減慢，從而影響其吸收。16. 抗酸藥能干擾本藥的吸收，故兩者合用時宜分開服用。藥物-酒精/尼古丁相互作用 本藥與乙醇的中樞抑制作用可相加。正在應(yīng)用本藥的患者飲酒，可明顯損害患者的注意力，這對從事駕駛 或從事具有潛在危險性工作的人會帶來嚴(yán)重不良后果?！窘o藥說明】1. 對其它顛茄類生物堿不耐受者，對本藥也不耐受。2. 本藥靜注宜緩慢。小量反復(fù)多次給藥，雖可提高對部分不良反應(yīng)的耐受，但同時療效也隨之降低。3. 由于用

10、本藥治療兒童屈光不正時可出現(xiàn)毒性反應(yīng)，故兒童用藥宜選用眼膏，或濃度較低的滴眼液（ 如選0.5%的溶液而不用 1%的溶液 ），這樣可減少全身性吸收。 在用藥后立即把過多的藥液或藥膏拭去。 滴眼時壓迫淚 囊部以防吸收中毒。4. 本藥用于驗光時因其作用持續(xù)過長，擴瞳可維持1-2周，調(diào)節(jié)麻痹也可維持 2-3 日，故現(xiàn)已被作用持續(xù)時間較短的合成代用品取代。只有兒童驗光配眼鏡時仍用，因兒童的睫狀肌調(diào)節(jié)功能較強，須發(fā)揮充分的調(diào)節(jié)麻 痹作用。5. 本藥長期滴眼引起局部過敏反應(yīng) （ 藥物接觸性瞼結(jié)膜炎 ） 時，應(yīng)立即停藥改用后馬托品或東莨菪堿等。6. 本藥用于幼兒、先天愚型患者、腦損害或痙攣狀態(tài)患者時，應(yīng)經(jīng)常按

11、需調(diào)整用量。7. 用于緩慢性心律失常時，需謹(jǐn)慎調(diào)整本藥劑量。劑量過大則引起心率加快，增加心肌耗氧量，并有引起 室顫的危險。8. 嬰幼兒對本藥最敏感。兒童中毒者多見于頻繁滴眼或因誤服顛茄果和曼陀羅果等所致。9. 一般情況下，本藥口服極量為每次1mg皮下或靜脈注射極量為每次 2mg。用于搶救感染性中毒性休克、治療銻引起的阿 -斯綜合征和治療有機磷中毒時， 往往需用至接近中毒的大劑量， 使之達到有效阿托品化。 此時 即出現(xiàn)瞳孔中度散大、面頰潮紅、口干、心率加快、輕度不安等癥狀。10. 用藥過量的表現(xiàn)：動作不協(xié)調(diào)、神志不清、抽搐、幻覺、譫妄（多見于老年患者 ） 、呼吸短促或困難、言語不清、心跳異常加快

12、、易激動、神經(jīng)質(zhì)、坐立不安（多見于兒童 ） 等。11. 本藥中毒癥狀與口服劑量的關(guān)系：（1）1mg : 口干。（2）2-10mg :嚴(yán)重口渴感、咽干、吞咽困難、聲音嘶啞、排尿困難、皮膚干燥、瞳孔散大且對光反射消失、心動過速、煩躁不安。（3）11-100mg ：幻聽、譫妄。 （4）大于100mg：呼吸麻痹。（5）最低致死量成人為80-130mg,兒童為10mg12. 用藥過量的處理：（1）用4%鞣酸溶液洗胃。（2）靜脈緩慢注射水楊酸毒扁豆堿 0.5-2mg ,成人可達5mg。注射速度每分鐘不宜超過1mg,必要時可重復(fù)。（3）對興奮易激動狀態(tài)可用小量巴比妥類藥，如硫噴妥鈉100mg或水合氯醛直腸注

13、入。 （4） 出現(xiàn)呼吸抑制時須做人工呼吸。 （5） 有高熱時給予冰袋或酒精擦浴作對癥處理。 【用法與用量】成人常規(guī)劑量口服給藥 每次，每日3次。極量：每次1mg每日3mg=靜脈注射1. 一般情況：每次，每日0.5-3mg。一次用藥的極量為 2mg2. 抗休克改善微循環(huán)：每次 ，用50%葡萄糖注射液稀釋后于 5-10分鐘靜注，每 10-20 分鐘靜注1次，直到患者四肢溫暖，收縮壓在10kPa（75mmHg以上時，逐漸減量至停藥。3. 抗心律失常：每次 0.5-1mg ，按需可每 1-2小時1次，最大用量為 2mg。4. 解毒：(1)銻劑引起的阿-斯綜合征：靜脈注射1-2mg, 15-30分鐘后再

14、注射1mg,如患者未再發(fā)作，按需每 3-4小時皮下或肌內(nèi)注射1mg 有機磷中毒：肌注或靜注1-2mg(嚴(yán)重有機磷中毒時可加大 5-10倍)，每10-20 分鐘重復(fù) 1次，至紫紺消失，繼續(xù)用藥至病情穩(wěn)定后用維持量，有時需連用 2-3日。肌內(nèi)注射1. 一般情況：每次，每日0.5-3mg。一次用藥的極量為 2mg2. 麻醉前用藥：術(shù)前 0.5-1 小時肌注 0.5mg。3. 解毒：參見靜脈注射項下相關(guān)內(nèi)容。皮下注射1. 一般情況：每次，每日0.5-3mg。一次用藥的極量為 2mg2. 緩解內(nèi)臟絞痛：每次 0.5mg。3. 麻醉前用藥：皮下注射 0.5mg。4. 解毒：參見靜脈注射項下相關(guān)內(nèi)容。經(jīng)眼給藥角膜炎、虹膜睫狀體炎：用1%-3%滴眼液或眼膏，用藥次數(shù)根據(jù)需要而定。 滴眼時按住內(nèi)眥部，以免藥液流入鼻腔吸收中毒。兒童常規(guī)劑量口服給藥 每次0.01mg/kg，每4-6小時1次。靜脈注射1. 抗心律失常：按體重靜注 。2. 抗休克、改善微循環(huán)：按體重靜注 。皮下注射麻醉前用藥：體重3kg以下者為0.1mg,7-9kg者為0.2mg, 12-16kg者為0.3mg ,20-27kg者為0.4mg，32kg以上者為0.5mg。【制劑與