1、何首烏炮制的文獻研究專業(yè) 中藥學 班級 分析一班 學號 0944920 姓名 俞蘇嵐 【摘要】何首烏為蓼科植物何首烏Polygonum multiflorum Thunb.的塊根。生首烏功能解毒（截瘧）、潤腸通便、消癰；制首烏功能補益精血、烏須發(fā)、強筋骨、補肝腎?，F臨床多用制首烏。本文章將對何首烏的歷史沿革研究、炮制原理探討、炮制工藝改進、飲片質量控制、發(fā)展方向分析等五個方面進行文獻研究，以找出何首烏合理的炮制方案，繼承發(fā)揚其精華, 除去糟粕, 確保臨床用藥安全有效。【關鍵詞】何首烏 炮制 文獻研究 實驗設計【文獻研究】1.歷史沿革研究唐代：仙授理傷續(xù)斷秘方載有醋煮即醋制法。宋代：在本草圖經中

2、有米泔水制。證類本草中有清蒸、酒浸、與酒同服。圣濟總錄中有炒制、麩炒制、酒炒制、黑豆蒸制、炮去黑皮。太平惠民和劑局方中有泔浸一宿煮過切焙的制法。類編朱氏集驗方中有姜、甘草制法。金代：儒門事親中有米泔水浸， 黑豆、大棗蒸制。元代：活幼心書中有去粗皮。丹溪心法有木臼搗碎為末。明代：奇效良方中有黑豆煮制。仁術便覽中有酒浸切大片， 黑豆一層， 何首烏一層， 蒸曬各七遍聽用。本草綱目中有泔、豆蒸：九蒸九曬。景岳全書中有酒浸蒸極熟焙， 及泔、豆、牛膝蒸。壽世保元中有豆、牛膝蒸。先醒齋廣筆記中有黑豆、牛膝共蒸后乳浸制。清代：良朋匯集中有以烏羊肉、豆蒸制。成方切用中有牛乳拌蒸制。本草求真中有七次蒸至第九次，

3、破故紙、黑芝麻炒。近代：何首烏的炮制方法， 除了繼承傳統(tǒng)的酒制、單蒸、酒蒸、黑豆蒸、黑豆酒蒸、單煮、黑豆煮外，還增加了熟地黃汁蒸、黑豆生姜煮、復制等方法。中國藥典1963 年版載用黑豆汁與黃酒拌勻，隔水燉。中國藥典1977 年版沿用此法，中國藥典1985 年版改為黑豆拌蒸法， 中國藥典1990 年版改為黑豆汁拌燉或拌蒸、清蒸。中國藥典1995 年版與2000 年版載： 黑豆拌蒸， 清蒸1。中國藥典2005年版與2010 年版改為黑豆汁拌燉或拌蒸。周瀅等2和蔣紀洋等3還從凈制、切制、不加輔料制、加輔料制、藥汁制等方面對何首烏的歷史沿革進行了研究。綜合何首烏的有效成分和毒理作用（肝毒性4-6等）考

4、慮，現臨床多用黑豆汁蒸制何首烏。2.炮制原理探討何首烏的塊根主含卵磷脂、蒽醌及二苯乙烯苷類化合物等有效成份，此外尚含有淀粉、脂肪等7。21對二苯乙烯苷的影響二苯乙烯苷類成分具有抗衰老、降低膽固醇、提高免疫功能、防治動脈硬化及保肝等作用8。張艷君等9通過對何首烏生品和黑豆汁蒸制品、煮制品及甘草汁煮制品中二苯乙烯苷含量的實驗測定，發(fā)現甘草制何首烏中二苯乙烯苷含量較高, 其他略低于生品。任麗建等10-11將何首烏分別采用黑豆汁拌蒸0、2、4、6、8、10 h和傳統(tǒng)工藝(九蒸九曬)炮制后，得出不同炮制工藝的飲片中二苯乙烯苷含量順序為傳統(tǒng)工藝炮制品>生品>黑豆汁拌蒸品。用黑豆汁拌蒸,二苯乙烯

5、苷的含量先逐漸上升而后下降,以6 h為峰。許彩虹等12通過實驗得出高壓清蒸品(120，6h)中二苯乙烯苷含量高于清蒸、黑豆炮制、姜制、酒制四種炮制品。不同炮制方法二苯乙烯苷含量:生片>豆汁高壓蒸片>豆汁燉片>豆汁蒸片>清蒸片>豆汁屜上蒸片13-14。王建科等15得出二苯乙烯苷的含量為: 生品> 黃酒拌蒸品> 清蒸品> 黃酒炙品> 黑豆汁制品。通過大量研究得出：制首烏中二苯乙烯苷的含量低于生首烏。22對蒽醌的影響何首烏中結合蒽醌衍生物能促進腸管蠕動，張艷君等9通過實驗發(fā)現炮制品中游離蒽醌含量均有所降低，但是游離蒽醌瀉下作用弱于結合蒽醌，制首烏

6、瀉下作用明顯降低，所以本人覺得其結論有待進一步驗證，可能是因為在蒸制過程中何首烏的游離蒽醌升華了。許彩虹等12比較了清蒸、黑豆炮制、姜制、酒制四種炮制的效果，得出高壓清蒸品(120，6h)中的游離蒽醌含量較其它三種炮制方法所得炮制品高。劉振麗等14通過實驗得出總游離蒽醌含量: 黑豆汁高壓蒸片> 黑豆汁蒸片> 黑豆汁燉片>清蒸片> 黑豆汁屜上蒸片> 生片；總蒽醌含量: 生片> 黑豆汁高壓蒸片> 黑豆汁蒸片> 黑豆汁燉片> 清蒸片> 黑豆汁屜上蒸片。表明制何首烏中游離蒽醌的含量略高于生何首烏； 而生何首烏中結合蒽醌的含量則明顯高于制何首烏

7、16。23對卵磷脂的影響 林秀英17認為清蒸法制首烏中卵磷脂含量明顯高于傳統(tǒng)豆制首烏，酒制首烏并未增加卵磷脂的溶出量。馬長華等18 也通過薄層色譜測定卵磷脂含量得出生何首烏> 酒制首烏> 豆制首烏> 清蒸首烏>豆加酒制首烏。但趙聲蘭等19卻證明黑豆汁伴蒸品的磷脂含量高于清蒸品。本人認為炮制能破壞卵磷脂，使其成分減少，但能增加其溶出率，因此得出了不同結論。24對糖類的影響 何首烏炮制后水溶性總糖含量升高，其中單糖、低聚糖、多糖均有所增加，以多糖含量增加為主19-20。丘小惠等21實驗表明生何首烏及不同炮制品水溶性糖含量及其分子量分布不同而影響藥理作用?？偨Y：炮制后何首烏的

8、有效成分均較生品低，因此張志國等22認為炮制的作用在于減毒，但從炮制引起的化學成分變化看，其致瀉的主要成分結合蒽醌的含量也大幅降低，同時其有效成分含量也大幅少。因此，這一減毒作用可通過減少生品的用量來實現，用生首烏直接入藥可能會更加合理。但是我覺得何首烏有效成分的利用還和其溶出率有關，炮制后更有利于其有效成分溶出被利用。而且何首烏炮制減毒增效的機理未被完全闡明，炮制后可能產生對人體有作用的新成分，所以本人認為張國志等的觀點有待商榷。3.炮制工藝改進傳統(tǒng)炮制方法有蒸制、燉制等，黑豆是炮制何首烏最常用的輔料?，F在比較常用高壓蒸制技術，而酵母發(fā)酵技術和膨化炮制技術則是比較新穎的方法。3.1蒸制 傳統(tǒng)

9、認為清蒸32小時為佳，田源紅23認為值得商榷。張英華等24以二苯乙烯苷為指標采用正交實驗法研究發(fā)現48小時為蒸制最佳時間。加壓蒸制較傳統(tǒng)的蒸制方法大大節(jié)省了時間且節(jié)約能源，而被大部分人認為是蒸制何首烏的首選25。羅躍龍26以二苯乙烯苷和大黃素為指標發(fā)現高壓蒸制品中二苯乙烯苷和大黃素含量較常壓蒸制品高。3.2燉制 黑豆汁燉制何首烏比較常用。田源紅以二苯乙烯苷、多糖、大黃素的含量為指標，采用正交設計綜合評分法得出，黑豆汁燉何首烏的最佳工藝為燉36小時，干燥9小時，干燥溫度8025。3.3發(fā)酵技術 杜晨暉等27-28對不同菌株發(fā)酵的何首烏樣品及其發(fā)酵前后的化學成分進行比較分析，選發(fā)現米根霉、菌株YM

10、 S-006具有專一性降解蒽醌類成分而不破壞二苯乙烯苷的能力, 獲得了具有發(fā)酵炮制作用的菌株。3.4膨化技術 葉鑫發(fā)29經實驗得出膨化對制首烏中二苯乙烯苷含量影響不大，但能加快二苯乙烯苷的提取速率。韋曉華等30采用正交試驗法得出微波炮制何首烏最佳工藝條件為: 微波功率60%, 炮制時間5min, 藥材鋪疊厚度2cm。但微波膨化不能降低何首烏中結合蒽醌的含量。郭海霞等31 以1,8-二羥基蒽醌為考察指標得出擠壓膨化使何首烏中游離和結合蒽醌的含量都有所下降,后者比前者下降更明顯。4.飲片質量控制評價制何首烏質量應該衡量3個方面：真實性、純度和品質優(yōu)良度。制何首烏是用蓼科植物何首烏Polygonum

11、 multiflorum Thunb.的干燥塊根炮制而成。生品在秋、冬二季葉枯萎時采挖，因為不同采收季節(jié)的炮制品質量不同，秋季產制何首烏（10 月份）蒽醌類衍生物和總卵磷脂含量比春季產制何首烏（4 月份）含量高32-34。不同炮制方法對何首烏成分的含量也有較大影響，在炮制原理探討部分已經闡明，結合蒽醌的含量各炮制品均較低，游離蒽醌相對較高；卵磷脂含量豆制何首烏明顯高于傳統(tǒng)清蒸法制何首烏32。所以現在臨床較常用黑豆汁蒸制或燉制何首烏。按2010年版藥典規(guī)定：制何首烏中水分不得過12.0%；總灰分不得過9.0%；照醇溶性浸出物測定法項下的熱浸法測定，用乙醇作溶劑，不得少于5.0%；按干燥品計算，含

12、2，3，5，4一四羥基二苯乙烯-2-O-p-D-葡萄糖苷(C20H2209)不得少于0.70%；含游離蒽醌以大黃素(C15H1005)和大黃素甲醚（C16H12O5）的總量計，不得少于0.10%。檢測方法參照2010年版藥典。同時何首烏生藥應注意其偽品，偽品有芭蕉、頭花千金藤、耳葉牛皮消、翼蓼、毛脈蓼等，除了外觀鑒別和顯微鑒別外，還可以利用薄層色譜、紫外光譜和高效液相色譜法對其進行真?zhèn)舞b別。5.發(fā)展方向分析綜上，何首烏黑豆汁蒸制6小時臨床效果最好，最大程度地增強了二苯乙烯苷的溶出量同時減少了結合蒽醌的含量，更好地降低了何首烏的瀉下作用，而增強了其補益滋潤作用。隨著器材的改進，高壓蒸制法值得推廣

13、，其大大縮短了炮制時間并簡化了方法。而比較新穎的發(fā)酵技術，本人認為還不能進行推廣，因為其只是減少了何首烏中結合蒽醌含量以降低何首烏的瀉下作用，但何首烏炮制后能產生一些新成分，如2, 3-二氫-3, 5-二羥基-6-甲基-4氫-吡喃-4-酮(DDMP)、5-羥甲基糠醛(5-HMF)和5-羥基麥芽酚35-36 等，這些新成分可能對人體起到某些作用。所以本人認為何首烏炮制在最近的一段時間還是會以2010年版藥典規(guī)定的方法為主，用高壓蒸制進行改進。【總結】 經以上文獻研究發(fā)現，何首烏用黑豆汁蒸制6小時的炮制飲片質量最好?！緟⒖嘉墨I】1 劉林增，翟德銀.何首烏炮制沿革研究. 山東中醫(yī)雜志，2005，24

14、（3 ）：1742 周瀅，羅承娟，鄧中甲. 何首烏炮制歷史沿革研究. 中國醫(yī)藥導報，2010，7（10）：9-103 蔣紀洋，高占秀，徐淑云. 何首烏古今炮制研究. 時珍國藥研究，1997，8（4）：350-3514 李衛(wèi)先，張琦，王國仁，林雪蘭，彭玉婷. 不同炮制品種制何首烏致肝損害的研究. 光明中醫(yī)，2012，27（3）：595-5975 衛(wèi)培峰，張敏，焦晨莉，吳艷艷. 何首烏不同炮制品對大鼠肝臟基因表達的影響. 中國醫(yī)院藥學雜志，2010，,0（17）：1445-14486 李玥，徐立，劉若囡，陳誠，時樂. 炮制對何首烏小鼠急性毒性的影響. 遼寧中醫(yī)藥大學學報，2011，13（5）：24

15、8-2497 聶秀萍，劉振國. 何首烏炮制研究概況. 山東醫(yī)藥工業(yè)，2002，21（3）：24-258 廖海民,胡正海. 何首烏的生物學及化學成分研究進展 J .中草藥, 2005, 36 (2) : 311-314.9 張艷君，韓峰超，劉唯芬，袁 霞. 不同炮制方法對何首烏成分的影響. 遼寧中醫(yī)藥大學學報，2010,12（4）：215-21610 任麗建,裴蓮花,尹壽玉. 不同炮制工藝對何首烏中二苯乙烯苷含量的影響. 華西藥學雜志，2007, 22 (3) : 346-34711 任麗建，金勇，尹壽玉. 炮制方法對何首烏有效成分影響的研究. 時珍國醫(yī)國藥，2007，18（3）：637-638

16、12 許彩虹，籍保平，李 博，劉宗林. 四種炮制方法對何首烏有效成分的影響.食品科學，2004,25（6）:84-8813 劉振麗，宋志前. 炮制對何首烏中二苯乙烯苷含量的影響.×××，××，××（××）：175-17614 劉振麗，宋志前，張玲，李淑莉. 不同炮制工藝對何首烏中成分含量的影響. 中國中藥雜志，2005,30（5）：336-34015 王建科，高言明，陳惠玲. 何首烏生品及4 種炮制品中二苯乙烯苷含量測定. 微量元素與健康研究，2004,21（4）：27-2816 周春紅. 炮制對何首烏有

17、效成分含量的影響. 中醫(yī)研究 ，2005，18（9）：18-1917 林秀英. 不同炮制品種制何首烏有效成分的對比研究. 醫(yī)學理論與實踐，2002,15（12）：146618 馬長華，王金星. 何首烏炮制前后磷脂成分比較. 中國中藥雜志，1991,16（11）：662-66419 趙聲蘭，趙榮華，解奉江，尉紅梅，趙奕全. 炮制工藝對制何首烏飲片磷脂和總糖的影響研究.云南中醫(yī)中藥雜志，2005,26（5）：34-3520 丘小惠,李建華,黃志海. 何首烏炮制前、后水溶性糖含量的比較研究. 中國藥房，2006，17（12）：954-95521 丘小惠，孫景波， 許冬瑾， 閔江. 不同炮制條件對何首

18、烏水溶性糖含量和分子量的影響及其藥效相關性研究. 上海中醫(yī)藥雜志，2007，41（4）：69-7122張志國，呂泰省，姚慶強. 炮制對何首烏主要化學成分含量的影響. 中藥材，2006，29（10）：1017-101823 田源紅，張麗艷，楊玉琴，李健，李梅，余青連. 綜合評分法優(yōu)化清蒸何首烏炮制工藝. 貴陽中醫(yī)學院學報，2007，29（6）：16-1724 張英華，胡馨，王平，金金花. 何首烏炮制工藝的研究. 中成藥，2005,27（8）：916-91925景佳麟，龔千鋒，李嬈嬈.何首烏炮制工藝研究.×××，××（××）：203-20426羅躍龍.不同壓力與輔料蒸制何首烏的比較研究.湖南中醫(yī)藥大學學報，2007,27（4）：30-3127 杜晨暉，王興紅，趙榮華，趙聲蘭.