1、 第二十一章第二十一章 離子通道概論離子通道概論及鈣通道阻滯藥及鈣通道阻滯藥第三節(jié)第三節(jié)鈣通道阻滯藥鈣通道阻滯藥目的要求：目的要求： 掌握：鈣通道阻滯藥的分類、藥理作用、掌握：鈣通道阻滯藥的分類、藥理作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)；各類鈣通道阻臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)；各類鈣通道阻滯藥的特點(diǎn)及代表藥。滯藥的特點(diǎn)及代表藥。 熟悉：鈣通道阻滯藥的作用機(jī)制。熟悉：鈣通道阻滯藥的作用機(jī)制。 了解：離子通道的分類及作用于離子通道了解：離子通道的分類及作用于離子通道的藥物。的藥物。概述：概述： 鈣通道阻滯藥鈣通道阻滯藥 (calcium channel blockers,CCB) 又稱鈣拮抗藥又稱鈣拮抗藥（c

2、alcium antagonists）概概 述：述： 1967年德國(guó)年德國(guó)A.Fleckenstein等首次提出鈣拮抗藥的等首次提出鈣拮抗藥的概念，認(rèn)為其機(jī)制是阻滯或減少概念，認(rèn)為其機(jī)制是阻滯或減少Ca2+內(nèi)流。內(nèi)流。 實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)Prenylamine、Verapamil等等在降低心縮力在降低心縮力時(shí)并不影響膜電位（時(shí)并不影響膜電位（AP）的變化和振幅，）的變化和振幅，其作用其作用與溶液中去掉與溶液中去掉Ca2+后作用相似，類似心肌細(xì)后作用相似，類似心肌細(xì)胞脫鈣現(xiàn)象，即胞脫鈣現(xiàn)象，即興奮興奮-收縮脫偶聯(lián)（只產(chǎn)生電收縮脫偶聯(lián)（只產(chǎn)生電活動(dòng)，不能產(chǎn)生機(jī)械活動(dòng)）活動(dòng)，不能產(chǎn)生機(jī)械活動(dòng)）圖圖21

3、-1 細(xì)胞內(nèi)鈣濃度的調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣濃度的調(diào)節(jié)(注：注： Na+、Ca2+交換；交換； 受體調(diào)控的受體調(diào)控的Ca2+通道；通道； 電壓依賴性電壓依賴性Ca2+通道；通道； 漏通道；、漏通道；、 肌漿網(wǎng)肌漿網(wǎng)Ca2+進(jìn)出；膜泵；、進(jìn)出；膜泵；、 線粒體線粒體Ca2+)VDC肌漿網(wǎng)肌漿網(wǎng)線粒體線粒體心臟工作肌收縮心臟工作肌收縮 竇房結(jié)、房室結(jié)竇房結(jié)、房室結(jié)（起搏、傳導(dǎo)）（起搏、傳導(dǎo)） 動(dòng)靜脈（冠狀、肺、動(dòng)靜脈（冠狀、肺、外周）收縮外周）收縮 平滑肌收縮平滑肌收縮 肥大細(xì)胞組胺釋放肥大細(xì)胞組胺釋放 腺體分泌腺體分泌釋溶酶體酶釋溶酶體酶 血小板聚集、收縮、胞排血小板聚集、收縮、胞排 神經(jīng)細(xì)胞遞質(zhì)釋放神經(jīng)細(xì)

4、胞遞質(zhì)釋放 Ca2+鈣離子的生理意義鈣通道分類鈣通道分類 根據(jù)激活方式的不同，主要分兩類：根據(jù)激活方式的不同，主要分兩類： 電壓門控性（依賴性）鈣通道電壓門控性（依賴性）鈣通道 （voltage dependent Ca2+ channels, VDCs） 受體門控性鈣通道受體門控性鈣通道（receptor-operated Ca2 + channels，ROCs） 鈣通道在膜電位接近鈣通道在膜電位接近-40mV時(shí)，開(kāi)放率明顯時(shí)，開(kāi)放率明顯 單個(gè)鈣通道通過(guò)的單個(gè)鈣通道通過(guò)的Ca2+：3106/s電壓依賴性鈣通道（電壓依賴性鈣通道（VDCs）分型）分型 按其生理、藥理特性不同分為按其生理、藥理特

5、性不同分為6個(gè)亞型：個(gè)亞型：L、T、N、P、Q、R 心血管系統(tǒng)以心血管系統(tǒng)以L型、型、T型為主型為主 臨床常用的鈣拮抗藥主要作用于臨床常用的鈣拮抗藥主要作用于L型型表表21-1 21-1 幾種電壓依賴性鈣通道亞型特性幾種電壓依賴性鈣通道亞型特性亞型亞型 存在部位存在部位 鈣電流特性鈣電流特性 阻滯劑阻滯劑 L 肌肉，神經(jīng)肌肉，神經(jīng) 作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，激作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，激活電壓高、電導(dǎo)較大活電壓高、電導(dǎo)較大 維拉帕米，維拉帕米，DHPs，Cd2+ T 心臟，神經(jīng)心臟，神經(jīng) 作用持續(xù)時(shí)間短，電作用持續(xù)時(shí)間短，電導(dǎo)小，激活電壓低，導(dǎo)小，激活電壓低，且迅速失活且迅速失活 氟桂嗪，氟桂嗪，sFTX，Ni2

6、+ N 神經(jīng)神經(jīng) 作用持續(xù)時(shí)間短，激作用持續(xù)時(shí)間短，激活電壓高活電壓高 -CTX-GVIA，Cd2+ P 小腦浦氏細(xì)胞小腦浦氏細(xì)胞 作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，激作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，激活電壓高活電壓高 -CTX-MVIIC， -Aga-IVA Q 小腦顆粒細(xì)胞小腦顆粒細(xì)胞 R 神經(jīng)神經(jīng) 注：注：DHPs：二氫吡啶類；：二氫吡啶類；sFTX：合成的蜘蛛毒素；：合成的蜘蛛毒素；-CTX：-芋螺毒素；芋螺毒素； Aga-IVA：一種蜘蛛毒素：一種蜘蛛毒素鈣通道的分子結(jié)構(gòu)鈣通道的分子結(jié)構(gòu) 以以L型鈣通道為例：型鈣通道為例： 由由5個(gè)亞單位組成：個(gè)亞單位組成：1、 2 、 1為功能亞單位，是藥物作用的靶單位，為功能亞單

7、位，是藥物作用的靶單位， 有有4個(gè)重復(fù)的結(jié)構(gòu)域個(gè)重復(fù)的結(jié)構(gòu)域(donains):- 每域有每域有6個(gè)跨膜個(gè)跨膜-螺旋片段：螺旋片段： S1S6，都是疏水性的（都是疏水性的（ S4為親水性的）為親水性的）鈣通道阻滯藥分類鈣通道阻滯藥分類1.選擇性鈣通道阻滯藥選擇性鈣通道阻滯藥 二氫吡啶類（二氫吡啶類（DHPs）：硝苯地平、氨氯地平等）：硝苯地平、氨氯地平等 苯并噻氮卓類（苯并噻氮卓類（BTZs，硫氮卓類、硫氮卓類、地爾硫卓類地爾硫卓類）：）：地爾硫卓（地爾硫卓（硫氮卓酮）硫氮卓酮）等等 苯烷胺類（苯烷胺類（PAAs）：維拉帕米等）：維拉帕米等2.非選擇性鈣通道阻滯藥非選擇性鈣通道阻滯藥 普尼拉明

8、、芐普地爾、卡羅維林、哌克昔林、氟桂普尼拉明、芐普地爾、卡羅維林、哌克昔林、氟桂利嗪等利嗪等l 國(guó)際藥理學(xué)會(huì)聯(lián)合會(huì)（國(guó)際藥理學(xué)會(huì)聯(lián)合會(huì)（IUPHAR）按鈣通道的亞型分為）按鈣通道的亞型分為三類：其中第一類為選擇性作用于三類：其中第一類為選擇性作用于 L型鈣通道的藥物又型鈣通道的藥物又分為分為4亞類亞類l 按應(yīng)用的時(shí)間先后分類，分為三代：按應(yīng)用的時(shí)間先后分類，分為三代： 1.第一代第一代: 維拉帕米、硝苯地平、地爾硫卓維拉帕米、硝苯地平、地爾硫卓 特點(diǎn)：療效穩(wěn)定、不良反應(yīng)少、臨床應(yīng)用廣泛特點(diǎn)：療效穩(wěn)定、不良反應(yīng)少、臨床應(yīng)用廣泛 2.第二代第二代:非洛地平非洛地平 尼莫地平尼莫地平 尼群地平等尼群

9、地平等 特點(diǎn)：具有高度血管選擇性、性質(zhì)穩(wěn)定、療效確切特點(diǎn)：具有高度血管選擇性、性質(zhì)穩(wěn)定、療效確切 3.第三代第三代: 普尼地平普尼地平 氨氯地平氨氯地平 芐普地平等芐普地平等 特點(diǎn)：具有高度的血管選擇性、兼具特點(diǎn)：具有高度的血管選擇性、兼具t1/2長(zhǎng)、作用持久長(zhǎng)、作用持久其其 他他 分分 類類（八版無(wú)此，了解即可）（八版無(wú)此，了解即可）鈣通道阻滯藥的特點(diǎn)鈣通道阻滯藥的特點(diǎn)1.頻率依賴性：頻率依賴性： Ca2+通道單位時(shí)間內(nèi)通道單位時(shí)間內(nèi)開(kāi)放的次數(shù)越多，藥物開(kāi)放的次數(shù)越多，藥物進(jìn)入細(xì)胞越多，對(duì)通道的阻滯作用越強(qiáng)。進(jìn)入細(xì)胞越多，對(duì)通道的阻滯作用越強(qiáng)。2.電壓依賴性：電壓依賴性： 對(duì)對(duì)Ca2+通道阻

10、滯作用受電壓影響，與細(xì)胞通道阻滯作用受電壓影響，與細(xì)胞 膜除極程度呈正比，表現(xiàn)為膜除極程度呈正比，表現(xiàn)為膜極化程度愈膜極化程度愈高，藥物的阻滯作用愈強(qiáng)。高，藥物的阻滯作用愈強(qiáng)。鈣通道阻滯藥與通道鈣通道阻滯藥與通道上的受體位點(diǎn)結(jié)合后，上的受體位點(diǎn)結(jié)合后，通過(guò)降低通道的開(kāi)放通過(guò)降低通道的開(kāi)放概率（概率（p）來(lái)減少外）來(lái)減少外Ca2+內(nèi)流量?jī)?nèi)流量 鈣通道阻滯藥的作用機(jī)制鈣通道阻滯藥的作用機(jī)制 鈣通道阻滯藥的受點(diǎn)（受體）：鈣通道阻滯藥的受點(diǎn)（受體）：(1亞單位亞單位) DHPs（二氫吡啶類）：結(jié)合位點(diǎn)在細(xì)胞膜外側(cè)；（二氫吡啶類）：結(jié)合位點(diǎn)在細(xì)胞膜外側(cè)；主要與失活態(tài)主要與失活態(tài)Ca2+通道結(jié)合，無(wú)頻率依

11、賴性，但有通道結(jié)合，無(wú)頻率依賴性，但有電壓依賴性電壓依賴性 PAAs（苯烷胺類）、（苯烷胺類）、 BTZs（苯并噻氮卓類苯并噻氮卓類）：）： 結(jié)合位點(diǎn)在細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)，與激活態(tài)或失活態(tài)結(jié)合位點(diǎn)在細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)，與激活態(tài)或失活態(tài)Ca2+通通道結(jié)合，有頻率依賴性道結(jié)合，有頻率依賴性舊版：舊版： BTZs結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合位點(diǎn)細(xì)胞膜中近外側(cè)細(xì)胞膜中近外側(cè)鈣通道阻滯藥與鈣通道的結(jié)合方式鈣通道阻滯藥與鈣通道的結(jié)合方式 鈣通道阻滯藥的作用方式鈣通道阻滯藥的作用方式Verapamildiltiazemnifedipine作用方式作用方式激活態(tài)或激活態(tài)或失活態(tài)失活態(tài)激活態(tài)或激活態(tài)或失活態(tài)失活態(tài)失活態(tài)失活態(tài) （靜息態(tài)）（靜息

12、態(tài)）頻率依賴性頻率依賴性有有有有無(wú)無(wú)( (一一) )對(duì)心肌的作用對(duì)心肌的作用 1.1.負(fù)性肌力作用：負(fù)性肌力作用： 興奮收縮脫偶聯(lián)興奮收縮脫偶聯(lián) 維拉帕米作用較強(qiáng)維拉帕米作用較強(qiáng), ,地爾硫卓較弱地爾硫卓較弱 此外此外, ,擴(kuò)張周圍血管擴(kuò)張周圍血管血壓血壓反射性反射性興奮交感神經(jīng)興奮交感神經(jīng)心縮力心縮力, ,硝苯地平此種作硝苯地平此種作用較突出用較突出, ,在整體情況下常呈正性肌力作用在整體情況下常呈正性肌力作用 藥理作用藥理作用 2.負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用：負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用： （慢反應(yīng)細(xì)胞的慢反應(yīng)細(xì)胞的0相和相和4相是由相是由Ca2+內(nèi)流所致）內(nèi)流所致）本類藥阻本類藥阻Ca2+內(nèi)流內(nèi)流

13、傳導(dǎo)、自律性、心率傳導(dǎo)、自律性、心率 nifedipine 此作用弱，在整體情況下此作用弱，在整體情況下,可因可因其擴(kuò)血管作用而反射性心率其擴(kuò)血管作用而反射性心率 Verapamil 負(fù)性負(fù)性作用最強(qiáng)，用于治療陣作用最強(qiáng)，用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速（二）對(duì)平滑肌的作用（二）對(duì)平滑肌的作用 1.1.對(duì)血管的作用對(duì)血管的作用 細(xì)胞內(nèi)鈣細(xì)胞內(nèi)鈣+鈣調(diào)蛋白鈣調(diào)蛋白復(fù)合物復(fù)合物激活肌球激活肌球蛋白輕鏈激酶蛋白輕鏈激酶肌球蛋白輕鏈磷酸化肌球蛋白輕鏈磷酸化肌動(dòng)肌動(dòng)-肌球蛋白相互作用肌球蛋白相互作用血管收縮血管收縮 鈣拮抗藥：鈣拮抗藥： 阻止阻止Ca2+內(nèi)流內(nèi)流血管平滑肌松弛血管平滑肌松弛

14、血管血管舒張舒張BPl冠狀血管：擴(kuò)張大輸送血管和小阻力血冠狀血管：擴(kuò)張大輸送血管和小阻力血管管冠脈流量及側(cè)枝循環(huán)量冠脈流量及側(cè)枝循環(huán)量l腦血管：腦血管：尼莫地平、氟桂嗪尼莫地平、氟桂嗪l擴(kuò)張外周血管，解其痙攣擴(kuò)張外周血管，解其痙攣擴(kuò)血管特點(diǎn)：擴(kuò)血管特點(diǎn)：l擴(kuò)小擴(kuò)小A、冠狀、冠狀A(yù)、腦血管作用較強(qiáng)、腦血管作用較強(qiáng)擴(kuò)痙攣冠狀擴(kuò)痙攣冠狀A(yù).冠狀血管冠狀血管A.V.表表 五種鈣拮抗藥對(duì)心血管作用的比較五種鈣拮抗藥對(duì)心血管作用的比較 維拉帕米維拉帕米 硝苯地平硝苯地平 地爾硫卓地爾硫卓 尼卡地平尼卡地平 尼莫地平尼莫地平負(fù)性肌力負(fù)性肌力 4 1 * 2 0 1負(fù)性頻率負(fù)性頻率 5 1 5 1 1負(fù)性傳導(dǎo)

15、負(fù)性傳導(dǎo) 5 0 4 0 0舒張血管舒張血管 4 5 3 5 50-5指作用強(qiáng)度由弱到強(qiáng)的程度；指作用強(qiáng)度由弱到強(qiáng)的程度；*反射性增強(qiáng)心肌收縮力反射性增強(qiáng)心肌收縮力2.2.其他平滑肌的作用其他平滑肌的作用v松弛支氣管平滑?。鹤饔幂^明顯松弛支氣管平滑肌：作用較明顯 減少組胺釋放和減少組胺釋放和LTD4合成合成 減少支氣管粘液分泌減少支氣管粘液分泌v松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑?。核沙谖改c道、輸尿管及子宮平滑?。?較大劑量較大劑量（三）對(duì)缺血心肌的保護(hù)作用（三）對(duì)缺血心肌的保護(hù)作用 心肌缺血心肌缺血心細(xì)胞能量代謝障礙，心細(xì)胞能量代謝障礙，漸趨耗竭漸趨耗竭心細(xì)胞功能衰退心細(xì)胞功能衰退鈉泵、鈉泵、鈣泵

16、抑制及鈣的被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)鈣泵抑制及鈣的被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)細(xì)胞細(xì)胞內(nèi)鈣積儲(chǔ)內(nèi)鈣積儲(chǔ)“鈣超負(fù)荷鈣超負(fù)荷” 細(xì)胞壞細(xì)胞壞死死 （圖）（圖）主要主要作用機(jī)制：作用機(jī)制： 阻抑阻抑Ca2+內(nèi)流內(nèi)流, 打斷缺血心肌細(xì)胞內(nèi)打斷缺血心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+超負(fù)荷的惡性循環(huán)超負(fù)荷的惡性循環(huán)避免細(xì)胞壞死避免細(xì)胞壞死心肌心肌保護(hù)作用保護(hù)作用 心肌耗氧量心肌耗氧量：心縮力：心縮力、心率、心率；擴(kuò)張阻；擴(kuò)張阻力血管力血管心臟后負(fù)荷心臟后負(fù)荷 擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈, 改善缺血心肌供血供氧改善缺血心肌供血供氧（四）抗動(dòng)脈粥樣硬化作用（四）抗動(dòng)脈粥樣硬化作用 機(jī)制：機(jī)制：1.減少減少Ca2+內(nèi)流內(nèi)流鈣超載造成的動(dòng)脈壁損害鈣超載造成的動(dòng)脈壁損害

17、。2. 抑制血管平滑肌細(xì)胞（抑制血管平滑肌細(xì)胞（VSMC）的原癌基因）的原癌基因（c-fos）異常表達(dá)；還能抑制）異常表達(dá)；還能抑制HMG-CoA還原還原酶基因的表達(dá)；增強(qiáng)生長(zhǎng)因子依賴性酶基因的表達(dá)；增強(qiáng)生長(zhǎng)因子依賴性LDL受受體基因的轉(zhuǎn)錄等；從而降低膽固醇、抑制平體基因的轉(zhuǎn)錄等；從而降低膽固醇、抑制平滑肌增殖及基質(zhì)蛋白合成滑肌增殖及基質(zhì)蛋白合成動(dòng)脈壁順應(yīng)性動(dòng)脈壁順應(yīng)性。3.抑制脂質(zhì)過(guò)氧化，保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞。抑制脂質(zhì)過(guò)氧化，保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞。4.使細(xì)胞內(nèi)使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量含量溶酶體酶及膽固溶酶體酶及膽固醇的水解醇的水解動(dòng)脈壁脂質(zhì)代謝動(dòng)脈壁脂質(zhì)代謝細(xì)胞內(nèi)膽細(xì)胞內(nèi)膽固醇固醇。5.抑制抑制BPC聚集。聚集

18、。6.減少血管痙攣收縮或舒張血管。減少血管痙攣收縮或舒張血管。（五）其他作用（五）其他作用1.抑制抑制BPC聚集；聚集；RBC的變形能力的變形能力, 脆性，脆性，血粘度血粘度2.對(duì)腎臟功能的影響：對(duì)腎臟功能的影響： 擴(kuò)入球及出球小擴(kuò)入球及出球小A. ，在降血壓的同時(shí)，增加，在降血壓的同時(shí)，增加腎血流量；有效降低腎血管阻力，對(duì)濾過(guò)影腎血流量；有效降低腎血管阻力，對(duì)濾過(guò)影響較小，不引起水鈉潴留；有排鈉利尿作用響較小，不引起水鈉潴留；有排鈉利尿作用3.3.抑制內(nèi)分泌腺的作用：抑制內(nèi)分泌腺的作用： 較大劑量能抑制多種內(nèi)分泌激素的分泌：較大劑量能抑制多種內(nèi)分泌激素的分泌：如催產(chǎn)素、加壓素、如催產(chǎn)素、加壓

19、素、ACTH、促性腺激素、促性腺激素、 TSH 、胰島素及醛固酮的分泌、胰島素及醛固酮的分泌 抑制交感神經(jīng)未梢對(duì)抑制交感神經(jīng)未梢對(duì)NA的釋放：的釋放： 有微弱的非特異性抗交感作用有微弱的非特異性抗交感作用藥物體內(nèi)過(guò)程藥物體內(nèi)過(guò)程化構(gòu)各異，其體內(nèi)過(guò)程既有差異有共性化構(gòu)各異，其體內(nèi)過(guò)程既有差異有共性口服吸收較完全，蛋白結(jié)合率高，代謝較口服吸收較完全，蛋白結(jié)合率高，代謝較多多 uF：硝苯地平高，氨氯地平最高，維拉：硝苯地平高，氨氯地平最高，維拉帕米、地爾硫卓低，因其首關(guān)消除較強(qiáng)帕米、地爾硫卓低，因其首關(guān)消除較強(qiáng)ut1/2：較短（：較短（4h） 氨氯地平較長(zhǎng)（氨氯地平較長(zhǎng)（35-50h）鈣拮抗藥的藥代

20、動(dòng)力學(xué)參數(shù)：鈣拮抗藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)：(表表p.204) 用途用途 ( (一一) )高血壓：高血壓：常用常用硝苯地平和尼群地平硝苯地平和尼群地平 可治療輕、中、重度高血壓可治療輕、中、重度高血壓( (二二) )心絞痛：心絞痛：對(duì)對(duì)以冠脈痙攣為主的變異以冠脈痙攣為主的變異 型心絞痛效果好型心絞痛效果好. .常用硝苯地平常用硝苯地平 維拉帕米、地爾硫卓維拉帕米、地爾硫卓( (三三) )心律失常：用于快速型心律失常心律失常：用于快速型心律失常 維拉帕米是治療室上性心動(dòng)過(guò)速維拉帕米是治療室上性心動(dòng)過(guò)速 的首選藥的首選藥, ,也可用于房撲、房顫也可用于房撲、房顫（四）腦血管疾?。悍鹄骸⒛崮仄剑ㄋ模?/p>

21、腦血管疾病：氟桂利嗪、尼莫地平 可用于缺血性腦血管疾病可用于缺血性腦血管疾病,如腦動(dòng)脈硬化、腦如腦動(dòng)脈硬化、腦血管痙攣、腦血栓形成、腦栓塞血管痙攣、腦血栓形成、腦栓塞 也可用于腦外傷后遺癥、眩暈癥及偏頭痛也可用于腦外傷后遺癥、眩暈癥及偏頭痛（五）其它：（五）其它： 難治性心衰：主選難治性心衰：主選amlodipine 預(yù)防預(yù)防AS 雷諾病、肺動(dòng)脈高壓及雷諾病、肺動(dòng)脈高壓及“支喘支喘” Verapamil用作腫瘤耐藥性的逆轉(zhuǎn)劑用作腫瘤耐藥性的逆轉(zhuǎn)劑可減緩腫瘤細(xì)可減緩腫瘤細(xì)胞對(duì)抗腫瘤藥胞對(duì)抗腫瘤藥的耐藥性的耐藥性不良反應(yīng)不良反應(yīng)其不良反應(yīng)與其鈣通道阻滯、血管擴(kuò)張、心其不良反應(yīng)與其鈣通道阻滯、血管擴(kuò)

22、張、心肌抑制等作用有關(guān)肌抑制等作用有關(guān)u一般不良反應(yīng)：顏面潮紅、頭痛、眩暈、惡一般不良反應(yīng)：顏面潮紅、頭痛、眩暈、惡心、便秘、心、便秘、踝部水腫踝部水腫u嚴(yán)重不良反應(yīng)：低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、房室傳嚴(yán)重不良反應(yīng)：低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、心功能抑制導(dǎo)阻滯、心功能抑制 1.解除冠脈痙攣和降低血壓效良好解除冠脈痙攣和降低血壓效良好 無(wú)抗心律失常作用無(wú)抗心律失常作用 2.主要用于高血壓和心絞痛主要用于高血壓和心絞痛 3.與其它抗高血壓藥、抗心絞痛藥合用與其它抗高血壓藥、抗心絞痛藥合用,可增效可增效 常用藥的特點(diǎn)常用藥的特點(diǎn)硝苯地平硝苯地平(Nifedipine，心痛定，心痛定)拜新同拜新同（德國(guó)拜耳

23、公司）（德國(guó)拜耳公司） 伲福達(dá)（青島黃海制伲福達(dá)（青島黃海制藥有限責(zé)任公司藥有限責(zé)任公司 ）得高寧（德州德藥制藥有限得高寧（德州德藥制藥有限公司、山東省德州制藥廠）公司、山東省德州制藥廠） 欣然（上?，F(xiàn)代制欣然（上海現(xiàn)代制藥股份有限公司藥股份有限公司 ）利煥（南京白利煥（南京白敬宇制藥廠敬宇制藥廠 ）別名硝苯地平別名硝苯地平別名 通用名稱：硝苯地平通用名稱：硝苯地平 常用名稱：常用名稱：納菲地蘋 30、尼非地平 、硝本地平 、硝苯吡啶 硝苯地平(上海愛(ài)的發(fā)) 、硝苯啶 、硝基啶 、緩釋硝苯啶 英語(yǔ)名稱：英語(yǔ)名稱：非地平Ecodipin Ecodipine Jupocardia N-GITS N

24、ifedin Nifedipin Nifedipin ACIS Nifedipin SL Nifedipina Nifedipine SR Nifedipine-Shanghai Ethypharm Nifediping Nifedipin-ratiopharm SL Nifedipinum Nifelat Nificard nifud Nifuda Nipponorganon Procardia OROS Procardia XL Procardia-GITS Procardix S.R.Nifedipin Sepamit-R Slofedipine XL Triglas Unidipine

25、 Unipene Unipene XL Adalate Adalat Adalat CR Adalat Gits Adalat GTTS Adalat LA Adalat OROS Adalat XL Adalat XL20 Adalat-CC Adapress Addat-CC Adipine Aldipin Calclgard Retard ChronAdalate LP Coracten Cordipin Corinfar Bay a 1040 Darbelan 10 Fenaman Fengidin Fenigidin 商品名稱：商品名稱： 鈉欣同鈉欣同 天海力天海力 心痛定心痛定 欣樂(lè)平欣樂(lè)平 易心通易心通 易心痛易心痛 益心平益心平 源孚源孚 源浮源浮 瑞彌平瑞彌平 圣通平圣通平 利煥利煥 利心平利心平 彌心平彌心平 彌新平彌新平 艾克迪平艾克迪平 艾克平艾克平 愛(ài)地平愛(ài)地平 拜心通拜心通 拜心通拜心通GITS 拜心同拜心同 拜心痛拜心痛 拜新通拜新通 拜新同拜新同 拜新同拜新同GTTS 得高寧得高寧 Procardia 久?？ǖ暇帽？ǖ?樂(lè)欣平樂(lè)欣平 立克寧立克寧 海得海得氨氯地平氨氯地平(amlodipine)（ 阿洛地平，絡(luò)活喜阿洛地平，絡(luò)活喜 ,氨氯地平氨氯地平,彼洛平，彼洛平，彼迪，萬(wàn)歲彼迪，萬(wàn)歲）1.舒張冠脈及外周血管，用于輕、中度高血壓舒張冠脈及