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文檔簡(jiǎn)介

1、葛根素的初步了解本草綱目載:葛根,性涼、氣平、味甘,具清熱、降火、排毒諸功效。 現(xiàn)代研究表明:葛根中的異黃酮類化合物葛根素對(duì)高血壓、高血脂、高血糖和心腦血管疾病有一定療效。葛根素的基本介紹中文名稱中文名稱:葛根素(HPLC),98%中文別名中文別名:葛根黃酮,8-beta-D-葡萄吡喃糖-4,7-二羥基異黃酮英文名稱英文名稱:Puerarin分子式分子式 :C21H20O9分子量分子量 :416.38 性狀描述性狀描述 : 高含量為白色針狀結(jié)晶粉末,屬于黃酮類。物理說明物理說明 : 熔點(diǎn)187-189C。 結(jié)構(gòu)式結(jié)構(gòu)式 :研究進(jìn)展研究進(jìn)展1959年,日本人柴田承二對(duì)葛根化學(xué)成分的研究表明,異黃

2、酮類化合物是葛根的主要有效成分。在國(guó)內(nèi),1974年方起程等成功地提取了葛根素。1993年,葛根素被衛(wèi)生部批準(zhǔn)用于臨床。結(jié)構(gòu)修飾:l1978年,Ronal等全合成了7,4-二甲氧基葛根素l1999年,楊若林等分別選擇了對(duì)葛根素脂溶性,水溶性和空間結(jié)構(gòu)有較大影響的基團(tuán),用醚化和?;姆椒▽?duì)葛根素的酚羥基和糖的醇羥基進(jìn)行了修飾。結(jié)果表明了G9和G10均可增加眼內(nèi)各組織的血流量.l為了進(jìn)一步研究羥基乙基化葛根素的生理活性,侯殿杰等對(duì)G7的合成方法進(jìn)行了研究。 1.含有皂苷類化合物,對(duì)肝組織免疫損害具有保護(hù)作用。2.可有效逆轉(zhuǎn)化學(xué)誘導(dǎo)的肝纖維化。3.增強(qiáng)心肌收縮力,保護(hù)心肌細(xì)胞作用。4.能擴(kuò)張血管、降低

3、血壓、改善微循環(huán)。5.保護(hù)紅細(xì)胞的變形能力,增強(qiáng)造血系統(tǒng)功能。6.具有抗血小板聚集,增加纖溶活性,降低血粘度作用。7.對(duì)腎炎、腎病腎衰模型均有保護(hù)作用。8.對(duì)非特異性免疫、體液免疫、細(xì)胞免疫有明顯的調(diào)節(jié)作用。9.可促進(jìn)正常人和腫瘤病人的淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率,增強(qiáng)自然素作用。10.對(duì)干擾系統(tǒng)有明顯的刺激和誘生作用。 生理活性及用途藥代動(dòng)力學(xué)藥代動(dòng)力學(xué)葛根素對(duì)肝臟系統(tǒng)的影響葛根素對(duì)肝臟系統(tǒng)的影響: 葛根素含有皂苷類化合物,對(duì)肝組織免疫損害具有保護(hù)作用,C-29位羥基和C-5”含氧基團(tuán)可增強(qiáng)保肝活性。葛根素通過胃吸收可保護(hù)肝損傷,誘導(dǎo)活化肝星狀細(xì)胞凋亡,有效逆轉(zhuǎn)化學(xué)誘導(dǎo)的肝纖維化,對(duì)四氯化碳誘導(dǎo)的急性肝損

4、傷也具有保護(hù)作用,同時(shí)具有多方面的生理活性。葛根素對(duì)心血管系統(tǒng)的影響葛根素對(duì)心血管系統(tǒng)的影響: 葛根中的總黃酮能增加腦及冠狀動(dòng)脈的血流量。葛根素對(duì)動(dòng)物和人體的腦循環(huán)以及外周循環(huán)有明顯的促進(jìn)作用。葛根總黃酮在改善高血壓及冠心病患者的腦血管張力、彈性和博動(dòng)性供因等方面均有溫和的促進(jìn)作用。葛根素不僅改善人體的正常腦微循環(huán),而且對(duì)微循環(huán)障礙也有明顯的改善作用,主要表現(xiàn)為局部微血管血流和運(yùn)動(dòng)的幅度增加。葛根素對(duì)突發(fā)性耳聾患者的甲皺微循環(huán)也有改善用,能加快微血管血流速度,清除血管袢淤血,提高患者的聽力。葛根素對(duì)缺氧心肌具有保護(hù)作用,葛根素能明顯降低缺血心肌的耗氧量,保護(hù)心臟免受缺血再港灌注所致的超微結(jié)構(gòu)損

5、傷。 70%乙醇回流三次減壓回收乙醇至1:2分離提取加入鹽酸,調(diào)PH12加20%活性碳回流30min,過濾加氫氧化鈉調(diào)PH至56,濃縮,硅膠土拌勻,干燥,研細(xì),粉末置素材提取液內(nèi),用乙酸乙酯連續(xù)回流提取8h濃縮,析晶,過濾黃酮類化合物的黃酮類化合物的和和 相似相溶相似相溶綜合評(píng)述綜合評(píng)述 葛根素的傳統(tǒng)提取方法一般采用溶劑提取法,溶劑提取法的原理是根據(jù)各種成分在溶劑中的溶解性質(zhì),選用對(duì)活性成分溶解度大,對(duì)不需要溶出成分溶解度小的溶劑,而將有效成分從藥材組織內(nèi)溶解出來。主要有浸漬法、滲漉法、回流法、雙水相溶劑萃取法等。 隨著現(xiàn)代化工業(yè)工程技術(shù)的迅猛發(fā)展,一些現(xiàn)代高新技術(shù)不斷被應(yīng)用到植物有效成分提取

6、生產(chǎn)中來,大大促進(jìn)了植物提取產(chǎn)業(yè)的發(fā)展,使天然產(chǎn)物提取業(yè)技術(shù)水平上升了一個(gè)新的高度。這些技術(shù)主要有微波輔助萃取、超聲波輔助萃取、酶解回流法等。結(jié)構(gòu)鑒定IRH-NMRUVMS0-H伸縮振動(dòng)C-H伸縮振動(dòng)C=O伸縮振動(dòng)芳環(huán)骨架振動(dòng)取代芳環(huán)紅外光譜C-H彎曲振動(dòng)其他數(shù)據(jù)Uv(nm):250,305H-NMR:3.19(6H,m) 3.74,4.81(1H,d,J=9.57) 4.994.51(4H,m) 6.80(2H,d,J=9H2,3,.5-H) 6.98(1H,d,J=9H2,6-H) 7.39(2H,d,J=9H2,2,6-H) 7.94(1H,d,J=9H2,5-h) 8.34(1H,s,2-H) 9.52(1H,s,-OH) 10.55(1H,s.-OH)MS: 在碰撞能量?jī)H為15ev時(shí),該化合物即失去了Mr為120的碎

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