1、2014執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)-抗生素類藥物歸總結(jié)納B丙酰胺類青霉素類青=!=霉素類作用1、窄譜青霉素：青霉素（天然）、青霉素V（耐酶）2、耐酶青霉素：苯唑西林、奈夫西林、甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林、雙氯西林3、廣譜青霉素：氨芐西林、巴氨西林、匹氨西林、侖氨西林、酞氨西林、阿莫西林4、抗銅綠假單胞菌廣譜：羧芐西林、替卡西林、哌拉西林、美洛西林5、抗革蘭陰性菌：美西林、匹美西林、替莫西林頭抱菌素類第一代機(jī)制均為抑制細(xì)菌細(xì)胞如：頭孢羥氨芐、頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶口服主要治療革蘭陽性菌。第二代如：頭孢呋辛、頭孢克洛?？蔀橐话愀锾m陰性菌（較第三代弱）感染的首選藥，另對(duì)革蘭陽性菌（與第一代活性大致相當(dāng)）

2、及流感嗜血桿菌也有較強(qiáng)作用。第三代如：頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢地尼等。口服主要用于革蘭陰性菌（較第一二代強(qiáng):所致各系統(tǒng)的中度感染。革蘭氏陽性菌較第一二代弱?？广~綠假單胞菌的三代主要是指頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢匹胺等注射劑。第四代壁的生物合成如：頭孢匹羅、頭孢吡肟。用于其他抗生素治療無效的嚴(yán)重感染或?qū)ζ渌股啬退幍募?xì)菌引起的各系統(tǒng)嚴(yán)重感染。其他B-內(nèi)酰胺類如：頭孢霉素類：頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢替坦、頭孢拉宗、頭孢米諾等。碳青霉烯類：亞胺培南、美羅培南、比阿培南單環(huán)類：氨曲南氧頭孢烯類：拉氧頭孢、氟氧頭孢青霉烯類：呋羅培南；氧青霉烷類：克拉維酸；青霉烷砜

3、類：舒巴坦、三唑巴坦B-內(nèi)酰胺酶抑制藥（例如克拉維酸、舒巴坦、三唑巴坦，其與B-內(nèi)酰胺類抗生素合用，可明顯增強(qiáng)抗菌作用）；此類藥共同特點(diǎn)為：1.作用機(jī)制相同，均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成（肽鏈延伸階段：抑大環(huán)內(nèi)酯類制移位酶，阻止肽鏈延長(zhǎng)），起快速抑菌作用，有些在咼濃度下也有殺菌作用。2抗菌譜窄，主要用于大多數(shù)需氧革蘭陽性菌和陰性球菌、厭氧菌等感染。對(duì)衣原體、支原體、軍團(tuán)菌等非典型病原體也具有良好作用。3.目前除阿奇霉素外均在肝代謝。4毒性低微，口服的主要副作用為胃腸反應(yīng)，靜注易引起血栓性靜脈炎。偶見皮疹，瘙癢。紅霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、麥迪霉素、克拉霉素、羅紅霉素等。林可霉素類此類包

4、括林可霉素（潔霉素）和克林霉素（氯潔霉素）?？咕V與紅霉素相同，克林霉素抗菌活性比林克霉素強(qiáng)，口服吸收好且不受食物影響，毒性較小，主要經(jīng)肝代謝，均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成（選擇性地抑制肽?；D(zhuǎn)移酶）?？肆置顾睾土挚擅顾嘏c氯霉素、紅霉素的作用靶點(diǎn)相同，故不宜合用。氨基糖苷類包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、奈替米星等。共同特點(diǎn)：1.作用機(jī)制均為抑制細(xì)質(zhì)穩(wěn)定。3.口服難吸收，口服用于胃腸道感5不良反應(yīng)：損害第八對(duì)腦神經(jīng)（暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和平衡甚至耳聾。）；腎毒性；神經(jīng)肌肉阻西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、菌蛋白質(zhì)的合成，抗菌譜廣。2水溶性好，化學(xué)性染及消毒。4易產(chǎn)生耐藥性。臨床反應(yīng)

5、可分為兩類：一為前庭功能損害，口有眩障礙等。另一為耳蝸神經(jīng)損害，表現(xiàn)為聽力減退，斷作用；過敏反應(yīng)。多肽類多粘菌素類較陰性蘭毒革但些產(chǎn)臟菌«跡銅細(xì)紐和。白菌-,菌面菌黠洌期統(tǒng)'山系菌靜經(jīng)伯和神雷期及克繁腎菌»主菌素古霉萬古去素萬和W用胃血砲副服、梭的。球菌對(duì)g臥尉，偶萄其成，斷尤合性色。物毒黃用生腎唸作抑，對(duì)菌®J:應(yīng)e,球。機(jī)反譜痢臥菌良菌、常抗不抗菌非肽菌桿觀的+旬辛旦ftjnt啟7|金菌如媳,»>«:?？莞狈飧锞鶫謹(jǐn)?shù)男再飶V氧陰極厭和譜和性亠菌氧陽+抗需蘭亠F錄螺抑勺'體s'原需籍。兄'體阿用.立體旋制

6、作匕匕厶冃功血造這骨0)制血抑貧1性:礙應(yīng)障反生良再不的。逆藥可選個(gè)冑和的少染就感胞部細(xì)艮虹rm療生正S治1逆削是可綜素括嬰霉包灰氯<2"人工合成抗菌素e諾酮類菌成菌度交較1冃、女'統(tǒng)癲溯合抗?jié)鉄o對(duì)術(shù)婦制系有HNN有織藥相2:膈期謹(jǐn)經(jīng)于HD具組菌應(yīng)沁勝娠読神用礙。，抗反反組妊育樞能常S製楔黑鑫T酶菌菌憐M。關(guān)前統(tǒng)註昇患制刪細(xì)抗超性點(diǎn)骨祥系可應(yīng)的機(jī)回珈，與藥特趣故骼2反史用A導(dǎo)廣，耐等引昇骨02良病作DD而譜高叉少可傷和兒不癇窄譜菌抗W0酸哌X唳卄奈。kg如感，道代腸-和第道星。沙效氟療諾的如暫代一一一一、第一合綜W0星沙帕沙氟氧左、鞄星頭沙代帕三如遅，亠9代療三床第臨星

7、。沙性林活克菌如邑,4T代了四加第增胺磺較損磺應(yīng)腎'反:SS良害如唳不損含«但臟包胺TT+HX，月或確廣、此<譜少。類菌臧鈉效抗胞氫中。細(xì)酸；殖粒碳2)繁'量SS)長(zhǎng)血等定SS生貧服勸SS的性同和(S-圉,-定化細(xì)溶水站臨sS制'飲鄭鹿隆抑熱多帀0O腳米而發(fā)間ZZ氮胺謝、期SS碎脆磺代疹藥'酸皮服噁輾SSg)葉、在異(mps-的吐應(yīng)胺冬哩SS菌嘔，磺僕«<細(xì)'害嵌胺銀擾心損效長(zhǎng)磺唳干惡腎短人駄囉過：止：MM:胺通有防類SS類磺，見為處木處木:藥常，感噁感類菌，等身甲道用抑多害全胺腸外嚮菌菌9XJ唳卄卞氧。甲殖1-勲如的甲射

8、如蹄毒抗生素之間的相互作用第1類繁殖期殺菌藥（速效殺菌劑）如：青霉素類、頭孢菌素類、萬古霉素。第2類靜止期殺菌藥（緩效殺菌劑）如：氨基苷類、多粘菌素類、喹諾酮類、利福霉素類。第3類速效抑菌劑如：四環(huán)素類、氯霉素類、林可霉素、大環(huán)內(nèi)酯類。第4類慢效抑菌劑如：磺胺類。第1類+第2類：協(xié)同第1類+第3類：拮抗第3類+第4類：相加第2類+第3類：相加第1類+第4類：無關(guān)或相加氨基苷類抗生素彼此間不宜合用，與多粘霉素也不宜聯(lián)用，主要原因是對(duì)腎臟的毒性。抗菌藥物作用主要是通過干擾病原微生物的生理生化代謝過程產(chǎn)生抗菌作用。這里，僅對(duì)抗菌藥物主要作用機(jī)制做一簡(jiǎn)要慨述：抗菌藥物主要作用機(jī)制藥憔別任用機(jī)制抗菌藥押

9、制如箭舸胞壁皓些點(diǎn)昨用于如茴茴味內(nèi)妁欝韋害皓音嚶自（PEBsL沖制如莒舸總樂舍成.萬古酋叢抻制輸駄醒的活也減少駄衆(zhòng)蔣艶成，榊喘納茵軸胞疔的合總舷善賓（扣購(gòu)赤）増加鈿胞旗們通遶松玫垢的肯胞麵的完咸性.妝峽it算苜藥抻制算酋受角國(guó)醉的生幽春總使真苜翊蘆壊衆(zhòng)楓增水廡通盤隹抑制葉酸的合成牝芋竦枸與PAB左崗楓，盤爭(zhēng)田恫二氮螟賤合矚擁制二氮葉瞪五.辱酮褰抑制JFiA時(shí)令趾聊制D>A®曲加丄超毆瞬的薛況沮止DN電復(fù)制.氨基撻善類（確峯產(chǎn)）鐘黑自屢緘鯛屢備成全選酌圈持多種加制.廉.四拓未奧知田懷音）3鳴亞基押制藥與茲需低?（1亞基附A茜娃異握聲合圖J氯基就rRNA迸幾A桓.也抑制展樂建世和殆廈僉成.如肉弗圣如紅霍麥）酣龍基押制藥茶可進(jìn)Jfe娃魯割如苗栢縛躍印亞搖時(shí)亦上，坤i柞解白旋各歪-敵可奉麥矣（舟丸林鳥未）氯讎矣（如氨W可連性地皓會(huì)到曲茵細(xì)魁核蒲坯的50亞區(qū)上時(shí)肚5曲貓作用住丸阻止惡純璉伸便蛋自星合成亶阻.的性畫素號(hào)抗真菌能與*茵施簸上的臺(tái)曲固磐轄鈣越傷蟻泌世._1，土酬康咗.伊曲廉能曲擇#抑曲虞菌邕鑒卩450保罐陽毋哈胞漿膜盍角固尊金威.茨黃韋去此筆姑構(gòu)與陽嚨咻：*?曲鮎翳摯隔4鬱林穌邊-応細(xì)艷內(nèi)特化為熱尿S憶進(jìn)n鼻酋眄AHs干撫蕊蜒趾時(shí)吿林側(cè)韋1®購(gòu)在隔斛飆嗎竝糾裁帥歸DNA或瞬虬抗HIY磁膿刪鼬咋為D和紐止務(wù)酬避錄購(gòu)復(fù)虬干魅曲境