1、藥物化學教學大綱（適用藥學、藥物制劑專業(yè)）課程編號： 學時：12012 其中實驗學時56一、 課程的性質(zhì)和任務(wù) 藥物化學是研究藥物的化學結(jié)構(gòu)、合成方法、穩(wěn)定性、體內(nèi)代謝、化學結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系，藥物的結(jié)構(gòu)改造，以及尋找新藥的途徑和方法的一門科學；是藥學領(lǐng)域中重要的帶頭學科，又是藥劑學、藥物分析、藥理學、藥事管理等專業(yè)的基礎(chǔ)學科。它的任務(wù)是：為合理、正確的臨床用藥提供必要的化學理論根據(jù)；為藥物的檢驗、劑型選擇、制劑工藝、貯藏保管等奠定化學基礎(chǔ)；提供創(chuàng)制新藥、探索開發(fā)新藥的途徑和方法。二、相關(guān)課程的銜接 該課程是建立在有機化學、生理學、微生物學、生物化學等專業(yè)基礎(chǔ)課和有關(guān)專業(yè)課基礎(chǔ)上的一門專業(yè)應(yīng)用性課

2、程。三、教學的基本要求本課程要求學生掌握藥物的化學結(jié)構(gòu)與生物活性間的關(guān)系，以及結(jié)構(gòu)改造的基本知識，新藥開發(fā)的基本途徑和方法。了解現(xiàn)代藥物化學理論的應(yīng)用進展與前景。實驗課通過典型藥物的合成，要求掌握藥物合成的基本操作技能，為從事藥物化學研究奠定基礎(chǔ)。本課程是藥物制劑專業(yè)的必修課。四、教學方法與重點、難點 教學方法：教師授課采用多媒體、課堂討論等多種方法，實驗課內(nèi)容與理論課內(nèi)容緊密結(jié)合。重點與難點：本課程主要討論常用化學藥物的類型、作用機理、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)過程及生物轉(zhuǎn)化、理化性質(zhì)和合成路線。教學內(nèi)容著重于藥物化學結(jié)構(gòu)與生物活性，化學結(jié)構(gòu)與藥物代謝關(guān)系及新藥研究方法的討論，突出了藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化

3、及作用原理的探討，使學生對藥物化學的基本理論、基本知識有較全面的了解。五、建議學時分配 教學內(nèi)容講課學時第一章：緒論2第二章：中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物108第三章：外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥86第四章：循環(huán)系統(tǒng)藥物6第五章：消化系統(tǒng)藥物2第六章：解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥43第七章：抗腫瘤藥6第八章：抗生素86第九章：化學治療藥87第十章：利尿藥及合成降血糖藥物2第十一章：激素64第十二章：維生素2第十三章：新藥研究和設(shè)計自學2合 計6456六、課程考核 本課程采用閉卷考試的考核方法。 七、教材及主要參考書 教材：鄭虎主編 藥物化學 人民衛(wèi)生出版社（第五六版） 20047年主要參考書：仉文升，李安良主編藥物化學，

4、高等教育出版社2005年出版。尤啟東主編 藥物化學 化學工業(yè)出版社 2004年八、教學內(nèi)容 第一章 緒論1、教學內(nèi)容藥物化學的概念；藥物化學的起源與發(fā)展。 每一種藥物都有它的特定名稱，相互間不能混淆； 藥物的命名按照中國新藥審批辦法的規(guī)定包括通用名（漢語拼音）、化學名稱（中文及英文）、商品名 ；只有用化學命名法命名藥物才是最準確的命名。 2、教學基本要求 掌握藥物化學學科的研究內(nèi)容和任務(wù)。了解藥物化學的起源、發(fā)展方向和我國藥物化學的現(xiàn)狀；熟悉中國藥品通用名稱及化學名的命名規(guī)則；了解商品名的作用及命名要求。掌握藥物化學學科的研究內(nèi)容和任務(wù)。了解藥物化學的起源、發(fā)展方向和我國藥物化學的現(xiàn)狀； 熟悉

5、中國藥品通用名稱及化學名的命名規(guī)則；了解商品名的作用及命名要求。3、重點掌握藥物化學學科的研究內(nèi)容和任務(wù)。熟悉中國藥品通用名稱及化學名的命名規(guī)則。第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物1、教學內(nèi)容鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥、鎮(zhèn)痛藥和中樞興奮藥；以上各類藥物的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系，代表藥物的結(jié)構(gòu)、命名、性質(zhì)、作用、體內(nèi)代謝 、合成及結(jié)構(gòu)改造。 2、教學基本要求 1了解鎮(zhèn)靜催眠藥的發(fā)現(xiàn)與發(fā)展。熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。掌握異戊巴比妥、地西泮的結(jié)構(gòu)、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉奧沙西泮、阿普唑侖、唑吡坦的結(jié)構(gòu)、化學名稱及用途。了解三唑侖的結(jié)構(gòu)和用途。了解掌握異戊巴比妥的合成路線。掌握巴比妥

6、類藥物和苯并二氮雜卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系。熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。了解三唑侖的結(jié)構(gòu)和用途。了解鎮(zhèn)靜催眠藥的發(fā)現(xiàn)與發(fā)展。 掌握苯妥英鈉、卡馬西平的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)及臨床用途。熟悉抗癲癇藥物的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。掌握苯妥英鈉的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。了解卡馬西平、普羅加比的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。 2掌握抗精神病藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。掌握氯丙嗪、氟哌啶醇氯氮平的名稱結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉氟哌啶醇、奮乃靜氯氮平的結(jié)構(gòu)、化學名及用途。了解抗精神病藥作用機制和的發(fā)展。 熟悉抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。掌握丙咪嗪的化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉

7、氟西汀的結(jié)構(gòu)、化學名及用途。了解抗抑郁藥的作用機制和的發(fā)展。 熟悉了解中樞興奮藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。掌握了解咖啡因和吡拉西坦的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉吡拉西坦的結(jié)構(gòu)、化學名及用途。了解甲氯芬酯的結(jié)構(gòu)和用途。了解中樞興奮藥的發(fā)展。了解咖啡因的合成路線3掌握鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。掌握嗎啡和哌替啶的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。掌握哌替啶的結(jié)構(gòu)、化學名及用途。了解熟悉美沙酮、噴他左辛的結(jié)構(gòu)及、噴他佐辛的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝和用途。了解噴他左辛的結(jié)構(gòu)和用途。了解鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系和發(fā)展。了解鎮(zhèn)痛藥和阿片受體的相互作用。3、重點：抗精神病藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制及代

8、表藥物的結(jié)構(gòu)、命名、性質(zhì)、作用、體內(nèi)代謝和用途；鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制及代表藥物的結(jié)構(gòu)、命名、性質(zhì)、作用、體內(nèi)代謝和用途。難點：藥物理化性質(zhì)對生物活性的影響，結(jié)構(gòu)與活性之間的關(guān)系；阿片類鎮(zhèn)痛藥的活性構(gòu)象，激動劑和拮抗劑與受體的作用模型。 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥1、教學內(nèi)容擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥、組胺 H 1 受體拮抗劑和局部麻醉藥；以上各類藥物的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系， 代表藥物的結(jié)構(gòu)、命名、性質(zhì)、作用、體內(nèi)代謝 、合成及結(jié)構(gòu)改造2、教學基本要求 1掌握擬膽堿藥物的類型和作用機理。掌握膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系。掌握乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用機制及應(yīng)用特點。掌握氯貝膽堿、溴新斯的明的化學名

9、、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。熟悉膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系；熟悉毒蕈堿、尼古丁的結(jié)構(gòu)及作用。熟悉毛果蕓香堿的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及用途。熟悉、他克林、鹽酸多奈哌萘培齊的結(jié)構(gòu)和用途。了解膽堿受體激動劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑的發(fā)展和現(xiàn)狀。 掌握抗膽堿藥物的類型和作用機理。掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。熟悉莨菪類藥物的構(gòu)效關(guān)系。熟悉氫溴酸東莨菪堿、氫溴酸山莨菪堿、氫溴酸樟柳堿、哌侖西平、右旋氯筒箭毒堿、阿曲庫銨、泮庫溴胺的結(jié)構(gòu)、作用特點和用途。了解M膽堿受體拮抗劑的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系。了解N膽堿受體拮抗劑的發(fā)展及結(jié)構(gòu)類型。2掌握腎上腺素受體激動劑的基本結(jié)構(gòu)類型及其構(gòu)效關(guān)系。掌握腎上腺素、鹽酸麻黃堿

10、、沙丁胺醇的化學名、結(jié)構(gòu)、及其特點、作用、理化性質(zhì)和及用途。熟悉去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、特布他林的結(jié)構(gòu)和用途。了解多巴酚丁胺、鹽酸偽麻黃堿、克倫特羅的結(jié)構(gòu)和用途。了解擬腎上腺素藥物的發(fā)展及兒茶酚胺類的生物合成。 3掌握組胺H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型。掌握馬來酸氯苯那敏、氯雷他啶、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯汀的名稱、化學名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途作用及作用機制。熟悉馬來酸氯苯那敏的合成路線。熟悉鹽酸苯海拉明、氯雷他啶、咪唑斯汀的鹽酸曲吡那敏、酮替芬的結(jié)構(gòu)和用途。了解組胺H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。了解H1受體拮抗劑及其他抗過敏藥物的發(fā)展概況。 第一代（經(jīng)典）抗組胺藥物的發(fā)展

11、及結(jié)構(gòu)變換。了解第二代（非鎮(zhèn)靜性）抗組胺藥物的發(fā)展。4掌握局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型。掌握鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的化學名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。 掌握鹽酸普魯卡因的合成路線。熟悉可卡因到普魯卡因的研究思路及過程。熟悉鹽酸丁卡因、鹽酸布比卡因、鹽酸達克羅寧的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用特點和用途。了解局麻藥的構(gòu)效關(guān)系、發(fā)展和現(xiàn)狀。3、重點：抗膽堿藥物的類型及代表藥物的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；腎上腺素受體激動劑的基本結(jié)構(gòu)類型及其構(gòu)效關(guān)系及代表藥物的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；組胺H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型及代表藥物結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及用途；的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型及代表藥物的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。難點：藥

12、物理化性質(zhì)對生物活性的影響，結(jié)構(gòu)與活性之間的關(guān)系局麻藥的構(gòu)效關(guān)系 第四章 循環(huán)系統(tǒng)藥物1、教學內(nèi)容 - 受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、鈉鉀通道阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素受體拮抗劑、 NO 供體藥物、調(diào)血脂藥、抗血栓藥和其它心血管系統(tǒng)藥物；以上各類藥物的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系， 代表藥物的結(jié)構(gòu)、命名、性質(zhì)、作用、體內(nèi)代謝 、合成及結(jié)構(gòu)改造。2、教學基本要求 1掌握b-受體阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點；掌握b-受體阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系。掌握鹽酸普萘洛爾的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。熟悉-受體阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點；。熟悉了解酒石酸美托洛爾的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用

13、。熟悉納多洛爾、吲哚洛爾、艾司洛爾、美托洛爾、阿替洛爾的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。了解普拉洛爾、拉貝洛爾的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。2掌握鈣通道阻滯劑的分類及構(gòu)效關(guān)系。掌握硝苯地平的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。熟悉鹽酸地爾硫卓的、鹽酸維拉帕米的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)化學名、代謝及應(yīng)用。了解尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、桂利嗪、普尼拉明的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。 熟悉鈉通道阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點。掌握鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。熟悉硫酸奎尼丁、鹽酸美西律的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用，了解鈉通道阻滯劑的分類鹽酸美西律、鹽酸普羅帕酮。的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。 3熟悉ACEI及Ang受體拮抗劑的作

14、用機制；了解ACEI及Ang受體拮抗劑的發(fā)展。掌握卡托普利的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。熟悉氯沙坦的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)及應(yīng)用。了解馬來酸依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。熟悉ACEI及Ang受體拮抗劑的作用機制；了解ACEI及Ang受體拮抗劑的發(fā)展。了解腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)在血壓調(diào)節(jié)過程中的作用。 4熟悉NO供體藥物的作用機制。掌握硝酸甘油、硝酸異山梨酯的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及臨床應(yīng)用。熟悉NO供體藥物的作用機制。熟悉硝酸異山梨酯、嗎多明、硝普鈉的結(jié)構(gòu)及結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。 5了解強心甙類藥物的構(gòu)效關(guān)系。掌握強心藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機理

15、。 掌握熟悉地高辛的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、代謝、作用機制及臨床應(yīng)用。熟悉米力農(nóng)、多巴酚丁胺、匹莫苯的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。了解其它類型強心藥的代表藥及作用特點作用機制。 6掌握洛伐他汀、吉非貝齊的名稱、結(jié)構(gòu)、作用特點及臨床應(yīng)用；了解調(diào)血脂藥的發(fā)展。熟悉調(diào)血脂藥的類型及作用機制；熟悉他汀類藥物的構(gòu)效關(guān)系。掌握洛伐他汀的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及臨床應(yīng)用。熟悉辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀吉非羅齊、非諾貝特及煙酸的結(jié)構(gòu)及 結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。熟悉調(diào)血脂藥的類型及作用機制。掌握吉非貝齊的結(jié)構(gòu)極應(yīng)用。了解右旋甲狀腺素的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。熟悉了解抗血栓藥的分類；了解抗血栓藥的發(fā)展。熟悉了解氯吡格雷、華法林鈉的結(jié)構(gòu)、

16、化學名及應(yīng)用；熟悉了解阿司匹林的抗血栓機制。熟悉利血平的結(jié)構(gòu)、特點、化學名、理化性質(zhì)及應(yīng)用。了解酚妥拉明、哌唑嗪、可樂定、莫索尼定、甲基多巴、肼屈嗪、胍乙啶的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。3、重點：b-受體阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點、構(gòu)效關(guān)系。 鹽酸普萘洛爾的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線；鈣通道阻滯劑的分類及構(gòu)效關(guān)系。硝苯地平的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線；卡托普利的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線；洛伐他汀的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及臨床應(yīng)用；硝酸甘油、硝酸異山梨酯的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及臨床應(yīng)用。 難點：ACEI及

17、Ang受體拮抗劑的作用機制, ACEI的構(gòu)效關(guān)；NO受體、和藥物作用機制；鈉通道阻滯劑各類藥物的作用特點。 第五章 消化系統(tǒng)藥物1、教學內(nèi)容抗?jié)兯帯⒅雇滤?、促動力藥和肝膽疾病輔助治療藥物；以上各類藥物的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系， 代表藥物的結(jié)構(gòu)、命名、性質(zhì)、作用、體內(nèi)代謝 、合成及結(jié)構(gòu)改造。 2、教學基本要求 掌握西咪替丁、雷尼替丁、奧美拉唑的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、及用途及作用特點。熟悉抗?jié)兯幬锏慕Y(jié)構(gòu)類型和作用機制。掌握西咪替丁、雷尼替丁的結(jié)構(gòu)、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉奧美拉唑的結(jié)構(gòu)、化學名稱、理化性質(zhì)及用途。了解熟悉西咪雷尼替丁的合成路線。了解H2受體拮抗劑和其他抗?jié)兯幬锏陌l(fā)展和對新藥研究

18、的意義。熟悉止吐藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。掌握昂丹斯瓊的結(jié)構(gòu)、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉地芬尼多的結(jié)構(gòu)、化學名稱及用途。了解硫乙拉嗪的結(jié)構(gòu)特點及用途。了解昂丹斯瓊的合成路線。掌握甲氧氯普胺的結(jié)構(gòu)、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉多潘立酮的結(jié)構(gòu)、化學名稱及用途。了解西沙必利的結(jié)構(gòu)特點、用途、不良反應(yīng)和現(xiàn)狀。了解促動力藥的作用。掌握聯(lián)苯雙酯的結(jié)構(gòu)、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。了解水飛薊素、熊去氧膽酸的結(jié)構(gòu)特點及用途。了解肝膽疾病輔助治療藥物的現(xiàn)狀。 3、重點：抗?jié)兯幬镂鬟涮娑?、雷尼替丁的結(jié)構(gòu)、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途難點：動態(tài)構(gòu)效分析方法設(shè)計H2受體抗抗劑。

19、 第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥1、教學內(nèi)容解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系， 代表藥物的結(jié)構(gòu)、名稱命名、性質(zhì)、作用、體內(nèi)代謝、合成及結(jié)構(gòu)改造。2、教學基本要求 1熟悉解熱鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機理。掌握阿司匹林、對乙酰氨基酚的化學名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝和合成及用途，熟悉解熱鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機理。掌握苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥代謝化學與毒性的關(guān)系。熟悉阿司匹林衍生物的結(jié)構(gòu)和特點，掌握苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥代謝化學與毒性的關(guān)系。了解的水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥物的發(fā)展歷史。 2掌握非甾體抗炎藥物的分類及作用機理。掌握及羥布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡羅昔康、吡羅西康、雙氯芬酸鈉、布洛芬和萘普生化學名

20、、結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝和合成及用途。掌握布洛芬和雙氯芬酸鈉的合成方法。，掌握芳基丙酸類鎮(zhèn)痛抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系及布洛芬光學異構(gòu)體代謝的活性變化，熟悉3，5-吡唑烷二酮類藥物的代謝物藥物活性的變化，3，5-吡唑烷二酮類藥物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。熟悉滅酸類藥物立體結(jié)構(gòu)特征。，了解芳基烷酸非甾體抗炎藥物的發(fā)展概況。熟悉COX-1和COX-2的結(jié)構(gòu)的差別及其藥理作用的 特點。掌握熟悉貝諾酯、安乃近、吡羅昔康、塞利西布的化學名、結(jié)構(gòu)和合成及以結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系作用特點和用途。了解非甾體抗炎藥的最新進展。 3、重點：阿司匹林、對乙酰氨基酚的化學名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝和合成及用途；非甾體抗藥物的分類及

21、代表藥物化學名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝和合成及用途。 難點：非甾體抗炎藥各結(jié)構(gòu)類型藥物的結(jié)構(gòu)及作用機理。第七章章 抗腫瘤藥1、教學內(nèi)容生物烷化劑、抗代謝藥物、抗腫瘤抗生素和抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物；以上各類藥物的發(fā)展、作用特點及構(gòu)效關(guān)系， 代表藥物的結(jié)構(gòu)、命名、性質(zhì)、作用、體內(nèi)代謝 、來源、合成及結(jié)構(gòu)改造。2、教學基本要求掌握抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型。了解各類抗腫瘤藥物的發(fā)展過程和發(fā)展方向，抗腫瘤藥物的新靶點和發(fā)展方向。以及了解提高抗腫瘤藥物的選擇性和降低其毒性的一般方法。 1了解烷化劑類藥物的發(fā)展和構(gòu)效關(guān)系；掌握烷化劑類藥物的結(jié)構(gòu)類型和作用機理；掌握鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、順鉑的

22、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及作用特點；掌握環(huán)磷酰胺的合成方法。熟悉異環(huán)磷酰胺、塞替派、卡莫司汀、白消安的結(jié)構(gòu)及臨床應(yīng)用；了解金屬鉑配合物的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系；熟悉環(huán)磷酰胺、卡莫司汀的合成方法。了解烷化劑類藥物的發(fā)展和構(gòu)效關(guān)系；了解金屬鉑配合物的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系。 2掌握抗代謝藥物的設(shè)計原理及作用機理；掌握氟尿嘧啶、巰嘌呤的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用；熟悉鹽酸阿糖胞苷和甲氨喋呤的結(jié)構(gòu)及臨床應(yīng)用； 熟悉氟尿嘧啶和巰嘌呤的合成方法。了解抗代謝藥物的發(fā)展；掌握抗代謝藥物的設(shè)計原理及作用機理；了解代謝拮抗原理在抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。掌握氟尿嘧啶、巰嘌呤的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用；熟悉鹽酸阿糖胞苷和甲氨喋呤的結(jié)構(gòu)及臨

23、床應(yīng)用；熟悉氟尿嘧啶和巰嘌呤的合成方法。熟悉抗腫瘤抗生素的發(fā)展及作用機理；熟悉米托蒽醌的結(jié)構(gòu)特點、設(shè)計思想及作用特點。熟悉抗腫瘤植物藥及衍生物的發(fā)展和作用機理；熟悉喜樹堿類、長春堿類及紫杉烷類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)特點及臨床應(yīng)用。了解抗腫瘤植物藥及衍生物的發(fā)展和作用機理；3、重點：烷化劑類藥物的結(jié)構(gòu)類型和作用機理及代表藥物結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及作用特點和合成路線；抗代謝藥物的設(shè)計原理及作用機理及代表藥物結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及作用特點和合成路線。難點：環(huán)磷酰胺的潛藥化設(shè)計第八章 抗生素1、教學內(nèi)容 - 內(nèi)酰胺抗生素、四環(huán)素類抗生素、氨基糖苷類抗生素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素和氯霉素類抗生素；以上各類藥

24、物的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系， 代表藥物的結(jié)構(gòu)、命名、性質(zhì)、作用 、來源及結(jié)構(gòu)改造。2、教學基本要求了解-內(nèi)酰胺類抗生素的發(fā)展。 1掌握-內(nèi)酰胺抗生素的結(jié)構(gòu)特點、分類、構(gòu)效關(guān)系、和作用機制和耐藥機制；了解掌握熟悉半合成青霉素和頭孢菌素的結(jié)構(gòu)改造方法及；了解其一般合成方法。 2掌握青霉素的理化性質(zhì)及在各種條件下的分解產(chǎn)物；掌握青霉素鈉、阿莫西林、頭孢氨芐和克拉維酸鉀頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)特點、理化性質(zhì)、作用特點及臨床應(yīng)用；熟悉氨芐西林、頭孢噻肟、氨曲南的結(jié)構(gòu)、作用特點及用途；了解哌拉西林、頭孢他啶、頭孢克肟、匹氨西林、頭孢夫辛、頭孢曲松、頭孢哌酮的結(jié)構(gòu)、作用特點及用途。 苯唑西林鈉、克拉維酸鉀及氨曲南的結(jié)構(gòu)、作

25、用特點及臨床用途；熟悉頭孢菌素四代的劃分及各代藥物的特點。3熟悉四環(huán)素類抗生素的結(jié)構(gòu)特點、臨床應(yīng)用及毒副作用；熟悉天然四環(huán)素類抗生素的理化性質(zhì)。了解鹽酸多西環(huán)素結(jié)構(gòu)、作用特點及用途。 了解氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)特點、臨床應(yīng)用及毒副作用；了解細菌對氨基糖苷類抗生素產(chǎn)生耐藥的主要原因。及半合成氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)改造方法。 4了解掌握熟悉大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特點、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用；熟悉紅霉素、羅紅霉素、阿齊霉素、克拉霉素的結(jié)構(gòu)特點、作用特點及用途。熟悉熟悉了解紅霉素的理化性質(zhì)及半合成紅霉素衍生物的結(jié)構(gòu)改造方法； 熟悉紅霉素、羅紅霉素、阿齊霉素、克拉霉素及泰利霉素的作用特點。5掌握氯霉素的結(jié)構(gòu)

26、、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用；熟悉氯霉素的合成方法。3、重點：-內(nèi)酰胺抗生素的結(jié)構(gòu)特點、分類、構(gòu)效關(guān)系和作用機制及代表藥物結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和作用特點。氯霉素的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用。難點：各類抗生素的抗菌作用機制及結(jié)構(gòu)改造。 第九章 化學治療藥1、教學內(nèi)容喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核藥物、磺胺類藥物及抗菌增效劑、抗真菌藥物、抗病毒藥物和抗寄生蟲藥；以上各類藥物的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系， 代表藥物的結(jié)構(gòu)、命名、性質(zhì)、作用、體內(nèi)代謝、來源、合成及結(jié)構(gòu)改造。2、教學基本要求 1掌握諾氟沙星的化學名、結(jié)構(gòu)特點、理化性質(zhì)、合成及用途。熟悉喹諾酮類藥物發(fā)展概況及構(gòu)效關(guān)系和作用機理。，掌握三代喹諾酮類藥物的化學結(jié)構(gòu)特征與藥效特點

27、。掌握吡哌酸、環(huán)丙沙星、諾氟沙星的化學名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。，、熟悉喹諾酮抗菌藥物的 作用機理、喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系、喹諾酮類藥物化學結(jié)構(gòu)與毒性的關(guān)系。熟悉左氟沙星、環(huán)丙沙星的合成路線結(jié)構(gòu)、作用特點和用途。了解環(huán)丙沙星的合成路線。了解三代喹諾酮類藥物的化學結(jié)構(gòu)特征與藥效特點。熟悉萘啶酸、左氟沙星、加替沙星、斯帕沙星的化學結(jié)構(gòu)。2掌握抗結(jié)核藥物化學結(jié)構(gòu)分類，掌握異煙肼、乙胺丁醇、乙胺丁醇的化學名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途，了解乙胺丁醇、對氨基水楊酸鈉、利福平的結(jié)構(gòu)和作用特點。掌握對氨基水楊酸、利福平的化學結(jié)構(gòu)，熟悉利福霉素抗生素類結(jié)構(gòu)和活性關(guān)系。熟悉對異煙肼的結(jié)構(gòu)改造

28、，熟悉乙胺丁醇的立體異構(gòu)體與活性的關(guān)系。了解抗結(jié)核藥物的發(fā)展。，了解利福霉素類抗生素的發(fā)展。 3掌握磺胺嘧啶、甲氧芐啶的化學名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途，了解磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)過程，熟悉磺胺類藥物的作用機制及甲氧芐啶抗菌增效機制，掌握熟悉抗代謝理論及，掌握磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系，了解磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)過程。甲氧芐啶的作用機理及了解抗菌增效劑的概況。 4熟悉抗真菌抗生素的結(jié)構(gòu)及藥效特點，掌握硝酸益康唑、氟康唑的化學名、結(jié)構(gòu)特點、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。，掌握唑類 抗真菌藥物的構(gòu)效關(guān)系。熟悉抗真菌藥物（合成藥和抗生素）的作用機制，了解唑類抗真菌藥物和其他類抗真菌藥物的發(fā)展。5掌

29、握鹽酸金剛烷胺、利巴韋林、齊多夫定、阿昔洛韋的化學名、結(jié)構(gòu)特點、理化性質(zhì) 、體內(nèi)代謝、合成及用途，熟悉抗病毒藥物的分類和的研究進展， 熟悉金剛烷胺、齊多夫定結(jié)構(gòu)特點、理化性質(zhì)及用途；利巴韋林的構(gòu)效關(guān)系和核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的作用機理及構(gòu)效關(guān)系，了解抗病毒藥的發(fā)展、類別及作用機制、HIV酶抑制劑的研究概況阿昔洛韋的作用機理和HIV蛋白酶抑制劑的概況。 了解阿苯達唑的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途，熟悉了解咪唑類驅(qū)腸蟲藥的研究概況，掌握阿苯達唑、磷酸氯喹的化學名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉了解抗血吸蟲病藥物的分類和吡喹酮的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和作用特點。熟悉抗瘧藥物的發(fā)展概況及對天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造

30、發(fā)現(xiàn)新藥的過程。熟悉硫酸奎寧、青蒿素的結(jié)構(gòu)和作用特點。掌握磷酸氯喹的化學名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。掌握青蒿素抗瘧作用機理。了解抗瘧藥物的發(fā)展概況及對天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造發(fā)現(xiàn)新藥的過程3、重點：三代喹諾酮類藥物的化學結(jié)構(gòu)特征與藥效特點及代表藥物結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和作用特點、合成路線。抗結(jié)核藥物化學結(jié)構(gòu)分類及代表藥物結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和作用特點；抗代謝理論及其應(yīng)用，難點：化療藥物抗菌藥物作用機制。第十章 利尿藥及合成降血糖藥物1、教學內(nèi)容利尿藥及合成降血糖藥物的發(fā)展、分類及構(gòu)效關(guān)系， 代表藥物的結(jié)構(gòu)、命名、性質(zhì)、作用、體內(nèi)代謝、合成及結(jié)構(gòu)改造。2、教學基本要求掌握熟悉口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)類型。掌握熟

31、悉甲苯磺丁脲、格列本脲、鹽酸二甲雙胍的化學名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。熟悉磺酰脲類口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)與代謝、作用時間的關(guān)系。熟悉氯磺丙脲、格列吡嗪那格列奈、馬來酸羅格列酮的結(jié)構(gòu)和用途。了解磺酰脲類口服降血糖藥的發(fā)展。 了解格列美脲、米格列醇的結(jié)構(gòu)和用途。 掌握利尿藥的分類及各類藥物的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和作用機制。掌握氫氯噻嗪、螺內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)及、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。熟悉呋噻米、螺內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)、化學名、代謝及應(yīng)用。了解依他尼酸、乙酰唑胺的、氨苯蝶啶的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。3、重點：口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)類型及代表藥物的化學名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；利尿藥的分類及各類藥物的作用機制和氫氯噻嗪、螺內(nèi)酯

32、的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用。的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線難點：利尿藥的分類及各類藥物的作用機制。第十一章 激素1、教學內(nèi)容前列腺素、肽類激素和甾體激素 ；以上各類藥物的發(fā)展，典型藥物：雌二醇、丙酸睪酮、黃體酮的化學名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；苯丙酸諾龍、左炔諾孕酮、米非司酮、醋酸地塞米松的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；己烯雌酚、枸櫞酸氯米芬、醋酸甲地孕酮、醋酸氫化可的松的結(jié)構(gòu)、作用特點和用途及構(gòu)效關(guān)系， 代表藥物的結(jié)構(gòu)、命名、性質(zhì)、作用、體內(nèi)代謝、 合成及結(jié)構(gòu)改造。2、教學基本要求了解前列腺素類化合物的基本化學結(jié)構(gòu)。熟悉前列腺素類化合物在臨床上的用途。了解米索前列醇的結(jié)構(gòu)特點及

33、用途。了解胰島素和降鈣素的結(jié)構(gòu)特點及用途。了解多肽類藥物的結(jié)構(gòu)特點及特殊的理化性質(zhì)對其生產(chǎn)、制劑和使用的影響。1掌握甾體藥物分類及結(jié)構(gòu)特征。熟悉各種激素藥物的作用機制。2掌握雌二醇、丙酸睪酮、黃體酮、和氫化可的松的結(jié)構(gòu)、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉己烯雌酚、枸櫞酸氯米芬、醋酸甲地孕酮、醋酸氫化可的松、苯丙酸諾龍、左炔諾孕的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。醋酸甲羥孕酮、枸櫞酸他莫昔芬、米非司酮、炔諾酮和醋酸地塞米松的結(jié)構(gòu)、化學名稱及用途。了解己烯雌酚和左炔諾孕酮的結(jié)構(gòu)特點及用途。熟悉糖皮質(zhì)激素類藥物的構(gòu)效關(guān)系掌握雌二醇、丙酸睪酮的合成路線。熟悉糖皮質(zhì)激素類藥物的購銷關(guān)系。了解雄激素、雌激素、孕

34、激素和糖皮質(zhì)激素類藥物的發(fā)展?？勾萍に?、抗孕激素的構(gòu)效關(guān)系。了解各類甾體的發(fā)展。了解各種激素藥物的作用機制。3、重點：甾體藥物分類及結(jié)構(gòu)特征，雌二醇、丙酸睪酮、黃體酮、和氫化可的松的結(jié)構(gòu)、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途難點：甾體藥物結(jié)構(gòu)改造第十二章 維生素1、教學內(nèi)容維生素的分類，維生素A醋酸酯、維生素B6、維生素C、維生素K3、維生素B1、維生素B2的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；維生素D3、維生素E、維生素K1的結(jié)構(gòu)、作用特點和用途；維生素A、維生素C的立體結(jié)構(gòu)；葉酸的結(jié)構(gòu)和用途酯溶性維生素和水溶性維生素；以上各類藥物的發(fā)展及作用機制， 代表藥物的結(jié)構(gòu)、命名、性質(zhì)、作用、體內(nèi)代謝 及合成。2、教學基本要求熟悉維生素A、維生素D和維生素E的化學結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)，各自的活性形式及用途。掌握維生素A醋酸酯、維生素D3、維生素E醋酸酯的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用特點及用途熟悉維生素B族、維生素C的化學結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)，各自的活性形式及用途。了解維生素C的立體結(jié)構(gòu)及其立體異構(gòu)體。了解維生素H的結(jié)構(gòu)特點及用途。掌握維生素的分類。 1掌握維生素A醋酸酯、維生素B6、維生素C、維生