1、化學治療藥物概論專業(yè)英語單詞化學治療 chemotherapy 抗菌藥 antibacterial drugs抗真菌藥 antifungal drugs抗病毒藥 antiviral drugs化療指數(shù) Chemotherapeutic Index 抗菌譜 Antibacterial spectrum 抗生素 Antibiotics 抗生素后效應 Post antibiotic effect，PAE 耐藥性 Bacterial Resistance 基本概念化學治療 chemotherapy 對機體內(nèi)的病原體，包括細菌及其他微生物、寄生蟲及癌細胞所致疾病的藥物治療統(tǒng)稱為化學治療，簡稱化療。化療藥

2、物分類 ：抗微生物藥（antimicrobial drugs） 抗菌藥(antibacterial drugs) 抗真菌藥(antifungal drugs) 抗病毒藥(antiviral drugs)抗寄生蟲藥抗惡性腫瘤藥(antineoplastic drugs)機體、病原體、化療藥物三者間相互關(guān)系常用術(shù)語(1) 化療指數(shù) Chemotherapeutic Index 是估價化療藥物療效及安全性的重要指標，他的概念與治療指數(shù)類似。CI = LD50 / ED50 或者 = LD5 /ED95 抗菌譜 Antibacterial spectrum 是指每種抗菌藥物都有一定的抗菌范圍，稱為抗菌

3、譜。常用術(shù)語 (2)抗生素 Antibiotics 抗生素是微生物產(chǎn)生的次級代謝產(chǎn)物，極小劑量就可殺滅或抑制其他微生物。抗生素后效應 Post antibiotic effect，PAE 指細菌與抗生素短暫接觸后，當抗生素濃度下降，低于最低抑菌濃度或消失后，細菌生長仍受到持續(xù)抑制的效應。 抗菌作用機制 (1)干擾細菌細胞壁合成 - 細胞壁受損，導致環(huán)境中的水分進入，菌體膨脹、變形，在自溶酶影響下，破裂死亡。 - 如:B-內(nèi)酰胺類、萬古霉素、桿菌肽、磷霉素、環(huán)絲氨酸等。 影響胞漿膜的功能 - 胞漿膜受損，則通透性增加，菌體內(nèi)重要成分外溢，致使細菌營養(yǎng)物質(zhì)缺乏而受到抑制或死亡. - 如:多粘菌素、

4、制霉菌素、二性霉素B、新生霉素。 抑制蛋白質(zhì)的合成 - 菌體蛋白合成任一環(huán)節(jié)受阻，均有抑菌或殺菌的作用。 - 如:氯霉素、林可霉素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、四環(huán)素、氨基甙類 抗菌作用機制 (2)抑制葉酸代謝 - 細菌葉酸合成受阻，可抑制細菌的生長繁殖。 - 如：磺胺類、甲氧芐胺嘧啶 抑制核酸代謝 - 阻礙遺傳信息的復制而導致細菌死亡。 - 如：利福平、喹諾酮類 細菌的耐藥性細菌耐藥性 Bacterial Resistance 是指病原體在長期接觸藥物以后，對藥物的敏感性下降。須不斷加大劑量才能保持原有的療效。耐藥性種類： - 天然耐藥性(intrinsic resistance) 又稱固有耐藥性 -

5、 獲得性耐藥性（acquired resistance）獲得性耐藥產(chǎn)生機制（1）產(chǎn)生滅活酶 - 水解酶，如-內(nèi)酰胺酶 - 鈍化酶（又稱合成酶）如乙酰轉(zhuǎn)移酶；磷酸轉(zhuǎn)移酶及核苷轉(zhuǎn)移酶。 細菌體內(nèi)靶位結(jié)構(gòu)的改變 抗菌藥物與靶位的結(jié)合力降低，不能發(fā)揮正常的抗菌作用 改變細菌外膜通透性，提高膜屏障作用 使抗菌藥物不易進入菌體 獲得性耐藥產(chǎn)生機制（2）細菌主動流出系統(tǒng)（active efflux system） 將進入菌體的藥物泵出，使發(fā)揮作用的藥量減少而耐藥。 產(chǎn)生與藥物有競爭拮抗作用的物質(zhì) 細菌多次接觸藥物以后可合成大量與藥物有拮抗作用的物質(zhì) 抗菌藥的聯(lián)合應用的意義 發(fā)揮藥物的協(xié)同抗菌作用以提高療效延

6、遲或減少耐藥菌的出現(xiàn) 對混合感染或不能作細菌學診斷的病例， 聯(lián)合用藥可擴大抗菌范圍 聯(lián)合用藥可減少個別藥劑量，從而減少毒副反應發(fā)生。 抗菌藥依作用性質(zhì)分類：I類為繁殖期殺菌劑 如青霉素類、頭孢菌素類等；II類為靜止期殺菌劑 如氨基糖苷類、多粘菌素等，它們對靜止期、繁殖期細菌均有殺滅作用；III類為速效抑菌劑 如四環(huán)素類、氯霉素類與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素IV類為慢效抑菌劑 如磺胺類 抗菌藥聯(lián)合應用的結(jié)果I類和II類合用常可獲得協(xié)同(增強)作用 如青霉素與鏈霉素或慶大霉素合用；I類與III類合用可能出現(xiàn)拮抗作用 如青霉素類與氯霉素和四環(huán)素類，由于速效抑菌劑使細菌迅速處于靜止狀態(tài)，使青霉素不能發(fā)揮繁殖期殺菌作用而降低其療效；IV類和III類合用