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1、天然藥物化學(xué)基礎(chǔ)第一章 緒論第一章 緒論一、天然藥物化學(xué)的學(xué)習(xí)內(nèi)容。二、天然藥物的來源及應(yīng)用。三、天然藥物及其有效成分。四、天然藥物化學(xué)的發(fā)展。2五、學(xué)習(xí)天然藥物化學(xué)的目的和意義。第一節(jié) 概述一、天然藥物化學(xué)的學(xué)習(xí)內(nèi)容:天然藥物化學(xué)是運用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物中化學(xué)成分的一門學(xué)科。定義:第一節(jié) 概述一、天然藥物化學(xué)的學(xué)習(xí)內(nèi)容:研究天然藥物中各類化學(xué)成分的:研究內(nèi)容: 結(jié)構(gòu)特點 物理化學(xué)性質(zhì) 提取、分離、檢識方法 主要類型化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)鑒定第一節(jié) 概述二、天然藥物的來源及應(yīng)用(如土鱉蟲、斑蝥等)12.3%天然藥物植物 (為主) 87%動物微生物礦物(如石膏CaSO42H2O) 0.6%(
2、如青霉菌、放線菌等) 天然藥物是指動物、植物、和礦物等自然界中存在的有藥理活性的天然產(chǎn)物。 天然藥物包括但不等同于中藥。第一節(jié) 概述中藥是在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下認識和使用的藥物。大多來自于植物、動物、礦物和微生物,并以植物來源為主,種類繁多 神農(nóng)本草經(jīng)載藥365種(公元前221年)。 本草綱目載藥1892種(1596年)。 本草綱目拾遺 載藥2608種(1765年 )。 據(jù)19831984年全國中藥資源普查結(jié)果,我國天然中草藥有12807種,其中植物藥11146種(占87%),動物藥1581種(占12.3%),礦物藥80種。第一節(jié) 概述三、天然藥物及其有效成分重點掌握:1.有效成分2.無效成分3.
3、有效部分第一節(jié) 概述三、天然藥物及其有效成分1.有效成分:通常把具有一定生理活性,具有治療作用,可以用分子式和結(jié)構(gòu)式表示,并具有一定的物理常數(shù)(如熔點、沸點、旋光度、溶解度等)的單體化合物,成為有效成分或活性成分*有效成分是天然藥物具有藥效的物質(zhì)基礎(chǔ)第一節(jié) 概述三、天然藥物及其有效成分1.有效成分:*有效成分是天然藥物具有藥效的物質(zhì)基礎(chǔ)例如:麻黃:發(fā)汗散寒、宣肺平喘、利水消腫黃連:抗菌第一節(jié) 概述三、天然藥物及其有效成分2.有效部分:尚未分離提純?yōu)閱误w化合物的有效成分的混合體。如人參總皂苷、銀杏總黃酮等。 第一節(jié) 概述三、天然藥物及其有效成分3.無效成分:與有效成分共存的其他成分。(雜質(zhì))如普
4、通的蛋白質(zhì)、碳水化合物、油脂、樹脂及葉綠素等。 第一節(jié) 概述有效成分具有:多樣性可開發(fā)性相對性第一節(jié) 概述有效成分具有:多樣性例:阿片嗎啡:鎮(zhèn)痛可待因:止咳罌粟堿:解痙一種天然藥物中含有多種有效成分、故可有多種臨床用途。第一節(jié) 概述有效成分具有:隨著科技進步,一些原本被認為是無效成分的化合物得到開發(fā)利用,成為有效成分。如氨基酸、蛋白質(zhì)、多糖等。豬苓天花粉使君子可開發(fā)性第一節(jié) 概述有效成分具有:有效成分和無效成分的劃分是相對的,不是絕對的。應(yīng)根據(jù)臨床用途決定取舍。相對性第一節(jié) 概述課堂互動:1、談?wù)勀阏J識的天然藥物有哪些?天然藥物為什么能夠防病治???2、不同的天然藥物為什么會有不同的臨床療效?第
5、一節(jié) 概述四、天然藥物化學(xué)成分的主要類型:維持其生長的必須物質(zhì):為適應(yīng)環(huán)境而產(chǎn)生的特殊成分:糖類、蛋白質(zhì)、酯類、色素、無機鹽、油脂等生物堿、苷類、甾體、萜類、揮發(fā)油、有機酸等(主要物質(zhì)基礎(chǔ))第一節(jié) 概述四、天然藥物化學(xué)成分的主要類型:生物堿:麻黃黃連第一節(jié) 概述四、天然藥物化學(xué)成分的主要類型:苷類:黃芩第一節(jié) 概述四、天然藥物化學(xué)成分的主要類型:揮發(fā)油:藿香蒼術(shù)第一節(jié) 概述四、天然藥物化學(xué)成分的主要類型:鞣質(zhì):五倍子地榆第一節(jié) 概述四、天然藥物化學(xué)成分的主要類型:糖類:茯苓第一節(jié) 概述四、天然藥物化學(xué)成分的主要類型:有機酸:金銀花第一節(jié) 概述四、天然藥物化學(xué)成分的主要類型:氨基酸、蛋白質(zhì)、樹脂
6、、油脂、植物色素、無機成分第二節(jié) 天然藥物化學(xué)發(fā)展簡介在我國,明代醫(yī)學(xué)入門(公元1575年)中就有用發(fā)酵法從五倍子中得到?jīng)]食子酸的記載。1769年舍勒從酒石當(dāng)中分離制得酒石酸。1711年由洪遵所著集驗方記載樟腦的制備,本草綱目詳細升華法制備記錄,而西方世紀下半葉才提出純品。1805年德國人塞圖爾從鴉片中分離得到嗎啡。第二節(jié) 天然藥物化學(xué)的發(fā)展20世紀50年代先后自印度蘿芙木中獲得降壓活性成分利血平,從長春花中獲得抗癌活性 成分長春花堿。70年代:美登木抗癌成分美登木堿90年代:紫杉醇第二節(jié) 天然藥物化學(xué)的發(fā)展我國近現(xiàn)代天然藥物發(fā)展:20年代:從麻黃中分離出麻黃堿30年代:從延胡索中分離出延胡索
7、乙素、丁素、戊素等止痛成分。40年代:從常山中分離出抗瘧成分常山堿。新中國成立后,發(fā)展迅猛,提取分離出多種有效成分。80年代從菊科植物黃花蒿中提取出抗瘧藥青蒿素。第二節(jié) 天然藥物化學(xué)的發(fā)展以嗎啡(morphine)為例18041806:發(fā)現(xiàn)1925:結(jié)構(gòu)解析1952:人工全合成以利血平(reserpine)為例1952956:年發(fā)現(xiàn),結(jié)構(gòu)解析,人工全合成天然藥物化學(xué)的迅猛發(fā)展:第三節(jié) 學(xué)習(xí)的目的意義和方法1、目的和意義:探索天然藥物防病治病機理。(有效成分是物質(zhì)基礎(chǔ)):控制天然藥物及其制劑的質(zhì)量。(有效成分定性、定量分析):改進劑型,提高臨床療效。:促進天然藥物的開發(fā)利用。a.擴大藥源。 b.降低毒性,提高療效
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