1、藥理學(xué)第一章 藥物效應(yīng)動力學(xué)一、不良反應(yīng)：與用藥物目的無關(guān)，帶來痛苦的反應(yīng)?？深A(yù)知，不一定能避免。1、副反應(yīng);藥物在 治療劑量下 所產(chǎn)生的 與治療目的無關(guān) 的效應(yīng)。其產(chǎn)生原因與藥物作用的 選擇性低 ，即涉及多個效應(yīng)有關(guān)。當(dāng)藥物的某一效應(yīng)用作治療目的時。其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)。;特點：治療劑量、選擇性低、不嚴(yán)重、不可避免、與治療目的無關(guān)（即所謂“副”字）。例子：感冒藥的 嗜睡 作用2、毒性反應(yīng);是指藥物在 劑量過大或積蓄過多 時對機(jī)體產(chǎn)生的危害性反應(yīng)，一般較為 嚴(yán)重 ，但 可以預(yù)知和避免。特點：大劑量（或積蓄）、嚴(yán)重、可避免3、后遺效應(yīng);為停藥后的血藥濃度已降至閾濃度以下，但此時殘存于體內(nèi)的藥物仍

2、具有一定生物效應(yīng)，此效應(yīng)即為后遺效應(yīng)。特點：“后”字：血藥濃度下降至閾濃度以下后4、停藥反應(yīng); 突然停藥后，原疾病的癥狀加劇，故又稱回躍反應(yīng)特點：反彈加?。愃茰p肥）5.反應(yīng)過敏體質(zhì)（青霉素過敏）6 .特異質(zhì)反應(yīng);極少數(shù)人,與醫(yī)生無關(guān)治療指數(shù);藥物的安全性指標(biāo) ; 越高越安全治療指數(shù)=TD50（半數(shù)量）/ED50(半數(shù)有效量)=LD50（半數(shù)至死量)/ ED50(半數(shù)有效量);第二章 藥物代謝動力學(xué)（吸收、發(fā)布、排泄）1 首過消除：藥物口服吸收后經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，如首次通過肝臟就發(fā)生轉(zhuǎn)化，從而使進(jìn)入體循環(huán)藥量減少，此即首過消除(經(jīng)口經(jīng)肝)，故首過消除明顯的藥物應(yīng)避免口服給藥，舌下及直腸給藥其吸

3、收途徑不經(jīng)過肝門靜脈，故可避免首過消除，吸收也較迅速。：口過消除、肝臟;2 血腦屏障：是指腦毛細(xì)某些物質(zhì)（多半是有害的）由血液進(jìn)入腦組織的結(jié)構(gòu) (分子大,極性高的物質(zhì)難以通過)胎盤屏障：是胎盤絨毛組織與血竇間的屏障。3.生物利用度：給藥后，藥物進(jìn)入全身血循環(huán)的百分率和速度(除了靜脈給藥可以達(dá)到 100%,其他都不可以)，反應(yīng)了吸收的快慢和多少。：“度”：速度和程度，指吸收的快慢和多少。D：用藥劑量;靜脈注射的生物利用度為 100%，口服藥物小于 100 半衰期 t1/2：血藥濃度下降一半所需的時間，多數(shù)藥物的半衰期恒定，與劑量無關(guān)，確定給藥間隔時間的依 據(jù)。4 一級消除動力學(xué)：藥物消除的快慢和

4、多少 (恒比,恒定)特點：1、以恒定的百分比消除，但時間內(nèi)實際消除的藥量隨時間遞減。2、藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無關(guān)。3、絕大多數(shù)藥物都按一級動力學(xué)消除，這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過 5 個 t1/2 后，體內(nèi)藥物基本消除干凈。：定期（恒定半衰期）定比（消除百分比）減量（時間內(nèi)的消除量逐漸減?。┒鄶?shù)（是多數(shù)藥物的消除方式）兩個 5 5-無：一次給藥后，5 個半衰期消除到無; 5-穩(wěn)：每個半衰期給藥一次，給藥 5 次后，血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)零級消除動力學(xué)：藥物在體內(nèi)以恒定的速率消除，時間內(nèi)消除的量不變，與血藥濃度無關(guān)。量（消除速率不變）對比一級的“減量”第三、四、五節(jié)三種藥物之間的聯(lián)系乙酰膽堿是體內(nèi)

5、活性物質(zhì)，它可激活 M 和 N 受體，從而產(chǎn)生一系列癥狀（見乙酰膽堿的作用），然后，自身被膽堿酯酶水解失活。乙酰膽堿-與 M 和 N 受體結(jié)合產(chǎn)生作用-被膽堿酯酶分解，作用。各藥作用機(jī)理（記）：乙酰膽堿和堿：激動 M 膽堿受體藥阿托品：M 膽堿受體阻斷藥新斯的明和有機(jī)磷：抗膽堿酯酶藥碘解磷定：使膽堿酯酶復(fù)活總結(jié)（記）： 4 種藥與乙酰膽堿類似：乙酰膽堿、新斯的明、有機(jī)磷2 種藥與乙酰膽堿作用相反：碘解磷定、阿托品胃和泌二、排空 腺體：增加堿（果,MAO）堿激動 M 膽堿受體，對眼和腺體作用最明顯。：（作用類似乙酰膽堿：減小、排出） 作用：眼-縮瞳、減壓、調(diào)節(jié)痙攣（近物清楚）腺體-增加（汗腺和唾

6、液腺明顯）用途：閉角型青光眼、虹膜炎三、新斯的明 作用：具有興奮骨骼肌作用,興奮胃腸道;用途：主要是重癥肌無力、腹氣脹尿儲溜,腸麻痹,胃潴流似乙酰膽堿作用。重點定)，有時會升壓和收縮力加強(qiáng)，可致呼吸麻痹：帶孔流水(M-阿托品),肌顫(N-碘解磷。：阿托品+碘解磷定五、阿托品作用：重點：1、抗 M 受體;堿相反，2、對眼的作用：擴(kuò)瞳、升壓、調(diào)節(jié)麻痹（遠(yuǎn)物清楚）3、心率加快、傳導(dǎo)加快、血壓無影響4、對有機(jī)磷酸脂類禁用于青光眼及引起的中樞癥狀，如驚厥、躁動不安、骨骼肌震顫等無效：肥大 六、碘解磷定有效解除骨骼肌痙攣、中樞、所以和阿托品合用于有機(jī)磷解毒第六節(jié) 腎上腺素受體激動藥 受體：收縮1 受體：興

7、奮心肌:主要作用于心臟，HR 收縮力 2 受體：舒張支氣管和平滑肌1、去甲腎上腺素：作用于受體-縮升壓;消化道,2、腎上腺素：即可作用于受體有可以;強(qiáng)心升壓，但有“腎上腺素翻轉(zhuǎn)作用”現(xiàn)象舒張支氣管，作用在2 受體：支氣管哮喘延緩局麻藥物用弱；2、直接作用于心臟1 受體，間接促進(jìn)腎上腺素和去甲腎上腺素；3、小劑量作用在多巴胺受體，舒張腎，增加尿量,保護(hù)腎臟；大劑量可明顯收縮腎首選多巴胺,不好就選去甲 #異丙腎上腺素;作用受體: 升率,擴(kuò)管、增加耗氧升壓藥物第七章 腎上腺素受體阻斷藥受體阻滯藥：酚妥拉明(1 擴(kuò)張.興奮心臟)、哌唑嗪 哌唑嗪副作用：低血壓 ;受體阻滯藥：心臟,收縮支氣管平滑肌，有時

8、可誘發(fā)或加重哮喘;拉貝：內(nèi)在擬交感活性; 美托：有嚴(yán)重支氣管痙攣作用;()用來治高壓,心率失常心絞痛, 三條要把握,心衰,哮喘,心動緩第八章局部機(jī)制：阻斷 NA+通道表麻不侵潤 普卡安全不表麻要慎用1、2、室性率亂要用它因：親脂性高、(最小)：和力強(qiáng)；不用于侵潤麻醉、用于表面麻醉(麻醉效果最強(qiáng))因相反,不用于表面麻醉,用于侵潤麻醉,3、利多卡因：常用濃度0.25%-0.5% 全能麻藥4、毒性：1）中樞：先興奮后抑制 2）心：抑制;定第九章藥1、苯二氮卓代表藥物：(安定)2、作用：抗驚厥（用于癲癇持續(xù)狀態(tài)）、中樞肌松抗驚厥3、作用特點：四小 對快動眼睡眠影響?。觳ㄋ撸?、睡眠誘導(dǎo)時間縮小、成癮

9、小、反跳小4、用于麻醉前給藥，不適合全麻5、作用機(jī)制：1）增強(qiáng) GABA 能神經(jīng)傳遞和突觸抑制2）與苯二氮卓受體結(jié)合，該受于 GABAa 受體的 a 亞基上，結(jié)合后促進(jìn) GABA 與其受體結(jié)合第十章 抗癲癇藥和抗驚厥藥 苯妥英鈉：抗癲癇、不酸鈉：各類癲癇卡馬西平：三叉神經(jīng)痛 丙戊苯妥英鈉大發(fā)作首選沒有選卡馬西平-撲米酮：大發(fā)作、部分發(fā)作首選比妥：各型癲癇（除失神小發(fā)作）優(yōu)于乙琥胺丙戊酸鈉：各類癲癇，其中對失神小發(fā)作的療效為：大部分乙琥胺：小發(fā)作硫酸鎂：抗驚厥 全馬(全身發(fā)作-卡馬)失胺(失神發(fā)作-乙琥胺)廣丙酸(都有用-丙戊酸鈉)第十一章抗帕金森病藥缺多巴用了多巴還多巴一、左旋多巴體內(nèi)過程及作

10、用 作用特點：輕：癥狀輕、年紀(jì)輕的患者; 作用：慢、久;兩好：對肌肉僵直及運動療效較好兩差：肌肉震顫療效較差、吩噻嗪類等抗藥所引起者無效左旋多巴的體內(nèi)過程：腸吸收、肝脫羧、中樞少、外周多、代謝后、療效好比多巴：左旋多巴按 1：10 劑量合用，使進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴濃度明顯升高坦）：抗震顫療效較好，但改善僵直及動作比較差（與左旋多巴相反）氯丙嗪引起的要坦:第十二章抗精神失常藥（抑郁狂躁）一、氯丙嗪阻斷的受體：多巴胺受體、受體、M 受體 作用：1、中樞作用：抗精神失常、鎮(zhèn)吐（因為阻斷多巴胺受體）（但對暈動病引起的調(diào)節(jié)：低調(diào)低、高調(diào)高，和物理降溫合用，用于“人工冬眠” 加強(qiáng)中樞抑制藥（痛）的作用無效）

11、 體溫麻醉鎮(zhèn)2、神經(jīng)系統(tǒng)：阻斷受體，擴(kuò)張、血壓下降、性低血壓 3、內(nèi)：催乳蘇增加（其他激素減少）不良反應(yīng)：1、一般不良反應(yīng)、性低血壓 2、椎體外系反應(yīng)：帕金森綜合癥、急性肌張力、不能（這 3 種可用抗膽堿藥治療）遲發(fā)性運動（用抗抗膽堿藥治療會加抑制呼吸、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、縮瞳2、平滑肌：消化道興奮，膽道、支氣管、輸尿管張力增加3、二、：外周血壓下降、顱壓升高應(yīng)用1、鎮(zhèn)痛：用于急性銳痛如嚴(yán)重?zé)齻⑵趮D女，不能使用）2、心源性哮喘（禁用支氣管哮喘）未明、意識不清、婦女兒童、分娩、新生兒、哺乳3、止瀉三、不良反應(yīng)：成癮性停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀的原因：去甲腎上腺素 神 經(jīng)元活動增強(qiáng)4.哌替啶作用及不良反應(yīng)都類似

12、，有成癮性、呼吸抑制;第十五章鈣拮抗藥鈣拮抗藥的作用機(jī)理：阻 Ca2+內(nèi)流應(yīng)用：1、變異型心絞痛：硝苯地平2、腦痙攣、栓塞：尼莫地平、氟桂利嗪第十六章 抗心律失常藥預(yù)激房顫胺碘酮第十七章 治療充血性心力衰竭的藥一、強(qiáng)心苷類（地高辛）低： 1、降低心率2、減慢治療發(fā)撲傳導(dǎo)：治療房顫（不直接抑制房顫）3、縮短心房不應(yīng)期：高：心肌收縮加強(qiáng)（使細(xì)胞內(nèi) Ca2+增高）心： 強(qiáng)心苷類應(yīng)用：療效最好：房顫伴有心室率快的心率衰竭血、VB 缺乏、二尖瓣狹窄、縮窄性心包炎所致的心功能不全緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(逆肥厚降)：、脫掉厚衣 3；減少緊張 1、降低阻力 2；心力衰竭、徹底遠(yuǎn)離。第十八章 抗心絞痛藥三類藥物共同

13、的作用：降低耗氧、增加缺同：第十九章抗動脈粥樣硬化藥1、HMG-CoA 還原酶抑制藥1、硝酸甘油：松弛平滑肌、擴(kuò)張血、擴(kuò)張冠脈 但作用機(jī)制不2、受體阻斷藥：阻斷受體，降低心肌傳導(dǎo)自律興奮性 代表藥：3、鈣拮抗劑：抑制鈣內(nèi)流應(yīng)用：1、硝酸甘油與合用協(xié)同降低心肌耗氧量2、鈣拮抗劑的最佳適應(yīng)癥是變異性心絞痛（他丁類）;降低膽固醇3、類藥物 作用：調(diào)血脂作用：,降低甘油三酯:升高 HDL-C(高密度脂蛋白酶)第二十章 抗高血壓藥1、利尿藥：常用吩噻嗪類，如：用機(jī)制：抑制鈣內(nèi)流，減少心肌和2、鈣拮抗劑：藥物名：地平、地爾硫卓作平滑肌的鈣 引起： 心肌收縮力降低，頻率減慢，耗氧降合高血壓伴并發(fā)癥，如高血壓

14、伴心絞痛及哮喘患者，并可逆轉(zhuǎn)心肌肥厚不良反壓，腎灌注不良時可加重病情（AT有維持腎灌注壓的作用） 5、氯沙坦(ARB)：緊張素拮抗劑，降低外周阻力和血容量，逆轉(zhuǎn)心肌肥厚（同）和降壓一、髓袢利尿藥：1、抑制髓袢升支相段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部對 NaCl 的再吸收2、 2、降低3、排出大量等滲尿 4、不良反應(yīng)：低血鉀二、噻嗪類：氫1、抑制髓袢升支相段皮質(zhì)部（遠(yuǎn)開始部位）NaCl 的再吸收 2、抗尿崩癥作用 3、降血壓作用：適用水腫的高血壓患者 4、不良反應(yīng)：低血鉀三、保鉀利尿藥：螺內(nèi)酯（通）、氨苯蝶啶 作用機(jī)制：醛固酮拮抗劑，排鈉保鉀不良反應(yīng)：高血鉀、女性化、婦女多毛癥低眼內(nèi)壓，治療青光眼五、滲透性利尿藥

15、：甘露醇作用：脫水作用：腦水腫的首選藥小管滲透壓升高，水、鈉重吸收減少第二十二章 作用于血液及造血的藥物一、肝素抗凝血藥（包括低分子量肝素）作用機(jī)制：激活抗凝血酶（AT）作用特點：體內(nèi)、外均可抗凝，需測出凝血狀況二、香豆素類抗凝血藥（、雙香豆素）作用機(jī)制：維生素 K 拮抗劑（僅體內(nèi)抗凝）相互作用:基三、降低其作用（肝藥酶誘導(dǎo)劑）蛋白溶解藥：鏈激酶、尿激酶、溶栓，6 小時內(nèi)用四、抗血小板藥：阿司匹林、（體內(nèi)外均抗血栓）五、促凝血藥：維生素 K參與凝血因子 2、7、9、10 的用：維生素 K 缺乏所導(dǎo)致的和凝血因子減少應(yīng)阻塞性黃疸、膽瘺VK 吸收長期用四環(huán)素抑制腸道細(xì)菌VK新生兒VK肝病引起的凝血

16、酶原、凝血因子六、抗貧血藥：葉酸治療 七、血容量擴(kuò)充劑：右旋糖酐 第二十三章組胺受體阻斷藥一、H1 受體阻斷藥 苯海拉明二、H2 受體阻斷藥替丁 抑酸減少 不用于：外傷紅細(xì)胞性貧血（用腎上腺素）：拮抗 H2 受體、抑制胃酸，不良反應(yīng)較少雷唑：類似第二十四章作用于呼吸系統(tǒng)藥三、支氣管擴(kuò)張藥沙丁胺醇、特布他林：選擇性激動2 受體，平喘 （氨）茶堿：作用機(jī)制:抑制磷酸二酯酶強(qiáng)心利尿二喘四、抗過敏平喘藥色甘酸鈉：用于預(yù)防支氣管哮喘第二十五章作用于消化系統(tǒng)藥物一、抗消化潰瘍藥1、中和胃酸藥：氫氧化鋁2、 2、抑制胃酸藥：H2 受體阻斷劑：替丁M 受體阻斷劑：阿托品促胃液素受體阻斷劑：丙谷胺H+泵抑制劑：

17、奧美拉唑3、胃黏膜保護(hù)劑：硫糖鋁急性淋巴細(xì)胞白血病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡3、不用：水痘、骨質(zhì)疏松4、不良反應(yīng)：誘發(fā)或加重胃十二指腸潰瘍、誘發(fā)或加重股骨頭無菌性壞死、骨質(zhì)疏松、向心性肥胖、高血壓、醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能、低血鈣、低血鉀(一進(jìn)一退5 誘發(fā)) :一進(jìn)(腎上腺皮質(zhì)功能)一退(腎上腺皮質(zhì)功能減退)5 誘發(fā)(1 誘發(fā).2 誘發(fā)第二十八章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物硫脲類：甲狀腺危象首選。代表藥：硫氧嘧啶重不良反應(yīng)：粒細(xì)胞缺乏癥第二十九章胰島素及口服藥藥物：雙胍類肥胖或者超重 II 型患者的首選（胖子吃 2 個瓜）不良反應(yīng)：乳酸酸磺脲類非肥胖 II 型的一線藥物不良反應(yīng)：低血糖（要有一定功能的胰島存在）

18、;葡萄糖苷酶抑制劑（*道反應(yīng);）餐后高血糖與進(jìn)餐同服不良反應(yīng)：腹脹腹瀉等胃腸胰島素增敏劑列酮、比格列酮;胰島素：A 適應(yīng)癥：(1)所有 I 型+妊娠, (2)II 型只要有并發(fā)癥都可以用胰島素;第三十一章 -內(nèi)酰胺類抗生素一、青霉素類 (落放白飛灘首選青霉素鏈球菌.葡萄球菌. 螺旋體.放線菌.白喉.炭疽)結(jié)構(gòu)特點：不耐酸不耐酶胞壁肽裂糖;不良反應(yīng)：過敏性休克無效：原蟲、次體、真菌、厭氧菌、綠膿桿菌頭孢噻污是耐-內(nèi)酰胺酶作用較強(qiáng)的藥物二、頭孢菌素類,神州行我看行,抗綠膿他定行第三十二章大環(huán)內(nèi)酯類及林可霉素類抗生素一、大環(huán)內(nèi)酯類：抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的,紅霉素首選治療的疾?。很妶F(tuán)病、白喉帶菌者、支原體、

19、沙眼衣原體所致嬰兒及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎;大內(nèi)高手紅霉素,支援紅軍不咳嗽-支原體.軍團(tuán)病.布魯氏菌.百日咳桿菌二、林可霉素類(對 次體無效 )：由金黃色葡萄球菌引起的骨關(guān)節(jié)首選林可霉素類第三十三章氨基糖苷類抗生素 鏈霉素、慶大霉素、阿星、妥布霉素(抗綠膿)1、妥布霉素：對綠膿作用最強(qiáng)作用機(jī)制：氨基糖苷類和大環(huán)內(nèi)酯類蛋白質(zhì)核糖體）-內(nèi)酰胺類抑制細(xì)胞壁2、主要不良反應(yīng)：耳毒性（白體/3、鏈霉素：功能損害嚴(yán)重 鏈霉素急性用藥：葡萄糖酸鈣幾類抗生素的不良反應(yīng)：鏈霉素功能損害發(fā)生率高素休克 氯霉素二重、再生性貧血和綜合癥第三十四章 四環(huán)素類(多西環(huán)素)及氯霉素：四環(huán)治四體(支原體)次體、螺旋

20、體.衣原體.氯霉素：老眼哭瞎用氯霉;兒女厭氧傷心又傷心-腦膜炎.眼科.厭氧菌.傷寒.副傷寒.首選治療：傷寒、副傷寒不良反應(yīng)： 氯霉毒性強(qiáng):重婚再生 1-二重.再生性貧血.綜合癥第三十五章 人工的抗菌藥一、第三代喹諾酮類：作用機(jī)制：抑制 DNA 螺旋酶，阻礙 DNA酮類：好環(huán)丙沙星：銅綠假單胞菌首選，放線菌無效而導(dǎo)致細(xì)菌喹諾二、磺胺類：與細(xì)菌所需的 PABA 競爭二氫葉酸酶，使敏感菌的二氫葉酸受阻，從而影響核酸而抑制細(xì)菌生長乙?；a(chǎn)物溶解小于物:心鴛鴦蝴蝶夢-磺胺-二氫葉酸酶第三十六章 抗真菌藥和抗藥(帶唑帶康的是真菌藥)廣譜抗真菌藥：氟康唑廣譜抗藥：利作用機(jī)制：抑制核酸的臨床應(yīng)用：甲、丙型肝炎

21、，腺，甲乙型流感，皰疹，麻疹：三炎兩毒兩疹抗結(jié)核藥:“喝點酒(乙胺丁醇)眼花（球后球后視神經(jīng)炎） 屁（吡嗪酰胺）股痛（痛風(fēng)） 一（異煙肼）周（周圍神經(jīng)炎）抗腫瘤藥:細(xì)胞毒胺（黃磷酰胺）芥（氮芥）; 代謝嘧啶苷;霉素抗生素;生物長春堿;副作用：環(huán)磷酰胺(抑制骨髓) ;阿霉素(心炎);性);順鉑(腎毒性);長春新堿(周圍神經(jīng)甲氨蝶呤-二氫葉酸酶還原酶抑制劑;七落(環(huán)磷酰胺)-(破敗);控制瘧疾發(fā)作的藥物：氯喹（殺滅 RBC 瘧原蟲） 用于防止復(fù)發(fā)、伯氨喹（殺的藥物：滅肝細(xì)胞內(nèi)的瘧原蟲）以前得過、在治愈后再用(疫區(qū));嘧啶（殺滅所非疫區(qū)預(yù)防：乙胺有瘧原蟲）就是說以前沒得過（疫區(qū)預(yù)防7能引起“流感綜合征”的藥物 AB多黏