1、第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用一、最佳選擇題 1、吸入性的全身 A、1 左右B、2 左右 C、3 左右 D、4 左右 E、5 左右2、吸入性的全身A、藥物溶解度B、脂水分配系數(shù) C、滲透性D、酸堿性E、解離度的最佳脂水分配系數(shù) lgP 應(yīng)為其麻醉活性與哪個(gè)有關(guān)3、關(guān)于藥物的分配系數(shù)對(duì)藥效的影響敘述正確的是A、分配系數(shù)適當(dāng)，藥效為好 B、分配系數(shù)越小，藥效越好 C、分配系數(shù)越大，藥效越好 D、分配系數(shù)越小，藥效越差E、分配系數(shù)愈小，藥效愈差4、酸性藥物在體液中的解離程度可用公式來計(jì)算。當(dāng)變動(dòng)一個(gè)時(shí)，分子型藥物與離子型藥物比例變動(dòng)A、1 倍 B、2 倍 C、10 倍D、100 倍 E、1000 倍5

2、、以下說法正確的是A、酸性藥物在胃中解離型藥物量增加 B、酸性藥物在小腸解離型藥物量增加 C、堿性藥物在胃中吸收增加D、堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加 E、酸性藥物在小腸吸收增加6、藥物的脂水分配系數(shù)中藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度通常使用哪種溶劑中藥物的濃度A、正丁醇 B、乙醇C、正戊醇D、正辛醇 E、異辛醇第 1 頁(yè)7、在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加A、羥基 B、鹵素 C、氨基 D、羧基E、磺酸基8、藥物與受體結(jié)合時(shí)采取的構(gòu)象為A、反式構(gòu)象B、最低能量構(gòu)象 C、優(yōu)勢(shì)構(gòu)象D、構(gòu)象E、藥效構(gòu)象9、鹽酸A、靜電作用B、偶極作用與藥物受體的作用方式不包括C、力D、共價(jià)鍵E、疏水作用10、

3、離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見于A、胺類化合物 B、羰基化合物 C、芳香環(huán)D、羥基化合物 E、巰基化合物11、水楊酸甲酯與對(duì)羥基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因?yàn)榍罢呖梢孕纬葾、力B、疏水性相互作用 C、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物 D、分子內(nèi)氫鍵E、離子-偶極作用12、由于給藥A、地高辛B、阿司匹林 C、阿莫西林 D、四環(huán)素E、奧美拉唑抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體 P-糖蛋白（P-gp）作用，與哪種藥物不能同時(shí)13、有機(jī)藥物是由哪種物質(zhì)組成的A、母核+骨架結(jié)構(gòu) B、基團(tuán)+片段C、母核+藥效團(tuán)第 2 頁(yè)D、片段+藥效團(tuán) E、基團(tuán)+藥效團(tuán)14、以下藥物哪項(xiàng)不是 herG K+抑制劑A、B、地高辛C、腎上

4、腺素 D、螺內(nèi)酯E、丙咪嗪15、參與藥物代謝的細(xì)胞色素 P450 亞型中數(shù)量最多的是A、CYP2A6 B、CYP1A2 C、CYP2C9 D、CYP2D6 E、CYP3A416、以下胺類藥物中活性最低的是A、伯胺 B、仲胺 C、叔胺 D、季銨 E、酰胺17、可被氧化成亞砜或砜的為A、酰胺類藥物 B、胺類藥物C、酯類藥物D、硫醚類藥物 E、醚類藥物18、以下藥物的母核為吲哚的是A、洛伐他汀 B、辛伐他汀 C、氟伐他汀D、阿托伐他汀E、瑞舒伐他汀19、含的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生A、還原代謝 B、氧化代謝 C、水解代謝 D、開環(huán)代謝E、甲基化代謝20、以下哪種藥物是要與 GSH 結(jié)合反應(yīng)A、對(duì)氨基水楊酸

5、第 3 頁(yè)B、腎上腺素 C、氯霉素D、苯甲酸 E、21、乙?；磻?yīng)是含哪種基團(tuán)的藥物的主要代謝途徑A、伯氨基 B、基C、硝基D、季銨基 E、巰基22、水楊酸在體內(nèi)與哪種物質(zhì)結(jié)合發(fā)生第相生物結(jié)合A、葡萄糖醛酸 B、硫酸C、氨基酸D、谷胱甘肽 E、甲基23、含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生A、還原代謝 B、氧化代謝C、甲基化代謝 D、開環(huán)代謝E、水解代謝24、不屬于藥物代謝第相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是A、氧化 B、還原 C、水解D、羥基化E、與葡萄糖醛酸結(jié)合25、以下哪種反應(yīng)會(huì)使親水性減小A、與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng) B、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)C、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)D、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng) E、乙?；Y(jié)合反應(yīng)26、

6、非那西汀的毒性是由于產(chǎn)生了哪種物質(zhì)引起的A、N-烴基化代謝物 B、N-羧基化代謝物 C、N-羥基化代謝物 D、N-氫化代謝物E、N-氨基化代謝物第 4 頁(yè)二、配伍選擇題1、A.解離度B.構(gòu)型C.分配系數(shù)D.空間構(gòu)象 E.酸堿性 、影響手性藥物對(duì)映體之間活性差異的A B C D E是 、影響結(jié)構(gòu)非特異性全身 A B C D E2、A.依那普利 B.卡馬西平C.D.特非那定E.葡萄糖注射液 、體內(nèi)吸收取決于胃排空速率 A B C D E 、體內(nèi)吸收取決于溶解速度A B C D E活性的是 、體內(nèi)吸A B C D E滲透效率影響 、體內(nèi)吸收比較 A B C D E3、A.霉素B.異煙肼 C.乙醇 D

7、.酮康唑 E.丙咪嗪 、細(xì)胞色素 P450 可逆性抑制劑 A B C D E 、細(xì)胞色素 P450 不可逆性抑制劑 A B C D E 、細(xì)胞色素 P450 類不可逆性抑制劑 A B C D E 、細(xì)胞色素 P450 誘導(dǎo)劑 A B C D E4、A.鹵素 B.羥基C.巰基 D.硫醚 E.酰胺 、二巰丙醇可作為解A B C D E是因?yàn)楹?、可被氧化成亞砜或砜的是A B C D E第 5 頁(yè) 、易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力的是 A B C D E5、A.普羅帕酮 B.氯苯C.丙氧酚 D.丙胺卡因E.那朵 、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生強(qiáng)弱不同的藥理活性的是 A B C D E 、對(duì)映異

8、構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性的是 A B C D E 、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是 A B C D E 、一種對(duì)映異構(gòu)體具有藥理活性，另一對(duì)映體具 A B C D E 、對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度 A B C D E6、A.水解反應(yīng) B.重排反應(yīng)C.異構(gòu)化反應(yīng) D.甲酰化反應(yīng) E.乙?；磻?yīng) 、第相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)是 A B C D E 、第相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)是 A B C D E7、A.苯妥英 B.炔雌醇C.卡馬西平 D.丙戊酸鈉 E.氯霉素關(guān)于藥物的第 I 相生物轉(zhuǎn)化 、生成羥基化合物失去生物活性 A B C D E 、生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化為二羥基化合物

9、的是A B C D E性作用 、形成烯酮A B C D E的是 、發(fā)生 -氧化和 -1 氧化的是A B C D E 、經(jīng)過脫鹵素代謝的是 A B C D E三、綜合分析選擇題第 6 頁(yè)1、藥物代謝是通過生物轉(zhuǎn)化將藥物（通常是非極性分子）轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過至體外的過程。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相。 、第 I 相生物轉(zhuǎn)化引入的官能團(tuán)不包括A、羥基 B、烴基 C、羧基 D、巰基 E、氨基 、第相生物結(jié)合中參與反應(yīng)的體內(nèi)內(nèi)源性成分不包括A、葡萄糖醛酸 B、硫酸C、甘氨酸D、Na+-K+-ATP 酶E、谷胱甘肽四、多項(xiàng)選擇題1、以下藥物易在胃中吸收的是A、奎寧 B、C、水楊酸的正常系統(tǒng)排泄D、比妥E

10、、氨苯砜2、藥物結(jié)構(gòu)中引入哪些基團(tuán)，脂溶性增大A、烴基 B、羥基 C、羧基D、鹵素原子 E、脂肪環(huán)3、在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加A、苯基 B、鹵素 C、烴基 D、羥基 E、酯基4、以下屬于作用相反的對(duì)映體藥物的是A、那朵B、青霉胺C、扎考必利 D、依托唑啉 E、5、環(huán)已妥引入甲基后引起的變化有A、溶解度第 7 頁(yè)B、解離度C、分配系數(shù) D、位阻E、穩(wěn)定性6、藥物和生物大分子作用時(shí)，可逆的結(jié)合形式有A、力B、共價(jià)鍵C、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物D、偶極-偶極相互作用 E、氫鍵7、以下屬于非共價(jià)鍵鍵合類型的是A、B、氫鍵力C、疏水鍵D、靜電引力E、偶極相互作用力8、對(duì)細(xì)胞色素 P450 有抑制作用

11、的藥物有A、酮康唑 B、乙醇C、地爾硫（卓）D、丙咪嗪E、尼卡地平9、以下藥物屬于 PEPT1 底物的是A、烏苯美司 B、氨芐西林 C、伐昔洛韋 D、E、依那普利10、不可以進(jìn)行乙?；Y(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有A、對(duì)氨基水楊酸 B、布洛芬C、氯貝丁酯 D、異煙肼E、磺胺嘧啶11、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有A、O-的葡萄糖醛苷化 B、C-的葡萄糖醛苷化 C、N-的葡萄糖醛苷化 D、S-的葡萄糖醛苷化E、H-的葡萄糖醛苷化第 8 頁(yè)12、使藥物分子脂溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有A、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng) B、乙?；Y(jié)合反應(yīng)C、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng) D、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)E、甲基化結(jié)合反應(yīng)13、參與硫酸酯化結(jié)合過程的

12、基團(tuán)主要有A、羥基 B、羧基 C、氨基D、磺酸基 E、羥氨基14、以下關(guān)于第相生物轉(zhuǎn)化的正確說法是A、也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)B、是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng) C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合D、對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響較相生物轉(zhuǎn)化小E、有些藥物經(jīng)第 I 相反應(yīng)后，無需進(jìn)行第相的結(jié)合反應(yīng)部分一、最佳選擇題1、【正確【】 B】 吸入性的全身屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān)，最適 lgP 在 2 左右。【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑2、【正確【100959632】 B】 吸入性的全身屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其麻醉活性只與藥物的

13、脂水分配系數(shù)有關(guān)，最適 lgP 在 2 左右?！驹擃}針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑3、【正確【100959631】 A】 脂水分配系數(shù)可以反應(yīng)藥物的水溶性和脂溶性。藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實(shí)現(xiàn)的，因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性?！驹擃}針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑4、【正確100959625】 C第 9 頁(yè)【】 酸性藥物的a 值大于消化道體液時(shí)（a），分子型藥物所占比例高；當(dāng)a=時(shí)，非解離型和解離型藥物各占一半；當(dāng)變動(dòng) 10 倍。變動(dòng)一個(gè)時(shí)，非解離型藥物/離子型藥物的比例也隨即【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)

14、進(jìn)行考核】【答疑5、【正確【100959624】 B】 通常酸性藥物在低的胃中、堿性藥物在高的小腸中的非解離型藥物量增加，吸收增加，反之都減少?！驹擃}針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑6、【正確【100959622】 D】 由于生物非水相中藥物的濃度難以測(cè)定，通常使用正辛醇中藥物的濃度來代替。【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】100959620】【答疑7、【正確【】 B】 引入鹵素后藥物的親脂性增強(qiáng)，藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)。【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑8、【正確【100959713】 E】 本題考查藥物與受體結(jié)合時(shí)采取的構(gòu)象。藥物與受體結(jié)

15、合時(shí)采取的構(gòu)象為藥效構(gòu)象，當(dāng)藥物分子與受體相互作用時(shí)，藥物與受體互補(bǔ)并結(jié)合時(shí)的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象。藥效構(gòu)象并不一定是藥物的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象，故本題應(yīng)選 E?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑100959712】 9、【正確】 D【應(yīng)選 D?！?本題考查鹽酸與藥物受體的作用方式。除 D共價(jià)鍵外，均正確，故本題【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑10、【正確【100959711】 B】 在藥物和受體分子中，當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子，如 N、O、S、鹵素等成鍵時(shí)，由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻，導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布，產(chǎn)生電偶極。離子-偶極，偶極-偶極

16、相互作用通常見于羰基類化合物，如乙酰膽堿和受體的作用?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑11、【正確【100959703】 D】 水楊酸甲酯，由于形成分子內(nèi)氫鍵，用于肌肉疼痛的治療；而對(duì)羥基苯甲酸甲酯的酚羥基則無法形成這種分子內(nèi)氫鍵，對(duì)細(xì)菌生長(zhǎng)具有抑制作用?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】第 10 頁(yè)【答疑12、【正確【100959702】 A】與地高辛同時(shí)給藥時(shí)，地高辛的血藥濃度明顯升高，這是由于抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體 P-糖蛋白（P-gp），使地高辛經(jīng) P-gp 的外排性導(dǎo)致地高辛的血藥濃度明顯升高?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考

17、核】受到抑制，重吸收增加，因此【答疑13、【正確【 一個(gè)100959693】 C】 化學(xué)藥物中的有機(jī)藥物、天然藥物及其半藥物都是有機(jī)化合物，這些藥物都是由的主要骨架結(jié)構(gòu)（又稱母核）和與之相連接的基團(tuán)或片段（又稱為藥效團(tuán)）組成。【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑14、【正確【100959684】 C】 除腎上腺素，其它選項(xiàng)均為 herG K+抑制劑?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】100959673】【答疑15、【正確【】 E】 參與藥物代謝的細(xì)胞色素亞型主要有：CYP1A2（4%），CYP2A6（2%），CYP2C9（10%），CYP2C19（2%），CYP

18、2D6（30%），CYP2E1（2%），CYP3A4（50%）?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑16、【正確【100959671】 C】 一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強(qiáng)，但口服吸收不好?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑17、【正確【100959669】 D】 硫醚與醚類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】100959667】【答疑18、【正確【】 C】 洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)，瑞

19、舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑19、【正確【100959666】 B】 含的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟 CYP450 酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質(zhì)子的催化下發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。第 11 頁(yè)【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑20、【正確【100959777】 E】 抗腫瘤藥物與谷胱甘肽的結(jié)合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán)，先和巰基生成硫醚的結(jié)合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個(gè)甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化噻吩。【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行

20、考核】【答疑100959773】 21、【正確】 A【謝途徑?！?乙酰化反應(yīng)是氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑22、【正確【100959772】 C】 在與氨基酸結(jié)合反應(yīng)中，主要是取代的苯甲酸參加反應(yīng)。如苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水甘氨酸?！驹擃}針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】100959771】【答疑23、【正確【】 A】 芳香族硝基在代謝還原過程中可被 CYP450 酶系消化道細(xì)菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基?！驹擃}針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

21、100959754】【答疑24、【正確【】 E】 第 I 相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。與葡萄糖醛酸結(jié)合屬于第相生物結(jié)合?！驹擃}針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】100959753】【答疑25、【正確【】 E】 ABCD 四個(gè)選項(xiàng)中的結(jié)合反應(yīng)都是使親水性增加，極性增加，而乙?；磻?yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺?！驹擃}針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】100959752】【答疑26、【正確【】 C】 酰胺也可被 N-氧化為羥胺

22、，毒性比較高。已淘汰的藥物非那西汀的毒性就是由于產(chǎn)生N-羥基化代謝產(chǎn)物所引起的?！驹擃}針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑100959751】二、配伍選擇題第 12 頁(yè)1、【正確】 B【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑100959645】【正確】 C【】 本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關(guān)系。非特異性全身活性與分配系數(shù)有關(guān)；手性藥物對(duì)映體之間活性與構(gòu)型有關(guān)，而其余與題不符，故本組題應(yīng)選 BC?！驹擃}針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑2、100959646】【正確】 A【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑100959

23、627】 B【正確【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】100959628】【答疑【正確】 C【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑100959629】 D【正確【】 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：第 I 類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如、依那普利、地爾硫（卓）等；第類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等；第類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸滲透效率影響，如、等；第 IV 類是低水溶解性、低滲透性的疏水性

24、分子藥物，其體內(nèi)吸收比較，如特非那定、酮洛芬、等?！驹擃}針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】100959630】【答疑3、】 D【正確【】 含氮雜環(huán)，如咪唑，吡啶等，可以和血紅素中的鐵離子螯合，形成可逆性的作用，因此對(duì)CYP 具有可逆抑制作用?？拐婢幬锿颠?qū)?CYP51 和 CYP3A4 可產(chǎn)生可逆性抑制作用?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑100959696】第 13 頁(yè)】 B【正確【】 肼類化合物是不可逆性抑制劑?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑100959697】 E【正確【】 胺類化合物屬于類不可逆性抑制劑，如地爾硫（卓）、丙

25、咪嗪、尼卡地。但也不是所有的胺類化合物都會(huì)產(chǎn)生抑制作用，如霉素和文，結(jié)構(gòu)中都含有二甲胺結(jié)構(gòu)片段，但沒有CYP 抑制作用?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑100959698】 C【正確【】 乙醇是 CYP2E1 的誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑4、100959699】【正確】 C【】 巰基有較強(qiáng)的親核性，可與 、-不飽和羰基化合物發(fā)生加成反應(yīng)，還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解，如二巰丙醇。巰基還可與一些酶的吡啶環(huán)生成復(fù)合物，可顯著影響代謝。【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑1009596

26、90】【正確】 D【】 硫醚與醚類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚。因此，同受體結(jié)合的能力以及作用強(qiáng)度有很大的不同?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑100959691】【正確】 E【】受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵，因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑5、100959692】【正確】 B第 14 頁(yè)【】 抗過敏藥氯苯，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中性碳原子離近，對(duì)藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑

27、100959676】 E【正確【】 （+）-那朵具有阿片樣作用，而（-）-對(duì)映體則呈拮抗作用，即（+）-對(duì)映體是阿片受體激動(dòng)劑，而（-）體為阿片受體拮抗劑。【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】100959677】【答疑【正確】 C【】 右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對(duì)映體在臨用于不同的目的。【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】100959678】【答疑【正確】 D】 丙胺卡因?yàn)榫致樗?，兩種對(duì)映體的作用相近，但（R）-（-）-對(duì)映體在體內(nèi)迅速水解，生成【可導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥的鄰甲苯胺，具有血液毒性。【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑1

28、00959679】 A【正確【】 對(duì)普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其兩個(gè)對(duì)映體的作用是一致的。【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑6、100959680】【正確】 A【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑100959780】【正確】 E【】 本組題考查第相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)和第相生物結(jié)合反應(yīng)的相關(guān)知識(shí)。第相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)主要包括：氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、脫鹵素反應(yīng)和水解反應(yīng)；第相生物結(jié)合反應(yīng)有：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙酰化結(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)等。故本組題應(yīng)選 AE。【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”

29、知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑7、100959781】第 15 頁(yè)】 A【正確【】 如果藥物分子中含有兩個(gè)時(shí)，一般只有一個(gè)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性?！驹擃}針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】100959759】【答疑【正確】 C】 卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成 10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的【活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物經(jīng)進(jìn)一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶選擇性地水解產(chǎn)生10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外?！驹擃}針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】100959760】【答疑【正確】 B【】 炔烴類反應(yīng)活性比

30、烯烴大，被酶催化氧化速度也比烯烴快。若炔鍵的碳原子是碳原子，則形成烯酮，該烯酮可能被水解生成羧酸，也可能和蛋白質(zhì)進(jìn)行親核性烷基化反應(yīng)；若炔鍵的碳原子是非碳原子，則炔烴化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子發(fā)生 N-烷基化反應(yīng)，這種反應(yīng)使酶不可逆的去活化。如甾體化合物炔雌醇則會(huì)發(fā)生這類酶去活化作用。【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑100959761】 D【正確【】 抗癲癇藥丙戊酸鈉，經(jīng) -氧化生成羥基丙戊酸鈉和丙基戊二酸鈉；經(jīng) -1 氧化生成 2-丙基-4-羥基戊酸鈉?！驹擃}針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】100959762】【答疑【正確】 E【】 氧化脫鹵素反應(yīng)

31、是許多鹵代烴的常見的代謝途徑。【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑100959763】三、綜合分析選擇題1、】 B【正確【】 第 I 相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】第 16 頁(yè)【答疑】【正確】 D】 第相生物結(jié)合，是將第 I 相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、【硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物?！驹擃}針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥

32、物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑100959757】四、多項(xiàng)選擇題1、】 CD】 弱酸性藥物【正確【楊酸和妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、氨苯砜、在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收。【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑2、【正確【100959623】 ADE】 若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，藥物的脂溶性增大。羥基和羧基屬于極性較大的基團(tuán)?！驹擃}針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】100959621】【答疑3、【正確【】 ABCE】 引入羥基后親水性增強(qiáng)，其它選項(xiàng)都是使親脂性增加。【該題針對(duì)“藥

33、物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑4、【正確【100959714】 ACD】 青霉胺和屬于一種性一種有治療作用性藥物。【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】100959710】【答疑5、【正確【 性?！?ABCDE】 藥物分子中引入烴基，可改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】100959685】【答疑6、【正確【】 ACDE】 非共價(jià)鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑7、【正確100959682】 ABCDE第頁(yè)【】 非共價(jià)鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。【該