1、【藥品名稱】通用名稱：氟康唑片商品名稱：氟康唑片（康銳）英文名稱：FluconazoleTablets拼音全碼：FuKangZuoPian(KangRui) 【主要成份】氟康唑。其化學(xué)名稱為：a -（2,4二氟苯基）-a -（1H-1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇?！境煞荨糠肿恿浚篊13H12F2N6O【性狀】白色片【適應(yīng)癥/功能主治】適應(yīng)癥1.念珠菌病。2.隱球菌病。3.球泡子菌 病。4.用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預(yù)防治療。5.該品 亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。【規(guī)格型號(hào)】50mg*6s【用法用量】口服。成人1.播散性念珠菌

2、病首次劑量0.4g，以后一 次0.2g，一日1次，至少4周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。2.食管 念珠菌病首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持續(xù)至少3 周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。根據(jù)治療反應(yīng)，也可加大劑量至一次0.4g ,日1次。3.口咽部念珠菌病首次劑量0.2g以后一次0.1g , 一日1次，療程至少2周。4.念珠菌外陰陰道炎單劑量0.15g ,一 次服。預(yù)防念珠菌病0.2 0.4g , 日1次。腎功能不全者若只 需給藥1次，不用調(diào)節(jié)劑量；需多次給藥時(shí)，第一及第二日應(yīng)給常規(guī) 劑量，此后應(yīng)按肌酐清除率來(lái)調(diào)節(jié)給藥劑量，如表1所述。表1肌 酐清除率與劑量的關(guān)系肌酐清除率（ml/min ）

3、劑量50常規(guī)劑量 11 50常規(guī)劑量的一半進(jìn)行常規(guī)透析的病人每次透析后給藥1次 小兒治療方案尚未建立。有資料報(bào)道起始劑量按體重一日3 6mg/kg，一日1次，治療少數(shù)出生2周至14歲的小兒患者，結(jié)果 是安全的。【不良反應(yīng)】（1）常見消化道反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹 瀉等。（2 ）過(guò)敏反應(yīng)可表現(xiàn)為皮疹，偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎 （常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。（3 ）肝毒性治療過(guò)程 中可發(fā)生輕度一過(guò)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀，尤 其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y）的患者。（4）可見 頭暈、頭痛。（5）某些患者，尤其有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶?癥）的患者，可能出

4、現(xiàn)腎功能異常。（6）偶可發(fā)生周圍血象一過(guò)性 中性粒細(xì)胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標(biāo)改變，尤其易發(fā)生于 有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y）的患者?！窘伞磕I功能無(wú)減退的老年患者無(wú)須調(diào)整劑量。腎功能減退的老 年患者須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量。本品對(duì)小兒的影響缺乏充足的研 究資料，雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3 6mg/kg（按 體重）劑量治療未發(fā)生不良反應(yīng)，但小兒仍不宜應(yīng)用。動(dòng)物試驗(yàn)中， 本品高劑量給予動(dòng)物時(shí)可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動(dòng)物肋骨畸形、 腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況，但孕婦仍應(yīng)禁用。尚無(wú) 母乳中含本品濃度的數(shù)據(jù)，故哺乳期婦女慎用或服用本品時(shí)暫停哺乳。 對(duì)本品或其他吡

5、咯類藥物有過(guò)敏史者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】（1）由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查 腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。（2）本品目前在免疫缺 陷者中的長(zhǎng)期預(yù)防用藥，已導(dǎo)致念珠菌屬等對(duì)氟康唑等吡咯類抗真菌 藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無(wú)指征預(yù)防用藥。（3）治療 過(guò)程中可發(fā)生輕度一過(guò)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。 因此用本品治療開始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能，如肝功能出現(xiàn) 持續(xù)異常，或肝毒性臨床癥狀時(shí)均需立即停用本品。（4）本品與肝 毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時(shí)， 可使肝毒性的發(fā)生率增高，故需嚴(yán)密觀察，在治療前和治療期間每?jī)?周進(jìn)行一次肝功

6、能檢查。（5）本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個(gè)體治 療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實(shí)驗(yàn)室檢查指 標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病 的艾滋病患者需用本品長(zhǎng)期維持治療以防止復(fù)發(fā)。（6）接受骨髓移 植者，如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生，則應(yīng)預(yù)防性使用本品，直至中 性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)上升至1 x 109/L以上后7天。（7）腎功能損害者， 可按前述方案調(diào)整用藥劑量（見【用法用量】）；血液透析患者在每 次透析后可給予本品一日量，因?yàn)?小時(shí)血液透析可使本品的血藥濃 度降低約50%。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用?！緝和盟帯勘酒穼?duì)小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數(shù)出 生2

7、周至14歲小兒患者以每日3 6mg/kg （按體重）劑量治療未 發(fā)生不良反應(yīng)，但小兒仍不宜應(yīng)用。【老年患者用藥】腎功能正常的老年患者無(wú)須調(diào)整劑量。腎功能減 退的老年患者須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量（詳見【用法用量】）。【孕婦及哺乳期婦女用藥】（1）動(dòng)物試驗(yàn)中，本品高劑量給予動(dòng)物 時(shí)可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動(dòng)物有肋骨畸形、腭裂等變化。雖然 在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況，但孕婦仍應(yīng)禁用。（2）尚無(wú)母乳中含本 品濃度的數(shù)據(jù)，故哺乳期婦女慎用或服用本品時(shí)暫停哺乳。【藥物相互作用】1.該品與異煙肼或利福平合用時(shí)，可使該品的濃度 降低。2.該品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降血 糖藥合用時(shí)，可使此類藥

8、物的血藥濃度升高而可能導(dǎo)致低血糖，因此 需監(jiān)測(cè)血糖，并減少磺酰脲類降血糖藥的劑量。3.高劑量該品和環(huán) 孢素合用時(shí)，可使環(huán)泡素的血藥濃度升高，致毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性 增加，因此必須在監(jiān)測(cè)環(huán)泡素血藥濃度并調(diào)整劑量的情況下方可謹(jǐn)慎 應(yīng)用。4.該品與氫氯噻嗪合用，可使該品的血藥濃度升高。5.該品 與茶堿合用時(shí)，茶堿血藥濃度約可升高13%，可導(dǎo)致毒性反應(yīng)，故 需監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度。6.該品與華法林等雙香豆素類抗凝藥合用 時(shí)，可增強(qiáng)雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用，致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，故 應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間并謹(jǐn)慎使用。7.該品與苯妥英鈉合用時(shí)，可使 苯妥英鈉的血藥濃度升高，故需監(jiān)測(cè)苯妥英鈉的血藥濃度?！舅幬镞^(guò)量

9、】尚不明確。【藥理毒理】1.藥理本品屬咪唑類抗真菌藥?？拐婢V較廣。 口服或靜注本品對(duì)人和各種動(dòng)物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫 正?；蛎庖呤軗p的人和動(dòng)物的全身性念珠菌病J斤型隱球菌感染包 括顱內(nèi)感染）、糠枇馬拉色菌、小泡子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、 皮炎芽生菌、粗球泡子菌（包括顱內(nèi)感染）及莢膜組織胞漿菌、斐氏 著色菌、卡氏枝泡菌等有效。本品體外抗菌活性明顯低于酮康唑，但 體內(nèi)抗菌活性明顯高于體外作用。本品的作用機(jī)制主要為高度選擇性 干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固 醇的生物合成。2 .毒理本品對(duì)真菌依賴的細(xì)胞色素P-450酶具有 高度選擇性。人一日服用本品0.5g，連續(xù)28天，已證明對(duì)男性的血 漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無(wú)影響?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯 藥的影響?？崭箍诜酒芳s可吸收給藥量的90%。單次口服本品 100mg，平均血藥峰濃度（Cmax ）為4.5 8mg/L。表觀分布容積 （Vd胺近于體內(nèi)水分總量。本品血漿蛋白結(jié)合率低（11%12% ）, 在體內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液 及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍；唾液、痰、水皰液、指甲 中與血藥濃度接近；腦膜炎癥時(shí)