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文檔簡介
1、天然藥物活性成分的研究第一頁,共二十一頁。 目前,人類疾病發(fā)生的病因已遠(yuǎn)超過4000種。 然而臨床用于治療的藥物僅有250余種。2第二頁,共二十一頁。 一、天然藥物活性成分定義 天然藥物能防治疾病的物質(zhì)基礎(chǔ)是其所含有的活性成分。 所謂天然藥物活性成分,是指動物,植物,礦物以及微生物等各種天然藥物體內(nèi)存在的對人體生理活性有影響的物質(zhì),也可以稱之為活性天然物質(zhì)。天然藥物活性成分研究是開發(fā)新藥的重要方法。3第三頁,共二十一頁。臨床應(yīng)用的藥物三分之一源自天然藥物阿司匹林、水楊酸普魯卡因、可卡因嗎啡、阿托品、強(qiáng)心苷紫杉醇、喜樹堿、鬼臼毒素、秋水仙堿青蒿素、丹參酮IIA、黃連素白藜蘆醇 4第四頁,共二十一
2、頁。二、天然藥物活性成分研究與開發(fā)思路5第五頁,共二十一頁。三、天然藥物活性成分一般研究路線6第六頁,共二十一頁。續(xù)上圖7第七頁,共二十一頁。續(xù)上圖8第八頁,共二十一頁。四、研究路徑與方法目標(biāo)的確定文獻(xiàn)調(diào)研活性篩選預(yù)試驗(yàn)活性成分提取分離活性成分結(jié)構(gòu)確定正式試驗(yàn)9第九頁,共二十一頁。五、實(shí)例分析1、丹參活性成分的研究 本品為唇形科植物丹參Salvia miltiorrhiza Bunge. 的干燥根及根莖?!拘晕丁靠?,微寒。【歸經(jīng)】 歸心、肝經(jīng)?!竟δ苤髦巍快铕鲋雇?,活血通經(jīng),清心除煩。用于月經(jīng)不調(diào),經(jīng)閉痛經(jīng),癥瘕積聚,胸腹刺痛,熱痹疼痛,瘡瘍腫痛,心煩不眠;肝脾腫大,心絞痛。主心腹邪氣,腸鳴幽
3、幽如走水,寒熱積聚,破癥除瘕,止煩滿,益氣。一名卻蟬草。生川谷。 -本經(jīng)10第十頁,共二十一頁。水提取物抗氧化心肌保護(hù)95%乙醇提取物擴(kuò)冠脈抗炎雌激素樣作用粗提物活性測定11第十一頁,共二十一頁?;钚猿煞痔崛》蛛x和結(jié)構(gòu)鑒定波譜分析:紅外、紫外、質(zhì)譜、核磁共振丹酚酸B隱丹參酮丹參酮IIA12第十二頁,共二十一頁。臨床研究和應(yīng)用(SFDA批準(zhǔn))作用機(jī)制不清體內(nèi)代謝情況不清藥材質(zhì)量難以控制13第十三頁,共二十一頁。怎樣推動丹參走向世界?“單體藥物”研發(fā)思路藥代動力學(xué)研究藥理作用機(jī)制研究藥材質(zhì)量控制研究現(xiàn)代劑型研究14第十四頁,共二十一頁。五、實(shí)例分析2、白藜蘆醇的發(fā)現(xiàn)15第十五頁,共二十一頁?!胺ㄌm
4、西奇跡” 雖然法國人經(jīng)常食用動物性脂肪含量高食品,膽固醇攝入量大,且酷愛煙酒,但法國人因冠心病發(fā)病和死亡的比例卻很低。美、英、法國人喝酒種類?16第十六頁,共二十一頁?;钚猿煞痔崛》蛛x和結(jié)構(gòu)鑒定白藜蘆醇成就了“法蘭西奇跡”皮肉籽糖尿病心肌梗死動脈粥樣硬化17第十七頁,共二十一頁。作用靶點(diǎn)確定激活長壽基因Sirtuin 1。臨床研究確定安全性和療效白藜蘆醇對糖尿病、心肌梗死和動脈硬化等病患的使用安全性和有效性仍需臨床實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證。食品添加劑、保健品、藥品美國輝瑞公司已投資7億多美元用于白藜蘆醇及其衍生物新產(chǎn)品的開發(fā)研究工作。產(chǎn)品開發(fā)生物資源開發(fā)虎杖18第十八頁,共二十一頁。五、實(shí)例分析3、青霉素的“偶然發(fā)現(xiàn)1928年,英國細(xì)菌學(xué)家弗萊明一次在研究葡萄球菌的實(shí)驗(yàn)中偶然發(fā)現(xiàn)那次培養(yǎng)的細(xì)菌有些菌落沒有生長,仔細(xì)觀察發(fā)現(xiàn),在這次實(shí)驗(yàn)中,培養(yǎng)基被霉菌污染。后來從這種霉菌中發(fā)現(xiàn)了能殺滅細(xì)菌的物質(zhì)青霉素,開辟了抗生素治療疾病的新領(lǐng)域。 金黃色葡萄球菌培養(yǎng)皿亞歷山大弗萊明19青霉素第十九頁,共二十一頁。 天然藥物活性成分的研究是一個(gè)漫長、艱辛、
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