1、受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用受體阻滯劑的分類按作用特性分:1）非選擇性:競(jìng)爭(zhēng)性阻斷1和2腎上腺素能受體，如吲哚洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾等；2）選擇性1阻滯劑：對(duì)1受體有更強(qiáng)的親和力，如比索洛爾、美托洛爾、阿替洛爾等；3）、雙重阻斷：一些受體阻滯劑具有阻斷1腎上腺素能受體的活性，如卡維地洛、阿爾馬爾、拉貝洛爾等。受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用2受體阻滯劑的分類按作用特性分:受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用2按藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)分：1）脂溶性：易從胃腸道吸收和到達(dá)體內(nèi)各臟器，極大部分經(jīng)肝臟代謝而消除，如普萘洛爾、美托洛爾、比索洛爾等。2）水溶性：不易通過(guò)細(xì)胞膜，胃腸道吸收也較差，以原形或活性

2、代謝產(chǎn)物從腎臟排泄，如阿替洛爾、索他洛爾、吲哚洛爾等。受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用3按藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)分：受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用3作用機(jī)制受體阻滯劑主要作用機(jī)制： 通過(guò)抑制腎上腺素能受體,減慢心率,減弱心肌收縮力,降低血壓,減少心肌耗氧量,防止兒茶酚胺對(duì)心臟的損害,改善左室和血管的重構(gòu)及功能。受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用4作用機(jī)制受體阻滯劑主要作用機(jī)制：受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)吸收口服后自小腸吸收，由于受脂溶性的高低以及通過(guò)肝臟時(shí)首過(guò)消除的影響，生物利用度差異較大。受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用5藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)吸收受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用5分布親脂性藥物對(duì)腦組織有高度親和力，親水性藥物

3、不易通過(guò)血腦屏障，所以腦組織中含量也少，故發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)較低。受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用6分布受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用6排泄親水性藥物僅少量在肝臟代謝，腎功能不全時(shí)，血漿中半衰期延長(zhǎng)，半衰期可達(dá)50h，易中毒；親脂性藥物口服吸收后經(jīng)門靜脈入肝臟，幾乎全部被肝臟所代謝，在肝功能受損時(shí)，尤其肝硬化患者血漿蛋白減少，血濃度可明顯上升，產(chǎn)生蓄積中毒受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用7排泄受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用7濃度效應(yīng)關(guān)系在治療高血壓患者，如普萘洛爾的血藥濃度與降壓效應(yīng)很少相關(guān)，可能阻斷不同部位的受體，要求不同血藥濃度以達(dá)到最大的效應(yīng)，同時(shí)所治療的疾病病因也是多源性的，因此，不可能制定出都能

4、適用于每個(gè)患者的最佳方案，必須調(diào)整劑量到獲得最大的治療效果。受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用8濃度效應(yīng)關(guān)系受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用8臨床應(yīng)用受體阻滯劑如今在高血壓、心力衰竭、冠心病、心律失常、心肌病等疾病的治療中發(fā)揮著極其重要的作用，已成為最廣泛應(yīng)用的心血管病藥物之一。受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用9臨床應(yīng)用受體阻滯劑如今在高血壓、心力衰竭、冠心病、心律失常受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用培訓(xùn)課件心律失常 受體阻滯劑常用于快速性心律失常的治療,包括竇速、房早、室早、房速、室上性心動(dòng)過(guò)速及室速。主動(dòng)脈夾層 內(nèi)科治療常聯(lián)合應(yīng)用受體阻滯劑和硝普鈉,減少血流對(duì)主動(dòng)脈的沖擊,減少左心室的收縮速率以減緩病情進(jìn)展。3 心

5、肌病 在有癥狀的肥厚性心肌病患者中,受體阻滯劑是首選治療,可控制心室率,降低心肌收縮力,使心室充盈及舒張末容量最大化,改善心肌順應(yīng)性。受體阻滯劑用于擴(kuò)張性心肌病伴或不伴心力衰竭的治療,可減輕癥狀、預(yù)防猝死和改善預(yù)后。LQTS LQTS(遺傳性QT延長(zhǎng)綜合征）：除非有嚴(yán)重的禁忌證,受體阻滯劑是當(dāng)今對(duì)有癥狀的LQTS患者的首選治療。若無(wú)絕對(duì)禁忌證,推薦終身服用最大耐受劑量的受體阻滯劑,可明顯降低心血管事件的發(fā)生。到2015年止，認(rèn)為,對(duì)于無(wú)癥狀的LQTS患者,也推薦應(yīng)用受體阻滯劑。左房室瓣脫垂 對(duì)于有癥狀的左房室瓣脫垂患者,受體阻滯劑通常作為首選藥受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用11心律失常受體阻滯劑的

6、特點(diǎn)和臨床應(yīng)用11應(yīng)用特點(diǎn)對(duì)于所有的慢性收縮性HF，心功能級(jí)或級(jí)伴L(zhǎng)VEF40%的患者均需終身應(yīng)用阻滯劑，除非有禁忌證或不能耐受，心功能級(jí)患者在病情穩(wěn)定后，在專科醫(yī)師的指導(dǎo)下也可應(yīng)用，重要的是應(yīng)盡早使ACEI和阻滯劑兩者合用，以改善預(yù)后。可用于舒張期HF，尤其適用于伴高血壓和左室肥厚、MI、有快速性心房顫動(dòng)而需要控制心率的患者。受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用12應(yīng)用特點(diǎn)對(duì)于所有的慢性收縮性HF，心功能級(jí)或級(jí)伴L(zhǎng)V應(yīng)用特點(diǎn)是初始和長(zhǎng)期應(yīng)用的降壓藥物之一，可單用或與其他降壓藥聯(lián)用，無(wú)并發(fā)癥的年輕高血壓患者可積極考慮應(yīng)用。高血壓合并有快速性心律失常、冠心病、慢性HF，以及甲狀腺功能亢進(jìn)的患者應(yīng)優(yōu)先使用阻

7、滯劑。對(duì)代謝影響小，不良反應(yīng)少的藥物如美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛可較安全用于伴糖尿病、COPD以及外周血管疾病的高血壓患者。受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用13應(yīng)用特點(diǎn)是初始和長(zhǎng)期應(yīng)用的降壓藥物之一，可單用或與其他降壓藥應(yīng)用特點(diǎn)所有的冠心病患者均應(yīng)長(zhǎng)期應(yīng)用阻滯劑作為二級(jí)預(yù)防，ST段抬高的MI或非ST段抬高的ACS患者如在急性期因禁忌證不能使用，則在出院前應(yīng)再次評(píng)估，盡量應(yīng)用受體阻滯劑，以改善預(yù)后。受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用14應(yīng)用特點(diǎn)所有的冠心病患者均應(yīng)長(zhǎng)期應(yīng)用阻滯劑作為二級(jí)預(yù)防，S不良反應(yīng)心血管系統(tǒng) 低血壓；房室傳導(dǎo)阻滯和竇房結(jié)功能障礙： 阻滯劑減慢心 率、抑制異位起搏點(diǎn)自律性、減慢傳導(dǎo)和增加房

8、室結(jié)不應(yīng)期。所以有心臟傳導(dǎo)阻滯病史、病竇綜合征或存在度房室傳導(dǎo)阻滯的患者是禁忌的。受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用15不良反應(yīng)心血管系統(tǒng)受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用15呼吸系統(tǒng)支氣管痙攣：可導(dǎo)致危及生命的氣道阻力增加，誘發(fā)支氣管痙攣，故禁用于哮喘或支氣管痙攣性慢性阻塞性肺?。–OPD）。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療期間可出現(xiàn)多夢(mèng)、幻覺(jué)、失眠以及抑郁等癥，特別是脂溶性強(qiáng)的藥物如普萘洛爾更為明顯。 不良反應(yīng)受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用16呼吸系統(tǒng)不良反應(yīng)受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用16不良反應(yīng)代謝系統(tǒng)低血糖反應(yīng)：發(fā)生率很低，但胰島素依賴型（1型）糖尿病患者使用非選擇性阻滯劑后可掩蓋低血糖的一些警覺(jué)癥狀（如震顫、心動(dòng)過(guò)速

9、），但低血糖的其他癥狀（如出汗）依然存在。受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用17不良反應(yīng)代謝系統(tǒng)受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用17不良反應(yīng)肢端循環(huán)障礙：可在某些病人中引起肢體溫度降低，脈搏消失 ，甚至發(fā)生發(fā)紺和肢體壞疽，但美托洛爾對(duì)缺血肢體的溫度影響較小。受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用18不良反應(yīng)肢端循環(huán)障礙：可在某些病人中引起肢體溫度降低，脈搏消不良反應(yīng)撤藥綜合征：長(zhǎng)期治療后突然停藥可發(fā)生，表現(xiàn)為高血壓、心律失常和心絞痛惡化，與長(zhǎng)期治療中腎上腺素能受體敏感性上調(diào)有關(guān)。其他不良反應(yīng)：腹瀉、惡心、胃痛等消化道癥狀，也有少數(shù)人服用普萘洛爾后引起白細(xì)胞下降、感覺(jué)異常、皮疹等，但這些不良反應(yīng)并不常見(jiàn)。受體阻滯劑的特點(diǎn)

10、和臨床應(yīng)用19不良反應(yīng)撤藥綜合征：長(zhǎng)期治療后突然停藥可發(fā)生，表現(xiàn)為高血壓、不良反應(yīng)中毒：中毒的癥狀有心動(dòng)過(guò)緩、血壓下降、室性心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯、眩暈、思睡及意識(shí)喪失，一般服藥后半小時(shí)開(kāi)始出現(xiàn)毒性癥狀，12小時(shí)癥狀最為嚴(yán)重，可持續(xù)72小時(shí)。受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用20不良反應(yīng)中毒：中毒的癥狀有心動(dòng)過(guò)緩、血壓下降、室性心律失常、注意事項(xiàng)存在下列情形者禁用或慎用阻滯劑支氣管痙攣性疾病心動(dòng)過(guò)緩（基礎(chǔ)心率60次/分）二度或以上房室傳導(dǎo)阻滯（除非已安裝心臟起搏器）急性心力衰竭伴明顯體液潴留，需大量利尿者外周血管病變受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用21注意事項(xiàng)存在下列情形者禁用或慎用阻滯劑受體阻滯劑的特點(diǎn)和

11、臨(1)阿替洛爾(又叫氨酰心安)： 是一種心臟選擇性的受體阻滯劑，無(wú)內(nèi)源性抑制交感神經(jīng)活性，半衰期69小時(shí)，多數(shù)臨床研究表明，經(jīng)一次服藥能使血壓持續(xù)下降24小時(shí)，尤其適用于心動(dòng)過(guò)速合并高血壓的患者。與血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑或利尿劑合用，降壓效果更好。有人用于治療嚴(yán)重高血壓危象，口服10mg后，12小時(shí)內(nèi)血壓逐漸下降，平均收縮壓下降7.5kPa (56mmHg)，舒張壓下降5.3kPa(40mmHg)，認(rèn)為是安全有效的藥物。常用的受體阻滯劑受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用22常用的受體阻滯劑受體阻滯劑的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用22(2)美托洛爾(倍他樂(lè)克)：是一種選擇性受體阻滯劑。在治療高血壓、心絞痛、心肌梗塞、心律失常等方面，都取得了一定療效。治療高血壓，口服100毫克，共4周，總有效率達(dá)82.4%，治療2周后血壓逐漸下降，而心率并不隨之下降，可明顯改善高血壓患者的頭昏、心悸、眩暈、胸悶等癥狀，適用于一、二期高血壓病人。其副作用有心率減慢、乏力、口干、胸悶等，多數(shù)能在治療一段時(shí)間后減輕或消失，但合并支氣管哮喘或心