1、第十章腎上腺素受體激動藥1ppt課件第十章腎上腺素受體激動藥1ppt課件目的要求：1. 掌握去甲腎上腺素、腎上腺素、多巴胺和異丙腎上腺素的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。2.熟悉腎上腺素受體激動藥分類及同類藥物的特點(diǎn)。2ppt課件目的要求：1. 掌握去甲腎上腺素、腎上腺素、多巴胺和異丙腎上重點(diǎn)：1.去甲腎上腺素、腎上腺素、多巴胺和異丙腎上腺素的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)難點(diǎn)：1.去甲腎上腺素、腎上腺素對血壓的影響3ppt課件重點(diǎn)：1.去甲腎上腺素、腎上腺素、多巴胺和異丙腎上腺素的藥理第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類4ppt課件第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類4ppt課件一、構(gòu)效關(guān)系腎上腺素受體激動藥(adrenoce

2、ptor agonists)，又稱擬腎上腺素藥(adrenomimetic drugs) 1.基本結(jié)構(gòu)是-苯乙胺。2.不同基團(tuán)取代末端氨基、或位的碳原子上的氫，人工合成多種藥理作用和腎上腺素相似的衍生物。5ppt課件一、構(gòu)效關(guān)系腎上腺素受體激動藥5ppt課件兒茶酚和兒茶酚胺的結(jié)構(gòu)兒茶酚(catechol)兒茶酚胺(catecholamine，CA)6ppt課件兒茶酚和兒茶酚胺的結(jié)構(gòu)兒茶酚(catechol)6ppt課件化學(xué)結(jié)構(gòu)和受體選擇性7ppt課件化學(xué)結(jié)構(gòu)和受體選擇性7ppt課件二、分類：1.受體激動藥去甲腎上腺素、間羥胺、新福林、甲氧明2.、受體激動藥腎上腺素、多巴胺、麻黃堿3.受體激動藥

3、異丙腎上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇8ppt課件二、分類：1.受體激動藥8ppt課件第二節(jié)受體激動藥9ppt課件第二節(jié)受體激動藥9ppt課件去甲腎上腺素（noradrenaline， NA；norepinephrine， NE ）【來源、化學(xué)及結(jié)構(gòu)】 也稱正腎上腺素。 也可由腎上腺髓質(zhì)少量分泌。10ppt課件去甲腎上腺素（noradrenaline， NA；norep【體內(nèi)過程】1吸收 易被堿性腸液、腸粘膜、肝臟代謝。 2分布 受NA能神經(jīng)支配的心血管、腎上腺髓質(zhì)等組織。11ppt課件【體內(nèi)過程】1吸收11ppt課件3.代謝：兒茶酚胺的代謝MAO12ppt課件3.代謝：兒茶酚胺的代謝MAO12p

4、pt課件4.排泄： 尿中VMA占代謝物總量的90 原形：4-16與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合的NA：813ppt課件4.排泄： 尿中VMA占代謝物總量的9013ppt課【藥理作用】 主要激動受體，對1受體有較弱激動作用，對2受體幾無作用。1血管: 血管收縮： 激動1受體。a.皮膚粘膜血管收縮最明顯。b.腎臟血管的收縮作用。c.腦、肝、腸系膜、骨骼肌血管的收縮作用較弱。14ppt課件【藥理作用】 主要激動受體，對1受體有較弱激動作血管舒張： 冠狀血管：a.代謝產(chǎn)物（如腺苷）增加b.血壓升高，灌注壓力提高15ppt課件血管舒張： 冠狀血管：15ppt課件2.心臟: 興奮心臟。 但在整體情況下，心率可反射

5、性減慢。3.血壓：a.小劑量： 收縮壓升高，舒張壓升高不明顯，脈壓加大。b.較大劑量： 收縮壓升高，舒張壓明顯升高，脈壓縮小。16ppt課件2.心臟: 興奮心臟。 16ppt課件兒茶酚胺作用比較圖17ppt課件兒茶酚胺作用比較圖17ppt課件4.其它 對代謝影響較弱，大劑量時才出現(xiàn)血糖升高，對中樞作用較腎上腺素弱。18ppt課件4.其它 對代謝影響較弱，大劑量時才出現(xiàn)血糖升高【臨床應(yīng)用】1.休克 主要用于早期神經(jīng)源性休克。也可用于休克經(jīng)補(bǔ)足血容量血壓仍不能回升者。19ppt課件【臨床應(yīng)用】1.休克 19ppt課件2.治療低血壓用于受體阻斷藥中毒引起的低血壓，而不宜選用腎上腺素。嗜鉻細(xì)胞瘤切除后

6、的低血壓。20ppt課件2.治療低血壓用于受體阻斷藥中毒引起的低血壓，而不宜選用3.上消化道出血及局部止血 取本品13mg ，適當(dāng)稀釋后口服，在食道或胃內(nèi)因局部作用收縮粘膜血管，產(chǎn)生止血效果。 局部止血用棉紗蘸0.002的NA按壓止血。21ppt課件3.上消化道出血及局部止血 取本品13mg【不良反應(yīng)】1.局部組織缺血環(huán)死：用普魯卡因或受體阻斷藥如酚妥拉明作局部浸潤注射，以擴(kuò)張血管。熱敷 2.急性腎功能衰竭： 滴注時間過長或劑量過大，故用藥期間尿量至少保持在每小時25ml以上。22ppt課件【不良反應(yīng)】1.局部組織缺血環(huán)死：22ppt課件【禁忌證】 高血壓、動脈硬化癥及器質(zhì)性心臟及少尿、無尿、

7、嚴(yán)重微循環(huán)障礙的病人禁用。23ppt課件【禁忌證】 高血壓、動脈硬化癥及器質(zhì)性心臟及少間羥胺(metaraminol)又名阿拉明(aramine)，性質(zhì)穩(wěn)定。1.藥理作用： 直接激動受體，對1作用較弱。 囊泡內(nèi)置換作用，促進(jìn)NA的釋放。 短時連續(xù)用藥，產(chǎn)生快速耐受性 腎血管： 收縮較弱，但能顯著減少腎血流量24ppt課件間羥胺(metaraminol)又名阿拉明(aramine)臨床應(yīng)用：1.各種休克早期。2.術(shù)后或脊椎麻醉后的休克。 一般肌注、皮下注射 嚴(yán)重者可靜滴。25ppt課件臨床應(yīng)用：1.各種休克早期。25ppt課件去氧腎上腺素（phenylephedrine） 新福林（neosyne

8、phrine）甲氧明（methoxamine，vasoxyl；甲氧胺 methoxamedrine）26ppt課件去氧腎上腺素（phenylephedrine）26ppt課件第三節(jié)、受體激動藥27ppt課件第三節(jié)、受體激動藥27ppt課件腎上腺素（adrenaline，AD）【來源及結(jié)構(gòu)】 也稱副腎素，是腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞分泌的激素。 藥用腎上腺素可從家畜腎上腺提取，或人工合成。理化性質(zhì)與NA相似。28ppt課件腎上腺素（adrenaline，AD）【來源及結(jié)構(gòu)】28pp【體內(nèi)過程】1.吸收： 口服易在堿性腸液、腸粘膜、肝臟破壞，吸收很少，不能達(dá)到有效血藥濃度。 皮下注射因能收縮血管，故吸收緩

9、慢。肌內(nèi)注射的吸收遠(yuǎn)較皮下注射為快。2.分布、代謝、排泄： 與去甲腎上腺素相似。29ppt課件【體內(nèi)過程】1.吸收：29ppt課件【藥理作用】 激動和受體，產(chǎn)生較強(qiáng)的型和型作用。30ppt課件【藥理作用】 激動和受體，產(chǎn)生較強(qiáng)的型和型1.興奮心臟： 激動心臟1受體有利方面： 舒張冠狀血管，心肌供血增加；心排出量增加。不利方面： 心肌耗氧量增加；大劑量或靜注過快，可引起心律失常。31ppt課件1.興奮心臟： 激動心臟1受體31ppt課件2.血管：血管收縮： 主要作用于小動脈，毛細(xì)血管前括約肌。a.皮膚粘膜血管：收縮最強(qiáng)烈。b.內(nèi)臟血管：尤其腎血管，收縮顯著。c.腦、肺血管：收縮十分微弱。32pp

10、t課件2.血管：血管收縮：32ppt課件血管舒張：a.骨骼肌血管： 2 1b.肝臟血管： 21c.冠狀血管： 2受體激動 代謝產(chǎn)物增加 灌注壓增加33ppt課件血管舒張：a.骨骼肌血管： 2 133ppt課件3.血壓：收縮壓升高： 心臟興奮：激動1受體。舒張壓： a.不變或稍降： 治療量:0.5-1mg，ih 低濃度靜脈滴注：每分鐘滴入10gb.升高：較大劑量。34ppt課件3.血壓：收縮壓升高：34ppt課件4.平滑?。褐夤苁鎻垼篴.激動2受體。b.抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性物質(zhì)。c.支氣管粘膜血管收縮：激動1 抑制胃腸平滑?。?激動2受體a.張力降低。b. 幅度下降。c.自發(fā)性收縮頻率降低。

11、35ppt課件4.平滑肌：支氣管舒張：35ppt課件子宮：a.與性周期、充盈狀態(tài)、劑量有關(guān)。b.妊娠末期能抑制子宮的張力和收縮。膀胱：a.逼尿肌舒張：2激動b.三角肌和括約肌收縮：1激動36ppt課件子宮：a.與性周期、充盈狀態(tài)、劑量有關(guān)。36ppt課件5.代謝： 能提高機(jī)體代謝，可使耗氧量增加20%血糖升高：a.激動1和2受體，肝糖原分解。b.降低外周組織對葡萄糖的攝?。?與抑制胰島素的釋放有關(guān)。血中游離脂肪酸升高： 與激動1、3受體有關(guān)。37ppt課件5.代謝： 能提高機(jī)體代謝，可使耗氧量增加20%37pp【臨床應(yīng)用】1.心臟驟停2.過敏性疾病 過敏性休克 血管神經(jīng)性水腫及血清病3.支氣管

12、哮喘38ppt課件【臨床應(yīng)用】1.心臟驟停38ppt課件4.與局麻藥配伍及局部止血 1：25萬濃度，一次用量不超過0.3mg。5.青光眼 促進(jìn)房水吸收39ppt課件4.與局麻藥配伍及局部止血 1：25萬濃度，一次用量不【不良反應(yīng)和禁忌證】1.主要不良反應(yīng):心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等，血壓劇升有發(fā)生腦溢血的危險，老人慎用。也能引起心律失常，甚至心室纖顫，故應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量。2.禁忌癥：高血壓，器質(zhì)性心臟病。糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。40ppt課件【不良反應(yīng)和禁忌證】1.主要不良反應(yīng):40ppt課件多巴胺(dopamine，DA )：【藥理作用】 激動、DA受體，促進(jìn)NA釋放。41ppt課件多巴

13、胺(dopamine，DA )：【藥理作用】41ppt課1.心血管：低濃度：激動D1受體 腎、腸系膜血管、冠脈血管舒張高濃度：激動1受體a.收縮壓升高：心縮力增加，心排出量增加。b.舒張壓：影響輕微。c.心排出量增加的同時，腎、腸系膜血管舒張。42ppt課件1.心血管：低濃度：激動D1受體 42ppt課件藥濃過高： 激動1受體，血管收縮，血壓升高。2.腎臟：低濃度：激動D1受體 腎血管舒張，腎血流量增加，濾過率增加。 排鈉利尿：可能是激動腎小管D1受體。大劑量：激動1受體 腎血管收縮明顯。43ppt課件藥濃過高： 激動1受體，血管收縮，血壓升高。43p【臨床應(yīng)用】各種休克： 感染性中毒休克、心

14、源性休克、出血性休克。作用時間短，需靜滴，最初滴注速度2-5g/Kg44ppt課件【臨床應(yīng)用】各種休克：44ppt課件【不良反應(yīng)】1.一般較輕，偶見惡心、嘔吐。2.過量或滴注過快，可出現(xiàn)心動過速、心律失常、腎血管收縮導(dǎo)致腎功下降等。此時應(yīng)減慢滴速或停藥。45ppt課件【不良反應(yīng)】1.一般較輕，偶見惡心、嘔吐。45ppt課件麻黃堿(ephedrine):1.特點(diǎn)： 激動1、2、1、2受體，促進(jìn)NA釋放性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效。作用弱而持久。中樞作用較顯著。易產(chǎn)生快速耐受性。46ppt課件麻黃堿(ephedrine):1.特點(diǎn)：46ppt課件2. 應(yīng)用：預(yù)防支氣管哮喘或輕癥治療。鼻粘膜充血引起的鼻塞：

15、0.5%-1%溶液滴鼻。防治某些低血壓狀態(tài)。緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀47ppt課件2. 應(yīng)用：預(yù)防支氣管哮喘或輕癥治療。47ppt課件第四節(jié)受體激動藥48ppt課件第四節(jié)受體激動藥48ppt課件分類：1.1、2受體激動藥 異丙腎上腺素2.1受體激動藥 多巴酚丁胺3.2受體激動藥 沙丁胺醇49ppt課件分類：1.1、2受體激動藥49ppt課件異丙腎上腺素(isoprenaline，ISP )【藥理作用】1.興奮心臟： 激動受體，對1、2受體無選擇性。50ppt課件異丙腎上腺素(isoprenaline，ISP )50ppt2.血管和血壓：血管舒張： 骨骼肌血管，腎、腸系膜血管，冠狀血管。血壓： a.收縮壓：升高。 b.舒張壓：降低。51ppt課件2.血管和血壓：血管舒張：51ppt課件3.支氣管平滑肌 較腎上腺素作用略強(qiáng)。 激動2受體，抑制組胺的釋放。4.其它：增加組織耗氧量。血中游離脂肪酸升高。血糖升高：較弱。中樞興奮作用微弱：不易透過血腦屏障52ppt課件3.支氣管平滑肌 較腎上腺素作用略強(qiáng)。52ppt課件【臨床應(yīng)用】1.心臟驟停 常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室內(nèi)注射。2.緩慢型心律失常 治竇性心動過緩 竇房阻滯、房室阻滯3. 支氣管哮喘53ppt課件【臨床應(yīng)用】1.心臟驟停53