1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復習-藥物設(shè)計學（藥物制劑）考試沖刺提分卷精選一（帶答案）一.綜合考核題庫(共35題)1.屬于孕甾烷類激素（ 難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對正確答案:C2.藥物設(shè)計所需知識要點為（ 難度：4)A、理論化學B、電子工程C、信息科學D、醫(yī)用生物學E、以上都不對正確答案:D3.用硅取代化合物中的碳原子，可以改善化合物的（ ）（ 難度：1)A、電性B、芳香性C、極性D、范德華半徑E、疏水性正確答案:B4.同源模建時，一般情況下，同源蛋白質(zhì)和預(yù)測蛋白質(zhì)的序列同源性高于（）時，他們的三維結(jié)構(gòu)基本相同（ 難度：

2、1)A、0.1B、0.3C、0.5D、0.7E、0.9正確答案:B5.me too 藥物的研究開發(fā)在我國新藥研制初級應(yīng)成為最主要的途徑（難度：3）正確答案:錯誤6.軟藥與前藥最大的不同是，前者本身具有生物活性，并經(jīng)代謝失活；后者是無活性，經(jīng)代謝活化（難度：1）正確答案:正確7.更為廣義的電子等排體是由（ ）來決定的。（ 難度：2）正確答案:內(nèi)外層電子數(shù)8.新藥開發(fā)的第一步是（ 難度：1)A、前藥設(shè)計B、生物電子等排設(shè)計C、先導化合物的發(fā)現(xiàn)D、軟藥設(shè)計E、片段設(shè)計正確答案:C9.下列哪些基團不可作為-Cl的非經(jīng)典電子等排體（ ）（ 難度：2)A、-HB、-CNC、-CF3D、-OHE、-Br正確

3、答案:D10.類藥性評價不包括（ 難度：1)A、基于經(jīng)驗判斷的類藥性評價B、基于理化性質(zhì)的類藥性評價C、基于ADME性質(zhì)的類藥性評價D、基于T性質(zhì)的類藥性評價E、基于主觀意識的類藥性評價正確答案:E11.在藥物設(shè)計中，用-S-作為-O-的二價生物電子等排體對其進行替換，可以顯著提高化合物的（ ），常用來設(shè)計中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物（ 難度：1）正確答案:親脂性12.四氮唑可以作為（ ）的可交換基團。（ 難度：3）正確答案:羧基或-COOH13.用五元或六元雜環(huán)代替酯基，可以發(fā)生下列哪些變化（ ）（ 難度：1)A、提高化合物的活性B、降低化合物的酸性C、提高藥物的代謝穩(wěn)定性D、親脂性更強E、更易被酶水解

4、正確答案:C14.狹義的電子等排體是指（ ）、（ ）以及（ ）相同的不同分子或基團（ 難度：3）正確答案:原子數(shù)電子總數(shù)電子排列狀態(tài)15.下列哪一項不是藥物化學的任務(wù)（ 難度：4)A、為合理利用已知的化學藥物提供理論基礎(chǔ)、知識技術(shù)B、研究藥物的理化性質(zhì)C、確定藥物的劑量和使用方法D、為生產(chǎn)化學藥物提供先進的工藝和方法E、以上都不對正確答案:C16.LogS代表（ 難度：1)A、脂水分配系數(shù)B、親水性C、血腦分配系數(shù)D、解離度E、極化表面積正確答案:B17.對生物活性肽進行結(jié)構(gòu)修飾的主要目的是（，難度：3）A、提高代謝穩(wěn)定性B、提高口服生物利用度C、減少毒副作用D、增加水溶性E、以上都不是正確答

5、案:A,B,C,D18.-N=與-CH=的交換是（ ）價原子或基團的交換（ 難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正確答案:C19.簡述前藥原理(principles of prodrugs)（ 難度：4)正確答案:是用化學方法把具有生物活性的原藥轉(zhuǎn)變成為體外無活性的衍生物，后者在體內(nèi)經(jīng)酶解或非酶性水解而釋放出原藥而發(fā)揮藥效。利用這種在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)橛行幬锒延猩锘钚缘脑帩摲牡览?，稱之為前藥原理。20.合理藥物設(shè)計時代出現(xiàn)的一批重大影響的核心技術(shù)，不包括（ 難度：1)A、計算機輔助藥物設(shè)計B、組合化學C、高通量篩選D、化學基因組學E、化學合成正確答案:E21.分子對接的方法中，（

6、）是研究體系的構(gòu)象在對接過程中不發(fā)生變化。（ 難度：1)A、剛性對接B、柔性對接C、半柔性對接D、以上都對E、以上都不對正確答案:A22.前藥設(shè)計的主要目的不包括（ 難度：1)A、促進藥物吸收B、提高作用部位特異性C、提高化學穩(wěn)定性，延長作用時間D、掩蔽不良氣味，提高患者的依從性E、提高藥物活性正確答案:E23.下列不屬于Lipinski法的是（ 難度：1)A、分子量500B、氫鍵給體 （OH和NH）5C、氫鍵受體10D、極化表面積 140E、CLogP 5.0正確答案:D24.分子對接軟件中，（ ）是德國國家信息技術(shù)中心生物信息學算法和科學計算研究室發(fā)展的分子對接方法。（ 難度：2)A、DO

7、CKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit正確答案:B25.作為藥物的酶抑制劑應(yīng)具有以下哪幾種特征（，難度：5）A、對靶酶的抑制活性高B、對靶酶的特異性強C、有良好的藥代和藥動性質(zhì)D、對擬干擾途徑具有選擇性E、以上都不是正確答案:A,B,C,D26.適當增加化合物的親脂性可以（，難度：1）A、改善在體內(nèi)的吸收B、有利于通過血腦屏障C、有時可增強生物活性D、使化合物不易吸收E、在體內(nèi)易于排泄正確答案:A,B,C27.構(gòu)建片段庫需要考慮的因子是（，難度：1）A、庫容量B、可溶性C、化學結(jié)構(gòu)多樣性D、命中率E、類藥性正確答案:A,C,E28.LogP表示酸性或堿性化合物

8、在特定的pH條件下的脂水分配系數(shù)。（難度：1）正確答案:錯誤29.至少要有一個已知三維結(jié)構(gòu)的同源蛋白質(zhì)的預(yù)測方法是（ 難度：1)A、從頭預(yù)測B、折疊識別C、單個序列分析D、同源模建法E、多重序列分析正確答案:D30.下列哪個結(jié)構(gòu)不屬于蛋白質(zhì)的二級結(jié)構(gòu)（ 難度：1)A、-螺旋B、-折疊C、-轉(zhuǎn)角D、無規(guī)則卷曲E、亞基正確答案:E31.有機磷殺蟲藥是通過與其作用的生物受體間形成共價鍵結(jié)合而發(fā)揮作用的（難度：1）正確答案:正確32.基團反轉(zhuǎn)是最常見的一種經(jīng)典電子等排類型（難度：1）正確答案:錯誤33.一般用-Cl取代-NH2后藥效學發(fā)生（）變化（ 難度：1)A、生物半衰期延長B、藥效增強C、藥效減弱D、毒性