2014中國藥師職業(yè)技能大賽題（2014年10月）寧夏醫(yī)科大學(xué)總醫(yī)院藥劑科/臨床藥理研究室黨宏萬.藥品，是指用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病，有目的地調(diào)節(jié)人的生理機能并規(guī)定有適應(yīng)癥或者功能主治、用法和用量的物質(zhì)，以下不是藥品的為（D）A.中藥材B.疫苗C.抗生素D.保健品.在藥品批準(zhǔn)文號中，字母"H"代表哪類藥品（B）A.中藥B.化學(xué)藥品C.生物制品D.體外化學(xué)診斷試劑.下列說法不正確的是（D）：A.藥品的通用名是中國藥典或國家藥品標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定的名稱，是同一種成分或相同配方組成的藥品在中國境內(nèi)的通用名稱B.凡上市流通的藥品必須標(biāo)注其通用名稱C.藥品的商品名是藥品制造商根據(jù)自己的經(jīng)營理念，為創(chuàng)造企業(yè)的品牌而精心設(shè)計的，是獲得更大的發(fā)展空間和利益D.《藥品包裝、標(biāo)簽和說明書管理規(guī)定》規(guī)定藥品的商品名不得大于通用名，其字體以單字面積計比例不得大于2：1.是指合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)或意外的有害反應(yīng)。它不包括無意或故意超劑量用藥引起的反應(yīng)以及用藥不當(dāng)引起的反應(yīng)（A）：A.藥品不良反應(yīng)B.藥品毒性反應(yīng)C.藥品過敏反應(yīng)D.藥品副反應(yīng).我國的藥品分類管理是指藥品分為（C）A.成人用藥和兒童用藥B.針劑和片劑C.處方藥和非處方藥D.外用藥和內(nèi)服藥.根據(jù)《藥品注冊管理辦法》，為進一步驗證藥物對目標(biāo)適應(yīng)癥患者的治療作用和安全性，評價利益與風(fēng)險關(guān)系，最終為藥物注冊申請獲得批準(zhǔn)提供充分的依據(jù)的是（C）。I期臨床試驗II期臨床試驗III期臨床試驗IV期臨床試驗.下列對配伍禁忌敘述正確的是（B）A.兩種藥物合用發(fā)生藥理作用改變B.兩種藥物合用發(fā)生理化反應(yīng)造成藥物失效C.兩種藥物合用藥理拮抗作用D.兩種藥物合用發(fā)生協(xié)同作用E.兩種藥物合用影響體內(nèi)吸收和分布.人型藥物不良反應(yīng)由什么所致（B）A.藥物的毒性作用B.藥物的藥理作用增強C.藥物的化學(xué)反應(yīng)D,藥物的治療作用下降E.藥物的拮抗作用減弱.8型藥物不良反應(yīng)的特點（A）A.死亡率高B,較輕，可逆轉(zhuǎn)C.較易發(fā)現(xiàn)D.多與劑量有關(guān)E.與藥理作用有關(guān)連.屬藥源性疾病的是（D）A.紅霉素引起的皮疹B.利福平引起的胃脹C.安定引起的嗜睡D.普魯苯辛引起的狼瘡性腎炎E.鈣離子拮抗引起的頭暈.藥物不良反應(yīng)和藥源性疾病的差別在于（E）A.品種不同B,藥品不同C.劑量不同D.用藥方式不同E.后果和危害程度不同.老年人用藥劑量一般為成人的（D）1/21/31/42/33/4.關(guān)于復(fù)方地芬諾酯片中阿托品所起作用，下列哪種陳述是正確的（C）?A.增加胃腸道的運動緊張性B.減小制劑的副作用C.協(xié)同加強對腸管蠕動的抑制作用D,增加胃分泌E,減少胰腺分泌.前列腺增大的病人不適合使用的藥物是（C）：.抗組胺劑；n.擬交感神經(jīng)藥;m.水楊酸鹽A.IB.mI和nn和mi、n和m.藥劑師應(yīng)告訴病人，橙色的汗和尿是下列哪種藥物的無害副作用（C）?a.乙胺丁醇B.非那吡啶C.利福平D.鏈霉素E.紅霉素.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑藥動學(xué)特征是（C）A.大多類ACEI是前體藥物B.生物利用度較低，一般在25?60%,個別接近80%C.大多數(shù)ACEI是前體藥物，故生物利用度較低，一般在25?60%,個別接近80%,不同藥物的蛋白結(jié)合率相差很大D.不同藥物的蛋白結(jié)合率相差很大E.不同藥物的蛋白結(jié)合率相差不大.伴高血壓的支氣管哮喘發(fā)作的首選藥是（A）人.沙丁胺醇B.糖皮質(zhì)激素C.腎上腺素D.異丙腎上腺素E.麻黃素.消化性潰瘍抗Hp的三聯(lián)療法正確的是（B）A.膠體次碳酸鉍+哌侖西平+替硝唑B.蘭索拉唑+阿莫西林+甲硝唑C.奧美拉唑+克拉霉素+阿奇霉素D.膠體次碳酸鉍+硫糖鋁+甲硝唑E.奧美拉唑+阿莫西林+雷尼替丁.對非甾體抗炎藥（NSAID）相關(guān)性潰瘍的防治，不正確的是（C）A.暫?；驕p少NSAID用量B.若不能終止NSAID治療，應(yīng)選用質(zhì)子泵抑制劑治療C.不需檢測幽門螺桿菌感染D.可應(yīng)用米索前列醇預(yù)防E.可應(yīng)用質(zhì)子泵抑制劑預(yù)防.關(guān)于睡唑烷二酮類降糖藥（羅格列酮、吡格列酮）不正確的是（C）A.主要作用是增強靶組織對胰島素的敏感性B.可減輕胰島素抵抗C.為2型糖尿病的首選治療藥物D.可單獨使用E.可與磺酰脲類或胰島素聯(lián)合應(yīng)用.關(guān)于a葡萄糖甘酶抑制劑不正確的是（C）A.作用于小腸粘膜上皮細胞表面的口葡萄糖甘酶B.可延緩碳水化合物的吸收C.不能作為2型糖尿病的一線用藥D.適用于空腹血糖正常而餐后血糖明顯升高者E.可以與磺酰脲類、雙胍類和胰島素合用.胰島素最常見的不良反應(yīng)是（E）A.視力改變B.局部脂肪萎縮C.過敏反應(yīng)D.輕度浮腫E.低血糖.治療高血壓長期使用睡嗪類利尿劑可引起（E）A.低鉀、低鈉、高鎂血病B.低鈣、低鈉、低尿素血癥C.低鈣、低鈉、高尿素血癥D.高鉀、低鈉、低鎂血癥E.低鉀、低鈉、低鎂血癥.治療高血壓伴有心絞痛首選何種藥物（A）A.美托洛爾B.利血平C.甲基多巴D.硝苯地平E.可樂定.有關(guān)地高辛的敘述，下列哪項是錯誤的（B）口服時腸道吸收較完全B.同服廣譜抗生素可減少其吸收C.血漿蛋白結(jié)合率約25%D.主要以原形從腎排泄E.肝腸循環(huán)少.乙酰水楊酸小劑量服用可防止腦血栓形成，是因為它有哪項作用（A）A.使PG合成酶失活并減少血栓烷A2的生成B.穩(wěn)定溶酶體膜C.解熱作用D.抗炎作用E.水楊酸反應(yīng).硝酸甘油最常用于心絞痛的急性發(fā)作，因它首先而且主要產(chǎn)生下列哪項作用（C）A.降低心室容積B.降低室壁張力C.擴張靜脈D.擴張小動脈E.降低耗氧量.下列哪類激素主要用于貧血、再生障礙性貧血、老年性骨質(zhì)疏松癥治療（D）A.皮質(zhì)激素類B.抗孕激素類C.雌激素類D.同化激素類E.孕激素類.糖皮質(zhì)激素特點中哪一項是錯誤的（C）A.抗炎不抗菌，降低機體防御功能B.誘發(fā)和加重潰瘍C.肝功能不良者須選用可的松或潑尼松D.使血液中淋巴細胞減少E.停藥前應(yīng)逐漸減量或采用隔日給藥法.按一級動力學(xué)消除的藥物特點為（B）A.藥物的半衰期與劑量有關(guān)B.為絕大多數(shù)藥物的消除方式C.單位時間內(nèi)實際消除的藥量不變D.單位時間內(nèi)實際消除的藥量遞增E.體內(nèi)藥物經(jīng)2?3個i后可基本清除干凈.使用過量氯丙嗪的精神病患者，如使用腎上腺素后，主要表現(xiàn)為（B）A.升壓B.降壓C.血壓不變D.心率減慢￡.心率不變.下列哪項不是藥物消除半衰期的影響因素（C）?A.表觀分布容積清除率用藥者體重D.按零級動力學(xué)消除的藥物劑量E.消除速率常數(shù)解析：藥物消除半衰期是受多種因素影響的消除參數(shù)。其數(shù)值和表觀分布容積成正比而與藥物的清除率成反比，由于藥物的表觀分布容積和清除率均和體重有關(guān)，體重作用互相被抵消，故藥物消除半衰期與患者的體重?zé)o關(guān)。盡管大多數(shù)藥物在體內(nèi)按一級動力學(xué)清除，消除半衰期與劑量無關(guān)，消除半衰期等于0.693/消除速率常數(shù);但按零級動力學(xué)消除的藥物在治療量時超出消除能力，其半衰期依體內(nèi)藥量增加而延長，等于藥物的初濃度/2倍的零級消除速率常數(shù)。.以下哪項對苯妥英的描述不正確（E）?A.半衰期和用藥劑量有關(guān)B.在尿毒癥時，游離藥物濃度升高C.能誘導(dǎo)肝藥酶，使多種藥物代謝加快D.輕微改變劑量可使穩(wěn)態(tài)血藥濃度大幅度改變E.腎功能不全時要根據(jù)肌酎清除率改變劑量解析：苯妥英為通過肝藥酶代謝而消除，治療濃度下按零級動力學(xué)消除藥物。腎衰竭時,除非合并肝衰竭，一般不必調(diào)整劑量。.使用洛伐他汀調(diào)血脂時，為了減少引起骨骼肌溶解的危險性，不能與以下那種藥物合用（D）?A.卡托普利B.氫氯睡嗪C.美托洛爾D.氯貝丁酯E.考來烯酸解析:他汀類調(diào)血脂藥主要不良反應(yīng)為引起骨骼肌溶解其作用能被貝特類加強，故洛伐他汀不宜與氯貝丁酯同用。.下列哪種抗生素能加重吹塞米的神經(jīng)毒性（B）?A.青霉素B.慶大霉素C.紅霉素D.氯霉素E.林可霉素解析：氨基糖甘類抗生素和呋塞米均有第8對腦神經(jīng)毒性，故慶大霉素不宜與呋塞米合用。.嗎啡成癮者使用美沙酮，其主要目的是（C）:A.當(dāng)成癮者再使用嗎啡時，迅速出現(xiàn)戒斷癥狀B.診斷是否嗎啡成癮者C.抑制嗎啡戒斷癥狀出現(xiàn)D.解救嗎啡過量引起的呼吸抑制E.對抗嗎啡的成癮性解析：美沙酮和嗎啡均是阿片受體激動藥，但美沙酮消除半衰期期長，戒斷癥狀不如嗎啡明顯。在嗎啡成癮者使用美沙酮的主要目的是替代治療，抑制嗎啡戒斷癥狀出現(xiàn)。.在改變恒速靜脈給藥的速率時，最方便判斷到達新的穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間的依據(jù)是藥物（C）:A.原先的給藥速率B.改變后的給藥速率C.消除半衰期D.表觀分布容積E.消除速率常數(shù)解析：當(dāng)藥物以恒定速率給藥時，體內(nèi)消除藥物的速率隨血藥濃度增加而增加，最后等于給藥速率，血藥濃度到達穩(wěn)態(tài)，其時間大約需要4?5個消除半衰期，而與藥物的給藥速率無關(guān)。改變藥物給藥速率時，到達新的穩(wěn)態(tài)血藥濃度也是如此。.下列哪種H2受體阻斷藥抑制細胞色素P450的作用最強（A）?A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.羅沙替丁E.尼扎替丁解析：西咪替丁為早蝌2受體阻斷藥，也有較強的抑制細胞色素P450活性，故能妨礙多種通過肝藥酶消除的藥物代謝，并能引起男性性功能障礙。其后出現(xiàn)藥物其抑制細胞色素P450作用大為減少。.地西泮在連續(xù)使用數(shù)周后需增加劑量才能維持抗癲癇療效其主要原因是（E）:A.吸收變慢B,分布到中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥量減少C.誘導(dǎo)肝藥酶，使藥物排泄加快D.產(chǎn)生藥物依賴性E.中樞神經(jīng)系統(tǒng)與受體有關(guān)的結(jié)合位點下調(diào)解析：地西泮是作用于苯二氮卓受體的藥物，在連續(xù)使用數(shù)周后與苯二氮卓受體有關(guān)的結(jié)合位點的密度下調(diào)，是抗癲癇療效不能持續(xù)的主要原因。.當(dāng)患者合并腎功能不全時，一般不必進行下列哪項措施避免發(fā)生藥物毒性反應(yīng)（A）?A.初次用藥劑量宜減少B.給藥間隔應(yīng)根據(jù)患者的消除半衰期而延長C.維持劑量應(yīng)根據(jù)藥物清除率改變而減少D.改用通過生物轉(zhuǎn)化而被消除的藥物E.對安全范圍窄的藥物宜進行血藥濃度監(jiān)測解析：腎功能不全時，患者排泄水溶性藥物和代謝物能力下降，為了防止在多次給藥時藥物在體內(nèi)累積，故維持量的給藥間隔應(yīng)根據(jù)半衰期而延長，或根據(jù)藥物清除率改變而減少，安全范圍窄的藥物宜進行血藥濃度監(jiān)測以及時發(fā)現(xiàn)藥物在體內(nèi)累積了解藥物在體內(nèi)消除能力。但初次用藥時，目的是迅速達到有效血藥濃度能起效，達到此血藥濃度的劑量僅取決于藥物的表觀分布容積，而與藥物的消除無關(guān)。故除少數(shù)藥物，如表觀分布容積受腎功能不全影響的地高辛等藥物外，一般不必減少初次用藥劑量。.有關(guān)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥用于治療慢性腎衰竭的描述下列哪項是錯誤的（C）?A,減少蛋白尿B.不宜用于腎動脈狹窄患者C.糖尿病患者禁用D.延緩慢性腎衰竭進展為終末期腎病E.其治療慢性腎衰竭作用與抗高血壓作用無關(guān)解析：腎小球出球小動脈受血管緊張素n作用而收縮，在腎灌注不足時，對維持腎小球的濾過壓起重要作用。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥取消其代償機制，降低濾過壓，減少蛋白尿，可以延緩腎小球硬化出現(xiàn)，但不宜用于腎動脈狹窄患者。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥能用來延緩糖尿病等原因引起的慢性腎衰竭進展。.與肝素相比，低分子肝素有以下特點（C）?A.口服有效B.作用時程短C.有選擇性抗活化凝血因子Xa作用D.用于不能耐受肝素的患者E.無出血危險性解析：低分子肝素由于分子長度變短，對凝血酶親和力下降，而有選擇性抗活化凝血因子Xa作用，對血小板抑制較少。其用途和禁忌證同肝素。.合理的聯(lián)合用藥應(yīng)達到的目的（人80A,分別治療同一病人并存的多種疾病B.增強主藥療效C.減輕不良反應(yīng)D.提高肌體對藥物的敏感性E.增加耐藥性.藥物與血漿蛋白結(jié)合（DE）A.有利于藥物進一步吸收B.有利于藥物從腎臟排泄C.加快藥物發(fā)生作用D.血漿蛋白量低者易發(fā)生藥物中毒E.兩種蛋白結(jié)合率高的藥物易發(fā)生競爭置換現(xiàn)象.藥物利用評價的主要對象是（ABCDE）A.臨床使用頻繁的藥物B.潛在高危險性的藥物C.用量較大的藥物D.貴重的藥物E.新上市的藥物.處方中如何遵循合理用藥的原則（BCE）A.在尚未有明確診斷時先預(yù)防用藥B.能一種藥物治愈的疾病不加用另外的藥物C.充分考慮影響藥物作用的因素后制定合理用藥方案D.盡量考慮聯(lián)合用藥以增強藥物療效E.嚴(yán)格掌握適應(yīng)證、禁忌證，正確選擇藥物.試述口服藥物的體內(nèi)過程答：吸收、分布、代謝和排泄。.青霉素類、頭抱菌素類藥物為什么一天的劑量需要分次給藥？答：由于青霉素類、頭抱菌素類藥物為繁殖期殺菌劑，多數(shù)生物半衰期較短，投藥后能將繁殖期的細菌殺滅。當(dāng)感染部位的藥物濃度下降，原處于靜止期的病原菌獲得生長繁殖的機會，進入繁殖期，此時，再次投用青霉素類、頭抱菌素類就會將剛剛進入繁殖期的細菌殺滅，如此反復(fù)，就能達到較好的抗菌作用。另外，青霉素類、頭抱菌素類藥物的抗菌效應(yīng)呈時間依賴性殺菌作用，取決于血藥濃度高于MIC的時間，此時間越長療效越佳。一天劑量分次給藥，可明顯延長血藥濃度高于MIC的時間，從而獲得較佳的療效。.何謂“青霉素腦病”？哪些患者易發(fā)生？答：青霉素類特別是青霉素G的全身用量過大或靜脈滴注過快時，腦脊液中青霉素濃度超過8U/ml,可對大腦皮層直接產(chǎn)生刺激作用，出現(xiàn)痙攣、驚厥、癲癇甚至昏迷等嚴(yán)重反應(yīng)，稱為‘青霉素腦病”，一般在用藥后24?72h內(nèi)出現(xiàn)。常發(fā)生于新生兒，兒童和老年人，是因為藥物易于透過其血腦屏障。對于有腎功能減退或發(fā)生腎功能衰竭的病人，由于藥物排泄障礙，也易發(fā)生。.頭霉素與二代頭抱菌素，氧頭抱烯類與三代頭抱菌素的抗菌譜有什么不同?對臨床適應(yīng)癥有何影響？答：頭霉素與二代頭抱菌素，氧頭抱烯類與三代頭抱菌素抗菌譜上的不同在于：頭霉素、氧頭抱烯類對各種厭氧菌（包括脆弱類桿菌）有良好的抗菌活性。由于頭霉素和氧頭抱烯類對需氧和厭氧菌均有良好的抗菌作用，常適用于需氧菌和厭氧菌的混合感染。.亞胺培南最突出的不良反應(yīng)是什么？易發(fā)生于哪些病人、哪些情況？答：亞胺培南是產(chǎn)酶菌株、多重耐藥菌株及以G+球菌、G-桿菌為主的嚴(yán)重感染、院內(nèi)感染和免疫缺陷者感染時的首選藥物之一，其突出的不良反應(yīng)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，輕者可表現(xiàn)為面部肌肉抽搐，重者有四肢肌肉抽搐，甚至癲癇樣發(fā)作。這些不良反應(yīng)主要發(fā)生于用量大或給藥過快時，特別是老年人、有過癲癇發(fā)作史者更易發(fā)生。因此在使用該藥時應(yīng)注意劑量及給藥速度。對于易發(fā)生抽搐的病人，如確實需要應(yīng)用碳青霉烯類，可選用美羅培南或帕尼培南。.為什么臨床上推薦氨基糖甘類抗生素每天給藥一次？答：①氨基糖甘類抗生素屬于濃度依賴型，減少給藥次數(shù)，加大每次用藥劑量有利于提高血藥峰濃度，從而增強療效。②氨基糖甘類抗生素有較長的PAE。利用PAE可在原劑量或適當(dāng)增加劑量的前提下，適當(dāng)延長給藥時間。③氨基糖甘類抗生素有首次接觸效應(yīng)，即細菌首次接觸氨基糖甘類抗生素時，能被迅速殺滅，當(dāng)未被殺滅的細菌再次或多次接觸同種抗生素時，殺菌效果明顯降低。這種現(xiàn)象亦稱之為適應(yīng)性耐藥。④氨基糖昔類的腎毒性和耳毒性與腎皮質(zhì)及內(nèi)耳淋巴液中的藥物濃度高低及維持時間長短有關(guān)，一日一次的給藥方案可降低腎毒性和耳毒性。.有人說第三、四代頭抱菌素比第一、二代頭抱菌素新，價格貴，因此第三、四代頭抱菌素效果更好，對嗎？答；這種說法是錯誤的。所有的頭抱菌素抗菌譜均較廣，但各代頭抱菌素抗菌譜的側(cè)重點不同，對G-桿菌感染而言，二代頭抱菌素較一代強，三代較二代強，四代比三代強。但對G+球菌感染而言，第一代作用最強，其次是二代頭抱菌素和四代頭抱菌素，三代頭抱菌素最差。因此臨床上處理G-桿菌感染時應(yīng)選用三代或四代頭抱菌素，而對G+球菌感染而言，一代療效最佳。在腎毒性上，一代頭抱菌素較明顯，其他均較低。那內(nèi)酰胺酶，三代、四代頭抱菌素較一代和二代頭抱菌素穩(wěn)定。因此不能片面地說第三、四代頭抱菌素效果比一代、二代頭抱菌素更好。.抗生素、抗菌素與抗菌藥物指的都是同一類藥物嗎？答：抗生素是放線菌、鏈絲菌等微生物在代謝中產(chǎn)生的，對細菌和其他微生物以及腫瘤細胞具有抑制和殺滅作用的一類物質(zhì)。絲裂霉素、阿霉素等抗生素就具有抗腫瘤細胞的作用。而抗菌素是指對細菌和其他微生物具有抑制和殺滅作用的一類抗生素，抗菌素不具有抗腫瘤作用?？咕幬锼傅姆秶^廣，凡對細菌和其他微生物具有抑制和殺滅作用的物質(zhì)統(tǒng)稱為抗菌藥物。它包括化學(xué)合成藥，如磺胺類、呋喃類、喹諾酮類藥，也包括抗生素中的抗菌素，還包括具有抗菌作用的中草藥。.接受清潔手術(shù)患者預(yù)防性使用抗菌藥物，應(yīng)何時給藥？答：接受清潔手術(shù)者，在術(shù)前0.5?2小時內(nèi)給藥，或麻醉開始時給藥，使手術(shù)切口暴露時局部組織中已達到足以殺滅手術(shù)過程中入侵切口細菌的藥物濃度。如果手術(shù)時間超過3小時，或失血量大（＞1500ml）,可手術(shù)中給予第2劑上抗菌藥物的有效覆蓋時間應(yīng)包括整個手術(shù)過程和手術(shù)結(jié)束后4小時，總的預(yù)防用藥時間不超過24小時，個別情況可延長至48小時。手術(shù)時間較短（＜2小時）的清潔手術(shù)，術(shù)前用藥一次即可。.試述大環(huán)內(nèi)酯類與他汀類調(diào)脂藥體內(nèi)相互作用答：他汀類藥物辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀引起肌病、肌痛，特別是橫紋肌溶解等不良反應(yīng)與它們藥物血漿濃度上升相關(guān)。洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀主要經(jīng)CYP3A4代謝。普伐他汀水溶性較大，無需經(jīng)CYP450代謝。氟伐他汀主要經(jīng)CYP2c9代謝清除。這兩種藥物也較少通過與其他藥物相互作用而使其血漿濃度升高，大概與其發(fā)生藥物相互作用較少有關(guān)。因此，引起橫紋肌溶解的例數(shù)也少，引起肌障礙的危險因素主要與高齡和服用大劑量有關(guān)。本類藥物與CYP3A4抑制劑或底物合用時應(yīng)首選氟伐他汀和普伐他汀，否則有可能增加橫紋肌溶解、肝功能異?；蚰I病等不良反應(yīng)的發(fā)生。某些大環(huán)內(nèi)酯類抗生素如紅霉素、克拉霉素為CYP1A2、CYP3A4的抑制劑。.服用咪唑斯汀為什么不能同時飲用葡萄柚汁？答：葡萄柚汁的主要成分為柚甘，還含有呋喃香豆素類衍生物，包括香檸素它可選擇性的抑制腸壁組織上、肝臟內(nèi)的CYP3A4而減少咪唑斯汀的首過效應(yīng)和代謝，使后者的血藥濃度成倍增加，發(fā)生嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)。.服用丙戊酸的癲癇患者，當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重細菌感染時，可否使用亞胺培南，為什么？答：不能使用。因為①亞胺培南有中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，如頭暈、抽搐、肌痙攣及精神癥狀等。②亞胺培南使丙戊酸血漿濃度降低40%?60%,使血紅細胞中丙戊酸的分布增加。因此，建議兩藥避免合用。.舉例說明抗腫瘤藥物的作用機制答：抗腫瘤藥物的作用機制可分為以下幾種：①干擾核酸生物合成，如巰嘌吟、氟尿嘧啶、甲氨蝶吟等；②直接破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能，如烷化劑、絲裂霉素、順伯等；③干擾RNA轉(zhuǎn)錄，如放線菌素、柔紅霉素等；④影響蛋白質(zhì)合成和功能，如門冬酰胺酶、紫杉醇等；⑤影響體內(nèi)激素平衡，如性激素、腎上腺皮質(zhì)激素。.什么是藥物代謝動力學(xué)？答：藥物代謝動力學(xué)是一門從吸收、分布、代謝及排泄四個方面揭示藥物在體內(nèi)變化過程的特征，以及研究相關(guān)機理的學(xué)科。.試述首過效應(yīng)(First-passEffect)答:在吸收過程中，藥物首次通過胃腸道及肝臟等消除器官時因被代謝等而造成的損失。62.什么是藥物口服生物利用度？影響口服生物利用度的因素有哪些？答：藥物口服劑量中到達血液循環(huán)系統(tǒng)的比例。影響口服生物利用度的因素包括：藥物通過腸道屏障的影響因素和藥物在胃腸道和肝臟中的代謝。.藥物透過血腦屏障(BBB)的條件？答：需要有足夠的脂溶性、極性適中且不是外排蛋白的底物。.何謂藥源性疾??？答:藥源性疾病又稱藥物的誘發(fā)性疾病是由某種藥物或數(shù)種藥物之間互相作用而引起的與治療作用無關(guān)的藥物不良反應(yīng)。這種不良反應(yīng)所發(fā)生的持續(xù)時間較長，反應(yīng)程度較嚴(yán)重，造成某種疾病狀態(tài)或器官局部組織發(fā)生功能性、器質(zhì)性損害時，就稱藥源性疾病。如慶大霉素引起的神經(jīng)性耳聾，肌屈嗪引起的紅斑狼瘡等。藥源性疾病比藥物不良反應(yīng)要嚴(yán)重些，如果發(fā)現(xiàn)得早，及時治療，絕大多數(shù)可以減輕癥狀或者痊愈。但若不能發(fā)現(xiàn)，耽誤了治療和搶救，則可能引起不可逆轉(zhuǎn)的損害，甚至終身致殘直至死亡等。.為什么肝炎病人不能濫用保肝藥？答：肝臟是人體最大的代謝器官，大多數(shù)藥物都要在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化解毒，濫用保肝藥會增加肝臟的負擔(dān)。另外不能排除某些藥物中存在有毒成分。藥物之間有無拮抗或化學(xué)作用，藥物之間的相互作用往往又會導(dǎo)致肝細胞再次受損。長期服用保肝藥還能增加患者對藥物的依賴心理，干擾用藥的科學(xué)性和針對性。對身體有害的藥物副作用也會隨之發(fā)生。如長期大量的補充葡萄糖，可以加重胰島細胞的負擔(dān)，而誘發(fā)糖尿病，過多服用維生素，特別是維生素A和維生素D,可引起慢性中毒。三磷酸腺甘、輔酶A長期服用可引起心悸、胸悶、出汗、眩暈、甚至過敏性休克。故肝炎病人不宜濫用保肝藥，各種肝炎用藥宜少而精。10.為什么他汀類藥物要睡前服用效果好？答：他汀類藥物是HMG-CoA（羥甲戊二酸單酰輔酶A）還原酶抑制劑，而HMG-CoA還原酶是肝臟合成膽固醇的限速酶，他汀類藥物結(jié)構(gòu)與HMG-CoA相似且與HMG-CoA還原酶的親和力遠高于HMG-CoA，故可憑借競爭性抑制使膽固醇合成受阻，從而起到降脂的作用。如同我們機體的很多節(jié)律性生理活動一樣，HMG-CoA還原酶的活性和膽固醇的合成也有日夜節(jié)律性，正午時最低，午夜時最高，所以他汀類藥物宜晚上睡前服用，效果最好。在醫(yī)生開方時或者藥師交待用法時應(yīng)該說明。另外，他汀類藥物主要的不良反應(yīng)中要注意肝損害和肌病，應(yīng)囑病人出現(xiàn)類似問題時及時就醫(yī)。大劑量他汀類和貝特類降脂藥長期聯(lián)用時，肌病發(fā)生的風(fēng)險加大。.合理用藥四要素的具體含義是什么？答：①安全性，即讓用藥者承受最小的風(fēng)險獲得最大的效果；②有效性，臨床常用顯效率、好轉(zhuǎn)率等作為指標(biāo)判斷藥物的有效性；③經(jīng)濟性，即獲得單位用藥效果所投入的成本盡可能低；④適當(dāng)性，就是根據(jù)用藥對象選擇適當(dāng)?shù)乃幤?，在適當(dāng)?shù)臅r間，以適當(dāng)?shù)膭┝?、途徑和療程，達到適當(dāng)?shù)闹委熌繕?biāo)。.高血壓藥物治療的原則有哪幾點？答：高血壓應(yīng)用藥物治療時應(yīng)遵循下列幾點：①從低劑量開始；②盡可能使用長效藥物，平穩(wěn)降壓；③合理聯(lián)用藥物，增強藥效，減少不良反應(yīng)；④考慮已存在的靶器官損害，對每個患者應(yīng)個體化治療。.激素類藥為什么提倡早晨頓服？答：由于人體腎上腺皮質(zhì)激素的分泌高峰出現(xiàn)在早晨7?8時，為了避免對腎上腺皮質(zhì)功能的抑制，可將給藥時間與生理節(jié)律同步。故上午8時一次性給藥，效果較佳。.口服補充鈣劑，何時服用較好？為什么？答：臨睡前服用。人體的血鈣水平在午夜至清晨最低，此時骨骼的鈣吸納力度最大。故臨睡前服用鈣劑可使鈣得到充分的吸收和利用。.奧美拉唑與氯吡格雷聯(lián)合使用，為什么會減弱氯吡格雷的療效，增加心血管不良事件的發(fā)生率？答：氯吡格雷是前體藥物，主要通過細胞色素P450同工酶CYP2C19代謝為活性產(chǎn)物，才能發(fā)揮抑制血小板聚集的作用。而奧美拉唑也通過CYP2C19途徑代謝，其對CYP2C19的抑制作用很強。若兩藥聯(lián)用，氯吡格雷代謝的活性產(chǎn)物減少，療效降低。.為什么中藥注射劑應(yīng)嚴(yán)格按說明書的要求選擇溶媒？答：因為中藥注射劑與輸液配伍后，可能出現(xiàn)pH、溶質(zhì)、澄明度等的變化或不溶性微粒超標(biāo)等問題。靜脈輸液中微粒過多，會造成局部血管堵塞，供血不足，產(chǎn)生靜脈炎和水腫、肉芽腫、過敏反應(yīng)、熱原樣反應(yīng)等，潛在危害較大。因此，中藥注射劑溶媒的選擇是用藥安全的關(guān)鍵環(huán)節(jié)之一。.頭抱曲松鈉為什么不能加入林格氏等含有鈣的溶液中使用？答：頭抱曲松鈉為陰離子，極易與陽離子鈣形成不溶性沉淀，屬化學(xué)配伍禁忌。而含有“沉淀或微?！钡乃幰航^對不能靜脈注射或靜脈滴注。因微?？勺枞氀?，還可在組織中沉積并形成肉芽腫，如發(fā)生在心、腦、腎、肺等重要器官，則可導(dǎo)致患者死亡。此外，頭抱曲松鈉經(jīng)腎臟排泄約33%?67%,其余部分經(jīng)膽道系統(tǒng)排泄。故頭抱曲松鈉在膽汁和腎臟中濃度很高，如與鈣離子結(jié)合后，可形成不溶性頭抱曲松鈣沉淀，并很快在膽管或膽囊以及腎收集系統(tǒng)形成結(jié)石（或泥沙），尤其是在高劑量或長期使用時更易發(fā)生。.為什么甲鉆胺注射液不可靜脈滴注？答：甲鉆胺不穩(wěn)定，見光很快分解失效，開封后應(yīng)立即使用，同時還需注意避光，常規(guī)11肌內(nèi)注射給藥和口服給藥。.地高辛與胺碘酮聯(lián)用應(yīng)注意什么？答：胺碘酮與地高辛并用，由于降低腎及全身對地高辛的清除率而增加其血藥濃度，可引起嚴(yán)重的心動過緩。有資料表明，服用地高辛的患者在合用胺碘酮后可發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高，其升幅為75%?104%,個別可增高3?4倍，兒童最為敏感，一般升高2?3倍，最高可達8倍。另外，胺碘酮與地高辛競爭血漿蛋白的結(jié)合位點，將已和蛋白結(jié)合的地高辛置換出來，使地高辛的血藥濃度成倍增高。胺碘酮降低地高辛的腎性與非腎性清除并延長t1/2,極易引起洋地黃中毒。.試述口服藥物的血藥濃度達峰時間（tmax）及其意義。答：在藥時曲線中當(dāng)血藥濃度達到最大時，消除速率與吸收速率相等，該點的時間稱為達峰時間。其大小反應(yīng)了藥物進入血循環(huán)的快慢。.試述表觀分布容積（Vd）及其意義。答：表觀分布容積是假設(shè)在藥物充分分布的前提下，體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總體積。表觀分布容積不是指體內(nèi)含藥物的真實容積，也沒有生理學(xué)意義。但表觀分布容積與藥物的蛋白質(zhì)結(jié)合及藥物在組織中的分布密切相關(guān)，能夠反映出藥物在體內(nèi)分布的某些特點和程度。.說出下列注射液的pH值范圍葡萄糖注射液 3.2-5.5葡萄糖氯化鈉注射液 3.5-5.50.9%氯化鈉注射液 4.5-7.0復(fù)方氯化鈉注射液 4.5-7.5乳酸鈉林格注射液 6.0-7.5復(fù)方乳酸鈉葡萄糖注射液 3.6-6.5滅菌注射用水 5.0-7.0.為什么肝素鈉不宜用葡萄糖注射液溶解？答：肝素鈉不宜用葡萄糖注射液溶解，因肝素鈉pH為7.0?8.5,在pH6.0?8.5的溶液中比較穩(wěn)定，而在pH<6.0的溶液中很快失效。.氨基酸注射液靜脈滴注時速度不能過快，為什么？答：氨基酸類藥物，其滲透壓常大大超過人體正常滲透壓，如11氨基酸注射液滲透壓約770mEq,14氨基酸注射液滲透壓約800mEq。若滴速過快，高滲作用可造成人體細胞內(nèi)脫水，使細胞間液減少，增加細胞外液容量。從而血容量急劇增加，破壞紅細胞，增加循環(huán)系統(tǒng)負擔(dān)，造成頭暈、嘔吐、低血壓、心動過速或過緩等現(xiàn)象。對老年、心肺功能差的病人尤其應(yīng)注意。特別是一些腎病患者，更應(yīng)控制滴速，腎用氨基酸靜滴速度應(yīng)控制15滴/min。.頭抱哌酮鈉和氫化可的松注射液可以聯(lián)用嗎？為什么？答：不可以聯(lián)用。因為氫化可的松注射液中含有乙醇，兩藥合用易發(fā)生戒酒硫樣反應(yīng)。.頭抱哌酮鈉和氫化可的松琥珀酸鈉粉針劑可以聯(lián)用嗎？為什么？答：可以聯(lián)用。因為氫化可的松琥珀酸鈉粉針劑中不含有乙醇。.根據(jù)以下菌血癥（伴有間歇性寒戰(zhàn)或發(fā)熱）細菌與體溫的關(guān)系圖，說出需進行細菌培養(yǎng)、藥敏試驗時，采集患者血液樣本的適當(dāng)時間。答：對間歇性寒戰(zhàn)或發(fā)熱應(yīng)在寒戰(zhàn)或體溫高峰到來之前0.5?1h采集血液，或于寒戰(zhàn)或發(fā)熱后1h進行。.某藥物的藥物代動力學(xué)特征符合一室模型，其消除速率常數(shù)為0.231h-1,問該藥物的消除半衰期是多少小時？12答：消除半衰期t1/.=0.693/k=0.693/0.231=3h.為什么60歲以上老年患者應(yīng)慎用氟喹諾酮類藥物？答：因為老年人使用氟喹諾酮類藥物易引起跟腱炎或跟腱斷裂等肌肉骨骼系統(tǒng)不良反應(yīng)。.￡受體阻滯劑的三個主要不良反應(yīng)。答：抑郁綜合癥、疲勞、性功能紊亂。.苯二氮卓類藥物急性中毒的特異性解毒劑是那個藥物？為什么？答:氟嗎西尼是苯二氮卓類藥物的拮抗劑，它能競爭性抑制苯二氮卓類藥物與受體結(jié)合，以阻斷其中樞作用。.培氟沙星或氟羅沙星靜脈給藥時，為什么不能用氯化鈉注射液稀釋？答：因為培氟沙星或氟羅沙星是利用其結(jié)構(gòu)中既有酸性基團，又有堿性基團，能與氨基酸生成可溶性鹽而制成的，在電解質(zhì)溶液中因同離子效應(yīng)而使溶解度減小，致使形成的微粒在短時間內(nèi)凝聚而生成沉淀。臨床使用時，培氟沙星或氟羅沙星切忌與氯化鈉溶液或其他含氯離子的溶液配伍。.試述藥物代謝反應(yīng)的類型答：藥物代謝反應(yīng)分為兩類：①第一相反應(yīng)：包括氧化、還原和水解三種，通常是脂溶性藥物通過反應(yīng)生成極性基團。②第二相反應(yīng)：即結(jié)合反應(yīng)，通常是藥物或第一相反應(yīng)生成的代謝產(chǎn)物結(jié)構(gòu)中的極性基團與機體內(nèi)源性物質(zhì)反應(yīng)生成結(jié)合物。.為什么糖尿病患者禁用加替沙星？答：2型糖尿病患者用加替沙星可能引起血糖異常，誘發(fā)嚴(yán)重不良反應(yīng)。研究表明加替沙星可刺激胰島素分泌且抑制胰島B-細胞的ATP敏感性鉀通道從而誘發(fā)低血糖。但長時間使用加替沙星能誘導(dǎo)胰島B-細胞空泡變性，抑制正常的胰島素合成，導(dǎo)致胰島素水平降低，從而發(fā)生高血糖。有報道加替沙星可誘發(fā)小鼠體內(nèi)血漿胰島素和血漿腎上腺素的分泌，且不同單劑量的加替沙星可導(dǎo)致正常小鼠的血糖降低或升高，這可能與加替沙星誘發(fā)小鼠體內(nèi)血漿胰島素和血漿腎上腺素的分泌有關(guān)。.吸煙是如何影響茶堿藥代動力學(xué)特征的？答：吸煙可誘導(dǎo)肝臟細胞色和450酶系（主要是CYP4501A2酶），使茶堿的代謝加快；吸煙使茶堿的清除率增加98%；吸煙使茶堿的消除半衰期降低63%。因此，服用茶堿的患者在開始吸煙、停止吸煙或改變吸煙量時，應(yīng)監(jiān)測血藥濃度。通常吸煙者的茶堿維持量比一般人大得多。.什么是腸肝循環(huán)？答:腸肝循環(huán)是指在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸收返回肝門靜脈，并經(jīng)肝臟重新進入全身循環(huán)，然后再分泌，直至最終從尿中排出的現(xiàn)象。腸肝循環(huán)的意義視藥物的膽汁排泄量而定，如果藥物的膽汁排泄量較多，則腸肝循環(huán)能使藥物在體內(nèi)停留較長時間。.若對于肝、腎功不全的患者進行抑酸治療，選用哪種質(zhì)子泵抑制劑較好？答：選用泮托拉唑較好。因為泮托拉唑與肝臟細胞色素P450的親和力較低，并有n期代謝的途徑，因而與通過細胞色素P450酶系代謝的其他藥物相互影響較少。另外，研究顯示泮托拉唑的線性藥動學(xué)在腎功能不全、肝硬化患者或老年患者身上不變。.某患者感冒后服用復(fù)方氨酚烷胺膠囊，問能否飲酒？為什么？答：復(fù)方氨酚烷胺膠囊同大多數(shù)感冒藥一樣，主要含對乙酰氨基酚。服這類藥時不宜飲酒，因為酒中乙醇進入人體后，可使谷胱甘肽迅速減少，致使對乙酰氨基酚生成的一些代謝物無法與谷胱甘肽結(jié)合，而轉(zhuǎn)向與肝、腎細胞結(jié)合，從而造成肝、腎組織的損傷，可導(dǎo)致肝壞死。另外，乙醇還會增加對乙酰氨基酚對胃腸道的刺激作用，嚴(yán)重者可引起13消化道出血、潰瘍。.冠心病的二級預(yù)防應(yīng)遵循什么原則？答：冠心病的二級預(yù)防遵循ABCDE原則，具體如下：a：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)與阿司匹林(aspirin)b：P阻滯劑(0-blocker)與控制血壓(bloodpressurecontrol)c：戒煙(cigarettequitting)與降膽固醇(cholesterol-lowering)d：合理飲食(diet)與控制糖尿病(diabetescontrol)e：運動(exercise)與教育(education).在治療帕金森病時，左旋多巴常與卡比多巴聯(lián)用，為什么？答：帕金森病患者多巴胺神經(jīng)元死亡，左旋多巴可進入中樞，為合成多巴胺前體，能改善患者癥狀。卡比多巴為外周多巴脫竣酶抑制藥，增加進入中樞藥物比率，減少左旋多巴用藥量，從而可減輕左旋多巴的外周副作用。.西沙必利可否與唑類抗真菌藥如伊曲康唑、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素克拉霉素聯(lián)用？為什么？答：西沙必利主要經(jīng)細胞色素P4503A4酶系代謝，與氟康唑、酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、醋竹桃霉素、紅霉素、克拉霉素等已知的細胞色素P4503A4酶抑制劑合用時，可抑制西沙必利的代謝，血藥濃度升高，引起心電圖Q-T間期延長、心律不齊、尖端扭轉(zhuǎn)型室速等不良反應(yīng)。尤其要注意，局部使用唑類抗真菌藥、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，雖然其吸收可能比口服或非胃腸道給藥少，但也可能發(fā)生類似的相互作用。.某患者對去痛片過敏，問能否服用阿司匹林？答：可以服用。因為去痛片中不含有阿司匹林。.地高辛與紅霉素可以聯(lián)合使用嗎？為什么？答：不可以。因為地高辛與紅霉素合用可增加前者的血清濃度，加強其藥理作用，并引發(fā)胃腸道和精神方面的毒性癥狀及心率失常等。一方面是因為紅霉素能夠抑制肝微粒體酶的活性使地高辛代謝緩慢，導(dǎo)致血藥濃度增高；另一方面口服地高辛以后部分藥物可在腸道細菌的作用下轉(zhuǎn)化為無強心作用的雙氫地高辛和雙氫地高辛甘元，但口服紅霉素后可抑制腸道細菌的轉(zhuǎn)化作用，使地高辛轉(zhuǎn)化減少，腸道吸收增加，血藥濃度升高，引起中毒。此外，紅霉素也能抑制地高辛從腎臟的排出。.含二甲硫四氮唑側(cè)鏈的頭抱菌素類和含乙醇的藥物可以聯(lián)合使用嗎?為什么？答：不可以。因為結(jié)構(gòu)內(nèi)含有二甲硫四氮唑側(cè)鏈的頭抱菌素類可以抑制乙醛脫氫酶使乙醇在體內(nèi)氧化代謝時產(chǎn)生的乙醛不能在肝細胞線粒體內(nèi)進一步被氧化，導(dǎo)致乙醛在體內(nèi)積聚中毒。建議：在應(yīng)用頭抱菌素類抗生素治