抗菌藥物抗菌藥物的基本概念

抗菌藥

能抑制或殺滅細菌，用于預(yù)防和治療細菌性感染的藥物。抑菌藥僅能抑制細菌的生長和繁殖而不能將其殺滅的藥物。殺菌藥不僅抑制細菌的生長，并能將其殺滅的藥物?？咕幬锏淖饔脵C制

1.抑制細菌細胞壁合成2.影響胞漿膜通透性3.抑制蛋白質(zhì)合成4.影響葉酸及核酸代謝大環(huán)內(nèi)酯類按合成方式分為天然品：主要有紅霉素、麥白霉素、螺旋霉素，麥迪霉素?？咕V較窄；對胃酸不穩(wěn)定；血藥濃度低；部分合成品：羅紅霉素、阿齊霉素、克拉霉素。對胃酸穩(wěn)定；血藥濃度高，組織滲透好；半衰期延長；抗菌譜更寬而作用增強；不良反應(yīng)較天然品少。（一）作用機制：

不可逆地結(jié)合到細菌核糖體50S亞基的靶位上，抑制細菌蛋白質(zhì)合成。

14元大環(huán)內(nèi)酯類阻斷肽?；鵷–RNA移位16元大環(huán)內(nèi)酯類抑制肽?；霓D(zhuǎn)移反應(yīng)與50S亞基上的L27、L22蛋白質(zhì)結(jié)合，促使肽?；鵷–RNA從核糖體上解離。對哺乳動物核糖體無影響。

（二）藥代動力學

1.吸收不耐酸，用腸衣片或酯化物2.分布除腦脊液外各處均有3.代謝肝臟代謝4.排泄經(jīng)膽汁排泄

（三）不良反應(yīng)1.局部剌激：胃腸道反應(yīng),較常見。不宜肌注，靜脈用藥可致靜脈炎。故靜脈滴注濃度不超過0.1%。2.肝損害:尤其是酯化紅霉素,可致肝腫大,黃疸和轉(zhuǎn)氨酶升高，孕婦及肝臟疾病者不宜用，嬰幼兒慎用。4.心臟毒性：心律失常，可出現(xiàn)暈厥或猝死，靜滴速度過快時易發(fā)生。

（體內(nèi)過程）可被胃酸迅速破壞，主要在小腸上部吸收，多采用腸溶片或糖衣片。分布在膽汁中的濃度是血漿的10倍，能擴散進入前列腺并聚集在巨噬細胞和肝臟，炎癥可促進組織滲透。

（不良反應(yīng)）胃腸道反應(yīng)，靜注可發(fā)生靜脈炎。少數(shù)有肝損害，停藥后恢復(fù)。個別有藥疹、藥熱、耳鳴等。市場分析一、國際抗生素市場規(guī)模大約在350億～380億美元，至2012年有望達到450億美元的年銷售額目標。二、目前國際市場上，以頭孢菌素、大環(huán)內(nèi)酯類和喹諾酮類這三類大宗抗感染藥物合計占80％的市場份額，其他只占剩余20％。其中，以阿奇霉素、克拉霉素和羅紅霉素等領(lǐng)軍的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素從2000年的5％上升至2009年的13％。

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（-）（-）與50S亞基結(jié)合抑制肽?；D(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)肽作用mRNA移位蛋白合成產(chǎn)品特點醫(yī)保品種獨家規(guī)格耐酸、生物利用度高、血藥濃高、t1/2延長療效快不良反應(yīng)少安全性高顆粒劑型對兒童耐受好服用方便易吸收用法用量成人口服：常用量一次250mg，每12小時1次；重癥感染者一次500mg，每12小時1次。根據(jù)感染的嚴重程度應(yīng)連續(xù)服用6～14日。兒童口服：6個月以上的兒童，按體重一次7.5mg/kg，每12小時1次。用法用量聯(lián)合解熱鎮(zhèn)痛藥治療呼吸系統(tǒng)炎癥聯(lián)