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文檔簡介
“楊花榆莢無才思,惟解漫天作雪飛?!?/p>
——韓愈《晚春》近年來,隨著人類生活環(huán)境的破壞,過敏性鼻炎——這一十幾年前陌生的名詞逐漸走入人們的視野據(jù)不完全統(tǒng)計三成國人患有過敏性鼻炎……春季,正是飛絮和花粉四散的高峰時節(jié)。因柳絮導(dǎo)致的過敏性鼻炎、過敏性哮喘等患者比平時高出數(shù)倍。為此,一類必不可少的藥物走入人們的視野抗過敏藥物材化0801班朱俊杰0604081233一什么是過敏
過敏,有機(jī)體對某些藥物或外界刺激的感受性不正常地增高的現(xiàn)象過敏是一種機(jī)體的變態(tài)反應(yīng),是人對正常物質(zhì)(過敏原)的一種不正常的反應(yīng),當(dāng)過敏原接觸到過敏體質(zhì)的人群才會發(fā)生過敏,過敏原有花粉、粉塵、異體蛋白、化學(xué)物質(zhì)、紫外線等幾百種。
幾種常見的過敏常見的過敏癥狀:皮膚紅、腫、熱、癢、痛等
——皮膚過敏
哮喘
——呼吸道過敏惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等
——消化道過敏還有更嚴(yán)重的反應(yīng),比如休克二產(chǎn)生過敏的原因
在正常的情況下,身體會制造抗體用來保護(hù)身體不受疾病的侵害;但過敏者的身體卻會將正常無害的物質(zhì)誤認(rèn)為是有害的東西,產(chǎn)生抗體,這種物質(zhì)就成為一種“過敏原”。這種過敏性反應(yīng)會導(dǎo)致一些身體問題,而這些問題通常是不會發(fā)生在正常人身上的。三過敏的機(jī)理
在過敏反應(yīng)的發(fā)生過程中,過敏介質(zhì)起著直接的作用,過敏原是過敏病癥發(fā)生的外因,而機(jī)免疫能力低下,大量自由基對肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞的氧化破壞是過敏發(fā)生的內(nèi)因抗組胺藥物是與組胺結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì),它可以阻斷組胺引起的一系列病理反應(yīng),從而收到抗過敏的效果。本類中的大多數(shù)藥物具有鎮(zhèn)靜作用和抗毒蕈堿樣膽堿作用??菇M胺藥的常見不良反應(yīng)包括中樞抑制作用,傳統(tǒng)的抗組胺藥可通過血腦屏障進(jìn)入中樞,有明顯的中樞抑制作用。多數(shù)介質(zhì)阻滯劑由于化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,毒性甚低,及時應(yīng)用較大劑量亦不致發(fā)生中毒反應(yīng),是一類比較安全的藥物。但是此類藥物起效較慢,一般要在連續(xù)用藥1-2周后逐漸起效,與一般平喘藥物和抗組胺藥物不同,故必須耐心按時服藥,不要隨意間斷。(3)鈣劑。
能增加毛細(xì)血管的致密度,降低通透性,從而減少滲出,減輕或緩解過敏癥狀。常用于過敏性疾病如皮膚搔癢、濕疹、麻疹、蕁麻疹、血清病、血管神經(jīng)性水腫、滲出性紅斑等的輔助治療。
常見的鈣劑:無機(jī)鈣:Ca(OH)2,CaHPO4有機(jī)鈣:乳酸鈣,檸檬酸鈣,葡萄糖酸鈣有機(jī)鈣-螯合鈣:氨基酸螯合鈣(4)免疫抑制劑。
一類通過抑制細(xì)胞及體液免疫反應(yīng),而使組織損傷得以減輕的化學(xué)或生物物質(zhì)。其具有免疫抑制作用,可抑制機(jī)體異常的免疫反應(yīng),目前廣泛應(yīng)用于器官移植抗排斥反應(yīng)和自身免疫性疾病的治療。。
第一代以腎上腺皮質(zhì)激素為代表,主要作用為溶解免疫活性細(xì)胞,阻斷細(xì)胞的分化,其特點為非特異性,為廣泛的免疫抑制劑,ALG對骨髓沒有抑制作用。第二代以環(huán)孢素和他克莫司為代表,為細(xì)胞因子合成抑制劑,主要作用是阻斷免疫活性細(xì)胞的白細(xì)胞介素2(IL-2)的效應(yīng)環(huán)節(jié),干擾細(xì)胞活化,其以淋巴細(xì)胞為主而具有相對特異性。第三代以單克隆抗體雷帕霉素、霉酚酸脂為代表,其主要作用于抗原呈遞和分子間的相互作用,與第二代制劑有協(xié)同作用。第四代以抗IL-2受體單克隆抗體、FTYZO等為代表1937年,DanielBovet首次用化學(xué)方法合成了抗組胺藥物,并證實該藥在體內(nèi)外均具抗過敏活性,他也因此獲得1957年的諾貝爾生理學(xué)與醫(yī)學(xué)獎。1950年美國先靈葆雅公司研制的撲爾敏上市,成為第一代抗組胺藥物的代表,至今仍作為多種復(fù)方藥物的抗過敏成分廣泛使用。
第一代抗過敏藥物,包括撲爾敏、苯海拉明、克敏嗪和賽庚啶等藥物。
苯海拉明
C17H21NO·HCl適用皮膚粘膜的過敏性疾病,如蕁麻疹、枯草熱,過敏性鼻炎等。還可用于預(yù)防暈船、暈車、暈飛機(jī)等暈動病。思睡、口干為其主要不良反應(yīng)。馬來酸氯苯那敏(撲爾敏,氯苯吡胺)C16H19N2Cl臨床用于感冒、鼻炎、蕁麻疹、枯草熱、血清病等,也用于預(yù)防輸血反應(yīng)、藥物過敏及暈動癥等。制劑有片劑、針劑。
1988年,先靈葆雅公司開發(fā)的第二代抗組胺藥物——開瑞坦成功上市,標(biāo)志著人類進(jìn)入清醒抗過敏時代。
第二代抗過敏藥物,包括息斯敏、氯雷他定(商品名開瑞坦)、西替利嗪(商品名仙特明),特非那丁(商品名敏迪)等等。
這類藥物屬于長效劑型,服用方便,一天一粒,一般不引起嗜睡等不良反應(yīng),目前使用最為廣泛。但要特別提醒的是,這類藥物過量服用或者是特別敏感的患者,還是有可能引起嗜睡等副作用的。因此,服藥后進(jìn)行駕駛等作業(yè)時,仍要注意。氯雷他定分子式:C22H23ClN2O2
緩解過敏性鼻炎的有關(guān)癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。也可用于慢性蕁麻疹,瘙癢性皮膚病以及其它過敏性皮膚病。
息斯敏(阿司咪唑)分子式C28H31FN4O
化學(xué)名:(5-苯丙?;?1H-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯為長效的H1受體抗劑,無中樞鎮(zhèn)靜及抗膽堿能作用。適用于季節(jié)性、常年性、過敏性鼻炎、結(jié)膜炎、慢性尋麻疹和其他過敏性疾病。不能與抗生素合用息斯敏事件從1988年上市起,息斯敏在中國已經(jīng)銷售了17年,可謂是家喻戶曉的抗過敏藥物。它最突出的特點是服后不會打瞌睡,可照常工作、學(xué)習(xí)。其后它陸續(xù)進(jìn)入全球100多個國家,并被廣泛使用。但隨后,息斯敏的藥品副作用開始顯現(xiàn)。我國最先于1991年報道了息斯敏導(dǎo)致藥物性皮炎和誘發(fā)心絞痛的不良反應(yīng)病例.息斯敏主要的嚴(yán)重不良反應(yīng)有心律失常、過敏性休克、體重增加、皮疹、眩暈、轉(zhuǎn)氨酶升高等。1999年,息斯敏從美國市場退出2002年7月1日,國家藥品不良反應(yīng)檢測中心公布了第二期《藥品不良反應(yīng)信息通報》,阿司咪唑在九種被視作有不良反應(yīng)安全隱患的藥品之列。2003年底,上海的多家醫(yī)院卻收到西安楊森的一份《關(guān)于阿司咪唑片擬修改說明書的提示》,稱公司正在修改說明書,息斯敏將不再用于皮膚過敏治療,而是只能治過敏性鼻炎。在舊版的息斯敏說明書中,這種藥物廣泛用于7種過敏性疾病。然而在新說明書中,其適應(yīng)癥只剩下一種,即用于季節(jié)性過敏性鼻炎新版說明書一出,立即有不少媒體公開指責(zé)楊森公司,認(rèn)為他們隱瞞了息斯敏的不良反應(yīng),并稱這是對消費者健康和生命的不負(fù)責(zé)任。治療季節(jié)性過敏性鼻炎則僅需短期用藥,因此可以在很大程度上回避不良反應(yīng)?!€可用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎的原因!1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪——第三代抗組胺藥物它們具備了不會導(dǎo)致心臟毒性、抗過敏效果更強(qiáng)、安全性更高、不導(dǎo)致嗜睡的特點非索非那丁
可用于過敏性鼻炎、過敏性鼻炎哮喘綜合癥、過敏性哮喘、蕁麻疹以及各種過敏性疾病的治療。目前非索非那丁已成為歐美各國治療過敏性鼻炎、過敏性皮膚病和過敏性哮喘等過敏性疾病的主要藥物。另外,由于近年來發(fā)現(xiàn)第二代抗組胺藥物有配伍禁忌,且有一定的心臟毒副作用,而非索非那丁沒有發(fā)現(xiàn)心臟毒性,上市后短短兩年,在美國市場的使用量已上升為第二大品種并保持強(qiáng)勁增長勢頭。左旋西替利嗪分子式:C21H25ClN2O3化學(xué)名:2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙酸用于治療呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼睛等處的過敏性疾病,如過敏性鼻結(jié)膜炎、過敏性皮膚病、過敏性哮喘等,具有作用起效快、效應(yīng)強(qiáng)而持久和副作用
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